ПРОЗРАЧНАЯ КОСМЕТИЧЕСКАЯ ИЛИ ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Российский патент 2008 года по МПК A61K8/36 A61K8/26 A61Q15/00 

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ

Изобретение относится к прозрачной косметической и дерматологической композиции с пониженной липкостью.

ПРЕДШЕСТВУЮЩИЙ УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Многие потребители предпочитают прозрачные и полупрозрачные продукты, прежде всего - из эстетических соображений. Например, прозрачные композиции часто используются в качестве дезодорантов и антиперспирантов (далее для краткости также обозначаемых АП). В настоящее время их можно получить с использованием следующих технологий:

1. водно-спиртовые композиции;

2. эмульсии типа «вода-в-силиконе»;

3. микроэмульсии.

В основе водно-спиртовых дезодорантных и антиперспирантных композиций лежат, главным образом, вода и спирт в качестве среды, дезодорирующие и антиперспирантные средства в качестве активных веществ, а также отдушки, средства, ускоряющие растворение, и загуститель (обычно на углеводородной основе) в качестве дополнительных агентов. Они воспринимаются потребителем как освежающие и охлаждающие, но одновременно обладают целым рядом недостатков. Так, например, нанесение, прежде всего, на свежевыбритую кожу из-за содержания спирта связано с реакциями непереносимости. Следующим большим недостатком является то, что в такие системы невозможно включить большое количество масла. Из-за высокого содержания антиперспирантной соли, необходимого для высокоэффективного действия, после нанесения на кожу остается белый остаток, который воспринимается потребителем как крайне мешающий. Из-за обусловленного технологией отсутствия достаточно большой масляной фазы его вообще невозможно скрыть. Кроме того, использование углеводородных загустителей приводит к высокой липкости продукта после испарения спирта.

Эмульсии типа «вода-в-силиконе» относятся к группе эмульсий «вода-в-масле». Водная фаза, содержащая этанол или многоатомные спирты, например, такие как пропиленгликоль, и водорастворимые активные вещества, такие как АП-средства и/или вещества с дезодорирующим эффектом, составляет примерно 75-90% композиции. Масляная фаза состоит из одного летучего и одного нелетучего силиконового масла и силиконового эмульгатора.

Прозрачность эмульсий типа «вода-в-силиконе» основана на выравнивании показателей преломления обеих фаз. Недостатком является то, что вызванное, например, испарением изменение показателей преломления всего на 0,0004 уже приводит к помутнению. В публикациях международных заявок WO 98/32418 и WO 92/05767 описаны такие дезодорантные или АП-композиции на основе эмульсий типа «вода-в-силиконе».

Первый шаг к решению описанных выше проблем стал возможным благодаря появлению не содержащих спирта и прозрачных косметических продуктов на основе так называемых микроэмульсий. Они обладают большим достоинством, состоящим в том, что в них можно стабильно включать большие количества разнообразных масел со всеми описанными выше положительными эффектами для потребителя. Композиции такого рода принципиально получают с использованием фазоинверсионной термической технологии (PIT, сокращенно от "Phaseninversionstemperatur-Technologie") или гомогенизации под высоким давлением. Однако необходимость стабильности эмульгаторной системы при высоких концентрациях антиперспирантов предъявляет высокие требования к искусству составления композиций разработчиком продукта.

В публикации международной заявки WO 98/15255 описаны микроэмульсии. Однако и в этих композициях недостатком является обусловленное загустителем ощущение липкости на коже и отсутствие предела текучести у микроэмульсии.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Задача настоящего изобретения состоит в том, чтобы обеспечить косметическую композицию, превосходящую современный уровень техники и способствующую устранению указанных недостатков.

Более конкретно задача настоящего изобретения состоит в том, чтобы обеспечить косметическую и/или дерматологическую композицию, являющуюся прозрачной и отличающуюся минимальной липкостью. В частности, задача настоящего изобретения состояла в том, чтобы обеспечить такую дезодорантную или антиперспирантную композицию, которая была бы прозрачной и не проявляла бы мутности, которая отличалась бы минимальной липкостью и которая имела бы условный предел текучести для оптимизации ее извлечения и нанесения.

Эта совокупность задач была решена посредством косметической композиции по пункту 1 формулы изобретения. Предметом последующих пунктов формулы изобретения являются предпочтительные формы осуществления композиции согласно настоящему изобретению. Далее изобретение охватывает применение такого рода композиций.

