ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЖИВОТНЫХ С ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ И АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЯМИ Российский патент 2012 года по МПК A61K36/00 A61K36/42 A61K131/00 A61P31/02 A61K31/04 A61P9/00 

Изобретение относится к ветеринарии, в частности к препаратам для лечения воспалительных процессов и раневых поверхностей.

Совершенствования лечения ран является сложной задачей ветеринарной практики. Рост числа осложнений, неудовлетворенность результатами лечения во многих случаях свидетельствуют об актуальности терапии повреждений тканей с нарушением их целостности.

В связи с высоким уровнем воспалительных заболеваний, которые в большинстве случаев приобретают хронический характер, что приводит к увеличению сроков лечения, встает вопрос о создании новых эффективных противовоспалительных и антибактериальных препаратов для наружного применения, особенно с компонентами природного происхождения, обладающие биологической активностью.

Основными задачами лечения ран в первой фазе раневого процесса является подавление инфекции, нормализация местного гомеостаза, активация отторжения некротических тканей, адсорбция токсического отделяемого раны (продукты микробного и тканевого распада) и купирование болевого синдрома. При лечении ран в фазе грануляции (2 фаза) необходима надежная защита грануляционной ткани от инфекции и стимулирование ее роста, обеспечение условий для оптимальной местной реакции и обменных процессов в тканях.

Задержка инволюционных процессов (субинволюция) в половых органах сопровождается развитием глубоких гистоморфологических изменений, отражающихся на воспроизводительной способности и нередко приводящих к бесплодию коров. При развитии острой послеродовой субинволюции происходит интоксикация организма животного, резко нарушается сократительная функция и ретракция мышечных волокон матки. При этом создаются благоприятные условия для проникновения через открытый канал шейки в полость матки потенциально патогенных и патогенных микроорганизмов, их размножения, вследствие чего субинволюция матки может осложняться гнойно-катаральным или гнойным эндометритом. По данным многочисленных авторов из болезней репродуктивных органов коров наибольший процент приходится на острый послеродовый эндометрит

Известен препарат для лечения кожных заболеваний - дерматитов у животных, который является отходом переработки маслосемян горчицы (фуз) и представляет собой сложную смесь, состоящую из жиров, белков, углеводов, витаминов и антисептика - аллил-горчичного масла, присущих маслосеменам горчицы. Предлагаемый препарат эффективен, доступен и сравнительно дешев. (Патент РФ №2111781, опубл. 27.05.1998).

Известен препарат, содержащий нашатырный спирт, димексид, фуз от производства масла из семян тыквы и носитель типа аэросил-380 при следующем соотношении компонентов, мас.%: 30%-ный раствор димексида 4-5; 0,5%-ный раствор аммиака (нашатырный спирт) 2-4; носитель Аэросил-380 2-5; фуз - остальное. (Патент РФ №2170085, опубл. 10.07.2001).

Известен препарат для лечения эндометритов у коров, содержащий тилан, трихопол, салициловую кислоту, экстракт спорыньи - эрготин, аэросил и фуз от производства масла из семян тыквы при следующем соотношении всех исходных компонентов, мас.%: тилан - 1,0-2,0; трихопол - 1,0-3,0; эрготин - 1,0-3,0; салициловая кислота - 1,0-3,0; эмульгатор аэросил-380 - 2,0-3,0; фуз тыквенный - до 100%. (Патент РФ №2181282, опубл. 20.04.2002).

Известен препарат для лечения эндометритов у коров, содержащий фуз тыквенный, димексид, эрготин и эмульгатор при следующем соотношении компонентов, мас.%: эрготин 0,01-0,03, димексид 30% водный раствор 5,0-10,0, эмульгатор ("аэросил-380") 2,0-3,0, фуз тыквенный до 100%. (Патент РФ №2178295, опубл. 20.01.2002).

Известен препарат "метросепт", который относится к ветеринарной фармакологии, а именно к препаратам для лечения гинекологических заболеваний у коров. Препарат - "метросепт" включает следующие компоненты, мас.%: диоксидин - 0,90-1,05, желатин - 12,88-17,20, глицерин - 49,55-51,33, дистиллированная вода - остальное. Препарат используют в ветеринарной практике для лечения и профилактики воспалений матки коров после осложненных и патологических родов - при острых послеродовых, катаральных, гнойнокатаральных эндометритах, после ручного отделения последа, выпадения матки, кесарева сечения, при метритах различной степени тяжести воспалительного процесса. (Патент РФ №1772917, опубл. 20.03.1995).

Известен препарат для лечения эндометритов у коров, содержащий экстракт грецких орехов молочно-восковой спелости на медицинском димексиде, горчично-тыквенный фуз и эмульгатор аэросил-380 при следующем соотношении компонентов, мас.%: экстракт грецких орехов молочно-восковой спелости на медицинском димексиде 12,0-15,0; эмульгатор аэросил-380 2,0-3,0; фуз горчично-тыквенный до 100,0. (Патент РФ №2295966, опубл. 27.03.2007). Данный препарат взят за прототип.

