ОБЕЗЗАРАЖИВАЮЩЕЕ СРЕДСТВО Российский патент 2004 года по МПК A61K33/18 A61L2/16 A61L2/18 

Изобретение относится к области ветеринарии, медицины и фармацевтической промышленности, а именно к водорастворимым йодосодержащим обеззараживающим средствам, используемым для дезинфекции и дезинвазии поверхностей оборудования и помещений животноводческих комплексов, воздуха в помещениях, самих животных и воды. Кроме того, средство можно применять для обработки операционного и инъекционного поля, для лечения ран, а также для лечения респираторных и желудочно-кишечных заболеваний животных.

В последние годы появился ряд препаратов, обладающих дезинфицирующими и лечебными свойствами, действующим веществом которых является йод. Известен ряд йодосодержащих водорастворимых препаратов, в которых растворение йода в воде достигается за счет включения в состав средства либо йодистого калия (йодомидол, RU 2130312, 1999 г.), либо поливинилпирролидона (йодовидон, RU 2145860, 2000 г.), либо соляной кислоты в сочетании с йодистым калием, йодноватокислым калием (RU 2075974, 1997 г.), что значительно удорожает средство. Кроме того, как правило, содержание йода в известных средствах составляет 1-5%.

Наиболее близким к предлагаемому является дезинфицирующее средство, описанное в патенте RU 2161507, 1999 г. Указанное средство получают путем реакции комплексообразования йода с продуктом сополимеризации оксида этилена и пропилена, получаемого в присутствии фракции спиртов C₁₂-C₁₄. В качестве ПАВ к йодосодержащему комплексу добавляют полиэтиленоксид-400. При этом ингредиенты берут в следующем соотношении: сополимер - 50-60%; полиэтиленоксид-400 - 30-40% и йод кристаллический - 10-15%. В то же время, согласно описанию изобретения, содержание активного йода в получаемом средстве составляет всего 7-10%, что может свидетельствовать о том, что реакция комплексообразования проходит не до конца.

Препарат, получивший название фармайод, хорошо растворяется в воде, обладает антимикробным действием в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, вирусов и дрожжеподобных грибов и рекомендован для обработки операционного и инъекционного поля.

Основным недостатком описанного дезинфицирующего средства является узкий спектр его действия, в частности отсутствие эффективности против возбудителей наиболее устойчивых паразитарных болезней.

Для устранения указанных недостатков предлагается использовать в качестве комплексообразующего компонента соединения моноалкилфениловых эфиров полиэтиленгликоля, например 35 (4-нонилфенокси) 3, 6, 9, 12, 15, 18, 21, 24, 27, 30, 33 ундекаоксапентатриаконтан-1-ол, известный под названием неонол АФ 9-12, с молекулярной формулой С₉Н₁₉С₆Н₄О(С₂Н₄О)₁₂Н или оксиэтилированные алкилфеноловые (моноалкиловые) эфиры полиэтиленкликоля на основе полимердистиллята или полиоксиэтиленгликолевые эфиры синтетических первичных жирных спиртов фракции С₁₂-С₁₄ (синтанол АЛМ-10). В качестве дополнительных ПАВ используют триэтиленгликоль, полиэтиленгликоль-200, полиэтиленгликоль-400 или пропиленгликоль. Реакцию комплексообразования ведут при температуре 40-50°С в течение 1-3 часов.

Для получения продукта - средства с высоким содержанием активного йода предлагается следующий состав: йод кристаллический 10-20%; комплексообразующий компонент 30-70% и ПАВ - 20-60%. Предлагаемые условия позволяют получать конечный продукт с выходом по активному йоду до 95%. Получаемое йодосодержащее полимерное комплексное соединение, в дальнейшем получившее название фармайод-2, хорошо смешивается с водой во всех соотношениях, образуя стойкие растворы. В практике для целей дезинфекции и дезинвазии используют водные растворы средства с содержанием активного йода от 0,003 до 5,0%.

