НЕПРОНИЦАЕМЫЕ КАПСУЛЫ Российский патент 2012 года по МПК A61K8/11 A61Q11/00 

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Технология инкапсулирования широко используется в нескольких областях применения. Например, микроинкапсулирование используют в рецептурах, когда необходимо разделить два ингредиента, например при составлении рецептуры одного ингредиента внутри защитной стенки в капсуле вплоть до момента объединения ингредиентов во время использования. Капсулы также являются подходящими для использования при придании различным активным ингредиентам формы, рецептуру которой легче составить. Примеры включают текучие капсулы, которые содержат активные ингредиенты, которые являются маслянистыми, гигроскопичными, реакционно-способными и так далее.

В области ухода за полостью рта в форме капсул может быть предложено множество ингредиентов рецептур. Неограничивающие примеры включают ароматизаторы, красители, оксиданты и активные ингредиенты. В некоторых областях использование технологии инкапсулирования в продуктах по уходу за полостью рта, в особенности в рецептурах зубных паст, является ограниченным вследствие неудовлетворительной непроницаемости капсул в матрице зубной пасты в течение периодов переработки и хранения. Другими словами, капсулы имеют тенденцию к чрезмерной подверженности воздействию водных условий во время переработки и хранения. В результате это приводит к преждевременному высвобождению микроинкапсулированных ингредиентов.

Методики получения капсул для областей применения зубной пасты включают методики распылительной сушки, комплексной коацервации и эмульгирования. Способы включают использование полимеров для получения капсул по механизмам осаждения, полимеризации или коалесценции. После получения капсул и составления рецептур зубных паст с их участием полимерные молекулы, которые образуют оболочки капсул, в присутствии воды демонстрируют явление набухания. Известно множество факторов, которые могут усилить эффект набухания, таких как присутствие солей, вариации значения рН и присутствие поверхностно-активных веществ. При набухании полимера достигается точка, когда в результате возникает протекание капсул, так что активные материалы, удерживаемые в ядре капсул, будут высвобождаться.

Вследствие зависимости множества областей применения от замедления, препятствования или ингибирования преждевременного высвобождения активных ингредиентов было бы желательно получить капсулы и способы их получения, которые в результате приводили бы к образованию менее проницаемых (более непроницаемых) стенок капсулы.

КРАТКОЕ ИЗЛОЖЕНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Капсула, включающая ядро и оболочку, окружающую и охватывающую ядро, при этом оболочка содержит

а) по меньшей мере, один первый полимер, характеризующийся первым параметром растворимости в воде, и

b) по меньшей мере, один второй полимер, характеризующийся параметром растворимости в воде, большим, чем первый параметр растворимости в воде,

где

i) по меньшей мере, один второй полимер является сшитым, и/или

ii) весь, по меньшей мере, один второй полимер присутствует в количестве, которое является меньшим, чем количество всего, по меньшей мере, одного первого полимера.

В результате стратегического выбора второго полимера, характеризующегося повышенным параметром растворимости Гильдебранда, капсулы могут быть сделаны более непроницаемыми для воды. При воздействии водной среды, по меньшей мере, один первый полимер в стенке капсулы начинает набухать, и вода начинает протекать в капсулу. В то же самое время быстрее набухающий второй полимер притягивается к поступающей воде. При впитывании воды вторым полимером и его набухании средний свободный объем в стенке оболочки будет уменьшаться, и, таким образом, будет увеличиваться извилистый путь для материалов, пересекающих границу стенки. В результате скорости протекания через стенку капсулы уменьшатся.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В соответствии с использованием во всех частях настоящего документа диапазоны используют в качестве сокращения для описания всех без исключений значений, которые попадают в пределы данного диапазона. Любое значение в пределах диапазона может быть выбрано в качестве граничной точки данного диапазона.

