МИКРОБИЦИДНОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОБИЦИДНОГО ПРЕПАРАТА И СПОСОБ БОРЬБЫ С МИКРОБАМИ Российский патент 1997 года по МПК A01N47/10 C07D249/08 

Изобретение относится к области борьбы с вредителями, в частности к микробицидному средству, способу получения микробицидного препарата и способу борьбы с микробами.

Известно микробицидное средство, содержащее активное вещество, производное триазола, в частности α-[2-(4-хлорфенил)-этил] -a-(1,1-диметилэтил)-1-H-1,2,4-триазол-1-этанол как таковое или в виде соли, или 1-[[2-(2,4-дихлорфенил)-4-н-пропил-1,3-диоксолан-2-ил] -метил]-1,2,4-триазол как таковое или в виде соли (см. выложенную заявку DE N 3621494, кл. C 07 D 249/08, 1988).

Недостаток известного микробицидного средства заключается в том, что его спектр действия, в частности, при борьбе с разрушающими древесину или придающими древесине другой цвет микробами не является удовлетворительным.

Известно микробицидное средство, содержащее активное вещество, производное йодпропаргила, в частности 3-йод-2-пропинил-н-бутилкарбамат (см. заявку DE N 2433410, кл. C 07 C 125/06, A 01 N 9/20, 1975).

Недостаток известного микробицидного средства заключается в том, что его спектр действия, в частности, при борьбе с разрушающими древесину или придающими древесине другой цвет микробами не является удовлетворительным.

Задачей изобретения является разработка микробицидного средства, имеющего улучшенный спектр действия, в частности при борьбе с разрушающими древесину или придающими древесине другой цвет микробами.

Поставленная задача достигается предлагаемым микробицидным средством, содержащим по меньшей мере одно производное азола как таковое или в виде соли и по меньшей мере одно производное йодпропаргила, за счет того, что оно в качестве производного йодпропаргила содержит соединение общей формулы
IC≡C-CH₂-O-CO-NH-R,
где R неразветвленный или разветвленный алкил с 1 6 атомами углерода, циклоалкил с 3 6 атомами углерода или арил,
при следующем содержании компонентов, вес.

производное азола как таковое или в виде соли 0,1 99,9
производное йодпропаргила остальное
Предлагаемое микробицидное средство в качестве производного азола предпочтительно содержит по меньшей мере одно из нижеследующих соединений:
± α-[2-(4-хлорфенил)-этил]-a-(1,1-диметилэтил)-1Н-1,2,4-триазол-1-этанол
1-(4-хлорфенокси)-3,3-диметил-1-( 1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-бутанон
1-(4-хлорфенокси)-a-(1,1-диметил-этил)-1Н-1,2,4-триазол-1-этанол
(RS)-2-(2,4-дихлорфенил)-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-гексан-2-ол
1-(N-пропил-N-(2-(2,4,6-трихлорфенокси)этил)-карбамоил)-имидазол
их соли металла или кислотно-аддитивные соли, а также их изомеры и смеси изомеров самого различного состава, если соединение имеет асимметричный атом углерода.

В качестве производного йодпропаргила предлагаемое микробицидное средство предпочтительно содержит по меньшей мере одно из нижеследующих соединений:
3-йод-2-пропинил-н-бутилкарбамат,
3-йод-2-пропинил-н-гексилкарбамат,
3-йод-2-пропинил-циклогексилкарбамат,
3-йод-2-пропинил-фенилкарбамат.

Предпочтительное микробицидное средство содержит ± a-[2-(4-хлор-фенил)-этил] -a-(1,1-диметилэтил)-1Н-1,2,4-триазол-1-этанол и 3-йод-2-пропинил-н-бутилкарбамат.

Соотношение производных азола и йодпропаргила предпочтительно составляет 1:9 9:1, в частности 2,5:7,5 7,5:2,5.

Предлагаемое микробицидное средство можно использовать как таковое, так и в виде концентратов или стандартных препаратов, а также в качестве приготовляемых из них форм применения, таких как, например, растворы, суспензии, эмульсии или пасты.

Поэтому дальнейшим объектом изобретения является способ получения микробицидного препарата, заключающийся в том, что производное азола и производное йодпропаргила смешивают с обычными наполнителями и/или поверхностно-активными веществами.

