ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СТИМУЛИРУЮЩЕЕ РЕГЕНЕРАТИВНЫЕ И РЕПАРАТИВНЫЕ ПРОЦЕССЫ ТКАНЕЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ВОСПАЛИТЕЛЬНОГО И ИНФЕКЦИОННОГО ХАРАКТЕРОВ Российский патент 2003 года по МПК A61K31/14 A61K31/17 A61P17/02 A61P19/00 

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и может быть использовано для лечения различных заболеваний воспалительного характера, в качестве стимулятора регенеративных и репаративных процессов тканей человека, лечения инфекционных заболеваний как внутреннего так и наружного применения. Изобретение может найти широкое использование в качестве лекарственного средства в медицинской и ветеринарной практике.

Хорошо известны композиции - лекарственные средства на основе водных растворов веществ с репаративной активностью с концентрациями, обеспечивающими их терапевтическое действие [1]. Например, водные растворы ацемина с концентрацией 25 мас.% для приема внутрь или для микроклизм на крахмальном клейстере, содержащие 1-метилурацил.

Одним из существенных недостатков известных композиций на основе водных растворов веществ с репаративной активностью является быстрое обсеменение их микрофлорой при хранении.

Техническим результатом изобретения является одновременное повышение регенеративной и репаративной активности, уменьшение токсичности, а также создание лекарственного средства комплексного действия на бактерии, грибы и вирусы для лечения воспалительных и инфекционных заболеваний как внутреннего так и наружного применения с увеличенным сроком хранения.

Этот результат достигается тем, что в качестве лекарственного средства, стимулирующего регенеративные и репаративные процессы тканей человека, применяют клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромид.

Клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромид представляет собой поверхностно-активное вещество, относится к катионным четвертично-аммониевым соединениям и представляет собой белый мелкодисперсный кристаллический порошок без запаха и вкуса, обладает дезинфицирующими и моющими свойствами [2]
В настоящее время время катрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромид разрешен к применению в качестве дезинфицирующего средства в виде водных растворов. Средство обладает широким антимикробным спектром действия, в том числе туберкулеза, сибирской язвы, дерматофитов, дрожжеподобных грибов рода Кандида, а также инактивируют вирусы (гепатитов В, С, ВИЧ-инфекции, герпеса, гриппа, парагриппа), моющими, деодорирующими, антикоррозионными свойствами.

Дезинфицирующие составы, включающие катрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромид в основном примененяются при проведении:
- текущей и заключительной дезинфекции поверхностей в помещениях, предметов ухода за больными, белья, посуды, санитарно-технического оборудования, уборочного материала, изделий медицинского назначения (включая хирургические и стоматологические инструменты, гибкие и жесткие эндоскопы, медицинские инструменты к гибким эндоскопам);
- профилактической дезинфекции помещений и оборудования, белья, посуды на коммунальных объектах, предприятиях общественного питания;
- генеральных уборок в лечебно-профилактических и детских учреждениях;
- дезинфекции и предстерилизационной очистки изделий медицинского назначения (включая хирургические и стоматологичекие инструменты, гибкие и жесткие эндоскопы, медицинские инструменты к гибким эндоскопам) совмещенным в одном процессе;
- предстерилизационной очистки стоматологических инструментов механизированным способом с использованием ультразвука;
- для дезинфекции белья и посуды при сибирской язве;
для дезинфекции оборудования, инвентаря, тары и поверхностей производственных помещений в молочной и мясной промышленности.

Применение клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида по новому назначению основано на впервые обнаруженной неочевидной, не вытекающей из известной структуры и известного назначения новой функции, проявляющейся в регенеративной и репаративной активности на ткани человека, в лечебных свойствах заболеваний воспалительного и инфекционного характера как внутреннего, так и наружного применения.

Свойство клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида стимулировать регенеративные и репаративные процессы тканей человека, проявлять лечебные свойства различных воспалительных и инфекционных заболеваний как внутреннего так и наружного применения, в литературе не описано.

Экспериментально установлено, что введение клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида эффективного количества оказывает стимулирующее действие на регенеративные и репаративные процессы тканей.

Биологические испытания проводились на белых беспородных мышах обоего пола массой 18-22 г.

Репаративное действие на ткань кожи исследовали на модели кожной раны. Рану круглой формы с диаметром 5 мм обрабатывали жидкостью, содержащей 0,1-5 мас.% клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида в качестве действующего вещества. Через 5 суток после нанесения раны измеряли диаметр раны. По величине диаметра дефекта судили о скорости заживления раны.

Репаративное действие на костную ткань изучали на модели перелома бедренной кости. Животным вводили однократно внутрибрюшинно клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида эффективного количества.

