СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ 5-(4-(ГАЛОГЕНАЛКОКСИ)ФЕНИЛ)ПИРИМИДИН-2-АМИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ Российский патент 2012 года по МПК C07D239/42 C07D401/12 C07D403/12 C07D413/12 A61K31/505 A61K31/506 A61P1/00 A61P7/04 A61P11/06 

Описание патента на изобретение RU2455288C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2455288C2

название год авторы номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ 1999
  • Браун Дирг Сатерлэнд
  • Браун Джордж Роберт
RU2216541C2
ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT 2006
  • Мольтени Валентина
  • Ли Сяолинь
  • Кьянелли Донателла
  • Лорен Джон
  • Лю И
  • Караневски Доналд С.
  • Фюре Паскаль
  • Гуаньяно Вито
  • Ю Шули
  • Набакка Джульет
  • Лю Сяодун
  • Пань Шифэн
RU2436776C2
ИНГИБИТОРЫ ФОСФОИНОЗИТИД-3-КИНАЗЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ 2007
  • Кастанедо Джорджетта
  • Голдсмит Ричард
  • Ганзнер Дженет
  • Хеффрон Тим
  • Малески Кимберли
  • Матье Симон
  • Оливеро Алан
  • Сазерлин Дэниель П.
  • Цуи Вики
  • Ван Шумэй
  • Вейсманн Кристиан
  • Чжу Бин-Янь
  • Дотсон Дженафер
  • Фолкс Эдриан
  • Шаттлворт Стефен
  • Оксенфорд Салли
  • Хэнкокс Тим
  • Бэйлисс Трэйси
RU2437888C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДОПИРАЗИНЫ КАК НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ Syk 2012
  • Су Вэй-Го
  • Дэн Вэй
  • Цзи Цзяньго
RU2569635C9
ЗАМЕЩЁННЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНЫ КАК АКТИВАТОРЫ ГЛЮКОЦЕРЕБРОЗИДАЗЫ 2011
  • Маруган Жуань Жозе
  • Саутхолл Ноэл
  • Голдин Егуд
  • Чжэн Вэй
  • Патнейк Самарджит
  • Сидрански Эллен
  • Мотабар Омид
  • Вестбрук Венди
RU2603637C2
ГИДРОКСИЛИРОВАННЫЕ И МЕТОКСИЛИРОВАННЫЕ ЦИКЛОПЕНТА[D]ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТ ПРОТЕИНКИНАЗ 2007
  • Митчелл Ян С.
  • Блэйк Джеймс Ф.
  • Ксу Руи
  • Каллан Николас К.
  • Ксиао Денгминг
  • Спенсер Кит Ли
  • Бенксик Йозеф Р.
  • Лианг Дзун
  • Сафина Брайан
  • Чжанг Биронг
  • Чабот Кристин
  • До Стивен
  • Уоллес Илай М.
  • Бэнка Анна Л.
  • Шлехтер Стивен Т.
RU2478632C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДО [4,3-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА HSP90 И ИНГИБИТОРА HER2 2009
  • Карлос Гарсия-Эчеверрия
  • Микаэль Йенсен
RU2532375C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ФЕНИЛАМИНОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ БОГАТОЙ ЛЕЙЦИНОМ ПОВТОРНОЙ КИНАЗЫ 2 (LRRK2) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА 2012
  • Бейкер-Гленн Чарльз
  • Бёрдик Даниэль Джон
  • Чэмберс Марк
  • Чань Брайан К.
  • Чэнь Хуэйфэнь
  • Эстрада Энтони
  • Ганзнер-Тосте Джанет
  • Шор Даниэль
  • Свини Закари
  • Ван Шумэй
  • Чжао Гуйлин
RU2661197C2
ПИРАЗОЛОТИАЗОЛОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩЕЕ ЕГО ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО 2015
  • Сиба Йосинобу
  • Акияма Сатоси
RU2688660C2
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ 2006
  • Сим Таэбо
  • Грей Натанаэл Шиандер
  • Лю Хён Су
  • Ли И
  • Рэнь Пинда
  • Ю Шули
  • Чжан Цон
  • Дин Цян
  • Ван Ся
  • Цзян Сончунь
  • Албо Памела А.
RU2368602C2

