СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ АНДРОГЕННОЙ АЛОПЕЦИИ, ОЧАГОВОГО И СЕБОРЕЙНОГО ОБЛЫСЕНИЯ, ЖИРНОЙ И ГУСТОЙ СЕБОРЕИ ВОЛОСИСТОЙ ЧАСТИ ГОЛОВЫ, ПЕРХОТИ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2008 года по МПК A61K36/537 A61K36/185 A61K36/484 A61K36/81 A61P17/10 A61P17/14 

Изобретение относится к созданию нового средства на растительной основе в форме лосьона на водно-спиртовой основе для лечения алопеции и себореи волосистой части головы.

При андрогенной алопеции (облысение по мужскому типу) выпадение волос обусловлено главным образом нарушением гормонального равновесия в тканях кожи головы, что, в свою очередь, связывают с ослаблением активности фермента ароматазы (эстрогенсинтетазы), конвертирующего мужские гормоны в женские. Нарушение баланса гормонов андрогены-эстрогены влечет за собой целый ряд негативных последствий для организма человека. В частности, происходит нарушение химического состава секрета сальных желез, в результате чего к мужской алопеции может присоединиться себорея. У больных себореей кожа приобретает щелочную реакцию, из-за чего снижаются ее защитные свойства и, как следствие, развивается вторичная инфекция. Все это ведет к нарушению метаболизма в тканях кожи головы, ослаблению роста волос, а затем и к их выпадению.

Известен ряд химических и натуральных препаратов для профилактики и лечения андрогенной алопеции, очагового и себорейного облысения, жирной и густой себореи волосистой части головы, перхоти: Миноксидил (РЛС, М., 2003, стр.529), Сульфодекортэм (Машковский, М., Т.2, стр.396), Сульсен (Машковский, М., Т.2, стр.397), Резорцин (Машковский, М., Т.2, стр.387), Персалан (Машковский, М., Т.2, стр.377), Перкасалан (Машковский, М., Т.2, стр.377), Третиноин (Машковский, М., Т.2, стр.71) и др.

Однако данные лекарственные средства имеют узкий спектр фармакологического действия.

Задачей настоящего изобретения является создание комплексного средства в форме лосьона для лечения алопеции, очагового и себорейного облысения волосистой части головы, способное препятствовать выпадению волос на голове, возобновлять их рост, устранять зуд и шелушение кожи волосистой части головы.

Поставленная задача решается группой изобретений, объединенных единым изобретательским замыслом.

Предложено средство для лечения алопеции и себореи волосистой части головы, содержащее спиртовой экстракт смеси лекарственных растений: шишки хмеля обыкновенного, корень солодки голой, лист крапивы двудомной, плоды перца стручкового жгучего, листья шалфея лекарственного, взятые в соотношении 8:5:3:2:2, полученный обработкой сырья 40-70% этиловым спиртом с добавлением смеси терпентинового и касторового масел, при этом в 1 литре экстракта содержится 15 мл масла.

Предложен способ получения средства для лечения алопеции и себореи волосистой части головы, заключающийся в том, что измельченную смесь лекарственного растительного сырья, включающую шишки хмеля обыкновенного, корень солодки голой, лист крапивы двудомной, плоды перца стручкового жгучего, листья шалфея лекарственного, взятые в соотношении 8:5:3:2:2, экстрагируют 40-70% этиловым спиртом в соотношении сырье:экстрагент 1:10, далее экстракт настаивают при перемешивании при температуре 40-45°С, затем раствор отделяют, охлаждают до комнатной температуры, процеживают и добавляют смесь терпентинового и касторового масел в соотношении 1:2 соответственно. Экстракт настаивают в течение 8 часов.

Растительное сырье и масла, используемые в заявленном лосьоне, имеют широкое применение в медицинской практике и в косметологии.

КРАПИВА ДВУДОМНАЯ (Urtica dioica L.) - с лечебной целью используют семена, листья и корневища с корнями.

