БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ФИТАОН-2,2 И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 1998 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к лечебно-профилактическим средствам, более конкретно к бальзамическим средствам на основе водных экстрактов растений и к технологии изготовления этих средств.

Известен ряд бальзамических средств, содержащих водные экстракты растений [1 - 6].

Бальзамическое средство, использованное в качестве препарата, регенерирующего кожный покров, приведено в [1]. Препарат содержит в качестве активных ингредиентов растительные экстракты. Более конкретно препарат содержит (1 - 8)% смеси экстракта растений вида Rumax, и/или экстракта Urtica Doica, и/или экстракта Juniperus communis, а также твердые носители и/или жидкие разбавители и, возможно, другие добавки. Препарат может применяться для лечения поражений кожи человека.

Известна смесь лекарственных растений для лечения и профилактики различных заболеваний человека. Бальзамическое средство на основе смеси содержит 34 - 35 г исландского мха, 25 - 33 г Flores Calendule, 50 - 70 г Radix Bardanae, 80 - 120 г Herba Origani, 40 - 60 г корня лакрицы, 25 - 50 г Radix Symhuti, 20 - 40 г Radix Cotini, 30 - 55 г Herba Chelidani и 20 - 50 г Herba Centauri [2].

В [3] предложено бальзамическое средство и способ его получения. Для получения водного продукта экстракции концентрируют водный экстракт, полученный экстракцией растворимых в воде компонентов растительных масел, например соевого, кукурузного, рапсового и хлопкового. К полученному экстракту добавляют низкий спирт для образования спиртового раствора, концентрация спирта в котором составляет более 88%, в результате чего происходит осаждение нерастворимых компонентов, затем осадки отделяют и из оставшейся части удаляют спирт. Продукт получают дополнительной очисткой водного продукта экстракции с последующим концентрированием полученного продукта до образования требуемой консистенции.

Известно бальзамическое средство для кожи [4]. Средство содержит смеси сока 1 - 6 ч. авокадо, сока 1 - 6 ч. огурца, 1 - 6 ч. водного экстракта манжатки (обыкновенной или луговой) или лопуха, 1 - 6 ч. водного экстракта клевера лугового, 1 - 6 ч. водного экстракта плакучей ивы, 4 - 8 ч. лимонного сока и 16 - 32 ч. безводного ланолина.

Известна бальзамическая мазь "Карагай", содержащая в определенных пропорциях масляный экстракт стручкового перца, спиртовой экстракт смолы тянь-шаньской ели, камфору, ментол, вазелин, ланолин, парафин [5].

Для получения лекарственных средств из растений, в том числе бальзамов, в настоящее время имеются отработанные промышленные технологии.

Известен, например, способ производства лекарственных веществ из растений - бальзамических биологически активных средств, включающий отбор исходных растений, их загрузку в определенной последовательности и пропорциях в экстрагент, совместную обработку, выделение экстракта растений и добавление к полученному продукту заданного количества ароматизирующего компонента [6].

Все перечисленные выше известные технические растения определяют в какой-то степени уровень техники в рассматриваемой области, имеют свою специфику в применении, преимущества и ограничения.

Задача изобретения - разработка новых биологически активных бальзамических средств (композиций), расширяющих арсенал существующих лечебно-профилактических препаратов и имеющих улучшенный спектр медицинского применения.

В рамках решения задачи по разработке новых биологически активных средств, расширяющих спектр существующих препаратов медицинского назначения, были проанализированы и изучены по известным рекомендациям [7] лекарственные растения [3 - 10], их масленые и водные экстракты, а также ароматизирующие и тонизирующие добавки при различных их комбинациях.

Установлено, что в рамках заявленной биологически активной композиции, обладающей широким спектром медицинского применения, является перспективным экстрагирование исходных растений из ряда: травы сушеницы топяной, тысячелистника, чистотела, чабреца, душицы и зверобоя, листья мяты, почки сосны, цветки ноготков, ромашки, плоды и/или листья конского каштана и корень солодки.

В качестве ароматизирующего компонента предлагается использовать эфирное масло, выбранное из ряда: мятное, кориандровое, анисовое, пихтовое и камфорное.

