БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ФИТАОН-1,2 И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 1998 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к лечебно-профилактическим средствам, более конкретно, к бальзамическим средствам на основе масляных экстрактов растений и к технологии изготовления этих средств.

Известен ряд бальзамических средств, содержащих экстракты растений в экстрагенте [1-4].

В [1] предложено бальзамическое средство, пригодное для нанесения на кожу, и содержащее косметически эффективное количество растворимого в экстрагенте экстракта, полученного из растительной ткани. Препарат может содержать экстракт растений: Spinacia, Trifolium, Medicago, Nicatiana, Zea, Penicillaria и Allium. B качестве экстрагента использована вода.

Известен препарат, регенерирующий кожный покров, содержащий в качестве активных ингредиентов растительные экстракты [2]. Препарат содержит 1 - 8% экстракта растений вида Rumax и/или экстракта Urtica Doica, и/или экстракта Juniperus Communis, а также твердые носители и/или жидкие разбавители и, возможно, другие добавки. Препарат может применяться для лечения поражений кожи человека.

В [3] предложена смесь лекарственных растений для лечения и профилактики различных заболеваний человека. Препарат на основе смеси содержит 34-35 г исландского мха, 25-30 г Flores Calendule, 50-70 г Radix Bardanae, 80-120 г Herba Origani, 40-60 г корня лакрицы, 25-50 г Radix Symhuti, 20-40 г Radix Cotini, 30-55 г Herba Chelidani и 20-50 г Herba Centauri.

Известна бальзамическая мазь "КАРАГАЙ" [4], содержащая в определенных пропорциях масляный экстракт стручкового перца, спиртовой экстракт смолы тянь-шаньской ели, камфору, ментол, вазелин, ланолин, парафин.

Для получения лекарственных средств из растений, в том числе бальзамов, в настоящее время имеются отработанные промышленные технологии.

Известен, например, способ производства лекарственных веществ из растений - бальзамических биологически активных средств, включающий отбор исходных растений, их загрузку в определенной последовательности и пропорциях в экстрагент, совместную обработку, выделение экстракта растений и добавление к полученному продукту заданного количества ароматизирующего компонента [5].

Все перечисленные выше известные технические растения определяют в какой-то степени уровень техники в рассматриваемой области, имеют свою специфику в применении, преимущества и ограничения.

Авторами была поставлена задача по разработке новых биологически активных бальзамических средств (композиций), расширяющих арсенал существующих лечебно-профилактических препаратов и имеющих улучшенный спектр медицинского применения.

Для получения перспективных бальзамических средств авторами были изучены по существующим рекомендациям, по рекомендациям, приведенным в литературе [6], а также собственным подходам большой класс лекарственных растений [7-9] , их масляных, водных экстрактов, ароматизирующих и тонизирующих составляющих конечного продукта при многочисленных их комбинациях. В источниках [7-9] широко представлены сведения об индивидуальных целебных свойствах растений, в том числе используемых авторами в заявленном бальзамическом средстве.

Было установлено, что в рамках заявленной биологически активной композиции, обладающей широким и эффективным спектром медицинского применения, является перспективным экстрагирование исходных растений из ряда: травы сушеницы топяной, пустырника, тысячелистника, чистотела, чабреца, душицы и зверобоя, листья мяты перечной и шалфея, плоды шиповника, кориандра, тмина, плоды и/или листья конского каштана, почки сосны обыкновенной и цветки календулы.

В качестве ароматизирующего компонента предлагается использовать эфирное масло, выбранное из ряда: мятное, пихтовое, кориандровое, анисовое, камфорное, укропное, гвоздичное и фенхелевое.

Установлено, что является предпочтительным использование ароматизирующего компонента с тонизирующими добавками в количестве не более 0,2% по отношению к весу основы - ароматизирующего компонента.

В качестве тонизирующих добавок можно использовать различные вещества этого ряда. Как частный случай может быть предложен ряд: ванилин, масло ореха лесного, каштана, ореха кедрового, грецкого, облепихи и шиповника. Эти добавки могут составить комбинации в предлагаемой композиции. Наиболее предпочтительным является использование масла ореха лесного и/или каштана.

В качестве экстрагента предлагается использовать растительные масла: подсолнечное, оливковое, рапсовое или соевое. Авторами установлено, что предлагаемые ими составляющие лекарственных растений, экстрагента, ароматизирующего компонента и тонизирующей добавки в целом составляют основу заявленной биологически активной композиции со своим спектром медицинского назначения. Возможные сочетания конкретных ингредиентов из указанных рядов придают предложенному бальзамическому средству специфические свойства, усиливающие тот или иной эффект из основного спектра назначений и блокирующие возможные побочные эффекты.