Кроме того, объектом изобретения является способ борьбы с микробами, заключающийся в том, что микробы или их биотоп подвергают воздействию предлагаемым средством или получаемым из него препаратом. При этом количество используемого средства зависит от вида микроорганизмов, числа микробов и защищаемой среды. Оптимальное количество применяемого средства можно предварительно определять путем проведения серий опытов. Однако в общем достаточно использовать его в концентрации 0,001 5% предпочтительно 0,05 - 1 от веса защищаемого материала.

Приготовляемый из предлагаемого средства препарат может содержать еще дополнительное известное биологически активное вещество (с целью расширения спектра действия) в соответственно необходимой концентрации.

Нижеследующий пример иллюстрирует изобретение.

Пример
1. Проявляющее синергизм предлагаемое микробицидное средство из a-[2-(4-хлорфенил)-этил-a-(1,1-диметилэтил)-1H-1,2,4-триазол-1-этанола (далее: активное вещество А) и 3-йод-2-пропинил-н-бутилкарбамата (далее: активное вещество Б).

30 вес. ч. активного вещества А и 70 вес. ч. активного вещества Б в твердом состоянии интенсивно смешивают или измельчают в пригодной мельнице. Получают предлагаемое средство в виде белого порошка.

Аналогично можно получать средства, имеющие другое соотношение обоих компонентов.

2. Синергическая активность предлагаемого средства при борьбе с грибками, которыми может поражаться древесина.

Синергизм предлагаемого средства можно определять сравнением данных по МКТ (минимальной концентрации торможения) индивидуальных активных веществ А и Б с данными по МКТ предлагаемого средства.

Определение МКТ.

Для доказательства активности против грибков МКТ активных веществ А и Б и предлагаемого средства определяют следующим образом.

Получаемый из пивного сусла и пептона агар смешивают с активными веществами А и Б в концентрации 0,1 мг/л 5000 мл/л. После отверждения агара осуществляют заражение чистыми культурами приведенных в табл. 1, 2 подопытных организмов. После двухнедельного хранения при температуре 28^oC и 60 - 70%-ной относительной влажности воздуха определяют МКТ, которая является самой низкой концентрацией активного вещества, при которой не имеется никакого роста используемого вида микроба. Она приведена в табл. 1.

Согласно методу по Куллу и др. (Ф.Ц. Кулл, П.Ц. Эйсманн, Х.Д. Силвестрович, Р.Л. Майер, Applied Microbiol. 9, 538 548, 1961) определяют синергизм предлагаемого средства согласно следующему уравнению.

,
X 1 означает суммарное действие;
X > 1 антагонизм;
X < 1 синергизм;
Q_a концентрация активного вещества А, представляющая собой МКТ;
Q_b концентрация активного вещества Б, представляющая собой МКТ;
Q_А количество активного вещества А в концентрации А/Б, предотвращающее рост микробов;
Q_В количество активного вещества Б в концентрации А/Б, предотвращающее рост микробов.

Результаты приведены в табл. 2.

Использование: борьба с вредителями, получение микробицидного препарата и борьба с микробами. Сущность изобретения: микробицидное средство содержит по меньшей мере одно производное азола как таковое или в виде соли и по меньшей мере одно производное йодпропаргила, в качестве которого содержит соединение общей формулы IC≡C-CH₂-O-CO-NH-R , где R - неразветвленный или разветвленный алкил с 1 - 6 атомами углерода, циклоалкил с 3 - 6 атомами углерода или арил, при следующем содержании компонентов, вес %: производное азола как таковое или в виде соли 0,1 - 99,9, производное йодпропаргила - остальное. 3 с. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Микробицидное средство, содержащее по меньшей мере одно производное азола как таковое или в виде соли, отличающееся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере одно производное йодпропаргила общей формулы
IC ≡ C-CH₂-O-CO-NH-R,
где R неразветвленный или разветвленный алкил с 1 6 атомами углерода, циклоалкил с 3 6 атомами углерода или арил,
при следующем содержании компонентов, мас.

Производное азола как таковое или в виде соли 0,1 99,9
Производное йодпропаргила Остальное
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что производное азола и производное йодпропаргила взяты в соотношении 9 1 1 9.

Производное азола или его соли 0,1 99,9
Производное йодпропаргила Остальное
5. Способ по п.4, отличающийся тем, что производное азола и производное йодпропаргила берут в соотношении 9 1 1 9.

Производное азола или его соли 0,1 99,9
Производное йодпропаргила Остальное
9. Способ по п.8, отличающийся тем, что производное азола и производное йодпропаргила берут в соотношении 9 1 1 9.