КРЕМ ДЛЯ ЛИЦА, ВЫВОДЯЩИЙ ТОКСИНЫ Российский патент 2003 года по МПК A61K7/48 A61K7/00 

Изобретение относится к медицине, а именно к косметическим средствам, предназначенным для ухода за кожей лица.

Композиция для ухода за кожей, способ ухода за кожей, способ имитации воздействия на кожу ретиноевой кислоты [1] содержащая ретиноид, кислоту и носитель. Олеаноловая кислота и/или урсоловая кислота в комбинации с ретинолом или ретиниловым сложным эфиром синергетически ингибируют дифференцировку кератиноцитов. В примерах 3-8 проиллюстрированы композиции изобретения для местного применения: эмульсия типа "вода в масле", крем типа "масло в воде", два спиртовых лосьона, солнцезащитный крем и безводная композиция для ухода за кожей. Крем типа "масло в воде" (пример 4) включает комбинацию соединений указанного изобретения, мас. %: ретиноевая кислота 0,15, минеральное масло 4,00, олеаноловая кислота 1,00, Brij 56 (цетиловый спирт РОЕ) -4,00, Alfol 16RD (цетиловый спирт) 4,00, триэтаноламин 0,75, бутан-1,3-диол 3,00, ксантановая камедь 0,30, отдушка в достаточном количестве, бутилированный гидрокситолуол 0,01, вода - до 100 (патент компании УНИЛЕВЕР Н.В.).

Композиция [1] используется в качестве смягчающего кожу агента, а также для предупреждения образования или уменьшения количества морщин или для улучшения внешнего вида увядшей кожи.

В двух патентах ЗАО "Коммерческий центр "НИЗАР" описано использование масла авокадо (0,5-5,0%) в составе крема-маски для омоложения кожи [2] и [3] . Показано, что масло авокадо помимо регенерации поврежденных клеток снимает раздражение и напряженность кожи.

По типу эмульсии масло/вода и по составу наиболее близким к заявляемому является крем с олеаноловой кислотой (пример 4) по патенту [1], выбранный в качестве прототипа.

Отличие заявляемого крема для лица, выводящего токсины, от прототипа см. в табл. 1.

Крем-прототип содержит масляную фазу - минеральное масло, структурообразующие эмульгаторы - цетиловые спирты, ксантановую камедь, увлажняющую добавку - бутан-1,3-диол, биологически активные добавки - ретиноевую, олеаноловую и урсоловую кислоты, нейтрализующий агент - триэтаноламин, консервант - бутилированный гидрокситолуол, отдушку и воду.

Задачей авторов изобретения было создание крема для лица. избавляющего кожу от токсинов, образующихся в клетках вследствие загрязнения окружающей среды, и наполняющего кожу активными увлажняющими компонентами за счет использования растительных масел, уникальных экстрактов растений и эффективных эмульгаторов - метилглюкозидов, полученных из зерна кукурузы.

Введенный в состав заявляемого крема экстракт листьев оливы защищает клетки от УФ-лучей, химического воздействия, обладает противовоспалительным действием, выводит токсины и активно увлажняет; натуральные масла - абрикосовое, авокадо и персиковое смягчают кожу, восполняют недостаток липидов и жирных кислот; витамин Е борется с признаками преждевременного старения, нейтрализуя свободные радикалы; экстракт эхинацеи оказывает антисептическое и стимулирующее действие. В результате улучшается цвет лица, кожа становится мягкой и гладкой.

