КРЕМ ДЛЯ КОЖИ Российский патент 2003 года по МПК A61K7/48 

Изобретение относится к области косметики и может быть использовано при изготовлении крема для кожи лица и тела, который за счет увлажнения кожи, активизации механизмов регенерации и снятия воспалительных реакций замедляет старение кожи.

В настоящее время известно большое разнообразие кремов для кожи с разной рецептурой. Все составляющие кремов можно разделить на следующие основные группы:
- основообразующие (масло/вода, высшие жирные спирты, эфиры высших жирных кислот, воск),
- специальные добавки (отдушки, консерванты и т.д.),
- биологически активные вещества (БАВ), к которым относятся: ангиоксидангы, снижающие разрушительное действие свободных радикалов на кожу и "освежающие" ее, иммуномодулягоры, запускающие неспецифическую реакцию иммунной системы кожи, регуляторы клеточного метаболизма клеток кожи (в частности, экстракт эхинацеи, глюкозаминогликаны);
- поверхностно-активные вещества, которые позволяют проникнуть через эпидермальный барьер кожи и служат "транспортом" для БАВ.

Свойства крема определяются сочетанием различных компонентов и их количественным составом.

Крем для ухода за кожей лица, в котором использованы все основные составляющие для такого типа кремов, описан в авт. свид. СССР 806036 от 23.02.1981 г. Крем содержит:
- масло оливковое и масло какао,
- эмульсионные воски,
- спирт этиловый и гидрированные спирты кашалотового жира,
- метиловый и пропиловый эфиры п-оксибензойной кислоты;
- ланолин и глицерин,
- отдушки,
- воду;
- углекислый экстракт облепихи.

Крем чрезмерно насыщен жировыми и структурирующими компонентами. Наличие ланолина может стать источником аллергических реакций. Кроме того, в составе крема мало биологически активных веществ (только экстракт облепихи), что снижает регенерирующее воздействие крема на кожу.

Крем для кожи лица по патенту РФ 2113208 от 08.02.95 г., МПК: А 61 К, 7/00, 7/48, помимо основных составляющих, аналогичных предыдущему, дополнен комплексом биологически активных веществ, содержащих водно-спирто-глицериновый экстракт ромашки или календулы, CO₂-экстракт просяной мучели или рисовой мучки, CO₂-экстракт виноградных семян или ГФК виноградных семян. Данные экстракты позволили добиться активизации обменных процессов в коже, а также усилить противовоспалительные, регенерирующие и ранозаживляющие свойства.

Однако присутствие в данном креме спиртового экстракта ухудшает его качественные показатели, так как спирт сушит кожу.

Наиболее близким к предлагаемому решению можно считать крем для кожи по патенту РФ 2153320 от 13.07.99г., МПК: А 61 К, 7/00. Крем содержит уже известные составляющие, такие как:
- масло оливковое,
- ланолин,
- глицерин,
- воски эмульсионные,
- метиловый и пропиловый эфиры п-оксибензойной кислоты,
- отдушки и воду.

Кроме них в состав крема введены новые компоненты:
- антиоксиданты: супероксиддисмутаза, карнозин, токоферолацетат, аскорбилпальмитат и бутилгидрокситолуол;
- масло зародышей пшеницы - антиоксидант с увлажняющим действием;
- структурообразующие элементы: стеарат диэтиленгликоля, изопропилмиристат, спирты высокомолекулярные C₁₆-C₁₈ гидрированные.

Однако и этот крем обладает недостатками. Присутствие ланолина может привести к аллергической реакции, высокий процент (больше 2) глицерина снижает увлажняющий эффект крема, а количество аскорбилпальмитата, карнозина и супероксиддисмутаза, входящих в крем, столь незначительно, что не может оказывать никакого воздействия на кожу. Некоторые добавки, например масло зародышей пшеницы, в настоящее время заменяются другими - с улучшенными свойствами, например экстрактом протеинов пшеницы.

Задача предлагаемого решения - улучшение качества крема за счет повышения его воздействия на кожу.

Эта задача решена путем корректировки количественного состава уже известных компонентов (глицерин, токофе-ролацетат, бутилгидрокситолуол), а также за счет исключения одних компонентов (масло оливковое, ланолин, воски эмульсионные, супероксиддисмутаза, метиловый и пропиловый эфиры п-оксибензойной кислоты, карнозин, аскорбилпальмитат, изопропилмиристат, стеарат диэтиленгликоля, масло зародышей пшеницы) и введения новых (например, масло авокадо вместо оливкового масла). Кроме того, в предлагаемый крем введен эмульгирующий состав на основе природных липидов, гидрофильные поверхностно-активные вещества и различные биодобавки из ряда: экстракт плодов сои, экстракт винограда, экстракт зеленого чая, экстракт гинкго-билоба, суспензия бета-1,3-глюкопиранозы 0,1-5, экстракт эхинацеи, экстракт Padina pavonica или энзимный комплекс.

Предлагаемый крем содержит указанные компоненты в следующем соотношении, вес.%:
Масло авокадо - 2-10
Глицерин - 0,5-2,0
Гермаль плюс - 0,1-0,5
Токоферолацетат - 0,01-0,5
Бутилгидрокситолуол - 0,01-0,1
Эмульгирующий состав на основе природных липидов - 1-4
Гидрофильные поверхностно-активные вещества - 0,1-4
Биологически активные вещества - 0,1-5
Отдушка - 0,05-0,5
Вода - До 100%
Сочетание включенных в предлагаемый крем компонентов обеспечивает более активное воздействие на кожу, повышает увлажняющий и ранозаживляющий эффект, улучшает защиту от УФ-излучений и окружающей среды, существенно уменьшает старение кожи, улучшает микрорельеф кожи и ее внешний вид.

В составе крема использованы последние достижения в области создания поверхностно-активных веществ (ПАВ), которые используются в качестве "транспорта" для биологически активных веществ (БАВ) при проникновении в кожу через эпидермальный барьер. К ним относятся составы на основе природных липидов (натуральные фосфолипиды, получаемые из сои). Ламеллярная система на основе фосфолипидов имеет родство с кожей, так как фосфолипиды являются главным компонентом клеточных мембран. Наличие фосфолипидов в косметическом креме повышает проницаемость эпидермального барьера и улучшает доставку биологически активных молекул к клеткам кожи. В то же время фосфолипиды являются источниками полиненасыщенных жирных кислот, таких как линолевая и линоленовая, которые необходимы для поддержания целостности эпидермального барьера кожи. Фосфолипидный крем формирует на поверхности кожи тонкую пленку, в которой удерживаются молекулы воды и биологически активные вещества. Фосфолипиды не вызывают аллергию и уменьшают раздражение, обусловленное другими ПАВ (см. статью "Липидные пласты в косметических эмульсиях" в журнале "Косметика & Медицина", 4 за 1999 г., с. 35).

В предлагаемом креме использован эмульгатор на основе фосфолипида, выпускаемый фирмой BIOPHYLIC.

В комплексе с другими веществами, входящими в крем, такими как высшие жирные спирты и длинноцепочечные жирные кислоты, фосфолипиды способны образовать структурированные кремы, т.е. жидкокристаллические структуры. При рассмотрении предлагаемого крема под электронным микроскопом была четко видна упорядоченная структура ламеллярных слоев.

Таким образом, фосфолипиды образуют гелевую сеть. Однако гелевая сеть, состоящая только из этих компонентов, нестабильна и быстро распадается. Для того, чтобы ее стабилизировать, добавлены гидрофильные ПАВ.

В качества биологически активных веществ (БАВ), доставляемых в глубокие слои кожи с помощью эффективного "транспорта" ПАВ на основе фосфолипидов, предлагаемый крем включает антиоксидант токоферолацетат. Кроме того, крем может быть дополнен и другими антиоксидантами на основе растительного сырья (например, экстракты винограда, плодов сои, зеленого чая, гинкго-билоба), а также иммуномодуляторами (в виде экстракта эхинацеи, суспензии бета-1,3 глюкопиранозы, экстракта Padina pavonica) или энзимным комплексом.

Указанные БАВ имеют разные механизмы действия и вместе представляют мощную антиоксидантную систему с эффектом синергизма, когда разные антиоксиданты усиливают действие друг друга. Это позволяет снизить их концентрацию с одновременным увеличением срока действия.

Биологически активные вещества (биофлавоноиды или изофлавоноиды) - новый замедляющий старение кожи ингредиент, использующий действие натуральных фитоэстрогенов для защиты кожи и клеток кожи. Они служат ловушкой для образовавшихся радикалов, что способствует сохранению эластичности кожи, а также ослабляет воспалительные реакции и аллергические действия.

