АНТИГЕЛЬМИНТНОЕ СРЕДСТВО "АЗИНОКС ПЛЮС" Российский патент 1997 года по МПК A61K31/00 

Изобретение относится к сельскому хозяйству, а именно ветеринарной гельминтологии, и может быть использовано для лечения цестодозов и нематодозов плотоядных.

Из известных средств для лечения цестодозов широко применяют бромистоводородный ареколин, фенасал, фенапэг, празиквантел /азинокс/ [1, 2, 3, 4, 5, 6]
Известными средствами для лечения нематодозов являются пиперазин, пирантел, ринтал, нилверм и др. [1,2]
Недостатками известных препаратов являются узкий спектр действия, высокие терапевтические дозы, побочные эффекты, неоднократные назначения.

Из известных средств для лечения смешанной инвазии (нематодозы+цестодозы) применяются поливеркан, выпускаемый фирмой "Sanofi" (Франция) и дронтал плюс - фирмой "Bayer" (Германия).

Наиболее близким к изобретению является дронтал плюс, который назначают индивидуально однократно с кормом из расчета 1 таблетка весом 0,5 г на 10 кг массы животного. В таблетке содержится 50 мг празиквантела, 150 мг фебантела, 144 мг пирантел памоата, наполнители.

Предлагаемое антгельминтное средство "азинокс плюс" включает действующее вещество азинокс-2-(циклогексилкарбонил)- 1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4Н-пиразино(2,1-a)изохинолин-4-on, действующее вещество нилверм DL-(2,3,5,6-тетрагидро-6- фенилимидазо-(2-1, b)-тиазол-гидрохлорид, аминазин, лактозу, стеарат кальция и крахмал при следующем соотношении компонентов 1:0,875:0,1: 3,5:0,0375:7,375.

Введение в состав предлагаемого антгельминтного средства "азинокс плюс" азинокса и нилверма позволяет расширить спектр действия препарата, аминазина
устранить побочные эффекты (рвоту, слюнотечение, мышечную дрожь), которые имеют место у животных с повышенной чувствительностью к нилверму. Другие компоненты лактоза, стеарат кальция и крахмал являются наполнителями. Лактоза улучшает вкусовые качества препарата, а стеарат кальция и крахмал используются как формообразующие вещества.

Антгельминтное средство "азинокс плюс" представляет собой таблетку диаметром 11 мм массой 0,5 г белого цвета со слабым специфическим запахом, содержащую 80 мг азинокса, 70 мг нилверма, 8 мг аминазина, 280 мг лактозы, 3 мг стеарата кальция и 59 мг крахмала.

Сопоставительный анализ предлогаемого с прототипом показывает, что предлогаемое средство отличается от известного тем, что дополнительной включает нилверм, аминазин, лактозу, стеарат кальция и крахмал.

Для приготовления предлагаемого антгельминтного средства берутся 1 ч азинокса, 0,875 ч нилверма, 0,1 ч аминазина, 3,5 ч лактозы, 0,0375 ч стеарата кальция и 7,375 ч крахмала. Азинокс, нилверм, аминазин, лактозу последовательно высыпают в соответствующую по объему емкость и перемешивают. Полученную смесь увлажняют этиловым спиртом, затем просеивают через сито и подвергают сушке. После этого к ней добавляют стеарат кальция и крахмал, вновь перемешивают и таблетируют.

Готовый препарат дают животным индивидуально перорально однократно из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела (15 мг/кг по ДВ).

Аналогично описанному получают антгельминтное средство, в котором компоненты находятся в соотношении: азинокс:нилверм:аминазин:лактоза:стеарат кальция: крахмал 1:0,625:0,125:3,5:0,0375:9,625 и 1:0,75:0,0625:3,5:0,0375: 9,0.

Пример 1. В опыте использовали 18 собак разного возраста, разной породы, естественно инвазированных токсокарами или токсаскаридами в сочетании с дипилидиями, которых распределили на 2 группы. 12 животных подопытной группы получали предлагаемое антгельминтное средство, в котором соотношение азинокса, нилверма, аминазина, лактозы, стеарата кальция и крахмала составило 1: 0,625: 0,125: 3,5:0,0375:9,625. Препарат давали животным однократно индивидуально утром с малым количеством корма из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела (13 мг/кг по ДВ). 6 животных контрольной группы препарат не получали.

Эффективность предлагаемого антгельминтного средства "азинокс плюс" определяли по результатам гельминтоовоскопического исследования, проведенного через 5 7 дн после дачи препарата.

Результаты примера представлены в табл.1.

Пример 2. В опыте использовали 20 собак разного возраста, разной породы, естественно инвазированных токсокарами или токсаскаридами и дипилидиями одновременно. 10 животных подопытной группы получали предлагаемое антгельминтное средство, в котором соотношение азинокса, нилверма, аминазина, лактозы, стеарата кальция и крахмала составило 1:0,75:0,0625:3,5:0,0375:9,0. Препарат давали животным однократно индивидуально утром с малым количеством корма из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела (14 мг/кг по ДВ). 10 собак контрольной группы препарат не получали.

Эффективность предлагаемого антгельминтного средства определяли по аналогии примера 1.

Результаты примера 2 представлены в табл.1.

Пример 3. В опыте использовали 19 собак разного возраста, разной породы, естественно инвазированных токсокарами или токсаскаридами в сочетании с дипилидиями. 11 животных подопытной группы получали предлагаемое антгельминтное средство, в котором соотношение азинокса, нилверма, аминазина, лактозы, стеарата кальция и крахмала составило 1:0,875:0,1:3,5:0,0375:7,375. 8 собак контрольной группы препарат не получали.

