Предлагаемое изобретение относится к области фармакологии, а именно к способам получения лекарственных средств с усиленной активностью.
В фармакологии и практической медицине стоит задача увеличения активности лекарственных средств, как вновь создаваемых так и уже применяемых в практической медицине.
Эта задача решается, в частности, путем добавления к лекарственным средствам активной добавки в виде антиоксидантов синтетических или выделенных из природных растительных источников.
Известен способ (US 5561157, 5665776, 5554654) усиления терапевтического действия применяемой наружно косметической или терапевтической композиции за счет добавления к ней гидроксикарбоновой или кетокарбоновой кислоты или их соли, полученных синтетическим путем.
Известны также соответствующие продукты (US 5561157, 5665776, 5554654), полученные упомянутым способом, а именно косметические и терапевтические композиции, содержащие действующее вещество, соответствующее назначению лекарственного средства, в количестве 0,01 - 40,0% и 0,01 - 99,0% гидроксикарбоновой или кетокарбоновой кислоты или их соли.
Известен также способ (EP 0761226) усиления активности антибиотиков за счет добавления к ним выделенных из чая катехина (catechin) и/или зеафлавина (theaflavin).
Известен продукт, полученный в соответствии со способом, описанном в патенте (EP 0761226), содержащий в качестве действующего вещества антибиотик, например, оксациллин, или метициллин, или пенициллин в количестве 2 - 35 микрограмм/мл и катехин (catechin) в количестве 20 - 120 микрограмм/мл или зеафлавин (theaflavin) в количестве 6,3 - 100 микрограмм/мл.
Однако известные способы предложены для усиления активности ограниченного спектра лекарственных средств. Кроме того, синтетические антиоксиданты менее физиологичны для терапевтического применения, чем натуральные. В то же время выделение чистых антиоксидантов из растительных источников является сложной процедурой и требует применения органических растворителей, что также не физиологично особенно при необходимости введения продукта перорально или внутривенно или внутримышечно.
Известно усиление активности селеноорганического соединения (GB 1444024 A) в пищевой добавке, предотвращающей или замедляющей образование злокачественных опухолей, за счет добавления съедобного натурального антиоксиданта. Композиция при этом содержит 0,01 - 100 мг SeO2 и 10 - 1000 мг съедобного натурального антиоксиданта, который содержится в растительном масле предпочтительно из проростков зародышей пшеницы, подсолнечном, кукурузном и соевом масле. Однако эта информация не подразумевает аналогичного действия съедобного натурального антиоксиданта из растительного масла на действующие вещества другого состава и назначения. Кроме того, использование в качестве источника натурального антиоксиданта только растительного масла несовместимо с действующими веществами, не растворимыми в масле или имеющими щелочную или сильно кислую реакцию.
Основная задача, на решение которой направлено предлагаемое изобретение, состоит в расширении спектра лекарственных средств, активность которых усиливается с помощью предлагаемого способа.
Другая задача заключается в расширении арсенала активных добавок, позволяющих усилить активность лекарственных средств.
Еще одна задача состоит в получении новых лекарственных продуктов, имеющих более высокую активность по сравнению с активностью исходного действующего вещества.
Поставленные задачи решаются тем, что предложен способ получения лекарственного средства с усиленной активностью, содержащего по крайней мере одно действующее вещество, соответствующее назначению лекарственного средства, путем добавления активной добавки, полученной из растительного сырья по меньшей мере одного приемлемого вида растений, в котором, согласно изобретению, в качестве активной добавки берут обладающий антиоксидантной активностью сухой, или водный, или спиртовой, или масляный, или водно-спиртовой, или спиртово-масляный экстракт, или жидкий или сухой сок в количестве 0,01 - 10,0% от массы упомянутого действующего вещества в пересчете на сумму содержащихся в упомянутом экстракте или соке антиоксидантов.
При этом упомянутый экстракт или сок добавляют к действующему веществу непосредственно в процессе изготовления лекарственного средства.
