ЭМУЛЬСИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕТРИТОВ КРУПНОГО РОГАТОГО СКОТА (ВАРИАНТЫ) Российский патент 1997 года по МПК A61K35/64 

Предлагаемое изобретение относится к области ветеринарии, в частности к технологии лекарственных форм.

Применяемые препараты для лечения метритов крупного рогатого скота, содержащие в своем составе антибактериальные препараты синтетического или полусинтетического происхождения, обладают широким спектром действия, частичной или полной агрегативной устойчивостью во времени, высокой биодоступностью.

Перспективными препаратами для лечения маститов животных являются эмульсии для внутрицистернального применения. Данные лекарственные формы, содержащие в своем составе антибактериальные препараты различного происхождения, вводятся непосредственно в очаг поражения молочную цистерну вымени, чем достигается максимальный терапевтический эффект. Однако, после введения такого препарата он в большинстве случаев остается в молочной цистерне не распространяясь далее по альвеолярным ходам вымени.

К недостаткам применяемых лекарственных средств относятся: способность вызывать сенсибилизацию и даже воспалительные изменения слизистых, недостаточно полная широта спектра действия. При длительном применении, препараты, входящие в состав таких эмульсий, вызывают резистентность патогенной микрофлоры. Ограничивается использование мяса и молока от животных проходящих курс лечения данными препаратами и, в особенности, антибиотикосодержащими.

Известен простой водный раствор со спиртовым экстрактом прополиса, состава спиртовый экстракт прополиса 5, вода дистиллированная до 100. Раствор обладает биологически активным действием, простой технологией приготовления [1]
Однако, спиртовый экстракт прополиса при смешивании с водой в процессе получения данного раствора образует неустойчивую систему, характеризующуюся рядом существенных недостатков. Она обладает плохой агрегативной устойчивостью, при хранении образует тонкодисперсный осадок. Применение данного раствора для лечения метритов крупного рогатого скота требует использования неоправданно большого количества препарата и недостаточно эффективно, так как очаг инфекции часто находится внутри молочных желез, а препарат рекомендуется для наружного применения.

Целью изобретения является повышение агрегативной устойчивости и возможность внутрицистернального введения эмульсии.

Предлагаемая эмульсия содержит поливинилпирролидон среднемолекулярный (или поливиниловый спирт) и эмульсионный воск. Соотношение компонентов в предлагаемой эмульсии следующее,
Экстракт прополиса спиртовый 5,0
Эмульсионный воск 1,0-1,5
Поливинилпирролидон среднемолекулярный 1,0-1,5
Вода очищенная до 100,0
Экстракт прополиса спиртовый 5,0
Эмульсионный воск 1,0-1,5
Поливиниловый спирт 1,5-2,0
Вода очищенная до 100,0
Эмульсия приведенного состава для лечения метритов крупного рогатого скота, готовится следующим образом:
В эмалированную емкость помещают поливинилпирролидон или поливиниловый спирт и заливают рассчитанным количеством воды дистиллированной. Смесь нагревают на кипящей водяной бане до полного растворения вещества при периодическом перемешивании.

Отдельно в эмалированную емкость помещают эмульсионный воск и добавляют к нему приблизительно 1/6 ч. полученного водного раствора поливинилпирролидона или поливинилового спирта. Нагревают на кипящей водяной бане при перемешивании до полного расплавления эмульсионного воска. Нагревание прекращают. Раствор гомогенизируют на турбинной мешалке при 3000 об/мин в течение 5 мин, добавляя к нему по частям остальное количество водного раствора поливинилпирролидона или поливинилового спирта. К полученному корпусу эмульсии добавляют рассчитанное количество спиртового экстракта прополиса при перемешивании до получения однородного, светло-желтого цвета раствора со специфическим запахом.

Пример N1. В требуемом объеме воды растворяли 1,0 г поливинилпирролидона среднемолекулярного при постепенном нагревании до 60-70^oC. После его полного растворения в полученный раствор добавляли 0,5 г эмульсионного воска, который расплавляли при периодическом перемешивании поддерживая заданную температуру. После полного расплавления эмульсионного воска смесь гомогенизировали на турбинной мешалке при постепенном охлаждении до образования корпуса эмульсии, после чего добавляли 5 см спиртового экстракта прополиса и опять гомогенизировали до получения эмульсии.

Пример N2. В требуемом объеме воды растворяли 1,0 г поливинилового спирта при постепенном нагревании до 60-70^oC. После его полного растворения в полученный раствор добавляли 0,5 г эмульсионного воска, который расплавляли при периодическом перемешивании поддерживая заданную температуру. После полного расплавления эмульсионного воска смесь гомогенизировали на турбинной мешалке при постепенном охлаждении до образования корпуса эмульсии, после чего добавляли 5 см спиртового экстракта прополиса и опять гомогенизировали до получения эмульсии.

