КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Российский патент 2024 года по МПК A61K8/9789 A61K8/49 A61Q19/00 A61Q5/00 

Область техники

Настоящее изобретение относится к косметической композиции. Более конкретно, изобретение относится к косметической композиции, например, композиции по уходу за волосами, обеспечивающей противовоспалительное действие.

Уровень техники

Воспаление, сложный биологический ответ организма-хозяина на вредные раздражители, представляет собой механизм, с помощью которого хозяин устраняет раздражители и инициирует процесс заживления для самозащиты. Первой линией защиты от неспецифического вторжения микроорганизмов является врожденная иммунная система хозяина. Нарушение регуляции воспаления может вызвать различные проблемы в вопросах ухода за собой, включая перхоть (на коже головы/волосах) и экзему/акне (на коже). Чтобы помочь организму-хозяину (например, человеку или животному), было разработано несколько противовоспалительных средств либо для местного применения, либо для приема внутрь, эти средства используются для смягчения вышеуказанных проблем.

Перхоть представляет собой проблему, глобально влияющую на большое количество людей. Заболевание проявляет себя путем слущивания агрегированных мертвых клеток кожи с кожи головы. Они имеют белый цвет и визуально эстетически неприятны. Вклад в образование перхоти вносят некоторые члены семейства дрожжей Malassezia. Для борьбы с ними были разработаны продукты против перхоти в форме шампуней для очистки волос. Пример известного шампуня против перхоти содержит натрия сульфат простого эфира лаурила (этоксилированное анионное поверхностно-активное вещество) в сочетании со средством против перхоти. Типичными средствами против перхоти, используемыми при уходе за волосами, являются пиритионы металлов, например, пиритион цинка (ZPTO), Октопирокс^® (пироктоноламин), азольные противогрибковые средства (например, климбазол), сульфид селена или их комбинации. Дополнительно, противовоспалительные средства также использовались в продуктах против перхоти, чтобы облегчить болезненные эффекты этого состояния.

Одной из проблем на коже, особенно на лице, с которой сталкиваются многие люди, являются акне. Они имеют неприятный косметический вид. Акне, также известное как Acne vulgaris, является распространенным кожным заболеванием, которым в какой-то момент жизни страдают почти все подростки и взрослые. Болезнь имеет сложную этиологию, включающую аномальное ороговение, избыточную выработку кожного сала, андрогенную функцию, рост бактерий и иммунную гиперчувствительность. Хотя один или более из вышеперечисленных процессов коррелируют с акне, единый пусковой фактор и точная последовательность событий, приводящих к образованию акне, до конца не изучены. Другими факторами, связанными с акне, являются появление свободных радикалов с последующим окислительным стрессом, приводящим к повреждению клеток. Было замечено, что акне обычно возникает в областях, богатых сальными железами, таких как лицо, шея и спина. В образовании акне также участвует бактерия Propionibacterium acnes (P. acnes).

Акне лечили разными способами. Большинство видов лечения занимает от нескольких недель до месяцев, прежде чем будут видны заметные изменения. При легких случаях акне используется бензоила пероксид, обладающий антибактериальным эффектом, а также считается, что он предотвращает образование новых прыщей. В очень тяжелых формах акне использовались антибиотики, такие как тетрациклин, эритромицин и клиндамицин. Считается, что антибиотики действуют по нескольким механизмам, наиболее важным из которых является уменьшение количества бактерий внутри и вокруг фолликула. Также считается, что они уменьшают количество раздражающих химических веществ, вырабатываемых лейкоцитами в кожном сале, тем самым уменьшая воспалительную реакцию.

Таким образом, воспаление представляет собой процесс, проявляющийся на наружной поверхности тела человека или животного при одном или всех вышеописанных состояниях. Люди пытались облегчить симптомы вышеуказанных состояний, разрабатывая новые активные вещества, а также исследуя комбинации активных веществ, которые проявляют синергетические противовоспалительные свойства.

Сущность изобретения

В соответствии с первым аспектом настоящего изобретения раскрывается косметическая композиция, содержащая:

(i) пироктоноламин;

(ii) экстракт коры ивы; а также

(iii) косметически приемлемый носитель, в котором отношение количества указанного экстракта коры ивы к количеству указанного пироктоноламина составляет по меньшей мере 1:2 масс. частей; причем указанный экстракт коры ивы экстрагируют из Salix alba, Salix glandulosa, Salix purpurea или Salix caroliniana.

В соответствии с вторым аспектом настоящего изобретения раскрывается нетерапевтический способ уменьшения воспаления на местной поверхности тела человека или животного, содержащий этап нанесения композиции по первому аспекту на желаемую поверхность.

В соответствии с третьим аспектом настоящего изобретения раскрывается композиция по первому аспекту для использования при профилактике или уменьшении воспаления.

