АНТИГЕЛЬМИНТНОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2004 года по МПК A61K35/78 A61P33/10 

Изобретение относится к медицине, а именно, к средствам на основе лекарственного растительного сырья для лечения паразитарных заболеваний человека.

Применение растений для лечения паразитарных заболеваний известно с глубокой древности. Имеющиеся в настоящее время синтетические антигель-минтные препараты не всегда соответствуют запросам специалистов, являются дорогими и могут иметь побочные эффекты. Поэтому понятен интерес исследователей к созданию новых антигельминтных препаратов из растений.

Из уровня техники известна антипаразитарная настойка по п. РФ №2182012, представляющая собой настойку околоплодника биологически зрелого грецкого ореха до выпадения плода из околоплодника при соотношении компонентов, мас.%:

Околоплодник зрелого грецкого ореха 4-6

Водный раствор спирта 94-96

Известен также лекарственный препарат по п. РФ №2132693 из спиртовой настойки грецкого ореха, а также полыни и гвоздики. Лекарственный препарат дополнительно включает экстракт семян грейпфрута, причем лекарственный препарат приготавливают при следующем соотношении, мас. ч. компонентов на 100 мас. ч. настойки грецкого ореха:

Молотая полынь 60-150

Молотая гвоздика 50-200

Экстракт семян грейпфрута 50-150

Наиболее близким техническим решением, взятым за прототип, является тройчатка №1, разработанная профессором, доктором медицинских наук В.А. Иванченко (“ЗОЖ” №8 (140), 1999 г.) В тройчатку №1 профессора В.А.Иванченко входят: пижма обыкновенная (цветочная корзинка), трава полыни горькой и порошок гвоздики. Все компоненты состава оказывают сокогонное, глистогонное, антимикробное, антисептическое и жаропонижающее действие.

Недостатком предложенного состава является то, что все компоненты необходимо принимать в строго определенных дозах и лучше вместе, заложив их в капсулы для лекарств. Однако в домашних условиях весьма трудно дозировать и принимать совместно все эти компоненты. Другим недостатком указанного состава является то, что для достижения терапевтического эффекта необходимо употреблять довольно большие дозы препарата, что вызывает у пациентов трудности при приеме.

Задачей настоящего изобретения является расширение номенклатуры антигельминтных средств на основе лекарственного растительного сырья за счет создания нового дозированного средства в твердой форме, получаемого промышленным способом.

Задача решается созданием нового антигельминтного средства, содержащего полынь, пижму и гвоздику, причем оно дополнительно содержит вспомогательные вещества, при этом полынь включена в состав как в виде сухого экстракта, так и в виде порошка травы и листьев, пижма - в виде сухого экстракта, а гвоздика - в виде порошка цветочных почек при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Экстракт полыни 0,7-2,0

Порошок полыни 1,7-10,0

Экстракт пижмы 2,8-8,0

Порошок пижмы 5,7-14,3

Порошок гвоздики 28,6-72,0

Вспомогательные вещества Остальное

Задача решается также тем, что новое антигельминтное средство имеет таблетированную или капсулированную форму, также таблетки могут быть покрыты оболочкой.

Техническим результатом предлагаемого технического решения является создание твердого дозированного антигельминтного средства, которое просто в применении, так как его разовые дозы не являются слишком большими и оно не требует дозировки, и которое может производиться в промышленных масштабах.Новизна и изобретательский уровень изобретенного средства состоит в том, что на основе растительного сырья создано средство-аналог синтетических антигельминтных препаратов, которое может производиться промышленным способом, при этом найдены оптимальные количество и вид каждого компонента, а также их соотношение, что позволило получить терапевтически эффективную дозу действующих веществ в привычной для лекарственных средств твердой таблетированной или капсулированной форме.

В основу разработки нового антигельминтного средства положены три известных растительных компонента: полынь горькая, пижма обыкновенная, гвоздика.

Листья и трава полыни горькой (Artemisia absinthium L.) содержат эфирные масла, азулен, гамазулен, органические кислоты, гликозиды, флавоноиды. Полынь горькая нормализует работу желудочно-кишечного тракта, улучшает пищеварение, усиливает отделение желчи и улучшает ее отток, стимулирует выделение желудочного сока, оказывает противопаразитарное действие, особенно эффективна в отношении круглых глистов (аскариды, острицы).

Пижма обыкновенная (Tanacetum vulgare L.) содержит эфирное масло, в составе которого имеются сесквитерпеновые лактоны, α-туйон, β-туйон, кетон, камфара, борниол, линен; флавоноиды: кверцетин, лютеолин, рутин, апигенин и другие; органические кислоты, горечи, дубильные вещества, сахара, витамин С, каротиноиды, макро- и микроэлементы. Пижма обыкновенная усиливает секрецию желез желудочно-кишечного тракта и тонизирует его мускулатуру, обладает обезболивающим, противовоспалительным и противоглистным действием, уничтожает кишечных паразитов.

Цветочные почки гвоздики (гвоздичного дерева - Cariophyllus aromaticus) содержат большое количество эфирного масла, основным компонентом которого является эвгенол, обладающий сильным антисептическим действием. Гвоздика возбуждает аппетит, снижает процессы брожения и гниения в кишечнике, уничтожает яйца глистов.

Таким образом, все компоненты композиции обладают противопаразитарным действием. Пижма и полынь убивают взрослых паразитов, а гвоздика уничтожает яйца глистов. Кроме того, наряду с противопаразитарным действием все компоненты способствуют нормализации нарушенных функций организма, в первую очередь желудочно-кишечного тракта, печени.