Проведенные исследования показали, что клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида у всех экспериментальных животных, использованных в опытах, вызывал стимулирующие регенеративные и репаративные процессы тканей живого организма. Лекарственное средство может применятся в различной форме: в виде жидкостей, мазей, кремов, порошков, таблеток, микстур, свечей, гелей, паст, аэрозолей и других форм, содержащих преимущественно 0,1-5,0 мас.% действующего вещества - клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида, дополнительно могут вводится наполнители, стабилизаторы, вещества-синергисты, добавки растительного происхождения, лечебные, эфирные масла, отдушки, красители, и др.

Проведенные исследования установили следующие свойства:
- противоспалительное, как следствие - противоболевое, жаропонижающее, противоотечное;
- ранозаживляющнее, регенеративное;
- антисептическое, антибактериальное, антивирусное, антигрибковое.

Проведенные токсикологические исследования отдаленных эффектов не установили, общетоксилогического действия не выявлено.

Эффективность использования в указанной сфере применения достигает 99%, побочных эффектов и осложнений не наблюдалось.

Режимы применения предполагают аппликации, компрессы, протирания, орошение, полоскания и другие традиционно применяемые с экспозицией от 10 мин до 24 часов в зависимости от заболеваний, его формы, стадии течения, степени тяжести, возраста больного, сопутствующей патологии, наличия осложнений.

Также лечебное действие клатрата карбамид дидецилдиметиламмоний бромида исследовали у больных, в частности фурункулезом, гидраденитом, стрептококковым импетиго, вульгарным эмпитиго, язвенной пиодермией, для лечения микозов стоп и др.

Обследовали 75 больных, средний возраст которых от 19 до 45 лет, с целью изучения бактериоиммунологических параллелей у людей с пиодермией. У них наблюдались следующие формы пиодермитов: фурункулез, гидранит, эктима, стрептококковое импетиго, вульгарное эмпитиго, язвенная пиодермия. В данной работе использовались классические методы бактериологического исследования и определения устойчивости к антибиотикам. Для бактериологического иследования забор материала производили с поверхности симметричных участков здоровой кожи и морфологических элементов. Общая характеристика микробного биоценоза кожи представлена в таблице 1. Было выделено 128 штаммов микроорганизмов, из них в 76,5% встречался стафилококк.

При изучении закономерности между этиологией заболевания и его тяжестью было выявлено, что из 45 обследованных больных у 17 поражение вызвано микроорганизмами в монокультуре. При этом в 45% случаев встречался фурункулез, в 29,4% случаев - язвенный пиодермит, в 17,6% - гидраденит.

Изучение микробной флоры кожи при разных формах пиодермитов позволило получить следующие данные (таблица 2)стафилококк в монокультуре вызывал в 43,8% случаев фурункулез, в 31,3% - язвенную пиодермию. А в ассоциации с другими микроорганизмами, кроме указанных форм, встречались осложненные пиодермией герпес - 3,5%, микоз - 6,8%, псориаз - 13,8%.

У 30 больных была изучена зависимость между видом возбудителя и особенностями развития вторичного иммунодифицитного состояния (ИДС). Получены следующие данные (таблица 3): стафилококки в монокультуре преимущественно поражали клеточное звено иммунитета (76,9% случаев), в 23,15% оба звена.

При изучении устойчивости микроорганизмов к антибиотикам выявлено, что в 48,8% случаев имелась резистентность к 1-2 и в 51,6% - к 3 и более препаратам. Микробы, устойчивые к 1-2 антибиотикам, вызывали в 26,6% - фурункулез, в 26,6% язвенную пиодермию, в 13,3% - распространенные формы заболевания, в 6,6% - стрептококковое импетиго как осложнение герпеса.

Определение чувствительности к антибиотикам выявило, что большинство выделенных штаммов микроорганизмов оказались устойчивы к наиболее часто применяемым препаратам: пенициллину, оксациллину, тетрациклину и характеризовалось чувствительностью к эритромицину, линкомицину, цефалексину.

Для клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида оказались чувствительными все штаммы бактерий.

Раствор клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида эффективного количества применялся у всех вышеперечисленных больных (75 человек) в виде влажновысыхающих повязок и примочек 2-3 раза в день до исчезновения высыпаний.

Клинический эффект выражался в укорочении сроков заживления. Причем больные требовали для лечения именно этот препарат уже после 2-3 дней терапии. Побочные эффекты наблюдались у 3 человек в виде сухости кожи, появления чувства стягивания кожи. Других побочных эффектов не замечено.

Источники информации
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1989 г.

2. 2158142, А 61 L 2/18, 1999 г.

Описывается применение клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида в качестве лекарственного средства, стимулирующего регенеративные и репаративные процессы тканей для лечения заболеваний воспалительного и инфекционного характера. Препарат обладает комплексным действием на бактерии, грибы и вирусы. Технический результат заключается в новой области применения известного вещества. 3 табл.

Применение клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида в качестве лекарственного средства, стимулирующего регенеративные и репаративные процессы тканей для лечения заболеваний воспалительного и инфекционного характера.