ПРЕПАРАТ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ГЕЛЬМИНТОЗОВ ЛОШАДЕЙ Российский патент 2006 года по МПК A61K31/00 A61K31/495 A61K36/06 

Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано для профилактики и лечения гельминтозов лошадей.

Известны противопаразитарные препараты для лечения и профилактики гельминтозов лошадей:

Эмботейп (Баймида, Ирландия) - в качестве ДВ содержит 400 мг парантела эмбоната.

Недостатком данного препарата является то, что при гельминтозах лошадей препарат применяют в разных дозах - при стронгилятозах, оксиурозе, циатостоминозах и параскаридозе в дозе 19 мг на кг массы животного, при аноплоцефалидозах - 38 мг пирантела эмбоната на кг массы (см., например, Кленова И.О., Мальцев К.Л., Яременко Н.А., Архипов И.А. Ветеринарные препараты в России, М., Сельхозиздат, 2004, т.1, с.-302, 393).

Панакур паста (Интервет, Голландия) - ДВ фенбендазол, назначают в дозе 7,5 мг/кг.

Недостатком данного препарата является то, что к фенбендазолу, как к антгельминтному средству, у лошадей развивается резистентность. К ивермектину она встречается, главным образом, у овец и коз (см., например, Викторов А.В., Дриняев В.А. Развитие резистентности к ивермектину // Ветеринария. 2002. №4, Andrews et el. Cbemotberapy of Parasitic Diseases. London, New York, 1986. P.-498).

Эквисект паста (Фармбиомед, Россия) - ДВ аверсектин С - композиция природного авермектинового комплекса, получаемого путем микробиологического синтеза с ипользованием культуры Streptomyces avennitilis. Препарат задают внутрь однократно из расчета 0,23 мг/кг массы тела (2 г пасты на 10 кг массы тела животного) (см., например, Кленова И.Ф., Мальцев К.Л., Яременко Н.А., Архипов И.А. Ветеринарные препараты в России, М., Сельхозиздат, 2004, т.1., с.302, 393).

Недостатком данного препарата является то, что на лошадь массой 500-600 кг необходимо задать 100-120 г препарата.

Наиболее близким является препарат Эквалан (Мериал, Франция) - паста с содержанием 1,87% ивермектина (см., например (WO 01/60409 А, 23.08.2001). Недостатком данной пасты является то, что эквалан не оказывает действия на цестод.

Задачей настоящего изобретения является разработка высокоэффективного препарата для профилактики и лечения гельминтозов лошадей, в том числе, нематодозов и цестодозов, позволяющего при снижении дозы действующих веществ расширить спектр действия препарата и повысить устойчивость животных к повторному заражению.

Поставленная задача решается за счет того, что препарат для профилактики и лечения гельминтозов животных, содержащий соединение из группы авермектинов и целевые добавки, согласно изобретению дополнительно содержит празиквантел или фенасал при следующем соотношении ингредиентов, в мас.%:

соединение из группы авермектинов0,05-10,0празиквантел или фенасал3,0-70,0целевые добавкиостальное

В качестве соединения из группы авермектинов препарат содержит ивермектин, или абамектин, или дорамектин, или моксидектин.

Механизм действия соединения из группы авермектинов у нематод заключается в стимулировании образования гаммааминомасляной кислоты (ГАМК) нервными окончаниями с усилением связывания ГАМК с полисимпатическими ГАМК-рецепторами. При этом происходит блокировка передачи нервных импульсов, вызывая паралич нематод.

Дериватом празиноизоквинола является празиквантел (молекулярная формула - С₁₉H₂₄N₂О₂), механизм действия которого основан на вакуолизации тегумента и контрактуры мышц гельминтов (см., например, Andrews et el. Cbemotberapy of Parasitic Diseases, London, New York, 1986, p.498).

Фенасал эффективен только при цестодозах животных. Недостатком фенасала является то, что он эффективен только в высоких терапевтических дозах, а также то, что препарат обладает побочным действием - может вызывать рвоту или слюнотечение у животных (см., например, RU 2123332 С1, 20.12.1998).

В качестве целевых добавок препарат содержит растворитель (например, дистиллированную воду), солюбилизатор (например, сорбитол или поливинил-пирролидон), консервант (например, сахар или сантохин) и эмульгатор (например, желатин).

Технический результат, обеспечиваемый изобретением, заключается в повышении эффективности препарата за счет расширения спектра его действия при снижении концентрации соединения из группы авермектинов и празиквантела или фенасала, а также в повышении устойчивости лошадей к повторному заражению.

Препарат, согласно изобретению, иллюстрируется следующими примерами, которые однако не охватывают, а тем более не ограничивают весь объем притязаний данного изобретения.

Пример 1.

Препарат получают следующим образом.

