МАЗЬ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИММУНОПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2009 года по МПК A61K9/06 A61K36/80 A61K36/76 A61K36/66 A61K36/28 A61P29/00 

Изобретение относится к медицине, в частности к лекарственным средствам, предназначенным для лечения ран, анальной трещины, геморроя, проктита, полипоза прямой кишки и полости носа, а также других заболеваний, связанных с процессами воспаления.

В медицинской практике известно множество препаратов, используемых в мазевой лекарственной форме, обладающих противовоспалительным, ранозаживляющим и обезболивающим действием, применяющихся наружно для лечения различных патологических процессов. Все известные препараты различаются по химической структуре, механизму действия и фармакологической активности. Широкое распространение получили лекарственные препараты в виде мазей, основные действующие компоненты которых получены химическим путем.

Известна, например, бутадиеновая мазь, применяемая при воспалении геморроидальных узлов и других воспалительных заболеваниях, и противовоспалительная метилурациловая мазь (Лекарственные средства. Машковский М.Д. В двух томах. Харьков, 1997).

Однако при применении препаратов, полученных химическим путем, могут наблюдаться аллергические реакции и другие побочные явления. Многие препараты имеют ряд противопоказаний и часто не рекомендуются для использования в силу возможного возникновения осложнений.

Мазям, содержащим в качестве активных компонентов вещества природного происхождения, в меньшей степени присущи недостатки мазевых лекарственных форм, содержащих вещества химической природы. Это касается меньшего числа как аллергических, так и других побочных реакций. Хотя применение известных мазей в отдельных случаях вызывает временное местное раздражающее действие, выражается в покраснении кожи или легком зуде.

Применение мазей имеет ограничения, поскольку их активность проявляется по-разному в отношении тех или иных заболеваний.

Прототипом является мазь Сенькова, содержащая в качестве растительной основы порошок коры осины, порошок травы дымянки аптечной, порошок цветков льнянки обыкновенной, порошок листьев чистотела большого, порошок корней и корневищ девясила высокого, в качестве жировой основы ланолин и нутряное сало свиное (патент RU 2042357, г.). Недостатками этого известного средства являются отсутствие иммуномодулирующей активности, сравнительно невысокие антибактериальная, антивирусная, антигрибковая, репаративная и регенерирующая активность.

Задачей изобретения является разработка мази, обладающей иммуномодулирующим и противовоспалительным действием, с широким спектром применения, лишенной отрицательных побочных явлений, без противопоказаний, доступной и простой в использовании, расширение арсенала средств ранозаживляющего действия.

Технический результат - получение средства с выраженной иммуномодулирующей, противовоспалительной, репаративной активностью, сокращение сроков заживления ран за счет синергизма компонентов средства.

Перспективы повышения эффективности медикаментозного лечения определяются возможностью использования в одной лекарственной форме ряда различных препаратов, каждый из которых должен активизировать развитие различных фаз раневого процесса, способствуя быстрому заживлению раны.

Предлагаемая мазь содержит компоненты растительного происхождения, иммунотропное средство Ликопид и жировую основу, а именно, г:

1. Порошок коры осины 8-12

2. Порошок травы дымянки аптечной 8-12

3. Порошок цветков льнянки обыкновенной 8-12

4. Порошок листьев чистотела большого 50-60

5. Порошок листьев лопуха паутинистого 8-12

6. Порошок корней и корневищ девясила высокого 12-17

7. Ликопид 30-50

8. Ланолин 90-110

9. Нутряное сало свиное 90-810

Мазь является эффективным средством при лечении многих заболеваний: анальных трещин геморроя, различного вида ран, проктита, полипоза прямой кишки и полости носа, а также ряда других заболеваний, требующих снятия болевого синдрома и воспалительных реакций. Эффективность мази обеспечивается подбором компонентов, составляющих ее активную часть, и их количеством. В частности, корни и корневища девясила высокого содержат сложный комплекс биологически активных веществ, в состав которого входят эфирные масла, алантолактон, различные левовращающие полисахариды. Листья чистотела содержат алкалоиды, каротин, витамины; цветки льнянки обыкновенной глюкозиды, линаракрин, фитостерин, различные кислоты и другие вещества; цветки дымянки аптечной в основном алкалоиды. Лопух паутинистый также обладает сильным противовоспалительным, противозапорным, противоотечным эффектом.

