ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО "ХОЛВАКОР" В ФОРМЕ СПИРТОВОГО РАСТВОРА ДЛЯ РЕГУЛЯЦИИ ЛИПИДНОГО ОБМЕНА Российский патент 2012 года по МПК A61K31/7004 A61K9/08 A61P3/00 

Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным препаратам, которые нормализуют уровень холестерина в крови, и может быть использовано для лечения и профилактики сердечно-сосудистой патологии, связанной с атеросклеротическим изменением стенок сосудов (гипертоническая болезнь, инсульт, инфаркт).

Как известно, нарушение регуляции липидного обмена влияет на образование избытка холестерина в организме, который приводит к отложениям холестерина - бляшкам по внутренней оболочке артерий. Отложение холестерина на стенках сосудов ведет к их закупорке, что приводит к повышению артериального давления, повышает риск инсульта, инфаркта.

Сам по себе холестерин необходим организму для его правильного развития, но в определенной концентрации.

Холестерин образуется в основном в печени и попадает в организм с пищей. Причиной повышенного уровня холестерина, главным образом, является избыточное образование этого соединения в организме и замедленное его удаление, чему также способствует избыточное потребление животных жиров, которые содержат насыщенные жирные кислоты.

Одним из способов борьбы с повышенным уровнем холестерина в крови является диетотерапия, основными принципами которой являются снижение потребления жиров. Однако такой способ не всегда является эффективным, поэтому имеет место применение лекарственных препаратов.

Известны различные лекарственные средства, введение которых в организм регулирует липидный обмен.

Так, известно лекарственное средство [1] "ЛИТОХОЛ" для поддерживающей терапии при нарушении обмена веществ, что вызвано повышенным содержанием холестерина в крови, которое выполнено в виде двух таблеток, одна из которых содержит в качестве активных ингредиентов лекарственные растения и целевые примеси, а вторая таблетка содержит в качестве активных ингредиентов лецитин холин, хенодезоксихолевую кислоту, дезоксихолевую кислоту, L-Глютатион редуцированный и другие активные вещества и целевые примеси.

Недостатком данного средства является сложность приготовления препаратов, высокая себестоимость, неудобство приема препарата больными за счет того, что нужно принимать две разные таблетки. Кроме того, препарат может вызывать аллергические реакции.

Известно лекарственное средство [2], которое также может использоваться для снижения в крови уровня холестерина. Средство содержит растительное сырье, фруктозу или сорбит. Недостатком препарата является слабое терапевтическое действие, возможность возникновения аллергических реакций.

Известен лекарственный препарат [3] для лечения сахарного диабета и снижения повышенных уровней холестерина на основе экзенатида и даларгина. Недостатками этого препарата является неудобство применения, так как он применяется в виде инъекций, при этом нуждается в сложном процессе разведения препаратов в растворителе и их смешивания в необходимых дозах, что усложняет применение препарата в домашних условиях. Кроме того, препарат может вызывать побочные эффекты.

Известно средство, снижающее содержание холестерина в крови [4], основанное на β-лактампроизводных, которые содержат в молекулах С-гликозидный фрагмент в соединении с ингибиторами биосинтеза холестерина или средствами для снижения холестерина фибратного типа. Недостатком данного средства является сложность расчета необходимой лечебной дозы, которая зависит or активности соединения, что вводится в организм, массы, возраста и состояния пациента и др., и, как следствие, возрастание вероятности передозировки. Также недостатком является необходимость многократного введения препарата на протяжении суток. Таким образом, лечение данным препаратом необходимо проводить лишь под строгим наблюдением врачей.

К общим недостаткам вышеназванных лекарственных средств относится их относительно высокая стоимость с учетом того, что для поддержания организма в более стабильном состоянии лекарственные средства применяют практически постоянно, а также возникновение побочных эффектов.