Пример N3. Опыт проводили аналогично примеру N1. Отличие состояло в том, что поливинилпирролидон среднемолекулярный был взят в количестве 1,0 ч. эмульсионный воск 1,0 ч. спиртовый экстракт прополиса 5,0 ч. вода очищенная до 100 ч.

Пример N4. Опыт проводили аналогично примеру N2. Отличие состояло в том, что поливиниловый спирт был взят в количестве 1,5 ч. эмульсионный воск 1,0 ч. спиртовый экстракт прополиса 5,0 ч. вода очищенная до 100 ч.

Пример N5. Опыт проводили аналогично примеру N1. Отличие состояло в том, что поливинилпирролидон среднемолекулярный был взят в количестве 1,5 ч. эмульсионный воск 1,5 ч. спиртовый экстракт прополиса 5,0 ч. вода очищенная до 100 ч.

Пример N6. Опыт проводили аналогично пример N2. Отличие состояло в том, что поливиниловый спирт был взят в количестве 2,0 ч. эмульсионный воск 1,5 ч. спиртовый экстракт прополиса 560 ч. вода очищенная до 100 ч.

Пример N7. Опыт проводили аналогично примеру N1. Отличие состояло в том, что поливинилпирролидон среднемолекулярный был взят в количестве 2,0 ч. эмульсионный воск 2,0 ч. спиртовый экстракт прополиса 5,0 ч. вода очищенная до 100 ч.

Пример N8. Опыт проводили аналогично примеру N2. Отличие состояло в том, что поливиниловый спирт был взят в количестве 2,5 ч. эмульсионный воск 2,0 ч. спиртовый экстракт прополиса 5,0 ч. вода очищенная до 100 ч.

Полученные композиции исследовались на предмет агрегативной устойчивости, соответствия вязкости и плотности требуемым. Результаты приведены в табл.1.

По результатам данных опытов можно сказать, что эмульсии, составов, приведенных в примерах 3, 4, 5, 6 обладают высокой стабильностью и необходимой вязкостью. Эмульсии, составов, приведенных в примерах 1, 2, 7, 8 не обладают необходимой вязкостью или же требуемой агрегативной устойчивостью.

Эмульсии, составов, приведенных в примерах 3, 4, 5, 6 исследовались на микробиологическую активность по отношению к возбудителям метритов крупного рогатого скота (табл.2). В качестве контроля использовались 5% водный раствор спиртового экстракта прополиса и спиртовый экстракт прополиса.

В результате микробиологических исследований установлено, что разработанные составы обладают выраженным антимикробным действием, которое не уступает активности 5% водного раствора спиртового экстракта прополиса, хотя и имеет несколько более низкие показатели антимикробной активности по сравнению с самим спиртовым экстрактом прополиса.

Далее, были проведены испытания лечебных и профилактических свойств разработанных составов при маститах (табл.3, 4, 5) и эндометритах (табл.6, 7, 8) у коров на ферме учхоза БГАУ.

Как видно из данных, приведенных в таблицах, эмульсия для лечения метритов крупного рогатого скота по своим лечебным свойствам не уступает 5% водному раствору спиртового экстракта прополиса.

Эмульсия для лечения метритов крупного рогатого скота, содержащая экстракт прополиса, в состав которого входят природные антибиотики широкого спектра действия, биологически активные вещества, не обладает побочным действием и, в отличие от большинства используемых препаратов, при ее применении не требуется ограничения на использование мяса и молока.

Для излечения субклинических маститов данной эмульсией требовалось 1-3 дня (2-6 введений). Излечение составляло 100% Для лечения клинически выраженных венозно-катаральных и катарально-гнойных маститов предлагаемой эмульсией требовалось 3-5 дней (6-10 вливаний по 10-15 мл). Выздоровление наступило у 80% коров, у 20% состояние улучшилось.

Применение эмульсии для лечения метритов крупного рогатого скота в профилактических целях предотвращало развитие послеродовых эндометритов у коров. Требовалось 1-2 введения в первые дни послеродового периода (2-3 день) в дозе 50-100 мл. При лечении гнойно-катаральных эндометритов в неосложненных случаях производилось 2-3 вливания эмульсии ежедневно по 100 мл, в осложненных 4-5 вливаний.

Анализ всех полученных данных позволил выделить оптимальный по своим свойствам состав эмульсии, который имеет удовлетворительные показатели агрегативной устойчивости, вязкости, плотности, микробиологической и фармакологической активности.