В одном варианте осуществления капсула включает ядро и оболочку, окружающую и охватывающую ядро. Оболочка содержит, по меньшей мере, один первый полимер, характеризующийся первым параметром растворимости, и, по меньшей мере, один второй полимер, характеризующийся параметром растворимости, большим, чем параметр растворимости, по меньшей мере, одного первого полимера. В различных вариантах реализации, по меньшей мере, один второй полимер является сшитым, и/или, по меньшей мере, один второй полимер присутствует в количестве, которое является меньшим, чем количество, по меньшей мере, одного первого полимера. Оболочка может быть непрерывной или дискретной.

В различных аспектах параметр растворимости приводится в единицах Гильдебранда или δ/МПа^1/2. Как хорошо известно, они соответствуют единицам СИ для параметра растворимости Гильдебранда. В различных вариантах реализации параметр растворимости второго полимера является, по меньшей мере, на 0,5 единицы Гильдебранда большим, чем параметр растворимости, по меньшей мере, одного первого полимера. В других вариантах реализации параметр растворимости второго полимера является, по меньшей мере, на 1 единицу Гильдебранда большим, чем параметр растворимости, по меньшей мере, одного первого полимера.

В различных вариантах реализации, по меньшей мере, один второй полимер, который является более набухаемым, чем, по меньшей мере, один первый полимер, в капсулах присутствует в неосновном количестве. То есть при расчете на совокупную массу полимеров в капсулах второй полимер составляет менее чем 50% от совокупной массы. В различных вариантах реализации второй полимер составляет от приблизительно 0,01% до менее чем 50%, от приблизительно 1 до приблизительно 40%, от приблизительно 1 до приблизительно 30%, от приблизительно 1 до приблизительно 20% или от приблизительно 1 до приблизительно 10%, при расчете на массу совокупных полимеров в капсулах. Процентные величины получают при расчете на совокупное количество первого и второго полимеров в капсулах вне зависимости от того, будут ли как первый, так и второй полимеры находиться в стенке оболочки, или же второй полимер будет находиться в ядре. В одном неограничивающем примере оболочка содержит приблизительно от 1 до 40 частей, по меньшей мере, одного второго полимера при расчете на 100 частей, по меньшей мере, одного первого полимера.

В других аспектах предлагается способ уменьшения водопроницаемости оболочки капсулы. Оболочка образована из, по меньшей мере, одного первого полимера, и способ включает получение капсулы из смеси, по меньшей мере, одного первого полимера и, по меньшей мере, одного второго полимера.

В различных вариантах реализации капсулы получают по методикам распылительной сушки, комплексной коацервации и/или эмульгирования.

Также предлагаются подходящие для использования композиции, которые содержат капсулы в приемлемых системах носителей. В частности, предлагаются композиции по уходу за полостью рта, которые содержат капсулы в носителе, приемлемом для использования в полости рта.

В различных вариантах реализации способы обеспечивают получение улучшенной непроницаемости капсулы в результате использования полимера, характеризующегося большей скоростью набухания, чем полимеры, которые образуют оболочку. По меньшей мере, один второй полимер примыкает к структуре оболочки или содержится в ней, так что он может приставать к структуре оболочки или переплетаться с ней. При воздействии на оболочку воды, по меньшей мере, один второй полимер будет конкурировать с, по меньшей мере, одним первым полимером и впитывать поступающую воду. При впитывании воды набухающий полимер будет гидратироваться и набухать, что уменьшает средний свободный объем в стенке оболочки. При впитывании полимером воды и его набухании средний свободный объем в стенке оболочки уменьшается. В результате значительно увеличивается извилистый путь для материалов, пересекающих границу. Вследствие приобретения между ядром и внешней поверхностью капсулы большей извилистости благодаря набуханию второго полимера будут уменьшаться скорость прохождения воды по ее извилистому пути в ядро и аналогично скорость прохождения активного материала по его извилистому пути через стенку к внешней поверхности капсулы. Макроскопически это наблюдают в форме более медленного, задержанного или продленного высвобождения активного материала из капсулы.