Для получения упомянутого экстракта или сока берут сырье из растений по меньшей мере одного вида, выбранного из группы, содержащей АБРИКОС (Armeniaca), ABPAAMOBO ДЕРЕВО (Vitex agnus castus, АВРАН АПТЕЧНЫЙ (Gratiola officinalis), АИР (Acorus calamus), АИСТНИК (Erodium), АЙВА (Cydonia oblonga), АЙЛАНТ (КИТАЙСКИЙ ЯСЕНЬ) (Ailanthus altissima), АКТИНИДИЯ (Actinidia), АЛТЕЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ (Althaea officinalis), АНФЕЛЬТИЯ (Ahnfeltia), АПЕЛЬСИН (Citrus sinensis), АРНИКА ГОРНАЯ (Amica montana), АРОННИК ПЯТНИСТЫЙ (Arum maculatum), АСТРАГАЛ (Astragalus), БАДАН (Bergenia crassifolia), БАДЬЯН (ЗВЕЗДЧАТЫЙ АНИС) (Illicium verum), БАКАУТОВОЕ ДЕРЕВО (Guafacum officinale или G. Sanctum), БАРБАРИС (Berberis), БАРВИНОК (Vinca minor), БЕДРЕНЕЦ КАМЕНОЛОМКОВЫЙ (Pimpinella saxifraga), БЕРЕЗА (Betula), БЕССМЕРТНИК ПЕСЧАНЫЙ (ЦМИН) (Helichrysum arenarium), БОЯРЫШНИК (Crataegus), БРУСНИКА (Vaccinium vitis idaea), БУК (Fagus), ВАЛЕРИАНА ЛЕКАРСТВЕННАЯ (Valeriana officinalis), ВАСИЛЕК ГОРНЫЙ (Centaurea montana), ВАСИЛИСТНИК (Thalictrum), ВАХТА (ТРИФОЛЬ) (Menya nthes trifoliata), ВЕРБЕЙНИК (Lysimachia), ВЕРБЕНА ЛИМОННАЯ (ЛИПИЯ) (Lipia citriodora), ВЕРБЛЮЖЬЯ KOЛЮЧKA (Alhagi), ВИНОГРАД (Vitis), ВИШНЯ (Cerasus), ВОДОРОСЛИ (Algae), ВОДЯНОЙ ПЕРЕЦ (Polygonum hydropiper), ВОЛОДУШКА (Bupleurum scorzonerifolium), ВОЛЧЕЦ КУДРЯВЫЙ (КАРДОБЕНЕДИКТ) (Cnicus benedictus или Carduus benedictus), ГАМАМЕЛИС (Hamamelis virginiana), ГАРМАЛА (МОГИЛЬНИК, АДРЕСПАН) (Peganum harmala), ГАУЛЬТЕРИЯ (Gaultheria procumbens), ГВОЗДИКА (Diantbus caryophyllus), ГВОЗДИЧНОЕ ДЕРЕВО (Eugenia caryophyllata или Caryophyllus aromaticus), ГИДРОКОТИЛЕ (Hydrocotyle asiatica), ГОЛУБИКА (ГОНОБОБЕЛЬ) (Vaccinium uliginosum), ГОМФОКАРПУС (Gomphocarpus fruticosus), ГОРЕЦ КУСТАРНИКОВЫЙ (Plygonum dumetorum), ГОРЕЧАВКА (Gentiana), ГОРИЦВЕТ (ЧЕРНОГОРКА) (Adonis vernalis), ГОРИЧНИК Peucedanum), ГОРЧИЦА БЕЛАЯ (Sinapis alba), ГОРЧИЦА САРЕПТСКАЯ (Brassica juncea), ГОРЧИЦА ЧЕРНАЯ (Brassica nigra), ГРАНАТНИК (Punica granatum), ГРЕЧИХА ЩАВЕЛИСТНАЯ (ГОРЕЦ ШЕРОХОВАТЫЙ) (Polygonum scabrum), ГРИБЫ (Fungi или Mycetes), ГРИНДЕЛИЯ (Grindelia robusta), ГУЛЯВНИК (Sisymbrium), ДАНАЯ (Danae racemosa), ДЕВЯСИЛ ВЫСОКИЙ (Inula helenium), ДЕРЕН (Cormus), ДИОСКОРЕЯ (Dioscorea villosa), ДОДАРЦИЯ (Dodartia), ДОННИК (Melilotus), ДРЕМА (Coronaria flos cuculi или Lychnis floscuculi), ДРОК (Genista), ДУБРОВНИК (Teucrium), ДУШИЦА (Origanum vulgare), ДЫМЯНКА (Fumaria), ДЯГИЛЬ (Archangelica officinalis), ЕЖЕВИКА (Rubus cacsius), ЖЕЛТОКОРЕНЬ (Hydrastis canadensis), ЖЕЛТОФИОЛЬ (Cheiranthus), ЖЕЛТУШНИК (Erysimum), ЖЕНЬ-ШЕНЬ (Рапах ginseng), ЖЕРУХА (Nasturtium), ЖИМОЛОСТЬ (Lonicera), ЗВЕРОБОЙ (Hypericum perforatum), ЗЕМЛЯНИКА ЛЕСНАЯ (Fragaria vesca), ЗИМОЛЮБКА (Chimaphila umbelata) ЗМЕЕВИК (ГОРЕЦ, РАКОВАЯ ШЕЙКА) (Polygonum bistorta), ЗОЛОТОТЫСЯЧНИК (Erythraea centaurium), ЗУБРОВКА (Hierochloe odorata), ЗЮЗНИК (Lycopus virginiana), ИВА (Salix), ИМБИРЬ (Zingiber officinale), ИНЖИР (СМОКОВНИЦА, ФИГОВОЕ ДЕРЕВО, ВИННАЯ ЯГОДА) (Ficus carica), ИПЕКАКУАНА (РВОТНЫЙ КОРЕНЬ) (Cephaelis ipecacuanha, или Psychotria ipecacuanha, или Uragoga ipecacuanha, или Cephaelis acuminata), ИПОМЕЯ (ЯЛАПА) (lpomoea purga, или Exogonium purga, или Exogonium jalapa), ИСЛАНДСКИЙ МОХ (Cetraria islandica), ИССОП (Hyssopus officinalis), ИСТОД (Polygala), КАКАО (ШОТЛАНДСКОЕ ДЕРЕВО) (Theobroma cacao), КАЛГАН НАСТОЯЩИЙ (ГАЛАНГА) (Alpinia officinarum), КАЛИНА ОБЫКНОВЕННАЯ (Viburnum opulus), КАЛУЖНИЦА (Caltha), КАМЕДИ (Gummi), КАМЕЛИЯ (Camellia), КАМФОРНОЕ ДЕРЕВО (КАМФОРНЫЙ ЛАВР) (Cinnamomum camphora), КАПУПЕР (КАЛУФЕР) (Chrysanthemum balsamita), КАРАПОДИУМ (Carapodium platicarpum), КАССИЯ (СЕННА) (Cassia), КАШТАН КОНСКИЙ (Aesculus hippocastanum), КАШТАН НАСТОЯЩИЙ (Castanea sativa), КЕНДЫРЬ (Apocynum), КЕРВЕЛЬ (Anthriscus cerefolium), КИНО (Pterocarpus marsupium), КИПРЕЙ (ИВАН-ЧАЙ) (Chamaenerium angustifolium), КЛЕВЕР КРАСНЫЙ (Trifolium pratense), КЛОПОВНИЦА (Cimicifuga racemosa), КЛЮКВА (Oxycoccus palustris или Oxycoccus quadripetalus), КНЯЖНИК (АТРАГЕНЕ) (Atragene sibirica), КОЛА (Cola), КОЛЮЧНИК (Carlina), КОММИФОРА (Commiphora), КОНОПЛЯ (Cannabis), КОПЫТЕНЬ (Asarum), КОРИАНДР (Coriandrum sativum), КОРИЦА ЦЕЙЛОНСКАЯ (КОРИЧНЕВОЕ ДЕРЕВО) (Cinnamomum zeilanicum), КОФЕЙНОЕ ДЕРЕВО (Coffea), КРАПИВА ДВУДОМНАЯ (Urtica dioica), КРОВОХЛЕБКА ЛЕКАРСТВЕННАЯ (Sanguisorba officinalis), КРУШИНА ЛОМКАЯ (Frangula alnus или Rhamnus frangula), КРУШИНА СЛАБИТЕЛЬНАЯ (Rhamnus cathartica), КСАНТИУМ (ДУРНИШНИК) (Xanthium), КУКУРУЗА (Zea mays), КУМИН (Cuminum cymicinum), КУНЖУТ (Sesamum indicum), ЛАВР БЛАГОРОДНЫЙ (Laurus nobilis), ЛАМИНАРИЯ (Laminaria), ЛАНДЫШ МАЙСКИЙ (Convallaria majalis), ЛАПЧАТКА (Potentilla), ЛЕВЗЕЯ (МАРАЛИЙ КОРЕНЬ) (Rhaponticum carthamoides или Leusea carthamoides), ЛЕН (Linum), ЛИМОН (Citrus limonia), ЛИМОННИК КИТАЙСКИЙ (Schizandra chinensis), ЛИПА (Tilia), ЛИШАЙНИКИ (Lichenes), ЛОЖЕЧНАЯ ТРАВА (Cochlearia arctica), ЛОМОНОС (Clematis), ЛОПУХ (Arctium), ЛОТОС (Nelumbium nuciferum), ЛОХ (Elaeagnus), ЛУК (Allium), ЛЬНЯНКА (Linaria vulgaris), ЛЮБИСТОК (АОРЯ) (Levisticum officinale, ЛЮБКА (Platanthera), МАГНОЛИЯ (Vagnolia), МАЙОРАН (Origanum majorana), МАК (Papaver), МАЛИНА (Rubus idaeus), МАЛЬВА (Malva), МАЛЬВА ЧЕРНАЯ (ШТОК-РОЗА) (Althaea rosea var. Nigra), МАНДАРИН (Citrus reticulata), МАНДРАГОРА (Mandragora officinarum e Mandragora autumnalis), МАРЕНА (Rubia), МАРЬ ДУШИСТАЯ (Chenopodium ambrosioides), МАСЛИНА (ОЛИВКОВОЕ ДЕРЕВО) (Olea europea), МАТЬ-И-МАЧЕХА (Tussilago farfara), МЕДУНИЦА (Pulmonaria), МЕЛИССА (ЛИМОННАЯ МЯТА) (Melissa officinalis), МИНДАЛЬ (Amygdalus communis), МОРКОВЬ (Daucus carota), МОРОЗНИК (Helleborus), МОРОШКА (Rubus chamaemorus), МЯТА ПЕРЕЧНАЯ (Mentha piperita), НАПЕРСТЯНКА (Digitalis), НОГОТКИ (КАЛЕНДУЛА) (Calendula officinalis), ОБЛЕПИХА (Hippophae rhamnoides), ОГУРЕЧНАЯ ТРАВА (Borrago officinalis), ОДУВАНЧИК ЛЕКАРСТВЕННЫЙ (Taraxaciim officinale), ОЛЬХА СЕРАЯ (Ainus incana), ОМЕЛА (Viscum album), ОРТСИФОН (ПОЧЕЧНЫЙ ЧАЙ) (Orthosiphon stamineus), ОЧНЫЙ ЦВЕТ (Anagallis arvensis), ПАСТУШЬЯ СУМКА (Capsella bursa pastoris), ПАТРИНИЯ (Patrinia intermedia), ПЕРВОЦВЕТ (ПРИМУЛА) (Primula), ПЕРЕЦ КРАСНЫЙ (СТРУЧКОВЫЙ) (Capsicum annuum), ПЕРЕЦ ЧЕРНЫЙ (Piper nigrum), ПЕРСИК (Persica vulgaris), ПЕТРУШКА (Petroselinum sativum), ПИОН (ПЕОН) (Paconia), ПОДОРОЖНИК (Plantago), ПОДСОЛНЕЧНИК (Helianthus annuus), ПОЛЫНЬ (Artemisia), ПОМЕРАНЕЦ (БИГАРАДИЯ) (Citrus aurantium), ПОЧЕЧУЙНАЯ ТРАВА (Polygonum persicaria), ПУЗЫРНИК (Colutea), ПУСТЫРНИК (Leonurus), ПШЕНИЦА (Triticum), ПЫРЕЙ (Agropyrum repens), РАПС (Brassica napus var. Oleifera), РАТАНИЯ (Krameria triandra), РЕВЕНЬ (Rheum), РЕДЬКА (Paphanus sativus), РИС (Oryza saliva), РОДИОЛА РОЗОВАЯ, РОЖЬ (Secale cereale), РОЗА КАЗАНЛЫКСКАЯ (Rosa damascena), РОМАШКА АПТЕЧНАЯ (Matricaria chamomilla), РОСЯНКА (Drosera), РУТА ДУШИСТАЯ (Ruta graveolens), РЯБИНА (Sorbus), САНТАЛ (Santalum album), САФЛОР (Carthamus tinctorius), СВЕКЛА (Beta vulgaris L), СИНЕГОЛОВНИК (Eryngium), СИНЮХА ЛАЗОРЕВАЯ (Polemonium coeruleum), СИРЕНЬ (Syringa vulgaris), СЛИВА (Prunus domestica), СМОРОДИНА (Ribes), СОЛОДКА (ЛАКРИЧНИК) (Glycyrrhiza), СОЛЯНКА (Salsola), СПАРЖА (Asparagus), СПОРЫНЬЯ (Claviceps purpurea), СПОРЫШ (Polygonum aviculare), СТИРАКС КОПАИФЕРА (Copaifera officinatis), СУШЕНИЦА ТОПЯНАЯ (БОЛОТНАЯ) (Gnaphalium uliginosum), ТАТАРНИК (БУДЯК) (Onopordon acanthium), ТЕРМОПСИС (МЫШАТНИК) (Thermopsis), ТИМЬЯН (Thymus vulgaris), ТМИН (Carum carvi), ТОЛОКНЯНКА (МЕДВЕЖЬЕ УШКО) (Arctostaphylos uva ursi), ТЫКВА (Cucurbita pepo), ТЫСЯЧЕЛИСТНИК (Achillea), ФАСОЛЬ (Phaseolus vulgaris), ФЕЙХОЯ (Feijoa sellowiana), ФЕНХЕЛЬ (Foeniculum vulgare), ФИЗАЛИС (Physalis), ФИЗОСТИГМА (КАЛАБАРСКИЙ БОБ) (Physostigma venenosum), ФИСТАШКА (Pistacia vera), ХВОЙНИК (ЭФЕДРА) (Ephedra), ХЛОПЧАТНИК (Gossypium), ХМЕЛЬ (Humulus lupulus), ХРЕН (Armoracia rusticana), ХУРМА (Diospyros), ЦЕФАЛОФОРА АРОМАТНАЯ (Cephalophora aromatica), ЦИКЛАМЕН (Cyclamen), ЦИКОРИЙ (Cichorium inthybus), ЧАБЕР (Satureja hortensis), ЧАЙ (КИТАЙСКОЕ ЧАЙНОЕ РАСТЕНИЕ) (Camellia theifera или Thea sinensis), ЧЕБРЕЦ (БОГОРОДСКАЯ ТРАВА) (Thymus serpyllum), ЧЕРЕДА (Bidens tripartitus), ЧЕРЕМУХА (Padus racemosa), ЧЕРНИКА (Vaccinium myrtillus), ЧЕРНОКОРЕНЬ (Cynoglossum), ЧЕСНОК (Allium sativum), ШАЛФЕЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ (Salvia officinalis), ШАФРАН (КРОКУС) (Crocus), ШИПОВНИК (РОЗА) (Rosa), ШПИНАТ (Spinacea oleracea), ШЛЕМНИК (Scutellaria), ЩАВЕЛЬ (Rumex), ЭВКАЛИПТ (Eucalyptus), ЭСТРАГОН (Artemisia dracunculus), ЭФЕДРА ХВОЩЕВАЯ (Ephedra equisetina), ЭХИНАЦЕЯ (Echinacea), ЯБЛОНЯ (Malus), ЯСМЕННИК (Asperula), ЯСНОТКА (Lamium), ЯТРЫШНИК (Orchis), ЯЧМЕНЬ (Hordeum).
В качестве растительного сырья берут целое растение или его приемлемую часть, в которой содержится наибольшее количество антиоксидантов, характерных для этого вида растения, например, корень или цветы, или семена, или листья и др.
Поставленные задачи решаются также тем, что предложено лекарственное средство, полученное на основе предложенного способа, включающее по меньшей мере одно действующее вещество, соответствующее назначению лекарственного средства, и активную добавку, полученную из растительного сырья по меньшей мере одного приемлемого вида растений, которое, согласно изобретению, в качестве активной добавки содержит обладающий антиоксидантной активностью сухой, или водный, или спиртовой, или масляный, или водно-спиртовой, или спиртово-масляный экстракт, или жидкий или сухой сок в количестве, в пересчете на сумму содержащихся в упомянутом экстракте антиоксидантов, соответствующем 0,01 - 10,0 мас. ч. антиоксидантов на 100 мас.ч. упомянутого действующего вещества.