По параметрам острой пероральной токсичности средство относится к III классу умеренно опасных веществ. Пары средства при ингаляционном воздействии не опасны (IV класс мало опасных веществ по летучести).

Отличительным признаком заявляемого изобретения является использование в качестве комплексообразующих агентов соединений моноалкилфениловых эфиров полиэтиленгликоля, оксиэтилированных алкилфеноловых эфиров полиэтиленгликоля или полиоксиэтиловых эфиров синтетических первичных жирных спиртов, что позволяет получать конечный продукт с высоким содержанием активного йода. При этом выход конечного продукта на стадии комплексообразования составляет не менее 90%. Использование предлагаемых комплексообразующих агентов придает получаемому средству высокую антибактериальную, антивирусную и противогрибковую активность и может быть использовано для дезинфекции инъекционного и операционного полей. Кроме того, предлагаемое средство обладает дезинвазионными свойствами, вызывая гибель яиц гельминтов (на примере A. suum). Совокупность дезинфекционных и дезинвазионных свойств предлагаемого средства обеспечивает возможность использовать его для обработки оборудования и помещений в животноводческих и птицеводческих хозяйствах. Средство можно использовать для аэрозольной обработки с целью обеззараживания воздуха помещений. При этом обработка может производиться в присутствии животных.

Заявляемое средство можно использовать для обеззараживания питьевой воды, причем обеззараживающее действие наблюдается в течение не менее двух недель.

Сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретения

Пример 1

Состав средства: йод кристаллический - 1,1 кг; неонол АФ 9-12 - 6,9 кг; триэтиленгликоль - 2,0 кг.

Массу загрузили в реактор с рубашкой и мешалкой, нагрели до температуры 50°С и выдерживали при перемешивании в течение 2-3 часов.

Содержание активного йода в готовом продукте - 10,8%, что составило 98% от внесенного количества йода.

Пример 2

Состав средства: йод кристаллический -1,5 кг; неонол АФ 9-12 - 6,4 кг; полиэтиленгликоль-400 - 2,0 кг.

Приготовление средства вели как в примере 1.

Содержание активного йода в конечном продукте - 15,1%, что составило 94% от внесенного количества йода.

Пример 3

Состав средства: йод кристаллический - 1,0 кг; синтанол АЛМ-10 - 3,0 кг; триэтиленгликоль - 6,0 кг.

Средство готовили, выдерживая массу в реакторе при 40°С в течение часа.

Содержание активного йода в готовом продукте - 9,5%, что составило 95% от внесенного количества йода.

Пример 4

Состав средства: йод кристаллический - 2,0 кг; синтанол АЛМ-10 - 6,0 кг; триэтиленгликоль - 2,0 кг.

Массу выдерживали в реакторе при 40-50°С при перемешивании в течение 2-х часов. Содержание активного йода в готовом продукте 18,5%, что составляет 92,5% от внесенного количества йода.

Пример 5

Определение антимикробной, антигрибковой и противовирусной активности образцов средства проводили методом серийных разведений согласно указаниям XI Госфармакопеи. Результаты определений приведены в табл.1. По активности образцы не отличались между собой.

Пример 6

Эффективность обеззараживания поверхностей лабораторного оборудования и инъекционного и операционного полей представлены в табл.2 и 3.

Пример 7

Проведены лабораторные испытания фармайода-2 по воздействию на яйца A. suum в лабораторных условиях на чашках Петри. При обработке яиц 1% раствором и экспозиции 3 часа получена 100% гибель яиц по сравнению с контролем.

Средство испытано также на культуре яиц А. suum в концентрации 2; 3; 4 и 5% при экспозиции 3; 6 и 12 часов. После отмывания от препарата культуру помещали в термостат при 27°С (условия оптимальные для развития зародышей яиц). После воздействия препарата отмечены следующие структурные изменения оболочек и плазмы зародышей яиц: стадии дробления бластомеров не отмечены; протобласт занимает центральную часть структуры зародыша или смещен к полюсу, имеет темно-коричневую окраску; оболочки яиц приобретают темно-коричневую окраску. Контрольные культуры яиц А. suum развивались в чашках Петри до инвазионной стадии, более 90%.

