КРЕМ-БАЛЬЗАМ ПИХТОВЫЙ И ЕГО ВАРИАНТЫ Российский патент 2001 года по МПК A61K7/48 A61K35/78 

Изобретение относится к парфюмерно-косметической промышленности и может быть использовано в медицине при дерматитах, экземе, ожогах, псориазе, угревой сыпи, остеохондрозе, полиартритах, ревматизмах, ушибах, миозитах.

Известно, что пихтовое масло ("Целебные бальзамы", - Барнаул, Алт. Книжное издательство, 1990, с. 3-5) используют при лечении плексита, миозита, заболеваний периферической нервной системы, а также радикулитов, ревматических артритов.

Однако, пихтовое масло обладает способностью высушивать кожу и вызывать на ней раздражения, что ограничивает область его применения. Нередко наблюдаются и различные аллергические реакции.

Целью предлагаемого изобретения является создание кремов-бальзамов с лечебно-профилактическими свойствами, а именно: антисептическим, согревающим, обезболивающим, бактерицидным, витаминизирующим действием.

Поставленная цель достигается тем, что средство, содержащее пихтовое масло, дополнительно содержит винилин, флоренту, ланолин, вазелин, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Пихтовое масло - 7-10
Винилин - 2-3
Флорента - 17-22
Ланолин - 7-11
Вазелин - Остальное
и средство, содержащее пихтовое масло, дополнительно содержит полиэтиленгликоль-600, флоренту, ланолин, вазелин, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Пихтовое масло - 9-12,5
Полиэтиленгликоль-600 - 0,4-0,6
Флорента - 17-22
Ланолин - 7-11
Вазелин - Остальное
Отличительные признаки заявляемых изобретений заключаются в том, что средство, содержащее пихтовое масло, дополнительно содержит винилин, флоренту, ланолин, вазелин, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Пихтовое масло - 7-10
Винилин - 2-3
Флорента - 17-22
Ланолин - 7-11
Вазелин - Остальное
и средство, содержащее пихтовое масло, дополнительно содержит полиэтиленгликоль-600, флоренту, ланолин, вазелин, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Пихтовое масло - 9-12,5
Полиэтиленгликоль-600 - 0,4-0,6
Флорента - 17-22
Ланолин - 7-11
Вазелин - Остальное
Впервые заявляется средство, содержащее пихтовое масло и винилин в предлагаемых соотношениях, на кремовой основе, которое позволяет получить бактерицидные, витаминизирующие и антибактериальные свойства. Изменение заявляемого соотношения приводит к ухудшению полученных свойств.

Впервые заявляется средство, содержащее пихтовое масло и полиэтиленгликоль в предлагаемых соотношениях на кремовой основе, которое позволяет получить глубокий проникающий эффект в мышечную ткань и суставы. Изменение заявляемого соотношения приводит к ухудшению полученных свойств.

Пример 1. Предлагаемое средство готовят следующим образом. Берут 8,5 г пихтового масла; 2,5 г винилина; 19,5 г флоренты; 9 г ланолина и 60,5 г вазелина. Затем вазелин и ланолин нагревают до температуры плавления, соединяют с флорентой, смешивают и охлаждают до 40-45^oC и вводят винилин и пихтовое масло.

Пример 2. Предлагаемое средство готовят следующим образом. Берут 10,75 г пихтового масла; 0,3 г полиэтиленгликоля-600; 19,5 г флоренты; 9 г ланолина и 60,45 г вазелина. Затем вазелин и ланолин нагревают до температуры плавления, соединяют с флорентой, смешивают и охлаждают до 40-45^oC и вводят полиэтиленгликоль и пихтовое масло.

Средства, полученные по примерам 1 и 2, обладают следующими органолептическими свойствами (таблица 1).

Основой заявляемых средств является вазелин и безводный ланолин. Такой состав основы обусловлен тем, что действие кремов - лечебно-профилактическое. Данная основа, после нанесения на поверхность кожи, создает парниковый эффект, что обеспечивает пролонгированное действие и более высокую концентрацию активно действующих веществ.