Раскрытие изобретения

Эти и другие аспекты, признаки и преимущества станут очевидны специалистам в данной области техники после прочтения следующего подробного описания и прилагаемой формулы изобретения. Во избежание сомнений любой признак одного аспекта настоящего изобретения может быть использован в любом другом аспекте изобретения. Слово «содержащий» означает «включающий», но не обязательно «состоящий из» или «составленный из». Иными словами, перечисленные этапы или возможности не обязательно являются исчерпывающими. Следует отметить, что примеры, приведенные в описании ниже, предназначены для пояснения изобретения и не предназначены для ограничения изобретения этими примерами как таковыми. Аналогично, все проценты представляют собой массовые проценты, если не указано иное. Помимо рабочих и сравнительных примеров или случаев, когда явно указано иное, все числа в данном описании и формуле изобретения, обозначающие количество материала или условия реакции, физические свойства материалов и/или использование, следует понимать как модифицированные словом «около». Подразумевается, что числовые диапазоны, выраженные в формате «от x до y», включают x и y. Если для конкретного признака несколько предпочтительных диапазонов описываются в формате «от x до y», подразумевается, что в область рассмотрения также входят все диапазоны, объединяющие разные конечные точки. Иными словами¸ при обозначении любого диапазона значений любое конкретное верхнее значение может быть ассоциировано с любым конкретным нижним значением.

Следует считать, что раскрытие изобретения здесь охватывает все воплощения формулы изобретения как взаимозависимые друг от друга, независимо от того, что пункты формулы изобретения могут и не содержать множественных зависимостей или избыточности.

Если признак раскрывается в отношении к конкретному аспекту изобретения (например, композиция по изобретению), считается, что такое раскрытие применимо также к любому другому аспекту изобретения (например, способ по изобретению) с соответствующими поправками (mutatis mutandis).

«Косметическая композиция» здесь включает композицию для местного нанесения на кожу, волосы и/или кожу головы млекопитающих, в особенности людей. Такую композицию обычно наносят на желаемую местную поверхность тела на время от нескольких секунд до 24 часов. Если продолжительность нанесения невелика, например, от нескольких секунд до нескольких минут, после чего композицию смывают водой или вытирают, такая композиция называется очищающей композицией или смываемой композицией. С другой стороны, когда композицию наносят на более длительный период времени, например, от нескольких минут до 24 часов, и смывают, как правило, в ходе обычных личных гигиенических процедур, такая композиция называется несмываемой. Композиция по настоящему изобретению включает любой продукт, наносимый на тело человека с целью улучшения вида, очистки, контроля запаха или общих эстетических соображений.

«Композиция для ухода за волосами» здесь включает композицию для местного нанесения на волосы или кожу головы млекопитающих, в особенности людей. Термин «местный» означает, что композицию наносят на внешнюю поверхность тела. В настоящем изобретении это достигается нанесением композиции на волосы или кожу головы. Такую композицию обычно можно отнести к категории несмываемой или смываемой, и она включает любой продукт, наносимый на кожу головы и волосы с целью улучшения вида, очистки, контроля запаха или общих эстетических соображений. Композиции по настоящему изобретению могут быть в форме жидкости, лосьона, крема, пены, скраба, геля, шампуня, кондиционера, геля для душа или мыла. Композиция по настоящему изобретению предпочтительно представляет собой несмываемую композицию. Альтернативно, композиция для ухода за волосами по настоящему изобретению представляет собой смываемую композицию. Композиции, требующие для достижения желаемого преимущества приема внутрь человеком, исключены из области настоящего изобретения.

Настоящее изобретение относится к противовоспалительной композиции. Композиция обеспечивает синергический эффект - противовоспалительное действие пироктоноламина и экстракта коры ивы.

Пироктоноламин

Пироктоноламин представляет собой оламиновую соль производного гидроксамовой кислоты и пироктона. Он широко известен как пироктонэтаноламин с торговым наименованием Octopirox®.

Пироктоноламин по настоящему изобретению представляет собой соединение 1-гидрокси-4-метил-6-(2,4,4-триметилпентил)-2(1H)-пиридинона с 2-аминоэтанолом в соотношении 1:1 и также называется соль моноэтаноламина и 1-гидрокси-4-метил-6-(2,4,4-триметилпентил)-2(1H)-пиридинона. CAS-номер 68890-66-4, соединение имеет общую формулу (I), как показано ниже.

Количество пироктоноламина в композиции по изобретению будет зависеть от типа композиции для ухода за волосами и конкретной природы других используемых средств против перхоти. Предпочтительно, чтобы композиция содержала от 0,01 до 6 масс.% указанного фотолабильного средства против перхоти, более предпочтительно от 0,1 до 5 масс.%, еще более предпочтительно от 0,5 до 3 масс.% от массы композиции.

Экстракт коры ивы

Композиция по настоящему изобретению содержит экстракт коры ивы.

Кора ивы содержит салицин, который является предшественником активного ингредиента в составе аспирина. Таким образом, экстракт коры ивы известен как противовоспалительное средство, которое помогает облегчить покраснение, боль и отек, связанные как с акне, так и с аллергией и чувствительностью кожи.

Экстракт коры ивы по настоящему изобретению экстрагируют из Salix alba, Salix glandulosa, Salix purpurea или Salix caroliniana.

Авторы изобретения неожиданно обнаружили, что комбинация пироктоноламина и экстракта коры ивы полезна для синергетического усиления противовоспалительной эффективности. Эта комбинация может обеспечивать синергетическую противовоспалительную активность, если соотношение количества экстракта коры ивы к количеству пироктоноламина в композиции по изобретению составляет по меньшей мере 1:2 по массе, предпочтительно по меньшей мере 1:1 по массе. Предпочтительно, чтобы соотношение количества экстракта коры ивы к количеству пироктоноламина составляло от 1:2 до 100:1 масс. частей, более предпочтительно от 1:1 до 50:1, еще более предпочтительно от 5:1 до 20 :1, и оптимально от 10:1 до 20:1 масс. частей.