Их выбор обусловлен возможностью использования как каждого в отдельности, так и их комбинаций с учетом максимизации эффекта. Установлено, что является предпочтительным использование ароматизирующего компонента с тонизирующими добавками для минимизации возможных отрицательных реакций организма и усиления лечебного эффекта. Причем количество тонизирующих добавок должно составлять не более 0,2% от веса основы - ароматизирующего компонента.

В качестве тонизирующих добавок могут быть использованы различные вещества. Показано, что хороший эффект достигается при применении ванилина, масел ореха лесного, каштана, ореха кедрового, ореха грецкого, облепихи, шиповника - каждого в отдельности в различных сочетаниях. Наиболее предпочтительным является использование масла ореха лесного и/или каштана. В качестве экстрагента используется вода (дистиллированная). Для смягчения действия средства на кожу служит глицерин. В качестве консерванта - водный раствор аммиака, в качестве косметического средства - олеиновая кислота.

Установлено, что предлагаемые составы лекарственных растений, ароматизирующего компонента с тонизирующей добавкой, глицерином, олеиновой кислотой и водным раствором аммиака в целом составляют основу предлагаемого бальзамического средства с присущим ему спектром медицинского применения. Возможные сочетания указанных ингредиентов из приведенных рядов придают предложенному средству специфические свойства, усиливающие тот или иной эффект из спектра назначений, блокирующие возможные побочные эффекты или корректирующие индивидуальные особенности (например, уменьшающие процент непереносимости препарата).

Известно, что для получения экстрактов растений, представляющих собой водные вытяжки, предназначенные для внутреннего применения, соотношение трав и воды составляет примерно 1 : 10 или более [9]. Если они предназначены для внешнего применения, то их готовят более концентрированными. Установлено также, что содержание глицерина для получения смягчающего эффекта должно быть примерно равно содержанию ароматизирующей добавки. Олеиновую кислоту достаточно взять 0,06 - 0,08 мас. %, что обеспечивает косметический эффект (пенящее действие).

Установлено, что в целом хороший медицинский эффект можно получить, если содержание составляющих в заявленной композиции выбрано из соотношения компонентов (мас. %): лекарственные растения - 2,0 - 25, ароматизирующий компонент - 0,05 - 1,5, аммиак водный - 0,4 - 0,6, глицерин - 0,3 - 0,4, олеиновая кислота - 0,06 - 0,08, вода - остальное.

Причем в группе лекарственных растений соотношение между растениями предпочтительно выбирать: листья мяты перечной или почки сосны к траве тысячелистника, или траве зверобоя, или цветкам ромашки, или корню солодки как 1 : 0,25, либо к траве сушеницы топяной как 1 : 0,5, либо к цветкам ноготков как 1 : 0,4, либо к траве чистотела как 1 : 0,7, либо к траве чабреца как 1 : 0,2, либо траве душицы как 1 : 0,12, либо к плодам и/или листьям конского каштана как 1 : 0,005.

Корень солодки в композиции выступает в роли катализатора действия остальных растительных компонентов. Границы интервалов ингредиентов в общем случае не являются критичными, т.к. конкретный эффект из общего спектра медицинских применений сохраняется и вне таких условных границ. Но чрезмерно низкое содержание может привести к устранению эффекта от данного ингредиента, а выше заданного предела - к процессам кристаллизации экстрактов.

В указанных интервалах концентрация экстрактов в экстрагенте является предпочтительной с точки зрения лечебного эффекта, а ароматизирующего компонента, косметического средства и консерванта - приемлемой альтернативой для длительной сохранности средства и положительного восприятия одновременно.

Установлено, что выбранное количество тонизирующих добавок - катализатора биологического действия (менее 0,2% по весу основы) достаточно для усиления эффекта и сглаживания отрицательной реакции на возможные побочные эффекты.

Показано, что предлагаемое бальзамическое средство содержит гликозиды, метанол, цинеол и др. и имеет показания для защиты головы при принятии солнечных, банных процедур и в других случаях, связанных с гипертермическим воздействием.

