ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2008 года по МПК A61K31/195 A61K33/44 A61K9/08 A61P31/12 

Описание патента на изобретение RU2333753C1

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается создания средства для лечения вирусных заболеваний, включая ВИЧ-инфекцию (СПИД и ВИЧ-ассоциированные заболевания).

Известен комплекс отдельных препаратов дня лечения вирусных инфекций, состоящий из интерферона, который вводят ректально в виде водного раствора, и витаминов Е и С, которые вводят в виде масляного раствора внутримышечно параллельно с интерфероном (авт. свид. СССР №1530189, 1988).

Немногочисленные синтетические противовирусные средства - мидинтан, метисазон, находят ограниченное профилактическое применение, а такие как иодксиуридин, оксолин, применяются местно при вирусных заболеваниях кожи, причем токсичность первого очень высока (Фармакология. М.: Медицина, 1981, с.399-401).

Известные препараты обладают длительным латентным периодом действия, что создает опасность инфицирования организма до развития пика защитного эффекта интерферона и, кроме того, известные противовирусные средства обладают определенной токсичностью.

Задачей настоящего изобретения является создание средства, обладающего противовирусной активностью, особенно эффективного при лечении ВИЧ-инфекции.

Для решения поставленной задачи предложено противовирусное средство, выполненное в форме раствора, содержащего фуллерен-полигидрополиаминокапроновую кислоту и диметилсульфоксид при следующем содержании ингредиентов на 1 ампулу:

фуллерен-полигидрополиаминокапроновая кислота50 мгдиметилсульфоксиддо 0,5 мл

Средство предназначено для внутримышечного или внутривенного (капельного) введения, которое для внутримышечного введения растворяют в 20 мл воды, а при внутривенном введении пациенту дополнительно содержит 0,9% раствор натрия хлорида из расчета 20 мл на 1 ампулу.

Фуллерен-полигидрополиаминокапроновая кислота представляет порошок темно-коричневого почти черного цвета без запаха. Соединение не растворимо ни в воде, ни в хлороформе, но растворимо в диметилсульфоксиде (около 100 мг/мл), благодаря чему оно становится растворимым и в воде, и в хлороформе.

Большинство химических реакций с фуллеренами не являются селективными, что затрудняет синтез индивидуальных соединений. Поэтому в продукте присутствуют как изомеры положения, так и соединения, отличающиеся по количеству присоединенных аминокислот.

Производное фуллерена и аминокапроновой кислоты с числом присоединенных групп не менее 2 общей формулы:

С60Нn[NH(СН2)5С(O)O-]n,

где С60 - фуллереновое ядро,

[NH(CH2)5C(O)O-] - аминокапроновый анион

Раствор для инъекций и инфузий готовят согласно принятой технологии в фармацевтической промышленности - по 0,5 мл в ампулы из светозащитного стекла с насечками или кольцом разлома.

Препарат для внутримышечных инъекций и внутривенных инфузий может применяться только в разбавленном виде.

Раствор для парентерального введения хранению не подлежит.

Способ применения и дозы.

Взрослым препарат назначают внутримышечно или внутривенно (капельно) в дозах 50-100 мг один раз в сутки курсом 5-10 введений в месяц в зависимости от диагноза и тяжести заболевания.

Для внутримышечного введения содержимое ампулы растворяют в 2,0 мл воды для инъекций.

Для внутривенного введения используют раствор препарата, приготовленный ex tempore из концентрата путем добавления 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида на каждую ампулу. Препарат вводят внутривенно, капельно со скоростью 3 мл (50-60 капель) в минуту.

Препарат можно использовать интраназально; в один носовой ход закапывают по 3-5 капель препарата, разведенного в 2,0 мл воды для инъекций, 5 раз в день.

Раствор для интраназального применения хранить в холодильнике не более недели.

Предполагается, что поскольку препарат не проникает в клетку, то не существует опасности его взаимодействия с другими противовирусными препаратами.

Следует исключить препараты, вызывающие лекарственную сенсибилизацию: антибиотики, нестероидные противовоспалительные средства.

Не применять совместно с препаратами, влияющими на лейкопоэз; исключить миелодепрессивные препараты, тиазидовые диуретики, эстроген и этанол, подавляющие продукцию тромбоцитов.

Препарат был апробирован в НИИ вирусологии им. Д.И.Ивановского РАМН и клинической инфекционной больнице №2 (г.Нижний Новгород).

Испытания in vitro и клинические испытания показали:

Препарат активен в отношении ВИЧ-инфекция / СПИД и ВИЧ-ассоциированные заболевания.

Применение препарата при лечении больных с ВИЧ-инфекцией приводит к снижению вирусной нагрузки в лимфоцитах и сыворотке крови, увеличению количества CD-4 клеток, предотвращению оппортунистических инфекций, возникающих на фоне иммунодефицита.

Применение препарата при лечении больных с герпес-вирусными инфекциями с низким иммунным статусом приводит к увеличению длительности ремиссии. Препарат способен предупредить образование поражений, если его принять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса. Препарат способствует устранению боли, уменьшает количество высыпаний, ускоряет их исчезновение.

Перед началом терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного с обязательным определением уровня вирусной нагрузки на плазму и количества Т-4 лимфоцитов. При принятии решения о начале лечения следует учитывать желание больного лечиться, степень иммунодефицита, которую оценивают по числу Т-4 лимфоцитов, и прогрессирование болезни.

Лечение больных ВИЧ-инфекцией препаратом необходимо начинать, если имеются клинические симптомы, свидетельствующие об иммунодефиците.