Предпочтительно, чтобы композиция по изобретению содержала от 0,005 до 60 масс.% экстракта коры ивы, более предпочтительно от 0,05 до 30 масс.%, еще более предпочтительно от 0,25 до 20 масс.% и оптимально от 0,5 до 3 масс.% от массы композиции.

Композиция по изобретению содержит косметически приемлемый носитель. В соответствии с одним аспектом, косметически приемлемый носитель содержит воду. В соответствии с другим предпочтительным аспектом носитель дополнительно содержит поверхностно-активное вещество. Косметически приемлемый носитель таков, что композиция может быть приготовлена в виде смываемой или несмываемой композиции для ухода за волосами.

Предпочтительно, чтобы композиция по изобретению дополнительно содержала глицерин. Глицерин, который можно использовать в настоящем изобретении, называют глицерин, глицерин и пропан-1,2,3-триол. Глицерин может быть включен в композицию по настоящему изобретению на уровне от 0,5 до 60 масс.%, предпочтительно от 0,1 до 30 масс.%, более предпочтительно от 2 до 20 масс.%, наиболее предпочтительно от 5 до 10 масс.% относительно массы композиции.

Не желая быть связанными теорией, авторы изобретения полагают, что глицерин может улучшить синергетический эффект между пироктоноламином и экстрактом коры ивы. Также считается, что экстракт коры ивы и/или пироктоноламин могут улучшать функцию глицерина, например усиливая кожный барьер.

Композиция шампуня для волос

Композиция предпочтительно представляет собой композицию для ухода за волосами против перхоти. Композиция по настоящему изобретению предпочтительно представляет собой шампунь или кондиционер. Она используется для профилактики или облегчения симптомов перхоти на коже головы и/или волосах.

В соответствии с особенно предпочтительным аспектом изобретения композиция представляет собой шампунь. Композиция по изобретению может содержать одно или более очищающих поверхностно-активных веществ. Поверхностно-активные вещества представляют собой соединения, имеющие гидрофильные и гидрофобные фрагменты, которые снижают поверхностное натяжение водных растворов, в которых они растворены. Композиции шампуней по изобретению обычно содержат одно или несколько очищающих поверхностно-активных веществ, которые приемлемы с косметической точки зрения и подходят для местного нанесения на волосы. Очищающее поверхностно-активное вещество может быть выбрано из анионных, неионных, амфотерных и цвиттерионных соединений и их смесей.

Общее количество очищающего поверхностно-активного вещества в композиции шампуня для использования в изобретении обычно составляет от 1 до 50%, предпочтительно от 2 до 40%, более предпочтительно от 4 до 25% от общей массы поверхностно-активного вещества, к общей массе композиции.

Предпочтительно, чтобы композиция шампуня по изобретению содержала анионное поверхностно-активное вещество на уровне от 1 до 45 масс.% от общей массы композиции.

Неограничивающие примеры очищающих поверхностно-активных веществ включают анионные очищающие поверхностно-активные вещества, включающие алкилсульфаты, сульфаты алкиловых эфиров, алкарилсульфонаты, N-алкилсаркозинаты, алкилфосфаты, фосфаты алкиловых эфиров, поверхностно-активные вещества на основе ациламинокислот, карбоновые кислоты алкиловых эфиров, ацилтаураты, ацилглутаматы, алкилглицинаты и их соли, особенно соли натрия, магния, аммония и моно-, ди- и триэтаноламина. Алкильные и ацильные группы из предыдущего списка обычно содержат от 8 до 18, предпочтительно от 10 до 16 атомов углерода и могут быть ненасыщенными. Сульфаты алкиловых эфиров, фосфаты алкиловых эфиров и карбоновые кислоты алкиловых эфиров, а также их соли могут содержать от 1 до 20 групп этиленоксида или пропиленоксида на молекулу.

Дополнительные неограничивающие примеры очищающих поверхностно-активных веществ могут включать неионные очищающие поверхностно-активные вещества, в том числе алифатические (C₈-C₁₈) первичные или вторичные спирты с линейной или разветвленной цепью с алкиленоксидами, обычно этиленоксидом и обычно содержащие от 6 до 30 этиленоксидных групп. Другие подходящие неионные поверхностно-активные вещества включают моно- или ди-алкилалканоламиды (примеры включают коко моно-этаноламид и коко моно-изопропаноламид) и алкилполигликозиды (APGs). Подходящие алкилполигликозиды для использования по изобретению коммерчески доступны и включают, например, материалы Plantapon 1200 и Plantapon 2000 от BASF. Другие представляющие собой производные сахара поверхностно-активные вещества, которые могут быть включены в композиции для использования в изобретении, включают C₁₀-C₁₈ N-алкил(C_l-C₆)полигидроксиамиды жирных кислот, такие как C₁₂-C₁₈ N-метилглюкамиды, как описано, например, в WO 92 06154 и US 5 194 639, и амиды N-алкоксиполигидроксижирных кислот, такие как C₁₀-C₁₈ N-(3-метоксипропил)глюкамид.