Композиция обладает тонизирующим действием, оказывает благоприятный регенерирующий эффект на кожу головы, укрепляет корни волос, придает им живой блеск. Может использоваться при мигренях, стрессах, переутомлениях, бессоннице. Побочных явлений не выявлено. Возможна индивидуальная непереносимость. При этом может быть осуществлен подбор индивидуального состава из числа вышеперечисленных ингредиентов и вариация их содержания в заданных интервалах отклонения. Хранится при комнатной температуре не менее 12 мес.

Биологически активная композиция Фитаон-2,2 рассматривается как развитие ранее заявленного средства Фитаон-2 (авт. св. N 94005006 от 23.02.94 г.). Дополнительное по сравнению с Фитаоном-2 введение цветков ноготков и ромашки а также плодов и/или листьев конского каштана расширяет спектр медицинского применения композиции. Например, увеличивается противовоспалительное, дезинфицирующее и успокаивающее действия, ослабляются возможные аллергические реакции.

Отработана технология производства заявленного бальзамического средства, включающая отбор исходных растений, их предварительную подготовку, загрузку в определенной последовательности и пропорциях в экстрагент, совместную обработку, выделение экстрактов растений, очистку, смешивание с аммиаком водным техническим и добавление к полученному продукту заданного количества ароматизирущего компонента с тонизирующими добавками, а также водного раствора аммиака и глицерина.

Способ получения бальзамического биологически активного средства заключается в следующем.

В предварительно подготовленную емкость размещают экстрагент. В качестве экстрагента используют дистиллированную воду, нагревают ее до температуры 85 - 95^oC. Затем емкость последовательно загружают при перемешивании парциальными количествами измельченного сырья растений из отобранного ряда, осуществляют экстракцию путем выдержки в течение 3 - 6 ч с 5-20-минутными циклами перемешивания через равные 30-минутные интервалы времени. После чего водный экстракт очищают от осадка, фильтруют, добавляют аммиак водный технический, фильтруют. Полученный фильтрат загружают при перемешивании в емкость с ароматизирующими компонентами на основе эфирного масла (масел), глицерином, олеиновой кислотой и водным раствором аммиака. Затем полученную массу центрифугируют в течение 50 - 60 мин, пропускают через фильтр и фасуют по порциям.

При этом количественное содержание компонентов выбирают по аналогии с заявленными составами. Например, экстракционную емкость композиции - 1000 кг. В качестве заготовок растений используют, кг: травы сушеницы топяной - 5, листья мяты перечной - 10,1, почки сосны - 10,7, цветов ноготков - 4,1, травы тысячелистника - 2,5, травы чистотела - 6,7, травы чабреца - 2,0, травы душицы - 1,25, травы зверобоя - 2,5, плоды и/или листья конского каштана - 0,05, цветки ромашки - 2,5, корень солодки - 2,25. Добавляют аммиак водный - 5 кг.

В емкость для ароматизирующих компонентов добавляют, кг: масло мяты перечной - 1,9, масло пихтовое - 2,5, тонизирующие добавки: ванилин - 0,02, олеиновую кислоту - 0,75, глицерин - 3,2. Водный экстракт добавляют после друк-фильтра.

Перемешивают с использованием центробежного насоса (центрифугируют) 50 - 60 мин, после чего осуществляют заключительное фильтрование. Приведенные состав и способ его получения позволяют получить бальзамическое средство при различных содержаниях ингредиентов и различных их комбинациях из предложенного базисного состава растений, ароматизирующих и тонизирующих компонент. Получаемые таким образом модификации композиции имеют широкий спектр медицинского применения. Специфическое назначение устанавливается отдельно для каждой модификации.

Источники информации
1. Заявка Франции N 2559390, кл. A 61 K 35/84, 1985.

2. Заявка Франции N 2616327, кл. A 61 K 35/78, 1988.

3. Заявка ЕПВ N 0078028, кл. A 61 K 35/78, 1983.

4. Патент США N 4722843, кл. A 61 K 35/78, 1987.

5. Авторское свидетельство СССР N 1794454, кл. A 61 K 35/78, 1993.

6. Захаров В.П. Лекарственные вещества из растений и способы их производства. - Ташкент, 1980, стр. 50 - 70.

7. Синтез и доклиническое изучение новых биологически активных веществ. Сб. научных трудов. /Под ред. Насырова Х.П. - Уфа, 1988, стр. 105.