В предлагаемой композиции полынь и пижма использованы как в виде порошков надземной части растений (полынь - трава и листья, пижма - цветочные корзинки), так и в виде сухих экстрактов. Экстракты получены известным способом, например водно-спиртовой экстракцией с последующей сушкой, и содержат в концентрированном виде все действующие компоненты растений. Однако применение только экстрактов нежелательно, так как экстракты очень гигроскопичны. С другой стороны, применение только сухих порошков растений также невыгодно, так как в таком случае получаются большие единичные дозы, что не очень удобно при приеме внутрь. Наличие в предлагаемой композиции растительного сырья в виде порошка способствует восполнению биологически активных веществ возможно утраченных при экстракции.

Таким образом, сочетание в композиции порошков надземных частей растений и их сухих экстрактов в заявленных количествах с добавлением необходимого количества физиологически приемлемых вспомогательных веществ позволяет сохранить как можно более полно биологически активные вещества растений и создать дозированную твердую удобную для приема внутрь форму, пригодную для производства промышленным способом.

Поскольку все компоненты состава горьки на вкус, а полынь и пижма, к тому же, и ядовиты, то понятно насколько важен точный расчет дозировки в одной таблетке или капсуле. В результате исследований, расчетов и опытов было установлено, что оптимальное соотношение компонентов композиции составляет, мас.%:

Экстракт полыни 0,7-2,0

Порошок полыни 1,7-10,0

Экстракт пижмы 2,8-8,0

Порошок пижмы 5,7-14,3

Порошок гвоздики 28,6-72,0

Вспомогательные вещества Остальное

Для придания смеси указанных порошков сыпучести и формуемости в композицию добавляют определенное количество физиологически приемлемых вспомогательных веществ, таких как кальций стеариновокислый, микрокристаллическая целлюлоза, аэросил, метилцеллюлоза, двуокись титана, ТВИН-8. Конкретный состав и количество этих веществ в конечном продукте зависит от препаративной формы (таблетки или капсулы) и от ее массы. Как правило, количество вспомогательных веществ не превышает 2 мас.%.

Сущность изобретения поясняется примерами.

Пример 1. Для капсул массой 0,2 г берут 0,0142±0,0002 г сухого экстракта пижмы, 0,0038±0,0001 г сухого экстракта полыни, 0,0286±0,0004 г измельченных цветков пижмы, 0,0086±0,0002 измельченных травы и листьев полыни, 0,1430±0,0010 измельченных цветочных почек гвоздики, 0,0018±0,0002 кальция стеариновокислого.

Пример 2. Для таблеток массой 0,5 г берут 0,0142±0,0002 г сухого экстракта пижмы, 0,0038±0,0001 г сухого экстракта полыни, 0,0286±0,0004 г измельченных цветков пижмы, 0,0086±0,0002 г измельченных травы и листьев полыни, 0,1430±0,0010 г измельченных цветочных почек гвоздики, 0,0018±0,0002 г кальция стеариновокислого, 0,1950±0,0010 г микрокристаллической целлюлозы, 0,0050±0,0002 г аэросила, 0,0629±0,0002 г метилцеллюлозы, 0,0119±0,0002 г двуокиси титана, 0,0252±0,0004 г ТВИН-80.

Полученный описанным способом продукт представляет собой таблетки покрытые оболочкой, на поперечном разрезе от зеленовато-коричневого до коричневого цвета со светлыми и темными вкраплениями или порошок (содержимое капсул) от зеленовато-коричневого до коричневого цвета со светлыми и темными вкраплениями, со специфическим, пряным запахом.

Результаты клинической апробации описанного средства, коммерческое название которого "Тройчатка Эвалар", показывают, что средство отвечает нормам и требованиям НД, СанПиН, имеет удовлетворительные органолептические свойства и хороший товарный вид, не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия, безопасно для здоровья.

Как видно из описанного выше, предлагаемое средство просто в изготовлении. Продукт включает в себя только естественные растительные компоненты, совместное воздействие которых превосходит воздействие отдельно взятых входящих в его состав компонентов.

Приготовление препаратов осуществляют на известном оборудовании, с помощью известных средств, следовательно, техническое решение обладает промышленной применимостью.

Полезный эффект от использования изобретения состоит в том, что расширяется номенклатура отечественных препаратов на основе растительного сырья для лечения паразитарных заболеваний человека.

Изобретение относится к области создания антигельминтного средства растительного происхождения. Антигельминтное средство содержит полынь, пижму и гвоздику и вспомогательные вещества, причем полынь включена в виде сухого экстракта и порошка травы и листьев, пижма - в виде сухого экстракта и порошка цветков, а гвоздика - в виде порошка цветочных почек при следующем соотношении компонентов, мас.%: экстракт полыни 0,7-2,0, порошок полыни 1,7-10,0, экстракт пижмы 2,8-8,0, порошок пижмы 5,7-14,3, порошок гвоздики 28,6-72,0, вспомогательные вещества остальное. Антигельминтное средство выполнено в таблетированной и капсулированной форме. Средство не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия. 2 з.п. ф-лы.

1 Антигельминтное средство, содержащее полынь, пижму и гвоздику, отличающееся тем, что дополнительно включает вспомогательные вещества, причем полынь включена в виде сухого экстракта и порошка травы и листьев, пижма - в виде сухого экстракта и порошка цветков, а гвоздика - в виде порошка цветочных почек при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Экстракт полыни 0,7-2,0

Порошок полыни 1,7-10,0

Экстракт пижмы 2,8-8,0

Порошок пижмы 5,7-14,3

Порошок гвоздики 28,6-72,0

Вспомогательные вещества Остальное