ЛИНИМЕНТ "КАМФОЦИТОЛ" Российский патент 1999 года по МПК A61K35/78 A61K31/45 A61K31/125 A61K31/23 A61K31/60 A61K31/61 

Изобретение относится к области медицины, а именно к лечебным средствам, и может быть использовано при лечении различных форм заболеваний периферической нервной системы типа миозита, остеохондроза пояснично-крестцового и шейно-грудного отделов, невралгии челюстно-лицевой; воспалительных процессов типа артрозов, бронхита и пневмонии с их осложнениями, а также ушибов, посттравматических осложнений и штор пяточных костей.

Известны средства с раздражающим, антисептическим, болеутоляющим и противовоспалительным действием: финалгон, меновазин, метилсалицилат, пластырь перцовый, линимент "Камфоцин" и т.п.

Однако известные средства не обладают совокупностью следующих свойств: спазмолитическим, более мягким пролонгированным аналгезирующим, а также наркотическим действием, не способствуют исчезновению "защитного напряжения" мышц спины, сколиоза, а также не обладают достаточно высокими регенерационными свойствами, повышающими восстановление утраченных функций опорно-двигательного аппарата и реактивности организма, а лишь обладают кратковременным, поверхностным, раздражающим действием на рецепторы кожи.

Известна мазь "Финалгон", обладающая свойством расширять поверхностные сосуды и сосуды подкожной клетчатки, применяемая как растирание при усиленных физических нагрузках .

Известен спиртовый раствор "Меновазин", обладающий местным кратковременным обезволивающим действием при невралгиях, миалгиях, артралгиях и как противозудное средство при зудящих дерматозах .

Известен "Пластырь перцовый", применяемый как отвлекающее, обезволивающее средство при радикулитах, невралгиях, миозитах, люмбаго и т.п.

Известен "Метилсалицилат", который только в сочетании с хлороформом, маслом терпентинным очищенным, жирными и растительными маслами применяется как обезболивающее, противовоспалительное средство при суставном и мышечном ревматизме, артритах и экссудативном плеврите .

Как видно , ни один из аналогов не обладает одновременно пролонгированным аналгизирующим, седативным, спазмолитическим и наркотическиим действием (т.к. ни один из компонентов не придает им миорелаксирующего свойства), не восстанавливает утраченных функций, не повышает реактивность организма (из-за отсутствия сочетания терпеноидов, салицилатов, виниллиламида дециленовой кислоты, широкого набора каротиноидов, аскорбиновой кислоты).

Прототипом изобретения взят линимент "Камфоцин", содержащий в своем составе камфору, салициловую кислоту, касторовое масло, метилсалицилат, масло терпентинное очищенное, настойку стручкового перца (см. М.Д.Машковский, т. 2, с. 342), применяемый лишь как растирание при суставном и мышечном ревматизме и артритах. Линимент "Камфоцин" обладает ограниченным обезболивающим, противовоспалительным и антисептическим действием, без проявления пролонгированного аналгезирующего действия. Воздействие его кратковременно и лечебные свойства ограничены.

Целью предполагаемого изобретения является обеспечение дополнительных свойств препарату, а именно одномоментное оказание широкого спектра действия при лечении различных форм заболеваний периферийной нервной системы (миозита, остеохондроза, невралгих, артралгиях, миалгиях, в том числе и челюстно-лицевой, исключая алкоголизацию нерва, люмбаго, болезнь Бехтерева), воспалительных процессов (артрозов, бронхита, пневмонии с их осложнениями), а также поверхностных ушибов, посттравматических осложнений и шпор пяточных костей, обладающего пролонгированным аналгезирующим, седативным и наркотическим действием и повышением реактивности организма.

Предлагаемая цель достигается тем, что линимент "Камфоцитол", включающий камфору, салициловую кислоту, касторовое масло, метилсалицилат, масло терпентинное очищенное, настойку стручкового перца, включен монотерпен - ментол.

Препарат с предлагаемым названием линимент "Камфоцитол" (см. выписку из протокола N 4 заседания номенклатурной комиссии фармакологического комитета от 12.08.75 г.) получают следующим образом,вес. %: 15,0 - 15,8 камфоры, 3,0 - 3,3 салициловой кислоты, по 10,0 - 10,6 метилсалицилата и масла терпентинного очищенного, 5,0 - 5,5 масла касторового помещают в 56,0 - 53,0 настойки стручкового перца, добавляют 1,0 - 1,2 ментола, тщательно смешивают до полного растворения при комнатной температуре и фильтруют.

