АНТИГЕЛЬМИНТНОЕ СРЕДСТВО РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ Российский патент 2012 года по МПК A61K36/36 A61K36/28 A61K36/282 A61K36/8962 A61K36/9066 A61K9/48 A61K9/20 A61P33/10 

Изобретение относится к области фармацевтических средств, в частности к антигельминтным препаратам на основе лекарственного растительного сырья.

Фармацевтический рынок сегодня располагает рядом сильнодействующих синтетических препаратов для борьбы с глистными инвазиями. Основными недостатками таких антигельминтных препаратов являются их токсичность, большое количество побочных эффектов и высокая стоимость.

Интерес к растительным препаратам обусловлен их натуральностью, низкой токсичностью, лучшей переносимостью. Растения применяются для лечения паразитарных заболеваний с глубокой древности. Однако исследователи до сих пор создают новые препараты, варьируя количественный и компонентный состав растительного сырья. Известна антипаразитарная настойка по патенту РФ №2182012, представляющая собой настойку околоплодника биологически зрелого грецкого ореха. Настойку получают при следующем соотношении компонентов, мас.%: околоплодник зрелого грецкого ореха - 4-6%; раствор этилового спирта 94-96%.

Лекарственный препарат по патенту РФ №2132693 готовят из спиртовой настойки грецкого ореха, добавлением полыни и гвоздики. Дополнительно этот препарат включает экстракт семян грейпфрута. Лекарственный препарат приготавливают при следующем соотношении мас.ч. компонентов на 100 мас.ч. настойки грецкого ореха:

Молотая полынь 60-150 Молотая гвоздика 50-200 Экстракт семян грейпфрута 50-150

Известен препарат Тройчатка №1, разработанный доктором медицинских наук, профессором Иванченко В.А. («Вестник ЗОЖ» №8 (140), 1999 г.). В Тройчатку №1 входят: пижма обыкновенная (цветочная корзинка), трава полыни горькой и порошок гвоздики.

Пижма обыкновенная 3 г Трава полыни горькой 1 г Порошок гвоздики 1,5 г

Этот препарат является наиболее близким к предложенному изобретению и может быть выбран в качестве аналога. Недостатком препарата Тройчатка №1 является то, что для достижения терапевтического эффекта необходимо употреблять довольно большие дозы препарата и строго в соответствии с определенной схемой приема, а это вызывает у пациентов трудности при лечении.

Известен еще один вариант растительного антигельминтного средства, выпускаемого в таблетированной или капсулированной форме, - «Тройчатка Эвалар» (патент РФ №2241482), - содержащий полынь, пижму, гвоздику и вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Экстракт полыни 0,7-2,0 Порошок полыни 1,7-10,0 Экстракт пижмы 2,8-8,0 Порошок пижмы 5,7-14,3 Порошок гвоздики 28,6-72,0

Уменьшение объема дозы при сохранении активности компонентов достигается сочетанием использования в таблетке растительного сырья в виде сухого экстракта и порошка. Однако для эффективного лечения ежедневно необходимо употреблять большое количества капсул (6 шт.), что может привести к интоксикации организма компонентами препарата. Также в этом препарате не учтена необходимость нейтрализации токсинов, выделяемых гельминтами при гибели.

Настоящее изобретение направлено на уменьшение ежедневной дозы каждого из активных веществ, за счет их совместного комбинированного воздействия; расширение спектра лечебно-профилактических воздействий на организм и повышение удобства пациента при прохождении курса лечения.

Заявленный технический результат достигается тем, что антигельминтное средство, выполненное в соответствии с настоящим изобретением, содержит экстракт полыни, порошок цветков пижмы обыкновенной, порошок почек гвоздики, экстракт расторопши пятнистой, порошок корня имбиря и порошок чеснока при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Экстракт расторопши пятнистой,   при содержании силимарина не менее 70% 6,5-7,8% Экстракт полыни 14,7-18,0% Порошок цветков пижмы обыкновенной 7,3-8,2% Порошок почек гвоздики 37,0-45,0% Порошок корня имбиря 9,6-11,7% Порошок чеснока 14,7-18,0% Вспомогательные вещества остальное

Этот препарат представляет собой комплекс хорошо зарекомендовавших себя в народной медицине компонентов, обладающих противоглистным, антимикробным и гепатопротекторным свойствами в дозировках, обеспечивающих максимальную эффективность, безопасность и удобство применения для потребителя. Кроме того, состав и концентрация компонентов заявляемого препарата позволяет воздействовать не только на взрослых паразитов, но и на их личинки.