Эффект синергизма БАВ повышается в присутствии витаминов Е и С. Одним из источников витамина Е может служить экстракт протеинов пшеницы, который дополнительно обогащает крем аминокислотами, создает тонкую и хорошо удерживающуюся за счет молекулярного взаимодействия пленку, выполняющую функцию регулятора барьерных свойств кожи, что влияет на водообмен и обеспечивает долговременное чувство увлажненности. Кожа становится гладкой и нежной, а формирование пленки предотвращает вредное влияние окружающей среды на кожу.

В качестве основообразующих компонентов в предлагаемом креме используются традиционный состав: масло, вода, глицерин, высшие жирные спирты и эфиры высших жирных кислот и др., причем из растительных масел выбрано масло авокадо. Благодаря высокому содержанию полиненасыщенных жирных кислот оно обладает прекрасными регенерирующими свойствами, хорошо восстанавливает нормальную структуру эпидермиса и улучшает влагоудерживающие свойства кожи.

В качестве отдушки используется хорошо зарекомендовавшая себя отдушка фирмы "Firmenich" (Швейцария).

В качестве консерванта в предлагаемый крем введен гермаль плюс - консервант последнего поколения.

Предлагается несколько вариантов крема, которые различаются составом натуральных фитоэкстрогенов, что позволяет подобрать крем индивидуально с наиболее эффективным воздействием на определенный тип кожи. В предлагаемых вариантах используются следующие ингредиенты с действием натуральных фитоэстрогенов: экстракт плодов сои, экстракт винограда, экстракт зеленого чая, экстракт гинкго-билоба, экстракт эхинацеи, экстракт Padina pavonica, суспензия бета-1,3 глюкопиранозы и энзимный комплекс.

Действие фитоэстрогенов соевых бобов напоминает действие женских половых гормонов. Известно, что эти вещества присутствуют в пищевом рационе жителей Азии благодаря употреблению ими соевых бобов и снижают процесс старения у азиатских женщин, противодействуя влиянию синдромов менопаузы, таких как "приливы", остеопороз, сухость кожи и старение кожи.

Экстракт винограда содержит водорастворимые и жирорастворимые антиоксиданты. Водорастворимые составляющие проявляют свое защитное действие в водной среде - цитоплазме клетки или плазме крови, инактивируя попадающие туда свободные радикалы. Жирорастрворимые составляющие защищают основные структурные компоненты биомембран, таких как фосфолипиды и погруженные в липидный слой белки. По антирадикальной активности экстракт косточек винограда превосходит витамины Е и С.

Кампания против свободных радикалов - одна из основных в современной косметологии. Репутация самых мощных антиоксидантов сегодня принадлежит зеленому чаю и гинкго-билоба.

У зеленого чая эту работу выполняет группа соединений, относящихся к полифенолам. Компоненты зеленого чая помогают справляться с самыми разнообразными проблемами. Кофеин, присутствующий в зеленом чае, значительно усиливает микроциркуляцию в коже, поэтому экстракт зеленого чая рационален в антицеллюлитных кремах и гелях. Никотиновая кислота зеленого чая вводится в косметические средства для коррекции фигуры. В зеленом чае содержится также витамин В₂, недостаток которого приводит к развитию себорейного дерматита. Кремы с экстрактом зеленого чая улучшают снабжение клеток кожи кислородом, активизируют обменные процессы в клетках кожи, обладают выраженным увлажняющим эффектом и защищают от УФ-излучения.

Экстракт Padina pavonica стимулирует синтез глюкозаминогликанов, которые контролируют жизнедеятельность клетки, ее метаболизм и энзимную активность, а также являются резервуаром, удерживающим воду в коже, и отвечают за мягкость, плотность и эластичность кожи.

Эхинацея хорошо известна в медицине как противоинфекционное и антибактериальное средство. Экстракт эхинацеи повышает фагоцитарную активность макрофагов - главных воинов неспецифического иммунитета. Таким образом, введение эхинацеи стимулирует иммунные силы кожи, улучшает борьбу с инфекцией и повышает водоудерживающие способности (см. статью "Эхинацея защищает гиалуроновую кислоту" в журнале "Косметика & Медицина", 5 за 1998 г., с. 18).

Такое же действие оказывает на кожу введение в крем суспензии бета-1,3-глюкопиранозы. Кроме того, она усиливает синтез коллагена (см. статью "Косметика изнутри" в журнале "Косметика & Медицина", 3 за 1998 г., с. 10-11).

Крем готовится следующим образом.

Фаза А. В воду, нагретую до температуры 75-80^oС, загружают гидрофильное сырье (компоненты, растворяющиеся в воде), смесь перемешивают до растворения компонентов и получения однородной массы.