Для изготовления основы используется высококачественное сырье:
- медицинский вазелин фирмы "Валекс" (Германия) высокой степени очистки. Качество данного вазелина позволяет использовать его для изготовления лекарственных препаратов, к чистоте которых предъявляются повышенные требования (например, глазные мази);
- ланолин фирмы "Стеллус Ланолин" (Германия), соответствующий американским, французским и общеевропейским стандартам качества фармакопейных препаратов.

В составе заявляемых средств более 35-ти биологически активных веществ, фитонцидов, эфирных масел, витаминов A, B, D, E, микроэлементов.

Основным активно действующим веществом является пихтовое масло. Главным показателем качества пихтового масла является процент содержания борнеолацетата. В используемом масле содержание борнеолацетата составляет не менее 34%. Борнеолацетат обладает сосудорасширяющим свойством, улучшающим обмен веществ в пораженных участках, а также выраженным бактерицидным действием.

Введение в состав крема-бальзама водного экстракта из молодых побегов пихты потенциирует (усиливает) бактерицидный эффект, а также придает крему витаминизирующие свойства.

В состав средства, полученного по примеру 1, помимо вышеперечисленных составляющих, входит винилин ("Бальзам Шостаковского"). Винилин действует на грамотрицательные бактерии и дрожжи, что расширяет спектр действия средства.

В состав средства, полученного по примеру 2, входит ПЭГ-600 (полиэтиленгликоль), посредством чего активно действующие вещества крема глубоко проникают в мышечную ткань и суставы.

Заявляемые средства прошли экспериментальные исследования в Центральной научно-исследовательской лаборатории Сибирского Государственного медицинского университета.

Проведенные исследования:
1. Токсикологическое исследование открытым способом (Noakes, Sanderson 1985) (исследуемые животные - мыши).

2. Исследование раздражающих свойств:
2.1. стандартная проба раздражения кожи по Драйзу (исследуемые животные - крысы).

2.2. проба на раздражение глаз (Marzulli, Ruggles 1985) (исследуемые животные - кролики).

3. Определение иммунологической контактной светочувствительности (Harber, Shalita 1985) (исследуемые животные - крысы).

4. Испытание на тератогенность и мутагенность (исследуемые животные - мыши).

5. Определение светозащитной мощности косметического препарата (Cumpelick 1980).

6. Определение pH кожи, щелочной резистентности кожи, количественного и качественного состава липидов (нейтральные липиды и фосфолипиды), жирорастворимых витаминов (A, D₂, E, K) на поверхности кожи у людей 20-25 лет до и после применения косметических средств. Срок нанесения 7 дней на область предплечья. Количество человек - 12.

КРЕМ-БАЛЬЗАМ ПИХТОВЫЙ (вариант 1)
1. Исследуемый материал не обладает токсическим эффектом.

2.1. Исследуемый материал не оказывает раздражающего действия на кожу, индекс первичного раздражения равен 0 (Приложение 1).

2.2. Исследуемый материал не оказывает раздражающего действия на глаза (роговица, радужная оболочка, конъюнктива) (Приложение 2).

3. Исследуемый материал не приводит к изменению иммунологической контактной светочувствительности.

4. Исследуемый материал не обладает тератогенными и мутагенными свойствами (внешних, скелетных и висцеральных отклонений плодов мышей не обнаружено).

5. Исследуемый материал обладает светозащитной мощностью в диапазоне 270 - 370 нм с максимумом поглощения в 310 нм (Приложение 3).

6. После недельного нанесения косметического крема происходит увеличение на поверхности кожи содержания жирных кислот на 24%, холестерина на 12%, α-токоферола на 14%. pH кожи не изменяется, щелочная резистентность кожи увеличивается на 21% (Приложение 4).

КРЕМ-БАЛЬЗАМ ПИХТОВЫЙ (вариант 2)
1. Исследуемый материал не обладает токсическим эффектом.

