СУППОЗИТОРИИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ, БАКТЕРИЦИДНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2003 года по МПК A61K9/02 A61K35/78 

Изобретение относится к области ветеринарной фармакологии и касается создания лекарственных форм - суппозиториев, предназначенных для профилактики и лечения послеродовых заболеваний самок сельскохозяйственных и домашних животных.

Известен лекарственный препарат - фуразолидоновые палочки, предназначенные для предупреждения и лечения воспалительных процессов различной этиологии в матке, влагалище и шейке матки у сельскохозяйственных животных, изготавливаемые в виде суппозиториев [1].

В качестве наполнителя данных суппозиториев служит желатино-глицериновая основа.

Недостатком данного лекарственного средства является отсутствие фунгицидного действия, в то время как грибы играют значительную роль в развитии воспалительных процессов в половых органах самок сельскохозяйственных и домашних животных. Кроме того, недостатком данных суппозиториев является их невысокая активность, особенно по противовоспалительному эффекту, что проявляется в увеличении сроков лечения и массы суппозиториев, применяемых для излечения одного животного [2].

Наиболее близким по технологической сущности и достигнутому эффекту является препарат, выпускаемый в виде суппозиториев -"Пролевометрин", который принят нами в качестве прототипа. Препарат состоит из экстракта прополиса с содержанием сухих веществ 150 мг/кг, антибиотика левомицетина 0,25 г и в качестве основы полиэтиленгликоля (ПЭГ) [1].

Недостатком данного препарата является отсутствие фунгицидного действия и наличие антибиотика левомицетина. Антибиотики, как известно, обладают побочными действиями: вызывают аллергическую реакцию, являются иммунодепресантами, а также оказывают токсическое действие на нервную систему, кровь, печень и другие органы. Неправильное и неоправданное применение антибиотиков может привести к возникновению антибиотико устойчивых штаммов патогенных микробов [3].

Более того, антибиотики, вводимые в полость матки, уже через 1-2 часа поступают в молоко, в результате чего на протяжении всего курса лечения и после его завершения длительное время (3-8 дней) оно не может быть использовано в пищу человека, равно как и молочные продукты, приготовленные из него [4].

Цель изобретения - повышение терапевтической и профилактической эффективности суппозиториев за счет усиления противовоспалительного, бактерицидного, а также выраженного фунгицидного действия при болезнях половых органов самок сельскохозяйственных и домашних животных.

Указанная цель достигается тем, что к полиэтиленгликолю 400-1500, в соотношении (14. ..14,5%):(86...85,5%), применяемого как наполнитель для изготовления суппозиториев, добавляется густая фракция лещины, полученная путем сухой возгонки измельченной древесины в количестве 1,75...2,25%.

Для изготовления вышеуказанного суппозиториума в течение трех лет изучали микробный фон при эндометритах, цервицитах, вестибуло-вагинитах у различных видов самок сельскохозяйственных и домашних животных.

При микробиологическом исследовании содержимого половых органов самок выделяли различные штаммы условно-патогенных бактерий и грибы рода кандида и мукор, большинство из которых оказались патогенными и выделялись в ассоциации.

В последующем определяли чувствительность выделенных из половых органов больных самок штаммов бактерий и грибков к густой фракции лещины, которая получается при сухой возгонке измельченной древесины лещины. Было установлено, что данная фракция обладает не только бактерицидным, но и фунгицидным действием.

Суппозитории изготавливают следующим образом: полиэтиленгликоль 1500 расплавляют в реакторе объемом 10 л, после чего, соблюдая соотношение (14... 14,5%): (86. . .85,5%) к нему добавляют полиэтиленгликоль 400. Горячую массу тщательно перемешивают и охлаждают до температуры 60-70^oС.

Затем густую фракцию лещины в количестве 1,75...2,25% вводят в расплавленный наполнитель - полиэтиленгликоль и тщательно размешивают до гомогенного состояния. Остывшую до 40-45^oС массу разливают в гнездо дюралюминевой формы, выполненной таким образом, что при раскрытии ее в каждом гнезде после охлаждения образуется по одному суппозиторию. Предварительно формы охлаждают в холодильнике в течение 1 ч. Упаковывают каждый суппозиторий в полиэтиленовую пленку, образуя пакет из 10 штук.

Готовые суппозитории представляют собой цилиндрические палочки с конусообразным концом, длиной 80 мм, толщиной 14 мм, массой 10 г для крупных животных, а также длиной 40 мм, толщиной 10 мм, массой 5 г - для мелких.

Суппозитории плотные, упругой консистенции, легко размягчаются и плавятся при температуре живого организма (37-39^oС), коричневого цвета, специфического запаха.

Хранение вышепредлагаемых суппозиториев осуществляется в темном месте при температуре +2...+ 10^oС в течение 12 месяцев.

Каждая серия гинекологических суппозиториев проверяется на следующие показатели: внешний вид, цвет, запах, температура плавления, однородность, средняя масса, подлинность, бактерицидная и фунгицидная активность.

Предлагаемый высокоэффективный препарат снижает течение воспалительного процесса, обладает бактерицидным и фунгицидным действием при болезнях половых органов самок сельскохозяйственных и домашних животных, не раздражая ее слизистую оболочку.

Источники информации
1. Лекарственные препараты для ветеринарии. Справочник. /Под ред. Ф.Г. Набиева, Р.Н. Ахмадеева. Часть 2. Казань, 2000.- С.348.

2. Лекарственные средства в ветеринарии. /Под ред. Червякова, Евдокимова П.Д., Вишнера А.С. М.: Колос, 1977.- С.342.

3. Эпизоотология с микробиологией. /Под ред. Бакулова И.А., Ведерникова В.А., Семенихина А.С. М.: Колос, 1997.- С.55.

4. Нежданов А.Г. Экологические аспекты лекарственной терапии при эндометритах. //Материалы Всероссийской научной конференции по акушерству, гинекологии и биотехнике размножения животных. Воронеж, 1994.-С. 107-108.

Изобретение относится к области ветеринарной фармакологии, а именно к технологии изготовления лекарственных форм - суппозиториев, обладающих антимикробным, фунгицидным и противовоспалительным действием, предназначенных для лечения и профилактики послеродовых заболеваний самок сельскохозяйственных и домашних животных. Способ состоит в получении суппозиториев путем добавления к полиэтиленгликолю, применяемому как наполнитель, продукта сухой возгонки лещины при следующем соотношении компонентов: продукт сухой возгонки лещины 1,75-2,25%, наполнитель остальное. Суппозитории обладают бактерицидным и фунгицидным действием, не раздражают слизистую оболочку, обеспечивают высокую эффективность лечения.

Суппозитории, обладающие противовоспалительным и бактерицидным действием, содержащие действующее вещество и наполнитель полиэтиленгликоль высоко- и низкомолекулярный в соотношении (14-14,5%):(86-85,5%), отличающиеся тем, что в качестве действующего вещества используют густую фракцию продукта сухой возгонки лещины при следующем соотношении компонентов: густая фракция продукта сухой возгонки лещины 1,75-2,25%, наполнитель остальное.