Область изобретения

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в особенности к гетероциклическим соединениям, полезным в качестве HSD1 ингибиторов.

Уровень техники

Как обычно отмечают при синдроме Кушинга, избыточное системное действие глюкокортикоидов вызывает метаболические отклонения, такие как накопление висцерального жира, характерные изменения в распределении жировой ткани в организме, инсулинорезистентность, диабет, гиперлипидемию, повышение артериального давления и т.п.

В течение более полувека известно, что глюкокортикоиды играют ключевую роль при диабете и, например, удаление гипофиза или надпочечников у животного с диабетом приводит к ослаблению наиболее тяжелых проявлений диабета, а также к снижению концентрации глюкозы в крови (см. Long, С.D. и F.D.W. Leukins (1936), J. Exp. Med. 63: 465-490 и Houssay, B.A. (1942), Endocrinology, 30: 884-892).

Известно, что глюкокортикоиды (1) являются необходимыми для дифференцировки адипоцитов и ингибирования, в качестве характерного гормона-антагониста инсулина, обусловленного инсулином метаболизма глюкозы и жиров на разных этапах, (2) приводят к повышению артериального давления через индукцию синтеза ангиотензиногена, который является субстратом ренина, усилению экспрессии рецепторов ангиотензина II и т.п., (3) вызывают гиперорексию и ожирение, являясь мощным антагонистом лептинов и т.п. (см. Rinshoi, vol. 30 no 9, 2004; 1782-1787).

Кроме того, обращают внимание на то, что действие патологически активированных глюкокортикоидов на жировую ткань вовлечено в патогенез метаболического синдрома, который сочетает в себе множество метаболических заболеваний, таких как диабетическая гиперлипидемия, гипертензия, жировая инфильтрация печени и т.п. у одного индивидуума (см. Moller DE. New drug targets for 2 diabetes and the metabolic syndrome, Nature 2001; 414: 821-7).

Эти факты предполагают, что снижение действия глюкокортикоидов полезно для лечения или профилактики метаболических заболеваний, таких как диабет, инсулинорезистентность, осложнения при диабете, ожирение, гиперлипидемия, гипертензия, жировая инфильтрация печени и т.п. и метаболический синдром, сочетающий метаболические заболевания у одного индивидуума, и более того, фатальные сосудистые события, представляющие собой инфаркт миокарда и апоплексию мозга, связанные с этими заболеваниями.

Активный глюкокортикоид (кортизол у человека и кортикостерон у грызунов) демонстрирующий глюкокортикоидное действие синтезируется из кортизона или 11-дегидрокортикостерона, каждый из которых является неактивным 11-кетометаболитом, посредством действия конвертирующего фермента, 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа (11βHSD1), не только в надпочечниках, но также и в различных тканях и клетках (см. Agurwal et al., J. Biol. Chem 264, 18939-46, 1989). Поскольку нокаутные по 11βHSD1 мыши не могут конвертировать введенный неактивный глюкокоритикоид в активную форму, как было показано, этот фермент является единственным активным ферментом, конвертирующим глюкокортикоиды in vivo (см. Kotelevtsev, Y et al.: Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 94: 14924, 1997). Существует сообщение о случае гипофизарной болезни Кушинга с гиперглюкокортикоидемией, при которой проявления синдрома Кушинга не наблюдались за счет значительно сниженной по стечению обстоятельств активности 11βHSD1 (см. Tomlinson, JW et al.: J. Clin. Endocrinol. Metab., 87: 57, 2002).

Эти результаты демонстрируют, что регуляция активности 11βHSD1 имеет существенное значение для действия глюкокортикоидов. Другими словами, регуляция активности 11βHSD1 полезна для лечения и профилактики метаболических заболеваний, таких как диабет, инсулинорезистентность, осложнения при диабете, ожирение, гиперлипидемия, гипертензия, жировая инфильтрация печени и т.п. и метаболический синдром, включающий сочетание метаболических болезней у одного индивидуума, и более того, фатальные сосудистые события, представляющие собой инфаркт миокарда и апоплексию мозга, связанные с этими заболеваниями.

Было выяснено, что трансгенные мыши, у которых отмечается сверхэкспрессия 11βHSD1, имеют такой же уровень, как у субъектов с ожирением, только в жировой ткани, и имеют значительные проявления метаболического синдрома, такие как ожирение по висцеральному типу, инсулинорезистентный диабет, гиперлипидемия, гипертензия, жировая инфильтрация печени и т.п. (см. Masuzaki, H et al.: Science 2001; 294: 2166-70 и Masuzaki H et al.: J. Clin. Invest 2003; 112: 83-90). Кроме того, трансгенные мыши, у которых отмечается печень-специфическая сверхэкспрессия 11βHSD1, не демонстрируют фенотип ожирения по висцеральному типу, но демонстрируют инсулинорезистентность и нарушения в виде гипертензии, жировой инфильтрации печени и т.п. (см. Janice M. Paterson et al.: PNAS 2004; 101: 7088-7093). Наоборот, нокаутные по 11βHSD1 мыши демонстрируют резистентность к индукции печеночных ферментов глюконеогенеза (PEPCK, G6-фосфатаза и т.д.), за счет воздействия стресса или воздействия диеты с высоким содержанием жиров, и демонстрируют отчетливую резистентность к развитию диабета (см. Kotelevtsev, Y et al.: Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 94: 14924, 1997).

Более того, нокаутные по 11βHSD1 мыши демонстрируют пониженные уровни триглицеридов в крови и повышенные уровни HDL-холестерина в крови, тогда как экспрессия молекулярных групп, связанных с катаболизмом жиров, и их координирующий фактор транскрипции PPARα значительно повышены. Показано, что нокаутные по 11βHSD1 мыши демонстрируют отчетливое ослабление накопления висцеральной жировой ткани и развития метаболических отклонений, вызванных воздействием диеты с высоким содержанием жиров (см. Morton NM et al. J. Biol. Chem. 2001; 44: 41293-301).

Фактически, поскольку чувствительность к инсулину повышается при дефиците 11βHSD1, ожидается, что ингибирование действия этого фермента, будет полезно в лечении или профилактики инсулиннезависимого диабета и ожирения (см. Seckl, JR et al. Eur. J. Biochem. 249: 361, 1997 и Morton NM et al. Diabetes 2004; 53: 931-938).

Эти находки указывают на то, что уменьшение действия 11βHSD1 является полезным для лечения и профилактики метаболических заболеваний, таких как диабет, инсулинорезистентность, осложнения при диабете, ожирение, гиперлипидемия, гипертензия, жировая инфильтрация печени и т.п. и метаболический синдром, включающий сочетание метаболических болезней у одного индивидуума, и более того, фатальные сосудистые события, представляющие собой инфаркт миокарда и апоплексию мозга, связанные с этими заболеваниями.

Удаление надпочечников ослабляет действие голода, который повышает потребление пищи и экспрессию гипоталамического нейропептида Y. Это подтверждает роль глюкокортикоидов в повышении потребления пищи и предполагает, что ингибирование 11βHSD1 в головном мозге будет повышать насыщаемость и тем самым снижать потребление пищи (см. Woods, S.С. et al. (1998) Science, 280:1378-1383). Это означает, что уменьшение действия 11βHSD1, как предполагается, полезно для лечения или профилактики гиперорексии.

Стресс и глюкокортикоиды повреждают когнитивную функцию (см. de Quervain, D.J.-F., B. Roozendaal, и J.L. McGaugh (1998), Nature, 394: 787-790). Фактически, нокаутные по 11βHSD1 мыши демонстрируют значительное улучшение при когнитивной дисфункции, вызванной старением (см. Yau J L et al. PNAS 2001; 98: 4716-4721), и последнее сообщение указывает, что неспецифический ингибитор 11βHSD1 карбеноксолон является эффективным при когнитивной дисфункции у пожилых людей (см. Sandeep T С et al. PNAS 2004; 101: 6734-6739). Кроме того, 11βHSD1 регулирует уровень действия глюкокортикоидов в головном мозге, таким образом, способствуя нейротоксичности (см. Rajan, V., С.R.W. Edwards, и J.R. Seckl, J. (1996), Neuroscience, 16:65-70 и Seckl, J.R., Front. (2000), Neuroendocrinol, 18:49-99). Более того, ингибирование 11βHSD1 в мозге приводит к снижению тревожности, которое основано на вышеуказанном известном действии глюкокортикоидов в мозге (см. Tronche, F. et al. (1999), Nature Genetics, 23:99-103). Таким образом, эти факты, взятые вместе, предполагают, что снижение действия 11βHSD1 в головном мозге человека предотвращает реактивацию кортизона в кортизол, и является полезным в лечении или профилактики нарушения познавательной способности, нейродегенеративных заболеваний, связанных с потерей нервных клеток, эмоциональных расстройств, таких как тревожность, депрессия, мания и т.п., шизофрении, нарушений нервных функций, включая стимуляцию аппетита и т.п.

Хорошо известен тот факт, что глюкокортикоиды подавляют иммунную систему. Следовательно, снижение эффекта 11βHSD1, как предполагается, полезно в лечении или профилактики заболеваний, демонстрирующих ослабление иммунитета, такого как иммунодефицит и т.п. или для лечения или профилактики заболеваний, требующих активации иммунитета.

Последние данные предполагают, что уровни рецепторов-мишеней глюкокортикоидов и фермента 11βHSD1 определяют предрасположенность к глаукоме. (Stokes, J. Et al. (2000), Invest. Ophthalmol. 41: 1629-1638). Следовательно, предложенное снижение эффекта 11βHSD1 дает превосходное действие для лечения или профилактики глаукомы.

Хотя глюкокортикоиды играют неотъемлемую роль в росте и функции скелета, избыток глюкокортикоидов вреден. Глюкокортикоид-индуцированная потеря костной ткани является, по меньшей мере, частично индуцированной через ингибирование образования костей, включающее подавление роста остеобластов и синтеза коллагена (см. Kim, С.H., S.L. Cheng, и G.S. Kim (1999), J. Endocrinol, 162: 371-379).

Негативное действие на образование остеонов может быть заблокировано с помощью неспецифичного ингибитора 11βHSD1 карбеноксолона, что предполагает важную роль 11βHSD1 в действии глюкокортикоидов (см. Bellows, С.G., A. Ciaccia, и J.N.M. Heersche, (1998), Bone, 23: 119-125). Следовательно, снижение действия 11βHSD1, как предполагается, полезно в лечении или профилактике остеопороза.