При этом упомянутый экстракт или сок получен из растений по меньшей мере одного вида, выбранного из группы, содержащей АБРИКОС (Armeniaca), АВРААМОВО ДЕРЕВО (Vitex agnus castus), АВРАН АПТЕЧНЫЙ (Gratiola officinalis), АИР (Acorus calamus), АИСТНИК (Erodium), АЙВА (Cydonia oblonga), АЙЛАНТ (КИТАЙСКИЙ ЯСЕНЬ) (Ailanthus altissima), АКТИНИДИЯ (Actinidia), АЛТЕЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ (Althaea officinalis), АНФЕЛЬТИЯ (Ahnfeltia), АПЕЛЬСИН (Citrus sinensis), АРНИКА ГОРНАЯ (Amica montana), АРОННИК ПЯТНИСТЫЙ (Arum maculatum), АСТРАГАЛ (Astragalus), БАДАН (Bergenia crassifolia), БАДЬЯН (ЗВЕЗДЧАТЫЙ АНИС) (Illicium verum), БАКАУТОВОЕ ДЕРЕВО (Guafacum officinale или G. Sanctum), БАРБАРИС (Berberis), БАРВИНОК (Vinca minor), БЕДРЕНЕЦ КАМЕНОЛОМКОВЫЙ (Pimpinella saxifraga), БЕРЕЗА (Betula), БЕССМЕРТНИК ПЕСЧАНЫЙ (ЦМИН) (Helichrysum arenarium), БОЯРЫШНИК (Crataegus), БРУСНИКА (Vaccinium vitis idaea), БУК (Fagus), ВАЛЕРИАНА ЛЕКАРСТВЕННАЯ (Valeriana officinalis), ВАСИЛЕК ГОРНЫЙ (Centaurea montana), ВАСИЛИСТНИК (Thalictrum), ВАХТА (ТРИФОЛЬ) (Menya nthes trifoliata), ВЕРБЕЙНИК (Lysimachia), ВЕРБЕНА ЛИМОННАЯ (ЛИПИЯ) (Lipia citriodora), ВЕРБЛЮЖЬЯ KOЛЮЧKA (Alhagi), ВИНОГРАД (Vitis), ВИШНЯ (Cerasus), ВОДОРОСЛИ (Algae), ВОДЯНОЙ ПЕРЕЦ (Polygonum hydropiper), ВОЛОДУШКА (Bupleurum scorzonerifolium), ВОЛЧЕЦ КУДРЯВЫЙ (КАРДОБЕНЕДИКТ) (Cnicus benedictus или Carduus benedictus), ГАМАМЕЛИС (Hamamelis virginiana), ГАРМАЛА (МОГИЛЬНИК, АДРЕСПАН) (Peganum harmala), ГАУЛЬТЕРИЯ (Gaultheria procumbens), ГВОЗДИКА (Diantbus caryophyllus), ГВОЗДИЧНОЕ ДЕРЕВО (Eugenia caryophyllata или Caryophyllus aromaticus), ГИДРОКОТИЛЕ (Hydrocotyle asiatica), ГОЛУБИКА (ГОНОБОБЕЛЬ) (Vaccinium uliginosum), ГОМФОКАРПУС (Gomphocarpus fruticosus), ГОРЕЦ КУСТАРНИКОВЫЙ (Plygonum dumetorum), ГОРЕЧАВКА (Gentiana), ГОРИЦВЕТ (ЧЕРНОГОРКА) (Adonis vernalis), ГОРИЧНИК (Peucedanum), ГОРЧИЦА БЕЛАЯ (Sinapis alba), ГОРЧИЦА САРЕПТСКАЯ (Brassica juncea), ГОРЧИЦА ЧЕРНАЯ (Brassica nigra), ГРАНАТНИК (Punica granatum), ГРЕЧИХА ЩАВЕЛИСТНАЯ (ГОРЕЦ ШЕРОХОВАТЫЙ) (Polygonum scabrum), ГРИБЫ (Fungi или Mycetes), ГРИНДЕЛИЯ (Grindelia robusta), ГУЛЯВНИК (Sisymbrium), ДАНАЯ (Danae racemosa), ДЕВЯСИЛ ВЫСОКИЙ (Inula helenium), ДЕРЕН (Cormus), ДИОСКОРЕЯ (Dioscorea villosa), ДОДАРЦИЯ (Dodartia), ДОННИК (Melilotus), ДРЕМА (Coronaria flos cuculi или Lychnis floscuculi), ДРОК (Genista), ДУБРОВНИК (Teucrium), ДУШИЦА (Origanum vulgare), ДЫМЯНКА (Fumaria), ДЯГИЛЬ (Archangelica officinalis), ЕЖЕВИКА (Rubus cacsius), ЖЕЛТОКОРЕНЬ (Hydrastis canadensis), ЖЕЛТОФИОЛЬ (Cheiranthus), ЖЕЛТУШНИК (Erysimum), ЖЕНЬ-ШЕНЬ (Panax ginseng), ЖЕРУХА (Nasturtium), ЖИМОЛОСТЬ (Lonicera), ЗВЕРОБОЙ (Hypericum perforatum), ЗЕМЛЯНИКА ЛЕСНАЯ (Fragaria vesca), ЗИМОЛЮБКА (Chimaphila umbelata), ЗМЕЕВИК (ГОРЕЦ, РАКОВАЯ ШЕЙКА) (Polygonum bistorta), ЗОЛОТОТЫСЯЧНИК (Erythraea centaurium), ЗУБРОВКА (Hierochloe odorata), ЗЮЗНИК (Lycopus virginiana), ИВА (Salix), ИМБИРЬ (Zingiber officinale), ИНЖИР (СМОКОВНИЦА, ФИГОВОЕ ДЕРЕВО, ВИННАЯ ЯГОДА) (Ficus carica), ИПЕКАКУАНА (РВОТНЫЙ КОРЕНЬ) (Cephaelis ipecacuanha, или Psychotria ipecacuanha, или Uragoga ipecacuanha, или Cephaelis acuminata), ИПОМЕЯ (ЯЛАПА) (Ipomoea purga, или Exogonium purga, или Exogonium jalapa), ИСЛАНДСКИЙ МОХ (Cetraria islandica), ИССОП (Hyssopus officinalis), ИСТОД (Polygala), КАКАО (ШОТЛАНДСКОЕ ДЕРЕВО) (Theobroma cacao), КАЛГАН НАСТОЯЩИЙ (ГАЛАНГА) (Alpinia officinarum), КАЛИНА ОБЫКНОВЕННАЯ (Viburnum opulus), КАЛУЖНИЦА (Caltha), КАМЕДИ (Gummi), КАМЕЛИЯ (Camellia), КАМФОРНОЕ ДЕРЕВО (КАМФОРНЫЙ ЛАВР) (Cinnamomum camphora), КАПУПЕР (КАЛУФЕР) (Chrysanthemum balsamita), КАРАПОДИУМ (Carapodium platicarpum), КАССИЯ (СЕННА) (Cassia), КАШТАН КОНСКИЙ (Aesculus hippocastanum), КАШТАН НАСТОЯЩИЙ (Castanea sativa), КЕНДЫРЬ (Apocynum), КЕРВЕЛЬ (Anthriscus cerefolium), КИНО (Pterocarpus marsupium), КИПРЕЙ (ИВАН-ЧАЙ) (Chamaenerium angustifolium), КЛЕВЕР КРАСНЫЙ (Trifolium pratense), КЛОПОВНИЦА (Cimicifuga racemosa), КЛЮКВА (Oxycoccus palustris или Oxycoccus quadripetalus), КНЯЖНИК (АТРАГЕНЕ) (Atragene sibirica), КОЛА (Cola), КОЛЮЧНИК (Carlina), КОММИФОРА (Commiphora), КОНОПЛЯ (Cannabis), КОПЫТЕНЬ (Asarum), КОРИАНДР (Coriandrum sativum), КОРИЦА ЦЕЙЛОНСКАЯ (КОРИЧНЕВОЕ ДЕРЕВО) (Cinnamomum zeilanicum), КОФЕЙНОЕ ДЕРЕВО (Coffea), КРАПИВА ДВУДОМНАЯ (Urtica dioica), КРОВОХЛЕБКА ЛЕКАРСТВЕННАЯ (Sanguisorba officinalis), КРУШИНА ЛОМКАЯ (Frangula alnus или Rhamnus frangula), КРУШИНА СЛАБИТЕЛЬНАЯ (Rhamnus cathartica), КСАНТИУМ (ДУРНИШНИК) (Xanthium), КУКУРУЗА (Zea mays), КУМИН (Cuminum cymicinum), КУНЖУТ (Sesamum indicum), ЛАВР БЛАГОРОДНЫЙ (Laurus nobilis), ЛАМИНАРИЯ (Laminaria), ЛАНДЫШ МАЙСКИЙ (Convallaria majalis), ЛАПЧАТКА (Potentilla), ЛЕВЗЕЯ (МАРАЛИЙ КОРЕНЬ) (Rhaponticum carthamoides или Leusea carthamoides), ЛЕН (Linum), ЛИМОН (Citrus limonia), ЛИМОННИК КИТАЙСКИЙ (Schizandra chinensis), ЛИПА (Tilia), ЛИШАЙНИКИ (Lichenes), ЛОЖЕЧНАЯ ТРАВА (Cochlearia arctica), ЛОМОНОС (Clematis), ЛОПУХ (Arctium), ЛОТОС (Nelumbium nuciferum), ЛОХ (Elaeagnus), ЛУК (Allium), ЛЬНЯНКА (Linaria vulgaris), ЛЮБИСТОК (АОРЯ) (Levisticum officinale), ЛЮБКА (Platanthera), МАГНОЛИЯ (Vagnolia), МАЙОРАН (Origanum majorana), МАК (Papaver), МАЛИНА (Rubus idaeus), МАЛЬВА (Malva), МАЛЬВА ЧЕРНАЯ (ШТОК-РОЗА) (Althasa rosea var. Nigra), МАНДАРИН (Citrus reticulata), МАНДРАГОРА (Mandragora officinarum e Mandragora autumnalis), МАРЕНА (Rubia), МАРЬ ДУШИСТАЯ (Chenopodium ambrosioides), МАСЛИНА (ОЛИВКОВОЕ ДЕРЕВО) (Olea europea), МАТЬ-И-МАЧЕХА (Tussilago farfara), МЕДУНИЦА (Pulmonaria), МЕЛИССА (ЛИМОННАЯ МЯТА) (Melissa officinalis), МИНДАЛЬ (Amygdalus communis), МОРКОВЬ (Daucus carota), МОРОЗНИК (Helleborus), МОРОШКА (Rubus chamaemorus), МЯТА ПЕРЕЧНАЯ (Mentha piperita), НАПЕРСТЯНКА (Digitalis), НОГОТКИ (КАЛЕНДУЛА) (Calendula officinalis), ОБЛЕПИХА (Hippophae rhamnoides), ОГУРЕЧНАЯ ТРАВА (Borrago officinalis), ОДУВАНЧИК ЛЕКАРСТВЕННЫЙ (Taraxaciim officinale), ОЛЬХА СЕРАЯ (Ainus incana), ОМЕЛА (Viscum album), ОРТСИФОН (ПОЧЕЧНЫЙ ЧАЙ) (Orthosiphon stamineus), ОЧНЫЙ ЦВЕТ (Anagallis arvensis), ПАСТУШЬЯ СУМКА (Capsella bursa pastoris), ПАТРИНИЯ (Patrinia intermedia), ПЕРВОЦВЕТ (ПРИМУЛА) (Primula), ПЕРЕЦ КРАСНЫЙ (СТРУЧКОВЫЙ) (Capsicum annuum), ПЕРЕЦ ЧЕРНЫЙ (Piper nigrum), ПЕРСИК (Persica vulgaris), ПЕТРУШКА (Petroselinum sativum), ПИОН (ПЕОН) (Paconia), ПОДОРОЖНИК (Plantago), ПОДСОЛНЕЧНИК (Helianthus annuus), ПОЛЫНЬ (Artemisia), ПОМЕРАНЕЦ (БИГАРАДИЯ) (Citrus aurantium), ПОЧЕЧУЙНАЯ ТРАВА (Polygonum persicaria), ПУЗЫРНИК (Colutea), ПУСТЫРНИК (Leonurus), ПШЕНИЦА (Triticum), ПЫРЕЙ (Agropyrum repens), РАПС (Brassica napus var. Oleifera), РАТАНИЯ (Krameria triandra), РЕВЕНЬ (Rheum), РЕДЬКА (Paphanus sativus), РИС (Oryza sativa), РОДИОЛА РОЗОВАЯ, РОЖЬ (Secale cereale), РОЗА КАЗАНЛЫКСКАЯ (Rosa damascena), РОМАШКА АПТЕЧНАЯ (Matricaria chamomilla), РОСЯНКА (Drosera), РУТА ДУШИСТАЯ (Ruta graveolens), РЯБИНА (Sorbus), САНТАЛ (Santalum album), САФЛОР (Carthamus tinctorius), СВЕКЛА (Beta vulgaris L), СИНЕГОЛОВНИК (Eryngium), СИНЮХА ЛАЗОРЕВАЯ (Palemonium coeruleum), СИРЕНЬ (Syringa vulgaris), СЛИВА (Prunus domestica), СМОРОДИНА (Ribes), СОЛОДКА (ЛАКРИЧНИК) (Glycyrrhiza), СОЛЯНКА (Salsola), СПАРЖА (Asparagus), СПОРЫНЬЯ (Claviceps purpurea), СПОРЫШ (Polygonum aviculare), СТИРАКС КОПАИФЕРА (Copaifera officinatis), СУШЕНИЦА ТОПЯНАЯ (БОЛОТНАЯ) (Gnaphalium uliginosum), ТАТАРНИК (БУДЯК) (Onopordon acanthium), ТЕРМОПСИС (МЫШАТНИК) (Thermopsis), ТИМЬЯН (Thymus vulgaris), ТМИН (Carum carvi), ТОЛОКНЯНКА (МЕДВЕЖЬЕ УШКО) (Arctostaphylos uva ursi), ТЫКВА (Cucurbita pepo), ТЫСЯЧЕЛИСТНИК (Achillea), ФАСОЛЬ (Phaseolus vulgaris), ФЕЙХОЯ (Feijoa sellowiana), ФЕНХЕЛЬ (Foeniculum vulgare), ФИЗАЛИС (Physalis), ФИЗОСТИГМА (КАЛАБАРСКИЙ БОБ) (Physostigma venenosum), ФИСТАШКА (Pistacia vera), ХВОЙНИК (ЭФЕДРА) (Ephedra), ХЛОПЧАТНИК (Gossypium), ХМЕЛЬ (Humulus lupulus), ХРЕН (Armoracia rusticana), ХУРМА (Diospyros), ЦЕФАЛОФОРА АРОМАТНАЯ (Cephalophora aromatica), ЦИКЛАМЕН (Cyclamen), ЦИКОРИЙ (Cichorium inthybus), ЧАБЕР (Satureja hortensis), ЧАЙ (КИТАЙСКОЕ ЧАЙНОЕ РАСТЕНИЕ) (Camellia theifera или Thea sinensis), ЧЕБРЕЦ (БОГОРОДСКАЯ ТРАВА) (Thymus serpyllum), ЧЕРЕДА (Bidens tripartitus), ЧЕРЕМУХА (Padus racemosa), ЧЕРНИКА (Vaccinium myrtillus), ЧЕРНОКОРЕНЬ (Cynoglossum), ЧЕСНОК (Allium sativum), ШАЛФЕЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ (Salvia officinalis), ШАФРАН (КРОКУС) (Crocus), ШИПОВНИК (РОЗА) (Rosa), ШПИНАТ (Spinacea oleracea), ШЛЕМНИК (Scutellaria), ЩАВЕЛЬ (Rumex), ЭВКАЛИПТ (Eucalyptus), ЭСТРАГОН (Artemisia dracunculus), ЭФЕДРА ХВОЩЕВАЯ (Ephedra equisetina), ЭХИНАЦЕЯ (Echinacea), ЯБЛОНЯ (Malus), ЯСМЕННИК (Asperula), ЯСНОТКА (Lamium), ЯТРЫШНИК (Orchis), ЯЧМЕНЬ (Hordeum).
