СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ВОССТАНОВИТЕЛЬНЫМ, ТОНИЗИРУЮЩИМ И РЕГЕНЕРАТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2003 года по МПК A61K35/78 A61K9/00 

Изобретение относится к медицине, в частности к средствам из сырья растительного происхождения, и может быть применено, например, в офтальмологии.

Применение средств из сырья растительного происхождения находит все большее распространение в различных областях медицины, в частности в офтальмологии, в силу их высокой экологичности.

Известные лекарственные средства, направленные на лечение определенных заболеваний глаз, используются, как правило, в виде капель или мазей для наружного применения.

Известно офтальмологическое лекарственное средство для лечения различных глазных болезней на основе экстракта бурых водорослей (патент РФ 2104679, А 61 F 9/00).

Известно средство увеличения остроты зрения на основе водного отвара вяленых ягод китайского лимонника, которое вводят либо в конъюнктивальный мешок, как наружное средство, либо в ткани глаза способом электрофореза (авт. св. СССР 171981, А 61 К 35/78).

Указанные лекарственные средства направлены на улучшение зрительных функций. Однако их использование в виде мазей, пленок или капель предполагает механический контакт с поверхностью глаза и ее травмирование. Кроме того каждому из известных средств присуща выраженная направленность действия.

В тоже время бывают случаи, когда излишняя эксплуатация поверхности глаза, ее раздражение и соответствующее психологическое травмирование пациента крайне нежелательны, а воздействие на зрительную функцию необходимо. С этой целью применяют лекарственные средства, вводимые внутрь перорально в виде таблеток, капсул, сборов, экстрактов.

Известно применение с лечебными целями листьев и плодов черники. Ряд препаратов, содержащих ягоды черники в виде отваров и настоев, обладают вяжущим, закрепляющим, мочегонным, обезболивающим, противовоспалительным действием (Машковский М.Д. "Лекарственные средства". Издание М., - Медицина, 1997 г., т. 2, с. 307).

Установлено, что флавоноиды, содержащиеся в ягодах черники, оказывают укрепляющее действие на капилляры и снижают проницаемость гематопаренхиматозных барьеров, что лежит в основе фармакологических, профилактических и лечебных эффектов лекарственных средств, использующих плоды черники.

Установлено, что помимо широкого спектра действия на организм человека, применение ягод черники, улучшает остроту зрения, обеспечивает увеличение поля зрения, снижает усталость глаз без эксплуатации поверхности глаза и не травмируя психику человека (Гаэтан Жейл "Экстракт черники и зрение". ТАСС, Бюллетень иностранной научно-технической информации ТАСС, 1964, 72 (962), 1964 г.). Установлено, что содержащиеся в чернике флаваноиды (рутин, кверцетин, витамин-Р) укрепляют стенки кровеносных сосудов и регулируют их проницаемость.

Известно также, что препараты с витамином Р применяют для лечения авитаминозов, кровоизлияний в сетчатку глаза, капилляротоксикозов, для восстановления нервно-трофических процессов в роговице.

Наиболее близким решением к заявленному является препарат французской офтальмологической лаборатории, изготовленный в форм таблеток, содержащих экстракт черники и вспомогательные вещества (Гаэтан Жейл "Экстракт черники и зрение". ТАСС, Бюллетень иностранной научно-технической информации ТАСС, 1964, 72 (962), 1964 г.). Препарат применяется для увеличения поля зрения и регенерации зрительного пурпура, для снижения утомляемости при продолжительной работе в помещениях с искусственным освещением.

Указанный препарат обладает рядом преимуществ по сравнению с известными. Применение внутрь исключает травмирование глазной поверхности. Однако его применение также носит направленный характер и не обладает пролонгирующим действием.

Задачей заявляемого изобретения является создание средства широкого спектра действия, обладающего восстановительным, тонизирующим и регенераторным действием, экологически чистого и лишенного раздражающего, аллергизирующего, воспалительного и других нежелательных эффектов, а также исключающего механический контакт с поверхностью глаза.