Главной мишенью ликопида в организме является клетки моноцитарно-макрофагальной системы. Ликопид повышает активность лизосомальных ферментов, образование активных форм кислорода, поглощение и киллинг микробов, приводит к усилению синтеза интерлейкина - 1 и экспрессии HLA-DR антигенов на моноцитах, что ведет к стимуляции гуморального и клеточного иммунного ответа. Стимулируя активность моноцитов и макрофагов, ликопид воздействует на три основных звена иммунитета: фагоцитоз, клеточный и гуморальный иммунитет. Ликопид улучшает микроциркуляцию, что обеспечивает повышение концентрации соседних препаратов в очаге инфекции. При этом ликопид повышает чувствительность микроорганизмов к антибактериальным препаратам, снижает их токсическое действие и активирует выработку интерферона (Андронова Т.М., Пинегин Б.В. Ликопид (ГМДП) - современный отечественный высокоэффективный иммуномодулятор. 2-е изд - 2005 г.).

Таким образом, комплексное, сочетанное применение компонентов растительного происхождения, содержащих большое количество разнообразных по своей активности веществ, в своей совокупности позволило получить лечебный препарат, обладающий иммуностимулирующим, ранозаживляющим, противовоспалительным действием, положенным в основу его широкого использования при лечении многих заболеваний.

При этом мазь содержит компоненты в таких количествах, которые обеспечивают при совместном их применении максимально выраженный терапевтический эффект, а используемая жировая основа способствует эффективному высвобождению активных компонентов и быстрому их всасыванию.

Пример 1. Порошок коры осины - 8; Порошок травы дымянки аптечной -8; Порошок листьев лопуха паутинистого - 8; Порошок цветков льнянки обыкновенной - 8; Порошок листьев чистотела большого - 50; Порошок корней и корневищ девясила высокого - 12; Иммунотропное средство Ликопид - 30; Жировая основа содержит: ланолин - 90; Нутряное сало свиное - 90

Пример 2. Порошок коры осины - 12; Порошок травы дымянки аптечной - 12; Порошок листьев лопуха паутинистого - 12; Порошок цветков льнянки обыкновенной - 12; Порошок листьев чистотела большого - 60; Порошок корней и корневищ девясила высокого - 17; Иммунотропное средство Ликопид - 50; Жировая основа содержит: ланолин - 110; Нутряное сало свиное - 810.

Получают мазь следующим образом. Растительное сырье, необходимое для приготовления мази, собирают и сушат в соответствии с существующими нормативными требованиями ГОСТ по сбору и сушке растительного сырья без каких-либо особенностей.

Все компоненты растительного сырья измельчают вручную или механическим путем до порошкообразного состояния и смешивают в указанных выше количествах в однородную массу. Затем свиное сало вместе с ланолином расплавляют при 70-80°С и вносят в расплав при перемешивании полученной ранее порошкообразной смеси растительных компонентов. Полученную жировую основу с введенными в нее компонентами выдерживают на водяной бане 50-60 мин, не менее, постоянно тщательно перемешивая деревянной лопаткой, чтобы не было осадка порошка на дне сосуда. Затем емкость с полученной мазью снимают с водяной бани и дают остыть, при этом постоянно перемешивая смесь. Доведенную до комнатной температуры мазь выдерживают в закрытой емкости в темном месте в течение 5 дней. Спустя 5 дней мазь снова нагревают, доводя температуру до 40-50 С и после полного расплавления процеживают через тонкое капроновое волокно, отжав содержимое фильтра. Получают массу зеленого цвета с чуть душистым растительным запахом и примесью запаха жировой основы.

Срок хранения 1 год и более в темном прохладном месте. Своих лечебных качеств мазь не теряет даже спустя несколько лет. Полученную мазь используют наружно в амбулаторных условиях, для чего смазывают больные очаги или вводят при необходимости марлевые тампоны, пропитанные мазью, в полости органов, подлежащих лечению. Предлагаемая мазь эффективна при лечении различных заболеваний, например ран различного генеза, анальных трещин, геморроя, проктита, полипоза прямой кишки и полости носа. Возможно ее применение как ранозаживляющего, болеутоляющего и противовоспалительного средства. Курс лечения за счет наличия в составе иммуностимулятора Ликопид существенно сокращается от 3 до 10 дней, в зависимости от характера и тяжести патологического процесса.

Предлагаемый лекарственный препарат прошел апробацию в клинике хирургических болезней и новых технологий Уфы. Клиническое изучение препарата проведено на 45 больных. При всех показаниях отмечено положительное терапевтическое действие. Отрицательных побочных явлений не наблюдалось ни в одном из случаев.

Предлагаемое изобретение иллюстрируется следующими клиническими примерами.

Пример 1. Больная М. 45 лет, с 21 года страдала анальной трещиной, геморроем, возникшим после рождения первого ребенка.

Обследование показало наличие анальной зеркальной трещины и двух внутренних узлов. Ранее проводимое лечение препаратами было неэффективно. Проведенная операция не дала положительных результатов. Через некоторое время больная вновь обратилась к врачу с кровотечением и болезненными ощущениями. При проведенном обследовании пациентки обнаружены наружные узлы. Больная ежедневно 3 раза в день ставила тампоны с предлагаемой мазью.

Через два дня лечения кровотечение прекратилось, через 4 дня внутренние узлы исчезли. Через 7 дней после начала применения мази признаки заболевания исчезли, самочувствие нормальное. При лечении побочных отрицательных явлений не наблюдалось.

Пример 2. Больной Р. 38 лет обратился с обширной раной на руке. В течение недели ежедневно больной накладывал на рану марлевые повязки, смазанные мазью. При этом повязка менялась три раза в сутки. Через 5 дней рана затянулась, болезненных ощущений больной не испытывал.

Как показывает проведенное лечение, мазь оказывает местное иммуностимулирующее, противовоспалительное действие, способствует рассасыванию геморроидальных узлов, проявляет обезболивающее и ранозаживляющее действие, что при простоте применения и отсутствии побочных явлений позволяет широко использовать препарат в амбулаторных условиях.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к лекарственным средствам противовоспалительного действия. Мазь содержит порошки коры осины, травы дымянки аптечной, цветков льнянки обыкновенной, листьев чистотела большого, листьев лопуха паутинистого, корней и корневищ девясила высокого, ликопид, ланолин и нутряное сало свиное при определенном соотношении компонентов. Применение мази обеспечивает выраженное иммуномодулирующую, противовоспалительную и репаративную активность. Сокращает сроки заживления ран.

Мазь, обладающая противовоспалительным действием, содержащая в качестве компонентов растительного происхождения порошки коры осины, травы дымянки аптечной, цветков льнянки обыкновенной, листьев чистотела большого, корней и корневищ девясила высокого, а в качестве жировой основы ланолин и нутряное сало свиное, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит ликопид и порошок листьев лопуха паутинистого при следующем соотношении компонентов, г:
порошок коры осины 8-12 порошок травы дымянки аптечной 8-12 порошок цветков льнянки обыкновенной 8-12 порошок листьев чистотела большого 50-60 порошок листьев лопуха паутинистого 8-12 порошок корней и корневищ девясила высокого 12-17 ланолин 90-110 нутряное свиное сало 790-810 ликопид 30-50