ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИХТИОЗА Российский патент 1998 года по МПК A61K31/595 A61K31/75 A61K33/04 A61K9/06 

Изобретение относится к медицине, в частности к дерматологии, и может быть применено для лечения ихтиоза.

Известен препарат для наружного лечения ихтиоза, включающий, мас.%: ланолин 17,5-20,0; масло подсолнечное рафинированное 12,5-14,0 и винилин 66,0-70,0 (авт.св. СССР N 1606123, 1991).

Препарат недостаточно эффективен, т. к. в нем отсутствуют витамин A и сера, нормализующие процесс кератинизации.

Наиболее близким по технической сущности, фармакологическому действию и применению к заявляемому изобретению является лекарственный препарат для наружного лечения ихтиоза, включающий, мас.%: винилин - 68,0; масло растительное рафинированное 15,0; ланолин безводный 15,0; сера осажденная 2,0; витамин A масляный 5000-10000 МЕ (Мордовцев В.Н. Наследственные болезни кожи, гл. 33 // Руководство под ред. Машкиллейсона А.Л. Лечение кожных болезней. - М.: Медицина, 1990, с. 418).

Недостатком указанного препарата является его неустойчивость при хранении, т.к. сера оседает на дно упаковки, а винилин расслаивается с ланолином и маслом.

Указанные недостатки не позволяют готовить лекарственный препарат в заводских условиях и упаковывать его в удобную для потребителя герметичную тару (например, в тубы).

Целью изобретения является создание устойчивой во времени формы препарата, допускающей хранение в течение всего срока годности без снижения его гомогенности и лечебного эффекта, что позволит изготовлять его в заводских условиях в удобной для потребителя герметичной упаковке (например, в тубах), способствующей сохранению неустойчивых на воздухе компонентов.

Цель достигается тем, что препарат для лечения ихтиоза, включающий винилин, серу, подсолнечное масло рафинированное, загуститель и компонент, нормализующий процесс кератинизации, в качестве загустителя содержит церезин, а в качестве компонента, нормализующего процесс кератинизации, - β-каротин при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Винилин - 30-70
Сера - 1-2
β-каротин - 0,02-0,08
Церезин - 10-13
Подсолнечное масло рафинированное - До 100
Отличительными признаками изобретения являются наличие в составе β-каротина и церезина. Церезин повышает устойчивость препарата к расслоению, что дает возможность упаковывать препарат в герметичную тару. Герметичная упаковка препарата исключает окисление β-каротина кислородом воздуха, повышает химическую устойчивость препарата в целом и сохраняет его потребительские качества.

Нижним пределом содержания винилина принято 30 мас.%. При более низком содержании снижается эффективность нормализации кератинизации.

Верхним пределом содержания винилина принято 70%. При более высоком содержании винилина эффективность действия препарата не повышается и применение более высоких концентраций винилина экономически не оправдано.

Нижним пределом содержания серы принято 1%. При более низком содержании серы снижается кератопластическое действие препарата.

Верхним пределом содержания серы принято 2%. Более высокое содержание серы не приводит к повышению кератопластической эффективности.

Нижним пределом содержания β-каротина принято 0,02%; более низкие концентрации β-каротина в лекарственном препарате не оказывают заметного влияния на процесс кератинизации.

Верхним пределом содержания β-каротина принято 0,08%. Применение более высоких концентраций β-каротина экономически не оправдано.

Нижним пределом содержания церезина принято 10%. При более низком содержании церезина препарат утрачивает способность удерживать серу во взвешенном состоянии.

Верхним пределом содержания церезина принято 13%. Более высокая концентрация церезина в препарате ведет к сильному росту вязкости, что затрудняет его употребление (например, выдавливание препарата из тубы).

Препарат готовят следующим образом.

В емкость загружают рассчитанное количество винилина, церезина, порошка серы и смесь обрабатывают ультразвуком до получения гомогенного прозрачного раствора. Затем добавляют необходимое количество раствора β-каротина в подсолнечном масле и, если необходимо, недостающее до 100% количество подсолнечного масла рафинированного. Смесь перемешивают ультразвуком до получения прозрачного раствора и охлаждают до комнатной температуры.

Получают препарат в виде мази желто-оранжевого цвета, устойчивой к оседанию серы и расслоению винилина с маслом.

Пример 1. В стеклянный стакан загружают 70,0 г винилина (ГФ.Х., ст. 732) (70 мас. %), 2,0 г серы осажденной (ГФ.Х., ст. 644) (2 мас.%) и 10,0 г (10 мас.%) церезина (ГФ.Х., ст. 709). Смесь перемешивают ультразвуком (диспергатор УЗДН-2Т) до получения прозрачного раствора. К полученному прозрачному раствору добавляют 10,0 г раствора β-каротина в подсолнечном масле (содержание β-каротина - 2,0 мг в 1,0 г раствора) (0,02 мас.% каротина) (ТУ 64-6-149-80) и 8,0 г подсолнечного масла рафинированного. Смесь перемешивают ультразвуком до получения прозрачного раствора и охлаждают до комнатной температуры. Получают препарат для лечения ихтиоза в виде мази желто-оранжевого цвета, устойчивой к оседанию серы и расслоению.

Пример 2. 30,0 г винилина (30 мас.%), 1,0 г серы осажденной (1 мас.%), 10,0 г церезина (10 мас.%) обрабатывают ультразвуком как указано в примере 1, затем добавляют 20,0 г раствора β-каротина в подсолнечном масле (концентрация β-каротина - 2,0 мг в 1,0 г раствора) (0,04 мас.%) и 39,0 г подсолнечного масла рафинированного (39 мас.%). После перемешивания ультразвуком и охлаждения получают препарат желто-оранжевого цвета кремообразной консистенции, устойчивой к расслаиванию. Препарат 2 раза в день втирают в пораженные участки кожи, причем на ладони и подошвы после обработки кожи накладывают повязку с вощеной бумагой. Лечение ведут в течение 10 дней.

Другие примеры состава препарата приведены в таблице.

Препарат оказывает высокий лечебный эффект при вульгарном ихтиозе с аутосомно-доминантным типом наследования без сочетания с нейродермитом, экземой и аллергическим дерматитом, при X-рецессивном ихтиозе, сухой и буллезной ихтиозиформных эритродермиях, пластинчатом ихтиозе. Срок годности препарата - 1 год.

Заявляемый препарат для лечения ихтиоза не оказывает аллергизирующего, токсического и канцерогенного действия.

Предлагается препарат для лечения ихтиоза, включающий, мас.%: винилин 30 - 70; сера 1 - 2; β-каротин 0,02 - 0,08; церезин 10 - 13; масло подсолнечное рафинированное до 100. 1 табл.

Препарат для лечения ихтиоза, включающий винилин, серу, подсолнечное масло рафинированное, загуститель и компонент, нормализующий процесс кератинизации, отличающийся тем, что в качестве загустителя он содержит церезин, а в качестве компонента, нормализующего процесс кератинизации β-каротин при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Винилин - 30 - 70
Сера - 1 - 2
Церезин - 10 - 13
β-Каротин - 0,02 - 0,08
Подсолнечное масло рафинированное - До 100с