Линимент "Камфоцитол" представляет собой легко подвижную жидкость бурого цвета, со жгучим вкусом и характерным запахом.

Применяется линимент "Камфоцитол" в виде "аппликаций" на поверхность кожи в местах болевого синдрома один раз в сутки за 2 ч до сна при курсовом лечении 5-7 процедур.

Предлагаемый препарат отличается от всех существенных решений (финалгон, меновазин, перцовый пластырь, метилсалицилат) как по своему составу, так и функционально - по действию .

Благодаря наличию терпеноидов, салицилатов и суммы биологически активных веществ (виниллиламида дециленовой кислоты, эфирных и жирных масел, суммы каротиноидов, аскорбиновой кислоты) препарата обладает свойством легко всасываться через эпидеремис кожи, создавая место гипертермию, рассасывает инфильтраты, быстро достигает нервных окончаний и скелетных мышц, чем обусловлен короткий период начала снятия приступообразных острых и ноющих болей при миозитах, невралгиях, остеохондрозах, снижения дегенеративно-дистрофических процессов позвоночника, расслабления бронхиальной мускулатуры и расширение бронхиального просвета, а также стимуляции регенеративных процессов клеток бронхиальной мускулатуры, межпозвонковых дисков, снятия "защитного" напряжения продольных мышц спины и тем самым восстановление утраченных функций и повышение реактивности организма.

Благодаря воздействию гистамина с активными метильными группами ментола, проникающего через эпидермис кожи (проникающая способность обеспечивается наличием о-пинена) и с ферментами становится возможным образование антигистаминных соединений только при наличии сочетания дитерпенов, ваниллиламида дециленовой кислоты, салицилатов, каротиноидов, витамина C. Образующиеся антигистаминные соединения обладают довольно сильной седативной активностью, наркотическим, пролонгированным аналгезирующим и снотворным действием, умеренным периферическим и центральным холинолитическим и симпатомиметическим действием при бронхитах, пневмониях с их осложнениями.

В процессе клинического изучения динамики лечения препаратом линиментом "Камфоцитол" (прототип линимент "Камфоцитол" и аналоги - "Финалгон", "Меновазин" "Перцовый пластырь", "Метилсалицилат", если он взят в смеси с хлороформом, маслом терпентинным очищенным, жирными маслами) отмечено, что общим для всех указанных аналогов и прототипа является нарастание кратковременного местного тепла с разницей температуры кожи в 0,1^o, частичное незначительное уменьшение болей.

Таким образом, линимент "Камфоцитол" в отличие от перечисленных раздражающих средств обладает миорелаксирующим и общим седативным действиями, которые способствуют ликвидации воспалительных процессов во всех случаях остеохондроза острого и хронического вялотекущего, унковертебрального артроза коленного и тазобедренного сустава, артропатий с нарушением мозгового кровообращения, бронхита, пневмонии и т.п., благодаря образованию антигистаминных соединений за счет введения в состав линимента моноциклического терпена ментолы в количестве 1,0 - 1,2 вес.%.

Механизм образования антигистаминных соединений заключается в присоединении активных метильных групп ментола и первичной аминогруппы гистамина.

Предел весового процента ментола является оптимальным для достижения поставленной цели, ниже которого он не осуществляет образование основного действующего начала - антигистаминных соединений.

Гистамин, один из химических факторов регуляции жизненных функций организма, образующийся при патологических процессах в организме, обладает большой физиологической активностью с широким терапевтическим действием.

Однако гистамин в тканях быстро разрушается ферментом гистаминазой, в результате чего действие его непродолжительно - около часа, чем и объясняется невысокий лечебный эффект линимента "Камфоцин".

С образованием антигистаминных соединений по типу экотермических химических процессов связана отчасти местная гипертермия кожи на 1-3^oС, а устойчивость антигистаминных соединений обеспечивает:
1. Более мягкое пролонгирование аналгезирующее действие за счет расслабления спазма гладкой мускулатуры, исчезновение "защитного напряжения" мышц спины, включая и мускулатуру бронхов, вызванных присутствием гистамина (в течение 12 ч после снятия процедуры);
2. Наркотическое действие за счет общего седативного эффекта, способствующего миорелаксации с улучшением глубины сна;
3. Симпатомиметическое и холинергичское действие, способствующее восстановлению утраченных функций за счет ликвидации воспалительных процессов при остеохондрозах (пояснично-крестцовом и шейно-грудном), связанных с дистрофическими нарушениями в позвоночнике, артропатиях с нарушением мозгового кровообращения, артрозах, миозитах, невралгиях, в том числе и челюстно-лицевой (включая алкоголизацию нерва), шпорах пяточных костей, бронхитах, пневмонии, поверхностных ушибах.