Неожиданным и непредвиденным для специалистов оказалось то, что косметическая композиция, содержащая, по меньшей мере, одно антиперспирантное активное вещество, по меньшей мере, одну α-гидроксикарбоновую кислоту и воду, желируется с образованием прозрачной, вязкой или пастообразной композиции и позволяет получить прозрачную и мало липкую косметическую антиперспирантную или дезодорантную композицию.

Благодаря потрясающе простой комбинации антиперспирантных активных веществ и, по меньшей мере, одной α-гидроксикарбоновой кислоты в воде удается получить прозрачные косметические или дерматологические композиции, которые не проявляют ни объективной, ни субъективно воспринимаемой липкости.

α-гидроксикарбоновыми кислотами называют органические кислоты, которые, кроме одной или нескольких СООН-групп, содержат одну или несколько ОН-групп в α-положении по отношению к карбоксильной функциональной группе. Поэтому гидроксикислоты обладают свойствами, сходными с карбоновыми кислотами и спиртами или фенолами. Среди гидроксикислот обнаруживается несколько природных веществ, таких как миндальная, молочная, яблочная, винная и другие фруктовые кислоты. Согласно настоящему изобретению этим термином обозначают все гидроксикислоты, которые можно использовать в косметических продуктах.

Получение гидроксикислот осуществляется, например, наряду с ферментативным брожением, которое используется для получения ряда существующих в природе гидроксикислот (например, для получения молочной кислоты с помощью Lactobacillus delbrueckii), посредством нуклеофильного замещения α-галогенсодержащих карбоновых кислот гидроксильными ионами или из карбонильных соединений через циангидрин (см. Схему 1).

Схема 1. Получение α-гидроксикислот

Особо предпочтительной является гидроксифенилуксусная кислота, или фенилгликолевая кислота, с формулой Н₅С₆-СН(ОН)-СООН (С₈Н₈О₃), известная под названием миндальной кислоты. Миндальная кислота хорошо растворима в воде, спирте, эфире и 2-пропаноле. Синтетически (±)-миндальную кислоту получают из бензальдегида и синильной кислоты через α-гидроксинитрил (циангидрин) и его кислотный гидролиз согласно Схеме 1:

Схема 2. Получение миндальной кислоты

СВЕДЕНИЯ. ПОДТВЕРЖДАЮЩИЕ ВОЗМОЖНОСТЬ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

С использованием α-гидроксикарбоновых кислот, прежде всего миндальной кислоты неожиданно удалось получить антиперспирантную или дезодорантную композицию, которая обладает улучшенными свойствами, такими как прозрачность и малая липкость, и, кроме того, обеспечивает возможность задания условного предела текучести композиции. Также композиция согласно настоящему изобретению очень быстро и без остатка впитывается в кожу.

Предел текучести, или точка текучести - это минимальное напряжение сдвига, при превышении которого пластичное вещество реологически ведет себя как жидкость (согласно стандарту DIN 1342-1: 1983-10). Определение предела текучести осуществляется посредством построения кривой текучести (согласно стандартам DIN 53019: 1980-05; DIN 53214: 1982-02). Полученное значение очень сильно зависит от шкалы времени (скорости изменения нагрузки), которая лежит в основе измерения. Это зависит от того, производится ли измерение вискозиметром с регулируемым напряжением сдвига или вискозиметром с регулируемым числом оборотов. Короткие временные шкалы (быстро изменяющиеся нагрузки), как правило, дают более высокие значения предела текучести. Слишком высокий предел текучести может быть причиной нарушений потока. С другой стороны, при правильно отрегулированном пределе текучести можно подавить тенденцию жидкой композиции к вытеканию.

Поэтому композиция согласно настоящему изобретению предпочтительно является гелем или гидрогелем и имеет предел текучести, за счет чего ее извлечение и нанесение улучшены по сравнению с композициями, соответствующими предшествующему уровню техники.

Комбинация согласно настоящему изобретению, состоящая из антиперспирантного активного вещества, α-гидроксикарбоновой кислоты, предпочтительно миндальной кислоты и воды, обеспечивает за счет единственного механизма загущения получение прозрачной косметической композиции. Пользователь при этом впервые получает абсолютно прозрачную и, тем не менее, исключительно эффективную композицию. Композицию согласно настоящему изобретению, имеющую форму геля, удобно наносить, и она оставляет на коже приятное ощущение из-за отсутствия липкости.