Известно, что для получения экстрактов растений в требуемом количестве, необходимо использовать экстрагент в количестве, превышающем массу исходных лекарственных растений и ароматизирующего компонента в несколько раз (почти на порядок). Тем не менее, содержание ингредиентов, относящихся к экстрактам растений, для удобства приготовления заданы из расчета количества исходного сырья (высушенной и измельченной травы, плодов и т.д.). Можно предположить, что чистое количество экстракта, переходящее в экстрагент, в какой-то степени пропорционально количеству исходного сырья. Исходя из этого и вышеизложенной информации, авторами предлагается в заявляемой композиции задавать лекарственные растения, ароматизирующий компонент и масло растительное при соотношении компонентов (мас.%): лекарственные растения 2-27, ароматизирующие компоненты 0,5-20, масло растительное - остальное.

В свою очередь авторами установлено, что содержание каждого растения в составе лекарственных растений целесообразно выбирать в определенном соотношении по отношению друг к другу или к группе растений с одинаковым содержанием. Предлагается следующее соотношение: трава сушеницы топяной, или листья мяты перечной, или плоды шиповника, или почки сосны обыкновенной к траве пустырника, или листьям шалфея, или цветкам календулы, или траве тысячелистника, или траве чистотела как 1:0,6, либо к траве чабреца как 1:0,7, либо к плодам кориандра или плодам тмина как 1:0,2, либо к траве душицы как 1: 0,25, либо к траве зверобоя как 1:0,45, либо к плодам и/или листьям конского каштана как 1:0,13.

Возможность выбора содержания растений в широком интервале обусловлена тем, что их полезные свойства в композиции сохраняются в таком интервале. Однако чрезмерное уменьшение может привести к исчезновению эффекта медицинского воздействия, а слишком большое содержание - к подавлению эффекта от комбинации, или приведет к процессу кристаллизации экстрактов растений.

Установлено, что выбранное количество тонизирующих добавок (0,2% по весу основы - ароматизирующего компонента) является достаточным для выполнения ими своего предназначения в заявленном средстве - минимизация возможной отрицательной реакции пациента на побочные эффекты и усиление эффекта действия биологически активного средства.

Установлено, что заявленное бальзамическое средство имеет показания для применения в различных разделах медицины:
хирургия - раны, остеомиелит, ожоги;
урология - простатит, уретрит;
отолярингология - фарингит, ларингит, отит, гайморит, ринит, синусит, тонзиллит;
дерматология - нейродермит, экзема, дерматиты, эритразма, опрелости, псориаз, кожный зуд;
стоматология - стоматит, парадонтоз, процесс протезирования, гингивит;
гинекология - вагинит, кольпит, эрозия шейки матки, лейкоплаксия;
проктология - проктит, геморрой, парапроктит;
физиотерапия - бальнеологическое ультрафиолетовое облучение (УФО), массаж, токи Бернара, электрофорез.

Композиция представляет собой маслянистую жидкость желтого цвета с коричневатым или зеленоватым оттенком со специфическим запахом. Содержит сесквитерпеновые производные, гликозиды, каротиноиды, ментол, цинеол, альфапинен, анетол, различные микро- и макроэлементы.

Благоприятное действие заявленного средства при поражении кожи и слизистой оболочки обусловлено анальгезирующим, противовоспалительным, антимикробным и регенерирующим эффектами бальзамического средства. Средство обладает также антиэкссудативной активностью, способствует поддержанию концентрации электролитов и, как следствие, восстановлению кислотно-щелочного равновесия.

В зависимости от степени тяжести и локализации раневой поверхности лечение можно проводить открытым способом, путем ежедневной обработки ран заявленным средством.

Ярко выраженных побочных действий не отмечено.

Противопоказания могут быть при индивидуальной непереносимости. При этом возможен подбор индивидуального состава из числа вышеприведенных компонент и путем вариаций содержания ингредиентов.

Биологически активная композиция ФИТАОН-1,2 рассматривается авторами как развитие ранее заявленного средства ФИТАОН-1 (N94004524 от 17.02.94) Дополнительное, по сравнению с ФИТАОНом-1, введение травы пустырника, плодов шиповника и тмина, а также плодов и/или листьев конского каштана расширяет спектр медицинского применения композиции, способствует усилению эффектов воздействия.