Дополнительные неограничивающие примеры очищающих поверхностно-активных веществ включают амфотерные или цвиттерионные очищающие поверхностно-активные вещества, в том числе; алкиламинооксиды, алкилбетаины, алкиламидопропилбетаины, алкилсульфобетаины (султаины), алкилглицинаты, алкилкарбоксиглицинаты, алкиламфоацетаты, алкиламфопропионаты, алкиламфоглицинаты, алкиламидопропилгидроксисултаины, ацилтаураты и ацилглутаматы, где алкильные и ацильные группы содержат от 8 до 19 атомов углерода

Типичные очищающие поверхностно-активные вещества для использования в композициях шампуня для использования в изобретении включают олеилсукцинат натрия, лаурилсульфосукцинат аммония, лаурилсульфат натрия, сульфат лаурилового эфира натрия, сульфосукцинат лаурилового эфира натрия, лаурилсульфат аммония, сульфат лаурилового эфира аммония, кокоилизетионат натрия, лаурилизетионат, лауриловый эфир карбоновой кислоты и N-лаурилсаркозинат натрия, паретсульфат натрия, кокодиметилсульфопропилбетаин, лаурилбетаин, кокобетаин, кокамидопропилбетаин, кокоамфоацетат натрия.

Предпочтительными очищающими поверхностно-активными веществами являются лаурилсульфат натрия, сульфат лаурилового эфира натрия, сульфосукцинат лаурилового эфира натрия, лаурилсульфат аммония, сульфат лаурилового эфира аммония, кокоилизетионат натрия и лауриловый эфир карбоновой кислоты, кокобетаин, кокамидопропилбетаин, кокоамфоацетат натрия.

Также могут подходить смеси любых из вышеперечисленных анионных, неионных и амфотерных очищающих поверхностно-активных веществ, предпочтительно, когда соотношение первичных и вторичных поверхностно-активных веществ составляет от 1:1 до 10:1, более предпочтительно от 2:1 до 9:1 и наиболее предпочтительно. 3:1 – 8:1, от массы очищающего поверхностно-активного вещества, входящего в композицию шампуня.

Суспендирующее средство

Предпочтительно композиция по изобретению дополнительно содержит суспендирующее средство. Подходящие суспендирующие средства выбраны из полиакриловых кислот, перекрестно-сшитых полимеров акриловой кислоты, сополимеров акриловой кислоты с гидрофобным мономером, сополимеров содержащих карбоновые кислоты мономеров и акриловых сложных эфиров, перекрестно-сшитых сополимеров акриловой кислоты и акриловых сложных эфиров, гетерополисахиридых камедей и производных ацила с длинной цепью. Производные ацила с длинной цепью предпочтительно выбраны из этиленгликоль стеарата, алканоламидов жирных кислот, содержащих от 16 до 22 атомов углерода, и их смесей. Предпочтительные производными ацила с длинной цепью являются этиленгликоль дистеарат и полиэтиленгликоль 3 дистеарат, так как они придают композиции перламутровый блеск. Полиакриловая кислота коммерчески доступна в виде продуктов Carbopol 420, Carbopol 488 или Carbopol 493. Могут использоваться также полимеры акриловой кислоты, перекрестно сшитые с полифункциональным веществом, они коммерчески доступны в виде продуктов Carbopol 910, Carbopol 934, Carbopol 941 и Carbopol 980. Примером подходящего сополимера, содержащего карбоновую кислоту мономера и сложных эфиров акриловой кислоты является Carbopol 1342. Все материалы линейки Carbopol (товарный знак) доступны в компании Goodrich.

Подходящими перекрестно-сшитыми полимерами акриловой кислоты и сложных эфиров акрилатов являются Pemulen® TR1 или Pemulen® TR2. Подходящими гетерополисахаридными камедями являются ксантановая камедь, например, доступная как Kelzan® mu.

Можно использовать смеси любых из описанных выше суспендирующих средств. Предпочтительной является смесь перекрестно-сшитого полимера акриловой кислоты и кристаллического производного ацила с длинной цепью.

Если суспендирующее средство включено, оно обычно присутствует в композиции шампуня по изобретению в количестве от 0,1 до 10%, предпочтительно от 0,5 до 6%, более предпочтительно от 0,5 до 4% по массе, к общей массе композиции.

Композиция по изобретению может содержать другие ингредиенты для улучшения эффективности или приемлемости потребителем. Такие ингредиенты включают ароматизаторы, красители и пигменты, средства для коррекции рН, средства придания перламутрового блеска или замутнители, модификаторы вязкости, консерванты и природные питательные добавки для волос, такие как растительные добавки, фруктовые экстракты, производные сахара и аминокислоты.

Композиция по изобретению предпочтительно является водной. Она предпочтительно содержит большое количество воды, предпочтительно от 70 до 95 масс.% от массы композиции.

Катионный осаждающий полимер

Композиция по изобретению может дополнительно содержать катионный осаждающий полимер. Подходящими катионными полимерами могут быть гомополимеры, которые катионно замещены или могут быть образованы из мономеров двух или более типов. Средневзвешенная (Mw) молекулярная масса полимеров обычно составляет от 100 000 до 2 миллионов дальтон. Полимеры будут иметь катионные азотсодержащие группы, такие как четвертичные аммониевые или протонированные аминогруппы, или их смеси. Если молекулярная масса полимера слишком низкая, кондиционирующий эффект плохой. Если слишком высокая, то могут возникнуть проблемы с высокой вязкостью при растяжении, приводящие к тягучести композиции при наливании.

