СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ Российский патент 2008 года по МПК A61K31/522 A61P15/10 

Область техники

Изобретение относится к качественному составу средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин.

Уровень техники

Общеизвестно, что импотенция, которая затрудняет психологическую и социальную адаптацию мужчин, присуща не менее чем 52% из них (Feldman H.A. et al., 1994).

Следует отметить, что термином "импотенция" обозначают любое патологическое нарушение сексуальности мужчин, например вялую эрекцию, быструю эякуляцию, отсутствие оргазма и т.п. Понятно, что причины возникновения и проявления импотенции весьма разнообразны и что ее каузальное лечение должно быть направлено на устранение выявленных поражений.

Однако если пациент не страдает выраженными органическими дефектами или психическими болезнями, которые вызывают стойкую импотенцию, она обычно проявляется как эректильная дисфункция, то есть неспособность мужчины достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для сексуального удовлетворения партнерши.

Это явление обусловлено, как правило, временным переутомлением или волнением вследствие случайной сексуальной неудачи, которые наблюдаются довольно часто даже у молодых людей, или ослаблением сексуального влечения с возрастом.

Одни из первых средств лечения импотенции во всех ее проявлениях (Горпинченко И.И., Мирошниченко Я.О. Эректильная дисфункция. - Львов: "Медицина мира", 2003) созданы на основе:

гормонов половых желез мужчин - тестостерона и его производных (метандростенолона, метиландростендиола, местеролона), и

анаболических стероидов - ретаболила, нероболила и т.п.

Однако ныне их применение ограничено из-за выраженного побочного действия на функциональное состояние печени. Поэтому такие средства используют лишь в случаях аналитически определенного дефицита собственных половых гормонов у мужчин (ор cit. Горпинченко и др.).

Более пригодны для лечения импотенции такие стимуляторы синтеза эндогенных половых гормонов мужчин, как гонадотропин или пресризон. Однако:

такие стимуляторы можно вводить пациентам лишь путем внутримышечных инъекций, поскольку при пероральном применении они разрушаются,

для достижения заметного эффекта их надо регулярно применять от 1 до 6 месяцев,

они способны подавлять другие функции организма и вызывать аллергические реакции.

Поэтому их применение ограничено строгими медицинскими показаниями.

Это обусловило поиски менее опасных и более удобных в использовании препаратов для лечения эректильной дисфункции.

В 1982 г. в журнале "Lancet" R.Wag сообщил о возможности стимуляции эрекции интракавернозными инъекциями раствора папаверина. Этот препарат к тому времени был общеизвестен как практически безопасное сосудорасширяющее средство (вазодилататор), но в доступных на рынке таблетках улучшения эрекции не вызвал. Позднее было подтверждено, что интракавернозно введенный папаверин поддерживает эрекцию до 6 часов.

Однако инъекции как таковые болезненны, малоэстетичны и далеко не всегда могут быть выполнены пациентами лично. Кроме того, у 20-30% мужчин достигнутая таким образом эрекция приобретала признак приапизма (то есть сопровождалась стойкой болью), а продолжительное применение указанного средства нередко вызвало фиброзы в местах инъекций и соответствующую потребность в их хирургическом лечении.

Те же недостатки (ор cit. Горпинченко и др.) проявляются при интракавернозном введении других вазодилататоров, например хлорпромазина, фентоламина, моксисилита, вазоинтестинального пептида и их комбинаций.

Менее травматично лечение эректильной дисфункции трансуретральным введением альпростадила, то есть простагландина Е1 (ор cit. Горпинченко и др.).

К сожалению, это обеспечивает полноценную эрекцию не более чем у 30% мужчин.

Путь к практически приемлемому лечению эректильной дисфункции у мужчин открылся, когда компания "Pfizer" создала вазодилататор на основе цитрата силденафила. Эрекция после его применения мужчинами по прямому назначению, то есть как вазодилататора, была выявлена случайно. Позднее на основе цитрата силденафила был создан препарат "Виагра" (ор cit. Горпинченко и др.), специально предназначенный для лечения эректильной дисфункции.

Действительно, пероральное применение таблеток "Виагра" у 63-82% пациентов вызывает довольно стойкую эрекцию на время, достаточное для полноценного полового акта.

