КОМПОЗИЦИЯ "РИЦИНИОЛ" ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И КОСМЕТИЧЕСКОГО УХОДА ЗА СЛИЗИСТЫМИ ОБОЛОЧКАМИ, КОЖЕЙ И ВОЛОСАМИ Российский патент 1999 года по МПК A61K9/107 A61K7/48 A61K7/06 A61K31/23 

Изобретение относится к медицине, косметике и может быть использовано в качестве средства для лечения и косметического ухода за слизистыми оболочками, кожей и волосами.

Известен препарат, представляющий собой касторовое масло, получаемое прессованием и последующей очисткой семян растения клещевины (М.Д.Машковский. Лекарственные средства //Пособие по фармакотерапии для врачей. - М., "Медицина", 1977, часть 1. - с. 335 - 336). Препарат применяют наружно для лечения ожогов, язы, для смягчения кожи.

Недостатком препарата при его наружном применении является то, что он обладает слабым терапевтическим эффектом, не обладает бактерицидными свойствами и используется в основном как компонент мазей и эмульсий. Нет заметного эффекта при его использовании за волосами и кожей головы.

Известно средство для ухода за кожей, содержащее растительное хлопковое масло, растительные экстракты, включающие масляную композицию экстрактов череды, девясила, ликопозия, клевера, мелиссы, консервант, фитостерины и масляную фракцию медных производных хлорофилла (Пат. РФ N 2010563, МПК A 61 K 7/00, опубл. 15.04.94). В качестве консерванта используют химически синтезированное вещество вантол.

Недостатком такого средства является то, что оно оказывает недостаточное профилактическое, гигиеническое и лечебное действие, связанное с предупреждением возникновения опрелости и раздражения кожи. Средство слабо препятствует развитию патогенной микрофлоры.

Кроме того, использование в качестве консерванта такого химически синтезированного вещества как вантол (бронопол) оказывает вредное влияние на кожу человека. Бактерицидные свойства вантола определяются в первую очередь протеканием реакции денитрирования с образованием активной формы двуокиси азота, которая может нитрозировать биологически активные аминокислоты и аминогруппы белков. Образующиеся при этом соединения в виде нитрозоаминов обладают явно выраженными мутагенными свойствами. Вантол хорошо проникает через кожу и может вызвать эритерму кожу и даже отек.

Известно средство для ухода за волосами "Аштен", содержащее (мас.%) стеарин 3,5-4,5; ланолин 1-3: эмульсионный воск 0,5-1,5; моностеарат глицерина 1-2; триэтаноламин 0,4-0,8; масло касторовое 2-4; стеарат полиэтиленгликоля 1,5-2,5; глицерин дистиллированный 3-5; спирты синтетические первичные высшие жирной фракции C₁₆-C₂₀; бализ-2 7-12; спирт этиловый 2-4; параформ 0,03-0,05; краситель 0,0008-0,0015; отдушка 0,3-0,5; масло мяты 0,02-0,05; вода - остальное (патент РФ N 2101004, МПК⁶ A 61 K 7/06, опубл. 10.01.98). Препарат обеспечивает стимулирование роста волос за счет введения такого компонента как бализ-2, являющийся продуктом ферментации бактерий.

Однако такое средство не обладает антисептическим действием на кожу, а такие химически синтезированные консерванты, как параформ, оказывают вредное влияние на кожу человека и обладают явно выраженными мутагенными свойствами. Параформ хорошо проникает через кожу и при длительном применении как косметическое средство может вызвать эритерму кожу и даже отек.

Известно средство для ухода за волосами, содержащее спирты высокомолекулярные синтетические, поливинилпирролидон, кислоту лимонную, формалин, отдушку, воду, эфир неионогенный оксиэтилированной жирной кислоты и полиглицерина, катионоактивный ПАВ на основе четвертичных аминов и неионогенного эмульгатора, L-лецитин из растительного сырья, а также композицию, включающую экстракт кофейный жиромасляный, масляный экстракт прополиса и экстракт хмеля в соотношении 1,5:-1:1 (авт. свид. СССР N 1738284, МКИ A 61 K 7/06, опубл. 07.06.92 г. ). Средство эффективно защищает волосы и кожу головы от ультрафиолетового излучения.

Недостатком средства является то, что оно оказывает недостаточное укрепляющее и противовоспалительное действие на волосы и кожу головы, а также не устраняет перхоть и зуд кожи головы. Используемые в средстве ПАВ вредны для кожи, т.к. они необратимо блокируют работу ферментов кожи, меняя их строение ("выворачивая" молекулу). Формалин, используемый в средстве в качестве консерванта, также создает раздражающий эффект, денатурирует белки и ферменты кожи и нарушает в некоторой степени нормальное функционирование клеточной системы кожи.

