ПЕСТИЦИДНОЕ СРЕДСТВО ОТ НАСЕКОМЫХ "АУТ" Российский патент 2004 года по МПК A01N33/12 

Изобретение относится к области химических средств борьбы с насекомыми и может быть использовано в медицине для дезинсекции и в сельском хозяйстве для уничтожения широкого круга насекомых, являясь в то же время нетоксичными для людей, животных и окружающей среды.

В попытке удовлетворить потребность в подобного рода препаратах были разработаны многочисленные составы пестицидов от насекомых. Однако эти известные составы обычно используют активные ингредиенты, которые являются высоко токсичными для человека и многих животных.

Еще одной проблемой, связанной с известными из области техники пестицидами, является способность насекомых приобретать сопротивляемость или иммунитет по отношению к пестицидам. Многие известные пестициды вначале активны, однако со временем теряют свою эффективность, поскольку насекомые приобретают иммунитет или сопротивляемость.

Широко известно использование в составе многих инсектицидных препаратов или репелентов пиретроидов или пиретринов. Однако, несмотря на первоначальную эффективность пиретроидов, они становятся все более неэффективными вследствие того, что насекомые приобретают устойчивость к ним.

Общеизвестно, что практически в основе всех инсектицидных средств как в России, так и зарубежом лежит активнодействующее вещество циперметрин или перметрин, причем в России он не производится. Преимущественно все существующие инсектицидные средства изготавливаются исключительно на импортном активнодействующем веществе, которое достаточно токсично для человека и применять в присутствии людей запрещено.

Известно инсектицидное средство для уничтожения вредных насекомых, содержащее перметрин (GB, 1601095, А 01 N 25/00, 1981). Известное средство не достаточно эффективно из-за отсутствия остаточной инсектицидной активности.

Известен инсектицидный препарат, содержащий в качестве активного вещества ципермертин (патент США 5242907, А 01 N 25/00, 1993).

Известна также пищевая токсическая приманка для борьбы с тараканами, в основе которой содержится в качестве инсектицида перметрин или тетраметрин или хлорофос или дихлорвинил фосфат (патент РФ 2077199).

Недостатком этого препарата является замедленный эффект воздействия, обуславливающий длительное существование колоний после обработки, что недопустимо на таких объектах, как лечебные учреждения, компьютерные установки, объекты систем связи и т.п.

Наиболее близким аналогом является инсектицидный препарат на основе циперметрина, включающий систему поверхностно-активных веществ (ПАВ), состоящих из нескольких ПАВ типа сульфатированных анионоактивных ПАВ, сульфированных анионоактивных ПАВ, сульфосукцинированных анионоактивных ПАВ, четвертично-аммониевых катионоактивных ПАВ и амфотерных ПАВ, и по меньшей мере один неполярный органический растворитель, в качестве которого используют бензиловый спирт, бензилацетат, сосновое масло, ксилол, фенетиловый спирт, феноксиэтанол, бутилфталат (пат. США 5536305).

Основным недостатком известных форм является многокомпонентность состава, что значительно усложняет технологию их получения, недостаточная стабильность.

Техническим результатом изобретения является создание универсального средства борьбы с насекомыми продолжительного действия, повышенной активности и безопасности, не обладающего токсическим или раздражающим действием, с увеличенным сроком хранения и повышенной эффективностью действия, которое расширит арсенал средств воздействия на насекомых.

Этот результат достигается тем, что в пестицидном средстве от насекомых, содержащем четвертично-аммониевое соединение согласно изобретению, в качестве четвертично-аммониевого соединения применяют клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромид эффективного количества и дополнительно содержит насыщенное циклическое соединение, в количестве 0,01-85 мас.%.

При этом в качестве насыщенного циклического соединения содержит поликонденсированные насыщенные гетероциклы.

Дополнительно может содержать одноатомные или многоатомные спирты.

Возможно также дополнительное содержание перметрина ли циперметрина.

Клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромид представляет собой поверхностно-активное вещество, относится к катионным четвертично-аммониевым соединениям и представляет собой белый, мелкодисперсный, кристаллический порошок без запаха и вкуса, обладает дезинфицирующими и моющими свойствами (RU 2158142, А 61 L 2/18, 1999).

В настоящее время время клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромид разрешен к применению в качестве дезинфицирующего средства в виде водных растворов. Средство обладает широким антимикробным спектром действия, в том числе туберкулеза, сибирской язвы, дерматофитов, дрожжеподобных грибов рода Кандида, а также инактивируют вирусы (гепатитов В, С, ВИЧ-инфекции, герпеса, гриппа, парагриппа), моющими, деодорирующими, антикоррозионными свойствами.