Упомянутый экстракт или сок может быть получен из целого растения или его приемлемой части, в которой содержится наибольшее количество антиоксидантов, характерных для этого вида растения, например, корень или цветы, или семена, или листья и др.
Лекарственное средство может дополнительно содержать фармацевтически приемлемые растворитель действующего вещества или его стабилизатор, или наполнитель, или эмульгатор, или отдушку, или консервант, или их смесь в приемлемом сочетании и соотношении, в эффективном количестве.
Лекарственное средство может быть выполнено в форме раствора или порошка, или таблетки, или жевательной пастилки или пластинки, или в капсулированной форме, или в виде пасты, или крема, или шампуня.
Лекарственное средство является пригодным для назначения перорально, или внутривенно, или внутримышечно, или подкожно, или наружно, или интраназально, или в место поражения.
Предложен также ряд лекарственных средств, созданных на основе предложенного способа.
Лекарственное средство в качестве действующего вещества содержит сумму сесквитерпеноидов из спиртово-масляного экстракта цветков ромашки, а в качестве активной добавки - сумму антиоксидантов, содержащихся в спиртово-масляном экстракте из цветков календулы, цветков ромашки, травы душицы, травы зверобоя и корня родиолы розовой, выполнено в форме спиртово-масляного раствора и обладает противовоспалительным действием.
Лекарственное средство в качестве действующего вещества содержит сумму валериановой и изовалериановой кислот из спиртово-масляного экстракта травы валерианы, а в качестве активной добавки - сумму антиоксидантов, содержащихся в спиртово-масляном экстракте из травы валерианы, травы чабреца, травы душицы, травы зверобоя, травы девясила и травы бессмертника, выполнено в форме капсул и обладает успокаивающим действием.
Лекарственное средство в качестве действующего вещества содержит инулин из водно-спиртового экстракта корня одуванчика, а в качестве активной добавки - сумму антиоксидантов, содержащихся в водно-спиртовом экстракте из смеси трав валерианы, чабреца, душицы, зверобоя, девясила и бессмертника, выполнено в форме водно-спиртового раствора и пригодно для лечения заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки.
Лекарственное средство в качестве действующего вещества содержит инулин из спиртово-масляного экстракта корня одуванчика и сумму сесквистерпенов из спиртово-масляного экстракта корня аира, а в качестве активной добавки - сумму антиоксидантов, содержащихся в спиртово-масляном экстракте из корня одуванчика, корня аира, листа мяты, травы зверобоя и бессмертника, корневища и корня девясила, выполнено в форме капсул и пригодно для лечения заболеваний желудка.
Сущность изобретения состоит в том, что экспериментальным путем было установлено, что добавление к лекарственным средствам обладающих антиоксидантной активностью растительных экстрактов или соков позволяет повысить активность широкого спектра лекарственных средств.
Известно, что многие растения содержат обладающие антиоксидантной активностью органические кислоты, и/или флавоноиды, и/или восстанавливающие сахара, и/или полифенольные соединения и другие еще не установленные вещества, выделение которых в чистом виде требует применения органических растворителей и является сложной процедурой. С другой стороны, влияние каждого в отдельности известного антиоксиданта на терапевтические свойства лекарственных средств различного назначения и различной природы еще не изучено.
Нами установлено, что сумма антиоксидантов, содержащихся в экстракте или соке растений приемлемого вида, при добавлении экстракта или сока в эффективном количестве в пересчете на сумму содержащихся в них антиоксидантов, соответствующую 0,01 - 10,0 мас.ч. антиоксидантов на 100 мас.ч. действующего вещества лекарственного средства, позволяет повысить активность этого средства. Таким образом, по сравнению с техническим решением, описанным в патенте GB 1444024, предлагаемый способ позволяет расширить спектр лекарственных средств с усиленной активностью действующего вещества, расширить арсенал активных добавок, по крайней мере в 10 раз снизить количество добавки в пересчете на сумму антиоксидантов, и обеспечить возможность исключить липиды из лекарственного средства в тех случаях, когда состав действующего вещества или особенности его применения не совместимы с присутствием липидов.
Изобретение поясняется следующими примерами.
Пример 1. Усиление активности седативных средств.
Бромид натрия в виде 3% водного раствора (Sol. Natrii bromidi) (М.Д. Машковский Лекарственные средства. М.: Медицина, 1984, т. 1, с. 84) обычно назначают по 1 - 2 ст. ложки (20 - 40 мл) на ночь в качестве седативного средства при неврозах и бессоннице.
Для усиления активности бромида натрия и снижения его количества на прием к 3% водному раствору бромида натрия добавляли сумму антиоксидантов растительного происхождения, содержащихся, например, в соке моркови.
Сок моркови культивируемой (Daucus sativus) содержит 0,092 мг/мл антиоксидантов. Здесь и далее сумму антиоксидантов, содержащихся в соке или растительном экстракте, определяли оригинальным методом, основанном на известных хроматографических методах, описанных в Государственной фармакопее, XI издание, ст. 9, с. 55, ст. 10, с. 56. Оригинальный метод определения суммы антиоксидантов является собственностью заявителя и содержит принадлежащее ему ноу-хау, не являющееся предметом настоящей заявки.
Свежеприготовленный сок моркови в количестве 60 мл, содержащий 5,52 мг антиоксидантов, назначали принимать за 1 час до приема водного раствора бромида натрия. Это позволило уменьшить дозу 3% бромида натрия до 5 мл, содержащих 150 мг действующего вещества.
Таким образом, добавление активной добавки к бромиду натрия позволило снизить необходимое для достижения седативного эффекта количество действующего вещества по меньшей мере в 4 раза.
Кроме того, это позволило уменьшить побочные явления, присущие большим дозам бромида натрия, а именно насморк, кашель, ослабление памяти.
Пример 2. Усиление активности аналгезирующих и жаропонижающих средств.
Аспирин - ацетилсалициловая кислота, обычно назначаемая в таблетках, содержащих 250 мг действующего вещества, 3 - 4 раза в день после еды (М.Д. Машковский Лекарственные средства. М.: Медицина, 1984, т. 1, с. 190).
Для усиления активности аспирина и уменьшения количества его приемов к нему добавляли водный экстракт водяного перца (Polygonum hydropiperis fluidum) (М. Д. Машковский Лекарственные средства. М.: Медицина, 1984, т. 2, с. 86).
Готовый аптечный водный экстракт водяного перца содержит антиоксиданты в количестве 0,5 мг/мл.
Назначали принимать по 40 капель (2 мл) указанного экстракта водяного перца (1 мг антиоксидантов) за час до принятия 250 мг аспирина. Усиление активности действующего вещества позволило принимать аспирин 2 раза в день.