Как отмечалось, по меньшей мере, один второй полимер (более высоконабухаемый) может быть введен в капсулы в качестве компонента ингредиентов ядра. При набухании оболочки и протекании воды в капсулы, по меньшей мере, одна вторая полимерная молекула в ядре притягивается к поступающей воде. Вода вызывает набухание полимера и его приставание к внутренней поверхности оболочки. В еще одном варианте реализации, по меньшей мере, один второй полимер представляет собой часть полимерной смеси оболочки при определенном уровне содержания, предпочтительно при неосновном уровне содержания в сопоставлении с тем, что имеет место для, по меньшей мере, одного первого полимера. По меньшей мере, один второй полимер может быть физически перемешан или переплетен, по меньшей мере, с одним первым полимером оболочки. В еще одном варианте реализации, по меньшей мере, один первый полимер может быть химически промодифицирован боковой цепью, которая демонстрирует характеристики быстрого набухания. При проникновении воды через оболочку капсулы боковая цепь полимера будет набухать и расширяться.

Во всех случаях средний свободный объем в стенке оболочки в результате набухания полимера будет уменьшаться. Будет значительно увеличиваться извилистый путь для материалов, пересекающих границу, и, следовательно, без изменения толщины стенки оболочки будут уменьшаться скорости протекания через стенку оболочки.

В вариантах реализации, описанных в настоящем документе, второй полимер (также называемый «более набухающим» полимером) характеризуется большей набухаемостью в воде, чем, по меньшей мере, один первый полимер. Мерой набухаемости в воде является параметр растворимости. Как будет изложено далее, масштабы параметра растворимости устанавливают таким образом, чтобы, чем ближе был бы полимер по параметру растворимости к растворителю воде, тем больше он бы в воде набухал. Набухание в воде зачастую приводит к растворению; для предотвращения этого, по меньшей мере, один второй полимер может быть представлен в сшитой форме, уберегающей его от растворения во время использования. В различных вариантах реализации параметр растворимости, по меньшей мере, одного второго полимера ближе к параметру растворителя воды, чем параметр растворимости, по меньшей мере, одного первого полимера. На практике вода приблизительно характеризуется наивысшим параметром растворимости любого растворителя, что соотносится с ее относительно высокой теплотой испарения. В соответствии с этим в различных вариантах реализации параметр растворимости, по меньшей мере, одного второго полимера характеризуется как «больший», чем параметр растворимости, по меньшей мере, одного первого полимера. Таким образом, по меньшей мере, один второй полимер набухает больше, поскольку его параметр растворимости, будучи большим, чем параметр растворимости, по меньшей мере, одного первого полимера, ближе к параметру растворимости растворителя воды.

По меньшей мере, один второй полимер в большей степени набухает, о чем свидетельствует его более высокий (более близкий к водному) параметр растворимости. Для удобства данное свойство будет называться «более быстрым набуханием» даже несмотря на то, что, строго говоря, параметр растворимости представляет собой средство прогноза степени или равновесия набухания, а не его скорости. Согласно обычному наблюдению полимеры, которые набухают в большей степени благодаря параметру растворимости, близкому к параметру растворимости воды, также и набухают с большей скоростью, что и обеспечивает получение преимуществ, описанных в настоящем документе.

Параметр растворимости Гильдебранда

Параметр растворимости Гильдебранда представляет собой численную величину, которая указывает на относительную растворяющую способность конкретного растворителя. Его получают из плотности энергии когезии растворителя, которую, в свою очередь, получают из теплоты испарения. В СИ плотность энергии когезии получают в виде

где с представляет собой плотность энергии когезии; ΔН представляет собой теплоту испарения; R представляет собой универсальную газовую постоянную; Т представляет собой температуру; а V_m представляет собой молярный объем. Параметр растворимости Гильдебранда получают как квадратный корень плотности энергии когезии в соответствии с уравнением

Для обозначения единиц измерения параметра растворимости был принят термин «гильдебранды». В порядке иллюстрации таблица 1 демонстрирует несколько растворителей в порядке увеличения параметра Гильдебранда. Параметр Гильдебранда приводится в величине, соответствующей стандартным международным единицам измерения (единицам измерения СИ). Единица измерения в СИ для параметра Гильдебранда имеет вид δ/МПа^1/2.