Фаза Б. Смешивают гидрофобное сырье (жировые компоненты). Смесь нагревают до температуры 70-75^oС при медленном перемешивании.

Смешивают фазу А с фазой Б при температуре 70-75^oС до получения первичной эмульсии.

Первичную эмульсию гомогенизируют с помощью ультразвука (УЗ) с частотой 22 кГц и получают вторичную эмульсию.

Во вторичную эмульсию добавляют те компоненты, которые не выдерживают УЗ и высокой температуры. Для этого снижают температуру вторичной эмульсии до 40-45^oС и добавляют в нее токоферолацетат, гермаль плюс, БАВ и отдушку. Полученную смесь затем перемешивают в роторно-пульсационном аппарате при скорости вращения ротора 400-800 об/мин.

В результате образуется жидкокристаллическая структура крема (ЖКС). Благодаря предлагаемому составу компонентов удалось получить новый вид эмульсии, в которой липиды организованы в протяженные липидные пласты, сходные по строению с биологическими мембранами эпидермиса.

Предлагаемый крем относится к косметическим средствам нового поколения, в котором применена эффективная доставка активных веществ без разрушения кожного барьера. Это достигнуто за счет использования в составе крема самых эффективных в настоящее время ПАВ на основе фосфолипидов. Такой крем на поверхности кожи образует пленку, которая служит резервуаром для влаги и биологически активных веществ, предохраняет кожу от потери воды и защищает от солнечных лучей и влияния окружающей среды.

Повышению эффективности крема помимо состава способствует и технология его изготовления, в процессе которой для перемешивания компонентов использован ультразвук. В результате получается микроэмульсия, а чем выше дисперсность внутренней фазы, тем легче проникает крем в кожу.

Исследования показали, что крем увеличивает показатель увлажнения кожи почти на 150%. У большинства известных кремов этот показатель не превышает 50%.

Важным достоинством крема является высокая концентрация БАВ, что позволяет повысить регенерирующее, ранозаживляющее и антиаллергическое действие косметического средства.

Изобретение может быть использовано в косметологии для изготовления крема для кожи лица и тела. Крем включает следующее соотношение компонентов, вес. %: масло авокадо 2-10, глицерин 0,5-2,0, гермаль плюс 0,1-0,5, токоферолацетат 0,01-0,5, бутилгидрокситолуол 0,01-0,1, эмульгирующий состав на основе природных фосфолипидов 1-4, поверхностно-активные вещества (ПАВ) 0,1-4, биологически активные вещества 0,1-5, отдушка 0,05-0,5, вода - до 100%. Состав крема и способ его изготовления позволяет получить новый вид эмульсии, в которой липиды организованы в протяженные липидные пласты, аналогичные тем, которые имеются в эпидермисе. 7 з.п. ф-лы.

1. Крем для кожи, содержащий масло, воду, глицерин, токоферолацетат, бутилгидрокситолуол, консервант и отдушку, отличающийся тем, что он в качестве масла содержит масло авокадо, в качестве консерванта - гермаль плюс и дополнительно включает эмульгирующий состав на основе природных фосфолипидов, поверхностно-активные вещества и биологически активные вещества в следующем соотношении компонентов, вес. %:
Масло авокадо - 2-10
Глицерин - 0,5-2,0
Гермаль плюс - 0,1-0,5
Токоферолацетат - 0,01-0,5
Бутилгидрокситолуол - 0,01-0,1
Эмульгирующий состав на основе природных фосфолипидов - 1-4
Поверхностно-активные вещества - 0,1-4
Биологически активные вещества - 0,1-5
Отдушка - 0,05-0,5
Вода - До 100%
2. Крем для кожи по п. 1, отличающийся тем, что в качестве биологически активного вещества использован экстракт плодов сои. 3. Крем для кожи по п. 1, отличающийся тем, что в качестве биологически активного вещества использован экстракт косточек винограда. 4. Крем для кожи по п. 1, отличающийся тем, что в качестве биологически активного вещества использован экстракт зеленого чая. 5. Крем для кожи по п. 1, отличающийся тем, что в качестве биологически активного вещества использован экстракт гинкго-билоба. 6. Крем для кожи по п. 1, отличающийся тем, что в качестве биологически активного вещества использован экстракт эхинацеи. 7. Крем для кожи по п. 1, отличающийся тем, что в качестве биологически активного вещества использован экстракт Padina pavonica. 8. Крем для кожи по п. 1, отличающийся тем, что в качестве биологически активного вещества использована суспензия бета-1,3-глюкопиранозы.