Наиболее близким к заявляемому техническому решению является лекарственное средство в виде спиртового раствора для регуляции липидного обмена, полученное по гомеопатической технологии путем многократного последовательного разведения и внешнего воздействия, что включает сверхмалые дозы субстанции в активированной форме [5]. При этом средство как субстанция содержит сверхмалые дозы моноклональных, поликлональных иммунных или естественных антител в активированной форме к веществу, преимущественно белку или пептиду, участвующему в углеводном или жировом обмене или регулирующему указанные виды метаболизма. Данное средство способствует регуляции углеводного и жирового обмена, имеет более низкую себестоимость, а также имеет минимум побочных эффектов. Однако все же себестоимость препарата недостаточно низкая в результате того, что получение моноклональных, поликлональных иммунных или естественных антител в активированной форме к веществу, преимущественно белку или пептиду, что принимает участие в углеводном или липидном обмене, является сложным процессом, в котором обязательно учитываются особенности определенного заболевания.

В основу изобретения поставлена задача создания такого лекарственного средства, в котором путем использования активированных форм углеводов достигается высокий терапевтический эффект, значительное снижение себестоимости, отсутствие побочных эффектов и обеспечение удобства употребления.

Поставленная задача решается тем, что в известном лекарственном средстве в форме спиртового раствора для регуляции липидного обмена, полученном по гомеопатической технологии путем многократного последовательного разведения и внешнего воздействия, что включает сверхмалые дозы субстанции в активированной форме, согласно изобретения как субстанцию используют моносахариды в виде глюкозы и/или фруктозы, и/или галактозы, и/или маннозы, при этом спиртовой раствор содержит 20-26 масс.% этилового спирта.

Экспериментальным путем установлено, что предложенное лекарственное средство, полученное по гомеопатической технологии путем многократного последовательного разведения и внешнего воздействия и содержит сверхмалые дозы моносахаридов в активированной форме, способствует расщеплению холестерина, триглицеридов, эффективно снижает показатели метаболического синдрома, способствует улучшению липидного обмена и оказывает лечебное действие на физиологические процессы, в том числе способствует физиологическому похудению, что вообще и определяет терапевтическую эффективность заявленного средства в предупреждении атеросклеротических заболеваний.

Причем на расщепление холестерина дополнительно влияет введение в приготовленный по гомеопатической технологии раствор спирта этилового. Оптимальное количество этилового спирта определено экспериментальным путем и составляет 20-26 масс.%.

При этом лекарственное средство характеризуется наличием специфической фармакологической активности, высокой эффективностью, полным отсутствием побочных эффектов, экологической чистотой и низкой себестоимостью.

Лекарственное средство не имеет побочных эффектов в результате наличия сверхмалых доз субстанции моносахаридов в составе.

Терапевтический эффект достигается при приеме минимального количества средства, например, от одной до трех капель сублингвально, не требует особенных условий и принимается больным самостоятельно. Следует отметить удобство употребления средства для больных и отсутствие риска передозировки.

Таким образом, лекарственное средство обладает высоким терапевтическим эффектом, имеет очень низкую себестоимость, не имеет побочных эффектов и удобно для употребления.

Изобретение осуществляется следующим образом.

Углеводную субстанцию в активированной форме последовательно многократно разводят и подвергают внешнему, обычно механическому, воздействию для получения сверхмалых или малых доз, например, по известной гомеопатической технологии потенцирования.

При этом проводят равномерное уменьшение концентрации путем последовательного разведения одной объемной начальной части субстанции в девяти объемных частях (для десятичного разведения Д), или в 99 объемных частях (для сотенного разведения С) нейтрального растворителя с многократным вертикальным встряхиванием каждого полученного разведения и использованием отдельной емкости для каждого последующего разведения - до получения необходимой дозы (потенции).

Дополнительно можно проводить внешнюю обработку процесса уменьшения концентрации ультразвуком, электромагнитным или другим физическим действием. Для повышения лечебного эффекта препарата можно использовать смесь разных гомеопатических разведений лекарственного средства.

В шестое сотенное разведение до 100 граммов раствора добавляют 25-35 граммов этилового спирта.

Препарат принимают от одной до трех капель трижды в день в зависимости от состояния пациента.

Предложенное лекарственное средство было испытано на большом количестве пациентов. Сравнительные показатели, полученные при проведении лечения новым средством, приведены в таблице.

