Способ получения нанокапсул танина в каппа-каррагинане Российский патент 2019 года по МПК A61K9/51 A61K31/05 B82Y40/00 

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности получения микрокапсул, содержащих танин.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в Пат. 2092155 МПК А61К 047/02, А61К 009/16 опубликован 10.10.1997 Российская Федерация предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2091071 МПК А61К 35/10 Российская Федерация опубликован 27.09.1997 предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2101010 МПК А61К 9/52, А61К 9/50, А61К 9/22, А61К 9/20, А61К 31/19 Российская Федерация опубликован 10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2173140 МПК А61К 009/50, А61К 009/127 Российская Федерация опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662 МПК А61К 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00 опубликован 27.06.2009 Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28 опубликован 27.08.1999 г. Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул танина, отличающимся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется каппа-каррагинан при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием хладона-112 в качестве осадителя.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование каппа-каррагинана в качестве оболочки нанокапсул и танина - в качестве их ядра, а также использование хладона-112 в качестве осадителя.

ПРИМЕР 1

Получение нанокапсул танина в соотношении ядро : оболочка 1:3

1 г танина добавляют в суспензию 3 г каппа-каррагинана в гексане в присутствии 0,01 г препарата Е472 с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 800 об/сек. Далее приливают 5 мл хладона-112. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2

Получение нанокапсул танина в соотношении ядро : оболочка 1:1

1 г танина добавляют в суспензию 1 г каппа-каррагинана в гексане в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 800 об/сек. Далее приливают 5 мл хладона-112. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2 г порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3

Получение нанокапсул танина в соотношении ядро : оболочка 1:2

1 г танина добавляют в суспензию 2 г каппа-каррагинана в гексане в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 800 об/сек. Далее приливают 5 мл хладона-112. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 3 г порошка. Выход составил 100%.

Изобретение относится к области нанотехнологии, фармацевтике и ветеринарной медицины. Способ получения нанокапсул танина характеризуется тем, что танин добавляют в суспензию каппа-каррагинана в гексане в присутствии 0,01 г Е472с при перемешивании 800 об/мин, далее приливают хладон-112, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро:oболочка составляет 1:1, или 1:2, или 1:3. 3 пр.

Способ получения нанокапсул танина, характеризующийся тем, что танин добавляют в суспензию каппа-каррагинана в гексане в присутствии 0,01 г Е472с при перемешивании 800 об/мин, далее приливают хладон-112, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро:oболочка составляет 1:1, или 1:2, или 1:3.