Соответственно, можно сказать, что вещество, обладающее способностью снижать действие 11βHSD1, применимо в качестве лекарства для лечения или профилактики патологии, связанной с глюкокортикоидами, такой как

1) метаболические заболевания, включая диабет, инсулинорезистентность, осложнения при диабете, ожирение, гиперлипидемию, гипертензию и жировую инфильтрацию печени,

2) метаболический синдром,

3) фатальные сосудистые события, представляющие собой инфаркт миокарда и апоплексию мозга, связанные с такими болезнями,

4) гиперорексия,

5) заболевания, включающие нарушение познавательной способности, нейродегенеративные заболевания, сопровождающиеся потерей нервных клеток, эмоциональные расстройства, такие как тревожность, депрессия, мания и т.п., шизофрения и нарушения нервных функций, включая стимуляцию аппетита,

6) заболевания, требующие лечения или профилактики ослабления иммунитета или усиления иммунитета, такие как иммунодефицит и т.п.,

7) глаукома,

8) остеопороз

и им подобные.

К качестве гетероциклических соединений, например, известны следующие. Например, WO99/43663 раскрывает следующее гетероциклическое соединение, в качестве соединения, обладающего NHE1 ингибиторной активностью.

В качестве известных, например, могут быть упомянуты следующие 11βHSD1 ингибиторы. WO2004/089470 раскрывает представленные ниже соединения, в качестве соединений, обладающих ингибиторным действием на 11βHSD1:

Раскрытие изобретения

Существует большая потребность в разработке соединения, пригодного в качестве агента для профилактики или лечения метаболических заболеваний, таких как диабет, инсулинорезистентность, осложнения при диабете, ожирение, гиперлипидемия, гипертензия, жировая инфильтрация печени и т.д. и т.п., которые имеют более предпочтительные свойства, чем существующие лекарства, по эффективности, продолжительности действия, специфичности, низкой токсичности, всасываемости при приеме внутрь, фармакокинетике и т.п.

Таким образом, объектом настоящего изобретения является соединение, обладающее ингибирующим действием в отношении HSD1 и т.п. и применимое в качестве агента для профилактики или лечения метаболических заболеваний, таких как диабет, инсулинорезистентность, осложнения при диабете, ожирение, гиперлипидемия, гипертензия, жировая инфильтрация печени и т.д. и т.п., которое имеет иное химическое строение, нежели известные соединения, включая вышеупомянутые соединения и их применение.

Впервые было обнаружено согласно настоящему изобретению, что гетероциклическое соединение, упомянутое ниже, обладает мощным ингибирующим действием в отношении HSD1, и пригодно в качестве агента для профилактики и лечения метаболических заболеваний, таких как диабеты, инсулинорезистентность, осложнения при диабете, ожирение, гиперлипидемия, гипертензия, жировая инфильтрация печени и т.д. и т.п. Были проведены исследования, основанные на этих открытиях, и основываясь на них завершено данное изобретение. Соответственно, настоящее изобретение конкретно относится к следующему.

1. Соединение, представленное следующей формулой [1']:

где

кольцо A представляет собой

(1) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или

(2) циклоалкильную группу,

указанное кольцо A является необязательно замещенным одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей R¹,

указанный заместитель R¹представляет собой

1) атом водорода,

2) -CONR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(а) атом водорода,

(b) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

d) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы, и (iii) С_1-6 алкоксигруппы)), и

e) С_1-6 алкоксигруппы,

(c) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных С_1-6 алкильных групп (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы, и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)),

(d) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена, и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

d) -NR²⁰R²¹, где R²⁰ и R²¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁰ и R²¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (i) по (iv):

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы, и

(iv) С_1-6 алкоксигруппы),

e) С_1-6 алкоксигруппы, и

f) карбоксильной группы),

(e) -S(=O)₂-R⁹, где R⁹ представляет собой арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена, и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или С_1-6 алкильную группу,

(f) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы, и

c) оксогруппы),

(g) С_1-6 алкоксигруппы, или

(h) содержащую азот ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена),

или

(i) R⁵ и R⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или гетероциклическую группу, которая представляет собой конденсированное кольцо указанного гетероцикла и углеродного кольца (обе указанные гетероциклические группы являются необязательно замещенными одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по i):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы, и (iii) С_1-6 алкоксигруппы),

d) карбоксильной группы,

e) -CO-С_1-6 алкильной группы,

f) -CO-NR²²R²³, где R²² и R²³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²² и R²³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

g) оксогруппы,

h) -NR²⁴R²⁵, где R²⁴ и R²⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁴ и R²⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

i) С_1-6 алкоксигруппы),

3) -COOR¹⁰, где R¹⁰представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по d):

а) гидроксильной группы,

b) -NR²⁶R²⁷, где R²⁶ и R²⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²⁶ и R²⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

c) С_1-6 алкоксигруппы, и

d) арильной группы), или

(b) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы, и

c) оксогруппы),

4) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по h):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) -NR²⁸R²⁹, где R²⁸ и R²⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу, -CO-С_1-6 алкильную группу, -CO-циклоалкильную группу или -S(=O)₂-С_1-6 алкильную группу, или R²⁸ и R²⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

d) -CO-NR³⁰R³¹, где R³⁰ и R³¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁰ и R³¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

e) С_1-6 алкоксигруппы,

f) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы, (iii) С_1-6 алкоксигруппы и (iv) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

g) карбоксильной группы и

h) арилоксигруппы),

(b) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих а) и b):

а) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), и

b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)),

(c) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

(d) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (1) по (3): (1) атома галогена, (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), и (3) С_1-6 алкоксигруппы), или

(e) карбоксильную группу,

5) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (d):

(а) карбоксильной группы,

(b) циклоалкильной группы (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных -CO-NR³²R³³, где R³² и R³³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы), или R³² и R³³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу),

(c) -CO-NR³⁴R³⁵, где R³⁴ и R³⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁴ и R³⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

(d) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена))),

6) циклоалкильную группу,

7) -S(=O)₂-R¹², где R¹² представляет собой С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), или арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

8) -С(=NCN)-R¹³, где R¹³ представляет собой С_1-6 алкильную группу,

9) -С(=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

10) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (f):

(а) карбоксильной группы,

(b) атома галогена,

(c) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) гидроксильной группы, b) атома галогена и c) С_1-6 алкоксигруппы),

(d) -NR³⁸R³⁹, где R³⁸ и R³⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу, -CO-С_1-6 алкильную группу, -CO-NR⁴⁰R⁴¹, где R⁴⁰ и R⁴¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или С_1-6 алкоксигруппу, или R⁴⁰ и R⁴¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или -S(=O)₂-R⁴², где R⁴² представляет собой С_1-6 алкильную группу, или R³⁸ и R³⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одной или большим количеством оксогрупп),

(e) -CO-NR⁴³R⁴⁴, где R⁴³ и R⁴⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R⁴³ и R⁴⁴ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

(f) -COO-С_1-6 алкильной группы) или

11) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (h):

(а) карбоксильной группы,

(b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) С_1-6 алкоксигруппы),

(c) циклоалкильной группы,

(d) атома галогена,

(e) -CO-NR⁴⁵R⁴⁶, где R⁴⁵ и R⁴⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R⁴⁵ и R⁴⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

(f) -COO-С_1-6 алкильной группы,

(g) цианогруппы и

(h) С_1-6 алкоксигруппы);

-X- представляет собой

(1) -N(R¹)-, где R¹является тем, как определено выше или

(2) -С(R⁷R⁸)-, где R⁷ и R⁸ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

1) атом водорода,

2) -NR¹⁶R¹⁷, где R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-NR³⁶R³⁷, где R³⁶ и R³⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁶ и R³⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или R¹⁶ и R¹⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

3) -CONR¹⁸R¹⁹, где R¹⁸ и R¹⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одной или большим количеством карбоксильных групп) или арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (а) атома галогена и (b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), или R¹⁸ и R¹⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

4) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу или

5) карбоксильную группу;

R² представляет собой

(1) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: 1) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (а) гидроксильной группы и (b) С_1-6 алкоксигруппы), и 2) С_1-6 алкоксигруппу); и

R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(1) атом водорода,

(2) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: 1) атома галогена, 2) гидроксильной группы, 3) С_1-6 алкоксигруппы и 4) -OCO-С_1-6 алкильной группы),

(3) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с 1) по 6):

1) атома галогена,

2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (а) атома галогена, (b) гидроксильной группы и (c) С_1-6 алкоксигруппы),

3) С_1-6 алкоксигруппы (указанная С_1-6 алкоксигруппа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена),

4) карбоксильной группы,

5) -COO-С_1-6 алкильной группы и

6) цианогруппы),

(4) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: 1) атома галогена и 2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

(5) гидроксильную группу или

(6) С_1-6 алкоксигруппу],

или его соль.