Таблица № Фамилия пациента, пол, возраст, вес. Диагноз 1. Пациент С., м, 64 года, 81 кг Холецистопанкреатит. Жировая дистрофия печени. Колит. Атеросклероз сосудов. Дисциркуляторная энцефалопатия 1 степени, ликворно-венозная дисциркуляция. параметры Показатели до проведения терапии Показатели после проведения терапии   Пациент жаловался на шум в ушах, бурчанье в животе, колебание АД Шум в ушах уменьшился, АД стабилизировался. Вес 80 кг Концентрация глюкозы (ммоль/л) 6,9 5,0 Триглицериды (ммоль/л) 2,25 1,56 Холестерин общий (ммоль/л) 6,0 5,1 Липопротеиды низкой плотности (ммоль/л) 2,37 2,4 Липопротеиды очень низкой плотности (ммоль/л) 0,43 0,42 Липопротеиды высокой плотности (г/л) 1,39 1,96 2. Пациент С., ж, 48 лет, 85 кг Холецистопанкреатит. Метаболический синдром. Дисциркуляторная энцефалопатия 1 степени, ликворно-венозная дисциркуляция. Тиреоидит. Остеоартроз. параметры Показатели до проведения терапии Показатели после проведения терапии   Пациентка жалуется на утреннее головокружение головы, повышенное желание есть сладкую пищу, боль в суставах, жажду. Уменьшилось желание есть сладкую пищу головокружение, жажда. Вес 84 кг Концентрация глюкозы (ммоль/л) 6,4 5,9 Триглицериды (ммоль/л) 2,64 1,6 Холестерин общий (ммоль/л) 5,3 5,0 Липопротеиды низкой плотности (ммоль/л) 2,41 2,4 Липопротеиды очень низкой плотности (ммоль/л) 0,38 0,39 Липопротеиды высокой плотности (г/л) 1,76 1,96 3. Пациент, ж, 32 года, 93 кг Холецистопанкреатит. Метаболический синдром. Вегето-сосудистая дистония. Остеохондроз. параметры Показатели до проведения терапии Показатели после проведения терапии   Пациентка жалуется на боль в правом подреберье, бурчанье в животе, колебание АД, повышенное желание есть сладкую пищу Уменьшилось желание есть сладкую пищу, уменьшилась слабость, колебание АД. Вес 92 кг Концентрация глюкозы (ммоль/л) 6,0 4,5 Триглицериды (ммоль/л) 2,87 1,34 Холестерин общий (ммоль/л) 5,5 5,0 Липопротеиды низкой плотности (ммоль/л) 2,41 2,36 Липопротеиды очень низкой плотности (ммоль/л) 0,45 0,32 Липопротеиды высокой плотности (г/л) 1,16 1,34 4. Пациент В., ж, 33 года, 89 кг. Холецистопанкреатит. Метаболический синдром. Вегето-сосудистая дистония. Остеохондроз. параметры Показатели до проведения терапии Показатели после проведения терапии   Пациентка жалуется на боль в правом подреберье, бурчанье в животе, колебание АД, повышенное желание есть сладкую пищу Уменьшилось желание есть сладкую пищу, уменьшилась боль в животе, уменьшилась слабость, колебание АД. Вес 88 кг Концентрация глюкозы (ммоль/л) 6,0 5,2 Триглицериды (ммоль/л) 2,59 1,78 Холестерин общий (ммоль/л) 7,7 5,2 Липопротеиды низкой плотности (ммоль/л) 2,41 2,39 Липопротеиды очень низкой плотности (ммоль/л) 0,35 0,33 Липопротеиды высокой плотности 1,15 1,37 (г/л)     5. Пациент Н., ж, 46 лет, 98 кг. Холецистопанкреатит. Метаболический синдром. Вегето-сосудистая дистония. Остеохондроз, остеоартроз параметры Показатели до проведения терапии Показатели после проведения терапии   Пациентка жаловался на боль в правом подреберье, шум в ушах, бурчанье в животе, колебание АД, боль в суставах повышенное желание есть сладкую пищу Уменьшилось желание есть сладкую пищу, уменьшилась боль в животе, уменьшилась слабость, колебание АД. Вес 93 кг Концентрация глюкозы (ммоль/л) 6,6 5,2 Триглицериды (ммоль/л) 2,48 2,06 Холестерин общий (ммоль/л) 5,8 5,1 Липопротеиды низкой плотности (ммоль/л) 2,42 2,34 Липопротеиды очень низкой плотности (ммоль/л) 0,39 0,37 Липопротеиды высокой плотности (г/л) 1,23 1,59 6. Пациент Ч., ж, 40 лет, 74 кг. Холецистопанкреатит. Метаболический синдром. Вегето-сосудистая дистония. Остеохондроз. параметры Показатели до проведения терапии Показатели после проведения терапии   Пациентка жалуется на боль в правом подреберье, бурчанье в животе, колебание АД, повышенное желание есть сладкую пищу Уменьшилось желание есть сладкую пищу, уменьшилась боль в животе, уменьшилась слабость, колебание АД. Вес 73 кг Концентрация глюкозы (ммоль/л) 5,9 4,2 Триглицериды (ммоль/л) 2,39 1,85 Холестерин общий (ммоль/л) 5,8 5,0 Липопротеиды низкой плотности (ммоль/л) 2,42 2,35 Липопротеиды очень низкой плотности (ммоль/л) 0,37 0,31 Липопротеиды высокой плотн. 