Задача решается созданием средства, содержащего плоды черники и вспомогательные вещества, которое дополнительно содержит по крайней мере одну гомеопатическую добавку, выбранную из ряда: очанка лекарственная, гельземиум вечнозеленый (Желтый жасмин), клопогон кистевидный (Цимицифуга) или их смесь при следующем содержании компонентов в 100,0 г готового продукта:
плоды черники - 7,5-10,0 г
гомеопатические добавки - 4,0-5,0 г
вспомогательные добавки - остальное
Задача решается также тем, что средство содержит в своем составе гомеопатические добавки в равных долях.

Задача решается также тем, что средство содержит в своем составе очанку лекарственную следующего разведения: D12, D30, D200.

Задача решается также тем, что средство содержит в своем составе гельземиум вечнозеленый следующего разведения: D10, D30, D200.

Задача решается также тем, что средство содержит в своем составе клопогон кистевидный следующего разведения: D10, D30, D200.

Задача решается также тем, что средство содержит в качестве вспомогательных добавок сахарный сироп или формообразующие наполнители.

Плоды черники обыкновенной (Fructus myrtilli) содержат углеводы (глюкозу, фруктозу, сахарозу, пектин), органические кислоты (лимонную, молочную, хинную, щавелевую, яблочную, янтарную), витамины (С, РР, В, каротин), эфирное масло, тритерпеноиды (урсаловая кислота), фенолы и их производные (гидрохинон, асперулозид, монотропеозид), полифенолы, дубильные вещества, катехины (галлокатехин, эпикатехин, эпигалокатехин, эпигалокатехингалат), фенолкарбоновые кислоты и их производные (кофейная, хлорогеновая), флавоноиды (гиперин, астагален, кверцитин, изокверцитин, рутин), антоцианы (дельфинидин, мальвидин, петунидин, цианидин, пеонидин), лейкоантоцианы. По этой причине плоды черники применяются при снижении остроты и поля зрения, являющихся следствием общего перенапряжения и переутомления, а также при расстройстве зрения, сопровождающего вертеробазилярную симптоматику шейного отдела позвоночника: головокружение, утомляемость, мелькание мушек перед глазами. Флавоноиды и антоцианы оказывают капилляроукрепляющее действие, снижают проницаемость гематопаренхиматозного барьера, ускоряют обновление чувствительной к свету сетчатки глаза, улучшают регенерацию зрительного пурпура. Гликокинины, входящие в состав плодов черники, используются при диабетических изменениях сетчатки.

Известно применение очанки лекарственной, гельземиума вечнозеленого и клопогона кистевидного в гомеопатии.

Очанка лекарственная (Euphrasia officinalis) содержит гликозиды, эфирные масла, липиды, горечи и применяется в гомеопатии при наружных заболеваниях глаз, воспалении века, слезотечении, конъюнктивите, светобоязни.

Гельземиум вечнозеленый (Gelsemium sempervirens) содержит алкалоиды, эфирные масла и применяется в гомеопатии при тяжести в голове, чувстве усталости, при гриппе, мигрени, при невралгиях различного генеза, миокардите, дисменорее.

Клопогон кистевидный (Cimicifuga racemosa) содержит: алкалоиды, актеин, цитизин, цимицигенол, сапонины, танины, фенольные кислоты, эфирные масла и применяется в гомеопатии при учащенном сердцебиении, кардиологических спазмах, гормональных дисфункциях.

Введение этих веществ в состав заявленного средства гомеопатических добавок позволило создать новый лекарственный препарат с широким спектром действия. Было установлено, что введение хотя бы одного из этих веществ, обеспечивало проявление нового положительного результата. Благодаря этому обеспечивается воздействие на организм человека, восстанавливается не только острота и поле зрения, но и работоспособность, общее физическое состояние, снижается утомляемость.

Ниже описан способ приготовления средства на основе заявляемого изобретения.

Приготовление заявляемого средства состоит из следующих этапов:
1) приготовление экстракта плодов черники;
2) приготовление производственного комплекса гомеопатических разведений;
3) смешивание экстракта плодов черники с производственным комплексом гомеопатических разведений;
4) приготовление готового средства в виде сиропа или таблеток или капсул.