Таблица 1 Параметры растворимости Гильдебранда для избранных растворителей Растворитель δ (СИ) н-пентан 14,4 Этилацетат 18,2 Ацетон 19,7 Этиловый спирт 26,2 Метиловый спирт 29,7 Глицерин 36,2 Вода 48,0

Параметры Гильдебранда для полимера могут быть определены экспериментально в результате наблюдения степени набухания полимера в «спектре» жидкостей, характеризующемся определенным диапазоном параметров Гильдебранда. Например, воздействию серии жидкостей подвергают слегка сшитый полимер. Полимер набухает, но не растворяется вследствие наличия сшивок. Степень набухания вычерчивают в зависимости от параметров Гильдебранда жидкостей. Экспериментально для данных наблюдается некоторый разброс, но общая тенденция обычно ясна, и из положения максимума кривой набухания в зависимости от растворителя могут быть получены надлежащие одиночное значение или диапазон значений Гильдебранда. Таким образом, в литературе были приведены параметры растворимости Гильдебранда для широкого диапазона полимеров. Такие полимеры включают полиакрилаты, полиамиды, сложные полиэфиры, простые полиэфиры (в том числе полиэтиленоксид и полипропиленоксид), этилен-пропиленовые сополимеры и терполимеры, полиизобутилен, полипропилен, силиконы, полистирол, поливинилацетат и поливинилпирролидон. Способ обеспечения набухания и другие способы определения параметров растворимости для полимеров приводятся в главе 14 работы Handbook of Solubility Parameters and Other Cohesion Parameters by Allan Barton, CRC Press (1991) и ссылках, приведенных в ней, полные описания которых посредством ссылки включаются в настоящий документ. Кроме того, в настоящее время доступным является программное обеспечение, облегчающее проведение таких вычислений, например использование программы Sybyl Molecular Modeling Program 6 (доступной в компании Tripos Associates) для вычисления параметров растворимости Гильдебранда с применением структурированной базовой модели. Другое обсуждение параметров растворимости Гильдебранда представлено, например, у авторов Guenin et al. (патент США №6036964), в особенности в колонках 5 и 6, описание которых посредством ссылки включается в настоящий документ.

Набухаемые полимеры

Оболочка капсулы содержит, по меньшей мере, один первый полимер, который исполняет функцию структурного полимера. Капсулы дополнительно содержат, по меньшей мере, один второй полимер, который характеризуется большим набуханием в воде, чем, по меньшей мере, один первый полимер. В различных вариантах реализации большее набухание в воде выражают через большее значение параметра растворимости Гильдебранда. В различных аспектах более растворимый, по меньшей мере, один второй полимер характеризуется параметром растворимости, по меньшей мере, на 0,5 гильдебранда большим, чем параметр растворимости, по меньшей мере, одного первого полимера. В других вариантах реализации более набухаемый, по меньшей мере, один второй полимер характеризуется параметром растворимости, по меньшей мере, на 1 гильдебранд большим, чем параметр растворимости, по меньшей мере, одного первого полимера.

Неограничивающие примеры полимеров, которые могут использоваться в качестве, по меньшей мере, одного первого полимера, включают полимолочную кислоту, полигликолевую кислоту, сополимер молочной-гликолевой кислот, поликапролактон, сложный полифосфоэфир, поливинилацетат, полистирол, полиглюкозамин, желатин и гуммиарабик. Все данные материалы характеризуются параметрами растворимости Гильдебранда, которые приведены в литературе или могут быть оценены при использовании экспериментальных методов, описанных в настоящем документе.

Не ограничивающие примеры набухаемых материалов, которые могут быть использованы в качестве, по меньшей мере, одного второго полимера, включают полиэтиленоксид, полиакриловую кислоту, поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, полиглюкозамин, сополимер винилметилового эфира малеиновой кислоты, гиалуроновую кислоту и полисахариды. Примеры полисахаридов включают гуммиарабик, альгинат, карбоксиметилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, крахмал и тому подобное.

По меньшей мере, один первый полимер можно выбирать из возможностей для, по меньшей мере, одного второго полимера и наоборот до тех пор, пока выбор для, по меньшей мере, одного второго полимера будет характеризоваться большей степенью набухания в воде.