Известно средство для стимулирования роста волос, включающее олеиновую кислоту (карбоновая ненасыщенная жирная кислота) в количестве 0,01-10% и тестостерон-5L-редуктазу - остальное (Заявка Японии 59-152308, МКИ A 61 K 7/06, опубл. 1984).

Однако данный гормональный препарат нужно применять только под наблюдением врача. Кроме того, он не обладает антисептическим и регенерирующим действием на кожу.

Наиболее близким техническим решением (прототипом) является препарат "Линетол", получаемый из льняного масла и содержащий смесь этиловых эфиров ненасыщенных жирных кислот: олеиновой (около 15%), линолевой (около 15%) и линоленовой (около 57%); содержание насыщенных кислот составляет 9-11% (М.Д. Машковский. Лекарственные средства//Пособие по фармакотерапии для врачей. - М. , "Медицина", 1977, часть 2. - с.14-15). Линетол применяется наружно при ожогах, лучевых поражениях кожи.

Однако данный препарат не обладает бактерицидным (антисептическим) действием, не обеспечивает заживление слизистых оболочек, укрепление волосяных луковиц и устранение перхоти.

Задачей предлагаемого изобретения является создание такой композиции в виде эмульсии, которая имела бы более широкую сферу применения за счет придания этой композиции антисептического, регенерирующего действия на кожу, а также укрепляющего волосяные луковицы и устраняющего перхоть.

Указанная задача решается тем, что в композиции для лечения и косметического ухода за слизистыми оболочками, кожей и волосами, включающей компоненты ферментативного или химического гидролиза растительных масел, согласно изобретению она дополнительно содержит 10%-ный водный раствор глицерина, а в качестве компонентов ферментативного или химического гидролиза используют рицинолевую, олеиновую, линолевую и стеариновую кислоты, при следующем количественном соотношении компонентов композиции (мас.%):
рицинолевая кислота - 50,0 - 70,0
олеиновая кислота - 5,0 - 7,0
стеариновая кислота - 1,0 - 3,0
линолевая кислота - 1,0 - 3,0
10%-ный водный раствор глицерина - остальное до 100%
При уменьшении в композиции количественного содержания компонентов ниже указанных концентраций они не обеспечивают оптимальный лечебно-профилактический и косметический эффект, а при превышении указанных концентраций компонентов состава не наблюдается существенного увеличения лечебно-профилактического и косметического эффекта.

Установлено, что рицинолевая кислота в смеси с другими карбоновыми кислотами обладает эффективным бактерицидным действием.

Кроме того, жирные карбоновые кислоты оказывают на клеточные мембраны стабилизирующее действие, восстанавливают их целостность и защищают от неблагоприятных внешних воздействий. Они легче, чем растительные масла (в частности касторовое), в состав которых они входят, проникают в глубокие слои кожи, волосяные фолликулы, ускоряя протекающие там обменные процессы и участвуя в них как пластические вещества.

Глицерин (ТУ 46-4904560-01-91), обеспечивая смягчающее и увлажняющее действие, дополнительно способствует транспорту веществ через эпидермис.

Изобретение соответствует критериям патентоспособности, в частности, новизне и изобретательскому уровню, поскольку в состав композиции "Рициниол" в качестве биологически активных компонентов впервые введена смесь таких жирных карбоновых кислот как рицинолевая, олеиновая, стеариновая и линолевая кислоты, обеспечивающие одновременно бактерицидные, регенерирующие, очищающие, обезболивающие, противоотечные, питающие и укрепляющие корни волос свойства.

Ниже приводятся примеры составов предлагаемой композиции "Рициниол".

Пример 1. Эмульсия "Рициниол" для обработки слизистых оболочек
рицинолевая кислота - 70,0
олеиновая кислота, - 7,0
стеариновая кислота - 3,0
линолевая кислота - 3,0
10%-ный водный раствор глицерина - остальное до 100%
На ранних стадиях при ангине, фарингите, ларингите, сухости слизистой носа с кровоточивостью, гайморите закапывают в нос: детям 1-3 капли, а взрослым до 10 капель 2-3 раза в день. В случае ангины дополнительно смазывают миндалины и заднюю стенку горла, а при стоматите тампоном, смоченным композицией "Рициниол", смазывают слизистую полости рта. Выздоровление наступает через 3-5 дней. На более поздних стадиях заболевания средство может использоваться совместно с другими лечебными препаратами.