Пример 1. Пролонгированное аналгезирующее, спазмолитическое, наркотическое действие линимента "Камфоцитол" оценивалось путем клинического изучения на больных с диагнозом - пояснично-крестцовый и шейно-грудной остеохондроз с рефлекторно-двигательным нарушением; "защитным напряжением" мышц спины; унковертебральным артрозом коленного и тазобедренного суставов; артропатия с последствиями нарушения мозгового кровообращения; болезнь Бехтерева.

В процессе клинического изучения в динамике лечения остеохондрозов пояснично-крестцового и шейно-грудного отделов в стадии обострения и с вялотекущим хроническим дегенартивно-дистрофическим процессом на 220 больных установлено, что применение линимента "Камфоцитол" в виде "аппликаций" у лиц с вялотекущим хроническим дегенеративно-дистрофическим процессом оказывает значительное уменьшение болей и увеличение объема движений в конечностях после 4-7 дней; в остром периоде и с компрессионным корешковым синдромом, обусловленным дискозом, после 8-10 дней; у 6 больных - не оказывая эффекта.

После 1-й камфоцитовой "аппликации" болевой синдром стал уменьшаться у 142 больных.

- после второй - у 22 больных;
- после третьей - у 38 больных;
- после четвертой - у 9 больных;
- после пятой у 6 больных;
- после шестой - у 3 больных.

Параллельно уменьшению болевого синдрома нормализовался невротический статус, уменьшалась РОЭ, исчезали патологические рефлекторные проявления на электромиограмме, а в комплексе с другими методами консервативной терапии усилилась регенаративная способность нервных волокон, что приводит к полному восстановлению истраченных функций опорно-двигательного аппарата.

На примере 72 больных с диагнозом унковертебрального артроза коленного и тазобедренного суставов, артропатиями с нарушением мозгового кровообращения и болезнью Бехтерева, сопровождающихся резкими болевыми явлениями, отмечалось значительное уменьшение болей, увеличение объема движений и снятие "защитного напряжения" после 4-7 дней.

Пример 2. Холинолитическое и симпатомиметическое свойства линимента "Камфоцитол" оценивали путем клинического изучения препарата на острых и хронических бронхитах и пневмонии у 30 больных. Спазмолитическое свойство, вызывающее расширение бронхиального просвета, уменьшало или приводило к полному исчезновению хрипов в легких у всех больных к 4-5 дню клинического испытания.

Линимент "Камфоцитол" может быть применен при остеохондрозах пояснично-крестцовом и шейно-грудном как в остром периоде, так и у лиц с вялотекущим хроническим процессом (особенно у лиц пожилого возраста), бронхитах, пневмониях, артропатиях с нарушением мозгового кровообращения, унковертебрального артроза коленного и тазобедренного суставов, болезнью Бехтерева. Поскольку он, связывая гистамин в антигистаминные соединения, обладает более мягким пролонгированным аналгизирующим действием, продолжающимся в течение 12 ч после снятия процедуры, спазмолитическим, общим седативным, наркотическим, ликвидирует "защитное напряжение" мышц спины, увеличивает объем движений конечностей и бронхиальный просвет. Благодаря его миорелаксирующему эффекту, симпатомиметическому и холинергическому свойствам происходит ликвидация воспалительного просвета в легких и бронхах, восстанавливаются утраченные функции, увеличивается реактивность организма.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармации, и касается создания лекарственного средства для наружного применения при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата и периферической нервной системы. Для этого предлагается линимент "Камфоцитол", содержащий, мас. %: ментол-1,0-1,2, камфору 15,0-15,8, салициловую кислоту 3,0-3,3, касторовое масло 5,0-5,5, метилсалицилат 10,0-10,6, масло терпентинное очищенное 10,0-10,6 и настойку стручкового перца 53,0-56,0. Средство обеспечивает сочетанный обезболивающий, противовоспалительный, спазмолитический и миорелаксирующий эффект.

Линимент для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата и периферической нервной системы, содержащий камфору, масло терпентинное очищенное, метилсалицилат, салициловую кислоту, касторовое масло, настойку стручкового перца, отличающийся тем, что он дополнительно содержит ментол при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Ментол - 1,0 - 1,2
Камфора - 15,0 - 15,8
Салициловая кислота - 3,0 - 3,3
Касторовое масло - 5,0 - 5,5
Метилсалицилат - 10,0 - 10,6
Масло терпентинное очищенное - 10,0 - 10,6
Настойка стручкового перца - 53,0 - 56,0