Задача - создание препарата для лечения воспалительных процессов и раневых поверхностей с природными компонентами, обладающие биологической активностью.

Технический результат от использования данного препарата - возможность лечения воспалительных процессов и раневых поверхностей с пролонгированным действием противовоспалительного и антибактериального эффектов, с максимальной эффективностью биологически активных веществ.

Технический результат достигается созданием препарата для лечения животных с противовоспалительным и антибактериальным действиями, включающий активнодействующие, биологически активное и структурообразующее вещества, при этом, в качестве активнодействующих веществ используют фуз тыквенный и лекарственное средство Метросепт, в качестве биологически активного вещества используют концентрированный экстракт грецкого ореха, в качестве структурообразующего вещества используют эмульгатор Т2 при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Фуз тыквенный - 84-86

Концентрат грецкого ореха - 10-12

Лекарственное средство Метросепт - 2-3

Эмульгатор Т2 - 1-2.

Активнодействующие, биологически активное и структурообразующее вещества, входящие в состав заявляемого препарата, подобраны таким образом, что их сочетание в указанном соотношении обеспечивает максимальный противовоспалительный и антибактериальный эффект с одновременной максимальной эффективность биологически активных веществ.

Фуз тыквенный является отходом производства при получении масла тыквенного. По своему составу имеет сложный набор биологически активных веществ: токоферолов, каротиноидов, фосфатидов, аминокислот, полиненасыщенных жирных кислот и др., совместное действие которых оказывает положительное влияние на эндокринную систему, активизируя деятельность репродуктивных органов, действуя как высокоактивный биостимулятор. Фуз, как основной компонент заявляемого препарата, обеспечивает продление (пролонгирование) срока действия входящих в состав препарата биологически активного вещества - концентрированного экстракта грецкого ореха молочно-восковой спелости и лекарственного препарата Метросепт. Тыквенный фуз, полученный при производстве тыквенного масла, имеет следующие химический и аминокислотный составы. Данные приведены в таблице 1 и таблице 2

Химический состав фуза тыквенного, %

Таблица 1 Показатель В воздушно-сухом веществе В абсолютно сухом веществе Влага 1,87 - Азот 4,29 4,38 Протеин 26,8 27,33 Жир 50,48 51,49 Клетчатка 10,59 10,33 Кальций 0,24 0,24 Фасфор 0,63 0,63 Калий 0,52 0,53 Натрий 1,40 1,43 Сахар 5,04 5,14 Крахмал 1,0 1,0

Аминокислотный состав фуза тыквенного, 1 мг/г

Таблица 2 Показатель В воздушно-сухом веществе Лизин 17,52 Гистидин 10,15 Аргинин 8,77 Аспарагиновая кислота 15,11 Треонин 6,45 Сбрин 13,52 Глютаминовая кислота 35,6 Пролин 3,76 Глицин 17,37 Аланин 10,55 Валин 15,02 Метионин 2,77 Изолейцин 8,12 Лейцин 17,63 Тирозин 11,59 Фенилаланин 16,90

По внешнему виду фуз представляет собой линиментоподобную массу зелено-желтого цвета с запахом семечки тыквы.

Концентрированный экстракт грецкого ореха молочно-восковой спелости - упаренный экстракт грецкого ореха молочно-восковой спелости. Физико-химический состав полученного концентрированного экстракта приведен в таблице 3.

Таблица 3 Наименование составляющих веществ Массовая доля, мг Эфиры эллаговой и галловой кислот 800,0 Флавоноиды 60,0 Каротиноиды 20,0 Аскорбинаты 800,0 Фитосмолы 600,0 Навтохинон 250,0 Кальций 15,0 Магний 12,0 Железо 0,3 Кобальт 4,0 мкг % Воск 200,0 Сахара 1200,0 Калий 600,0 Фосфор 400,0 Цинк 4,4 Йод 0,50 Марганец 0,15 Сера 1,2 Витамины: B₁ 0,3 мг % B₂ 1,0 мг % РР 500,0 мг % С 0,4 мг % Органические кислоты:   лимонная 1,2 яблочная 1,8 кофейная 0,4 Этанол 60000,0 Клеточная вода 32800,0

Из приведенных данных в таблице 3 видно, что концентрированный экстракт грецкого ореха является биологически активным продуктом. Наличие эллаговой и галловой кислот способствуют защите эритроцитов от гемолиза и обеспечивают мембраностабилизирующее действие.