Химический состав:

корневища содержат стерины (7β-гидроксиситостерин, 7λ-гидроксистерин), кумарины (скополетин), алкалоиды (никотин), витамин С;

листья содержат стерины (ситостерин), алкалоиды (0,02-0,3%) и другие азотсодержащие соединения (ацетилхолин, гистамин, 5-гидрокситриптамин), витамины (B₁ B₂ С, Е, К, РР, β-каротин, пантотеновую кислоту), флавоноиды (1,96%), порфирины, каротиноиды (ксантофилл, виолаксантин), органические кислоты, фенолкарбоновые кислоты, дубильные вещества (3,1%), кумарины (эллаговую кислоту), углеводы (крахмал - 10%), эфирное масло (в его составе метилгептенон, ацетофенон);

семена содержат витамин С, 16-33% жирного масла (в его составе линолевая кислота - 73,6%).

Сумма биологически активных веществ, содержащихся в крапиве, нормализует липидный обмен, обладает противовоспалительными, противомикробными, эстрогенными, витаминными свойствами [Корсун В.Ф., Ситкевич А.Е., Ефимов В.В. Лечение кожных болезней препаратами растительного происхождения: Справочник. Минск: Беларусь, 1995, 383 с.].

Наружно крапиву применяют против выпадения волос [Йорданов Д., Николов П., Бойчинов А. Фитотерапия. София: Изд. мед. и физкультура, 1973, 30 с.].

Препараты крапивы применяют также в виде аппликаций на скальп против себореи, перхоти и для предотвращения выпадения волос. [Bombardelli Е., Morazzoni P. Urtica dioica L.: Review // Fitoterapia. 1997. Vol. 68, N5. Р.387-402].

В дерматологии препараты крапивы двудомной показаны при крапивнице, почесухе, трофических язвах, вульгарных угрях, фурункулезе, васкулитах, себорейном и атопическом дерматитах, ожогах, ранах, псориазе.

Рекомендуется применять крапиву больным витилиго, с преждевременным поседением, облысением, себореей и с другими дерматозами [Корсун В.Ф., Ситкевич А.Е., Ефимов В.В. Лечение кожных болезней препаратами растительного происхождения: Справочник. Минск: Беларусь, 1995. - 383 с.].

ПЕРЕЦ СТРУЧКОВЫЙ ОДНОЛЕТНИЙ, красный перец (Capsicum annuum L.)

С лечебной целью используют плоды горьких (жгучих) сортов стручкового перца.

Химический состав. Плоды содержат большое количество витаминов (С 100-300 мг%, тиамин, рибофлавин, фолиевую кислоту, никотиновую кислоту), алкалоид капсаицин (1-1,9%), каротиноиды, флавоноиды, глюкоалкалоиды (соланин), кумарины (скополетин), эфирное масло (1%), жирное масло (4-16%).

Препараты стручкового перца используют наружно как раздражающее и отвлекающее средство для растирания при невралгиях, радикулитах, миозитах, люмбаго и т.д. [Задорожный А.М. и др. Справочник по лекарственным растениям. 1988. 415 с.].

При гнездной плешивости для улучшения роста волос используют крем "Спортивный", в состав которого входит настойка стручкового перца. Для лечения облысения можно использовать аптечную настойку плодов стручкового перца на 90% спирте (1:10). Спиртовую настойку применяют также против перхоти [Пешкова Г.И., Шретер А.И. Растения в домашней косметике и дерматологии. Справ. - М.: Изд. дом МСП, 2001. - 688 с.].

СОЛОДКА ГОЛАЯ (= лакричник, лакрица) - (Glycyrrhiza glabra L.).

Применяются корни, которые по ГФ Х СССР можно употреблять и неочищенными от коры - Radix Liquiritiae naturale, как и очищенными - Radix Liquiritiae mundata. Для получения второго сорта выбирают более толстые корни, очищают от коры вручную или специальными машинами и высушивиют. Кора этого сорта светло-желтая.