2. Соединение, представленное следующей формулой [1]:

где

-X- представляет собой

(1) -N(R¹)-, где R¹представляет собой

1) атом водорода,

2) -CONR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(а) атом водорода,

(b) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

d) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) С_1-6 алкоксигруппы) и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(c) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных С_1-6 алкильных групп (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)),

(d) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

d) -NR²⁰R²¹, где R²⁰ и R²¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁰ и R²¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (i) по (iv):

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) С_1-6 алкоксигруппы),

e) С_1-6 алкоксигруппы и

f) карбоксильной группы),

(e) -S(=O)₂-R⁹, где R⁹ представляет собой арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или С_1-6 алкильную группу,

(f) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

(g) С_1-6 алкоксигруппу или

(h) содержащую азот ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена),

или

(i) R⁵ и R⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или гетероциклическую группу, которая представляет собой конденсированное кольцо указанного гетероцикла и углеродного кольца (обе указанные гетероциклические группы являются необязательно замещенными одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по i):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) С_1-6 алкоксигруппы),

d) карбоксильной группы,

e) -CO-С_1-6 алкильной группы,

f) -CO-NR²²R²³, где R²² и R²³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²² и R²³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

g) оксогруппы,

h) -NR²⁴R²⁵, где R²⁴ и R²⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁴ и R²⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

i) С_1-6 алкоксигруппы),

3) -COOR¹⁰, где R¹⁰представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по d):

а) гидроксильной группы,

b) -NR²⁶R²⁷, где R²⁶ и R²⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²⁶ и R²⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

c) С_1-6 алкоксигруппы и

d) арильной группы), или

(b) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

4) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по h):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) -NR²⁸R²⁹, где R²⁸ и R²⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу, -CO-С_1-6 алкильную группу, -CO-циклоалкильную группу или -S(=O)₂-С_1-6 алкильную группу, или R²⁸ и R²⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

d) -CO-NR³⁰R³¹, где R³⁰ и R³¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁰ и R³¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

e) С_1-6 алкоксигруппы,

f) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы, (iii) С_1-6 алкоксигруппы и (iv) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

g) карбоксильной группы и

h) арилоксигруппы),

(b) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих а) и b):

а) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), и

b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)),

(c) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

(d) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (1) по (3): (1) атома галогена, (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), и (3) С_1-6 алкоксигруппы), или

(e) карбоксильную группу,

5) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (d):

(а) карбоксильной группы,

(b) циклоалкильной группы (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных -CO-NR³²R³³, где R³² и R³³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы), или R³² и R³³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу),

(c) -CO-NR³⁴R³⁵, где R³⁴ и R³⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁴ и R³⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

(d) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена))),

6) циклоалкильную группу,

7) -S(=O)₂-R¹², где R¹² представляет собой С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), или арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

8) -С(=NCN)-R¹³, где R¹³ представляет собой С_1-6 алкильную группу,

9) -С(=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

10) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (f):

(а) карбоксильной группы,

(b) атома галогена,

(c) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) гидроксильной группы, b) атома галогена и c) С_1-6 алкоксигруппы),

(d) -NR³⁸R³⁹, где R³⁸ и R³⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу, -CO-С_1-6 алкильную группу, -CO-NR⁴⁰R⁴¹, где R⁴⁰ и R⁴¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или С_1-6 алкоксигруппу, или R⁴⁰ и R⁴¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или -S(=O)₂-R⁴², где R⁴² представляет собой С_1-6 алкильную группу, или R³⁸ и R³⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одной или большим количеством оксогрупп)),

(e) -CO-NR⁴³R⁴⁴, где R⁴³ и R⁴⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R⁴³ и R⁴⁴ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

(f) -COO-С_1-6 алкильной группы) или

11) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (h):

(а) карбоксильной группы,

(b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) С_1-6 алкоксигруппы),

(c) циклоалкильной группы,

(d) атома галогена,

(e) -CO-NR⁴⁵R⁴⁶, где R⁴⁵ и R⁴⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R⁴⁵ и R⁴⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

(f) -COO-С_1-6 алкильной группы,

(g) цианогруппы и

(h) С_1-6 алкоксигруппы), или

(2) -С(R⁷R⁸)-, где R⁷ и R⁸ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

1) атом водорода,

2) -NR¹⁶R¹⁷, где R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-NR³⁶R³⁷, где R³⁶ и R³⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁶ и R³⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или R¹⁶ и R¹⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

3) -CONR¹⁸R¹⁹, где R¹⁸ и R¹⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одной или большим количеством карбоксильных групп) или арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (а) атома галогена и (b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или R¹⁸ и R¹⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

4) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу или

5) карбоксильную группу;

R² представляет собой

(1) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: 1) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (а) гидроксильной группы и (b) С_1-6 алкоксигруппы), и 2) С_1-6 алкоксигруппу); и

R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(1) атом водорода,

(2) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: 1) атома галогена, 2) гидроксильной группы, 3) С_1-6 алкоксигруппы и 4) -OCO-С_1-6 алкильной группы),

(3) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с 1) по 6):

1) атома галогена,

2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (а) атома галогена, (b) гидроксильной группы и (c) С_1-6 алкоксигруппы),

3) С_1-6 алкоксигруппы (указанная С_1-6 алкоксигруппа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена),

4) карбоксильной группы,

5) -COO-С_1-6 алкильной группы и

6) цианогруппы),

(4) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: 1) атома галогена и 2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

(5) гидроксильную группу или

(6) С_1-6 алкоксигруппу],

или его соль.

3. Соединение по любому из указанных выше пунктов 1 и 2, где -X- представляет собой -С(R⁷R⁸)-, где R⁷ и R⁸ являются теми, как в упомянутом выше пункте 1 или его соль.

4. Соединение по любому из указанных выше пунктов с 1 по 3, где R⁸представляет собой

1) -NR¹⁶R¹⁷, где R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R¹⁶ и R¹⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

2) -CONR¹⁸R¹⁹, где R¹⁸ и R¹⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R¹⁸ и R¹⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или

3) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

или его соль.

5. Соединение по любому из указанных выше пунктов 1 или 2, где -X- представляет собой -N(R¹)-, где R¹является тем, как в упомянутом выше пункте 1 или его соль.

6. Соединение по любому из указанных выше пунктов 1, 2 и 5, где R¹представляет собой

1) атом водорода,

2) -CONR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(а) атом водорода,

(b) арильную группу (указанная арильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

d) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) С_1-6 алкоксигруппы) и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(c) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных С_1-6 алкильных групп (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)),

(d) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

d) -NR²⁰R²¹, где R²⁰ и R²¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁰ и R²¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (i) по (iv):

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) С_1-6 алкоксигруппы),

e) С_1-6 алкоксигруппы и

f) карбоксильной группы),

(e) -S(=O)₂-R⁹, где R⁹ представляет собой арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или С_1-6 алкильную группу или

(f) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы), или

(g) содержащую азот ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена),

или

(h) R⁵ и R⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по i):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы),

d) карбоксильной группы,

e) -CO-С_1-6 алкильной группы,

f) -CO-NR²²R²³, где R²² и R²³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²² и R²³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

g) оксогруппы,

h) -NR²⁴R²⁵, где R²⁴ и R²⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁴ и R²⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

i) С_1-6 алкоксигруппы) (при условии, что R⁵ и R⁶ не являются одновременно атомами водорода),

3) -COOR¹⁰, где R¹⁰представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по d):

а) гидроксильной группы,

b) -NR²⁶R²⁷, где R²⁶ и R²⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²⁶ и R²⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

c) С_1-6 алкоксигруппы и

d) арильной группы), или

(b) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

4) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по h):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) -NR²⁸R²⁹, где R²⁸ и R²⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу, -CO-С_1-6 алкильную группу, -CO-циклоалкильную группу или -S(=O)₂-С_1-6 алкильную группу, или R²⁸ и R²⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

d) -CO-NR³⁰R³¹, где R³⁰ и R³¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁰ и R³¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

e) С_1-6 алкоксигруппы,

f) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы, (iii) С_1-6 алкоксигруппы и (iv) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

g) карбоксильной группы и

h) арилоксигруппы),

(b) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих а) и b):

а) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), и

b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)), или

(c) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

(d) арильную группу (указанная арильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (1) по (3): (1) атома галогена, (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), и (3) С_1-6 алкоксигруппы), или

(e) карбоксильную группу,

5) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (d):

(а) карбоксильной группы,

(b) циклоалкильной группы (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных -CO-NR³²R³³, где R³² и R³³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы), или R³² и R³³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу),

(c) -CO-NR³⁴R³⁵, где R³⁴ и R³⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁴ и R³⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

(d) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена))),

6) циклоалкильную группу,

7) -S(=O)₂-R¹², где R¹² представляет собой С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), или арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

8) -С(=NCN)-R¹³, где R¹³ представляет собой С_1-6 алкильную группу,

9) -С(=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

10) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (f):

(а) карбоксильной группы,

(b) атома галогена,

(c) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) гидроксильной группы, b) атома галогена и c) С_1-6 алкоксигруппы),

(d) -NR³⁸R³⁹, где R³⁸ и R³⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу, -CO-С_1-6 алкильную группу, -CO-NR⁴⁰R⁴¹, где R⁴⁰ и R⁴¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или С_1-6 алкоксигруппу, или R⁴⁰ и R⁴¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или -S(=O)₂-R⁴², где R⁴² представляет собой С_1-6 алкильную группу) или R³⁸ и R³⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одной или большим количеством оксогрупп),

(e) -CO-NR⁴³R⁴⁴, где R⁴³ и R⁴⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R⁴³ и R⁴⁴ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

(f) -COO-С_1-6 алкильной группы) или

11) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (h):

(а) карбоксильной группы,

(b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) С_1-6 алкоксигруппы),

(c) циклоалкильной группы и

(d) атома галогена,

(e) -CO-NR⁴⁵R⁴⁶, где R⁴⁵ и R⁴⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R⁴⁵ и R⁴⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

(f) -COO-С_1-6 алкильной группы,

(g) цианогруппы и

(h) С_1-6 алкоксигруппы),

или его соль.

7. Соединение по любому из указанных выше пунктов 1, 2 и 5, где R¹представляет собой

1) -CONR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(а) атом водорода,

(b) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

d) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) С_1-6 алкоксигруппы) и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(c) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных С_1-6 алкильных групп (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)),

(d) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

d) -NR²⁰R²¹, где R²⁰ и R²¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁰ и R²¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (i) по (iv):

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) С_1-6 алкоксигруппы),

e) С_1-6 алкоксигруппы и

f) карбоксильной группы),

(e) -S(=O)₂-R⁹, где R⁹ представляет собой арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или С_1-6 алкильную группу или

(f) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

(g) С_1-6 алкоксигруппу или

(h) содержащую азот ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)

или

(i) R⁵ и R⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по i):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы),

d) карбоксильной группы,

e) -CO-С_1-6 алкильной группы,

f) -CO-NR²²R²³, где R²² и R²³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²² и R²³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

g) оксогруппы,

h) -NR²⁴R²⁵, где R²⁴ и R²⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁴ и R²⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

i) С_1-6 алкоксигруппы) (при условии, что R⁵ и R⁶ не являются любой комбинацией заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома водорода и (ii) незамещенной С_1-6 алкильной группы),

2) -COOR¹⁰, где R¹⁰представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по d):

а) гидроксильной группы,

b) -NR²⁶R²⁷, где R²⁶ и R²⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²⁶ и R²⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

c) С_1-6 алкоксигруппы и

d) арильной группы), или

(b) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

3) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по h):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) -NR²⁸R²⁹, где R²⁸ и R²⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу, -CO-С_1-6 алкильную группу, -CO-циклоалкильную группу или -S(=O)₂-С_1-6 алкильную группу, или R²⁸ и R²⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

d) -CO-NR³⁰R³¹, где R³⁰ и R³¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁰ и R³¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

e) С_1-6 алкоксигруппы,

f) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы, (iii) С_1-6 алкоксигруппы и (iv) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

g) карбоксильной группы и

h) арилоксигруппы),

(b) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих а) и b):

а) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), и

b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)), или

(c) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

(d) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (1) по (3): (1) атома галогена, (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), и (3) С_1-6 алкоксигруппы), или

(e) карбоксильную группу,

4) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (d):

(а) карбоксильной группы,

(b) циклоалкильной группы (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных -CO-NR³²R³³, где R³² и R³³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы), или R³² и R³³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу),

(c) -CO-NR³⁴R³⁵, где R³⁴ и R³⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁴ и R³⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

(d) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена))),

5) циклоалкильную группу,

6) -S(=O)₂-R¹², где R¹² представляет собой С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), или арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

7) -С(=NCN)-R¹³, где R¹³ представляет собой С_1-6 алкильную группу,

8) -С(=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или

9) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (g):

(а) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) С_1-6 алкоксигруппы),

(b) циклоалкильной группы,

(c) атома галогена,

(d) -CO-NR⁴⁵R⁴⁶, где R⁴⁵ и R⁴⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R⁴⁵ и R⁴⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

(e) -COO-С_1-6 алкильной группы,

(f) цианогруппы и

(g) С_1-6 алкоксигруппы),

или его соль.