Сущность изобретения состоит в том, что заявляемый крем для лица, выводящий токсины, содержащий масляную фазу, структурообразующие эмульгаторы, биологически активные добавки, триэтаноламин, увлажняющие добавки, консерванты, парфюмерную композицию и воду, отличается тем, что дополнительно содержит диметикон и/или циклометикон, карбопол или карбомеры, или САКАП, или САКАП-Р, в качестве биологически активных добавок - масло абрикосовое, или масло авокадо, или масло персиковое, экстракт листьев оливы масляный, витамин Е, экстракт эхинацеи, в качестве масляной фазы содержит изопропилпальмитат или изопропилмиристат, в качестве структурообразующих эмульгаторов содержит цетеариловый спирт и цетеарет-20 и дополнительно - метил глюкозу сесквистеарат и метил глюцет-20, в качестве увлажняющих добавок - глицерин дистиллированный или пропиленгликоль, аллантоин, в качестве консервантов - бронопол или бронитрол, эфиры метиловый - и пропиловый параоксибензойной кислоты, или Катон CG, или Гермабен II, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Цетеариловый спирт и цетеарет-20 - 2,00-8,00
Метил глюкоза сесквистеарат (Glucate SS) - 1,00-3,00
Метил глюцет-20 (Glucam E-20) - 0,50-3,00
Изопропилпальмитат или изопропилмиристат - 3,00-10,00
Диметикон и/или циклометикон - 1,00-5,00
Экстракт листьев оливы масляный - 1,00-5,00
Масло абрикосовое, или масло авокадо, или масло персиковое - 1,00-4,00
Витамин Е (раствор токоферола ацетата 1% в масле) - 0,20-2,00
Экстракт эхинацеи в пропиленгликоле, или экстракт эхинацеи водно-спиртовый, или экстракт эхинацеи водно-спиртоглицериновый - 0,50-3,00
Глицерин дистиллированный ПК-94 или пропиленгликоль - 1,00-5,00
Аллантоин - 0,10-0,50
Карбопол марки 940, или карбопол марки ETD 2001, или карбомеры, или САКАП, или САКАП-Р - 0,10-1,00
Триэтаноламин, или натрия гидроокись, или натр едкий технический - 0,10-1,00
Эфир метиловый параоксибензойной кислоты или КАТОН CG - 0,10-1,00
Эфир пропиловый параоксибензойной кислоты или КАТОН CG - 0,10-1,00
Бронопол, или бронитрол, или КАТОН CG, или Гермабен II - 0,01-0,50
Парфюмерная композиция - Не более 0,80
Вода питьевая - До 100,11
Приготовление крема осуществляется по следующей технологии.

В подготовительный котел для приготовления жировой фазы загружают: цетеариловый спирт и цетеарет-20, метил глюкозу сесквистеарат, изопропилпальмитат, витамин Е, циклометикон и нагревают до температуры 75-80^oС.

В реактор загружают воду, карбопол и перемешивают до полного растворения. Затем добавляют глицерин, метил глюцет-20 и нагревают до температуры 70-75^oС.

При достижении данной температуры из подготовительного котла в реактор подают расплавленное жировое сырье, абрикосовое масло или масло авокадо, аллантоин и смесь эфиров метилового- и пропилового параоксибензойной кислоты.

Эмульгирование крема ведут при температуре 75-80^oС в течение 35-40 мин. Включают охлаждение и при температуре 60-65^oС добавляют триэтаноламин, далее по мере охлаждения загружают экстракт листьев оливы, экстракт эхинацеи и бронопол. При охлаждении до температуры 30^oС загружают парфюмерную композицию.

Готовый крем анализируют, перекачивают в сборник для хранения и затем подают на фасовку.

Крем представляет собой однородную массу от белого до кремового цвета с изысканным и утонченным ароматом, сочетающим в себе свежесть лимона, апельсина, бергамота с теплыми цветочными оттенками иланг-иланга, белой лилии, жасмина и нотами мускуса, кедрового дерева и гвоздики.

Составы крема для лица, выводящего токсины, по нескольким примерам приведены в таблице 2.

Характеристика основного сырья, используемого в заявляемом креме.

Масляную фазу образуют изопропилпальмитат или изопропилмиристат, масло абрикосовое, или масло авокадо, или масло персиковое, экстракт листьев оливы масляный.

Все эти масла богаты незаменимыми жирными кислотами, восстанавливают эпидермальный барьер и влагоудерживающую способность кожи.

Структурообразующие эмульгаторы выбирают из группы, состоящей из цетеарилового спирта и цетеарета-20, метилглюкозидов: метил глюцет-20 (Glucam E-20^®) и метил глюкоза сесквистерат (Glucate SS^®).
Цетеариловый спирт и цетеарет-20 выпускают компании Cognis Deutschland GmbH, Croda, Amerchol и другие под своими торговыми марками.

Используется в кремообразных эмульсиях типа масло/вода.

Метилглюкозиды метил глюцет-20 (Glucam E-20^®) и метил глюкоза сесквистерат (Glucate SS^®).
Метилглюкозиды получают из кукурузного зерна. Из природных метилглюкозидов американская фирма Amerchol^® разработала и выпускает целую серию производных глюкозидов - мягких, натуральных, экономичных и эффективных.

Метил глюцет-20 (Glucam E-20^®) - активный увлажнитель, выдерживающий давление, его структурная формула приведена в конце описания.

В кремах и лосьонах Glucam Е-20 является особенно эффективным увлажнителем. Его активность играет решающую роль в защите кожи от высушивания при солнечном облучении. Он придает кремам легкость, успокаивает кожу, его увлажняющее действие сохраняется на коже в течение длительного времени после нанесения крема.