Химический состав. Подземные органы содержат углеводы (глюкозу, фруктозу, сахарозу, мальтозу, крахмал, маннит, полисахариды, целлюлозу), органические кислоты (4-4,6)% и их производные, эфирное масло, терпеноиды, ароматические соединения, гетероциклические соединения, высшие алифатические углеводороды (тетрадекан), эфиры высших жирных кислот, тритерпеноиды (глицирризиновую кислоту - 1,8-14,6%, глицирретовую кислоту), смолы (1,8-4%), стерины (β-ситостерин, эстриол), фенолкарбоновые кислоты и их производные (салициловую, ацетат салициловой кислоты и феруловую), лигнин (18%), кумарины (2,6%), дубильные вещества (8,3-14,2%), флавоноиды (ликвиритрин, изоликвиритрин, уралозид и др.), спирты, высшие жирные кислоты.

В эксперименте установлено, что солодка оказывает антибиотическое действие по отношению к стрептококку, стафилококку, вирусам, простейшим, грибам [Вичканова С.А., Рубинчик М.А. Противотрихомонадные свойства препарата глицирретината из солодкового корня // Солодковый корень. М., 1978. C.11-13].

ХМЕЛЬ ОБЫКНОВЕННЫЙ (Humulus lupulus L.) - с лечебной целью используют соплодия или "шишки" хмеля. Собирают их в фазе технической спелости, когда "шишки" становятся золотисто-зелеными, упругими и при растирании издают сильный специфический запах хмеля. "Шишки" срывают вместе с плодоножками, что позволяет сохранить их от распадания.

Химический состав. Соплодия ("шишки") содержат органические кислоты (валериановую), эфирное масло (0,2-1,0%), алкалоиды (гумулин), витамины (B₁, С), 3,4% дубильных веществ (производные катехина и эпикатехина), флавоноиды, лейкоантоцианидины, антоцианы (0,3%), халконы, воска, смолы (16,0-20,0%). В железках содержится горькое вещество лупулин.

Препараты хмеля успокаивают нервную систему, обладают эстрогенной активностью. [Лiкарськi рослини: Енциклопедичний довiдник. / За ред. А.М.Гродзiського. Киiв, 1989. 544 с.]. Установлено, что эстрогенная активность сухих "шишек" хмеля составляет 1250000 ME в 1 кг сухой массы [Кит С.М., Турчин И.С. Лекарственные растения в эндокринологии. Киев, 1986. 80 с.].

В дерматологии шишки хмеля применяются внутрь при облысении, фурункулезе. Наружно настой шишек хмеля втирают в корни волос при облысении, умывают им лицо для лечения и профилактики морщин [Ягодка B.C. Лекарственные растения в дерматологии и косметологии. Киев: Наук. думка, 1991. - 272 с.].

МАСЛО КАСТОРОВОЕ (= масло клещевинное) - OLEUM RICINI - жирное масло, получаемое холодным прессованием с последующей обработкой паром и горячей водой для удаления токсичного рицина, семян культивируемого растения клещевины - Ricinus communis L., сем. молочайных - Euphorbiaceae.

Касторовое масло используют в домашней косметике для ухода за кожей и волосами. Касторовое масло - лучшее лекарство для сухой кожи.

При себорее в кожу головы втирают смесь касторового масла и скипидара, взятых поровну, добавив к ним немного сульфата марганца. Против перхоти и зуда при жирной себорее головы за 3-5 ч до мытья волос в кожу головы втирают смесь из 5-10 г березового дегтя, 10-20 г касторового масла и 100 мл спирта.

Касторовое масло входит в состав различных масок.

Болгарские косметологи используют касторовое масло в смеси с эфиромасличными растениями для лечения гнездной плешивости [Пешкова Г.И., Шретер А.И. Растения в домашней косметике и дерматологии. Справ. - М.: Изд. дом МСП, 2001. - 688 с.].

МАСЛО ТЕРПЕНТИННОЕ ОЧИЩЕННОЕ (скипидар очищенный) - (OLEUM TEREBINTHINAE RECTIFICATUM) - эфирное масло, получаемое перегонкой живицы из сосны обыкновенной - Pinus silvestris L., сем. сосновых - Pinaceae.