Пример 3. Усиление активности противогистаминных средств.
Димедрол (Dimedrolum) в таблетках, содержащих 50 мг действующего вещества, обычно назначают принимать при аллергиях по 1 таблетке 2 раза в день (М. Д. Машковский Лекарственные средства. М.: Медицина, 1984, т. 1, с. 309). Побочные явления, сопровождающие прием димедрола, - сонливость и слабость.
Назначали дополнительно принимать одновременно с димедролом по 50 мл водного экстракта травы сушеницы топяной (Государственная фармакопея, XI издание, вып. 2, ст. 51, с. 320), который готовили следующим образом: 1 г травы заливали горячей (80oС) водой, настаивали 20 минут, осадок отфильтровывали и отбрасывали. Такой экстракт содержит 0,4 мг/мл антиоксидантов.
Добавление к 50 мг димедрола 50 мл водного экстракта травы сушеницы топяной, содержащего в сумме 4 мг антиоксидантов, позволило сократить прием димедрола до 1 раза в день. Кроме того это позволило устранить побочное действие димедрола.
Пример 4. Усиление активности аминокислот.
Метионин (Methioninum) в таблетках, содержащих 250 мг действующего вещества, который обычно применяют для лечения токсических поражений печени, назначая его по 500 мг 3 раза в день в течение по меньшей мере 30 дней (М.Д. Машковский Лекарственные средства. М.: Медицина, 1984, т. 2, с. 97).
Назначали принимать за 1 час до приема метионина по 20 мл 1% водного экстракта цветков бессмертника (Flores Helichrysi arenarii) (М.Д. Машковский Лекарственные средства. М. : Медицина, 1984, т. 1, с. 513; Государственная фармакопея, XI издание, ст. 9, с. 244).
Готовый аптечный экстракт бессмертника содержит 0,6 мг/мл антиоксидантов.
Добавление к 500 мг метионина 20 мл водного экстракта цветков бессмертника, содержащего в сумме 12 мг антиоксидантов, позволило сократить прием метионина до 2 раз в день и сократить срок лечения до 20 дней.
Пример 5. Усиление активности противомикробных средств.
Стрептоцид (Streptocidum) в таблетках, содержащих по 300 мг действующего вещества, обычно назначают по 600 мг 5 - 6 раз в день для лечения ангины, цистита, рожистого воспаления в течение 10 дней (М.Д. Машковский Лекарственные средства. М.: Медицина, 1984, т. 2, с. 275).
Назначали принимать за 1 час до приема стрептоцида по 5 мл (1 ч.л.) 1% спиртового экстракта травы зверобоя (Herba Hyperici) (М.Д. Машковский Лекарственные средства. М.: Медицина, 1984, т. 1, с. 339: Государственная фармакопея, XI издание, ст. 52, с. 323).
Готовый аптечный экстракт зверобоя содержит 2,0 мг/мл антиоксидантов.
Добавление к 600 мг стрептоцида 5 мл спиртового экстракта травы зверобоя, содержащего в сумме 10 мг антиоксидантов, позволило сократить прием стрептоцида до 3 раз в день и сократить срок лечения до 6 дней.
Пример 6. Усиление активности противотуберкулезных препаратов.
Фтивазид (Phthivazidum) в таблетках, содержащих по 500 мг действующего вещества, обычно назначают по 500 - 1000 мг 3 раза в день в течение 30 дней (М.Д. Машковский Лекарственные средства. М.: Медицина, 1984, т. 2, с. 317).
Назначали принимать за 1 час до и через час после приема фтивазида по 5 мл (1 ч. л. ) 1%спиртового экстракта травы зверобоя (Herba Hyperici) (М.Д. Машковский Лекарственные средства. М.: Медицина, 1984, т.1, с. 339; Государственная фармакопея, XI издание, ст. 52, с. 323) и по 5 мл (1 ч.л.) 1% спиртового раствора календулы (М.Д. Машковский Лекарственные средства. М.: Медицина, 1984, т. 2, с. 423; Государственная фармакопея, XI издание, ст. 5, с. 237)
Готовый аптечный экстракт календулы содержит 1,0 мг/мл антиоксидантов.
Добавление к 500 мг фтивазида 10 мл спиртового экстракта травы зверобоя, содержащего в сумме 20 мг антиоксидантов и 10 мл спиртового экстракта календулы, содержащего в сумме 10 мг антиоксидантов, позволило сократить прием фтивазида до 2 раз в день и сократить срок лечения до 20 дней.
Пример 7. Усиление активности антибиотиков.
Рифампицин-3-(4-метил-1-пиперазинил-иминометил)-рифамицин SV' в таблетках, содержащих по 150 мг действующего вещества, обычно назначают по 150 мг 4 раза в день в течение 10 дней (М.Д. Машковский Лекарственные средства. М.: Медицина, 1984, т. 2, с. 257).
Назначали принимать за 1 час до и спустя 1 час после приема рифампицина по 1 мл (20 капель) 10% спиртового экстракта корней и корневищ родиолы розовой (Государственная фармакопея, XI издание, ст. 75, с. 364).
Готовый аптечный экстракт родиолы розовой содержит 0,08 мг/мл антиоксидантов. Добавление к 150 мг рифампицина 2 мл спиртового экстракта родиолы розовой, содержащего в сумме 1,6 мг антиоксидантов, позволило сократить прием рифампицина до 3 раз в день и сократить срок лечения до 7 дней.
Пример 8. Усиление активности веществ, укрепляющих костную ткань.
Кальция карбонат осажденный (Calcii carbonas praecipitatus) в таблетках, содержащих по 500 мг действующего вещества, обычно назначают по 1000 мг 3 раза в день (Справочник "Лекарственные средства, применяемые в медицинской практике в СССР". М.: Медицина, 1989, с. 151).
Назначали принимать одновременно с приемом стрептоцида по 1 г лиофилизированного сока плодов облепихи (Hippophae rhamoides) (А.Ф. Гаммерман Лекарственные растения. М.: Медицина, 1984, с. 269 - 270).
Лиофилизированный сок плодов облепихи содержит 2,0 мг/г антиоксидантов.
Добавление к 1000 мг кальция карбоната 1000 мг лиофилизированного сока плодов облепихи, содержащего в сумме 2,0 мг антиоксидантов, позволило сократить прием кальция карбоната до 1 раз в день.
Пример 9. Усиление активности гормональных препаратов.
Преднизолон (прегнадиен-1,4-трис-11В, 17а,21-дион-320) в таблетках, содержащих по 2,5 мг действующего вещества, обычно назначают по 2,5 мг 3-4 раза в день при ревматизме, нейродермите, экземе, тяжелой аллергии (М.Д. Машковский Лекарственные средства. М.: Медицина, 1984, т. 1, с. 571).
Назначали принимать одновременно с приемом преднизолона по 20 мл (1 ст. ложка) 1% водного экстракта травы зверобоя (Herba Hyperici) (М.Д. Машковский Лекарственные средства. М. : Медицина, 1984, т. 1, с. 339; Государственная фармакопея, XI издание, ст. 52, с. 323).
Водный экстракт зверобоя готовили следующим образом: 1 г сухой травы заливали 100 мл горячей (80oC) воды, выдерживали 20 мин, осадок отбрасывали. Такой экстракт содержит 0,2 мг/мл антиоксидантов.