Например, действие плодов шиповника обусловлено в основном аскорбиновой кислотой. Они усиливают эффект регенерации тканей, синтез гормонов, благоприятно влияют на углеводородный обмен, проницаемость сосудов, стимулируют сопротивляемость организма к вредным воздействиям внешней среды. Экстракт конского каштана оказывает тонизирующее влияние на автономную иннервацию сосудов.

Авторами также отработана технология производства заявленного бальзамического средства, включающая отбор исходных растений, их загрузку в определенной последовательности и пропорциях в экстрагент, совместную обработку, выделение экстракта растений и добавление к полученному продукту заданного количества ароматизирующего компонента с тонизирующими добавками.

Более конкретно способ получения бальзамического биологически активного средства приводится ниже.

В экстракционную, предварительно подготовленную емкость размещают экстрагент. В качестве экстракта используют предварительно очищенное растительное масло - подсолнечное, оливковое, рапсовое или соевое. Затем экстракционную емкость последовательно загружают парциальным количеством измельченного сырья растений из отобранного ряда. Процесс загрузки осуществляют при температуре t = 85-95^oC и перемешивании. По окончании загрузки выделение экстракта растений - экстракцию осуществляют путем охлаждения продукта до температуры 33-43^oC и поддерживают при этой температуре в течение 47-49 ч с 15-20-минутными циклами, перемешивая через равные 3- часовые интервалы времени. По истечении указанного срока масляный экстракт очищают от осадка, отстаивают в течение 22-24 ч и повторно очищают. Затем очищенный масляный экстракт вновь нагревают (подогревают) до температуры 33-43^oC и перемешивают с эфирным маслом (маслами) - с тонизирующими добавками - не менее 10 мин. После этого его фасуют по порциям. При этом количество исходного экстрагента, парциальные количества исходного сырья растений: травы тысячелистника обыкновенного, чистотела, зверобоя обыкновенного, душицы, цветков календулы лекарственной, плодов тмина обыкновенного, травы чабреца обыкновенного, сушеницы топяной, листья мяты перечной, пустырника и шалфея аптечного, почек сосны обыкновенной, плодов шиповника, плодов и/ или листьев конского каштана и кориандра, а также количество ароматизирующего компонента - эфирного масла (масел) с тонизирующими добавками устанавливают предварительно, исходя из того, чтобы их содержание соответствовало вышеприведенным условиям.

Количественное содержание компонентов выбирают по аналогии с заявленными составами. Например, было получено бальзамическое средство. Для этого экстракционную емкость загружали очищенным растительным маслом, в качестве заготовок растений использовали травы сушеницы топяной, листья мяты перечной, плодов шиповника и почек сосны по 10 кг, травы пустырника, листья шалфея, цветки календулы, травы тысячелистника и чистотела по 5,9 кг, травы чебреца 6,9 кг, плоды кориандра и тмина по 2,0 кг, травы душицы 2,5 кг, травы зверобоя 4,5 кг, плоды конского каштана 0,13 кг. Эфирные масла отдельно или в сочетании 10,2 кг (например, масло мяты перечной 4,5 кг, фенхелевое или укропное 4,5 кг, пихтовое 1,2 кг), а тонизирующие добавки 0,04 кг (например, ванилин). Содержание перечисленных компонент выбирают по отношению к 1000 кг всей композиции и маслу очищенному (экстрагенту) как остальному по весу. В данной композиции емкость загружают очищенным растительным маслом - 902 кг.

Масляный экстракт очищали от осадка на нутч-фильтре или центрифуге, далее на друк-фильтре и в заключение проводили очистное фильтрование. Приведенная выше технология позволяет получить заявленное бальзамическое средство при различном содержании ингредиентов и их комбинаций из предложенных авторами базисных рядов растений, экстрагентов, ароматизирующих и тонизирующих компонент. Как основа получаемые таким образом модификации композиции имеют широкий спектр медицинского применения. Специфическое назначение устанавливается отдельно для каждой модификации.

Источники информации
1. Патент США N 485725, кл. А 61 К 35/78, 1989.

2. Заявка Франции N 2559390, кл. А 61 К 35/84, 1985.

3. Заявка Франции N 2616327, кл. А 61 К 35/78, 1988.

4. Авторское свидетельство СССР N 1794454, кл. А 61 К 35/78, 1993.

5. Захаров В.П. Лекарственные вещества из растений и способы их производства. Ташкент, 1980, с. 50-70.