Антигельминтное средство отличается от своих предшественников тем, что помимо полыни, пижмы и гвоздики в его состав включены имбирь, чеснок (в качестве антигельминтного и антибактериального компонента) и расторопша пятнистая (в качестве гепатопротектора). Препарат может быть использован в таблетированной форме или в виде капсул.

Листья и трава полыни горькой/обыкновенной (Artemisia absinthium/vulgaris L.) содержат эфирные масла, в составе которых в больших количествах присутствуют α- и β-туйон, азулен, гамазулен, органические кислоты, гликозиды, флавоноиды. Обычно в препарате используется экстракт полыни горькой. Полынь горькая нормализует работу желудочно-кишечного тракта, улучшает пищеварение, усиливает отделение желчи и улучшает ее отток, стимулирует выделение желудочного сока, оказывает противопаразитарное действие, особенно эффективна в отношении круглых глистов (аскариды, острицы).

Пижма обыкновенная (Tanacetum vulgare L.) содержит эфирное масло, в составе которого имеются сесквитерпеновые лактоны, α- и β-туйон, кетоны, камфара, борниол, линен; флавоноиды: кверцетин, лютеолин, рутин, апигенин и др.; органические кислоты, горечи, дубильные вещества, сахара, витамин С, каротиноиды, макро- и микроэлементы. Пижма обыкновенная усиливает секрецию желез желудочно-кишечного тракта и тонизирует его мускулатуру, обладает обезболивающим, противовоспалительным и противоглистным действием. Компонент обладает абортивным эффектом - запрещается использовать препараты, содержащие пижму, при беременности.

Почки гвоздики (Syzygium aromaticum L.) содержат большое количество эфирного масла, основным компонентом которого является эвгенол, обладающий сильным антисептическим действием. Гвоздика возбуждает аппетит, снижает процессы брожения и гниения в кишечнике, уничтожает яйца глистов.

Имбирь (Zingiber officinale) содержит такие биологически активные вещества, как джинджерол и шоугалол, противогельминтное действие которых направлено в первую очередь на личинки паразитов. Также в состав имбиря входят камфен, цимеол, бисаболен, борнеол, цитраль, линаоол, витамины А, С, B1, B2. Имбирь используется как тонизирующее, общеукрепляющее, противомикробное и фунгицидное средство, возбуждает аппетит, улучшает пищеварение.

Чеснок (Allium sativum L.) содержит фитонциды, основными из которых являются аллицин, гераниол, рутин, кверцетин. Чеснок обладает общеукрепляющим действием, стимулирует иммунитет, обладает антигельминтной, антимикробной, противовирусной и фунгицидной активностью, усиливает моторную и секреторную активность ЖКТ, подавляет процессы брожения и гниения в кишечнике.

Расторопша пятнистая (Silybum marianum L.) содержит флавоноиды и флаволигнаны (группа веществ, объединенных под общим названием силимарин), обладающие признанными гепатопротекторными свойствами. Также расторопша содержит алкалоиды, сапонины, тирамин, гистамин, некоторые витамины. Компоненты расторопши способствуют также увеличению образования и оттока желчи, улучшают секреторную и моторную функцию ЖКТ.

Таким образом, все компоненты композиции обладают противопаразитарным действием. Пижма и полынь убивают взрослых паразитов (в основном круглых червей - остриц и аскарид), гвоздика, имбирь и чеснок уничтожают их личинки, обладают антимикробным действием и активностью и расторопша пятнистая (содержание силимарина не менее 80%), оказывающая гепатопротекторное действие, поскольку погибающие гельминты выделяют токсины, которые необходимо обезвредить. Кроме того, наряду с противопаразитарным действием компоненты способствуют нормализации секреторной и моторной функций пищеварительной системы.

Сочетание в композиции порошков и сухих экстрактов растений в заявленных количествах с добавлением необходимого количества физиологически приемлемых вспомогательных веществ позволяет сохранить как можно более полно биологически активные вещества растений и создать удобную для приема внутрь форму, заключенную в твердые желатиновые капсулы, выполненные из инертного материала. Также композиция может быть представлена в виде таблеток, покрытых оболочкой. Такие виды препаративных форм позволяют изолировать горечи содержащихся в препарате компонентов от вкусовых рецепторов, предотвращая их раздражение. Дозировки компонентов рассчитаны на основании исследований и наиболее эффективных народных рецептов.