Пример 2. Эмульсия "Рициниол" для обработки кожи лица, рук и тела
рицинолевая кислота - 60,0
олеиновая кислота, - 6,0
стеариновая кислота - 2,0
линолевая кислота - 2,0
10%-ный водный раствор глицерина - остальное до 100%
При ушибах, кровоточащих порезах, ожогах на больные места накладывают тампон, пропитанный композицией "Рициниол". Своевременное лечение ожога снимает боль, уменьшает отек, предупреждает образование "пузырей" и воспалительных реакций. При ранах, порезах средство обеспечивает остановку кровотечений, ткани зарастают мягко, эластично без образования рубцов и спаек.

Рекомендуется втирать в кожу при аллергии: уменьшается высыпание, снимается зуд. При остеохондрозе, артрозе рекомендуется массаж с использованием эмульсии "Рициниол". Средство вызывает разогревающий эффект, снимается "скованность" суставов и позвоночника, снимается болевой синдром.

При использовании в косметике средство смягчает кожу, повышает ее эластичность и тонус, обладает очищающим и легким отшелушивающим эффектом. Эмульсия может использоваться как самостоятельное косметическое средство и как основа для косметических и лечебно-профилактических композиций.

Пример 3. Эмульсия "Рициниол" для обработки волос и кожи головы
рицинолевая кислота - 50,0
олеиновая кислота - 5,0
стеариновая кислота - 1,0
линолевая кислота - 1,0
10%-ный водный раствор глицерина - остальное до 100%
Эмульсия "Рициниол" благотворно воздействует на луковицы волос и сами волосы, улучшая их вид, восстанавливая здоровую структуру, придает им естественный блеск и эластичность, избавляет от перхоти.

Перед мытьем в корни волос втирают небольшое количество эмульсии "Рициниол" с последующим увлажнением всех волос. Процедуру проводят в течение 30 минут, после чего препарат смывают шампунем.

Пример 4. Технология получения эмульсии "Рициниол"
Основные компоненты композиции (рицинолевая, олеиновая, линолевая и стеариновая кислоты) приобретаются у фирм-изготовителей или получают иными путями. Например, одним из способов получения рицинолевой, олеиновой, линолевой и стеариновой кислот является ферментативный или химический гидролиз касторового масла. В качестве фермента может быть использована липаза. Химическим путем рицинолевую кислоту получают кислотным или щелочным гидролизом касторового масла с последующей низкотемпературной кристаллизацией из метанола или ацетона. Олеиновую, стеариновую и линолевую кислоту получают аналогичным гидролизом любого растительного масла (льняное, хлопковое, подсолнечное и др. ) с последующим фракционированием этих кислот или их совместное использование в предлагаемой композиции.

Глицерин используют в соответствии с ТУ 46-4904560-01-91.

В реактор с мешалкой при комнатной температуре загружают в указанных концентрациях (примеры 1-3) предварительно прогретые при 100^oC в течение 30 минут рицинолевую, олеиновую, линолевую и стеариновую кислоты, а также 10%-ный водный раствор глицерина. Перемешивание всех компонентов осуществляют в гомогенизаторе в течение 5-10 минут при комнатной температуре, после чего готовую эмульсию "Рициниол" фасуют в тару.

В результате экспериментального подбора компонентов предлагаемой композиции "Рициниол" (пример 1-3) максимально проявляется их синергическое действие в указанных количественных соотношениях, что обеспечивает максимальный лечебно-профилактический и косметический эффекты, чем известные аналоги.

Пример 5. Данные по проведению испытаний косметической эмульсии "Рициниол"
Испытания предлагаемой эмульсии "Рициниол" проведены на нескольких группах здоровых женщин из 10-15 человек в возрасте 30-50 лет с сухим, увядающим и нормальным типом кожи. При осмотре (перед экспериментом) у некоторых пациентов отмечалась сухость кожи, шелушение, дряблость, т.е. признаки преждевременного старения кожи. Для выявления индивидуальной чувствительности к средству, возможности длительного его использования выполняли предварительные пробы, включающие нанесение одной - двух капель средства на чистую поверхность локтевого сгиба и наблюдали за состоянием кожного покрова в течение 0,5-1 часа. Если поверхность кожи в месте нанесения средства не изменилась, то проводили нанесение лоскутных проб на кожу с выдержкой 24 часа. В случае отрицательной лоскутной пробы средство затем применяли в течение 3-х недель путем наложения на кожу лица и шеи тонкого слоя 1 раз в сутки на 25-30 минут. Остатки средства снимали салфеткой. При испытаниях средства отмечали его влияние на цвет кожи, наличие морщин, жирность и сосудистые реакции.

У всех пациентов лоскутные пробы были отрицательные. Длительные наблюдения показали, что указанное косметическое средство предназначено для любого типа кожи. Впитываемость композиции хорошая. Она смягчает кожу, снимает явления сухости, шелушения, воспалительные явления, оказывает гидратантное действие.