При впитывании, по меньшей мере, одним вторым полимером в капсулах воды и его набухании в большей степени, чем, по меньшей мере, у одного первого полимера, в различных вариантах реализации он исполняет функцию определенного типа «бандажа», эффективно предотвращая прохождение в материале стенки воды через стенку от внешней поверхности к ядру или активных материалов от ядра к внешней поверхности. Как отмечалось ранее, он исполняет функцию бандажа в результате впитывания воды и набухания, тем самым уменьшая средний свободный объем в стенке оболочки и увеличивая длину извилистого пути для материалов, пересекающих границу стенки оболочки.

В различных вариантах реализации второй полимер сшивают таким образом, чтобы даже несмотря на его набухание в воде в большей степени, чем, по меньшей мере, у одного первого полимера, он бы в воде не растворялся. В различных вариантах реализации сшивание проводят по обычным способам, включающим радиационное сшивание и химическое сшивание. Радиационное сшивание включает сшивание под действием электронных пучков, ультрафиолета, γ-излучения, рентгеновских лучей и других источников. Химическое сшивание проводят в результате воздействия на полимеры сшивающих композиции или молекулы, которые имеют несколько функциональных групп, которые являются реакционно-способными по отношению к функциональным группам на полимере. В порядке иллюстрации полимеры, имеющие гидроксильные функциональные группы, могут быть сшиты сшивающими композициями, содержащими множество групп, реакционно-способных по отношению к гидроксилу, таких как карбоксилы, альдегиды, метилольные группы или изоцианаты. Например, для сшивания второго полимера может быть использован глутаровый альдегид.

Капсулы

Капсулы, содержащие первый и второй полимеры, имеют тенденцию к демонстрации большей непроницаемости для воды. В результате инкапсулированные активные материалы являются более стабильными в водных средах вследствие ингибирования прохождения воды через стенки благодаря присутствию второго «бандажного» полимера. Таким образом, капсулы представляют собой определенный тип композиции «продленного» или «задержанного» высвобождения, где активные материалы высвобождаются в течение пролонгированного периода времени в сопоставлении с тем, что имеет место для капсул, полученных по обычным способам. Степень задержанного или пролонгированного высвобождения активных ингредиентов из капсул можно контролировать или регулировать, используя природу или уровень содержания, по меньшей мере, одного второго полимера в капсулах, как это описывается в настоящем документе. В альтернативном варианте рецептуры композиций с продленным высвобождением, содержащих активные ингредиенты, могут быть составлены в результате объединения обычных капсул, характеризующихся относительно быстрым высвобождением активных ингредиентов, с другими капсулами, полученными по способам, описанным в настоящем документе. Таким образом, обычные капсулы могут быть предусмотрены для более быстрого или мгновенного высвобождения активных материалов, тогда как «бандажированные» капсулы, описанные в настоящем документе, могут быть предусмотрены для более медленного или более задержанного высвобождения активных ингредиентов. Капсулы, описанные в настоящем документе, могут быть использованы в широком ассортименте областей применения. Неограничивающие примеры включают уход за полостью рта, так как в случае водных композиций для ухода за полостью рта, зубной пасты и жидкостей для полоскания рта; личную гигиену, так как в случае антиперспирантов и дезодорантов; шампуня; кондиционера; составов для мытья тела; кускового мыла; кремов для бритья; косметики; лосьонов; и бытовое обслуживание, так как в случае очистителя для твердых поверхностей, жидкостей для мытья посуды, легких косметических жидкостей, моющих средств для автоматических посудомоечных и стиральных машин, моющих средств для тяжелого режима работы и кондиционеров для белья.