6. Ред. Насырова X. П. Сб. научных трудов. Синтез и доклиническое изучение новых биологически активных веществ. Уфа, 1988, с.105.

7. А.Д. Турова..Лекарственные растения СССР и их применение,-М.: Медицина, 1974.

8. С. Я. Соколов, И.П. Замотаев. Справочник по лекарственным растениям. Фитотерапия,-М.: Металлургия, 1990.

9. А.Ф. Гаммерман и др. Лекарственные растения. (Растения- целители).-М. ; Высшая школа, 1975.

Изобретение относится к медицине, а именно хирургии, урологии, отолярингологии, дерматологии, стоматологии, гинекологии, проктологии и физиотерапии. Бальзамическая биологически активная композиция содержит масляные экстракты растений - травы сушеницы топяной, пустырника, тысячелистника, чистотела, чабреца, душицы и зверобоя, листья мяты перечной и шалфея, плоды шиповника, кориандра, тмина, плоды и/или листья конского каштана и почки сосны, эфирное масло из ряда: мятное, пихтовое, кориандровое, анисовое, камфорное, укропное, гвоздичное и фенхелевое - в качестве ароматизирующего компонента. Ароматизирующий компонент использован с тонизирующими добавками в количестве не более 0,2% по весу основы. Композиция допускает различные комбинации ингредиентов и их содержания. Предложен также способ получения средства. Композиция обладает широким спектром действия. 2 с. и 1 з.п.ф-лы.

1. Биологически активная композиция, содержащая масляный экстракт лекарственных растений и ароматизирующий компонент, отличающаяся тем, что ароматизирующий компонент используют с тонизирующим средством в количестве не более 0,2% по весу основы, выбранном из группы: ванилин и/или масло ореха лесного, и/или каштана, и/или ореха кедрового, и/или ореха грецкого, и/или облепихи, и/или шиповника, в качестве масляных экстрактов травы сушеницы топяной, пустырника, тысячелистника, чистотела, чабреца, душицы и зверобоя, листья мяты перечной и шалфея, плоды шиповника, кориандра, тмина, плоды и/или листья конского каштана, почки сосны обыкновенной и цветки календулы, а в качестве ароматизирующего компонента - эфирное масло: мятное, или пихтовое, или кориандровое, или анисовое, или камфорное, или укропное, или гвоздичное, или фенхелевое при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Ароматизирующий компонент - 0,5 - 20,0
Масляный экстракт лекарственных растений - Остальное
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что весовое содержание лекарственных растений берут в соотношении: травы сушеницы топяной, или листья мяты перечной, или плоды шиповника, или почки сосны обыкновенной к траве пустырника, или листьям шалфея, или цветкам календулы, или траве тысячелистника, или траве чистотела как 1 : 0,6, либо к траве чабреца как 1 : 0,7, либо к плодам кориандра или плодам тмина как 1 : 0,2, либо к траве душицы как 1 : 0,25, либо к траве зверобоя как 1 : 0,45, либо к плодам и/или листьям конского каштана как 1 : 0,13. 3. Способ получения биологически-активной композиции путем экстракции растительного сырья маслом с последующим отделением экстракта и добавлением ароматизирующего компонента, отличающийся тем, что в очищенное растительное масло при температуре 85 - 95^oС вносят лекарственные растения: травы сушеницы топяной, пустырника, тысячелистника, чистотела, чабреца, душицы и зверобоя, листья мяты перечной и шалфея, плоды шиповника, кориандра, тмина, плоды и/или листья конского каштана, почки сосны (обыкновенной) и цветки календулы, экстракцию проводят путем самоохлаждения до температуры 33 - 43^oС, далее продукт выдерживают при этой температуре в течение 47 - 49 ч при периодическом перемешивании в течение 15 - 20 мин через равные 3-часовые интервалы времени, по истечении указанного срока масляный экстракт отделяют, очищают, отстаивают в течение 22 - 24 ч, повторно очищают, после чего нагревают до температуры 33 - 43^oС и добавляют к экстракту ароматизирующий компонент - эфирное масло, выбранное из ряда: мятное, пихтовое, кориандровое, анисовое, камфорное, укропное, гвоздичное и фенхелевое, причем в качестве тонизирующего средства в составе ароматизирующего компонента используют ванилин, и/или масло ореха лесного, и/или каштана, и/или ореха кедрового, и/или ореха грецкого, и/или облепихи, и/или шиповника.