Катионная азотсодержащая группа обычно присутствует в качестве заместителя в части общего количества мономерных звеньев катионного полимера. Таким образом, если полимер не является гомополимером, он может содержать спейсерные некатионные мономерные структурные единицы. Такие полимеры описаны в Справочнике косметических ингредиентов CTFA, 3-е издание. Отношение катионных к некатионным мономерным звеньям выбирают так, чтобы получить полимер, плотность катионного заряда которого находится в требуемом диапазоне, который обычно составляет от 0,2 до 3,0 мэкв/г. Плотность катионного заряда полимера удобно определять с помощью метода Кьельдаля, как описано в Фармакопее США, в химических главах, посвященных определению азота.

Подходящие катионные полимеры включают, например, сополимеры виниловых мономеров, содержащих функциональные группы катионного амина или четвертичного аммония, с водорастворимыми мономерами спейсеров, такими как (мет)акриламид, алкил и диалкил(мет)акриламиды, алкил(мет)акрилат, винилкапролактон и винилпирролидон. Алкильные и диалкильные замещенные мономеры предпочтительно содержат C₁-C₇-алкильные группы, более предпочтительно C₁-C₃-алкильные группы. Другие подходящие спейсеры включают сложные эфиры винила, виниловые спирты, малеиновый ангидрид, пропиленгликоль и этиленгликоль.

Катионные амины могут быть первичными, вторичными или третичными аминами, в зависимости от конкретных видов и рН композиции. В целом предпочтительны вторичные и третичные амины, особенно третичные.

Аминзамещенные виниловые мономеры и амины могут полимеризоваться в форме амина, а затем превращаться в аммоний путем кватернизации.

Катионные полимеры могут включать смеси мономерных звеньев, полученных из амино- и/или четвертичный аммоний-замещенного мономера, и/или совместимых спейсерных мономеров.

Подходящие (не ограничивающие примеры) катионные полимеры включают:

- катионные диаллилчетвертичные аммонийсодержащие полимеры, включающие, например, гомополимер диметилдиаллиламмония хлорида и сополимеры акриламида и диметилдиаллиламмония хлорида, обозначаемые в промышленности (CTFA) как Polyquaternium 6 и Polyquaternium7 соответственно;

- соли минеральных кислот аминоалкиловых сложных эфиров гомо- и сополимеров ненасыщенных карбоновых кислот, содержащих от 3 до 5 атомов углерода (как описано в U.S. Patent 4,009,256);

- катионные полиакриламиды (как описано в WO95/22311).

Другие катионные полимеры, которые можно использовать, включают катионные полисахаридные полимеры, такие как катионные производные целлюлозы, катионные производные крахмала и катионные производные гуаровой камеди.

Катионные полисахаридные полимеры, подходящие для использования в композициях для использования в изобретении, включают мономеры формулы:

A-O-[R-N⁺(R¹)(R²)(R³)X^-],

где: A представляет собой остаточную группу ангидроглюкозы, такую как остаточную ангидроглюкозу крахмала или целлюлозы. R представляет собой алкиленовую, оксиалкиленовую, полиоксиалкиленовую или гидроксиалкиленовую группу или их комбинацию. R¹, R² и R³ независимо представляют собой алкильные, арильные, алкиларильные, арилалкильные, алкоксиалкильные или алкоксиарильные группы, причем каждая группа содержит до около18 атомов углерода. Общее число атомов углерода для каждого катионного фрагмента (т.е. сумма атомов углерода в R¹, R² и R³) предпочтительно составляет около 20 или менее, и X представляет собой анионный противоион.

Другой тип катионной целлюлозы включает полимерные соли четвертичного аммония и гидроксиэтилцеллюлозы после реакции с лаурилдиметиламмоний-замещенным эпоксидом, называемым в промышленности (CTFA) Polyquaternium 24. Эти материалы доступны от Amerchol Corporation, например, под торговым наименованием Polymer LM-200.

Другие подходящие катионные полисахаридные полимеры включают содержащие четвертичный азот простые эфиры целлюлозы (например, как описано в патенте США U.S. Patent 3,962,418) и сополимеры этерифицированной целлюлозы и крахмала (например, как описано в патенте США U.S. Patent 3,958,581). Примеры таких материалов включают полимеры серий LR и JR от Dow, обычно называемые в промышленности (CTFA) Polyquaternium 10.

Особенно предпочтительным типом катионного полисахаридного полимера, который может быть использован, является катионное производное гуаровой камеди, такое как гуаровый гидроксипропилтримония хлорид (например, коммерчески доступный в компании Rhodia в их товарной серии JAGUAR). Примерами таких материалов являются JAGUAR C13S, JAGUAR C14 и JAGUAR C17.

Можно использовать смеси любых из вышеуказанных катионных полимеров.

Катионный полимер обычно будет присутствовать в композиции шампуня для использования в изобретении в количестве от 0,01 до 5%, предпочтительно от 0,02 до 1%, более предпочтительно от 0,05 до 0,8% от общей массы катионного полимера на основании общей массы композиции.