1,19 1,49 7. Пациент., ж, 41 лет, 82 кг. Холецистопанкреатит. Вегето-сосудистая дистония. Тиреоирит. Остеохондроз. параметры Показатели до проведения терапии Показатели после проведения терапии   Пациентка жалуется на головную боль, бурчанье в животе, колебание АД, повышенное желание есть сладкую пищу Уменьшилось желание есть сладкую пищу, уменьшилась боль в животе, уменьшилась слабость, колебание АД. Вес 81 кг Концентрация глюкозы (ммоль/л) 5,8 4,6 Триглицериды (ммоль/л) 2,34 1,8 Холестерин общий (ммоль/л) 5,6 5,0 Липопротеиды низкой плотности (ммоль/л) 2,4 2,36 Липопротеиды очень низкой плотности (ммоль/л) 0,45 0,38 Липопротеиды высокой плотности (г/л) 1,2 1,44 8. Пациент Д., ж, 30 лет, 92 кг. Холецистопанкреатит. Метаболический синдром. Вегето-сосудистая дистония. Остеохондроз. параметры Показатели до проведения терапии Показатели после проведения терапии   Пациентка жалуется на боль в правом подреберье бурчанье в животе, колебание АД, повышенное желание есть сладкую пищу Уменьшилось желание есть сладкую пищу уменьшилась боль в животе, уменьшилась слабость, колебание АД. Вес 90 кг Концентрация глюкозы (ммоль/л) 6,1 5,3 Триглицериды (ммоль/л) 2,44 1,9 Холестерин общий (ммоль/л) 5,7 5,1 Липопротеиды низкой плотности (ммоль/л) 2,43 2,32 Липопротеиды очень низкой плотности (ммоль/л) 0,40 0,35 Липопротеиды высокой плотн. (г/л) 1,15 1,35 9. Пациент Г., ж, 45 лет, 90 кг. Холецистопанкреатит. Метаболический синдром. Дисциркуляторная энцефалопатия 1 степени, ликворно-венозная дисциркуляция. Тиреоидит. Остеоартроз. параметры Показатели до проведения терапии Показатели после проведения терапии   Пациентка жалуется на боль в правом подреберье бурчанье в животе, колебание АД, повышенное желание есть сладкую пищу, боль в суставах. Уменьшилось желание есть сладкую пищу, уменьшилась боль в животе и в суставах, уменьшилась слабость, колебание АД.     Вес 86 кг Концентрация глюкозы (ммоль/л) 6,1 5,3 Триглицериды (ммоль/л) 2,39 1,89 Холестерин общий (ммоль/л) 5,6 5,0 Липопротеиды низкой плотности (ммоль/л) 2,45 2,37 Липопротеиды очень низкой плотности (ммоль/л) 0,48 0,38 Липопротеиды высокой плотности (г/л) 1,22 1,62 10. Пациент Г., ж, 39 лет, 83 кг. Холецистопанкреатит. Жировая дистрофия печенки. Остеохондроз позвоночника. Дисциркуляторная энцефалопатия 1 степени, ликворно-венозная дисциркуляция, нарушение венозного оттока. Метаболический синдром. Тиреоидит. Остеоартроз. параметры Показатели до проведения терапии Показатели после проведения терапии   Пациентка жалуется на утреннее головокружение, на боль в правом подреберье, бурчанье в животе, колебание АД, повышенное желание есть сладкую пищу, боль в суставах. Уменьшилось желание есть сладкую пищу, уменьшилась боль в суставах, уменьшилась слабость, колебание АД. Вес 79 кг Концентрация глюкозы (ммоль/л) 6,9 5,5 Триглицериды (ммоль/л) 2,2 1,99 Холестерин общий (ммоль/л) 6,1 5,6 Липопротеиды низкой плотности (ммоль/л) 2,47 2,38 Липопротеиды очень низкой плотности (ммоль/л) 0,46 0,34 Липопротеиды высокой плотн. (г/л) 1,19 1,58 11. Пациент Г., ж, 54 годов, 75 кг. Холецистопанкреатит. Жировая дистрофия печени. Остеохондроз позвоночника. Дисциркуляторная энцефалопатия 1 степени, ликворно-венозная дисциркуляция, нарушение венозного оттока. Метаболический синдром. параметры Показатели до проведения терапии Показатели после проведения терапии   