Пример приготовления заявляемого средства в виде сиропа
Сначала получают экстракт из плодов черники. Для этого предварительно высушенное до определенной влажности (не более 17%) сырье измельчают до размера частиц не более 8 мм. Затем 25,9 кг измельченного сырья загружают в экстрактор. Туда же из емкости для экстрагента перекачивают подготовленный экстрагент - спирт этиловый 50% 182,76 кг и экстрагируют сырье при периодическом перемешивании при комнатной температуре в течение 32 часов. После экстракции, полученные водно-спиртовые извлечения перекачивают в сборник водно-спиртовых извлечений, а шрот отжимают центрифугой или прессом. Из сборника насосом через патронный фильтр водно-спиртовые извлечения перекачивают в емкость для отстоя.

Водно-спиртовые извлечения, отстоявшиеся в емкости для отстоя, в течение 72 часов декантируются и через другой патронный фильтр с порами 5 мкм подаются в следующий сборник. Полученный жидкий экстракт подают в емкость для сепарирования и после сепарации через фильтр подают на вакуум-выпарную установку, где экстракт выпаривают до 1/5 первоначального объема с последующей подачей в сборник сгущенного экстракта.

Затем определяют соответствие полученного экстракта установленным требованиям по следующим показателям: подлинность, плотность раствора, экстрактивные вещества, тяжелые металлы, микробиологическую чистоту по взятым из сборника готовой продукции пробам. При получении положительного результата сгущенный экстракт перекачивают насосом в емкость для хранения.

Затем извлекают из емкости для хранения сгущенный экстракт, например, 9,0 кг и в отдельной емкости смешивают с 3,0 кг производственного комплекса гомеопатических разведений, который может быть приготовлен из матричных настоек эуфразии (очанка лекарственная) или гельземиума (гельземий вечнозеленый) или цимицифуги (клопогон кистевидный) или их смесей в различных сочетаниях при сохранении общего показателя по массе и приготовленным заранее 48,0 кг сахарного сиропа. В результате получали готовый сироп на основе экстракта черники с гомеопатическими добавками.

Полученный экстракт черники с гомеопатическими добавками является полупродуктом и может быть использован в производстве не только для приготовления сиропов, а также настоек, таблеток, капсул или других лекарственных форм.

В результате был получен сироп, в 100,0 г которого содержалось:
Очанка лекарственная D12, D30, D200 - 1,66 г
Гельземий вечнозеленый D10, D30, D200 - 1,66 г
Клопогон кистевидный D10, D30, D200 - 1,66 г
Экстракт плодов черники - 10,0 г
Сахар (ГОСТ 22-78) - 58,00 г
Вода очищенная (ФС 42-2619-97) - остальное
Таким же образом были получены сиропы, в 100,0 г которого содержание гомеопатических добавок (разведении) отличалось по содержанию и количественному составу (см. таблицы 1 и 2).

Пример получения разведений
В качестве матричных настоек использовали готовые субстанции. Разведения, используемые для приготовления данного препарата, получали по методу 3а (ОФС 42-2799-96).

Разведение Д1 получали путем разведения 3,0 г матричной настойки в 7,0 г водно-спиртового раствора. Разведение Д2 получали путем разведения 1,0 г Д1 в 9,0 г водно-спиртового раствора. Последующие десятичные разведения изготовляют из 1,0 г предыдущего десятичного разведения и 9,0 г водно-спиртового раствора. Так для получения разведения Д10, производят 9 последовательных разведений Д1, для получения разведения Д12, производят 11 последовательных разведений Д1 и т.д. Таким образом, в случае приготовления сиропа с одной или двумя или тремя гомеопатическими добавками их общее содержание не выходило из заявленного предела (см. примеры А, В, С, D).

Апробация заявляемого средства
Заявляемое средство в приведенных выше составах прошло апробацию на 30 пациентах. Оценка эффективности и безопасности действия заявленного средства проводилась на основе динамического клинического наблюдения, данных лабораторных и функциональных методов исследования. Длительность терапии составила 8 недель. Еженедельно анализировалась динамика субъективных ощущений: острота зрения, чувствительность к яркому свету, работоспособность, утомляемость, головные боли и целый ряд других факторов.