В качестве веществ, обладающих антиперспирантной активностью, можно добавлять в водный раствор активированные кислые соли алюминия или алюминия/циркония. При этом указанные диапазоны концентраций относятся к так называемому активному содержанию антиперспирантных комплексных соединений: в случае соединений алюминия - к содержанию безводных комплексных соединений, в случае соединений алюминия/циркония - к содержанию безводных и не содержащих буферов комплексных соединений. В качестве буфера при этом обычно используется глицин.

Приведенный ниже перечень предпочтительных антиперспирантных активных веществ ни в коей мере не должен рассматриваться как ограничивающий:

Соли алюминия (с эмпирической суммарной формулой [Al₂(OH)_mCl_n], где m+n=6):

Алюминия хлоргидрат [Al₂(OH)₅Cl]×Н₂О

Стандартные Al-комплексы: Locron L, Locron LIC, Locron LIF (Clariant),

хлоргидрол (Reheis), ACH-303 (Summit), Aloxicoll L (Guilini).

Активированные Al-комплексы: Reach 501 (Reheis), Aloxicoll 51 L.

Алюминия сесквихлоргидрат [Al₂(OH)_4,5C_1,5]×H₂O

Стандартные Al-комплексы: Aloxicoll 31 L (Giulini), Westchlor 186 (Westwood Chemicals).

Активированные Al-комплексы: Reach 301 (Reheis).

Алюминия дихлоргидрат [Al₂(OH)₄Cl₂]×H₂O

Соли алюминия/циркония:

Алюминия/циркония трихлоргидрекс с глицином [Al₄Zr(OH)₁₃Cl₃]×H₂O×Gly

Стандартные комплексы Al/Zr: Rezal 33GC (Reheis), AZG-7164 (Summit)

Алюминия/циркония трихлоргидрекс с глицином [Al₄Zr(OH)₁₂Cl₄]×H₂O×Gly

Стандартные комплексы AI/Zr: Rezal 36, Rezal 36G, Rezal 36 GC (Reheis), AZG-368 (Summit), Zirkonal L435G (Giulini), Westchlor ZR 35 BX5, Westchoir ZR 41 (Westwood Chemicals)

Алюминия/циркония пентахлоргидрекс с глицином [Al₈Zr(OH)₃₆Cl₆]×H₂O×Gly

Стандартные комплексы Al/Zr: Rezal 67 (Reheis), Zirkonal L540, Zirkonal L530 PG (Giulini), Westchlor ZR 80B (Westwood Chemicals)

Алюминия/циркония октахлоргидрекс с глицином [Al₈Zr(OH)₂₀Cl₈]×H₂O×Gly: Westchlor ZR 82B

Также можно с успехом использовать и не содержащие глицина алюминий/циркониевые соли.

Антиперспирантные активные вещества используют в композициях согласно настоящему изобретению в количествах от 1 до 35 мас.%, предпочтительно - от 1 до 20 мас.%.

В композиции согласно настоящему изобретению можно также с успехом добавить дезодоранты. В основе стандартных косметических дезодорантов лежат различные принципы действия.

Благодаря использованию антимикробных веществ в косметических дезодорантах можно снизить бактериальную флору на коже. При этом в идеальном случае следует эффективно уменьшить только количество микробов, обуславливающих запах. Воздействия на само выделение пота при этом нет, в идеальном случае на время приостанавливается микробное разложение пота. Также в таких композициях можно использовать сочетание вяжущих веществ и веществ с антимикробным действием.

Можно с успехом использовать все активные вещества, подходящие для дезодорантов, например - вещества, перекрывающие запах пота, такие как общеупотребительные ароматические компоненты, поглотители запаха, например описанные в патенте DE 4009347 пленкообразующие силикаты, из которых предпочтительны монтмориллонит, каолинит, илит, бейделлит, нонтронит, сапонит, гекторит, бентонит, смектит, а также, например, цинковые соли рициноловой кислоты. Также для включения в композиции согласно настоящему изобретению пригодны ингибиторы роста бактерий. Предпочтительными веществами являются, например, 2,4,4'-трихлор-2'-гидроксидифениловый эфир (Иргасан), 1,6-ди-(4-хлорфенилбигуанидо)-гексан (Хлоргексидин), 3,4,4'-трихлоркарбанилид, четвертичные аммониевые соединения, гвоздичное масло, мятное масло, тимьяновое масло, триэтилцитрат, Фарнесол (3,7,11-триметил-2,6,10-додекатриен-1-ол), а также агенты, описанные в патентах DE 3740186, DE 3938140, DE 4204321, DE 4229707, DE 4229737, DE 4237081, DE 4309372, DE 4324219. Также можно успешно использовать натрия гидрокарбонат.