В данных или других областях применения для содействия составлению рецептур композиций может быть инкапсулирован широкий ассортимент активных материалов. Неограничивающие примеры активных ингредиентов включают ароматизаторы и красители, противомикробные средства, реакционно-способные материалы, такие как пероксиды, и химически чувствительные материалы, такие как, например, ферменты. Такие активные материалы могут быть введены в капсулы по обычным способам при использовании первого и второго полимеров, описанных в настоящем документе. Неограничивающие примеры активных ингредиентов, включенных в ядро капсул, включают пищевые масла, парафиновые масла, силиконовые масла, белки, кератин, коллаген, казеин, лецитин, сорбит, антиоксиданты, фенольные производные, противомикробные средства, противовоспалительные средства, вещества, препятствующие появлению кариеса, витамины, ферменты, растительные экстракты, консерванты, рН-регуляторы, подсластители, ароматизаторы и отдушки. Ароматизаторы и отдушки включают без ограничения эфирные масла и экстракты, настойки и бальзамы, например анисовое масло, базиликовое масло, камфорное масло, цитронелловое масло, эвкалиптовое масло, масло обыкновенной ромашки, мятное масло, лаймовое масло, гвоздичное масло, масло мяты перечной, шалфейное масло, тимьяновое масло, ванильный экстракт, масло из коры коричного дерева и тому подобное. Дополнительные активные ингредиенты включают вещества, создающие в полости рта, горла или носа охлаждающее или освежающее действие. Не ограничивающие примеры включают ментол, эквалиптол, тимол, метилсалицилат и тому подобное.

Рецептуры с участием капсул, содержащих активные ингредиенты, могут быть составлены в нескольких физических формах, включающих кремы, гели, пены, дисперсии, жевательные резинки, пастилки и леденцы. В области ухода за полостью рта рецептуры с участием капсул могут быть без ограничения составлены в виде зубных паст, зубных кремов и зубных гелей.

Микроинкапсулирование

Капсулы, содержащие активные материалы в ядре и первый и второй полимеры, создающие улучшенную непроницаемость для воды, получают по обычным способам, которые обеспечивают введение как первого, так и второго полимеров, описанных в настоящем документе. Например, может быть проведена коацервация при использовании либо отделения водной фазой (инкапсулирование масла в воде), либо отделения органической фазой (инкапсулирование воды в масле) в зависимости от того, будет ли материал ядра представлять собой масло или полярный материал. В порядке иллюстрирования способа отделения органической фазой полярное ядро диспергируют в масляной или неполярной непрерывной среде. После этого в непрерывной среде растворяют материал стенки. Материал стенки включает, по меньшей мере, один первый полимер, упомянутый ранее, и может дополнительно содержать второй полимер. В альтернативном варианте второй полимер предусматривают в полярном ядре. После нагревания до повышенной температуры и выдерживания в течение подходящего периода времени, например одного часа, системе дают возможность быстро охладиться. При охлаждении образуются капсулы.

Носители

В различных вариантах реализации рецептуры с участием капсул составляют с использованием приемлемого носителя, получая композиции, подходящие для использования в широком ассортименте областей применения. В зависимости от формы композиции приемлемым носителем могут являться жидкий носитель, порошкообразный носитель, растворимый твердый носитель, гуммиоснова, пленкообразующие полимер или полимеры и тому подобное.

В области ухода за полостью рта считается, что в дополнение к капсулам композиции содержат носитель, приемлемый для использования в полости рта. В соответствии с использованием в настоящем документе «носитель» обозначает компоненты индивидуальных композиций для ухода за полостью рта, в рецептурах которых используют капсулы в качестве активного ингредиента. В различных вариантах реализации носитель включает все компоненты композиции для ухода за полостью рта за исключением тех, которые находятся в капсулах. В других аспектах термин обозначает компоненты, такие как неактивные ингредиенты, носители, среды и тому подобное, что согласно обычному пониманию специалистами в соответствующей области техники исполняет функцию носителя, наполнителя или другого относительно инертного ингредиента. Другими словами, термин носитель используют различным образом в зависимости от контекста. В зависимости от контекста композиции для ухода за полостью рта могут содержать и другие компоненты в дополнение к капсулам и носителю. Однако во всех контекстах компоненты композиций для ухода за полостью рта изобретения могут быть разделены на компоненты носителя и капсулы.

