БИС-(1-ВИНИЛИМИДАЗОЛ)ЦИНКДИХЛОРИД КАК АНТИДОТ ОКИСИ УГЛЕРОДА Советский патент 1995 года по МПК C07F3/06 

Изобретение относится к новым химическим соединениям, а именно к комплексу структуры
который проявляет свойства антидота окиси углерода.

Целью изобретения является комплексное соединение 1-винилазолов с солями цинка и переходных металлов, обладающих защитным действием против острого отравления окисью углерода. Проблема защиты организма от отравления СО имеет большое практическое значение для военной и гражданской медицины. Несмотря на это до сих пор не разработаны эффективные антидоты окиси углерода.

В результате проведенных испытаний синтезированного ряда комплексов винилазолов с солями металлов установлено, что бис-(1-винилимидазол)цинкдихлорид обладает наибольшим антидотным эффектом против окиси углерода и может быть рекомендован для специфической лекарственной профилактики (или терапии) острого отравления. Указанный препарат, его свойства и способ получения в литературе не описаны. Аналоги изобретения среди других производных этого ряда нам не известны. Ранее были предприняты попытки выведения угарного газа из организма с помощью металлоорганических комплексов железа и кобальта. При применении этих препаратов обнаружен слабый защитный эффект.

Предложенный бис-(1-винилимидазол)цинкдихлорид впервые получен простым, одностадийным способом, который основан на взаимодействии 1-винилимидазола и дихлорида цинка (в соотношении 2:1) в среде этилового спирта при комнатной температуре в течение короткого времени (15-20 мин). До настоящего времени нам не известны какие-либо другие способы получения цинковых комплексов бис-(1-винилимидазол)цинкдихлорида. Исходный продукт получается взаимодействием имидазола с ацетиленом под давлением. Сущность предложенного изобретения состоит в обнаружении оптимального защитного эффекта у комплекса 1-винилимидазола с хлоридом цинка среди испытанного ряда комплексов 1-винилазолов с хлоридом, ацетатом, сульфатом цинка и хлоридами переходных металлов. Установлено, что 1-винилимидазол в отличие от его комплекса с дихлоридом цинка не проявляет антидотный защитный эффект.

П р и м е р 1. Бис-(1-винилимидазол)цинкдихлорид.

К раствору 2,89 г ZnCl₂ в 15 мл абсолютного этилового спирта прибавляют 4 г 1-винилимидазола.

Выпавший кристаллический осадок отсасывают на фильтре Шотта, промывают многократно спиртом. Осадок сушат в вакууме 8-10 мм рт.ст. Получают 6,34 г (92%) белого порошка с т.пл. 130-132^оС.

Найдено, %: C 37,41; H 3,65.

2(C₅H₆N₂) ˙ZnCl₂
Вычислено, %: C 37,32; H 3,73.

В ИК-спектре комплекса бис-(1-винилимидазол)цинкдихлорида наблюдается смещение полос валентных колебаний азольного кольца 1495, 1511 см^-1 в коротковолновую область на 20 см^-1. Винильная группа при комплексообразовании остается свободной и проявляется в валентных колебаниях ИК-спектра полосой 1650 см^-1.

П р и м е р 2. Испытания защитного действия против окиси углерода ряда комплексов 1-винилазолов с солями металлов проводили на белых мышах самцов весом 18-22 г, контрольные животные присутствовали в каждой затравке. Опыты проведены в условиях динамической затравки окиси углерода (концентрация 15 мг/л или 1,2%) в затравочной камере в течение 20 мин. Учитывали длительность жизни для каждого погибшего животного.

Из результатов испытаний представленных в таблице видно, что бис-(1-винилимидазол)цинкдихлорид обладает опти - мальным антидотным эффектом при отравлении СО.

Этот препарат при концентрации окиси углерода 15 мг/г в широком диапазоне доз (30-80 мг/кг) дает увеличение длительности жизни до 14% и выживаемости до 28% . При уменьшении концентрации СО в опыте до 5 мг/л и увеличении времени отравления от 20 до 180 мин предложенный бис-(1-винил)цинкдихлорид (доза 50 мг/кг) способствует увеличению длительности жизни до 46% (выживаемость 52,5%).

Таким образом, этот препарат удовлетворяет тактико-техническим требованиям для антидотов окиси углерода.

Данные фармакологических исследований некоторых комплексных соединений приведены в таблице.

Использование: как антидот окиси углерода. Сущность изобретения: продукт - 2(C₅H₆N₂)·ZnCl₂ Выход 92% (6,34 г), т.пл. 130 - 132°С. Реагент 1: раствор ZnCl₂ в абсолютном этиловом спирте. Реагент 2: 1-винилимидазол. 1 табл.

БИС-(1-ВИНИЛИМИДАЗОЛ)ЦИНКДИХЛОРИД КАК АНТИДОТ ОКИСИ УГЛЕРОДА.

Бис-1-(винилимидазол)цинкдихлорид формулы

как антидот окиси углерода.