Кондиционер для волос

Если композиция по изобретению должна обеспечивать кондиционирующие свойства, композиция называется кондиционером для волос. Как правило, наиболее популярными кондиционирующими агентами, используемыми в композициях для ухода за волосами, являются не растворимые в воде масла, такие как минеральные масла, природные масла, такие как триглицериды и полимеры силикона. Преимущества кондиционирования достигаются за счет того, что основанный на маслах материал осаждается на волосах, что приводит к образованию пленки, которая облегчает расчесывание влажных волос и делает их более управляемыми в сухом состоянии. Особенно полезным кондиционирующим агентом является соединение силикона, предпочтительно нелетучее соединение силикона. Преимущественно композиции по настоящему изобретению могут включать один или более силиконов. Силиконы представляют собой кондиционирующие средства, находящиеся в форме диспергированных или взвешенных частиц. Они предназначены для нанесения на волосы и остаются после ополаскивания волос водой. Подходящие силиконовые масла могут включать полиалкилсилоксаны, полиарилсилоксаны, полиалкиларилсилоксаны, сополимеры полиэфиров силоксана и их смеси. Аминосиликоны часто входят в композиции шампуней. Аминосиликоны представляют собой силиконы, содержащие по меньшей мере один первичный амин, вторичный амин, третичный амин или группу четвертичного аммония. Также можно использовать высокомолекулярные силиконовые камеди. Другим полезным типом являются перекрестно сшитые силиконовые эластомеры, такие как кроссполимеры диметикон/винил/диметикон (например, Dow Corning 9040 и 9041).

Количество силикона в композициях, где он присутствует, может варьироваться от около 0,1 до около 10 масс.%, предпочтительно от около 0,1 до около 8 масс.%, более предпочтительно от около 0,3 до около 5 масс.% от массы композиции для ухода за волосами.

рН композиции предпочтительно равен или выше 4,0, более предпочтительно находится в диапазоне от 5,0 до 7,0.

Композиция кондиционера для волос обычно содержит кондиционирующие поверхностно-активные вещества, выбранные из катионных поверхностно-активных веществ, используемых по отдельности или в смеси. Подходящие катионные поверхностно-активные вещества для использования в кондиционирующих композициях по изобретению включают цетилтриметиламмония хлорид, бегенилтриметиламмония хлорид, цетилпиридиния хлорид, тетраметиламмония хлорид, тетраэтиламмония хлорид, октилтриметиламмония хлорид, додецилтриметиламмония хлорид, гексадецилтриметиламмония хлорид, октилдиметилбензиламмония хлорид, децилдиметилбензиламмония хлорид, стеарилдиметилбензиламмония хлорид, дидодецилдиметиламмония хлорид, диоктадецилдиметиламмония хлорид, таллоутриметиламмония хлорид, дигидрированный таллоу диметиламмония хлорид (например, Arquad 2HT/75 от Akzo Nobel), кокотриметиламмония хлорид, ПЭГ-2-олеаммония хлорид и их соответствующие гидроксиды. Дополнительные подходящие катионные поверхностно-активные вещества включают материалы, имеющие обозначения CTFA Quaternium-5, Quaternium-31 и Quaternium-18. Также могут быть подходящими смеси любых из вышеперечисленных материалов. Особенно полезным катионным поверхностно-активным веществом для использования в кондиционерах по изобретению является цетилтриметиламмония хлорид, коммерчески доступный, например, как GENAMIN CTAC от компании Hoechst Celanese. Другим особенно подходящим катионным поверхностно-активным веществом для использования в кондиционерах по изобретению является бегенилтриметиламмония хлорид, коммерчески доступный, например, как GENAMIN® KDMP от компании Clariant. Еще одним предпочтительным катионным поверхностно-активным веществом является стеарамидопропилдиметиламин.

Наиболее предпочтительными катионными поверхностно-активными веществами для использования в композиции являются стеарамидопропилдиметиламин, бегентримония хлорид или стеарилтриметиламмония хлорид. В кондиционерах по изобретению уровень катионного поверхностно-активного вещества обычно составляет от 0,1% до 5%, предпочтительно от 0,5 до 2,5% от массы композиции.

Композиции кондиционера для волос по изобретению предпочтительно могут также дополнительно содержать жирный спирт. Комбинированное использование жирных спиртов и катионных поверхностно-активных веществ в кондиционирующих композициях считается особенно выгодным, так как это приводит к образованию ламеллярной фазы, в которой диспергировано катионное поверхностно-активное вещество.

Репрезентативные жирные спирты содержат от 8 до 22 атомов углерода, более предпочтительно от 16 до 22 атомов. Жирные спирты, как правило, представляют собой соединения, содержащие алкильные группы с неразветвленной цепью. Примеры подходящих жирных спиртов включают цетиловый спирт, стеариловый спирт и их смеси. Использование этих материалов также выгодно в том, что они вносят вклад в общие кондиционирующие свойства композиций по изобретению.

Уровень жирного спирта в кондиционерах по изобретению обычно составляет от 0,5 до 10%, предпочтительно от 0,1% до 8%, более предпочтительно от 0,2% до 7%, наиболее предпочтительно от 0,3% до 6% от массы композиции. Массовое отношение катионного поверхностно-активного вещества к жирному спирту составляет желательно от 1:1 до 1:10, более предпочтительно от 1:1,5 до 1:8, оптимально от 1:2 до 1:5.