2.1. Исследуемый материал не оказывает раздражающего действия на кожу, индекс первичного раздражения равен 0 (Приложение 4).

2.2. Исследуемый материал не оказывает раздражающего действия на глаза (роговицу и конъюнктиву) (Приложение 5).

3. Исследуемый материал не приводит к изменению иммунологической контактной светочувствительности.

4. Исследуемый материал не обладает тератогенными и мутагенными свойствами (внешних, скелетных и висцеральных отклонений плодов мышей не обнаружено).

5. Исследуемый материал обладает светозащитной мощностью в диапазоне 255-365 нм с максимумом поглощения в 305 нм (Приложение 6).

6. После недельного нанесения косметического крема происходит увеличение на поверхности кожи содержания жирных кислот на 29,7%, холестерина на 13,5%, α-токоферола на 16%. pH кожи не изменяется, щелочная резистентность кожи увеличивается на 13,5% (Приложение 7).

Таким образом, в ходе проведенных исследований заявляемых косметических средств установлено отсутствие токсических, тератогенных и мутагенных свойств у всех исследуемых партий кремов-бальзамов. Легкое раздражающее действие на роговицу и конъюнктиву глаз оказывает только крем-бальзам пихтовый (вариант 2). Раздражение кожи в пробе Драйза и изменение контактной иммунологической светочувствительности не установлено в данных сериях кремов-бальзамов. Установлен светозащитный эффект исследуемых средств с максимумом в УФ области 310±5 нм.

В ходе клинического тестирования проб установлено, что все средства из исследуемой серии не изменяют pH кожи, приводят к увеличению резистентности кожи и воздействию экзогенных факторов за счет увеличения содержания жирных кислот в поверхностной водно-липидной пленке кожи человека. Увеличение содержания холестерина говорит о повышении регенеративных свойств кожи, а повышение концентрации α -токоферола - о повышении антиоксидантной защиты кожи. Кроме того, эти средства обладают свойством повышать щелочную резистентность кожи.

В ходе проведенных испытаний заявляемых косметических средств показано отсутствие негативных последствий их применения и положительное влияние на состав поверхностной водно-липидной пленки кожи и свойств кожи человека, что дает основание рекомендовать его как косметическое или профилактическое средство для широкого круга потребителей.

Приводим конкретный пример применения заявляемого состава 1.

Пример
Больной К., возраст 53 года.

Диагноз: Красный плоский лишай, бородавчатая форма.

Болеет более 20 лет. Болезнь проявляется папулезными высыпаниями, выступающими над поверхностью кожи за счет выраженной инфильтрации, на переднебоковых поверхностях голеней. В периоды обострений заболевание сопровождается интенсивным зудом. Больной регулярно лечится в течение 10 лет в клинике кожных болезней. Ранее больному проводились курсы противовирусной, десенсибилизирующей и антибиотикотерапии. В течение последних 2-х лет у больного наблюдается улучшение заболевания только после курса местной гормональной терапии (флуцинар, физиолечение: фонофорез с гормональной мазью).

Больному проведен курс лечения, в основе которого использовался крем-бальзам пихтовый, а также десенсибилизирующая терапия: тиосульфат натрия и витаминотерапия: аскорбиновая кислота и витамин B₁ внутримышечно. Курс лечения - 14 дней. Крем-бальзам использовался для физиолечения: фонофорез с кремом-бальзамом и крем-бальзам тонким слоем под компресс на 6 часов. Через 7 дней после начала лечения больной отметил исчезновение зуда. Через 14 дней у больного отмечается значительное уменьшение инфильтрации, папулезные высыпания бледно-розового цвета по сравнению с ярко-красными до лечения.

Заявляемые составы крема-бальзама пихтового с 8 января 2000 года проходят испытания в клинике кожных болезней Сибирского Государственного медицинского университета при заболеваниях кожи.

Больных псориатическим артритом - 7 человек.

