Тонизирующее средство Советский патент 1988 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к медицине, в частности к лечебным препаратам тонизирующего действия, и рекомендуется в качестве нового средства при астенических, астенодепрессивных со- стояниях, а также лицам, испытывающим умственное и физическое переутомление.

Цель изобретения - повышение эффективности лечения астенических и астенодепрессивных состояний.

Тонизирующим средством является экдистен (5 -холест-7-ен-2уЗ, 3, 14tf 20R, 22R 25-гексаол-6-он) структурной формулы

НО он

он

Экдистен получают следующим образом.

В качестве сырья используют корни с корневищами левзеи сафловидной carthamoides D.I. syn. Rhapon ticum carthamoides).

78 КГ корней с корневищами левзеи сафлоровидной загружают в зкстрак- тор емкостью 250 л и заливают 170 л 70%-ного спирта. После 6-8-часового настаивания отбирают 70 л водно-спиртового экстракта и добавляют 70 л свежего спирта. Эту операцию повторяют еще 4 разга, отобранный экстракт упаривают до объема 60 л и пятикратно обрабатывают хлороформом, используя по 15 л на каждую обработку. Затем извлекают из экстракта экдисте- роиды смесью хлоррформ - изопропило- вый спирт (1:1). Извлечение проводят шестикратно порциями по 15 л. Вытяжки упаривают досуха. Сухой остаток наносят на колонку с окисью алюминия в качестве адсорбента. Элюцию экдис- тена осуществляют 8 л смеси хлЬро- форм:спирт (2:1). Элюат упаривают досуха и кристаллизуют в смеси спирт этилацетат (1:9), перекристаллизовы- аают из той же системы растворителей Выход экдистена 82 г или 0,105% к массе сьфья.

Экдистен белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, рас1277А

g

fO

, 5

20

25

зим в 95%-ном этиловом спирте, 2М-242 С, . 244 HM,ejJ

ЗО

, 05д - .

творим

f

4,10.

Проверка тонизирующего действия экдистена (данные лабораторных и клинических испытаний).

Изучение фармакологических свойств экдистена проводят на 500 животных, в сравнительном аспекте с действием тонизирующего препарата сапарал.

Пример 1. На мышах (самцы массой 18-20 г) изучают антигипнотическое действие на фоне хлоралгид- ратного или гексеналового сна. Экдистен вводят орально в дозе 10 мг/кг массы, сапарал - в дозе 20 мг/кг.

Продолжительность сна уменьшилась на 27 и 26% соответственно на фоне экдистена и 15 и 17% на фоне сапа- рала.

Пример 2. На крысах (самцы массой 120-150 г) изучают влияние экдистена на время выработки успов- но-оборонительного рефлекса. Экдистен вводят орально в дозе 5 и 10 мг/кг веса, сапарал - 20 мг/кг.

Под влиянием экдистена время выработки рефлекса укорачивалось по сравнению с контролем на 16,8% (доза препарата 5 мг/кг) и на 25% (доза 10 мг/кг). Действие сапарала статистически недостоверно.

Пример 3. На мышах (самцы массой 18-20 г) изучают влияние препарата на повьш1ение динамической работоспособности животных. Доза экдистена 10 мг/кг веса, сапарала г 20 мг/кг.

Экдистен увеличивает продолжительность бега мьшей до полного утопления при однократном введении на 45Z, а при длительном введении (доза 5 мг/кг) на 62%. Время плавания животных до гибели экдистен увеличивает на 25%. Во всех случаях эффект экдистена вьпве, чем сапарала.

Пример 4. Неврологическим больным назначают экдистен по 0,005 г 3 раза в день перед едой в течение не менее 1 недели. Эффект препарата оценивают по клинико-биохимическим показателям. Данные испытаний представлены в таблице.

Пример 5. Спортсменам в тренировочный период назначают экдистен в дозе 0,0-1 г три раза в день перед едой в течение 18 дней. Методом анкетирования устанавливают, что у 89Z испытуемых отмечается улучшение переносимости тренировочных нагрузок (схожий эффект у сапарала 9Z), по данным биохимических исследований на фоне экдистена отсутствует резкое повышение в крови концентрации лактата и мочевины.

Экдистен по всем исследованным показателям эффективнее сапарала в качестве тонизируюцего средства. ПреЧисло- Эффект

Синдром больных1-- --

Хоро- Удовлетвори- Без ший тельиый эффекта

Астенический16 11 32

Артериальная

гипотония8 53

Общая слабость15 14 1

Аспонтанность,

сонливость19 12 7 Снижение аппетита 22 -

Эффект,73,3 23,3 3,3

Редактор А. Бер

Составитель А. Агуреев

Техред Л.Олийнык Корректор С. Черни

Заказ 3381Тираж 655Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР

по делам изобретений и открытий 13035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Производственно-полиграфическое предприятие, р. Ужгород, ул. Проектная, 4

парат не токсичен, устойчив при хранении.

Рекомендуемая доза 0,005-0,01 г 3 раза в день. Курс лечения 15-20 дней, может быть повторен после 1- 2-недельного перерыва.

Формула изобретени |

Применение фитоэкдистероида экдистена в качестве тонизирующего вещества.

Изобретение относится к медицине, а именно к лечебным препаратам тонизируюцего действия. Рекомендовано в качестве нового средства при астенических, астенодепрессивных состоА- ниях, а также лицам, испытывающим умственное и физическое переутомление.Цель изобретения - повыпение эффективности лечения астенических и астенодепрессивных состояний. Тонизирушцим средством является экдистен (5 -холест- -7-ен-2 5, 3, 14ed, 20R, 25-гексанол- -6-он). В качестве сырья используют корни с корневищами левзеи сафлоро- видной (Leuzeae carthamoides D.I. syn. Rbaponticum carthamoides). 1 табл. § (Л