Метил глюкоза сесквистерат (Glucate SS^®) является неионогенным эмульгатором, его структурная формула приведена в конце описания. Glucate SS преимущественно применяется для образования эмульсий вода/масло, обеспечивает безопасность косметическим изделиям и значительно превышает по своим показателям другие эмульгаторы.

Этот компонент обладает крайне низким уровнем возбудимости чувствительной кожи вокруг глаз, и поэтому его вводят в кремы, лосьоны и средства для макияжа вокруг глаз для ежедневного применения.

Проведенные тесты - накожные аппликации показали отсутствие возбудимости и сенсибилизации при использовании Glucate SS. Этот глюкозид экономичен и многофункционален, так как даже при низких концентрациях обеспечивает эффективное эмульгирование и стабильность эмульсий (по материалам фирмы Amerchol^®, США).

Пленкообразующими компонентами являются диметикон и циклометикон (силком) или циклометикон (продукты DC 245 или DC 345). Представляют собой композицию на основе диметилсилоксанов (диметикон) и циклометилсилоксанов (циклометикон). Выпускают марки А, Б, В, Г, Д с содержанием диметикона, %: 10, 30, 50, 70, 90 соответственно, остальное - циклометикон.

Желирующие агенты выбирают из группы, состоящей из карбопола марки 940, или карбопола марки ETD 2001, или карбомеров, или САКАП, или САКАП-Р.

Нейтрализующий агент выбирают из группы, состоящей из триэтаноламина (2,2',2"-нитрилотриэтанол), или натрия гидроокиси, или натра едкого технического.

Увлажняющие компоненты выбирают из группы, состоящей из глицерина или пропиленгликоля, аллантоина.

Аллантоин оказывает увлажняющее и эпителизирующее действие на шероховатую и в трещинах кожу, устраняет шелушение, делает кожу гладкой и эластичной. В присутствии аллантоина усиливаются регенерационные свойства кожи. При добавлении в средства по уходу за кожей лица и тела обеспечивает мягкость, шелковистость кожи, она приобретает чистый, ухоженный вид.

Биологически активные добавки выбирают из группы, состоящей из экстракта листьев оливы масляного, экстракта эхинацеи, масла авокадо, или абрикосового, или персикового, витамина Е.

Экстракт листьев оливы масляный (Oleanoline) - это активный ингредиент, экстрагированный из листьев оливы (Olea europaea). Вырабатывает компания Seporga.

Экстракт из листьев оливы масляный состоит в основном из олеаноловой кислоты (oleanolic acid) - тритерпена, обладающего защитным действием.

Терпены и их производные - терпеноиды принадлежат к очень большому классу растительных вторичных метаболитов.

Олеаноловая кислота - пентациклический тритерпен, химический изомер урсоловой кислоты, близкой по биологической активности. Исследования показали, что Oleanoline обладает замечательными косметическими возможностями по защите и восстановлению эпидермиса: восстановление кожного барьера, увлажнение, уменьшение эритемы, детоксикация, УФ защита. Он обладает свойствами смягчать кожу, способен выводить токсины и препятствовать старению кожи (см. структурные формулы в конце описания).

Тритерпеноидные соединения, широко описанные в литературе, обладают очень интересной биологической активностью. Благодаря амфифильной структуре молекулы тритерпеноиды включаются в регулирование различных механизмов, таких как торможение активности протеин киназы.

Олеаноловая кислота благодаря своей амфифильной структуре, включающей в себя опозиционно расположенные полярные группы (карбоксильную и гидроксильную) на концах неполярной тритерпеноидной структуры, является сильным ингибитором активности ц-АМФ зависимой протеин киназы. Эти энзимы включают сигнал о путях преобразований, клеточную защиту и замедление воспалительных процессов.

Противовоспалительный эффект - это общее свойство большинства тритерпеноидов. Впервые описанный в 1960 году противовоспалительный эффект олеаноловой кислоты действует по следующему механизму:
1. Замедляется активность липоксигеназы и циклооксигеназы, понижая концентрацию определенных провоспалительных соединений (простагландинов PGE2 и лейкотриенов В).

2. Замедляется образование гистамина - мощного источника воспаления и аллергии.

3. Снижается содержание эластазы, влияющей на разрушение соединительной ткани.

4. Снижается активность С₃ комплекса.

Таким образом, противовоспалительный эффект олеаноловой кислоты основан на ее способности тормозить образование основных медиаторов воспаления.

Антиэластазная активность:
Эластаза - это энзим, накапливающийся в большом количестве в лейкоцитах и включающийся в разрушение эластина, что является причиной воспалительных процессов, возникающих при химическом и механическом воздействиях.

Пентациклический тритерпеноид - олеаноловая кислота является мощным ингибитором эластазы. Концентрация тритерпена, при которой образование эластазы снижается, (IС 50), составляет 4-6 μМ.

Замедление образования эластазы в присутствии олеаноловой кислоты связано с амфифильной структурой молекулы и обусловлено двухсторонним связыванием активного центра энзима. Связь осуществляется за счет электростатических взаимодействий карбоксильных групп олеаноловой кислоты с активными участками эластазы.

Эффективность клеточной защиты
Олеаноловая кислота обладает эффектом клеточной защиты: она снижает активность, вызванную раздражителями и токсикацией. Механизм действия основан на снижении метаболизма и торможении кератиназы в р450 цитохромном комплексе. Олеаноловая кислота также стимулирует защитные механизмы определенных антиоксидантов, таких как глутатион, цинк металлотианинов и глутатион-S-трансфераза. Она также замедляет образование липидных перекисей.

Антимикробная активность
Урсоловая и олеаноловая кислоты проявляют антимикробную активность, снижая рост стафилококков и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Кислоты обладают также высоким антифунгицидным спектром.

Олеаноловая кислота признана в качестве ингибитора 5 α-редустазы - энзима, ответственного за возникновение акнэ (красных угрей) и проблемы выпадения волос (По материалам фирмы Seporga).

Экстракт эхинацеи в пропиленгликоле, или экстракт эхинацеи водно-спиртовый, или экстракт эхинацеи водно-спиртоглицериновый
Эхинацея пурпурная - Echinacea purpurea Moench
Эхинацея узколистная - Echinacea angustifolia D.C.

Все органы растения содержат эфирное масло, основной частью которого является нециклический сесквитерпен, в корнях содержится гликозид эхинакозид, бетаин, смола, в составе которой пальмитиновая, линолевая, церотиновая и другие кислоты.

Оба вида растения обладают высокими бактерицидными свойствами. Их применяют как антисептическое средство для наружного и внутреннего употребления. Внутрь назначают при инфекционных и септических состояниях; наружно - при карбункулах, абсцессах и инфицированных ранах.

Сок из свежих соцветий активизирует свертывание крови, при местном применении стимулирует грануляцию ткани и активность фагоцитов - ускоряет заживление ран, эпителизацию при ожогах I-III степени и тяжелых пролежнях. При лечении ожогов отмечается и болеутоляющее действие [4].

Масло авокадо - продукт прессования или экстракции высушенных плодов авокадо. Имеет достаточно темный цвет, характерный запах и приятный вкус, напоминающий ореховое масло. В состав масла входят олеиновая (до 60%), пальмитиновая (25%), линолевая (6%) кислоты, небольшое количество миристиновой, стеариновой, линоленовой кислот. В неомыляемой части масла содержатся витамины А, С, D, Е, К, РР, витамины группы В, а также фитостеролы, соли фосфорной кислоты, сквален, микроэлементы. Масло устойчиво к прогорканию, легко и быстро усваивается кожей, не вызывает раздражении. В косметических препаратах используется в осветленном виде [5].

Витамин Е (раствор токоферола ацетата-1%)
Раствор токоферола ацетата (витамина Е) 5, 10, 30% в масле перед применением разбавляют до 1% концентрации оливковым или другим из растительных высокоолеиновых рафинированных дезодорированных масел.

Витамин Е является природным антиоксидантом. Он защищает различные вещества от окислительных изменений. Участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, в тканевом дыхании и других важнейших процессах клеточного метаболизма.

Консерванты выбирают из группы, состоящей из эфиров метилового и пропилового параоксибензойной кислоты, бронопола или бронитрола, KATON CG (метилхлороизотиазолон, метилизотиазолон, хлорид магния, нитрат магния) или Гермабен II (метиловый и пропиловый эфиры параоксибензойной кислоты, диазолидинил мочевины, пропиленгликоль).

Заявляемый крем для лица, выводящий токсины, прошел токсикологические и клинические испытания в аккредитованном испытательном лабораторном центре Института Красоты.

Токсикологические исследования показали, что крем, выводящий токсины, не обладает общетоксическим, кожно-раздражающим и сенсибилизирующим действием.