8. Соединение по любому из указанных выше пунктов 1, 2 и 5, где R¹представляет собой

1) -CONR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(а) атом водорода,

(b) арильную группу (указанная арильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

d) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) С_1-6 алкоксигруппы) и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(c) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных С_1-6 алкильных групп (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)),

(d) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

d) -NR²⁰R²¹, где R²⁰ и R²¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁰ и R²¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (i) по (iv):

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) С_1-6 алкоксигруппы),

e) С_1-6 алкоксигруппы и

f) карбоксильной группы),

(e) -S(=O)₂-R⁹, где R⁹ представляет собой арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или С_1-6 алкильную группу или

(f) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы и

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы), или

(g) содержащую азот ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)

или

(h) R⁵ и R⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по i):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы),

d) карбоксильной группы,

e) -CO-С_1-6 алкильной группы,

f) -CO-NR²²R²³, где R²² и R²³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²² и R²³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

g) оксогруппы,

h) -NR²⁴R²⁵, где R²⁴ и R²⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁴ и R²⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

i) С_1-6 алкоксигруппы) (при условии, что R⁵ и R⁶ не являются одновременно атомами водорода),

2) -COOR¹⁰, где R¹⁰представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по d):

а) гидроксильной группы,

b) -NR²⁶R²⁷, где R²⁶ и R²⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²⁶ и R²⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

c) С_1-6 алкоксигруппы и

d) арильной группы), или

(b) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

3) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по h):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) -NR²⁸R²⁹, где R²⁸ и R²⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу, -CO-С_1-6 алкильную группу, -CO-циклоалкильную группу или -S(=O)₂-С_1-6 алкильную группу, или R²⁸ и R²⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

d) -CO-NR³⁰R³¹, где R³⁰ и R³¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁰ и R³¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

e) С_1-6 алкоксигруппы,

f) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы, (iii) С_1-6 алкоксигруппы и (iv) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

g) карбоксильной группы и

h) арилоксигруппы),

(b) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих а) и b):

а) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), и

b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)), или

(c) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

(d) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (1) по (3): (1) атома галогена, (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), и (3) С_1-6 алкоксигруппы), или

(e) карбоксильную группу,

4) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (d):

(а) карбоксильной группы,

(b) циклоалкильной группы (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных -CO-NR³²R³³, где R³² и R³³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы), или R³² и R³³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу),

(c) -CO-NR³⁴R³⁵, где R³⁴ и R³⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁴ и R³⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

(d) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена))),

5) циклоалкильную группу,

6) -S(=O)₂-R¹², где R¹² представляет собой С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), или арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

7) -С(=NCN)-R¹³, где R¹³ представляет собой С_1-6 алкильную группу,

8) -С(=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или

9) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (g):

(а) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) С_1-6 алкоксигруппы),

(b) циклоалкильной группы,

(c) атома галогена,

(d) -CO-NR⁴⁵R⁴⁶, где R⁴⁵ и R⁴⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R⁴⁵ и R⁴⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

(e) -COO-С_1-6 алкильной группы,

(f) цианогруппы и

(g) С_1-6 алкоксигруппы),

или его соль.

9. Соединение по любому из указанных выше пунктов с 1 по 8, где R² представляет собой циклопропильную группу или 1-метилциклопропильную группу или его соль.

10. Соединение по любому из указанных выше пунктов с 1 по 9, где R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(1) атом водорода,

(2) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: 1) атома галогена и 2) -OCO-С_1-6 алкильной группы),

(3) арильную группу (указанная арильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с 1) по 5):

1) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (а) атома галогена и (b) гидроксильной группы),

2) С_1-6 алкоксигруппы (указанная С_1-6 алкоксигруппа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена),

3) карбоксильной группы,

4) -COO-С_1-6 алкильной группы и

5) цианогруппы) или

(4) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: 1) атома галогена и 2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

(при условии, что R³ и R⁴ не являются одновременно атомами водорода),

или его соль.

11. Соединение по указанному выше пункту 1, где R¹представляет собой

1) -CONR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(а) атом водорода,

(b) арильную группу (указанная арильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

d) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) С_1-6 алкоксигруппы) и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(c) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных С_1-6 алкильных групп (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)),

(d) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

d) -NR²⁰R²¹, где R²⁰ и R²¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁰ и R²¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (i) по (iv):

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) С_1-6 алкоксигруппы),

e) С_1-6 алкоксигруппы и

f) карбоксильной группы),

(e) -S(=O)₂-R⁹, где R⁹ представляет собой арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или С_1-6 алкильную группу или

(f) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

(g) С_1-6 алкоксигруппу или

(h) содержащую азот ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), или

(i) R⁵ и R⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по i):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) С_1-6 алкоксигруппы),

d) карбоксильной группы,

e) -CO-С_1-6 алкильной группы,

f) -CO-NR²²R²³, где R²² и R²³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²² и R²³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

g) оксогруппы,

h) -NR²⁴R²⁵, где R²⁴ и R²⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁴ и R²⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

i) С_1-6 алкоксигруппы) (при условии, что R⁵ и R⁶ не являются одновременно атомами водорода),

2) -COOR¹⁰, где R¹⁰представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по d):

а) гидроксильной группы,

b) -NR²⁶R²⁷, где R²⁶ и R²⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²⁶ и R²⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

c) С_1-6 алкоксигруппы и

d) арильной группы), или

(b) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы)),

3) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по h):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) -NR²⁸R²⁹, где R²⁸ и R²⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу, -CO-С_1-6 алкильную группу, -CO-циклоалкильную группу или -S(=O)₂-С_1-6 алкильную группу, или R²⁸ и R²⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

d) -CO-NR³⁰R³¹, где R³⁰ и R³¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁰ и R³¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

e) С_1-6 алкоксигруппы,

f) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы, (iii) С_1-6 алкоксигруппы и (iv) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

g) карбоксильной группы и

h) арилоксигруппы),

(b) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих а) и b):

а) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), и

b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)), или

(c) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

(d) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (1) по (3): (1) атома галогена, (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), и (3) С_1-6 алкоксигруппы), или

(e) карбоксильную группу,

4) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (d):

(а) карбоксильной группы,

(b) циклоалкильной группы (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных -CO-NR³²R³³, где R³² и R³³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы), или R³² и R³³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу),

(c) -CO-NR³⁴R³⁵, где R³⁴ и R³⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁴ и R³⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

(d) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена))),

5) циклоалкильную группу,

6) -S(=O)₂-R¹², где R¹² представляет собой С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), или арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

7) -С(=NCN)-R¹³, где R¹³ представляет собой С_1-6 алкильную группу,

8) -С(=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

9) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (f):

(а) карбоксильной группы,

(b) атома галогена,

(c) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) гидроксильной группы, b) атома галогена и c) С_1-6 алкоксигруппы),

(d) -NR³⁸R³⁹, где R³⁸ и R³⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу, -CO-С_1-6 алкильную группу, -CO-NR⁴⁰R⁴¹, где R⁴⁰ и R⁴¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или С_1-6 алкоксигруппу, или R⁴⁰ и R⁴¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или -S(=O)₂-R⁴², где R⁴² представляет собой С_1-6 алкильную группу) или R³⁸ и R³⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одной или большим количеством оксогрупп),

(e) -CO-NR⁴³R⁴⁴, где R⁴³ и R⁴⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R⁴³ и R⁴⁴ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

(f) -COO-С_1-6 алкильной группы) или

10) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (h):

(а) карбоксильной группы,

(b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) С_1-6 алкоксигруппы),

(c) циклоалкильной группы,

(d) атома галогена,

(e) -CO-NR⁴⁵R⁴⁶, где R⁴⁵ и R⁴⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R⁴⁵ и R⁴⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

(f) -COO-С_1-6 алкильной группы,

(g) цианогруппы и

(h) С_1-6 алкоксигруппы),

или его соль.