Обычно используемая для антигельминтного средства ежедневная норма активных компонентов приведена в таблице.

Название компонента Суточная норма (на 4 капсулы или таблетки), мг Количество в 1 капсуле, мг Экстракт расторопши пятнистой (Silybum marianum), при содержании силимарина не менее 70% 88±9 22±3 Почки гвоздики душистой (Syzygium aromaticum) 500±50 125±13 Корень имбиря аптечного (Zingiber officinale) 130±13 33±4 Пижма обыкновенная (Tanacetum vulgare) 100±10 25±3 Полынь горькая или обыкновенная (Artemisia absinthium/vulgaris) 200±20 50±5 Чеснок посевной (Allium sativum) 200±20 50±5 Вспомогательные вещества Согласно ТУ Согласно ТУ

Для придания смеси указанных порошков сыпучести и формуемости в композицию добавлено определенное количество физиологически приемлемых вспомогательных веществ. Как правило, количество вспомогательных веществ не превышает 2 мас.%.

Предлагаемое средство просто в применении. Композиция включает в себя только естественные растительные компоненты, совместное воздействие которых превосходит их воздействие при раздельном приеме и оказывает не только антигельминтное, но и гепатопротекторное действие.

Пример реализации:

Препарат, выполненный в соответствии с настоящим изобретением, содержит: экстракт расторопши пятнистой, почки гвоздики душистой, корень имбиря аптечного, пижму обыкновенную, полынь обыкновенную (или горькую), чеснок посевной в количествах, указанных в таблице. Он представляет собой сыпучий порошок из смеси сухих экстрактов и частей растений с характерным пряным запахом. Отдельные дозы расфасованы в твердые желатиновые капсулы массой 305 мг, которые упакованы в блистеры по 10 шт. в каждом. Капсулы выполнены из инертного материала, позволяющего изолировать горечи содержащихся в препарате компонентов от вкусовых рецепторов. Дозировки компонентов рассчитаны на основании исследований и наиболее эффективных народных рецептов. В качестве вспомогательных компонентов используются аэросил 380, магния стеарат и пласдон К17. Количество упомянутых вспомогательных веществ соответствует уровню безопасности допустимому Государственной Фармокопией для препаратов, заключенных в твердые желатиновые капсулы.

Препарат предназначен для детей старше 14 лет и взрослых, контактирующих с животными и совершающих поездки в места вероятного заражения паразитами. Длительность курса составляет 10-14 дней по 2 капсулы 2 раза в день. Рекомендуется использование слабительного средства, эффект от которого должен наступить через 5-6 часов после приема препарата.

Изобретение относится к области фармацевтических средств, в частности к антигельминтным препаратам на основе лекарственного растительного сырья. Антигельминтное средство, выполненное в соответствии с настоящим изобретением, содержит экстракт полыни обыкновенной или горькой, порошок цветков пижмы обыкновенной, порошок почек гвоздики, экстракт расторопши пятнистой, порошок корня имбиря и порошок чеснока при определенном соотношении компонентов. Средство расширяет спектр лечебно-профилактических воздействий на организм и повышает удобства пациента при прохождении курса лечения. 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Антигельминтное средство, содержащее экстракт полыни, порошок цветков пижмы обыкновенной и порошок почек гвоздики, отличающееся тем, что включает экстракт полыни обыкновенной или горькой и дополнительно содержит экстракт расторопши пятнистой, порошок корня имбиря и порошок чеснока при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Экстракт расторопши пятнистой   при содержании силимарина не менее 70% 6,5-7,8 Экстракт полыни обыкновенной или горькой 14,7-18,0 Порошок цветков пижмы обыкновенной 7,3-8,2 Порошок почек гвоздики 37,0-45,0 Порошок корня имбиря 9,6-11,7 Порошок чеснока 14,7-18,0 Вспомогательные вещества Остальное

2. Антигельминтное средство по п.1, отличающееся тем, что содержит экстракт полыни горькой.

3. Антигельминтное средство по п.1, отличающееся тем, что имеет капсулированную форму.

4. Антигельминтное средство по п.3, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ содержит: аэросил 380, магния стеарат, пласдон К17.

5. Антигельминтное средство по п.1, отличающееся тем, что имеет таблетированную оболочечную форму.