Герпес-вирусные инфекции: простой герпес кожи и слизистых у больных с нарушениями иммунной системы; генитальный герпес (первичный и рецидивирующий), опоясывающий лишай, ветряная оспа.

При лечении регулярно контролировали функцию почек и печени, определяли содержание форменных элементов крови, а также проводили биохимические и гематологические исследования крови не реже одного раза в месяц. В случае ухудшения гематологических показателей уточняли дозы или прекращали лечение.

В отдельных случаях после применения раствора интраназально может возникнуть кратковременное ощущение слабого жжения. Возможно появление местного раздражения слизистых оболочек, исчезающего после отмены препарата.

Похожие патенты RU2333753C1

название год авторы номер документа
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО 2007
  • Раснецов Лев Давидович
  • Шварцман Яков Юделевич
  • Лялина Ирина Константиновна
RU2333752C1
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО 2007
  • Раснецов Лев Давидович
  • Шварцман Яков Юделевич
  • Лялина Ирина Константиновна
RU2333751C1
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ 2006
  • Раснецов Лев Давидович
  • Шварцман Яков Юделевич
  • Лялина Ирина Константиновна
RU2316321C1
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО 2006
  • Раснецов Лев Давидович
  • Шварцман Яков Юделевич
  • Лялина Ирина Константиновна
RU2316320C1
ГИДРАТИРОВАННЫЕ N-ФУЛЛЕРЕН-АМИНОКИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ 2011
  • Раснецов Лев Давидович
  • Шварцман Яков Юделевич
  • Суворова Ольга Николаевна
RU2458046C1
ГОМО- И ГЕТЕРО-ПОЛИАМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФУЛЛЕРЕНА C, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ 2011
  • Раснецов Лев Давидович
  • Шварцман Яков Юделевич
  • Суворова Ольга Николаевна
RU2458914C1
СРЕДСТВО ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕПРОДУКЦИИ ОБОЛОЧЕННЫХ ВИРУСОВ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ 2003
RU2236852C1
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНЪЕКЦИОННАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ ТИЛОРОНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГНОЙНО-ДЕСТРУКТИВНЫХ ПРОЦЕССОВ С ПРИЗНАКАМИ ИММУННОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ 2007
  • Косякова Нинель Ивановна
  • Межбурд Евгений Вольфович
  • Мурашов Аркадий Николаевич
  • Кукушкин Николай Ильич
  • Фесенко Евгений Евгеньевич
RU2359664C1
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНЪЕКЦИОННАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ С ПРИЗНАКАМИ ИММУННОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ НА ОСНОВЕ ТИЛОРОНА 2007
  • Косякова Нинель Ивановна
  • Кашпаров Константин Иванович
  • Межбурд Евгений Вольфович
  • Михайлов Сергей Витальевич
  • Мурашев Аркадий Николаевич
  • Соколов Сергей Дмитриевич
RU2364390C1
СПОСОБ КОМПЛЕКСНО-ИНДИВИДУАЛИЗИРОВАННОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ НА ОРГАНИЗМ ПРИ МЕДЛЕННОЙ ВИРУСНОЙ ИНФЕКЦИИ И СПОСОБ ПОДГОТОВКИ ЛАБОРАТОРНОГО ЖИВОТНОГО ДЛЯ ИСПЫТАНИЯ СПОСОБА ТАКОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ 2001
  • Ткаченко В.В.
RU2207876C1

Реферат патента 2008 года ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается средства для лечения вирусных заболеваний, включая ВИЧ-инфекцию (СПИД и ВИЧ-ассоциированные заболевания). Противовирусное средство выполнено в форме раствора и содержит фуллерен-полигидрополиаминокапроновую кислоту и диметилсульфоксид при следующем содержании ингредиентов на 1 ампулу: фуллерен-полигидрополиаминокапроновая кислота 50 мг, диметилсульфоксид до 0,5 мл. Средство предназначено для внутримышечного или внутривенного (капельного) введения, которое для внутримышечного введения растворяют в 20 мл воды, а при внутривенном введении пациенту дополнительно содержит 0,9% раствор натрия хлорида из расчета 20 мл на 1 ампулу. 3 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 333 753 C1

1. Противовирусное средство, характеризующееся тем, что оно выполнено в форме раствора, содержащего фуллерен-полигидрополиаминокапроновую кислоту и диметилсульфоксид при следующем содержании ингредиентов на 1 ампулу:

фуллерен-полигидрополиаминокапроновая кислота50 мгдиметилсульфоксиддо 0,5 мл.

2. Средство по п.1, которое предназначено для внутримышечного или внутривенного (капельного)введения.3. Средство по п.1, которое для внутримышечного введения растворяют в 20 мл воды для инъекций.4. Средство по п.1, которое при внутривенном введении пациенту дополнительно содержит 0,9% раствор натрия хлорида из расчета 20 мл на 1 ампулу.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2333753C1

СРЕДСТВО ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕПРОДУКЦИИ ОБОЛОЧЕННЫХ ВИРУСОВ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ 2003
RU2236852C1
СРЕДСТВО ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ВИЧ И ЦМВ-ИНФЕКЦИЙ И СПОСОБ ИХ ИНГИБИРОВАНИЯ 2002
  • Миллер Г.Г.
  • Кущ А.А.
  • Романова В.С.
RU2196602C1
RU 2213049 C1, 27.09.2003
RU 2004126663 A, 10.02.2006
Машковский М.Д
Лекарственные средства
- М.: Медицина, т.1, с.202-203, 1998.

RU 2 333 753 C1

Авторы

Раснецов Лев Давидович

Шварцман Яков Юделевич

Лялина Ирина Константиновна

Даты

2008-09-20Публикация

2007-03-02Подача