Дезинфицирующие составы, включающие клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромид, в основном применяются при проведении:

- текущей и заключительной дезинфекции поверхностей в помещениях, предметов ухода за больными, белья, посуды, санитарно-технического оборудования, уборочного материала, изделий медицинского назначения (включая хирургические и стоматологические инструменты, гибкие и жесткие эндоскопы, медицинские инструменты к гибким эндоскопам);

- профилактической дезинфекции помещений и оборудования, белья, посуды на коммунальных объектах, предприятиях общественного питания;

- генеральных уборок в лечебно-профилактических и детских учреждениях;

- дезинфекции и предстерилизационной очистки изделий медицинского назначения (включая хирургические и стоматологичекие инструменты, гибкие и жесткие эндоскопы, медицинские инструменты к гибким эндоскопам), совмещенным в одном процессе;

- предстерилизационной очистки стоматологических инструментов механизированным способом с использованием ультразвука;

- для дезинфекции белья и посуды при сибирской язве;

- для дезинфекции оборудования, инвентаря, тары и поверхностей производственных помещений в молочной и мясной промышленности.

Применение клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида в качестве активнодействующего вещества пестицида для уничтожения и отпугивания насекомых и садово-огородных эффективного количества неизвестно.

Суть изобретения состоит в использовании в качестве активнодействующего вещества совершенно новых химических веществ отечественного производства, до сих пор не применяемых по назначению в области дезинсекции. Эти вещества хорошо известны в медицинской практике, являются безопасными для человека. Их можно применять в присутствии людей, что само по себе является прорывом в области дезинсекции.

Свойство клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида уничтожать и отпугивать насекомых, в частности тараканов, моли, муравьев, клопов, блох, вшей, мух, комаров и других, а также садово-огородных вредителей, как колорадского жука, тли, листовертки, плодорожки, клещей и т.д. в литературе не описано.

Применение клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида по новому назначению основано на впервые обнаруженной неочевидной, не вытекающей из известной структуры и известного назначения новой функции, проявляющейся в пестицидной, в т.ч. инсектицидной и репеллентной активности вещества.

Экспериментально установлено, что введение клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида эффективного количества оказывает высокий острый инсектициодный эффект и репеллентные свойства в отношении различных видов насекомых, обитающих в быту, в природе, паразитирующих на садово-огородных и других. Обоснованность нового назначения подтверждена специально проведенными экспериментами по изучению воздействия клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида в качестве репеллента и пестицида.

В качестве насыщенного циклического соединения возможно, например, использование инсектоакарицида диоксатиона - С₁₃Н₂₀О₆Р₂S₄, инсектицида тиоциклам - С₇Н₁₃NO₄S₃ и акарицида цигексатина - C₁₈H₃₄OS_n (Н.Н.Мельников, К.В.Новожилов, С.Р.Белан. Пестициды и регуляторы роста растений. Справочник. Москва, Химия, 1995, с. 369, 428, 470). В качестве насыщенного гетероцикла использовали аналоги природных инсектицидов сезамина и сезамолина, например, додекагидросезамин и додегидросезамолин.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. Получают состав 1, для чего смешивают 0,01 мас.% клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида с 99,09 мас.% насыщенного циклического соединения, в частности диоксатиона С₁₃Н₂₀О₆Р₂S₄. Диоксатион - кристаллическое вещество. Используется как контактный инсектоакарицид. Получают состав, которым обрабатывают места обитания тараканов. Через 10 мин паралич тараканов, через 20 ч 85% гибели и 15% необратимых нокдаунов, через 40 ч 100% их гибель.

Пример 2. Получают состав 2, для чего смешивают 5 мас.% клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида с 90 мас.% насыщенного циклического соединения, в частности насыщенного гетероцикла додекагидросезамина добавляют спирт - этиловый 5 мас.%. Получают состав, которым обрабатывают места обитания тараканов. Использование данного состава из расчета 0,5 мл на 100 см обрабатываемой поверхности в целях уничтожения вшей, блох, показало 100% гибель насекомых через 48 ч.

Пример 3. Получают состав 3, для чего смешивают 50 мас.% клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида с 50 мас.% насыщенного циклического соединения, в частности цигексатина. Применение препаратов против колорадского жука показало 100% их гибель через 46 ч.

Для определения репеллентного действия в чистую вымытую камеру объемом 1 м вносили садок (25×25×25) см с 25 взрослыми комарами. Этот садок через отверстие в стенке камеры соединяли с другим аналогичным по размеру садком. Наблюдали за активностью вылета комаров из внутреннего садка во внешний пустой садок. Регистрировали количество комаров, вылетивших в течение 5 мин. Это служило контрольным показателем (без обработки).