Лекарственное средство Метросепт является антибактериальным препаратом, производным ди-N-окиси хиноксалина, широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных и условно-патогенных аэробных бактерий и анаэробных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia spp., Salmonella spp., Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium perfingens. Активность диоксидина повышается в анаэробных условиях. Диоксидин избирательно ингибирует синтез ДНК в микробной клетке, не влияя на синтез РНК и белка. Обуславливает структурные изменения в клеточной стенке и в структуре нуклеида бактерий, подавляет активность факторов патогенности - внеклеточной бактериальной нуклеазы, коагулазы, α-токсина. Диоксидин активен в отношении некоторых бактерий, резистентных к антибиотикам и сульфаниламидам.

Эмульгатор Т2 обеспечивает возможность получения лекарственной формы высокого качества. Позволяет достигать однородное распределение лекарственных веществ. Оказывает выраженное влияние на скорость высвобождения действующих веществ, что обуславливает пролонгированную скорость всасывания этих веществ в тканях животных.

Для получения концентрированного экстракта используют орехи молочной спелости, которые заливают этиловым спиртом, затем экстракт настаивают, фильтруют. Удаляют этиловый спирт.

Препарат готовят следующим образом. Для приготовления 10 кг препарата отвешивают фуз тыквенный - 8500 г, концентрированный экстракт грецкого ореха - 1100 г, лекарственный препарат Метросепт - 250 г, эмульгатор Т2 - 150 г.

Лекарственный препарат Метросепт готовится по известной технологии. Для получения его в количестве 250 г отвешивают следующее количество компонентов: 2,42 г диоксидина, 37,62 г желатина; 126,2 г глицерина и 83,75 г дистиллированной воды.

В нагретом состоянии до 60°С в массу добавляют отвешенные фуз тыквенный, концентрированный экстракт грецкого ореха и эмульгатор Т2. Полученную смесь помещают в смеситель и перемешивают до получения однородной массы. Выдерживают 2 часа при комнатной температуре для лучшего распределения компонентов и снова перемешивают. Расфасовывают в стеклянные банки.

Препарат представляет собой массу коричнево-зеленого цвета со специфическим запахом. Сохраняет стабильность в течение 18 месяцев при соблюдении условий хранения в темном и прохладном месте.

Изучение влияния заявляемого препарата на процессы заживления раны проводили на овце, которой в области правого подреберья делали нестерильный разрез кожи и мышц размером 804 мм² и раневую поверхность не обрабатывали до тех пор, пока не наступила воспалительная реакция с признаками нагноения раны. Обработку раны заявляемым препаратом проводим 1 раз в день в течение всего наблюдения, при этом учитывали размер раны, которая составляла через 4 дня - 732 мм² (на 56,5%); через 7 дней - 368 мм² (на 78,1%); через 10 дней - 186 мм² (на 89%). Раневая поверхность в этом случае заполнялась мигрирующими лейкоцитами, лимфоцитами. Наличие спаек и клеточных элементов обычно рассматриваются как необходимые условия, предшествующие регенерации сосудов и нервных окончаний. Окончательное и прочное сращивание происходило через 13 дней.

Для лечения эндометритов у коров препарат вводят внутриматочно из расчета 85-100 см³ при помощи шприца Жана, который соединен с эбонитовым катетером. В зависимости от состояния воспалительного процесса препарат вводят с интервалом 24-48 часов.

Терапевтическую активность заявляемого препарата проверяли в опытной группе из 75 коров. После введения препарата данной группе коров отел проходил самостоятельно, без оперативного вмешательства. Результаты в сравнении с прототипов приведены в таблице 4.

Таблица 4 Группа живот-
ных Количество животных Эффективность лечения и профилактики эндометритов Оплодотворилось голов % голов % Опытная 75 73 97,3 71 94,6 Прото-
тип 83 80 96,4 77 92,8%

Заявляемый препарат безвреден для животных и обладает возможностью лечения воспалительных процессов и раневых поверхностей с пролонгированным действием противовоспалительного и антибактериального эффектов, с максимальной эффективностью биологически активных веществ.

Изобретение относится к области ветеринарии. Препарат содержит фуз тыквенный 84-86%, концентрат грецкого ореха 10-12%, лекарственное средство Метросепт 2-3%, эмульгатор Т2 1-2%. Препарат безвреден для животных, эффективен при лечении воспалительных процессов и раневых поверхностей, обладает пролонгированным действием. 4 табл., 1 пр.

Препарат для лечения животных с противовоспалительным и антибактериальным действиями, включающий активнодействующие, биологически активное и структурообразующее вещества, отличающийся тем, что в качестве активнодействующих веществ используют фуз тыквенный и лекарственное средство Метросепт, в качестве биологически активного вещества используют концентрированный экстракт грецкого ореха, в качестве структурообразующего вещества используют эмульгатор Т2 при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Фуз тыквенный 84-86 Концентрат грецкого ореха 10-12 Лекарственное средство Метросепт 2-3 Эмульгатор Т2 1-2