Скипидар применяют как местнораздражающее средство, а также как антифунгальное и противомикробное средство [Шретер А.И. и др. Лекарственная флора Кавказа. / А.И.Шретер, Д.А.Муравьева, Д.А.Пакалн, Ф.В.Ефимова. М., 1979. 368 с.].

При себорее в кожу головы втирают смесь касторового масла и скипидара, взятых поровну, добавив к ним немного сульфата марганца [Пешкова Г.И., Шретер А.И. Растения в домашней косметике и дерматологии. Справ. - М.: Изд. дом МСП, 2001. - 688 с.].

ШАЛФЕЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ - SALVIA OFFICINALIS L. Содержит эфирное масло (цинеол, линалоол, борнеол, туйон и др. терпеновые соединения), алкалоиды, флавоноиды, дубильные, смолистые вещества, витамины Р, РР, горечи, фитонциды, макро- и микроэлементы, растительный антибиотик сальвин и т.д.

Для приготовления препаратов используют свежие и сухие листья шалфея.

Препараты шалфея обладают противовоспалительным, вяжущим, кровоостанавливающим, антимикробным, фунгистатическим, мягчительным, ограничивающим потоотделение действием, повышают секреторную активность желудочно-кишечного тракта. Применяют при острых и хронических респираторных заболеваниях, для улучшения памяти, при воспалительных и язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, диспепсии, абдоминальных болях, воспалении мочевого пузыря, для уменьшения образования молока у кормящих матерей (Пилат Т.Л. и др., Биологически активные добавки к пище. М., 2002, с.355-356).

Средство получают следующим образом.

Смесь измельченных растений, взятые в указанных соотношениях (шишки хмеля обыкновенного, корни солодки голой, лист крапивы двудомной, плоды перца стручкового жгучего, лист шалфея лекарственного) заливают 40%, или 50%, или 70% этиловым спиртом в соотношении 1:10 (например, 100 кг смеси трав на 1000 л спирта) настаивают при постоянном перемешивании в емкости (реакторе) с мешалкой в течение 8 часов при температуре ˜40-45°С (в реакторе с подогревом) или 24 часов при комнатной температуре (˜20-25°С), затем раствор сливают, охлаждают до комнатной температуры (˜20-25°С) и процеживают. Полученный раствор разливают во флаконы, а затем при помощи второго дозатора добавляют смесь терпентинного и касторового масла (1:2) из расчета 15 мл на 1 литр лосьона. Экстракт настаивают в течение 8 часов.

Состав растений, входящих в этот лосьон подобран таким образом, что каждое входящее в него растение потенцирует действие другого.

Показания.

Основная область применения - профилактика и лечение андрогенной алопеции, очагового и себорейного облысения, жирной и густой себореи волосистой части головы, перхоти.

Противопоказания.

Беременность, период грудного вскармливания. Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочное действие.

Легкое жжение кожи в местах нанесения лосьона.

Условия хранения.

Хранить в темном месте при комнатной температуре.

Срок годности 2 года.

Способ применения.

Лосьон применяют наружно ежедневно 1 раз в сутки. Препарат наносят на чистую кожу волосистой части головы, а затем втирают в нее массирующими движениями кончиками пальцев в течение 5 мин. Курс лечения составляет от 1 до 6 месяцев в зависимости от достижения клинического эффекта (для профилактики курс может составлять 1 месяц, с повтором через 6 месяцев).

После процедуры руки тщательно вымыть с мылом.

Перед применением лосьон тщательно встряхивают.

Не допускать попадания лосьона в глаза и на слизистую губ, носа и др. В случае попадания препарата в глаза и на слизистую сразу же тщательно промыть их теплой водой.