В порядке иллюстрации в одном не ограничивающем примере для случая зубных паст носителем может считаться система воды/увлажнителя, которая составляет большую массовую долю композиции. В альтернативном варианте компонентом носителя композиции зубной пасты могут считаться вода, увлажнитель и другие функциональные компоненты, отличные от капсул. При любом контексте специалист в соответствующей области техники должен понимать то, что композиция зубной пасты содержит как капсулы, так и носитель, приемлемый для использования в полости рта.

В порядке дополнительной иллюстрации в случае зубного эликсира носитель в общем случае считается водным/спиртовым жидким компонентом, в котором растворяют или диспергируют активные ингредиенты. В растворяющемся леденце носитель в общем случае понимается как составляющий твердый матричный материал, который медленно растворяется во рту на поверхностях полости рта. В случае жевательных резинок носитель составляет гуммиоснова, тогда как в случае жевательной пластинки носитель составляет один или несколько пленкообразующих полимеров.

Во всех вышеупомянутых примерах композиция для ухода за полостью рта в любой форме включает капсулы, подходящий для использования носитель в подходящей форме и другие активные ингредиенты или функциональные материалы, необходимые для придания композициям для ухода за полостью рта желательных свойств. Дополнительные активные материалы и функциональные материалы описываются далее.

В дополнение к капсулам в различные композиции изобретения включают несколько активных ингредиентов и функциональных материалов. Такие материалы включают без ограничения абразивы, увлажнители, поверхностно-активные вещества, антикалькулезные средства, загустители, модификаторы вязкости, противокариесные средства, ароматизаторы, красители, дополнительные противомикробные средства, антиоксиданты, противовоспалительные компоненты и тому подобное. В соответствии с известными способами их добавляют в пасты, эликсиры, жевательные резинки, леденцы, пластинки и другие формы композиций по изобретению для ухода за полостью рта.

ПРИМЕРЫ

В результате перемешивания ингредиентов может быть получен следующий неограничивающий пример. Количества представляют собой массовые проценты, полученные при расчете на совокупную композицию.

Материал % (масс.) Вода Достаточное количество Сорбит 58 Полиэтиленгликоль (ММ 600) 3 Кокамидопропилбетаин 1,25 Лаурилсульфат натрия 1,5 Карбоксиметилцеллюлозная смола 0,65 Капсулы 2 Na-сахарин 0,3 Диоксид кремния с высоким очищающим действием 20 Загущающий диоксид кремния 4,25 Четырехнатриевый пирофосфат 0,5 Фторид натрия 0,243 Синий краситель 0,1 Ароматизатор 1,2 Итого 100

Изобретение относится к медицине и описывает капсулу для применения в композициях по уходу за полостью рта и личной гигиены, включающую ядро и оболочку, окружающую и охватывающую ядро, при этом оболочка содержит, по меньшей мере, один первый полимер, характеризующийся первым параметром растворимости в воде, и, по меньшей мере, один второй полимер, характеризующийся параметром растворимости в воде, большим, чем первый параметр растворимости в воде, и капсула представляет собой микрокапсулу, где параметр растворимости, по меньшей мере, одного второго полимера является, по меньшей мере, на 0,5 единиц Гильдебранда большим, чем параметр растворимости, по меньшей мере, одного первого полимера. При воздействии водной среды первый полимер начинает набухать, и вода начинает протекать в капсулу. Кроме того, второй полимер притягивается к поступающей воде. При впитывании воды вторым полимером и его набухании средний свободный объем в оболочке уменьшается, и увеличивается извилистый путь для материалов, пересекающих границу стенки. В результате скорости протекания через стенку капсулы уменьшаются. Также описан способ уменьшения водопроницаемости оболочки капсулы и композиция, содержащая капсулу. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 пр., 1 табл.