Преимуществом разработанной эмульсии от известных препаратов, применяемых для лечения маститов и эндометритов крупного рогатого скота, является сочетание высокой биодоступности с простым составом и технологией производства, возможность введения данного препарата непосредственно в очаг заболевания, т.е. внутрицистернально. Предлагаемая эмульсия, будучи введенная через соски вымени с помощью катетера, распространяется далее по альвеолярным ходам и альвеолам всего вымени, обеспечивая максимальный терапевтический эффект.

Использование в данной эмульсионной системе эмульсионного воска, поливинилпирролидона среднемолекулярного медицинского, спиртового экстракта прополиса обеспечивает агрегативную устойчивость системы, высокую микробиологическую активность по отношению к патогенной микрофлоре, высокую терапевтическую активность, так как препарат вводится непосредственно в очаг заболевания (внутрицистернально) и распространяется по альвеолярным ходам и альвеолам за счет разности удельных весов эмульсии и молока;
Достоинствами предлагаемой эмульсии для лечения метритов крупного рогатого скота являются: использование эмульсионного воска в качестве эмульгатора, что обеспечивает необходимую консистенцию системы, поливинилпирролидона среднемолекулярного, который наряду с увеличением стабильности системы, повышает ее микробиологическую активность и, в сочетании с эмульсионным воском, заданный удельный вес, использование естественного продукта пчеловодства прополиса, который содержит большое количество природных антибиотиков, органических кислот и соединений, природных биологическиактивных веществ, обладающих широким спектром противомикробной активности; возможность внутрицистернального введения через сосковые отверстия с использованием катетеров для достижения наибольшего терапевтического эффекта; возможность использования молока в процессе лечения коровы; отсутствие побочных эффектов.

Предлагаемая эмульсия для лечения метритов крупного рогатого скота хорошо совместима с другими лекарственными препаратами природного или синтетического происхождения, не оказывает вредного воздействия на организм, заживление трещин вымени происходит без образования уплотнений и рубцов.

Известно использование прополиса и его препаратов в ветеринарии для лечения ряда заболеваний, в частности прополисная мазь используется для лечения и профилактики трещин и сосков вымени, устранения болевых последствий механической дойки у коров, профилактики и лечения некробациллеза и ящура.

Известно применение поливинилпирролидона в медицинских и ветеринарных препаратах для пролонгирования их действия и усиления активности. Комбинирование антибиотиков с поливинилпирролидоном позволяет получать препараты, обладающие большей активностью и пролонгированностью действия, чем исходные продукты.

Однако впервые предложено сочетание спиртового экстракта прополиса с эмульсионным воском, поливинилпирролидоном среднемолекулярным и водой для внутрицистернального лечения маститов. Выявленное оптимальное соотношение компонентов позволяет достигнуть высокой агрегативной устойчивости.

Предлагаемый препарат не оказывает сенсибилизирующего действия на организм.

Все это позволяет сделать вывод о соответствии заявляемого технического решения критерию неочевидность.

Одновременно с разработкой эмульсии для лечения метритов крупного рогатого скота решается задача более эффективного и быстрого лечения маститов и эндометритов крупного рогатого скота, что позволяет более полно использовать продуктивность каждой коровы в отдельности и молочного стада в целом.

Использование: в области ветеринарии, в частности в технологии лекарственных форм. Сущность изобретения: эмульсия содержит следующие компоненты, мас. %: спиртовой экстракт прополиса 5,0; эмульсионный воск 1,0-1,5, поливинилпирролидон среднемолекулярный 1,0-1,5, вода дистиллированная - остальное. Предлагаемая эмульсия содержит следующие компоненты, мас.%: спиртовый экстракт прополиса 5,0, эмульсионный воск 1,0-1,5, поливиниловый спирт 1,5-2,0, вода дистиллированная - остальное. Эмульсия обеспечивает повышение агрегативной устойчивости и возможности внутрицистернального ее введения со спиртовым экстрактом прополиса для лечения метритов крупного рогатого скота. 2 с. п. ф-лы, 8 табл.

1. Эмульсия для лечения метритов крупного рогатого скота, содержащая спиртовый экстракт прополиса и воду, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит эмульсионный воск и поливинилпирролидон среднемолекулярный при следующих соотношениях компонентов, мас.

Спиртовый экстракт прополиса 5,0
Эмульсионный воск 1,0 1,5
Поливинилпирролидон среднемолекулярный 1,0 1,5
Вода дистиллированная Остальное
2. Эмульсия для лечения метритов крупного рогатого скота, содержащая спиртовый экстракт прополиса и воду, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит эмульсионный воск и поливиниловый спирт при следующих соотношениях компонентов, мас.

Спиртовый экстракт прополиса 5,0
Эмульсионный воск 1,0 1,5
Поливиниловый спирт 1,5 2,0
Вода дистиллированная Остальноеа