Лосьон был испытан на добровольцах в возрасте от 20 до 60 лет. Применение лосьона показало, что он обладает комплексом фармакологических свойств, необходимых для восстановления функций волосяных фолликулов, в том числе:

- стимулирует капиллярное кровообращение кожи головы, улучшая тем самым питание волосяных луковиц;

- подавляет патогенную микрофлору сальных желез, включая патогенный гриб Pityrosporum ovale;

- нормализует гормональный баланс во всех структурах теменной части кожи и тем самым способствует конвертации тонких пушковых волос обратно - в грубые остистые;

- нормализует секрецию сальных желез.

Ни один из известных входящих ингредиентов в отдельности не обеспечивает в совокупности вышеуказанного комплекса фармакологического действия на профилактику и лечение андрогенной алопеции, очагового и себорейного облысения, жирной и густой себореи волосистой части головы, перхоти.

Лосьон включает высокоэффективные растительные компоненты, благодаря которым он останавливает выпадение волос на голове, возобновляет их рост, устраняет зуд и шелушение кожи волосистой части головы. Вследствие этого волосы утрачивают ломкость, становятся более толстыми и приобретают естественный блеск и упругость.

Клинические испытания показывают, что лосьон может быть использован для профилактики и лечения андрогенной алопеции, очагового и себорейного облысения, жирной и густой себореи волосистой части головы, перхоти.

Изобретение относится к созданию нового средства на растительной основе в форме лосьона на водно-спиртовой основе для лечения алопеции и себореи волосистой части головы. Средство для лечения алопеции и себореи волосистой части головы содержит спиртовой экстракт смеси лекарственных растений: шишки хмеля обыкновенного, корень солодки голой, лист крапивы двудомной, плоды перца стручкового жгучего, листья шалфея лекарственного, взятые в соотношении 8:5:3:2:2, полученный обработкой сырья 40-70% этиловым спиртом с добавлением смеси терпентинового и касторового масел, при этом в 1 литре экстракта содержится 15 мл масла. Способ получения средства для лечения алопеции и себореи волосистой части головы заключается в том, что измельченную смесь лекарственного растительного сырья, включающую шишки хмеля обыкновенного, корень солодки голой, лист крапивы двудомной, плоды перца стручкового жгучего, листья шалфея лекарственного, взятые в соотношении 8:5:3:2:2, экстрагируют 40-70% этиловым спиртом в соотношении сырье:экстрагент 1:10, далее экстракт настаивают при перемешивании при температуре 40-45°С, затем раствор отделяют, охлаждают до комнатной температуры, процеживают и добавляют смесь терпентинового и касторового масел в соотношении 1:2 соответственно. Экстракт настаивают в течение 8 часов. Клинические испытания показывают, что лосьон может быть использован для профилактики и лечения андрогенной алопеции, очагового и себорейного облысения, жирной и густой себореи волосистой части головы, перхоти. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

1. Средство для лечения алопеции и себореи волосистой части головы, характеризующееся тем, что оно содержит спиртовой экстракт смеси лекарственных растений: шишки хмеля обыкновенного, корень солодки голой, лист крапивы двудомной, плоды перца стручкового жгучего, листья шалфея лекарственного, взятые в соотношении 8:5:3:2:2, полученный обработкой сырья 40-70% этиловым спиртом с добавлением смеси терпентинового и касторового масел, при этом в 1 литре экстракта содержится 15 мл масла.2. Способ получения средства для лечения алопеции и себореи волосистой части головы, характеризующийся тем, что измельченную смесь лекарственного растительного сырья, включающую шишки хмеля обыкновенного, корень солодки голой, лист крапивы двудомной, плоды перца стручкового жгучего, листья шалфея лекарственного, взятые в соотношении 8:5:3:2:2 экстрагируют 40-70% этиловым спиртом в соотношении сырье: экстрагент 1:10, далее экстракт настаивают при перемешивании при температуре 40-45°С, затем раствор отделяют, охлаждают до комнатной температуры, процеживают и добавляют смесь терпентинового и касторового масел в соотношении 1:2 соответственно.3. Способ по п.2, где экстракт настаивают в течение 8 ч.