Пример 8

Испытано дезинвазионное действие фармайода-2 при обработке поверхностей (дерево). Испытаны концентрации растворов 1 и 2%, экспозиция 3 и 6 часов. Расход раствора 1 л/м². Отбор проб с поверхности проводили методом смыва и соскобов. После фильтрации через сито и 3-кратного отмывания от препарата суспензию яиц переносили в чашки Петри и культивировали в течение суток.

Результат: при обработке растворами препарата концентрации 1% и выше количество яиц, развившихся до стадии личинки, составило 1-2%. В контроле 96%.

Пример 9

Предлагаемый способ применения фармайода-2 для дезинфекции и дезинвазии осуществлялся в хозяйствах ЗАО "Куйбышевское" и "Нестеровское" на двух свиноводческих и одной скотоводческой фермах.

Обработка помещений производилась в присутствии животных. Фармайод-2 применили в виде водных растворов с концентрацией 2; 1 и 0,5% по активному йоду при экспозиции 3 и 6 часов. Расход раствора 0,7 л/м². Для сравнительной оценки эффективности препарата проводили обработку 4 и 5% раствором едкого натра. Качество обработки оценивали по наличию кишечной палочки, стафилококка и жизнеспособных эктогенных форм паразитов (яиц, личинок гельминтов, цист, оойист простейших, яиц клещей) в отмытых соскобах с поверхностей. Эффективность дезинвазии оценивали по воздействию испытуемых растворов на зародышей яиц аскариды, как наиболее устойчивых из эктогенных стадий (форм) паразитов.

Результаты обработок приведены в табл.4 и 5.

Пример 10

Антибактериальное и противогрибковое действие фармайода-2 в воде проверяли следующим образом. В пробирки с водой (по 10 мл) внесли фармайод-2 до конечной концентрации 0,025-0,003%. Далее в пробирки внесли по 0,05 мл микробных суспензий с титром 1·10⁹ кл/мл и экспонировали при комнатной температуре 20; 60; 120 и 180 мин, после чего произвели высевы из пробирок на среду с мясопептонным агаром (высев бактерий) и глюкозокартофельным агаром (высев гриба). Контролем служили пробирки с водой с внесенными тест-культурами.

Результаты двух параллельных опытов приведены в табл.6.

Дезинфицирующие свойства растворов фармайода-2 сохраняются в течение не менее двух недель (табл. 7).

Изобретение относится к области ветеринарии, медицины и фармацевтической промышленности, а именно к водорастворимым йодосодержащим обеззараживающим средствам для дезинфекции и дезинвазии поверхностей, оборудования и помещений. Средство представляет собой продукт реакции йода с комплексообразующим компонентом в присутствии поверхностно-активного вещества. Комплексообразующим компонентом являются моноалкилфениловые эфиры, или оксиэтилированные алкилфеноловые эфиры полиэтиленгликоля, или полиоксиэтиловые эфиры синтетических первичных жирных спиртов при следующем соотношении исходных компонентов, мас.%: кристаллический йод 10-20; комплексообразующий компонент 30-70; поверхностно-активное вещество 15-20. В качестве поверхностно-активного вещества можно использовать триэтиленгликоль, или полиэтиленгликоль-200, или полиэтиленгликоль-400 или полипропиленгликоль. Изобретение позволяет проводить дезинфекцию с более широким спектром возбудителей паразитарных болезней. 7 табл.

1. Обеззараживающее средство, представляющее собой продукт реакции йода с комплексообразующим компонентом в присутствии поверхностно-активного вещества, отличающееся тем, что комплексообразующим компонентом являются моноалкилфениловые эфиры, или оксиэтилированные алкилфеноловые эфиры полиэтиленгликоля, или полиоксиэтиловые эфиры синтетических первичных жирных спиртов при следующем соотношении исходных компонентов, мас.%:

Кристаллический йод 10-20

Комплексообразующий компонент 30-70

Поверхностно-активное вещество 15-20