Количество дезодорирующих веществ (одного или нескольких соединений) в композициях предпочтительно составляет от 0,01 до 10 мас.%, более предпочтительно от 0,05 до 5 мас.% в пересчете на общую массу композиции.

С использованием α-гидроксикарбоновых кислот, прежде всего миндальной кислоты, и антиперспирантного активного вещества - соли алюминия - неожиданно удалось получить гидрогель, который обладает улучшенными свойствами, а именно - прозрачностью и малой липкостью. Также композиция согласно настоящему изобретению очень быстро и без остатка впитывается в кожу.

В Таблице 1 приведено сравнение различных прозрачных композиций группой исследователей сенсорных свойств, состоявшей из 8 обученных испытателей. При этом пробы в определенном количестве наносили на кожу и оценивали по оценочной шкале (1 = нелипкая композиция; 10 = очень липкая композиция).

Таблица 1 Пример согласно настоящему изобретениюСравнительные примерыПрозрачный гидрогельНаноэмульсияЭмульсия типа «вода-в-силиконе»Водно-спиртовая композицияСпособность к впитыванию в секундах95179153106Липкость по шкале 1-103,45,26,55,3

В качестве особенно полезной зарекомендовала себя комбинация миндальной кислоты и алюминия хлоргидрата, при этом соотношение алюминия хлоргидрата и миндальной кислоты составляет от 15:1 до 1:1, предпочтительно от 12:1 до 2:1, особо предпочтительно от 10:1 до 2,5:1.

Косметические и дерматологические композиции согласно настоящему изобретению могут содержать вспомогательные косметические вещества, которые обычно используются в такого рода композициях, например консерванты, бактерицидные средства, УФ-фильтры, антиоксиданты, водорастворимые витамины, минеральные вещества, взвешенные частицы твердых веществ, отдушки, вещества для предотвращения пенообразования, красящие вещества, пигменты, оказывающие красящее действие, загустители, увлажняющие и/или удерживающие влагу вещества и другие обычные составные части косметических или дерматологических композиций, такие как спирты, полиолы, полимеры, стабилизаторы пены или производные силикона.

Приготовление прозрачной гелеобразной композиции согласно настоящему изобретению осуществляется посредством растворения α-гидроксикарбоновых кислот в воде. Затем при перемешивании добавляют водные растворы антиперспирантных активных веществ, в частности раствор соли алюминия.

Для нанесения композиции можно использовать обычные упаковочные средства для дезодорантов и/или антиперспирантов, например дозатор-карандаш, дозатор геля, тубы и шариковые дозаторы.

В приведенных ниже примерах значения в массовых процентах относятся к общей массе композиции.

Примеры123Алюминия хлоргидрат51010Миндальная кислота1,41,82Цитрат натрия--1Вода93,688,287Сумма100100100

Изобретение относится к косметологии, а именно представляет собой прозрачную косметическую или дерматологическую композицию, содержащую, по меньшей мере, одно антиперспирантное активное вещество и, по меньшей мере, миндальную кислоту и воду. Изобретение обеспечивает отсутствие мутности, прозрачность и минимальную липкость заявленной композиции. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Прозрачная косметическая и/или дерматологическая композиция, содержащая, по меньшей мере, одно антиперспирантное активное вещество, по меньшей мере, миндальную кислоту и воду.2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что антиперспирантное активное вещество выбрано из группы солей алюминия и, предпочтительно, из алюминия хлоргидрата или солей алюминия-циркония.3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что соотношение антиперспирантного активного вещества и миндальной кислоты выбрано из диапазона от 15:1 до 1:1, предпочтительно от 12:1 до 2:1, особо предпочтительно от 10:1 до 2,5:1.4. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что антиперспирантное активное вещество используется в количестве от 1 до 35 мас.%, предпочтительно от 1 до 25 мас.%, особо предпочтительно от 1 до 20 мас.%, в пересчете на общую массу композиции.5. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что миндальную кислоту, используют в количестве от 0,1 до 10 мас.%, предпочтительно от 0,1 до 8 мас.%, в пересчете на общую массу композиции.6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она представляет собой гель или гидрогель, обладающий условным пределом текучести.7. Применение косметической композиции, как она определена в любом из пп.1-6, для нанесения на кожу человека.8. Применение косметической композиции, как она определена в любом из пп.1-6, для изготовления прозрачного дезодорантного и/или антиперспирантного гидрогеля.