Реферат патента 2012 года СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ 5-(4-(ГАЛОГЕНАЛКОКСИ)ФЕНИЛ)ПИРИМИДИН-2-АМИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Изобретение относится к новым производным 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина, обладающим ингибирующей активностью в отношении c-kit, PDGFRα, PDGFRβ киназ, необязательно в виде изомеров или фармацевтически приемлемых солей. В формуле (1):

R1 обозначает галогеналкил, содержащий 1-6 атомов фтора; R2 обозначает C16алкил или галоген; R3 обозначает -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR4R5, где L обозначает -Х-С(О), -(CR2)j, -O(CR2)1-4 или ;

Х обозначает (CR2)j или [C(R)(CR2OR)]; R4 и R5 независимо обозначают Н, C16алкил, C16алкил, замещенный галогеном, C16алкил, замещенный гидроксигруппой, или (CR2)k-R6; R8 независимо обозначает (CR2)k-R6 или C16алкил, или C16алкил, замещенный галогеном; R7 обозначает Н; альтернативно, R4 и R5 вместе с атомом N в каждом NR4R5 образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, замещенное 0-3 группами R11; R11 обозначает R8, (CR2)k-OR7, CO2R7, (CR2)k-C(O)-(CR2)k-R8, (CR2)kC(O)NR7R7 или (CR2)kS(O)1-2R8; каждый R обозначает Н или C16алкил; каждый k равен 0-6; и j и m независимо равны 0-4; при условии, что R1 не обозначает трифторметоксигруппу, если R3 обозначает C(O)NH2, C(O)NR12R13, где R12 и R13 вместе образуют пиперазинил; значения радикала R6 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 77 пр., 1 табл.

Формула изобретения RU 2 455 288 C2

1. Соединение формулы (1)

или его изомер или его фармацевтически приемлемая соль;
где R1 обозначает галогеналкил, содержащий 1-6 атомов фтора;
R2 обозначает C16алкил или галоген;
R3 обозначает -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR4R5,
где L обозначает -Х-С(О), -(CR2)j, -O(CR2)1-4 или ;
и Х обозначает (CR2)j или [C(R)(CR2OR)];
R4 и R5 независимо обозначают Н, C16алкил, C16алкил, замещенный галогеном, C16алкил, замещенный гидроксигруппой, или (CR2)k-R6;
R6 обозначает незамещенный С37циклоалкил, С37циклоалкил, замещенный гидроксигруппой, незамещенный 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, замещенный 1-2 группами, независимо выбранными из C16алкила и галогена, незамещенное 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома N, или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома N, замещенное 1-2 группами, независимо выбранными из C16алкила, C16алкила замещенного гидроксигруппой, С37циклоалкила и =O;
R8 независимо обозначает (CR2)k-R6 или C16алкил, или C16алкил, замещенный галогеном;
R7 обозначает Н;
альтернативно, R4 и R5 вместе с атомом N в каждом NR4R5 образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, замещенное 0-3 группами R11;
R11 обозначает R8, (CR2)k-OR7, CO2R7, (CR2)k-C(O)-(CR2)k-R8, (CR2)kC(O)NR7R7 или (CR2)kS(O)1-2R8;
каждый R обозначает Н или C16алкил;
каждый k равен 0-6; и
j и m независимо равны 0-4;
при условии, что R1 не обозначает трифторметоксигруппу, если R3 обозначает C(O)NH2, C(O)NR12R13, где R12 и R13 вместе образуют пиперазинил.

2. Соединение по п.1, где R1 обозначает OCHF2 или OCF3.