К соединению из группы авермектинов постепенно добавляют празиквантел, эмульгатор, консервант, солюбилизатор и дистиллированную воду. Смесь пропускают через диспергатор для получения однородной массы.

Получают препарат в виде пасты следующего состава (в мас.%):

- Ивермектин2,0- Празиквантел10,0- Сахар20,0- Сантохин0,02- Сорбитол5,0- Поливинилпирролидон10,0Желатин4,0Дистиллированная вода -остальное

Пример 2.

Аналогичен примеру первому, только препарат содержит абамектин и фенасал (в мас.%):

Абамектин2,0Фенасал10,0- Сахар20,0- Сантохин0,02- Сорбитол5,0- Поливинилпирролидон10,0Желатин4,0Дистиллированная вода -остальное

Примеры, характеризующие антгельминтную эффективность препарата.

Пример 3.

В опыте использовали лошадей тракенинской верховой породы, орловских и русских рысаков, инвазированных Parascaris equomm, Anoplocephala magna и кишечными стронгилятозами семейства Strongylidae, ЗАО "Московского конного завода №1" Одинцовского района Московской области, в количестве 114 голов (50 голов молодняка и 64 головы кобыл). Животным давали пасту, полученную по примеру 1, внутрь из расчета 1,0 г пасты на 100 кг массы тела, что составило по ДВ - инвермектин 0,15 мг/кг, а празиквантел 0,8 мг/кг. Эффективность препарата против параскаридоза, аноплоцефалиоза и стронгилятозов пищеварительного канала лошадей составила 100%.

Пример 4.

Пасту, полученную по примеру 2, применяли при параскаридозе, оксиурозе, стронгилятозах пищеварительного тракта и аноплоцефалидозе. В одном опыте было 54, а в другом - 17 лошадей. Пасту давали индивидуально в дозе 1,0 г на 100 кг массы животного, что составило по ДВ - абамектин - 0,15 мг/кг, а фенасал 0,8 мг/кг. Была получена 100% эффективность против всех паразитов.

Пример 5.

Препарат задавали индивидуально, однократно 42 лошадям при ринэстозе и гастрофилезе. Эффективность при ринэстрозе составила 99,3-100%, а при гастрофилезе 99,9-100%. У трех лошадей, получивших трехкратно увеличенные дозы пасты, видимых клинических изменений не было.

Пример 6.

В опыте на 42 лошадях применяли пасту 12 жеребятам в возрасте одного года и 30 голов конематок, спонтанно зараженных параскарисами, стронгилятами и аноплоцефалидами внутрь из расчета по ДВ ивермектин 0,15 мг/кг и празиквантел 0,8 мг/кг из расчета 1,0 г на 100 массы тела. Интенсивность инвазии (ИИ) стронгилятами составила от 48 до 1320 яиц в г фекалий, у 9 голов зараженных аноплоцеалятами ИИ составила от 22 до 110 яиц в г фекалий, у 10 голов зараженых параскарисами ИИ составила от 44 до 1100 яиц в г фекалий. Животные переносили препарат хорошо, отклонений в общем состоянии не отмечали. Эффективность препарата составила 100% при нематодозах и цестодозах.

При исследовании через 8 месяцев подопытной группы жеребят и конематок инвазированности вышеуказанными видами нематод и цестод выявлено не было. В контрольной группе (18 голов) дегельминтизированных препаратом пиперазина адипинат в дозе 10,0 на 50 кг живой массы с увлажненным ячменем в течение двух дней подряд, через 8 месяцев были выявлены при копрологическом методе исследования фекалий методом Фюллеборна у 2-х голов личинки деляфондий и у 8 голов яйца аноплоцефалят.

Полученные результаты свидетельствуют о высокой антгельминтной эффективности пасты в терапевтических дозах по данным копроларвоскопических исследований.

Таким образом получен высокоэффективный препарат для профилактики и лечения гельминтозов лошадей, в том числе, нематодозов и цестодозов, который позволяет при снижении дозы действующих веществ расширить спектр его действия и повысить устойчивость животных к повторному заражению.

Изобретение относится к области ветеринарии. Препарат содержит соединение из группы авермектинов, празиквантел или фенасал и целевые добавки при следующем соотношении компонентов, мас.%: соединение из группы авермектинов - 0,05-10,0, празиквантел или фенасал - 3,0-70,0, целевые добавки - остальное. Препарат обладает спектром действия, повышает устойчивость лошадей к повторному заражению. 1 з.п. ф-лы.

1. Препарат для профилактики и лечения гельминтозов лошадей, содержащий соединение из группы авермектинов и целевые добавки, отличающийся тем, что дополнительно содержит празиквантел или фенасал при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Соединение из группы авермектинов0,05-10,0,Празиквантел или фенасал3,0-70,0Целевые добавкиОстальное