Препарат назначали и определяли его эффективность по аналогии примеров 1 и 2. Содержание действующего вещества в таблетке равнялось 15 мг/кг массы тела животного.

Результаты примера 3 представлены в табл.1.

Пример 4. В опыте использовали 30 собак разного возраста, разной породы, естественно инвазированных токсокарами или токсаскаридами в сочетании с дипилидиями, которых распределили на 3 группы. 10 собак первой группы получали предлагаемое антгельминтное средство, в котором соотношение азинокса, нилверма, аминазина, лактозы, стеарата кальция и крахмала составило 1:0,875: 0,1: 3,5: 0,0375:7,375. 10 второй группы дронтал плюс (прототип); 10 третьей группы служили контролем препараты не получали. Предлагаемое антгельминтное средство "азинокс плюс" и дронтал плюс давали собакам утром с небольшим количество корма однократно индивидуально из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела.

Эффективность обоих препаратов определяли по аналогии примеров 1 3.

Результаты примера 4 представлены в табл.2.

Пример 5. В опыте использовали 24 собаки разной породы, разного возраста, из которых 8 были естественно инвазированы дипилидиями, 9 токсокарами и 7 токсаскаридами. Животные всех групп получали предлагаемое антгельминтное средство, в котором соотношение азинокса, нилверма, аминазина, лактозы, стеарата кальция и крахмала составило 1:0,875:0,1:3,5:0,0375:7,375. Препарат назначали и определяли его эффективность по аналогии примеров 1 4.

Результаты примера 5 представлены в табл.3.

Пример 6. В условиях ветеринарной клиники предлагаемым антгельминтным средством "азинокс плюс", в котором соотношение азинокса, нилверма, аминазина, лактозы, стеарата кальция и крахмала составило 1:0,875:0,1:3,5:0,0375: 7,375 лечили 71 собаку, инвазированную токсокарами или токсаскаридами, 49 - дипилидиями и 40 токсокарами или токсаскаридами в сочетании с дипилидиями. Препарат давали животным утром с небольшим количеством корма из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела (15 мг/кг по ДВ).

По результатам гельминтоовоскопических исследований, проведенных через 5 7 дн после дачи препарата, его эффективность при дипилидиозе составила 100% нематодозах 97,5% и смешанной инвазии (нематодозы+дипилидиоз) 97,5-100% Предлагаемое антгельминтное средство хорошо переносилось животными. При этом не было отмечено ни одного случая побочного эффекта.

Анализ полученных результатов показывает, что применение предлагаемого антгельминтного средства "азинокс плюс" обеспечивает высокую эффективность (97,5-100% ) при смешанных инвазиях (нематодозы+дипилидиоз). Одновременно показан его 97,5-100%-ный эффект при лечении моноинвазий (токсокароз, токсаскаридоз и дипилидиоз). При этом снижены терапевтическая доза и кратность введения по сравнению с антгельминтиками, рекомендуемыми для лечения моноинвазий (1, 2, 5, 6). Предлагаемое антгельминтное средство "азинокс плюс" не обладает побочными эффектами.

Таким образом, предлагаемое антгельминтное средство "азинокс плюс" обладает широким спектром действия (нематодозы+дипилидиоз) и расширяет арсенал немногочисленных антгельминтных препаратов, применяемых в ветеринарной практике, для лечения смешанных инвазий у плотоядных животных.

Источники информации:
1. Инструкция "Мероприятия по предупреждению и ликвидации заболеваний животных гельминтозами", М.1989.

2. Демидов Н.В. Антгельминтики в ветеринарии, М.Колос, 1982
3. Авт. св. СССР N 1427646, A 61 K 31/00.

4. Авт. св. СССР N 1460939, C 07 D 217/14.

5. Временное наставление по применению фенапэга при цестодозах собак, утвержденное 12.01.89.

6. Временное наставление по применению таблеток азинокса при цестодозах собак и кошек, утвержденное 30.01.91

Использование: сельское хозяйство, а именно ветеринарная гельминтология. Сущность изобретения: предлагаемое антгельминтное средство "азинокс плюс" содержит активно действующие вещества азинокс, нилверм, аминазин. В качестве вкусовой добавки препарат содержит лактозу, в качестве формообразующих средств - стеарат кальция и крахмал при соотношении компонентов: азинокс: нилверм: аминазин: лактоза: стеарат кальция: крахмал - 1:0,875:0,1:3,5: 0,0375: 7,375. В 1 таблетке весом 0,5 г содержится 80 мг азинокса, 70 мг нилверма, 8 мг аминазина, 280 мг лактозы, 3 мг стеарата кальция, 59 мг крахмала. "Азинокс плюс" в дозе 15 мг/кг (по ДВ) массы тела при однократной даче обеспечивает 97,5 - 100 %-ный эффект при смешанных инвазиях (нематодозы+цестодозы). Препарат не обладает побочным действием. 3 табл.

Антигельминтное средство, включающее активно действующее вещество азинокс и наполнители, отличающееся тем, что дополнительно содержит активно действующие вещества нилверм и аминозин, а в качестве наполнителей лактозу, кальция стеарат и крахмал при массовом соотношении азинокс нилверм аминазин лактоза кальция стеарат крахмал 1 0,625 0,875 0,0625 - 0,1 3,5 0,0375 7,375 9,625.