Добавление к 2,5 мг преднизолона 20 мл водного экстракта травы зверобоя, содержащего в сумме 4,0 мг антиоксидантов, позволило сократить прием преднизолона до 2 раз в день и уменьшить побочные эффекты, вызываемые обычно преднизолоном, такие как отеки, повышение АД.
Пример 10. Усиление активности ферментных препаратов.
Панкреатин (Pancreatinum) в таблетках, содержащих по 500 мг действующего вещества, обычно назначают по 500 мг 3-6 раз в день (М.Д. Машковский Лекарственные средства. М.: Медицина, 1984, т. 2, с. 62).
Назначали принимать одновременно с приемом панкреатина по 100 мл (1 ст. ложка) персикового сока. Персиковый сок содержит 0,05 мг/мл антиоксидантов.
Персиковый сок содержит 0,05 мг/мл антиоксидантов.
Добавление к 500 мг панкреатина 100 мл персикового сока, содержащего в сумме 5,0 мг антиоксидантов, позволило сократить прием панкреатина до 2 раз в день.
Пример 11. Масло антисептическое.
Для получения 100 г масла антисептического брали (в г) 0,6 цветков ромашки в качестве источника действующего вещества - сесквитерпеноидов и антиоксидантов; а также, в качестве источника антиоксидантов, - смесь 0,1 корня родиолы розовой, 0,6 цветков календулы, 0,6 травы душицы, 0,5 травы зверобоя; 3,0 спирта этилового и 96,0 масла оливкового. Все компоненты смешивали, выдерживали при комнатной температуре в течение 15 дней, травяной остаток отфильтровывали.
Полученный продукт содержит 5 мг сесквитерпеноидов и 0,4 мг антиоксидантов.
Для снятия воспаления кожи полученное масло достаточно нанести однократно.
Применение для этой цели известного косметического крема "Азуленовый", также содержащего 5 мг сесквитерпеноидов на 100 г крема, требует по меньшей мере 3-кратного нанесения.
Пример 12. Успокоительные капсулы, для лечения нарушений вегетососудистой системы.
Для получения 100 г содержимого капсул брали (в г) 0,5 травы валерианы в качестве источника действующего вещества - валериановой и изовалериановой кислот и антиоксидантов; а также в качестве источника антиоксидантов - смесь 0,5 травы чабреца, 0,5 травы душицы, 0,05 травы зверобоя, 0,05 травы бессмертника, 0,5 травы девясила; 4,0 спирта этилового, 10,0 масла оливкового и 86,0 масла льняного пищевого. Все компоненты смешивали, выдерживали при 50oC в течение 6 часов, не растворившуюся часть отфильтровывали.
Полученный продукт содержит 0,1 мг действующего вещества - валериановой и изовалериановой кислот и 0,01 мг антиоксидантов.
Желатиновые капсулы содержат по 0,5 мл полученного продукта на капсулу. Их назначают по 2 капсулы на прием 3 раза в день для снятия тахикардии, головной боли, снижения давления и уменьшения состояния тревоги. Таким образом суточная доза действующего вещества составляет не более 0,0034 мг.
В то же время обычно применяемый в терапевтической практике 1% водный экстракт корневищ валерианы, содержащий 0,001 мг/мл валериановой и изовалериановой кислот, назначают по 20 мл 3 раза в день и таким образом суточная доза составляет 0,06 мг действующего вещества.
Пример 13. Желудочный эликсир.
Для получения 1000 мл продукта брали (в г) 6,0 корня одуванчика в качестве источника действующего вещества - инулина и антиоксидантов; а также, в качестве источника антиоксидантов - смесь 1,0 травы чабреца, 6,0 травы зверобоя продырявленного, 5,0 травы бессмертника песчаного, 5,0 листьев сенны; 474,0 спирта этилового ректификованного, воды очищенной до 1000 мл.
Все компоненты смешивали, выдерживали при комнатной температуре в течение 24 часов, остаток отфильтровывали.
Полученный продукт содержит 4,0 г действующего вещества - инулина и 0,4 г антиоксидантов.
Полученный продукт назначают по 5 мл на прием 3 раза в день при гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Таким образом суточная доза действующего вещества составляет не более 60 мг.
В то же время обычно применяемый в терапевтической практике 10% водный экстракт корней одуванчика, содержащий 20 мг/мл инулина, назначают по 100 мл 3 раза в день и таким образом суточная доза составляет 6000 мг действующего вещества.
Пример 14. Желудочные капсулы.
Для получения 100 г содержимого капсул брали (в г) 0,5 корня одуванчика в качестве источника действующего вещества - инулина и антиоксидантов, 0,5 корневищ аира - в качестве источника действующего вещества - сесквитерпенов и антиоксидантов; а также в качестве источника антиоксидантов - смесь 0,5 листа мяты перечной, 0,5 травы зверобоя, 0,5 травы бессмертника, 0,5 корневища и корни девясила: 4,0 спирта этилового ректификованного (в пересчете на 100%), 15,0 масла оливкового и 90,0 масла льняного пищевого. Все компоненты смешивали, выдерживали при 50oC в течение 6 часов, остаток отфильтровывали.
Полученный продукт содержит 1,0 мг действующего вещества - инулина, 0,01 мг действующего вещества - сесквитерпенов и 0,01 мг антиоксидантов.
Желатиновые капсулы содержат по 0,5 мл полученного продукта на капсулу. Их назначают по 2 капсулы на прием 3 раза в день при гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Таким образом суточная доза действующих веществ инулина и сесквитерпенов составляет по 0,0034 мг каждого.
В то же время обычно применяемые в терапевтической практике 10% водные экстракты корней одуванчика и аира, содержащие соответственно 20 мг/мл инулина и 0,2 мг/мл сесквитерпенов назначают по 100 мл 3 раза в день и таким образом суточная доза составляет по 6000 мг каждого действующего вещества.
Приведенные примеры конкретного выполнения подтверждают возможность осуществления предлагаемого способа и возможность конструирования новых лекарственных средств, имеющих более высокую активность по сравнению с известными препаратами.
Изобретение относится к фармакологии. К лекарственному средству добавляют обладающий антиоксидантной активностью сухой, или водный, или спиртовой, или масляный, или водно-спиртовой, или спиртово-масляный экстракт, или жидкий или сухой сок растений в количестве 0,01 - 10,0% от массы действующего вещества в пересчете на сумму антиоксидантов. Лекарственное средство с усиленной активностью получено на основе упомянутого способа и содержит по меньшей мере одно действующее вещество и активную добавку. В качестве активной добавки оно содержит обладающий антиоксидантной активностью сухой, или водный, или спиртовой, или масляный, или водно-спиртовой, или спиртово-масляный экстракт, или жидкий или сухой сок растений в количестве в пересчете на сумму антиоксидантов, соответствующем 0,01 - 10,0 мас.ч. антиоксидантов на 100 мас.ч. действующего вещества. Изобретение позволяет расширить спектр лекарственных средств с усиленной активностью. 2 с. и 14 з.п. ф-лы.
Тянущий ролик | 1986 |
|
SU1444024A1 |
US 5102659 A, 07.04.1992 | |||
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОКРОШЕЧНОГО КВАСА | 2015 |
|
RU2596650C1 |
ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКИЙ ПИЩЕВОЙ ПРЕПАРАТ | 1995 |
|
RU2075950C1 |
EP 0761226 A1, 12.03.1997. |
Авторы
Даты
2000-08-27—Публикация
1999-11-10—Подача