Пациентка жалуется на утреннее головокружение, на боль в правом подреберье, бурчанье в животе, колебание АД, повышенное желание есть Уменьшилось желание есть сладкую пищу, головокружение, уменьшилась боль в суставах, уменьшилась слабость,   сладкую пищу, боль в суставах. колебание АД. Вес 74 кг Концентрация глюкозы (ммоль/л) 5,5 4,5 Триглицериды (ммоль/л) 2,29 1,95 Холестерин общий (ммоль/л) 6,2 5,3 Липопротеиды низкой плотности (ммоль/л) 2,40 2,31 Липопротеиды очень низкой плотности (ммоль/л) 0,42 0,27 Липопротеиды высокой плотности (г/л) 1,29 1,68 12. Пациент С., ж, 29 лет, 67 кг. Холецистопанкреатит. Остеохондроз позвоночника. Дисциркуляторная энцефалопатия 1 степени, ликворно-венозная дисциркуляция, нарушение венозного оттока. Метаболический синдром. параметры Показатели до проведения терапии Показатели после проведения терапии   Пациентка жалуется на боль в правом подреберье, бурчанье в животе, повышенное желание есть сладкую пищи Уменьшилось желание есть сладкую пищу, уменьшилась боль в правом подреберье, уменьшилось бурчанье в животе, слабость. Вес 67 кг Концентрация глюкозы (ммоль/л) 4,9 4,3 Триглицериды (ммоль/л) 1,68 1,58 Холестерин общий (ммоль/л) 5,5 5,0 Липопротеиды низкой плотности (ммоль/л) 2,36 2,33 Липопротеиды очень низкой плотности (ммоль/л) 0,32 0,28 Липопротеиды высокой плотн.(г/л) 1,14 1,55 13. Пациент Л., ж, 28 лет, 81 кг. Холецистопанкреатит. Жировая дистрофия печени. Остеохондроз позвоночника. Дисциркуляторная энцефалопатия 1 степени, ликворно-венозная дисциркуляция, нарушение венозного оттока. Метаболический синдром. Тиреоидит. параметры Показатели до проведения терапии Показатели после проведения терапии   Пациентка жалуется на боль в правом подреберье, бурчанье в животе, повышенное желание есть сладкую пищу, боль в Уменьшилось желание есть сладкую пищу, уменьшилась боль в правом подреберье, бурчанье в животе.   суставах. Вес 80 кг Концентрация глюкозы (ммоль/л) 6,0 5,1 Триглицериды (ммоль/л) 2,81 2,01 Холестерин общий (ммоль/л) 6,3 5,2 Липопротеиды низкой плотности (ммоль/л) 2,44 2,30 Липопротеиды очень низкой плотности (ммоль/л) 0,48 0,32 Липопротеиды высокой плотности (г/л) 1,04 1,34 14. Пациент Б., м, 39 лет, 96 кг. Холецистопанкреатит. Жировая дистрофия печени. Остеохондроз позвоночника. Дисциркуляторная энцефалопатия 1 степени, ликворно-венозная дисциркуляция, нарушение венозного оттока. Метаболический синдром. параметры Показатели до проведения терапии Показатели после проведения терапии   Пациент жалуется на боль в правом подреберье бурчанье в животе, колебание АД, боль в икроножных мышцах. Уменьшилась боль в правом подреберье, слабость, колебание АД, боль в икроножных мышцах. Вес 92 кг Концентрация глюкозы (ммоль/л) 6,2 4,1 Триглицериды (ммоль/л) 2,24 2,03 Холестерин общий (ммоль/л) 5,3 5,0 Липопротеиды низкой плотности (ммоль/л) 2,36 2,32 Липопротеиды очень низкой плотности (ммоль/л) 0,35 0,35 Липопротеиды высокой плотн. (г/л) 1,2 1,21 15. Пациент К., ж, 64 годов, 64 кг. Холецистопанкреатит. Жировая дистрофия печени. Остеохондроз позвоночника. Дисциркуляторная энцефалопатия 1 степени, ликворно-венозная дисциркуляция, нарушение венозного оттока. Метаболический синдром. Тиреоидит. параметры Показатели до проведения терапии Показатели после проведения терапии   Пациентка жалуется на шум в ушах, на боль в правом подреберье, бурчанье в животе, колебание АД, боль в суставах. Уменьшилось желание есть сладкую пищу, шум в ушах, уменьшилась боль в суставах, уменьшилась слабость, колебание АД. Вес 63 кг Концентрация глюкозы (ммоль/л) 6,2 5,6 Триглицериды (ммоль/л) 2,92 2,04 Холестерин общий (ммоль/л) 6,1 5,2 Липопротеиды низкой плотности (ммоль/л) 2,48 2,45 Липопротеиды очень низкой плотности (ммоль/л) 0,45 0,46 Липопротеиды высокой плотности (г/л) 1,38 1,58