Оценивали наличие и степень репеллентного действия препарата. Для этого в камеру впрыскивали 1 г препарата и через 20 мин вносили в камеру садок с 25 комарами. Через 5 мин после обработки подсчитывали количество комаров, перелетевших в наружный осадок. Проведенные эксперименты показали, что дидецилдиметиламмоний бромид в сочетании с насыщенным циклическим соединением обладает высоким репеллентным эффектом.

Пример 4. Препарат, полученный в примере 3, в рабочей концентрации 0,35% в жидкой форме наносили на волосяной покров животного. Коэффициент отпугивающего действия (КОД) рассчитывали после опрыскивания через 2-12 ч. Код через 2 ч равнялся 100%, через 6 ч он составил 88,3%, а через 12 ч - 56,8%. Полученные данные свидетельствуют о том, что предлагаемое средство обладает репеллентным действием на уровне КОД, равным удовлетворительной защите. После нанесения препарата на теленка репеллентный эффект против насекомых отмечался в течение 6 ч. Проведенные научные исследования и практические испытания использования децилдиметиламмоний бромида в качестве репеллента показали эффективность предлагаемого нового репеллентного средства, превосходящего традиционно применяемые и известные до сих пор.

При этом активность предлагаемого средства выражена в очень низких концентрациях - от 0,01 до 0,55%, что является решением проблемы токсичности традиционно используемых репеллентов для человека и дает значительную экономическую эффективность (за счет дешевизны) для населения и различных учреждений, предприятий и хозяйств.

Предлагаемые средства могут применяться в различной форме:

в виде жидкостей, с использованием орошения, распыления или протирания,

в виде мазей, гелей, паст, аэрозолей,

в виде порошков, таблеток, гранул, меловых карандашей и других форм, содержащих преимущественно 0,01-0,55% действующего вещества - дидецилдиметиламмоний бромида, дополнительно могут вводиться инсектицидно активнодействующие вещества, одноатомные и многоатомные спирты, эфирные масла, отдушки, красители и др.

Проведенные научные исследования и практические испытания использования данного состава в качестве репеллента и пестицидного средства показали эффективность предлагаемого нового пестицидного, в частности инсектицидного и репеллентного средства, превосходящего традиционно применяемые и известные до сих пор.

При этом активность предлагаемого средства выражена в низких концентрациях, что является решением проблемы токсичности традиционно используемых инсектицидов для человека и дает значительную экономическую эффективность (за счет дешевизны) для населения и различных учреждений, предприятий и хозяйств.

Использование эффективного количества в рабочей концентрации 0,01-50% клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида по препарату нового средства через 10-30 мин вызывает 100% паралич насекомых, через 20-30 ч 80% их гибели и 20% необратимых нокдаунов. Через 40-50 ч 100% гибель насекомых.

Токсикологические исследования предложенного средства проведены по стандартным методикам. Проведенные токсикологические исследования отдаленных эффектов не установили. Контактная инсектицидная активность средства и аналога по отношению к рыжему таракану представлена в таблице 1. Как видно из таблицы 1, предлагаемые составы менее токсичны для теплокровных, чем традиционные инсектициды. Контакная инсектицидная активность аналога и предлагаемых составов по отношению к рыжему таракану представлена в таблице 2. Как можно видеть, предлагаемые составы обладают более высокой инсектицидной активностью.

Эффективность использования в указанной сфере применения достигает 99%. Побочных эффектов и осложнений не наблюдалось. Применение клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида в составе пестицидных препаратов повышает эффективность действия уничтожения и отпугивагия насекомых. Срок хранения предлагаемых средств в течение 2-3 лет.

Препараты на основе клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида имеют длительное остаточное действие на поверхностях, не оставляют следов на обрабатываемых объектах, в том числе на сложных (приборах, аппаратах и т.д.), не портят и не обесцвечивают их, не имеют запаха.

Изобретение относится к химическим средствам борьбы с насекомыми. Пестицидное средство содержит клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромида в качестве действующего вещества и насыщенное циклическое соединение в количестве 0,01-85 мас.%. Изобретение позволяет повысить эффективность средства. 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Пестицидное средство от насекомых, включающее четвертично-аммониевое соединение, отличающееся тем, что в качестве четвертично-аммониевого соединения содержит клатрат карбамид дидецилдиметиламмоний бромид эффективного количества и дополнительно содержит насыщенное циклическое соединение в количестве 0,01-85 мас.%.2. Пестицидное средство от насекомых по п.1, отличающееся тем, что в качестве насыщенного циклического соединения содержит поликонденсированные насыщенные гетероциклы.3. Пестицидное средство от насекомых по п.1, отличающееся тем, что дополнительно содержит одноатомные или многоатомные спирты.4. Пестицидное средство от насекомых по п.1, отличающееся тем, что дополнительно содержит перметрин или циперметрин.