12. Соединение по указанному выше пункту 1 или его соль, выбранное из следующих:

(1) 1-[5-циклопропил-1-(пиперидин-4-ил)-1H-пиразол-4-карбонил]-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(2) гидрохлорида 1-[5-циклопропил-1-(пиперидин-4-ил)-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(3) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(4) 1-[1-(1-карбамоилпиперидин-4-ил)-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(5) 1-{1-[1-(2-карбоксифенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(6) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-гидроксиметилфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(7) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-гидроксиметилциклопропилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(8) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-гидроксиэтилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(9) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-гидрокси-1,1-диметилэтилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(10) 1-{1-[1-(2-ацетиламиноэтилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(11) гидрохлорида 1-{1-[1-(2-аминоэтилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(12) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1,1-диоксотиоморфолин-4-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(13) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-диметиламиноэтилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(14) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(15) 1-{1-[1-(азетидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(16) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(17) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-пиперидин-1-илэтилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(18) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4,4-дифторпиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(19) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3,3-дифторпирролидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(20) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-гидроксиазетидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(21) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(22) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(23) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-2-гидрокси-1-метилэтилкарбамоил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(24) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-гидроксиметилпиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(25) 1-{1-[1-(4-карбоксипиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(26) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-оксопиперазин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(27) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-2-гидроксиметилпирролидин-1-карбонил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(28) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-гидроксиметилазетидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(29) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-метилпиперазин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(30) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-изопропилпиперазин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(31) 1-{1-[1-(4-ацетилпиперазин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(32) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(R)-3-гидроксипиперидин-1-карбонил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(33) 1-{1-[1-(4-карбамоилпиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(34) 1-{1-[1-(3-карбамоилазетидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(35) гидрохлорида 1-{1-[1-(4-аминопиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(36) гидрохлорида 1-{1-[1-(3-аминопирролидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(37) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(пиперидин-4-ил-карбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(38) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-диметиламинопиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(39) 1-{1-[1-(4-ацетиламинопиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(40) 1-{1-[1-(3-ацетиламинопирролидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(41) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-диметиламинопирролидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(42) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-метилпиперидин-4-ил-карбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(43) 1-{1-[1-(1-ацетилпиперидин-4-ил-карбамоил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(44) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-оксопиперидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(45) 1-{1-[1-(3-ацетиламиноазетидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(46) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-оксопирролидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(47) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2,2,2-трифторэтилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(48) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3,3,4,4-тетрафторпирролидин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(49) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-1-гидроксиметил-2-метилпропилкарбамоил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(50) 1-(1-{1-[(S)-1-бензил-2-гидроксиэтилкарбамоил]пиперидин-4-ил}-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(51) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-2-гидрокси-1-фенилэтилкарбамоил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(52) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-1-гидроксиметил-3-метилбутилкарбамоил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(53) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-гидроксифенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(54) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-гидроксиметилциклопентилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(55) 1-[1-(1-бензолсульфониламинокарбонилпиперидин-4-ил)-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(56)1-[5-циклопропил-1-(1-метансульфониламинокарбонилпиперидин-4-ил)-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(57) 1-[5-циклопропил-1-(1-метоксикарбонилпиперидин-4-ил)-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(58) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-гидроксиэтоксикарбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(59) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-диметиламиноэтоксикарбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(60) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-пиперидин-1-ил-этоксикарбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(61) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(пиперидин-4-ил-оксикарбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(62) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-метилпиперидин-4-ил-оксикарбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(63) 1-{1-[1-(1-ацетилпиперидин-4-ил-оксикарбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(64) 1-[1-(1-циклопропанкарбонилпиперидин-4-ил)-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(65) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-гидроксиацетил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(66) 1-(5-циклопропил-1-{1-[1-(4-фторфенил)циклопропанкарбонил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(67) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-диметиламиноацетил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(68) 1-{1-[1-(2-ацетиламиноацетил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(69) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-метилциклопропанкарбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(70) 1-{1-[1-(2-ацетиламино-2-метилпропионил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(71) 1-(1-{1-[(S)-2-ацетиламинопропионил]пиперидин-4-ил}-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(72) 1-(1-{1-[(S)-2-ацетиламино-3-метилбутирил]пиперидин-4-ил}-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(73) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3,3,3-трифторпропионил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(74) 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-5-оксопирролидин-2-карбонил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(75) 1-{1-[1-(3-ацетиламинопропионил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(76) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-гидрокси-2,2-диметилпропионил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(77) гидрохлорида 1-{1-[1-(2-аминоацетил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(78) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-гидроксиметилциклопропанкарбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(79) гидрохлорида 1-{1-[1-(2-амино-2-метилпропионил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(80) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-гидроксибутирил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(81) гидрохлорида 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-пирролидин-2-карбонил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(82) гидрохлорида 1-(5-циклопропил-1-{1-[(S)-1-метилпирролидин-2-карбонил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(83) гидрохлорида 1-{1-[1-(3-аминопропионил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(84) гидрохлорида 1-(1-{1-[(S)-2-амино-3-метилбутирил]пиперидин-4-ил}-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(85) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-метиламиноацетил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(86) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(пиперидин-4-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(87) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-изобутириламиноацетил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(88) 1-{1-[1-(2-циклопропанкарбониламиноацетил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(89) 1-(1-{1-[(S)-1-ацетилпирролидин-2-карбонил]пиперидин-4-ил}-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(90) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-метансульфониламиноацетил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(91) 1-{1-[1-(1-ацетилпиперидин-4-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(92) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-метилпиперидин-4-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(93) 1-{1-[1-(3-карбамоилпропионил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(94) гидрохлорида 1-[1-(1-карбамоилметилпиперидин-4-ил)-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(95) гидрохлорида 1-[5-циклопропил-1-(1-метилкарбамоилметилпиперидин-4-ил)-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(96) гидрохлорида 1-{1-[1-(1-карбамоил-1-метилэтил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(97) гидрохлорида 1-{1-[1-(2-карбамоилэтил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(98) гидрохлорида 1-[5-циклопропил-1-(1-циклопропилметилпиперидин-4-ил)-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(99) гидрохлорида 1-[5-циклопропил-1-(1-циклопропилпиперидин-4-ил)-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(100) гидрохлорида 1-[5-циклопропил-1-(1-диметилкарбамоилметилпиперидин-4-ил)-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(101) гидрохлорида 1-[1-(1-карбоксиметилпиперидин-4-ил)-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(102) гидрохлорида 1-[1-(1-карбоксиэтилпиперидин-4-ил)-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(103) гидрохлорида 1-{1-[1-(1-карбамоилэтил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(104) гидрохлорида 1-{1-[1-(2-карбокси-2-метилпропил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(105) гидрохлорида 1-{1-[1-(2-карбамоил-2-метилпропил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(106) гидрохлорида 1-{1-[1-(1-карбамоилциклопропилметил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(107) гидрохлорида 1-(5-циклопропил-1-{1-[1-(2-гидроксиэтилкарбамоил)циклопропилметил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(108) 1-[5-циклопропил-1-(1-трифторметансульфонилпиперидин-4-ил)-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(109) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2,2,2-трифторэтансульфонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(110) 1-{1-[1-(1-цианоиминоэтил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(111) 1-(1-{1-[цианоимино(метиламино)метил]пиперидин-4-ил}-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил)-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(112) 1-{1-[1-(N-цианокарбамимидоил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(113) 4-(4-{5-циклопропил-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил}пиперидин-1-ил)бензойной кислоты,

(114) 3-(4-{5-циклопропил-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил}пиперидин-1-ил)бензойной кислоты,

(115) 5-(4-{5-циклопропил-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил}пиперидин-1-ил)тиофен-2-карбоновой кислоты,

(116) 2-(4-{5-циклопропил-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил}пиперидин-1-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты,

(117) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(5-метил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(118) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(5-циклопропил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(119) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(5-гидроксиметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(120) гидрохлорида 1-{5-циклопропил-1-[1-(5-трифторметил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(121) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(R)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(122) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-метилциклопропилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(R)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(123) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-изопропилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(R)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(124) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(125) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-изопропилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(126) 1-{5-циклопропил-1-[1-(1-метилциклопропилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(127) гидрохлорида (-)-3-(4-фторфенил)-3-гидроксиметил-1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[1-(пиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}пирролидина,

(128) гидрохлорида (+)-3-(4-фторфенил)-3-гидроксиметил-1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[1-(пиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}пирролидина,

(129) гидрохлорида 1-[5-циклопропил-1-(1-пиразин-2-илпиперидин-4-ил)-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(130) 1-[1-(транс-4-карбамоилциклогексил)-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(131) 1-[5-циклопропил-1-(транс-4-уреидоциклогексил)-1H-пиразол-4-карбонил]-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(132) 1-{5-циклопропил-1-[транс-4-(1H-тетразол-5-ил)циклогексил]-1H-пиразол-4-карбонил}-[(S)-3-(2-трифторметилфенил)]пирролидина,

(133) 1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[1-(4-трифторметилфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(134) 1-{1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-5-(1-метоксициклопропил)-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(135) 1-{1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-5-(1-метилциклопропил)-1H-пиразол-4-карбонил}-3-фенил-3-трифторметилпирролидина,

(136) 3-(2-хлорфенил)-1-{5-циклопропил-1-[1-(2,4-дифторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}пирролидина,

(137) 3-(2-хлорпиридин-3-ил)-1-{5-циклопропил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}пирролидина,

(138) 1-{1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-5-(2,2,3,3-тетраметилциклопропил)-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(139) 1-{5-циклогексил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(140) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметоксифенил)пирролидина,

(141) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-трифторметилфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(142) 1-(5-циклопропил-1-{1-[((S)-1-карбокси-2-метилпропил)метилкарбамоил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(143) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-метокси-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(144) 1-{1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-5-(1-гидроксиметилциклопропил)-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(145) 1-{5-циклопропил-1-[1-(тиазол-2-илкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(146) 1-{1-[1-(изопропоксикарбамоил)пиперидин-4-ил]-5-(1-метилциклопропил)-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(147) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-фторбензилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(148) 1-{1-[1-(2,3-дигидроиндол-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-(1-метилциклопропил)-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(149) 1-{1-[1-(2,3-дигидро[1,4]оксазин-4-карбонил)пиперидин-4-ил]-5-(1-метилциклопропил)-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(150) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2,6-дихлорпиридин-3-илкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(151) 1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[1-(2,3,4,5-тетрагидробензо[b]азепин-1-карбонил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(152) этил-4-(4-{5-циклопропил-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил}пиперидин-1-ил)бензоата,