Экспериментальные исследования проводились на протяжении 120 дней. Во всех случаях отмечалось снижение уровня холестерина в крови больных, снижение триглицеридов, показателей метаболического синдрома и улучшение показателей липидного обмена и общего самочувствия. Кроме того, отмечалось физиологичное похудение пациентов.

Таким образом, проведенные экспериментальные исследования показали высокую терапевтическую эффективность лекарственного средства.

Источники информации

1. Патент РФ №2292902 С2, опубл. 10.02.2007, МПК⁸ А61Р 3/00.

2. Патент РФ №2283659 С1, опубл. 20.09.2006, МПК⁸ А61Р 3/12.

3. Заявка на изобретение РФ №2007101695 А, опубл. 27.07.2008, МПК⁸ A61K 38/00.

4. Патент РФ №2328307 С2, опубл. 27.07.2006 г., МПК⁸ А61К 45/06.

5. Патент РФ №2199345 С1, опубл. 27.02.2003, МПК⁷ А61К/395, А61Р 3/00.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству для регуляции липидного обмена. Лекарственное средство в форме спиртового раствора для регуляции лицидного обмена, полученное по гомеопатической технологии путем многократного последовательного разведения и внешнего воздействия, включающее сверхмалые дозы субстанции в активированной форме, которое в качестве субстанции содержит моносахариды в виде глюкозы и/или фруктозы, и/или галактозы, и/или маннозы. Вышеуказанное лекарственное средство эффективно в регуляции липидного обмена, отсутствуют побочные эффекты при его приеме. 1 табл.

Лекарственное средство в форме спиртового раствора для регуляции липидного обмена, полученное по гомеопатической технологии путем многократного последовательного разведения и внешнего воздействия, включающее сверхмалые дозы субстанции в активированной форме, отличающееся тем, что в качестве субстанции содержит моносахариды в виде глюкозы, и/или фруктозы, и/или галактозы, и/или маннозы, при этом спиртовой раствор содержит 20-26 мас.% этилового спирта.