ПРЕПАРАТ "РУФЭДИН" ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЭНДОМЕТРИТОВ У ЖИВОТНЫХ Советский патент 1996 года по МПК A61K33/18 

Изобретение относится к ветеринарии, а именно к ветеринарной формации, в частности к способам получения ветеринарных препаратов в виде готовых лекарственных форм, например для профилактики и лечения гинекологических заболеваний животных, в частности эндометритов у коров бактериальной и микозной этиологии.

Целью изобретения является получение комплексного дубового экстракта, обладающего антимикробной и антимикозной эффективностью при лечении эндометритов у коров бактериальной и микозной этиологии.

Это достигается обработкой дубового экстракта раствором йода в водном растворе йодистого калия с последующим введением в качестве усилителей эффективности и акцепторов йода гексаметилентетрамина, фурацилина, этакридина лактата со стабилизацией мочевиной при нагревании до 75-85^oС, в результате чего получают легкоподвижную массу йоддубового экстракта, усиленного акцепторами йода, обеспечивающими получение йоддубового экстракта, обладающего высокой антимикробной и антимикозной эффективностью при лечении эндометритов у коров.

Отмеченная отличительная особенность обусловливает следующие преимущества: исключает использование масла растительного и формалина; использует физиологически активные вещества дубового экстракта; исключает раздражающее действие йода на ткани животного, так как содержит препараты из группы акцепторов йода; технология проста и безотходна, экологически благополучная и экономически обоснована; препараты, усиливающие антимикробную и антимикозную эффективность йоддубового экстракта и служащие акцепторами йода такие, как гексаметилентетрамин, фурацилин и этакридин лактат, изготавливаются промышленным способом и доступны ветеринарии.

Основным примером получения препарата "Руфэдин" является обработка дубового экстракта раствором йода в водном растворе йодистого калия.

Дубильные вещества танниды дубового экстракта состоят из сложных эфиров фенолкарбоновых кислот и углеводов, и конденсированных систем 3-оксифлавона.

Дубовый экстракт (ГОСТ 9527-67) с влажностью 19% содержит 81% сухих веществ, из них 76-77% водорастворимых и 4-5% водонерастворимых веществ. Таннидов содержится 56-60% Нетанниды состоят из сахаров, красителей, органических кислот.

Танниды дубового экстракта обладают способностью образовывать прочные связи с йодом. Для того, чтобы предотвратить отщепление элементарного йода от дубильных веществ дополнительно вводят йодные акцепторы, как гексаметилентетрамин и фурацилин
C₆H₁₂N₄+12--->C₆H₁₂N₄I₂ (1) C₆H₁₂N₄+2I₂--->C₆H₁₂N₄- I₄ (2) C₆H₆O₄N₄+I₂--->C₆H₄O₄N₄I₂ (3)
Акцептором йодистого калия служит этакридин лактат

Кроме отмеченной акцепторной функции гексаметилентетрамина, фурацилина и этакридина лактата эти вещества повышают антибактериальную и антимикозную эффективность йоддубового экстракта. Препарат "Руфэдин", как препарат комплексный, состоит из йоддубового экстракта, гексаметилентетрамина, фурацилина и этакридина лактата, представляет собой густую легкоподвижную массу, стабилизированную мочевиной.

К факторам, обуславливающим получение препарата руфэдин заданного свойства, относится мольное соотношение между йодом, йодистым калием, гексаметилентетрамином, фурацилином, этакридином лактатом, мочевиной, равное соответственно: 0,05: 0,072:0,2:0,05:0,01:3-3,33 и использовании 15-17% дубового экстракта, взятого от веса мочевины.

1. Для стабилизации раствора йоддубового экстракта и веществ, его усиливающих, мочевина расходуется в количестве, равном весовому соотношению суммы действующих веществ и мочевины 1: 2-2,2. При весовом соотношении действующие вещества: мочевина1:1,5 через 3 месяца выпадает в осадок; при 1: 2 нет изменений в течение года; при 1:2,2 нет изменений в течение 1,5 года.

2. Количество дубового экстракта исчислено от веса взятой на стабилизацию мочевины в количестве 15-17% от веса мочевины.