1. Капсула для применения в композициях по уходу за полостью рта и личной гигиены, включающая ядро и оболочку, окружающую и охватывающую ядро, при этом оболочка содержит
a) по меньшей мере, один первый полимер, характеризующийся первым параметром растворимости в воде, и
b) по меньшей мере, один второй полимер, характеризующийся параметром растворимости в воде большим, чем первый параметр растворимости в воде,
где
весь, по меньшей мере, один второй полимер присутствует в количестве, которое является меньшим, чем количество всего, по меньшей мере, одного первого полимера;
по меньшей мере, один первый полимер включает полимер, выбранный из группы, состоящей из полимолочной кислоты, полигликолевой кислоты, сополимера молочной-гликолевой кислот, поликапролактона, сложного полифосфоэфира, поливинилацетата, полистирола, полиглюкозамина, желатина и гуммиарабика;
по меньшей мере, один второй полимер включает гидроксилсодержащий полимер, выбранный из группы, состоящей из полиэтиленоксида, полиакрилового спирта, гиалуроновой кислоты и полисахаридов, причем второй полимер сшит одной или более сшивающими композициями, содержащими множество групп, реакционно-способных по отношению к гидроксилу;
и
капсула представляет собой микрокапсулу,
где параметр растворимости, по меньшей мере, одного второго полимера является, по меньшей мере, на 0,5 единиц Гильдебранда большим, чем параметр растворимости, по меньшей мере, одного первого полимера.

2. Капсула по п.1, где второй полимер сшит сшивающей композицией, содержащей множество групп, реакционно-способных по отношению к гидроксилу, выбранных из группы, состоящей из карбоксилов, альдегидов, метилольных групп или изоцианатов.

3. Капсула по п.1, где ядро содержит от 1 до 40 мас.ч. второго полимера при расчете на 100 ч. первого и второго полимеров в совокупности.

4. Капсула по п.1, где параметр растворимости, по меньшей мере, одного второго полимера является, по меньшей мере, на 1 единицу Гильдебранда большим, чем параметр растворимости, по меньшей мере, одного первого полимера.

5. Капсула по п.1, дополнительно содержащая активный материал.

6. Капсула по п.5, где активным материалом является ингредиент для ухода за полостью рта.

7. Композиция, содержащая капсулу по п.1 и носитель композиции для ухода за полостью рта.

8. Способ уменьшения водопроницаемости оболочки капсулы, включающий получение капсулы из смеси:
a) по меньшей мере, одного первого полимера, характеризующегося первым параметром растворимости в воде, и
b) по меньшей мере, одного второго полимера, характеризующегося параметром растворимости в воде большим, чем первый параметр растворимости в воде,
где
весь, по меньшей мере, один второй полимер присутствует в количестве, которое является меньшим, чем количество всего, по меньшей мере, одного первого полимера;
по меньшей мере, один первый полимер включает полимер, выбранный из группы, состоящей из полимолочной кислоты, полигликолевой кислоты, сополимера молочной-гликолевой кислот, поликапролактона, сложного полифосфоэфира, поливинилацетата, полистирола, полиглюкозамина, желатина и гуммиарабика;
по меньшей мере, один второй полимер включает гидроксилсодержащий полимер, выбранный из группы, состоящей из полиэтиленоксида, полиакрилового спирта, гиалуроновой кислоты и полисахаридов, причем второй полимер сшит одной или более сшивающими композициями, содержащими множество групп, реакционно-способных по отношению к гидроксилу; и
капсула представляет собой микрокапсулу для применения в композициях по уходу за полостью рта и личной гигиены; и
где параметр растворимости, по меньшей мере, одного второго полимера является, по меньшей мере, на 0,5 единиц Гильдебранда большим, чем параметр растворимости, по меньшей мере, одного первого полимера.

9. Способ по п.8, где второй полимер сшит сшивающей композицией, содержащей множество групп, реакционно-способных по отношению к гидроксилу, выбранных из группы, состоящей из карбоксилов, альдегидов, метилольных групп или изоцианатов.

10. Способ по п.8, где ядро содержит от 1 до 40 мас.ч. второго полимера при расчете на 100 ч. первого и второго полимеров в совокупности.

11. Способ по п.8, где параметр растворимости, по меньшей мере, одного второго полимера является, по меньшей мере, на 1 единицу Гильдебранда большим, чем параметр растворимости, по меньшей мере, одного первого полимера.