МАЗЬ ПРОПОЛИСНАЯ Российский патент 1999 года по МПК A61K9/06 A61K35/64 

Изобретение относится к медицине, в частности к мази на основе прополиса.

Известно, что прополис является веществом, к которому не может приспособится ни один микроорганизм, вызывающий болезнь. Поэтому, лекарственные средства с прополисом, в частности мази, очень эффективны.

Известна мазь для лечения гранулированных ран (1), содержащая прополис и жировую основу в виде животного или растительного масла. Готовится она следующим образом: жировая основа (масло), составляющая 85%, доводится до кипения и к ней добавляется сухой прополис очищенный, составляющий 15% от общей массы. Массу перемешивают и вновь доводят до кипения. Фильтруют через марлю и охлаждают.

Известна офталмологическая мазь, приготовленная из лиофизированного раствора прополиса и мазевой основы - эйцерина - с содержанием лиофилизата прополиса 5 - 10% путем растворения лиофилизата в этилендиамине и смешении с эйцерином (2).

Лиофилизат получают в три стадии:
(1) получение раствора прополиса из: прополиса, 70% этилового спирта (мягкая вытяжка);
(2) получение офталмического раствора из: мягкой вытяжки прополиса, этилендиамина, дистиллированной воды (офталмический раствор);
(3) лиофильная сушка офталмического раствора.

Известна 50% прополисная мазь, приготовленная путем смешения прополиса сухого и растительного масла или сливочного масла в соотношении 1:1 и слабом кипячении (3).

Известна мазь, которую получали из вязкого извлечения прополиса, полученного выпариванием экстракта прополиса (40 г прополиса в 200 г этилового спирта). 10% вязкий экстракт смешивали с ланолином (4). Мазь применяли для лечения болезни Лейнера-Муссу.

Известна мазь, изготовленная на мягкой вытяжке прополиса, получаемой следующим образом: прополис 100 г перколируют 70% спиртом при соотношении растворителя к прополису 80:1. Перколяцию производят до истощения действующего начала прополиса до соотношении раствор: прополис = 6 - 8:1.

Экстрактивный раствор выпаривают и концентрируют при пониженном давлении и температуре ниже 50^oC. Выход мягкой вытяжки 39,5%.

На основе мягкой вытяжки готовят мази:
прополисная вытяжка - 10 г
ланолин - 10 г
вазелин - 80 г - (5)
прополисная вытяжка - 10 г
ланолин - 10 г
воск - 5 г
аксунгия - 100 г - (6)
К основе следующего состава:
цетиловая кислота - 25 г
Твин 80 - 10 г
парафиновое масло - 20 г
вазелин - 45 г
добавляют прополисную вытяжку так, чтобы она составляла 10% (7)
прополисная вытяжка - 5 г
стеариновая кислота - 12,5 г
Спан 60 - 10 г
Твин 60 - 10 г
вода - 100 г
К основе следующего состава:
полиэтиленгликоль 4000 - 40 г
полиэтиленгликоль 400 - 60 г - (8)
добавляют прополисную вытяжку так, чтобы она составляла 10% (9).

К основе следующего состава:
бентонит - 5 г
борная кислота - 0,5 г
нипагин - 0,05 г
вода - 100 г
добавляют прополисную вытяжку так, чтобы она составляла 5%.

Известна мазь прополисная "Пропоцеум" (10), имеющая следующий состав:
экстракт прополиса густой - 10 г
эмульгатор - 10 г
Твин-80 - 1 г
вазелин - 8 г
глицерин - 2 г
вода - 69 г
Недостатками аналогов является использование легко прогоркающих нестойких основ и синтетических добавок.

Наиболее близким решением является 15% прополисная мазь на вазелине, используемая для лечения дерматитов афтозного происхождения (11).

Недостатком прототипа является то, что описанная мазь плохо переносится кожей, вызывает различного рода раздражения.

Задачей настоящего изобретения является создание стабильной мази без специальных синтетических стабилизаторов с достаточным сроком хранения для производства ее в промышленных или полупромышленных количествах, обладающую минимальным побочным аллергическим эффектом, используемую для лечения широкого спектра заболеваний.

Поставленная задача достигается тем, что мазь изготавливается на гидрофобной углеводородной основе /вазелин, вазелиновое масло и другие/ с добавлением глицерина, пчелиного воска и экстракта прополиса при следующих соотношениях компонентов, мас.%:
прополис - 1 - 9
спирт этиловый - 12 - 28
гидрофобная углеводородная основа - 36 - 60
воск пчелиный - 18
глицерин - 9
Мазь изготавливается согласно общепринятой технологии производства мазей. Вначале расплавляется самое высокоплавкое вещество (воск), затем к нему добавляется низкоплавкая гидрофобная углеводородная основа, затем глицерин и прополис в виде экстракта. Последовательность добавления последних ингредиентов не влияет на качество целевого продукта.