Однако цитрат силденафила как таковой имеет довольно низкую биодоступность. Так, в зависимости от наполнения желудка пациента и кислотности желудочного сока усваивается лишь от 40 до 60% перорально введенной дозы. Поскольку путь от ЖКТ до кровяного русла довольно долог, срок ожидания эрекции редко бывает менее 40 минут, что очень неудобно. Применение высоких (обычно не менее 50 мг) разовых доз действующего вещества для компенсации указанных недостатков вызывает у многих пациентов такие побочные эффекты, как головная боль (от 17 до 30%), диспепсия (от 17 до 20%) и нарушение цветовосприятия (от 9 до 11%) (CD Mosby's, 2000).

Сущность изобретения

В основу изобретения положена задача изменением качественного состава создать на основе силденафила более биодоступное средство для лечения эректильной дисфункции, которое обеспечивало бы лечебный эффект даже в относительно небольших дозах.

Эта задача решена применением триглюконата силденафила как средства для лечения эректильной дисфункции.

Как будет показано далее, триглюконат силденафила стимулирует эрекцию при применении в значительно меньших дозах, чем цитрат силденафила (см. чертеж).

Экспериментальные таблетки из субстанции силденафила триглюконата изготовили согласно общепринятым в фармацевтике методам. Состав указан в таблице.

ИнгредиентыЭкспериментальный состав таблеткиВариант 1Вариант 2силденафила триглюконат0,025 г0,05 гтаблетозадо общей массы 0,25 гдо общей массы 0,25 гкрахмал картофельныйсахарозастеараты кальция и магния (лубрикант), до 1 мг

Экспериментальная партия таблеток на основе силденафила триглюконата была испытана на 3 добровольцах.

Пример 1. Пациент М., 55 лет, 3 года отмечал нарушение эрекции, в связи с чем неоднократно обращался за медицинской помощью. Был поставлен диагноз «Эректильная дисфункция». Рекомендован прием силденафила цитрата перед коитусом.

В течение 3 лет принимал цитрат силденафила, однако достижение положительного терапевтического результата требовало повышения дозы. В последние 2 месяца отмечал неспособность достичь эрекции, достаточной для коитуса, даже при одновременном применении 2 таблеток, содержащих каждая 0,1 г цитрата силденафила. При увеличении разовой дозы до 0,3 г появлялась сильная головная боль, требующая применения анальгетиков.

Пациент выразил желание применять таблетки триглюконата силденафила.

Пероральный прием 2 таблеток триглюконата силденафила по 0,05 г (т.е. в разовой дозе 0,1 г) за 30 минут до каждого полового акта при адекватной сексуальной стимуляции вызвал стойкую эрекцию. Побочный эффект в виде головной боли не наблюдался.

Пример 2. Пациент К., 62 лет, 5 лет отмечал нарушение эрекции. В течение 2 лет принимал силденафила цитрат в разовой дозе 0,05 г перед проведением полового акта. При этом после приема возникала очень сильная головная боль, требующая применения анальгетиков.

Пациент выразил желание применять таблетки силденафила триглюконата.

Пероральный прием таблеток силденафила триглюконата в разовой дозе 0,025 г за 10 минут до каждого коитуса при адекватной сексуальной стимуляции вызвал достаточную эрекцию.

Побочный эффект в виде головной боли не наблюдался.

Пример 3. Пациент К., 42 лет, 5 лет отмечал нарушение эрекции. В течение 5 лет принимал силденафила цитрат в разовой дозе 0,1 г перед коитусом, который был возможен не ранее чем через 40-50 минут после приема препарата.

Пациент выразил желание применять таблетки триглюконата силденафила.

Сублингвальный прием таблеток триглюконата силденафила в разовой дозе 0,05 г за 10 минут до коитуса при адекватной сексуальной стимуляции вызвал достаточную эрекцию.

Побочный эффект в виде головной боли не наблюдался.

Приведенные данные свидетельствуют о высокой биодоступности триглюконата силденафила.

Предложено применение триглюконата силденафила как средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин. Изобретение отличает повышенная биодоступность триглюконата силденафила, что обеспечивает стимуляцию эрекции в значительно меньших дозах, чем для цитрата силденафила. 1 ил., 1 табл.

Средство для лечения эректильной дисфункции у мужчин на основе глюконовой соли силденафила, отличающееся тем, что оно представляет собою триглюконат силденафила.