СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА, ПРЕПЯТСТВУЮЩЕГО ПРЕЖДЕВРЕМЕННОЙ ЭЯКУЛЯЦИИ Российский патент 1997 года по МПК A61K31/135 A61K31/725 C08B37/08 

Изобретение относится к области сексопатологии, а именно к способу получения препарата, препятствующего преждевременной эякуляции (спермоизвержению), который может быть использован при лечении импотенции и других сексуальных расстройств у мужчин.

Известны медикаментозные средства (и способы их получения), используемые для предупреждения преждевременной эякуляции, в частности препарат "Прозак", основу которого составляет химическое соединение хлоргидрат (±)-N-метил-3-фенил-3-[α, α, α,-трифтор-n-толил)окси] пропиламина и который используется в виде различных пероральных, парентеральных или наружных лекарственных форм. Благодаря применению "Прозака" у мужчин нормализуется эякуляция, наступающая спустя 1,5 2 мин после начала коитуса, в то время как без лечения семяизвержение происходит либо уже при интроитусе (через 1 2 фракции), либо не позднее, чем через 10 20 с.

Известный препарат обладает, однако, тем недостатком, что его использование вызывает необходимость назначения "Прозака" в больших дозах (20 80 мг в день) в течение длительного времени (3 6 мес.), что увеличивает риск возникновения токсических проявлений.

Изобретение решает задачу получения нетоксичного препарата, препятствующего преждевременной эякуляции, оказывающего выраженный и быстро наступающий эффект.

Указанная цель достигается созданием способа получения препарата для предотвращения преждевременной эякуляции, согласно которому водный раствор препарата "Прозак", представляющего собой хлоргидрат (±)-N-метил-3-фенил-3-[α, α, α,-трифтор-n-толил)окси] пропиламина, смешивают с водным раствором гиалуроновой кислоты, смесь подщелачивают до рН 8,0 8,5, инкубируют в течение 2 4 часов, затем подкисляют до рН 3,5 4,5, осадок отделяют, промывают водой до рН 6,5 7,0 и сушат, при этом "Прозак" и гиалуроновую кислоту берут в массовом соотношении 1:(0,2 0,6).

C целью проверки эффективности полученного препарата были проведены исследования с привлечением 10 добровольцев-мужчин в возрасте от 18 до 45 лет, обратившихся к врачу с соответствующими жалобами. Пациентам было предложено заменить время наступления эякуляции и вывести среднее значение по 3 4 коитусам, а также представить в клинику собранный одноразовый эякулят после мастурбации, в котором известными методами определялось содержание сперматозоидов и удельный вес спермы.

Добровольцы были разделены на две одинаковые группы (по 5 человек); каждому пациенту первой группы были розданы препараты в виде таблеток, содержащие по 20 мг "Прозака" в таблетке, а пациентам второй группы - таблетки, содержащие по 5 мг препарата согласно изобретению. Еженедельно все пациенты представляли образцы спермы в лабораторию в стерильных пробирках для последующего анализа.

Опрос пациентов и результаты анализов показали, что лечение препаратом "Прозак" приводило к достижению желаемого эффекта лишь у 3 пациентов (из пяти) через 5 6 мес. после начала лечения, при этом время наступления эякуляции у этих больных возрастало с 10 20 с до 1,5 2 мин, а количество спермы увеличилось с 0,5 1 мл до 2 6 мл; содержание сперматозоидов и удельный вес спермы восстанавливались до нормы.

У пациентов второй группы, получавших препарат согласно изобретению, аналогичный эффект достигался у всех пяти мужчин уже через 1 месяц после начала лечения при назначении препарата в дозе 5 мг/день, т. е. в 4 раза меньшей.

Важно подчеркнуть, что использование гиалуроновой кислоты - высокомолекулярного полисахарида не просто обеспечивает пролонгирование терапевтического действия "Прозака": исследование УФ-спектров обоих препаратов ("Прозак" и заявляемого) показало, что в отличие от "Прозака" с максимумом поглощения при 250 нм и гиалуроновой кислоты, не поглощающей в этой области, заявляемый препарат обнаруживает максимум поглощения при 263 нм, что свидетельствует об образовании нового соединения.

Вместе с тем для получения нового препарата необходимо строгое соблюдение описанного процесса и его параметров, поскольку увеличение или уменьшение массовых соотношений вступающих во взаимодействие ингредиентов, а также изменение рН среды и времени инкубирования не позволяют получить целевой продукт.

Пример 1. 1 г "Прозак" (фирма "Sigma", США) растворяют в 100 мл воды, добавляют раствор 0,2 г гиалуроновой кислоты (согласно ТУ 9185-003-17204830-93) в 100 мл воды (массовое соотношение 1:0,2), смесь подщелачивают 1 н NaOH до рН 8,0, инкубируют в течение 2 ч при периодическом перемешивании, затем подкисляют 1 н НСl до рН 3,5, образующийся осадок отделяют центрифугированием, промывают водой до рН 6,5 и сушат в вакууме. Получают 1,07 г порошка (выход 89,2%), который направляют на производство различных лекарственных форм.

Пример 2. 1 г "Прозак" растворяют в 100 мл воды, добавляют раствор 0,4 г гиалуроновой кислоты в 100 мл воды (соотношение 1:0,4), смесь подщелачивают 1 г NaOH до рН 8,25, инкубируют в течение 3 ч при периодическом перемешивании, затем подкисляют 1 г НСl до рН 4,0, осадок отделяют центрифугированием, промывают водой до рН 6,75, сушат в вакууме и получают 1,28 г порошка (выход 91,4%).

Пример 3. 1 г "Прозак" растворяют в 100 мл воды, добавляют раствор 0,6 г гиалуроновой кислоты в 100 мл воды (соотношение 1:0,6), смесь подщелачивают 1 н NaOH до рН 8,5, инкубируют в течение 4 ч при периодическом перемешивании, затем подкисляют 1 н НСl до рН 4,5, осадок отделяют центрифугированием, промывают водой до рН 7,0, сушат в вакууме и получают 1,46 г порошка (выход 91,7%).

Использование: изобретение относится к области сексопатологии, а именно к способу получения препарата, препятствующего преждевременной эякуляции, который может быть использован при лечении импотенции и других сексуальных расстройств у мужчин. Сущность изобретения: способ получения препарата, препятствующего преждевременной эякуляции, заключается в том, что водный раствор препарата "Прозак", представляющего собой хлоргидрат (±-N-метил-3-фенил-3-[(α, α, α --трифтор-n-толил)окси] -пропиламина, смешивают с водным раствором гиалуроновой кислоты, смесь подщелачивают до рН 8,0-8,5, инкубируют в течение 2 - 4 ч, затем подкисляют до рН 3,5 - 4,5, осадок отделяют, промывают водой до рН 6,5-7,0 и сушат, при этом "Прозак" и гиалуроновую кислоту берут в массовом соотношении 1:0,2 - 0,6. Новый препарат является нетоксичным и оказывает выраженный и быстро проявляющийся эффект.

Способ получения препарата, препятствующего преждевременной эякуляции, заключающийся в том, что водный раствор препарата "Прозак", представляющего собой хлоргидрат(±)-N-метил-3-фенил-3-[(α, α, α -трифтор-п-толил)окси] -пропиламина, смешивают с водным раствором гиалуроновой кислоты, смесь подщелачивают до pH 8,0 8,5, инкубируют в течение 2 4 ч, затем подкисляют до pH 3,5 4,5, осадок отделяют, промывают водой до pH 6,5 7,0 и сушат, при этом "Прозак" и гиалуроновую кислоту берут в массовом соотношении 1 0,2 0,6.