8. Турова А.Д. Лекарственные растения СССР и их применение. М.: Медицина, 1974.

9. Соколов С. Я., Замотаев И.П. Справочник по лекарственным растениям. Фитотерапия. - М.: Металлургия, 1990.

10. Гаммерман А.Ф. и др. Лекарственные растения. (Растения-целители). - М.: Высшая школа, 1975.

Изобретение относится к медицине - хирургии, урологии, дерматологии, стоматологии, отолярингологии, гинекологии, проктологии, физиотерапии. Бальзамическая биологически активная композиция содержит водные экстракты растений - травы сушеницы топяной, тысячелистника, чистотела, чабреца, душицы и зверобоя, листья мяты, почки сосны, цветки ноготков, ромашки, плоды и/или листья конского каштана и корень солодки, эфирные масла из ряда: мятное, кориандровое, анисовое, пихтовое и камфорное - в качестве ароматизирующего компонента, аммиак водный - в качестве консерванта, глицерин, олеиновая кислота - в качестве косметического средства, вода дистиллированная - в качестве экстрагента. Ароматизирующий компонент использован с тонизирующими добавками в количестве не более 0,2% по весу основы. Композиция допускает различные комбинации ингредиентов и их содержания. Предложен также способ получения средства. Композиция обладает широким спектром действия. 2 с. и 1 з.п. ф-лы.

1. Биологически активная композиция, содержащая лекарственные растения, воду дистиллированную, ароматизирующий компонент и консервант, отличающаяся тем, что ароматизирующий компонент берут с тонизирующим средством в количестве не более 0,2% по весу основы, выбранном из группы: ванилин, и/или масло ореха лесного, и/или каштана, и/или ореха кедрового, и/или ореха грецкого, и/или облепихи, и/или шиповника, в качестве лекарственных растений - травы сушеницы топяной, тысячелистника, чистотела, чабреца, душицы и зверобоя, листья мяты перечной, почки сосны обыкновенной, цветки ноготков, ромашки, плоды и/или листья конского каштана и корень солодки, в качестве ароматизирующего компонента - эфирное масло, выбранное из ряда: мятное, кориандровое, анисовое, пихтовое и камфорное и дополнительно содержит глицерин и олеиновую кислоту, в соотношении компонентов, мас.%:
Лекарственные растения - 2 - 25
Ароматизирующий компонент - 0,05 - 1,5
Консервант - 0,04 - 0,6
Глицерин - 0,3 - 0,4
Олеиновая кислота - 0,06 - 0,08
Вода дистиллированная - Остальное
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что весовое содержание лекарственных растений берут в соотношении: листья мяты перечной или почки сосны к траве тысячелистника, или траве зверобоя, или цветкам ромашки, или корню солодки как 1 : 0,25, либо к траве сушеницы топяной как 1 : 0,5, либо к цветкам ноготков как 1 : 0,4, либо к траве чистотела как 1 : 0,7, либо к траве чабреца как 1 : 0,2, либо траве душицы как 1 : 0,12, либо к плодам и/или листьям конского каштана как 1 : 0,005. 3. Способ получения биологически активной композиции путем водной экстракции растительного сырья с последующим отделением экстракта и добавлением ароматизирующего компонента и консерванта, отличающийся тем, что в дистиллированную воду при температуре 85 - 95^oС вносят лекарственные растения - травы сушеницы топяной, тысячелистника, чистотела, чабреца, душицы и зверобоя, листья мяты перечной, почки сосны (обыкновенной), цветки ноготков, ромашки, плоды и/или листья конского каштана и корень солодки, экстракцию осуществляют путем выдержки при температуре 75 - 85^oС в течение 3 - 6 ч при периодическом перемешивании в течение 5 - 20 мин через равные 30-минутные интервалы, водный экстракт отстаивают, отделяют, очищают, добавляют консервант - аммиак водный технический, повторно очищают, затем к полученному экстракту добавляют предварительно тонизированный ароматический компонент, глицерин, олеиновую кислоту и водный раствор аммиака, после чего перемешивают повторно, центрифугируют в течение 50 - 60 мин и очищают.