(153) 1-[1-(1-бензилоксикарбонилпиперидин-4-ил)-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил]-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(154) 1-{1-[1-(3-карбокси-3-метилбутирил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(155) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(156) 1-{1-[1-(3-хлорбензоил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(157) 1-{1-[1-(2-хлорбензоил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(158) 1-[5-циклопропил-1-(1-оксалилпиперидин-4-ил)-1H-пиразол-4-карбонил]-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(159) 1-{1-[1-(4-хлорбензоил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(160) 1-(5-циклопропил-1-{1-[2-(4-фторфенил)ацетил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(161) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-трифторметилбензоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(162) 1-{5-циклопропил-1-[1-(3-метоксибензоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(163) гидрохлорида 1-{1-[1-(4-фторбензил)пиперидин-4-ил]-5-(1-метилциклопропил)-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(164) 1-[1-(1-бензолсульфонилпиперидин-4-ил)-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил]-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(165) 1-{1-[1-(4-карбамоилфенил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(166) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-гидроксиметилфенил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(167) 1-{1-[1-(5-карбамоилпиридин-2-ил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(168) 1-{1-[1-(4-аминофенил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(169) 1-(5-циклопропил-1-{1-[4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(170) 1-(5-циклопропил-1-{1-[4-(3-метоксиуреидо)фенил]пиперидин-4-ил}-1H-пиразол-4-карбонил)-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(171) 1-{5-циклопропил-1-[1-(4-метансульфониламинофенил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(172) 1-[1-(1-этоксикарбамоилпиперидин-4-ил)-5-(1-метилциклопропил)-1H-пиразол-4-карбонил]-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(173) 1-[1-(5-хлорпиридин-2-ил)азетидин-3-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил]-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(174) 1-{1-[1-(5-хлорпиридин-2-ил)пиперидин-4-ил]-5-(1-метилциклопропил)-1H-пиразол-4-карбонил}-3-метоксиметил-3-фенилпирролидина,

(175) 1-{1-[1-(5-цианопиридин-2-ил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(176) гидрохлорида 3-(2-ацетоксиэтил)-3-(4-фторфенил)-1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[1-(пиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}пирролидина,

(177) гидрохлорида {(3S*,4R*)-3-метил-1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[1-(пиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-4-фенилпирролидина,

(178) метил-6-(4-{5-циклопропил-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил}пиперидин-1-ил)никотината,

(179) метил-2-{1-[5-(1-метилциклопропил)-1-(1-пиримидин-2-илпиперидин-4-ил)-1H-пиразол-4-карбонил]пирролидин-3-ил}бензоата,

(180) гидрохлорида 3-(2-гидроксиметилфенил)-1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[1-(пиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}пирролидина,

(181) 1-[5-циклопропил-1-(1-пиридин-2-илпиперидин-4-ил)-1H-пиразол-4-карбонил]-3-гидрокси-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(182) 1-{1-[1-(4-ацетиламинофенил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина,

(183) 4-(4-{5-циклопропил-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил}пиперидин-1-ил)-3-фторбензоата натрия,

(184) 3-(2-цианофенил)-1-{5-циклопропил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}пирролидина,

(185) гидрохлорида 3-гидроксиметил-1-{1-[1-(4-метоксипиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил]-5-(1-метилциклопропил)-1H-пиразол-4-карбонил}-3-фенилпирролидина,

(186) гидрохлорида 3-(3,5-дифторфенил)-3-гидроксиметил-1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[1-(пиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}пирролидина,

(187) 1-{1-[1-(3-хлорпиридин-2-ил)пиперидин-4-ил]-5-циклопропил-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(пиридин-3-ил)пирролидина,

(188) 1-{5-циклопропил-1-[1-(2-фторфенилкарбамоил)пиперидин-4-ил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(тиазол-2-ил)пирролидина,

(189) (S)-2-[(транс-4-{5-циклопропил-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил}-циклогексанкарбонил)метиламино]-3-метилмасляной кислоты,

(190) 1-{5-(1-метилциклопропил)-1-[транс-4-(2-фторфенилкарбамоил)циклогексил]-1H-пиразол-4-карбонил}-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина и

(191) цис-4-{5-(1-метилциклопропил)-4-[3-(2-трифторметилфенил)пирролидин-1-карбонил]пиразол-1-ил)-циклогексанкарбоновой кислоты.

13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из указанных выше пунктов с 1 по 12 или его соль.

14. Ингибитор 11βHSD1, содержащий соединение по любому из указанных выше пунктов с 1 по 12 или его соль.

15. Агент для лечения или профилактики патологии, связанной с глюкокортикоидом, содержащий любое соединение по приведенным выше пунктам с 1 по 12 или их соль.

16. Агент по приведенному выше пункту 15, для которого патология, связанная с глюкокортикоидом, представляет собой:

(1) метаболическое заболевание, включая диабет, инсулинорезистентность, осложнения при диабете, ожирение, гиперлипидемию, гипертензию или жировую инфильтрацию печени,

(2) метаболический синдром,

(3) фатальное сосудистое событие, включая инфаркт миокарда или апоплексию мозга,

(4) гиперорексию,

(5) болезнь с нарушением нервных функций включая нарушения познавательной способности, нейродегенеративные заболевания, эмоциональные расстройства, шизофрению или стимуляцию аппетита,

(6) заболевание, связанное со сниженной иммунной функцией,

(7) глаукому или

(8) остеопороз.

17. Способ ингибирования 11βHSD1, который включает введение фармацевтически эффективного количества соединения по любому из указанных выше пунктов 1-12 или его соли.

18. Способ лечения или профилактики патологии, связанной с глюкокортикоидом, который включает введение фармацевтически эффективного количества соединения по любому из указанных выше пунктов 1-12 или его соли.

19. Способ по пункту 18, отличающийся тем, что патология, связанная с глюкокортикоидом, является одной из следующих:

(1) метаболическое заболевание, включая диабет, инсулинорезистентность, осложнения при диабете, ожирение, гиперлипидемию, гипертензию или жировую инфильтрацию печени,

(2) метаболический синдром,

(3) фатальное сосудистое событие, включая инфаркт миокарда или апоплексию мозга,

(4) гиперорексия,

(5) болезнь с нарушением нервных функций, включая нарушения познавательной способности, нейродегенеративные заболевания, эмоциональные расстройства, шизофрению или стимуляцию аппетита,

(6) заболевание, связанное со сниженной иммунной функцией,

(7) глаукома или

(8) остеопороз.

20. Применение любого из соединений по указанным выше пунктам с 1 по 12 или его соли для получения ингибитора 11βHSD1.

21. Применение любого из соединений по указанным выше пунктам с 1 по 12 или его соли для получения агента для лечения или профилактики патологии, связанной с глюкокортикоидом.

22. Применение по пункту 21, в котором патология, связанная с глюкокортикоидом является одной из следующих:

(1) метаболическое заболевание, включая диабет, инсулинорезистентность, осложнения при диабете, ожирение, гиперлипидемию, гипертензию или жировую инфильтрацию печени,

(2) метаболический синдром,

(3) фатальное сосудистое событие, включая инфаркт миокарда или апоплексию мозга,

(4) гиперорексия,

(5) болезнь с нарушением нервных функций, включая нарушения познавательной способности, нейродегенеративные заболевания, эмоциональные расстройства, шизофрению или стимуляцию аппетита,

(6) заболевание, связанное со сниженной иммунной функцией,

(7) глаукома или

(8) остеопороз.

23. Коммерческая упаковка, включающая письменную инструкцию, гласящую, что фармацевтическая композиция по пункту 13 может или должна быть использована для лечения или профилактики заболевания, выбранного из следующих:

(1) метаболическое заболевание, включая диабет, инсулинорезистентность, осложнения при диабете, ожирение, гиперлипидемию, гипертензию или жировую инфильтрацию печени,

(2) метаболический синдром,

(3) фатальное сосудистое событие, включая инфаркт миокарда или апоплексию мозга,

(4) гиперорексия,

(5) болезнь с нарушением нервных функций, включая нарушения познавательной способности, нейродегенеративные заболевания, эмоциональные расстройства, шизофрению или стимуляцию аппетита,

(6) заболевание, связанное со сниженной иммунной функцией,

(7) глаукома или

(8) остеопороз.

24. Фармацевтическая композиция по пункту 13 для применения в комбинации с от 1 до 3 агентов, выбранных из агентов по следующим пунктам с (1) по (5):

(1) агент для лечения или профилактики гиперлипидемии,

(2) агент для лечения или профилактики ожирения,

(3) агент для лечения или профилактики диабета,

(4) агент для лечения или профилактики осложнений диабета,

(5) агент для лечения или профилактики гипертензии.

25. Ингибитор 11βHSD1 по пункту 14 для применения в комбинации с от 1 до 3 агентов, выбранных из агентов по следующим пунктам с (1) по (5):

(1) агент для лечения или профилактики гиперлипидемии,

(2) агент для лечения или профилактики ожирения,

(3) агент для лечения или профилактики диабета,

(4) агент для лечения или профилактики осложнений диабета,

(5) агент для лечения или профилактики гипертензии.

26. Агент по указанным выше пунктам 15 или 16 для применения в комбинации с от 1 до 3 агентов, выбранных из агентов по следующим пунктам с (1) по (5):

(1) агент для лечения или профилактики гиперлипидемии,

(2) агент для лечения или профилактики ожирения,

(3) агент для лечения или профилактики диабета,

(4) агент для лечения или профилактики осложнений диабета,

(5) агент для лечения или профилактики гипертензии.

27. Способ по пункту 17, отличающийся тем, что он дополнительно включает введение от 1 до 3 агентов, выбранных из агентов по следующим пунктам с (1) по (5):

(1) агент для лечения или профилактики гиперлипидемии,

(2) агент для лечения или профилактики ожирения,

(3) агент для лечения или профилактики диабета,

(4) агент для лечения или профилактики осложнений диабета,

(5) агент для лечения или профилактики гипертензии.

28. Фармацевтический агент, включающий от 1 до 3 агентов, выбранных из агентов по следующим пунктам с (1) по (5) и соединения по любому из пунктов с 1 по 12 или его соли:

(1) агент для лечения или профилактики гиперлипидемии,

(2) агент для лечения или профилактики ожирения,

(3) агент для лечения или профилактики диабета,

(4) агент для лечения или профилактики осложнений диабета,

(5) агент для лечения или профилактики гипертензии.

29. Способ лечения или профилактики патологии, связанной с глюкокортикоидом, по указанным выше пунктам 18 или 19, отличающийся тем, что он дополнительно включает введение от 1 до 3 агентов, выбранных из агентов по следующим пунктам с (1) по (5):

(1) агент для лечения или профилактики гиперлипидемии,

(2) агент для лечения или профилактики ожирения,

(3) агент для лечения или профилактики диабета,

(4) агент для лечения или профилактики осложнений диабета,

(5) агент для лечения или профилактики гипертензии.

30. Применение по пункту 20, которое комбинируют с применением от 1 до 3 агентов, выбранных из следующих пунктов с (1) по (5):

(1) агент для лечения или профилактики гиперлипидемии,

(2) агент для лечения или профилактики ожирения,

(3) агент для лечения или профилактики диабета,

(4) агент для лечения или профилактики осложнений диабета,

(5) агент для лечения или профилактики гипертензии.