Клинические испытания проводились на 20 пациентах в течение 30 дней. Испытания показали, что крем безвреден, не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия и предназначен для ухода за кожей.

Крем предназначен для ежедневного использования в любое удобное время, его наносят на предварительно очищенную кожу.

Источники информации
1. Патент US УНИЛЕВЕР Н.В. 2175546, 7 А 61 К 7/48, А 61 Р 17/00, опубл. 10.11.2001, БИ 31 (прототип).

2. Патент РФ 2173984, 7 А 61 К 7/48, 7/00, опубл. 27.09.2001, БИ 27.

3. Патент РФ 2173982, 7 А 61 К 7/48, 7/00, опубл. 27.09.2001, БИ 27.

4. Б. Г. Волынский и др. Растения в медицине. Изд. Саратовского университета, 1989, с. 349.

5. Г. В. Авраменко и др. Толковый словарь по парфюмерии и косметике, т. II. - М.: Косметика и медицина 2000, с. 6.

Изобретение относится к области медицины и касается средств, предназначенных для ухода за кожей лица. Крем для лица, выводящий токсины, содержит масляную фазу, структурообразующие эмульгаторы, БАД, триэтаноламин, увлажняющие добавки, консерванты, парфюмерную композицию и воду, дополнительно содержит диметикон и циклометикон, карбопол, или карбомеры, или САКАП, или САКАП-Р, в качестве БАД - масло абрикосовое, или масло авокадо, или масло персиковое, экстракт листьев оливы масляный, витамин Е, экстракт эхинацеи, в качестве масляной фазы - изопропилпальмитат или изопропилмиристат, в качестве структурообразующих эмульгаторов - центеариловый спирт и цетеарет-20, метил глюкозу сесквистеарат и метил глюцет-20, глицерин или пропиленгликоль, аллантоин, бронопол или бронитрол, эфиры метиловый и пропиловый параоксибензойной кислоты, или Катон, или Гермабен. Крем обладает противовоспалительным действием, выводит токсины, активно увлажняет кожу, обладает антисептическим и стимулирующим действием. 2 табл.

Крем для лица, выводящий токсины, содержащий масляную фазу, структурообразующие эмульгаторы, биологически активные добавки, триэтаноламин, увлажняющие добавки, консерванты, парфюмерную композицию и воду, отличающийся тем, что дополнительно содержит диметикон и циклометикон, карбопол или карбомеры, или САКАП, или САКАП-Р, в качестве биологически активных добавок - масло абрикосовое, или масло авокадо, или масло персиковое, экстракт листьев оливы масляный, витамин Е, экстракт эхинацеи, в качестве масляной фазы - изопропилпальмитат или изопропилмиристат, в качестве структурообразующих эмульгаторов - цетеариловый спирт и цетеарет-20 и дополнительно метил глюкозу сесквистеарат и метил глюцет-20, в качестве увлажняющих добавок - глицерин дистиллированный или пропиленгликоль, аллантоин, в качестве консервантов - бронопол или бронитрол, эфиры метиловый- и пропиловый параоксибензойной кислоты, или Катон CG, или Гермабен II при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Цетеариловый спирт и цетеарет-20 - 2,00 - 8,00
Метил глюкоза сесквистеарат - 1,00 - 3,00
Метил глюцет-20 - 0,50 - 3,00
Изопропилпальмитат или изопропилмиристат - 3,00 - 10,00
Диметикон и/или циклометикон - 1,00 - 5,00
Экстракт листьев оливы масляный - 1,00-5,00
Масло абрикосовое, или масло авокадо, или масло персиковое - 1,00 - 4,00
Витамин Е (раствор токоферола ацетата 1% в масле) - 0,20 - 2,00
Экстракт эхинацеи в пропиленгликоле, или экстракт эхинацеи водно-спиртовый, или экстракт эхинацеи водно-спиртоглицериновый - 0,50 - 3,00
Глицерин дистиллированный ПК-94 или пропиленгликоль - 1,00 - 5,00
Аллантоин - 0,10 - 0,50
Карбопол, или карбомеры, или САКАП, или САКАП-Р - 0,10 - 1,00
Триэтаноламин, или натрия гидроокись, или натр едкий технический - 0,10 - 1,00
Эфир метиловый параоксибензойной кислоты или Катон GG - 0,10 - 1,00
Эфир пропиловый параоксибензойной кислоты или Kатон GG - 0,10 - 1,00
Бронопол или бронитрол, или Катон CG, или Гермабен II - 0,01 - 0,50
Парфюмерная композиция - Не более 0,80
Вода питьевая - До100,00и