Способы и использование

В изобретении также предлагается нетерапевтический способ уменьшения воспаления на местной поверхности тела человека или животного, содержащий этап нанесения композиции по изобретению на желаемую поверхность. Способ носит косметический характер. В изобретении также предлагается нетерапевтический способ профилактики или облегчения симптомов перхоти на коже головы и/или волосах, содержащий этап нанесения композиции по изобретению на кожу головы и/или волосы. Способ носит косметический характер.

В изобретении также предлагается композиция по изобретению для использования с целью уменьшения или профилактики воспаления. В изобретении также предлагается композиция по изобретению для использования с целью уменьшения или профилактики перхоти на коже головы и/или волосах.

В настоящем изобретении также предлагается комбинация пироктоноламина и экстракта коры ивы для уменьшения или профилактики воспаления; причем отношение количества указанного экстракта коры ивы к количеству указанного пироктоноламина составляет по меньшей мере 1:2 массовых частей; причем указанный экстракт коры ивы экстрагируют из Salix alba, Salix glandulosa, Salix purpurea или Salix caroliniana

В настоящем изобретении также предлагается комбинация пироктоноламина и экстракта коры ивы для профилактики или облегчения симптомов перхоти на коже головы и/или волосах; причем отношение количества указанного экстракта коры ивы к количеству указанного пироктоноламина составляет по меньшей мере 1:2 массовых частей; причем указанный экстракт коры ивы экстрагируют из Salix alba, Salix glandulosa, Salix purpurea или Salix caroliniana.

В настоящем изобретении предлагается композиция для местного применения, содержащая пироктоноламин и экстракт коры ивы, для лечения перхоти; причем отношение количества указанного экстракта коры ивы к количеству указанного пироктоноламина составляет по меньшей мере 1:2 массовых частей; причем указанный экстракт коры ивы экстрагируют из Salix alba, Salix glandulosa, Salix purpurea или Salix caroliniana

Далее изобретение будет проиллюстрировано со ссылкой на следующие неограничивающие примеры.

Примеры

Экстракт коры ивы, использованный в примерах, представлял собой экстракт коры белой ивы (экстракт Salix alba), который был приобретен в компании Xinrui Bio-technology Limited.

Анализ in vitro с линией клеток иммунной системы человека THP-1

Для определения противовоспалительной эффективности использовали следующую процедуру:

Клетки THP1-XBlueTM (Кат. №: thpx-sp, InvivoGen) культивировали в виде суспензии в среде RPMI 1640 с добавлением 10% FBS, пенициллина (10 ЕД/мл) – стрептомицина (10 мкг/мл). Клетки дифференцировали в 24-луночных планшетах при плотности 5×10⁵ клеток/лунку с 100 нМ PMA в течение 72 часов. Затем клетки совместно обрабатывали чистыми липополисахаридами E. coli (LPS) и различными композициями. Через 24 часа надосадочные растворы собирали и анализировали на интерлейкин (IL)-6 в качестве провоспалительного биомаркера с использованием твердофазного иммуноферментного анализа (ELISA). IL-6 представляет собой цитокин или клеточный сигнальный белок, кодируемый у людей геном IL-6, который обладает как провоспалительным, так и противовоспалительным действием и стимулирует иммунный ответ на воспаление. Экспрессию IL-6 рассчитывали как процент от обработанных LPS клеток, который обозначали как 100%. Противовоспалительный эффект можно считать отсутствующим, если рассчитанный результат превышает 100%. Жизнеспособность клеток рассчитывали как процентное отношение к необработанным клеткам, которое обозначали как 100%. Значение P анализировали с помощью t-критерия Стьюдента, сравнивая группы комбинаций и группы индивидуальных соединений (экспрессия IL-6). Значение P <0,05 указывает на синергетический эффект.

Результаты в терминах экспрессии IL-6 в процентах и жизнеспособность клеток приведены в таблице 1.

Таблица 1

Примеры Композиция Экспрессия IL-6 (%) Стд. откл. P-значение Жизнеспособность клеток (%) Стд. откл. A LPS 100 0 Н/П 84 3 B 0,15 м.д. Octopirox 76,4 2,1 Н/П 81 2 C 3 м.д. салицина 65,0 5,0 Н/П 86 2 D 0,03 м.д. экстракта коры ивы 79,3 4,0 Н/П 85 3 E 0,075 м.д. экстракта коры ивы 87,8 1,1 Н/П 84 3 F 3 м.д. экстракта коры ивы 82,5 3,3 Н/П 80 3 G 3 м.д. салицина+0,15 м.д. Octopirox
(Отношение: 20:1 по массе) 59,5 7,1 0,37 80 1 H 0,03 м.д. экстракта коры ивы+0,15 м.д. Octopirox
(Отношение: 1:5 по массе) 63,3 1,3 0,13 88 2 1 0,075 м.д. экстракта коры ивы+0,15 м.д. Octopirox
(Отношение: 1:2 по массе) 61,0 3,7 0,03 85 1 2 3 м.д. экстракта коры ивы+0,15 м.д. Octopirox (Отношение: 20:1 по массе) 61,2 6,0 0,03 82 8

Данные в таблице 1 показывают, что композиции по изобретению (примеры 1 и 2) способны проявлять синергетическую противовоспалительную эффективность в условиях испытаний, описанных ранее, без ухудшения жизнеспособности клеток, в то время как композиции не по изобретению (примеры G и H) не проявляют синергетического эффекта (значение P > 0,05). Можно также наблюдать, что при дальнейшем увеличении отношения содержания экстракта коры ивы к пироктоноламину синергетическая противовоспалительная эффективность комбинации сохраняется без ухудшения жизнеспособности клеток (примеры 1 и 2). Также неожиданно было обнаружено, что салицин в той же дозировке (пример G) не демонстрирует синергического эффекта с октопироксом, в то время как экстракт коры ивы (пример 2) демонстрирует таковой.