Полученный целевой продукт представляет собой вязкую мазеподобную массу с характерным для прополиса запахом. Цвет - оттенки желтого.

Уменьшение содержания прополиса относительно нижнего предела ведет к уменьшению эффективности заявляемой мази.

Увеличение его содержания ведет к раздражению кожи при нанесении на нее мази.

Количественное содержание воска в мази связано с оптимальной консистенцией и температурой каплепадения.

Содержание глицерина является оптимальным, если он составляет около 10% лекарственного средства.

Отличительными признаками заявляемого изобретения является наличие в мази пчелиного воска и глицерина.

Пчелиный воск, добавляемый в заявляемую мазь, с одной стороны, повышает ее плотность и вязкость, улучшает впитываемость кожей. С другой стороны, наличие в воске каротина и витамина А делает полезным его употребление при лечении некоторых кожных заболеваний, задерживает рост ряда болезнетворных микроорганизмов, обладающих антибиотическим действием.

Глицерин, входящий в состав заявляемой мази, размягчает кожу и уменьшает раздражающее действие прополиса.

Проведена оценка сравнительного влияния заявляемой мази и прототипа на иммуноактивные свойства опытных моделей.

Использовали мышей (C 57 BI / 6 х ДВА/2) FI с РТПХ-индуцированным иммунодефицитом и старческим иммунодефицитом (в возрасте 2 - 2,5 года) разведения экспериментально-биологической клиники Института клинической иммунологии СО РАМН.

Предлагаемую мазь и мазь-прототип втирали опытным мышам в кожу в область грудины в течение 60 с, было проведено 6 втираний.

Контрольным животным для устранения субъективного эффекта проводили массаж в области грудины.

Оценивали первичный гумаральный иммунный ответ in vivo на Т-зависимый антиген (эритроциты барана). В последний день введения препаратов мышей иммунизировали 2% ЭБ.

Для оценки величины иммунного ответа подсчитывали количество LgM антитело-образующих клеток в селезенке мышей на пике ответа (5-е сутки после иммунизации) методом локального гемолиза.

Втирание заявляемой мази приводит к существенному увеличению иммунного ответа: количество АОК в селезенке составляет 7971, при втирании прототипа - 4293.

Пример 1.

Мазь прополисная следующего состава, мас %:
прополис - 5
спирт этиловый - 20
вазелиновое масло - 48
воск пчелиный - 18
глицерин - 9
Полученный целевой продукт представляет собой мазеподобную массу желтого цвета с приятным характерным для прополиса запахом.

Пример 2.

Мазь прополисная следующего состава, мас %:
прополис - 5
спирт этиловый - 22
вазелин - 46
воск пчелиный - 18
глицерин - 9
Полученный целевой продукт представляет собой мазеподобную массу светло-желтого цвета.

Пример 3.

Мазь прополисная следующего состава, мас %:
прополис - 1
спирт этиловый - 12
вазелиновое масло - 60
воск пчелиный - 18
глицерин - 9
Полученный целевой продукт представляет собой мазеподобную массу светло-желтого цвета.

Пример 4.

Мазь прополисная следующего состава, мас %:
прополис - 9
спирт этиловый - 28
вазелиновое масло - 36
воск пчелиный - 18
глицерин - 9
Полученный целевой продукт представляет собой мазеподобную массу желтого цвета.

В эксперименте на животных использовалась средняя проба мазей прополисных, изготовленных в примерах 1, 3, 4.

Источники информации
(1) Прополис. Из-во Апимо дин, Бухарест, 1985, с. 118.

(2) Там же, с. 120.

(3) Там же, с. 123.

(4) Там же, с. 168.

(5), (6), (7) Там же, с. 210.

(8), (9), (10) Там же, с. 211.

(11) Там же, с. 206.

Изобретение относится к медицине, в частности к прополисной мази. Задачей патентуемого изобретения является создание стабильной мази, используемой для лечения широкого спектра заболеваний. Поставленная задача достигается тем, что кроме прополиса и гидрофобной углеводородной основы она дополнительно содержит спирт этиловый, глицерин и воск пчелиный при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Прополис (в пересчете на сухие вещества) - 1-9
Спирт этиловый - 12-28
Гидрофобная углеводородная основа - 36-60
Воск пчелиный - 18
Глицерин - 9

Мазь прополисная, содержащая прополис, гидрофобную углеводородную основу, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит спирт этиловый, глицерин, воск пчелиный, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Прополис (в пересчете на сухие вещества) - 1-9
Спирт этиловый - 12-28
Гидрофобная углеводородная основа - 36-60
Воск пчелиный - 18
Глицерин - 9