Пример 6. Способ лечебно-косметического нанесения эмульсии "Рициниол" на кожу головы и волосы
Для лечения эмульсию наносят небольшими порциями на кожу головы и поверхность волос, равномерно распределяя по всей длине, и втирают легким массажем. Выдерживают не менее 15 - 30 минут. Затем волосы и голову промывают теплой водой и высушивают полотенцем.

Для подтверждения эффекта снижения образования перхоти и зуда кожи головы при использовании предлагаемой композиции при сравнении с прототипом проведены специальные исследования. Данные приведены в табл. 1.

При сопоставлении данных установлено, что оптимальное снижение перхоти происходит при использовании средства а течение 3-4 недель на 95% (табл. 1).

При применении предлагаемой композиции для ухода за волосами дополнительно обеспечивается улучшение физико-химических свойств волос, восстанавливается эластичность и блеск волос.

Положительный противовоспалительный эффект при применении средства по уходу за волосами по сравнению с прототипом приведен в табл. 2.

При проведении лечебных процедур предлагаемой композицией "Рициниол" в течение 3-4 недель воспалительные явления полностью проходят (табл. 2).

Пример 7. Данные по клиническому испытанию эмульсии "Рициниол"
1. На кафедре дерматовенерологии Новосибирского мединститута (заключение от 13 апреля 1998 г.) проведено испытание предлагаемой композиции "Рициниол". Средство назначалось местно, при наличии кожных высыпаний, 2 раза в день от 3-х до 20-ти дней в зависимости от тяжести заболевания по назначению врача-дерматолога и врача-косметолога. Отмечено бактерицидное и бактериостатическое действие "Рициниола" на грамположительную, грамотрицательную, споровую и дрожжеподобную микрофлору. Средство, проникая в глубокие слои кожи, регулирует пролиферацию волокон сетчатого слоя дермы, повышая их эластичность, уменьшая отечность, влияет на процессы регенерации, нормализует тонус кожи. В результате клинических испытаний "Рициниола" определен ряд показаний для применения в дерматологии и косметологии:
- дерматозы, сопровождающиеся сухостью кожи, гиперкератинезацией, шелушением;
- опрелости кожи;
- некоторые поверхностные стрептодермии;
- снижение эластичности кожи, признаки ее увядания;
- локальная отечность кожи, в том числе при укусах насекомых;
- профилактика микозов стоп;
- защита кожных покровов от неблагоприятного воздействия окружающей среды.

2. На кафедре микробиологии и вирусологии Новосибирского мединститута проведено испытание антибактериальной активности композиции "Рициниол". Антибактериальное действие препарата оценивали методом диффузии в мясо-пептонном агаре (МПА). Для этого в МПА после посева на него тест-культуры методом "газона" вырезались лунки диаметром 10 мм, в которые вносился исследуемый препарат.

В качестве контроля использовали касторовое масло. В качестве тест-культур использовались музейные штаммы Staph. aureus, Е. соli, P. aeruginosa. Чашки Петри выдерживались 24 часа при температуре 37^oC, после чего определялось наличие зоны отсутствия роста тест-культуры бактерий вокруг лунки.

В результате установлено, что композиция "Рициниол" подавляла рост культур Staph. aureus, Е. coli, но не влияла на рост культуры Р. aeruginosa. Взятое в качестве контроля касторовое масло не обладало антибактериальным действием в отношении всех тест-культур бактерий.

Промышленная применимость. Косметическое и лечебное средство может быть использовано в медицине и косметике.

Изобретение относится к медицине и косметике. Композиция в виде эмульсии включает в качестве компонентов ферментативного или химического гидролиза растительных масел, мас.%: рицинолевую кислоту 50,0-70,0, олеиновую кислоту 5,0-7,0, стеариновую кислоту 1,0-3,0 и линолевую кислоту 1,0-3,0, а также включает 10%-ный водный раствор глицерина - остальное до 100%. Композиция оказывает антисептическое и регенерирующее действие на кожу, укрепляет волосяные луковицы и устраняет перхоть. 2 табл.

Композиция для лечения и косметического ухода за слизистыми оболочками, кожей и волосами, включающая 10%-ный водный раствор глицерина и в качестве компонентов ферментативного или химического гидролиза растительных масел - рицинолевую, олеиновую, линолевую и стеариновую кислоты при следующем количественном соотношении компонентов композиции, мас.%:
Рицинолевая кислота - 50,0-70,0
Олеиновая кислота - 5,0-7,0
Стеариновая кислота - 1,0-3,0
Линолевая кислота - 1,0-3,0
10%-ный водный раствор глицерина - Остальное до 100%