Больных псориазом - 25 человек.

Больных нейродермитом - 10 человек.

Больных атопическим дерматитом - 15 человек.

Больных красным плоским лишаем (бородавчатая форма) - 1 человек.

При псориазе больным наносился крем-бальзам тонким слоем под компресс на 6 часов, на второй день пациенты отмечали изменение соотношения элементов, что отмечали и мы, то есть элементы очищались от чешуек, бледнели, уменьшались в объеме. Спустя неделю на элементах появлялись участки видимо здоровой кожи. Что нами расценено как положительная динамика.

При нейродермите крем-бальзам наносился тонким слоем под бинты (без компресса). Пациенты отмечали чувство "теплоты", уменьшение, а затем и полное исчезновение зуда. Объективно: элементы буквально на второй день изменили окраску, побледнели, уменьшился отек, инфильтрация кожи.

Через неделю часть элементов полностью разрешилась, оставив бурую окраску, часть приобрела обычную окраску здоровой кожи, инфильтрация значительно уменьшилась.

При псориатическом артрите крем-бальзам наносился на пораженные участки тонким слоем под компресс на 3-4 часа ежедневно. За 3-5 дней уменьшались отеки в суставах и боли в них.

Использование данного крема показало его лечебно-профилактическое действие при геморрое и трещинах ануса.

По нашему мнению, крем-бальзам пихтовый может быть использован в качестве лечебно-профилактического средства.

Крем-бальзам пихтовый (вариант 1) прошел токсикологические испытания на предмет его использования для массажа и соответствия гигиеническим требованиям к производству и безопасности парфюмерно-косметической продукции в Испытательном Центре по оценке парфюмерно-косметической продукции на базе НИИ медицины труда РАМН peг. N ГСЭН RU. ЦО А. 148.

Результаты испытаний представлены в таблицах 2, 3.

Заключение: не обладает общетоксическим, кожно-раздражающим и сенсибилизирующим действием.

Таким образом, вышеизложенные результаты позволяют сделать вывод об эффективности предлагаемых средств.

Изобретение относится к парфюмерно-косметической промышленности и может быть использовано в медицине при дерматитах, экземе, ожогах, псориазе, угревой сыпи, остеохондрозе, полиартритах, ревматизмах, ушибах, миозитах. Сущность изобретения заключается в том, что помимо пихтового масла содержит винилин, флоренту, ланолин, вазелин при следующем соотношении компонентов, мас. %: пихтовое масло 7 - 10, винилин 2 - 3, флорента 17 - 22, ланолин 7 - 11, вазелин - остальное. Кроме того, предложен II вариант, который помимо пихтового масла содержит полиэтиленгликоль-600, флоренту, ланолин, вазелин при следующем соотношении компонентов, мас.%: пихтовое масло 9 - 12,5, полиэтиленгликоль-600 0,4 - 0,6, флорента 17 - 22, ланолин 7 - 11, вазелин - остальное. Крем-бальзам может быть использован с лечебно-профилактическими свойствами: антисептическим, согревающим, обезболивающим, бактерицидным, витаминизирующим действием. Бальзам был применен при различных заболеваниях и показал устойчивые клинические результаты. 2 с.п.ф-лы, 3 табл.

1. Крем-бальзам пихтовый, содержащий пихтовое масло, отличающийся тем, что он дополнительно содержит винилин, флоренту, ланолин, вазелин при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Пихтовое масло - 7 - 10
Винилин - 2 - 3
Флорента - 17 - 22
Ланолин - 7 - 11
Вазелин - Остальное
2. Крем-бальзам пихтовый, содержащий пихтовое масло, отличающийся тем, что он дополнительно содержит пихтовое масло, полиэтиленгликоль-600, флоренту, ланолин, вазелин при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Пихтовое масло - 9 - 12,5
Полиэтиленгликоль-600 - 0,4 - 0,6
Флорента - 17 - 22
Ланолин - 7 - 11
Вазелин - Остальное