Помимо этих показателей фиксировался ряд объективных показателей, таких, как острота зрения, клинический и биохимический анализы крови, артериальное давление. Было установлено, что эти показатели в результате применения заявленного средства восстанавливались. Полученные данные фиксировались в индивидуальной карте наблюдения пациента.

В результате установлено, что до начала лечения все пациенты субъективно отмечали снижение остроты зрения, а после прохождения курса лечения эффект применения средства заключался в улучшении остроты зрения. При этом улучшалось самочувствие пациентов, восстанавливалась работоспособность, снижалась и проходила головная боль. Было установлено, что заявляемое средство хорошо переносится пациентами. В процессе терапии не было отмечено побочных нежелательных явлений. Результаты динамики субъективных клинических факторов в исследуемой группе больных представлены в таблице 3.

Результаты клинических испытаний заявленного средства позволили установить его высокую эффективность, которая проявилась практически у всех пациентов в улучшении зрительных функций, а также в активизации всего организма, заключающейся в повышении восстановительной и регенераторных функций. Так почти у всех пациентов после проведения курса повышалась работоспособность, проходила головная боль, снижалась общая утомляемость организма. Положительным является тот факт, что лечение пациентов средством, содержащим как минимум одну гомеопатическую добавку, дает более высокий положительный результат по сравнению с известными. При этом показатель эффективности заявляемого средства практически не меняется с изменением лекарственной формы (настойки, таблетки, капсулы и пр.)
Таким образом, это подтверждает, что заявленное средство действительно обладает широким спектром действия, которое проявлено в улучшении зрительных функций и в высокой степени восстановительного, тонизирующего и регенераторного действия. Кроме того, оно является безопасным и потому может найти широкое применение для лечения больных, страдающих снижением остроты зрения, связанным с общим перенапряжением, обусловленным однообразной закрепощенной позой (работа с компьютером, вождение автомобиля и т.д.), а также с расстройствами зрения, сопровождающими вертеробазилярную симптоматику (остеохондроз шейно-грудного отдела позвоночника) и в других случаях.

Изобретение относится к медицине, в частности к средствам из сырья растительного происхождения, и может быть применено, например, в офтальмологии. Предложенное средство содержит экстракт плодов черники и вспомогательные вещества, которые дополнительно содержит гомеопатические добавки, выбранные из ряда: очанка лекарственная, и/или гельземиум вечнозеленый, и/или клопогон кистевидный при следующем содержании компонентов в 100 г готового продукта: плоды черники - 7,5-10,0 г; гомеопатические добавки - 4,0-5,0 г; вспомогательные добавки - остальное. Средство обладает широким спектром действия: восстановительным, тонизирующим и регенераторным действием, экологически чистое и лишенное раздражающего, аллергизирующего, воспалительного и других нежелательных эффектов, а также исключающее механический контакт с поверхностью глаза. 6 з.п. ф-лы, 3 табл.

1. Средство, обладающее восстановительным, тонизирующим и регенераторным действием, на основе плодов черники с вспомогательными добавками, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит по меньшей мере одну гомеопатическую добавку, выбранную из ряда: очанка лекарственная, гельземиум вечнозеленый, клопогон кистевидный или их смесь, при следующем содержании компонентов в 100,0 г готового продукта, г:
Плоды черники - 7,5 - 10,0
Гомеопатические добавки - 4,0 - 5,0
Вспомогательные добавки - Остальное
2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что оно содержит смесь гомеопатических добавок в равных долях. 3. Средство по п. 1 или 2, отличающееся тем, что оно содержит очанку лекарственную следующего разведения: D12, D30, D200. 4. Средство по п. 1 или 2, отличающееся тем, что оно содержит гельземиум вечнозеленый следующего разведения: D10, D30, D200. 5. Средство по п. 1 или 2, отличающееся тем, что оно содержит клопогон следующего разведения: D10, D30, D200. 6. Средство по п. 1 или 2, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных добавок оно содержит сахарный сироп. 7. Средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных добавок оно содержит формообразующие наполнители.