Все описанные выше эксперименты проводились в условиях in vitro, чтобы установить, является ли комбинация противовоспалительных активных веществ синергетической, аддитивной или антагонистической по отношению к их индивидуальной активности. Что касается экспериментов, концентрации ингредиентов выбирались таким образом, чтобы они находились в допустимых пределах, допускаемых соответствующими испытаниями, и при которых можно было регистрировать технические эффекты. Таким образом, концентрации, при которых проводились испытания, могут не попадать в диапазон, в котором такие ингредиенты обычно используются в косметических композициях (обычно в масс.%).

Следует понимать, что эксперименты, описанные выше, были проведены in vitro для оценки синергетического противовоспалительного поведения. Ожидается, что концентрации, фактически используемые для приготовления композиции для местного применения, будут значительно отличаться.

Композиция может быть приготовлена в виде эмульсии или геля с очень большим количеством дополнительных ингредиентов, которые влияют на концентрацию желаемых активных веществ в масляной фазе и в водной фазе, которые могут сильно различаться. Они также могут иметь очень разные физические и гидродинамические свойства, такие как коэффициенты распределения, скорости диффузии, скорости конвективного переноса, реологические свойства и т.д. Таким образом, ожидается, что концентрации, которые будут использоваться при приготовлении композиции, будут сильно отличаться от концентраций на клеточном уровне, на которых проводились эксперименты, обычно на несколько порядков выше.

Группа изобретений относится к лечению перхоти. Композиция против перхоти для волос и/или кожи головы содержит пироктоноламин; экстракт коры ивы; косметически приемлемый носитель, в котором отношение количества указанного экстракта коры ивы к количеству указанного пироктоноламина составляет от 1:2 до 20:1 масс. частей; причем указанный экстракт коры ивы экстрагируют из Salix alba, Salix glandulosa, Salix purpurea или Salix caroliniana. Также раскрыты нетерапевтический способ уменьшения воспаления на местной поверхности тела человека или животного, нетерапевтический способ профилактики или облегчения симптомов перхоти на коже головы и/или волосах, композиция для волос и/или кожи головы для профилактики или облегчения симптомов перхоти на коже головы и/или волосах или для лечения перхоти. Группа изобретений обеспечивает эффективное противовоспалительное действие. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

1. Композиция против перхоти для волос и/или кожи головы, содержащая:

(i) пироктоноламин;

(ii) экстракт коры ивы; а также

(iii) косметически приемлемый носитель, в котором отношение количества указанного экстракта коры ивы к количеству указанного пироктоноламина составляет от 1:2 до 20:1 масс. ч.; причем указанный экстракт коры ивы экстрагируют из Salix alba, Salix glandulosa, Salix purpurea или Salix caroliniana.

2. Композиция по п. 1, где указанная композиция содержит от 0,01 до 6 масс.% пироктоноламина.

3. Композиция по любому из пп. 1 или 2, где указанная композиция содержит от 0,005 до 60 масс.% экстракта коры ивы.

4. Композиция по любому из пп. 1-3, где указанная композиция дополнительно содержит поверхностно-активное вещество.

5. Композиция по любому из пп. 1-4, где указанная композиция представляет собой смываемую или несмываемую композицию для ухода за волосами.

6. Композиция по п. 5, где указанная композиция представляет собой шампунь или кондиционер.

7. Композиция по п. 6, где указанная композиция представляет собой шампунь и содержит анионное поверхностно-активное вещество в концентрации от 1 до 45 масс.% от общей массы композиции.

8. Композиция по любому из пп. 1-7, где указанная композиция дополнительно содержит катионный осаждаемый полимер.

9. Нетерапевтический способ уменьшения воспаления на местной поверхности тела человека или животного, включающий стадию нанесения композиции по любому из пп. 1-8 на желаемую поверхность.

10. Нетерапевтический способ профилактики или облегчения симптомов перхоти на коже головы и/или волосах, включающий стадии нанесения композиции по любому из пп. 1-8 на кожу головы и/или волосы.

11. Композиция по любому из пп. 1-8, эффективная для уменьшения или профилактики воспаления.

12. Композиция для волос и/или кожи головы, содержащая пироктоноламин и экстракт коры ивы, для профилактики или облегчения симптомов перхоти на коже головы и/или волосах, или для лечения перхоти; в которой отношение количества указанного экстракта коры ивы к количеству указанного пироктоноламина составляет от 1:2 до 20:1 масс. ч.; причем указанный экстракт коры ивы экстрагируют из Salix alba, Salix glandulosa, Salix purpurea или Salix caroliniana.