3. Соединение по п.2, где R1 обозначает OCHF2.

4. Соединение по любому из пп.1-3, где R2, если присутствует, обозначает метил или фтор.

5. Соединение по любому из пп.1-4, где R3 выбран из группы, включающей:
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , , ,
, , , , ,
, , , , ,
, , , , , ,
, , , , , ,
, , , , , , ,
, , , , ,
, , , , , , ,
, , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , и .

6. Соединение по любому из пп.1-4, где R3 выбран из группы, включающей:
, , , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
, , , ,
и ;
где RA обозначает -NH2.

7. Соединение по п.1, где указанным соединением является соединение формулы (2А) или (2В)


где R4 и R5 вместе с атомом N образуют 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О; где указанное гетероциклическое кольцо замещено 0-2 группами R11;
R11 обозначает R8, (CR2)k-OR7, CO2R7, (CR2)k-C(O)-(CR2)k-R8, (CR2)kC(O)NR7R7 или (CR2)kS(O)1-2R8;
R8 независимо обозначает (CR2)k-R6 или C16алкил, или C16алкил, замещенный галогеном;
R7 обозначает Н;
R6 обозначает незамещенный С37циклоалкил, С37циклоалкил, замещенный гидроксигруппой, незамещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, замещенный 1-2 группами, независимо выбранными из C16алкила и галогена, незамещенное 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома N, или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома N, замещенное 1-2 группами, независимо выбранными из C16алкила, C16алкила замещенного гидроксигруппой, С37циклоалкила и =O;
R обозначает Н или C16алкил; и
k равен 0-2.

8. Соединение по п.7, где R4 и R5 вместе с атомом N образуют незамещенный или замещенный пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, где замещенные пиперидинил, пиперазинил или морфолинил являются замещенными 1-2 группами, независимо выбранными из -С(O)ОН, -С(O)СН3, -ОН, -CF3, -C(O)NH2, -CH2CH2OH, -S(O)2СН3, циклопропила и метила.

9. Соединение по п.7 или 8, где L обозначает -Х-С(О), -(CR2)1-4 или -O(CR2)1-4; X обозначает (CR2)0-1 или [C(R)(CR2OR)]; и R обозначает Н.

10. Соединение по п.9, где L обозначает (CR2)1-2.

11. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы, включающей
N-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(4-(трифторметокси)фенил)-пиримидин-2-амин,
N-(4-(2-(диэтиламино)этокси)фенил)-5-(4-(дифторметокси)фенил)-пиримидин-2-амин,
1-(2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенокси)этил)-пиперидин-4-карбоновая кислота,
1-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)бензил)-пиперидин-4-карбоновая кислота,
1-(4-(5-(4-(трифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)бензил)-пиперидин-4-карбоновая кислота,
1-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)-пиперидин-4-карбоновая кислота,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-1-метилпиперидин-2-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамид,
(1S,2R,5R)-N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-пиперидин-2-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-5-оксопирролидин-2-карбоксамид,
(R)-Н-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метил-фенил)-5-оксопирролидин-2-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-6-оксопиперидин-3-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-6-фторпиридин-3-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-1Н-имидазол-5-карбоксамид,
N-(2-метил-5-(5-(4-(трифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламинофенил)-5-оксопирролидин-2-карбоксамид,
(S)-N-(2-метил-5-(5-(4-(трифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-фенил)-5-оксопирролидин-2-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-1-циклопропил-5-оксопирролидин-3-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-1-этил-6-оксопиперидин-3-карбоксамид,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-N-(2-фторэтил)-3-гидроксипропанамид,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,
(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,
(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-(2-гидроксипропил)пропанамид,
(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((R)-2-гидроксипропил)пропанамид,
(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((R)-2-гидроксипропил)пропанамид,
(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((S)-2-гидроксипропил)пропанамид,
(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((S)-2-гидроксипропил)пропанамид,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((S)-2-гидроксипропил)пропанамид,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-(4-гидроксициклогексил)пропанамид,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)пропанамид,
(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)пропанамид,
(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)пропанамид,
(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)пропанамид,
(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)пропанамид,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)пропанамид,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-(3-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-((S)-3-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,
(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-((S)-3-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,
(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-((S)-3-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-((R)-3-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,
(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-((R)-3-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,
(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-((R)-3-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-(2-гидроксициклопентил)пропанамид,
(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклопентил)пропанамид,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклопентил)пропанамид,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1S,2S)-2-гидроксициклопентил)пропанамид,
(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклопентил)пропанамид,
(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1S,2S)-2-гидроксициклопентил)пропанамид,
(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1S,2R)-2-гидроксициклопентил)пропанамид,
(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1S,2S)-2-гидроксициклопентил)пропанамид,
(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-N-((1S,2R)-2-гидроксициклопентил)пропанамид,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-1-(4-гидроксипиперидин-1-ил)проп-2-ен-1-он,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-1-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этанон,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-(4-метилпиперазин-1-ил)пропан-1-он,
(R)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-(4-метилпиперазин-1-ил)пропан-1-он,
(S)-2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-(4-метилпиперазин-1-ил)пропан-1-он,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-3-гидрокси-1-(3-(трифторметил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он,
2-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-1-(3-(трифторметил)-4-метилпиперазин-1-ил)-3-гидроксипропан-1-он,
N1-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-пиперидин-1,4-дикарбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-метилпиперазин-1-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-метансульфонилпиперазин-1-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-ацетилпиперазин-1-карбоксамид,
1-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-3-(1,3-диметил-1Н-пиразол-5-ил)мочевина,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-морфолин-4-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4,7-диазаспиро[2.5]октан-7-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-метил-4,7-диазаспиро[2.5]октан-7-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-(2-гидроксиэтил)-4,7-диазаспиро[2.5]октан-7-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-3-(трифторметил)пиперазин-1-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-метил-3-(трифторметил)пиперазин-1-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-метил-3-оксопиперазин-1-карбоксамид,
N-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенил)-4-(2-гидроксиэтил)-3-оксопиперазин-1-карбоксамид,
1-(2-(3-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенокси)этил)-пиперидин-4-карбоновая кислота,
1-(3-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенетил)-пиперидин-4-карбоновая кислота,
1-(3-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)бензил)-пиперидин-4-карбоновая кислота,
1-(2-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-фторфенокси)этил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
1-(5-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)-2-метилфенетил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
4-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)-1-метилпиперазин-2-он,
4-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)-1-(2-гидроксиэтил)пиперазин-2-он,
4-(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)бензоил)-пиперазин-2-он, и
(4-(5-(4-(дифторметокси)фенил)пиримидин-2-иламино)фенил)-(3-(трифторметил)пиперазин-1-ил)метанон.

12. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении c-kit, PDGFRα, PDGFRβ киназы или их комбинации, включающая соединение по любому из пп.1-11 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2012 года RU2455288C2

АРИЛПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1997
  • Берджер Джейкоб
  • Флиппин Ли Аллен
  • Гринхаус Роберт
  • Хайме-Фигуероа Саул
  • Лю Ваньджоу
  • Миллер Обри Керн
  • Путман Дейвид Джордж
  • Вейнхардт Клаус Курт
  • Джао Чухай
RU2189976C2
US 20040102453 A1, 27.05.2004
WO 2007038669 A, 05.04.2007
ROSSIGNOL et al
Synthesis of aminopyrimidylindoles structurally related to meridianins, Tetrahedron, 63(41), 10169-10176.

RU 2 455 288 C2

Авторы

Мольтени Валентина

Ли Сяолинь

Лю Сяодон

Чянелли Донателла

Набакка Джульет

Лорен Джон

Ю Шули

Даты

2012-07-10Публикация

2008-08-19Подача