31. Применение по указанным выше пунктам 21 или 22, которое комбинируют с применением от 1 до 3 агентов, выбранных из следующих пунктов с (1) по (5):

(1) агент для лечения или профилактики гиперлипидемии,

(2) агент для лечения или профилактики ожирения,

(3) агент для лечения или профилактики диабета,

(4) агент для лечения или профилактики осложнений диабета,

(5) агент для лечения или профилактики гипертензии.

32. Фармацевтическая композиция по пункту 13, отличающаяся тем, что ее применяют для подавления повышения уровня глюкокортикоидов в крови путем применения в комбинации с фармацевтическим агентом, повышающим уровень глюкокортикоидов в крови.

33. Ингибитор 11βHSD1 по пункту 14, который применяют для подавления повышения уровня глюкокортикоидов в крови путем применения в комбинации с фармацевтическим агентом, повышающим уровень глюкокортикоидов в крови.

34. Способ по пункту 17, отличающийся тем, что он дополнительно включает введение фармацевтического агента, повышающего уровень глюкокортикоидов в крови.

35. Применение по пункту 21 для подавления повышения уровня глюкокортикоидов в крови в комбинации с фармацевтическим агентом, повышающим уровень глюкокортикоидов в крови.

36. Способ подавления уровня глюкокортикоидов в крови от повышения, который включает введение фармацевтического агента, повышающего уровень глюкокортикоидов в крови и ингибитора 11βHSD1 по пункту 14.

37. Диметил-2-[(S)-2-нитро-1-(2-трифторметилфенил)этил]малонат.

38. Метил-(S)-2-оксо-4-(2-трифторметилфенил)пирролидин-3-карбоксилат.

39. (S)-4-(2-трифторметилфенил)пирролидин-2-он.

40. (S)-3-(2-трифторметилфенил)пирролидин или его соль.

41. Способ получения диметил-2-[(S)-2-нитро-1-(2-трифторметилфенил)этил]малоната, который включает стадию взаимодействия 1-((E)-2-нитровинил)-2-трифторметилбензола с диметилмалонатом в присутствии 1-(3,5-бис-трифторметилфенил)-3-((1S,2S)-2-диметиламиноциклогексил)тиомочевины.

42. Способ получения метил-(S)-2-оксо-4-(2-трифторметилфенил)пирролидин-3-карбоксилата, который включает стадию восстановления и замыкания кольца диметил-2-[(S)-2-нитро-1-(2-трифторметилфенил)этил]малоната.

43. Способ получения (S)-4-(2-трифторметилфенил)пирролидин-2-она, который включает стадию гидролиза и декарбоксилирования метил-(S)-2-оксо-4-(2-трифторметилфенил)пирролидин-3-карбоксилата.

44. Способ получения соли (S)-3-(2-трифторметилфенил)пирролидина, который включает стадию восстановления (S)-4-(2-трифторметилфенил)пирролидин-2-она и стадию обработки полученного соединения кислотой, чтобы образовать соль.

Настоящее изобретение также охватывает следующее.

45. Соединение, представленное следующей формулой [2]:

где

-X- представляет собой

(1) -N(R¹)-, где R¹представляет собой

1) атом водорода,

2) -CONR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(а) атом водорода,

(b) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

d) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) С_1-6 алкоксигруппы) и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(c) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных С_1-6 алкильных групп (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)),

(d) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

d) -NR²⁰R²¹, где R²⁰ и R²¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁰ и R²¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (i) по (iv):

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) С_1-6 алкоксигруппы),

e) С_1-6 алкоксигруппы и

f) карбоксильной группы),

(e) -S(=O)₂-R⁹, где R⁹ представляет собой арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или С_1-6 алкильную группу или

(f) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы), или

(g) R⁵ и R⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу или гетероциклическую группу, которая представляет собой конденсированное кольцо указанного гетероцикла и углеродного кольца (обе указанные гетероциклические группы являются необязательно замещенными одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по i):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) С_1-6 алкоксигруппы),

d) карбоксильной группы,

e) -CO-С_1-6 алкильной группы,

f) -CO-NR²²R²³, где R²² и R²³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²² и R²³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

g) оксогруппы,

h) -NR²⁴R²⁵, где R²⁴ и R²⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁴ и R²⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

i) С_1-6 алкоксигруппы),

3) -COOR¹⁰, где R¹⁰представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) гидроксильной группы,

b) -NR²⁶R²⁷, где R²⁶ и R²⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²⁶ и R²⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

c) С_1-6 алкоксигруппы), или

(b) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

4) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по g):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) -NR²⁸R²⁹, где R²⁸ и R²⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу, -CO-С_1-6 алкильную группу, -CO-циклоалкильную группу или -S(=O)₂-С_1-6 алкильную группу, или R²⁸ и R²⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

d) -CO-NR³⁰R³¹, где R³⁰ и R³¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁰ и R³¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

e) С_1-6 алкоксигруппы,

f) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы, (iii) С_1-6 алкоксигруппы и (iv) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), и

g) карбоксильной группы),

(b) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих а) и b):

а) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), и

b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)), или

(c) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

5) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (d):

(а) карбоксильной группы,

(b) циклоалкильной группы (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных -CO-NR³²R³³, где R³² и R³³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы), или R³² и R³³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу),

(c) -CO-NR³⁴R³⁵, где R³⁴ и R³⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁴ и R³⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

(d) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена))),

6) циклоалкильную группу,

7) -S(=O)₂-R¹², где R¹² представляет собой С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), или арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) атома галогена и b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

8) -С(=NCN)-R¹³, где R¹³ представляет собой С_1-6 алкильную группу,

9) -С(=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

10) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (f):

(а) карбоксильной группы,

(b) атома галогена,

(c) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: а) гидроксильной группы, b) атома галогена и c) С_1-6 алкоксигруппы),

(d) -NR³⁸R³⁹, где R³⁸ и R³⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу, -CO-С_1-6 алкильную группу, -CO-NR⁴⁰R⁴¹, где R⁴⁰ и R⁴¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или С_1-6 алкоксигруппу, или R⁴⁰ и R⁴¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или -S(=O)₂-R⁴², где R⁴² представляет собой С_1-6 алкильную группу) или R³⁸ и R³⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одной или большим количеством оксогрупп),

(e) -CO-NR⁴³R⁴⁴, где R⁴³ и R⁴⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R⁴³ и R⁴⁴ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

(f) -COO-С_1-6 алкильной группы) или

11) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (g):

(а) карбоксильной группы,

(b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) С_1-6 алкоксигруппы),

(c) циклоалкильной группы,

(d) атома галогена,

(e) -CO-NR⁴⁵R⁴⁶, где R⁴⁵ и R⁴⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R⁴⁵ и R⁴⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

(f) -COO-С_1-6 алкильной группы и

(g) цианогруппы) или

(2) -С(R⁷R⁸)-, где R⁷ и R⁸ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

1) атом водорода,

2) -NR¹⁶R¹⁷, где R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-NR³⁶R³⁷, где R³⁶ и R³⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁶ и R³⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или R¹⁶ и R¹⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

3) -CONR¹⁸R¹⁹, где R¹⁸ и R¹⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одной или большим количеством карбоксильных групп) или арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (а) атома галогена и (b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена), или R¹⁸ и R¹⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

4) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу или

5) карбоксильную группу;

R² представляет собой

(1) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных С_1-6 алкильных групп (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (а) гидроксильной группы и (b) С_1-6 алкоксигруппы)); и

R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(1) атом водорода,

(2) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: 1) атома галогена, 2) гидроксильной группы и 3) С_1-6 алкоксигруппы),

(3) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с 1) по 6):

1) атома галогена,

2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (а) атома галогена, (b) гидроксильной группы и (c) С_1-6 алкоксигруппы),

3) С_1-6 алкоксигруппы (указанная С_1-6 алкоксигруппа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена),

4) карбоксильной группы,

5) -COO-С_1-6 алкильной группы и

6) цианогруппы), или

(4) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: 1) атома галогена и 2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

или его соль.

46. Соединение по указанному выше пункту 45, которое представлено следующей формулой [2]:

где

-X- представляет собой

(1) -N(R¹)-, где R¹представляет собой

1) атом водорода,

2) -CONR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(а) атом водорода,

(b) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

d) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) С_1-6 алкоксигруппы) и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(c) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных С_1-6 алкильных групп (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)),

(d) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

d) -NR²⁰R²¹, где R²⁰ и R²¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁰ и R²¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (i) по (iv):

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) С_1-6 алкоксигруппы) и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(e) -S(=O)₂-R⁹, где R⁹ представляет собой арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или С_1-6 алкильную группу или

(f) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы), или

(g) R⁵ и R⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по i):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы),

d) карбоксильной группы,

e) -CO-С_1-6 алкильной группы,

f) -CO-NR²²R²³, где R²² и R²³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²² и R²³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

g) оксогруппы,

h) -NR²⁴R²⁵, где R²⁴ и R²⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁴ и R²⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

i) С_1-6 алкоксигруппы),

3) -COOR¹⁰, где R¹⁰представляет собой,

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) гидроксильной группы,

b) -NR²⁶R²⁷, где R²⁶ и R²⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²⁶ и R²⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

c) С_1-6 алкоксигруппы), или

(b) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

4) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой,

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по e):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) -NR²⁸R²⁹, где R²⁸ и R²⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу, -CO-С_1-6 алкильную группу, -CO-циклоалкильную группу или -S(=O)₂-С_1-6 алкильную группу, или R²⁸ и R²⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

d) -CO-NR³⁰R³¹, где R³⁰ и R³¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁰ и R³¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(b) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих а) и b):

а) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), и

b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)), или

(c) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

5) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (c):

(а) карбоксильной группы,

(b) циклоалкильной группы (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных -CO-NR³²R³³, где R³² и R³³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы), или R³² и R³³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу) и

(c) -CO-NR³⁴R³⁵, где R³⁴ и R³⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁴ и R³⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу),

6) циклоалкильную группу,

7) -S(=O)₂-R¹², где R¹² представляет собой С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена),

8) -С(=NCN)-R¹³, где R¹³ представляет собой С_1-6 алкильную группу,

9) -С(=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

10) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (1) по (3): (1) атома галогена, (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена) и (3) карбоксильной группы) или

11) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (c):

(а) карбоксильной группы,

(b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) С_1-6 алкоксигруппы), и

(c) циклоалкильной группы), или

(2) -С(R⁷R⁸)-, где R⁷ и R⁸ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

1) атом водорода,

2) -NR¹⁶R¹⁷, где R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-NR³⁶R³⁷, где R³⁶ и R³⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁶ и R³⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или R¹⁶ и R¹⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

3) -CONR¹⁸R¹⁹, где R¹⁸ и R¹⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R¹⁸ и R¹⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или

4) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу;

R² представляет собой

(1) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных С_1-6 алкильных групп); и

R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(1) атом водорода,

(2) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы),

(3) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих 1) и 2):

1) атома галогена и

2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или

(4) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

или его соль.