3. Весовое соотношение между йодом и дубовым экстрактом на уровне 1: 4,5-5,5 обеспечивает наиболее оптимальный режим обработки йодом дубового экстракта при температуре 75-85^oС.

4. Мольное соотношение между йодом и йодистым калием 0,05:0,072 соответствует весовому соотношению 1:2, чем обеспечивается растворение йода в водном растворе йодистого калия.

5. Количество веществ, усиливающих йоддубовый экстракт, как фурацилин, этакридин лактат и гексаметилентетрамин, выбрано бактериологическим способом (ниже).

6. Препарат получил название "Руфэдин" из начальных букв наименований входящих компонентов (р-риванол; у-уротропин; ф-фурацилин; эди-экстракт дуба йодированный).

П р и м е р 1. В 100 мл дистиллированной воды растворяют 6,35 г (0,05 моль) йода и 12 г (0,072 моль) калия йодистого раствор А. В эмалированную кастрюлю вместимостью 2 л наливают 730 мл дистиллированной воды, вносят 30,6 г дубового экстракта (17% от веса мочевины) и растворяют при нагревании до 40^oС, сливают при перемешивании раствор А, затем через 5 мин вносят 28 г (0,2 моль) гексаметилентетрамина, 10 г (0,05 моль) фурацилина, 3,5 г (0,01 моль) этакридина лактата и 180 г (3 моль) мочевины. Реакционную массу нагревают до 75-85^oС и выдерживают при этой температуре 5-10 мин. Получают легкоподвижную массу темно-бурого цвета со слабым своеобразным запахом состава, мас.

Йоддубовый экстракт 4,9
Гексаметилентетрамин 2,8
Фурацилин 1,0
Этакридин лактат 0,35
Мочевина 18,0
Вода Остальное
Содержание йода в руфэдине 1,5%
П р и м е р 2. В 100 мл дистиллированной воды растворяют 6,35 г (0,05 моль) йода и 12 г (0,072 моль) калия йодистого раствор А. В эмалированную кастрюлю вместимостью 2 л наливают 635 мл дистиллированной воды, вносят 27 г дубового экстракта (15% от веса мочевины) и далее по примеру 1. Получают препарат "Руфэдин" состава. мас.

Йоддубовый экстракт 4,5
Гексаметилентетрамин 2,8
Фурацилин 1,0
Этакридин лактат 0,35
Мочевина 18,0
Вода Остальное
Содержание йода в препарате "Руфэдин" 1,5%
П р и м е р 3. В 100 мл дистиллированной воды растворяют 6,35 г (0,05 моль) йода и 12 г (0,072 моль) калия йодистого-раствор А. В эмалированную кастрюлю вместимостью 2 л наливают 610 мл дистиллированной воды, вносят 30 г дубового экстракта (15% от веса мочевины) и растворяют при нагревании до 40^oС, вливают при перемешивании раствор А затем через 5 мин вносят 28 г (0,2 моль) гексаметилентетрамина, 10 г (0,05 моль) фурацилина, 3,5 г (0,01 моль) этакридина лактата и 200 г (3,33 моль) мочевины. Реакционную массу нагревают до 75-85^oС и выдерживают при этой температуре 5-10 мин. Получают препарат "Руфэдин" состава, мас.

Йоддубовый экстракт 4,8
Гексаметилентетрамин 2,8
Фурацилин 1,0
Этакридин лактат 0,35
Мочевина 20,0
Вода Остальное
Содержание йода в препарате "Руфэдин" 1,5%
П р и м е р 4. В 100 мл дистиллированной воды растворяют 6,35 г (0,05 моль) йода и 12 г (0,072 моль) йодистого калия раствор А. В эмалированную кастрюлю вместимостью 2 л наливают 610 мл дистиллированной воды, вносят 34 г дубового экстракта (17% от веса мочевины) и далее по примеру 3. Получают препарат "Руфэдин" состава, мас.

Йоддубовый экстракт 5,2
Гексаметилентетрамин 2,8
Фурацилин 1,0
Этакридин лактат 0,35
Мочевина 20,0
Вода Остальное
Содержание йода в препарате "Руфэдин"1,5%
Состав препарата "Руфэдин" по крайним и граничным значениям входящих компонентов приведен в табл. 1.

В препарате "Руфэдин"элементарный йод не содержится, так как в случае его частичного отщепления от дубильных веществ он поглощается гексаметилентетрамином, и химиотерапевтическая эффективность при этом практически не изменяется. Технология получения препарата "Руфэдин" воспроизводима на любом смесительном устройстве для жидких масс, имеющих водяной или паровой обогрев.

Препарат "Руфэдин" может храниться без изменения свойств в течение года, в темном помещении при комнатной температуре в ненарушенной упаковке.

Руфэдин обладает широким спектром противомикробного и антимикозного действия, активен по отношению к грамположительной и грамотрицательной микрофлоре в том числе и к штаммам, резистентным к антибиотикам и сульфаниламидам. Препарат наряду с санирующим свойством обладает вяжущим и адсорбирующим свойствами.

Для определения антимикробного и антимикозного действия препарата "Руфэдин" в сравнении с другими препаратами было проведено лабораторное исследование с использованием луночкового метода на чашках Петри с МПА, МПа с глюкозой и сывороткой крови, Сабуро, средой Эндо и другими.

Результаты исследований отражены в табл. 2.

Проверка руфэдина на безвредность.

Отобрали две группы мышей массой 18- 20 г по 5 голов (опытные и контрольные). Опытной группе мышей внутрижелудочно ввели по 0,05 г/кг живой массы руфэдина. контрольной не вводили. В течение 5 дней все мыши оставались живыми и клинически здоровыми. Опыт повторяли трехкратно. Каждую мышь в опыте использовали один раз.

Руфэдин применяют для лечения послеродовых острых и хронических эндометритов у коров. Перед введением препарата освобождают матку от экссудата путем 2-3-х минутного его массажа, проводят санитарную обработку корня хвоста и наружных половых органов коров. Руфэдин (подогретый до температуры тела животного, вводят в полость матки с помощью стерильных шприца Жанэ, переходника и катетера или осеменительной пипетки. Одноразовая доза препарата при остром гнойно-катаральном эндометрите 100 мл, при хроническом 50-60 мл. Повторное введение препарата осуществляют через 24-48 ч до выздоровления животного.

Молоко от животных в период лечения и в течение 24 ч после прекращения введения препарата используют в корм животным, а через 24 ч в пищу людям без ограничения. Руфэдин не вызывает побочных явлений при указанных дозировках. Из 45 подвергнутых лечению коров у 39 (86,7%) наступало клиническое выздоровление после 5,3-6,3-кратного введения, срок лечения составил 7,4-8,4 дня, в то время как по контрольным группам терапевтическая эффективность составляла 66,6-75% кратность введения 8,5-10,1 раза, срок лечения 17,2-21,4 дней.

Каждые 1000 леченых коров будут плодотворно осеменены на 13 дней раньше, то есть общий период бесплодия сократится на 13000 дней (1000 х 13). В результате этого будет дополнительно получен 41 теленок. ТТТ1 ТТТ2

Использование: в ветеринарии для лечения эндометритов у животных. Сущность изобретения: больным животным вводят препарат "Руфэдин", включающий в качестве йодсодержащего компонента йоддубовый экстракт в количестве 4,5-5,2%, гексаметилентетрамин 2,8%, фурацилин 1,0%, этакридин лактат 0,35%, мочевину 18,0-20,0% и воду остальное. 3 табл.

Препарат для лечения эндометритов у животных, включающий йодсодержащие компоненты и воду, отличающийся тем, что, с целью повышения его лечебного действия, в качестве йодсодержащего компонента используют йоддубовый экстракт и дополнительно гексаметилентетрамин, фурацилин, этакридин лактат и мочевину при следующем соотношении компонентов, маc.

Йоддубовый экстракт 4,5-5,2
Гексаметилентетрамин 2,8
Фурацилин 1,0
Этакридин лактат 0,35
Мочевина 18,0-20,0
Вода Остальное