47. Соединение по указанным выше пунктам 45 или 46, где -X- представляет собой -С(R⁷R⁸)-, где R⁷ и R⁸ являются теми, как в упомянутом выше пункте 46, или его соль.

48. Соединение по любому из указанных выше пунктов с 45 по 47, где R⁸представляет собой

1) -NR¹⁶R¹⁷, где R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R¹⁶ и R¹⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

2) -CONR¹⁸R¹⁹, где R¹⁸ и R¹⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R¹⁸ и R¹⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или

3) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу),

или его соль.

49. Соединение по указанным выше пунктам 45 или 46, где -X- представляет собой -N(R¹)-, где R¹является тем, как в упомянутом выше пункте 46), или его соль.

50. Соединение по любому из указанных выше пунктов 45, 46 и 49, где R¹представляет собой

1) атом водорода,

2) -CONR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(а) атом водорода,

(b) арильную группу (указанная арильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

d) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) С_1-6 алкоксигруппы) и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(c) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных С_1-6 алкильных групп (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)),

(d) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

d) -NR²⁰R²¹, где R²⁰ и R²¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁰ и R²¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (i) по (iv):

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) С_1-6 алкоксигруппы), и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(e) -S(=O)₂-R⁹, где R⁹ представляет собой арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или С_1-6 алкильную группу или

(f) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы), или

(g) R⁵ и R⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по i):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы),

d) карбоксильной группы,

e) -CO-С_1-6 алкильной группы,

f) -CO-NR²²R²³, где R²² и R²³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²² и R²³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

g) оксогруппы,

h) -NR²⁴R²⁵, где R²⁴ и R²⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁴ и R²⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

i) С_1-6 алкоксигруппы) (при условии, что R⁵ и R⁶ не являются одновременно атомами водорода),

3) -COOR¹⁰, где R¹⁰представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) гидроксильной группы,

b) -NR²⁶R²⁷, где R²⁶ и R²⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²⁶ и R²⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

c) С_1-6 алкоксигруппы), или

(b) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

4) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по e):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) -NR²⁸R²⁹, где R²⁸ и R²⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу, -CO-С_1-6 алкильную группу, -CO-циклоалкильную группу или -S(=O)₂-С_1-6 алкильную группу, или R²⁸ и R²⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

d) -CO-NR³⁰R³¹, где R³⁰ и R³¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁰ и R³¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(b) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих а) и b):

а) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), и

b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)), или

(c) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

5) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (c):

(а) карбоксильной группы,

(b) циклоалкильной группы (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных -CO-NR³²R³³, где R³² и R³³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы), или R³² и R³³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу) и

(c) -CO-NR³⁴R³⁵, где R³⁴ и R³⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁴ и R³⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу),

6) циклоалкильную группу,

7) -S(=O)₂-R¹², где R¹² представляет собой С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена),

8) -С(=NCN)-R¹³, где R¹³ представляет собой С_1-6 алкильную группу,

9) -С(=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

10) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (1) по (3): (1) атома галогена, (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена) и (3) карбоксильной группы) или

11) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (c):

(а) карбоксильной группы,

(b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) С_1-6 алкоксигруппы), и

(c) циклоалкильной группы),

или его соль.

51. Соединение по любому из указанных выше пунктов 45, 46 и 49, где R¹представляет собой

1) -CONR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(а) атом водорода,

(b) арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

d) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) С_1-6 алкоксигруппы) и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(c) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных С_1-6 алкильных групп (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)),

(d) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

d) -NR²⁰R²¹, где R²⁰ и R²¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁰ и R²¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (i) по (iv):

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) С_1-6 алкоксигруппы), и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(e) -S(=O)₂-R⁹, где R⁹ представляет собой арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или С_1-6 алкильную группу или

(f) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы), или

(g) R⁵ и R⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по i):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы),

d) карбоксильной группы,

e) -CO-С_1-6 алкильной группы,

f) -CO-NR²²R²³, где R²² и R²³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²² и R²³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

g) оксогруппы,

h) -NR²⁴R²⁵, где R²⁴ и R²⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁴ и R²⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

i) С_1-6 алкоксигруппы) (при условии, что R⁵ и R⁶ не являются одновременно атомами водорода и незамещенными С_1-6 алкильными группами),

2) -COOR¹⁰, где R¹⁰представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) гидроксильной группы,

b) -NR²⁶R²⁷, где R²⁶ и R²⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²⁶ и R²⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

c) С_1-6 алкоксигруппы), или

(b) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

3) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по e):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) -NR²⁸R²⁹, где R²⁸ и R²⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу, -CO-С_1-6 алкильную группу, -CO-циклоалкильную группу или -S(=O)₂-С_1-6 алкильную группу, или R²⁸ и R²⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

d) -CO-NR³⁰R³¹, где R³⁰ и R³¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁰ и R³¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(b) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих а) и b):

а) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), и

b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)), или

(c) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

4) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (c):

(а) карбоксильной группы,

(b) циклоалкильной группы (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных -CO-NR³²R³³, где R³² и R³³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы), или R³² и R³³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу) и

(c) -CO-NR³⁴R³⁵, где R³⁴ и R³⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁴ и R³⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу),

5) циклоалкильную группу,

6) -S(=O)₂-R¹², где R¹² представляет собой С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена),

7) -С(=NCN)-R¹³, где R¹³ представляет собой С_1-6 алкильную группу,

8) -С(=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или

9) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (а) и (b):

(а) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) С_1-6 алкоксигруппы) и

(b) циклоалкильной группы),

или его соль.

52. Соединение по любому из указанных выше пунктов 45, 46 и 49, где R¹представляет собой

1) -CONR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(а) атом водорода,

(b) арильную группу (указанная арильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) карбоксильной группы,

d) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) атома галогена, (ii) гидроксильной группы и (iii) С_1-6 алкоксигруппы) и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(c) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных С_1-6 алкильных групп (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)),

(d) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы:

а) гидроксильной группы,

b) атома галогена,

c) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)),

d) -NR²⁰R²¹, где R²⁰ и R²¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁰ и R²¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (i) по (iv):

(i) атома галогена,

(ii) гидроксильной группы,

(iii) оксогруппы и

(iv) С_1-6 алкоксигруппы), и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(e) -S(=O)₂-R⁹, где R⁹ представляет собой арильную группу (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или С_1-6 алкильную группу или

(f) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы), или

(g) R⁵ и R⁶ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по i):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы),

d) карбоксильной группы,

e) -CO-С_1-6 алкильной группы,

f) -CO-NR²²R²³, где R²² и R²³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²² и R²³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

g) оксогруппы,

h) -NR²⁴R²⁵, где R²⁴ и R²⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу или -CO-С_1-6 алкильную группу, или R²⁴ и R²⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

i) С_1-6 алкоксигруппы) (при условии, что R⁵ и R⁶ не являются одновременно атомами водорода и незамещенными С_1-6 алкильными группами),

2) -COOR¹⁰, где R¹⁰представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) гидроксильной группы,

b) -NR²⁶R²⁷, где R²⁶ и R²⁷ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R²⁶ и R²⁷ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

c) С_1-6 алкоксигруппы), или

(b) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

3) -COR¹¹, где R¹¹ представляет собой

(а) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по e):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы,

c) -NR²⁸R²⁹, где R²⁸ и R²⁹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу, -CO-С_1-6 алкильную группу, -CO-циклоалкильную группу или -S(=O)₂-С_1-6 алкильную группу, или R²⁸ и R²⁹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

d) -CO-NR³⁰R³¹, где R³⁰ и R³¹ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁰ и R³¹ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, и

e) С_1-6 алкоксигруппы),

(b) циклоалкильную группу (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих а) и b):

а) арильной группы (указанная арильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (1) и (2): (1) атома галогена и (2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), и

b) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы)), или

(c) содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) С_1-6 алкильной группы,

b) -CO-С_1-6 алкильной группы и

c) оксогруппы),

4) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с (а) по (c):

(а) карбоксильной группы,

(b) циклоалкильной группы (указанная циклоалкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных -CO-NR³²R³³, где R³² и R³³ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы), или R³² и R³³ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу) и

(c) -CO-NR³⁴R³⁵, где R³⁴ и R³⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R³⁴ и R³⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу),

5) циклоалкильную группу,

6) -S(=O)₂-R¹², где R¹² представляет собой С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена),

7) -С(=NCN)-R¹³, где R¹³ представляет собой С_1-6 алкильную группу,

8) -С(=NCN)NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6 алкильную группу, или R¹⁴ и R¹⁵ необязательно образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, содержащую азот, насыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу, или

9) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу (указанная гетероциклическая группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих (а) и (b):

(а) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих с а) по c):

а) атома галогена,

b) гидроксильной группы и

c) С_1-6 алкоксигруппы) и

(b) циклоалкильной группы),

или его соль.

53. Соединение по любому из указанных выше пунктов с 45 по 52, где R² представляет собой циклопропильную группу, или 1-метилциклопропильную группу, или его соль.

54. Соединение по любому из указанных выше пунктов с 45 по 53, где R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой

(1) атом водорода,

(2) С_1-6 алкильную группу (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующей группы: (i) гидроксильной группы и (ii) С_1-6 алкоксигруппы),

(3) фенильную группу (указанная фенильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных заместителей, выбранных из следующих 1) и 2):

1) атома галогена и

2) С_1-6 алкильной группы (указанная С_1-6 алкильная группа является необязательно замещенной одним или большим количеством одинаковых или различных атомов галогена)), или

(4) 5-членную или 6-членную ненасыщенную, моноциклическую, гетероциклическую группу,

или его соль.

55. Соединение по указанному выше пункту 45 или его соль, которое выбрано из следующих соединений: