КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2015 года по МПК A61K8/73 A61K8/92 A61K8/97 A61Q11/00 

ОБЛАСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к способам получения продуктов для ухода за зубами, содержащих гидрофильные полимерные матричные пленки, которые содержат ароматизаторы с низкой растворимостью.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Гидрофильные полимерные матричные пленки, которые содержат гидрофобные/липофильные добавки и которые получены без ароматизаторов с низкой растворимостью, объединяют с основой средства для ухода за зубами, содержащей ароматизатор с низкой растворимостью, который мигрирует из основы средства для ухода за зубами в гидрофильные полимерные матричные пленки, с получением средства для ухода за зубами, которое содержит гидрофильные полимерные матричные пленки, содержащие ароматизаторы с низкой растворимостью.

Жидкие, гелеобразные и полутвердые продукты для ухода за полостью рта, содержащие гидрофильные полимерные матричные пленки, которые содержат ароматизаторы с низкой растворимостью, например, такой как ментол, известны. Гидрофильные полимерные матричные пленки, содержащие ароматизаторы с низкой растворимостью, например, такой как ментол, получают и добавляют в зубную пасту для достижения эстетического эффекта, так же как и для предоставления положительного результата от ощущения или сигнала аромата и/или прохлады. Гидрофильные полимерные матричные пленки, как правило, в форме хлопьев или кусочков малого размера, вырезанных из больших изготовленных пленок, сохраняются в продукте при его хранении. При применении пленки, как правило, деградируют за счет химического или физического разрушения, высвобождая тем самым активный или функциональный материал в окружающую среду. Таким образом, пленки предоставляют возможность локализованного высвобождения активных веществ, например такого, как окись цинка, вблизи целевой поверхности в высокой концентрации. Кроме того, в пленках также высвобождается ароматизатор с низкой растворимостью. Ароматизаторы с низкой растворимостью, например такой, как ментол, когда они находятся в пленках, предоставляют пользователю более полное ощущение аромата по сравнению со случаем, когда используются композиции, в которых ароматизатор находится только в основе зубной пасты. За счет включения ароматизаторов в пленки ароматизатор может быть высвобожден из пленок во время применения и немедленно после применения, предоставляя ощущение аромата, которое продолжается после выполнения процесса ухода за полостью рта, например, после того, как завершена чистка или ополаскивание. Это более полное ощущение может быть более привлекательным.

Традиционные способы производства гидрофильных полимерных матричных пленок, которые содержат ароматизаторы с низкой растворимостью, например такой, как ментол, включают стадию включения ментола в суспензию, которая используется для получения пленки. Таким образом, ароматизатор с низкой растворимостью диспергируется во всем объеме суспензии, которая используется для получения пленки. После формирования пленки она, как правило, часто режется на хлопья или на кусочки, и они вводятся в основу зубной пасты. Стадия добавления относительно нерастворимого ароматизатора в суспензию, которая используется для получения гидрофильных полимерных матричных пленок, как правило, требует применения растворителей, например такого, как этанол. При получении пленок, этанол, как правило, удаляют с использованием тепла, которое вызывает испарение этанола. В результате испарения растворителя-этанола имеет место потеря ароматизаторов с низкой растворимостью. Например, при испарении этанола в суспензионном препарате вместе с растворителем теряются приблизительно 50% ментола. Кроме того, испарение этанола создает проблемы в части безопасности на производственном предприятии. Соответственно, введение ароматизаторов с низкой растворимостью в пленку во время ее изготовления является малоэффективным, что приводит к дополнительным производственным затратам и создает условия, требующие контроля для того, чтобы избежать проблем в части безопасности.

Таким образом, существует потребность в улучшенных способах производства жидких, гелеобразных и полутвердых продуктов для ухода за полостью рта, которые содержат гидрофильные пленки, содержащие ментол.

КРАТКАЯ СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Предоставляются способы производства средств для ухода за зубами, которые содержат гидрофильные полимерные матричные пленки, содержащие относительно нерастворимые в воде ароматизаторы, например такой, как ментол. Получают гидрофильные полимерные матричные пленки, которые не содержат ароматизаторов и которые содержат гидрофобные добавки, и эти пленки добавляют к основе средства для ухода за зубами, которая содержит ароматизатор. Ароматизатор из основы средства для ухода за зубами поглощается пленками, не содержащими ароматизатор, in situ. Этот способ введения ароматизатора in situ в гидрофильные полимерные матричные пленки, которые содержат гидрофобные добавки, упрощает производственный процесс, улучшает безопасность и снижает стоимость.

Некоторые аспекты настоящего изобретения предоставляют композиции средства для ухода за зубами, содержащего полимерную матричную пленку, которая не содержит ароматизатор с низкой растворимостью, в основе средства для ухода за зубами, содержащего ароматизатор с низкой растворимостью.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Определения

Как используется здесь, термин ″целлюлозный полимер″ предназначен для указания целлюлозы и производных целлюлозы, таких как производного сложного эфира целлюлозы и производных простых эфиров целлюлозы.

Как используется здесь, термин ″средство для ухода за зубами″ включает зубные пасты и гели.

Как используется здесь, ″фармацевтически приемлемый″ или ″косметически приемлемый″ компонент представляет собой такой компонент, который является подходящим для применения у людей и/или животных, для того чтобы обеспечить желательный терапевтический, профилактический, сенсорный, декоративный или 5

косметический положительный результат без чрезмерных неблагоприятных побочных эффектов (таких как токсичность, раздражение и аллергическая реакция), соразмерно с приемлемым соотношением ″результат/риск″.

Как используется здесь, термин ″полимерные матричные пленки″ предназначен для указания продукта процесса, в котором целлюлоза и ее производные используются в комбинации с другими полимерами для получения тонких твердых гидрофильных пленок, которые могут дополнительно содержать другие компоненты, включая коллоидные частицы. Полимерные матричные пленки содержат одну или несколько гидрофобных/липофильных добавок. Например, полимерные матричные пленки могут дополнительно содержать добавки, такие как, например, пигменты, растворимые в воде ароматизаторы, подсластители, освежители дыхания, отбеливатели и/или терапевтические агенты, такие как агенты, которые поддерживают здоровое состояние полости рта, например здоровое состояние зубов, десен и других тканей полости рта, а также агенты, которые предотвращают и лечат различные заболевания полости рта. Кроме того, полимерные матричные пленки могут содержать другие агенты, которые формируют пленки, пластификаторы, поверхностно-активные вещества и эмульгаторы. Полимерные матричные пленки могут быть разрезаны или иным образом разделены на множество кусочков, таких как хлопья или небольшие полоски, и добавлены к средству для ухода за зубами, где они могут обеспечивать функции эстетических элементов и/или служить носителем для одной или нескольких добавок, которые могут быть включены в указанное средство.

Как используется здесь, термин ″ароматизатор с низкой растворимостью″ относится к ингредиенту, придающему аромат или чувство прохлады, который является относительно нерастворимым в воде, т.е. имеющим в целом растворимость в воде на уровне ментола или меньшую. ″Ароматизатор с низкой растворимостью″ должен быть сначала включен в раствор с использованием растворителя, такого как спирт, в частности этанола, с целью стабильного включения его в суспензию гидрофильного полимера, способного к гидратации, который может быть использован для получения гидрофильных полимерных матричных пленок, которые содержат ароматизаторы с низкой растворимостью.

Как используется здесь, термин ″пленка матричного полимера, не содержащая ароматизатор с низкой растворимостью″ предназначен для указания полимерных матричных пленок, которые по существу не содержат ароматизатор с низкой растворимостью. Пленки матричного полимера, не содержащие ароматизатор с низкой растворимостью, получают без непосредственного добавления ароматизатора с низкой растворимостью, ингредиентов или растворов, содержащих ароматизатор с низкой растворимостью, в суспензию, которая используется для получения пленки матричного полимера, не содержащей ароматизатор с низкой растворимостью.

Как используется здесь, термин ″по существу не имеющий″ предназначен для указания пленок, которые имеют содержание ароматизатора с низкой растворимостью в полученной пленке менее 0,5%.

Как используется здесь, термин ″перемещение″ относится к миграции, движению или к переносу ароматизатора из основы средства для ухода за зубами в пленки. Пассивный перенос, как правило, не требует применения внешнего агента (например, механической силы, химической и/или тепловой энергии) для того, чтобы обеспечить перемещения ароматизатора с низкой растворимостью. Пассивное перемещение, как правило, охватывает явления переноса массы, включая диффузию, когда молекулы ароматизатора физически транспортируются посредством градиента концентраций для того, чтобы приблизиться к термодинамическому равновесию. Кроме того, пассивный перенос может включать электрохимическое взаимодействие, поглощение, адсорбцию и/или капиллярный перенос ароматизатора в пленки, где применение внешнего агента для перемещения ароматизатора в пленки является необязательным. Активный транспорт в целом не требуется. Однако в некоторых вариантах выполнения изобретения могут быть представлены ингредиенты, обеспечивающие равновесие для усиления переноса ароматизатора из основы средства для ухода за зубами в полимерные матричные пленки.

В рамках описания настоящего изобретения, используемые диапазоны значений предназначены для указания любого значения, которое находится в пределах этого диапазона. Любое значение в пределах диапазона может быть выбрано как конечная точка диапазона. Кроме того, все документы, процитированные в рамках описания, включены во всей их полноте путем ссылки. Как используется здесь, все значения концентраций ингредиентов выражены на основе их массы, если не указано иного.

Если не указано иначе, все проценты и количества, представленные здесь и в другом месте описания, должны пониматься как относящиеся к массовым концентрациям. Эти количества основаны на массе активного материала.

Краткий обзор

Аспекты настоящего изобретения касаются способов получения гелеобразных и полутвердых продуктов для ухода за полостью рта, например такого, как зубная паста, которые содержат полимерные матричные пленки, которые содержат ароматизатор с низкой растворимостью, например, такой как ментол. Полимерные матричные пленки содержат одну или несколько гидрофобных/липофильных добавок. Некоторые из способов включают получение гидрофильной полимерной матрицы без ароматизаторов с низкой растворимостью без использования спирта, который требуется для включения ароматизатора с низкой растворимостью в суспензию полимера, которая используется для получения полимерных матричных пленок. Гидрофильные полимерные матричные пленки без ароматизаторов с низкой растворимостью объединяют с основой средства для ухода за зубами, которая содержит ароматизатор с низкой растворимостью и обеспечивает перемещение ароматизатора с низкой растворимостью из основы средства для ухода за зубами в полимерные матричные пленки. Таким образом, после объединения основы средства для ухода за зубами с ароматизатором с низкой растворимостью ароматизатор встраивается в пленку матричного полимера, который до этого не содержал ароматизатор с низкой растворимостью, и полученная комбинация содержит полимерные матричные пленки, которые содержат ароматизатор с низкой растворимостью, диспергированные в основе средства для ухода за зубами. Ароматизатор с низкой растворимостью переносится из основы средства для ухода за зубами в полимерные матричные пленки таким образом, что полимерные матричные пленки содержат ароматизатор в концентрации, почти равной, равной или большей, чем концентрация ароматизатора в основе. Перенесенный ароматизатор является стабильным во время хранения композиции. Гидрофобная/липофильная добавка служит для промотирования переноса ароматизатора с низкой растворимостью в полимерные матричные пленки, и для поддержания концентрации ароматизатора с низкой растворимостью в полимерных матричных пленках после того, как произошел перенос. Перенесенный ароматизатор стабилен во время хранения композиции.

Изобретение в различных вариантах выполнения предоставляет способы, в которых устранена стадия, выполняемая в обычном процессе получения средств для ухода за зубами, которые содержат полимерные матричные пленки, содержащие ароматизатор с низкой растворимостью, такой как ментол. Стадия, которая может быть устранена, является стадией, которая включает получение раствора ароматизатора, где раствор содержит ароматизатор с низкой растворимостью в растворителе, таком как этанол, или в другом спирте или системе растворителей. В обычном процессе раствор ароматизатора вводится в суспензию, которая обрабатывается, с получением полимерной матричной пленки. Спирт, используемый для включения ароматизатора с низкой растворимостью в суспензию, удаляется испарением. При удалении спирта в процессе испарения ароматизатор с низкой растворимостью теряется из суспензии вместе со спиртом, что приводит к фактическому количеству ароматизатора с низкой растворимостью в полимерных матричных пленках, которое является меньшим, чем количество ароматизатора с низкой растворимостью, добавленное в суспензию. Эта потеря увеличивает затраты и требует использования больших количеств ароматизатора с низкой растворимостью. Кроме того, эта стадия должна быть выполнена так, чтобы предотвратить любые опасности, которые могут возникнуть в ходе производственного процесса из-за наличия паров спирта в производственном оборудовании.

Таким образом, в обычном способе полимерные матричные пленки содержат ароматизатор с низкой растворимостью до их добавления в основу средства для ухода за зубами. Получение и применение основанного на спирте раствора исключается при получении пленок матричного полимера, не содержащих ароматизатор с низкой растворимостью, и при объединении их с основой средства для ухода за зубами, которая содержит ароматизатор с низкой растворимостью. Пленки матричного полимера, не содержащие ароматизатор с низкой растворимостью, содержат гидрофобный/липофильный компонент. Ароматизатор, включенный в основу средства для ухода за зубами, которая содержит ароматизатор с низкой растворимостью, мигрирует из основы в полимерные матричные пленки. Получающийся продукт представляет собой средство для ухода за зубами, содержащее гидрофильные полимерные матричные пленки, которые содержат ароматизатор с низкой растворимостью. Модификация обычного процесса снижает затраты материалов и исключает потенциальные проблемы безопасности, которые имеют место в случае применения растворов этанола.

Полимерные матричные пленки

Представленные здесь полимерные матричные пленки содержат один или несколько видов растворимых в воде полимеров, таких как целлюлозные полимеры, другие полисахариды, и других полимеров, которые в целом являются гидрофильными. Полимерные матричные пленки также содержат одну или несколько гидрофобных/липофильных добавок, обычно гидрофобных/липофильных полимеров, и также могут содержать множество других ингредиентов.

Как правило, полимерные матричные пленки содержат полимеры в количестве между 30% и 90% от сухой массы полимерных матричных пленок. Полимеры могут присутствовать в количестве между 40% и 80% по сухой массе полимерных матричных пленок. Некоторые варианты выполнения изобретения содержат полимеры в количестве между 40% и 70% по сухой массе полимерных матричных пленок. Некоторые варианты выполнения изобретения содержат полимеры в количестве между 40% и 60% по сухой массе полимерных матричных пленок. Некоторые варианты выполнения изобретения содержат полимеры в количестве между 40% и 50% по сухой массе полимерных матричных пленок. Некоторые варианты выполнения изобретения содержат полимеры в количестве между 50% и 80% по сухой массе полимерных матричных пленок. Некоторые варианты выполнения изобретения содержат полимеры в количестве между 60% и 80% по сухой массе полимерных матричных пленок. Некоторые варианты выполнения изобретения содержат полимеры в количестве между 65% и 75% по сухой массе полимерных матричных пленок.

Пленки, полезные для настоящего изобретения, могут быть жесткими или гибкими, и они могут содержать любые различные материалы, включая пленкообразующие материалы. В некоторых вариантах выполнения изобретения пленки содержат по меньшей мере один пленкообразующий материал, предпочтительно включающий полимер. Полезные полимеры включают гидрофильные полимеры, т.е. полимеры, растворимые в растворителе, таком как вода. Желательно использование растворимого в воде полимера, который растворяется при воздействии воды и под воздействием физической силы при применении (таком как при чистке или очищении зубов с помощью зубной щетки или подушечки). В случае когда полимер во время применения полностью не разрушается, он может быть гидрофобным полимером или гидрофильным полимером, устойчивым к воздействию воды, таким как некоторые типы целлюлозы, например как бумага. Примеры полезных полимеров описываются в патентах США №4713243 на имя Schiraldi et al., №6419903, 6419906, 6514483 все на имя Xu и №6669929 на имя Boyd et al.; в публикациях заявок на патент США №2004/0126332, №2004/0136924 и №2004/0042976 все на имя Boyd et al., и №2004/0062724 на имя Moro et al.

Полимерные матричные пленки являются гидратируемыми, и они могут, например, содержать гидрофобную/липофильную добавку и могут не содержать ароматизаторов с низкой растворимостью. Относительные количества растворимых в воде или гидрофильных полимеров и/или гидрофобной/липофильной добавки могут быть выбраны для контроля переноса ароматизаторов с низкой растворимостью из основы средства для ухода за зубами и контроля концентрации ароматизаторов в полимерных матричных пленках. Кроме того, препарат полимерных матричных пленок может быть выбран таким образом, чтобы воздействовать на высвобождение активного ингредиента, например для воздействия на количество высвобождаемого ингредиента, которое пропорционально тому, как энергично или как долго используется композиция, в частности, при чистке, очищении или при другом виде механического воздействия во время применения водной композиции. Препарат полимерных матричных пленок может быть выбран так, чтобы обеспечить полностью отсроченное и/или длительное высвобождение ароматизатора, обеспечивая, таким образом, ощущение аромата после применения продукта.

Полимеры

Для получения полимерных матричных пленок, представленных здесь, может использоваться один или несколько видов растворимых в воде полимеров. Основной тип полимеров, как правило, представляет собой растворимые в воде целлюлозные производные. Однако в некоторых случаях вместо производных целлюлозы может быть включен другой тип полимеров, или они могут быть включены в количествах, больших, чем количество производных целлюлозы.

Известны целлюлозные полимеры, также как и их применение в полимерных матричных пленках, гидратируемых водой. Целлюлозные полимеры могут быть растворимыми в воде или не растворимыми в воде. Примеры целлюлозных производных включают, но без ограничения перечисленными, следующие: гидроксиалкилметилцеллюлозы, такие как гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксибутилметилцеллюлоза, гидроксиэтилметилцеллюлоза, гидроксиметилметилцеллюлоза и гидроксиэтилпропилметилцеллюлоза; карбоксиалкилметилцеллюлозы, такие как карбоксипропилметилцеллюлоза, карбоксибутилметилцеллюлоза, карбоксиэтилметилцеллюлоза, карбоксиметилметилцеллюлоза и карбоксиэтилпропилметилцеллюлоза; гидроксиалкилцеллюлозы, такие как гидроксипропилцеллюлоза, гидроксибутилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксиметилцеллюлоза и гидроксиэтилпропилцеллюлоза; алкилцеллюлозы, такие как пропилцеллюлоза, бутилцеллюлоза, этилцеллюлоза (Ethocel™), метилцеллюлоза (Methocel™); и карбоксиалкилцеллюлозы, такие как карбоксипропилцеллюлоза, карбоксибутилцеллюлоза, карбоксиэтилцеллюлоза, карбоксилметилцеллюлоза и карбоксиэтилпропилцеллюлоза. Целлюлозные полимеры и полимеры производных простого эфира целлюлозы могут иметь любую длину или комбинацию длин. Кроме того, диапазоны доли замещений могут варьировать в диапазонах вплоть до приблизительно 100%. В молекулах, содержащих две или более различных замещающих групп, доля замещения для каждой группы не зависит от других групп. Полимерные матричные пленки, гидратируемые водой, могут содержать один тип целлюлозного полимера или производного простого эфира целлюлозы или могут содержать комбинацию одного или нескольких типов целлюлозы и производных простого эфира целлюлозы.

Для получения полимерных матричных пленок, представленных здесь, может быть использован один или несколько видов растворимых в воде полимеров. Примеры растворимых в воде целлюлозных полимеров включают гидроксипропилметилцеллюлозу (НРМС), гидроксипропилцеллюлозу (НРС), гидроксиэтилцеллюлозу (НЕС), метилцеллюлозу (МС), карбоксилметилцеллюлозу (CMC) и их смеси. Как правило, используется гидроксипропилметилцеллюлоза (НРМС) и/или метилцеллюлоза (МС). Семейство продуктов НРМС и МС коммерчески доступно от компании Dow Chemical под торговой маркой Methocel™. Семейство продуктов НРМС Methocel™ упоминаются с индексом Е, F, J или К.; семейство продуктов МС Methocel™ упоминаются с индексом А. Число после буквенного индекса относится к вязкости с размерностью ″миллипаскаль·секунда″ (мПа·с), измеренной для водного раствора с 2%-ной концентрацией при 20°C. ″С″ после числа обозначает ″сто″; ″М″ обозначает ″тысяча″. Индекс, следующий после этого, представляет собой дополнительный идентификатор, например ″Р″ обозначает ″премиум класс″, ″LV″ обозначает ″маловязкий″ и т.д. В некоторых вариантах выполнения изобретения может использоваться один или несколько продуктов Methocel™ или их дженерики.

В некоторых вариантах выполнения изобретения используется НРМС. В некоторых вариантах выполнения изобретения для получения гидрофильных полимерных матричных пленок используется пленкообразующий агент, который представляет собой полимер простого эфира целлюлозы, такой как маловязкий НРМС. Когда НРМС используется в качестве пленкообразующего агента, то предпочтительно, чтобы НРМС имел вязкость в диапазоне от приблизительно 1 до приблизительно 40 миллипаскаль·секунда (мПа·с), определенную для 2%-ного водного раствора НРМС (по массе) при 20°C с применением капиллярного вискозиметра . В некоторых вариантах выполнения изобретения НРМС имеет вязкость от приблизительно 3 до приблизительно 20 мПа·с при 20°C. В некоторых вариантах выполнения изобретения НРМС представляет собой Methocel™ Е5 LV. Methocel™ Е5 LV является продуктом фармакопейной чистоты по USP (Фармакопея США), маловязким НРМС, имеющим замещение из 29,1% метоксильных групп и 9% гидроксипропильных групп. Он представляет собой сыпучий сухой порошок белого или не совсем белого цвета. Раствор НРМС имеет вязкость 5,1 мПа·с, измеренную для 2%-ного водного раствора при 20°C на капиллярном вискозиметре Ubbelohde. Другие примеры продуктов НРМС марки METHOCEL™ включают METHOCEL™ Е5, METHOCEL™ Е50, METHOCEL™ Е15 и METHOCEL™ К100.

Растворимые в воде целлюлозные производные, как правило, представляют собой основной тип полимера. Однако в некоторых случаях может быть включен другой тип полимеров вместо целлюлозных производных или в количествах, больших, чем целлюлозные производные. Другие полезные полимеры могут включать поливинилпирролидон (PVP) со средней молекулярной массой приблизительно 100000 или более, вплоть до приблизительно 1,5 миллионов, винилацетат, сополимеры поливинилпирролидона и винилацетата, такие как KOLLIDON™ VA64 (доступный от BASF, винилпирролидон и винилацетат 60:40 по массе) и PLASDONE™ S630 PVP (доступный от International Specialty Products, Wayne, N.J., США, винилпирролидон:винилацетат 60:40 по массе), привитые сополимеры окиси этилена и PVA, такие как KOLLICOAT™ IR (доступный от BASF, 75% по массе ПВА, 25% по массе привитого полиэтиленгликоля), поливиниловый спирт (PVA), акрилаты и полиакриловая кислота, включая полиакрилатный полимер, поперечно сшитый полиакрилатный полимер, поперечно сшитая полиакриловая кислота (например, CARBOPOL™), полимеры винилкапролактама/акрилата натрия, метакрилаты, сополимер малеиновой кислоты и поливинилалкилового эфира малеиновой кислоты (например, GANTREZ™), сополимеры винилацетата и кротоновой кислоты, полиакриламид, поли (2-акриламидо-2-метилпропансульфонат), терполимеры акрилометилпропилсульфоновой кислоты и метилакрилат/стирольных мономеров, полимеры фосфонатстирола, полиэтиленфосфонат, полибутенфосфонат, полистирол, поливинилфосфонаты, полиалкилены, полиалкиленоксиды, включая полиэтиленоксид, т. е. полиэтиленгликоль, и полимер карбоксивинила. Для квалифицированного специалиста ясно, что пленки также могут содержать производные полимеров, сополимеры, а также смеси таких полимеров.

Полезные нерастворимые в воде полимеры включают полимеры, растворимые по меньшей мере в одном органическом растворителе; например акриловые сополимеры (где не нейтрализована функциональность карбоновой кислоты), поперечно сшитый поли(винилпирролидон), например KOLLIDON™ CL или CL-M, доступный от BASF, поли(винилацетат) (PVAc), некоторые производные целлюлозы, такие как ацетатцеллюлоза, нитратцеллюлоза, алкилцеллюлоза, такая как этилцеллюлоза, бутилцеллюлоза и изопропилцеллюлоза, ацетатфталатцеллюлоза, шеллак, сополимеры этилен-винилацета, гомополимер винилацетата, силиконовый полимер (например, диметилсиликон), полиметилметакрилат (РММА), полимеры, нерастворимые в органических растворителях, такие как целлюлоза, полиэтилен, полипропилен, полиэфиры, полиуретан и нейлон, природный или синтетический каучук и их смеси. Пример подходящего пленкообразующего акрилового сополимера представляет собой LUVIMER™ 30Е, 30%-ный (по массе) раствор в этаноле сополимера трет-бутилакрилата/этилакрилата/метакриловой кислоты, коммерчески доступный от BASF (Florham Park, N.J., США).

Нерастворимые в воде полимеры могут быть получены в виде дисперсии (например, эмульсионной полимеризацией), и могут быть стабилизированы соответствующими эмульгаторами. Одной полезной эмульсией PVAc является, например, KOLLICOAT™ SR 30D, 30%-ная дисперсия PVAc (по массе) в воде, стабилизированная 2,7% PVP (по массе) и 0,3% лаурилсульфат натрия. Примером дисперсии акрилового сополимера является KOLLICOAT™ EMM 30D, 30%-ная (по массе) водная дисперсия сополимера этилакрилата: метилметакрилата (с массовым соотношением этилакрилата к метилметакрилату приблизительно 2 к 1) со средней молекулярной массой, которая заявлена, приблизительно 800000, доступный от BASF.

Другие полезные полимеры или растворимые в воде наполнители включают без ограничения перечисленными натуральные смолы, такие как альгинат натрия, каррагенан, ксантановую смолу, аравийская камедь, гуммиарабик, гуаровую смолу, пуллулан, агар-агар, хитин, хитозан, пектин, смолу карайи, зеин, гордеин, олиадин, смолу плодов рожкового дерева, трагакант и другие полисахариды; крахмалы, такие как мальтодекстрин, амилоза, высокоамилозный крахмал, кукурузный крахмал, картофельный крахмал, рисовый крахмал, крахмал тапиоки, крахмал гороха, светлый картофельный крахмал, ячменный крахмал, пшеничный крахмал, крахмал восковой кукурузы, модифицированный крахмал (например, гидроксипропилированный высокоамилозный крахмал), декстрин, леван, элсинан и глютен; и белки, такие как коллаген, выделенный белок молочной сыворотки, казеин, молочный белок, белок сои, кератин и желатин. Пленки могут дополнительно содержать диспергируемые или набухаемые наполнители, такие как модифицированный крахмал, сложные эфиры альгината, и двухвалентные или поливалентные ионные соли альгинатов.

В качестве добавок могут быть необязательно использованы набухаемые в холодной воде, физически модифицированные и предварительно желатинизированные крахмалы, которые могут функционировать как модификаторы текстуры для увеличения жесткости полимерных матричных пленок. При получении таких крахмальных продуктов, гранулированный крахмал подвергается термообработке в присутствии воды и, возможно, органического растворителя при температуре не свыше 10°C от температуры желатинизации. Затем полученный крахмал высушивается. Предварительно желатинизированный кукурузный крахмал коммерчески доступен. Полезный крахмал доступен под торговым обозначением Cerestar Polar Тех-Instant 12640 от компании Cerestar. Этот крахмал Cerestar представляет собой предварительно желатинизированный, стабилизированный и поперечно сшитый крахмал маиса восковой зрелости. Он легко диспергируется и набухает в холодной воде. В сухой форме крахмал представляет собой белый свободнотекучий порошок со средним размером хлопьев не более 180 мкм, и 85% хлопьев имеют размер менее 75 мкм. Он имеет насыпную плотность 44 фунт/куб. фут (0,7 г/см³). Крахмал Cerestar хорошо хранится в холоде и стабилен при многократном замораживании/оттаивании. Он имеет высокую скорость гидратации и может достигнуть чрезвычайно высокой вязкости без термообработки. Он имеет однородную и кремообразную текстуру, схожую с текстурой крахмалов, подвергшихся термообработке. В форме пасты он также имеет превосходную прозрачность и мягкий запах. Предварительно желатинизированный крахмал может содержаться в матричной пленке в количестве в пределах от приблизительно 5 до приблизительно 20% по массе, а в некоторых вариантах выполнения, когда он входит в состав пленок, он может составлять от приблизительно 10 до приблизительно 15% по массе. В некоторых вариантах выполнения изобретения, где крахмал входит в состав пленок, отношение количества целлюлоза/производное целлюлозы к количеству крахмала (по массе) может варьироваться от приблизительно 1:3 до приблизительно 4:1 и, предпочтительно, от приблизительно 1:1,5 до приблизительно 2,5:1.

В водной композиции относительные количества растворимого в воде полимера и нерастворимого в воде и/или частично растворимого в воде полимера в пленках являются предпочтительно такими, когда пленки устойчивы при нахождении в водной композиции, но распадаются во время применения композиции. В различных вариантах выполнения изобретения пленки содержат растворимый в воде полимер в количестве, которое приблизительно составляет от 50% до 90% по массе сухой пленки. В некоторых вариантах выполнения изобретения пленки содержат растворимый в воде полимер приблизительно в количестве от 55% до 85% по массе сухой пленки. В некоторых вариантах выполнения изобретения пленки содержат растворимый в воде полимер приблизительно в количестве от 65% до 75% по массе сухой пленки. В некоторых вариантах выполнения изобретения, в дополнение к растворимому в воде полимеру(ам) или вместо полимера(ов), пленки могут содержать частично нерастворимые в воде или водно-набухаемые полимеры в количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 50% по массе пленки, предпочтительно от приблизительно 10% до приблизительно 20% по массе. В различных вариантах выполнения изобретения способ стабилизации гидрофильных пленок в водном окружении носителя предусматривает использование растворимых в воде и нерастворимых в воде материалов в пленках, которые сбалансированы для стабильности при нахождении в носителе продукта, но которые распадаются при применении с высвобождением активного ингредиента, который содержится в них. В некоторых вариантах выполнения изобретения в пленки могут быть включены неполимерные материалы, например, такие как коллоидные металлы. Полимеры могут присутствовать в количестве между 40% и 80% по массе сухих полимерных матричных пленок. Некоторые варианты выполнения изобретения предусматривают содержание полимеров в количестве между 40% и 70% по массе сухих полимерных матричных пленок. Некоторые варианты выполнения изобретения предусматривают содержание полимеров в количестве между 40% и 60% по массе сухих полимерных матричных пленок. Некоторые варианты выполнения изобретения предусматривают содержание полимеров в количестве между 40% и 50% по массе сухих полимерных матричных пленок.

Гидрофобные/липофильные добавки

Гидрофобные/липофильные добавки включают соединения, которые могут быть включены в полимерные матричные пленки, особенно во время изготовления, и которые, когда они включены в состав полимерных матричных пленок, могут служить в качестве аттрактантов для ароматизаторов с низкой растворимостью в основе средства для ухода за зубами, и концентрировать их в полимерные матричные пленки. Иллюстративные примеры гидрофобных/липофильных добавок, пригодных для включения в композицию, включают жиры и масла, включая, но без ограничения, вазелин, силиконовое масло, пчелиный воск, гидрированное соевое масло, светлое миндальное масло, арахисовое масло, масло авокадо, масло бурачника, пальмитиновую кислоту, масло какао, карнаубский воск, касторовое масло, кокосовое масло, масло вечерней примулы, глицерин, глицерилстеарат, масло жожоба, камфору, каолин, ланолин, жир печени трески, льняное масло, кукурузное масло, оливковое масло, пальмовое масло, парафин, сквалан, рапсовое масло, розовое масло, сафлоровое масло, кунжутное масло, масло дерева ши, диметикон-силиконовое масло, талловое масло, масло зародышей пшеницы, подсолнечное масло, триметилсилоксисиликат, алкилдиметилсилил полипропилсесквиоксан, полимеры этилцеллюлозы, диметиконол, триметилсилоксисиликат, полиэфир-модифицированный силикон, поперечно сшитые полимеры, полипропилсилсесквиоксан, полимеры диметикона, кроссполимер диметикона, кроссполимеры диметикона/винилдиметикона, другие жиры и масла, и их комбинации.

Гидрофобные/липофильные добавки могут присутствовать в количестве между 1% и 20% по массе сухих полимерных матричных пленок. Некоторые варианты выполнения изобретения предусматривают содержание гидрофобных/липофильных добавок в количестве между 3% и 15% по массе сухих полимерных матричных пленок. Некоторые варианты выполнения изобретения предусматривают содержание гидрофобных/липофильных добавок в количестве между 5% и 10% по массе сухих полимерных матричных пленок. Некоторые варианты выполнения изобретения предусматривают содержание гидрофобных/липофильных добавок в количестве между 1% и 8% по массе сухих полимерных матричных пленок.

Коллоиды и коллоидные частицы

В некоторых вариантах выполнения изобретения полимерные матричные пленки включают коллоиды. Коллоид может быть представлен в количестве между 10% и 60% по массе сухих полимерных матричных пленок. Коллоид может быть представлен в количестве между 20% и 50% по массе сухих полимерных матричных пленок. Коллоид может быть представлен в количестве между 30% и 50% по массе сухих полимерных матричных пленок. Коллоид может быть представлен в количестве между 40% и 50% по массе сухих полимерных матричных пленок.

Коллоиды и коллоидные частицы могут использоваться для стабилизации полимерных матриц и тонкой регулировки их жесткости, так, чтобы придать пленкам гибкость, достаточную для обработки, а также физическую и косметическую стабильность. Поскольку пленки являются оптимизированными, важно идентифицировать параметры, которые обеспечат оптимальные рабочие характеристики пленок. Эти параметры могут быть определены при количественной оценке свойств пленок как на стадии суспензии, так и на стадии сухих пленок. На стадии суспензии взаимодействия между полимерами и другими ингредиентами пленок, включая коллоидные частицы, формируют структуру матричных пленок. Вязкоупругие свойства суспензии, такие как вязкость и структурный параметр (G′), достаточны для характеризации структурных свойств суспензии и ее способности к переработке. Последующая переработка и сушка суспензии, формирование пленочного блока, обеспечивают формирование полимерной матрицы. Механические свойства, такие как температура стеклования, прочность при растяжении и время растворения, могут использоваться для характеризации стабильности пленок. Путем балансирования микроструктурных свойств, таких как полимерные взаимодействия, и макроструктурных свойств пленок, таких как механические свойства, пленки могут быть сделаны более устойчивыми косметически и могут лучше использоваться в качестве основы для доставки для различных активных агентов.

В некоторых вариантах выполнения изобретения коллоидные частицы присутствуют в пленках в диапазоне 40-50% по сухой массе.

Предпочтительными являются нерастворимые в воде коллоидные металлические соединения многовалентных металлов. Представительные примеры оксидов металлов, приемлемых для применения в композициях, описанных здесь, включают окись кремния (SiO₂), окись молибдена (Mo₂O₃), окись алюминия (Al₂O₃), окись титана (TiO), окись циркония (ZrO₂) и окись цинка (ZnO).

Размер частиц может быть от приблизительно 1 до приблизительно 1000 нм. Предпочтительно, когда частицы имеют средний размер частиц, равный от приблизительно 1 мкм до приблизительно 850 нм, от приблизительно 50 мкм до приблизительно 150 нм, от приблизительно 15 нм до приблизительно 500 нм, от приблизительно 30 нм до приблизительно 250 нм и/или от приблизительно 5 мкм до приблизительно 100 нм.

В некоторых вариантах выполнения изобретения частицы являются неагрегированными. Неагрегированное состояние подразумевает, что частицы не объединены в кластер, имеющий размер, больший, чем приблизительно 1 мкм, предпочтительно больший 950 нм или 850 нм. Однако, если это желательно, частицы могут быть смешаны с агрегированными частицами и с другими коллоидными частицами, у которых средний размер частиц составляет более 1 мкм. В некоторых вариантах выполнения изобретения более 80% частиц находятся в неагрегированном состоянии. В некоторых вариантах выполнения изобретения более 90% частиц находятся в неагрегированном состоянии.

В некоторых вариантах выполнения изобретения коллоидные частицы находятся в основе средства для ухода за зубами. В некоторых вариантах выполнения изобретения коллоидные частицы находятся в основе средства для ухода за зубами и в полимерных матричных пленках. В некоторых вариантах выполнения изобретения коллоидные частицы находятся в основе средства для ухода за зубами, но не в полимерных матричных пленках.

Получение матричных пленок

При получении матричных пленок полимеры, гидрофобные/липофильные добавки и любые необязательные ингредиенты, включая, например, такие, как представленные ниже в разделе "Другие компоненты", растворяются или иначе смешиваются в совместимом растворителе с получением пленок, образующих композицию. Пленки, образующие композицию, могут не содержать ароматизатор и никакого растворителя для ароматизатора. Пленки, образующие композицию, отливаются на промежуточном носителе и высушиваются, с получением листов материала матричных пленок. В некоторых вариантах выполнения изобретения материал носителя имеет поверхностное натяжение, которое обеспечивает равномерное растекание раствора, образующего пленку, по размеру носителя без впитывания в него, при котором формируется деструктивная связь между пленкой и материалом подложки. Примеры приемлемых материалов для носителей включают стекло, нержавеющую сталь, тефлон и бумагу, импрегнированную полиэтиленом. Сушка пленок может быть выполнена при высокой температуре с применением сушильного шкафа, сушильного элеватора, вакуумной сушилки или с помощью любого другого приемлемого оборудования для сушки, которое не оказывает неблагоприятного воздействия на ингредиенты, из которых состоят пленки.

Суспензии, которые являются исходными для получения пленок, могут быть охарактеризованными с использованием реологических свойств. В некоторых вариантах выполнения изобретения вязкоупругие свойства суспензии для получения пленок количественно охарактеризованы с помощью показателя G', в качестве индикатора структурных характеристик системы полимер-частицы, значение которого приблизительно составляет 220-560. В некоторых вариантах выполнения изобретения значение показателя G' составляет приблизительно 223-550. В некоторых вариантах выполнения изобретения структура системы матрицы полимер-частицы не является малопрочным гелем, и суспензия по существу не является подобной жидкости. В некоторых вариантах выполнения структура матрицы полимер-частицы не является достаточно твердой, не приводя, таким образом, к образованию очень хрупких пленок. В некоторых вариантах выполнения изобретения профиль вязкости, который является функцией скорости сдвига, количественно определяется как критерий текучести и способности суспензии к переработке. В некоторых вариантах выполнения изобретения профили вязкости не относятся к частично разбавленным растворам. Вязкость в равновесии измеряется при 0,3 с^-1. В некоторых вариантах выполнения изобретения вязкость (измеренная при 0,3 с^-1) для различных суспензий составляет приблизительно 175-475. В некоторых вариантах выполнения изобретения вязкость (измеренная при 0,3 с^-1) для различных суспензий составляет приблизительно 183-450.

Пленки настоящего изобретения предпочтительно имеют по существу ламеллярную структура. ″Ламеллярная″ структура имеет размер в одном или двух измерениях (например, по оси X или Υ), который по существу больше толщины структуры в третьем измерении (например, по оси Ζ), и в целом эта структура включает, например, в основном плоские, слоистые или чешуйчатые формы. В одном варианте выполнения изобретения ламеллярная структура является в основном плоской, имеющей размер в обоих измерениях по осям X и Υ по существу больший, чем размер по оси Ζ. В других вариантах выполнения изобретения ламеллярная структура не является плоской. В одном варианте выполнения изобретения пленки имеют в основном непрерывную поверхность, которая может представлять собой в основном плоскую поверхность, хотя в некоторых вариантах выполнения пленки могут быть деформированными. В таких вариантах выполнения изобретения у пленок может быть любая форма из числа многих форм, включая однородную криволинейную поверхность. Кроме того, термин ″пленки″ охватывает фрагменты пленок как одной, так и множества различных структур. В некоторых вариантах выполнения изобретения пленки включают множество фрагментов, независимо имеющих толщину, равную от приблизительно 0,1 тысячной доли дюйма (2,54 мкм) до приблизительно 10 тысячных долей дюйма (254 мкм), предпочтительно приблизительно от 0,5 тысячной доли дюйма (12,7 мкм) до 9 тысячных долей дюйма (228,6 мкм) и более предпочтительно - от приблизительно 1,2 тысячных долей дюйма (30,48 мкм) до приблизительно 3 тысячных долей дюйма (76,2 мкм). В некоторых вариантах выполнения изобретения диапазон толщины пленок составляет от 2 до 3 микрон. Предпочтительная длина фрагментов составляет по меньшей мере приблизительно 0,2 мм.

Затем высушенные пленки обрабатываются для включения в средство для ухода за зубами. Пленки могут быть нарезаны или отштампованы в форме небольших полосок или квадратов. В различных вариантах выполнения изобретения пленки включают множество фрагментов или частей. Такие фрагменты могут иметь любое из множества форм или видов, включая полутвердые или твердые дискретные части, фрагменты, частицы, хлопья или их смеси. В различных вариантах выполнения изобретения фрагменты пленок имеют распознаваемую форму. В некоторых вариантах выполнения изобретения фрагменты пленок имеют форму, которая не является случайной. Такие формы включают простые геометрические формы, такие как многоугольники, эллипсы, треугольники, четырехугольники (такие как квадрат, прямоугольник, ромб), пятиугольники, шестиугольники, овалы, окружности, или формы, которые представляют фигуры живых или неодушевленных объектов, таких как звезды, сердца, драгоценные камни, цветы, деревья, трилистники, буквы, числа, животные, символы, бриллианты, круги и т.п. Высушенные пленки могут быть нарезаны или отштампованы в виде хлопьев, имеющих размер частиц от 0,01 до 0,50 дюймов (от 0, 254 до 12,7 мм), предпочтительно - от 0,08 до 0,25 дюймов (от 2,032 до 6,35 мм). Дополнительная стабильность может быть предоставлена формам, которые получены из высушенных пленок, путем нанесения на них, до того как они были сформированы в виде хлопьев или небольших полосок, защитного барьерного покрытия, такого как из шеллака или этилцеллюлозы пищевой чистоты.

Кроме того, множество фрагментов пленок могут иметь различный состав (композицию), например, когда первое множество фрагментов пленок включает первый цвет, а второе множество фрагментов пленок включает второй цвет, где первые и вторые цвета отличаются друг от друга. Любое изменение в различных композициях охватывается, например, любым числом различных активных ингредиентов в композициях или различными композициями пленок.

Композиции основы средства для ухода за зубами

Примеры соответствующих носителей для композиций по уходу за полостью рта раскрываются в патентах США №6669929 на имя Boyd et al., №6379654 на имя Gebreselassie et al. и №4894220 на имя Nabi et al.

Средство для ухода за зубами (зубная паста или гель), как правило, имеют водную основу. Специалистам известно, что средство для ухода за зубами необязательно содержит другие материалы и их смеси, включая, например, такие, как описанные ниже в разделе ″Другие компоненты″. Ясно, что общие признаки каждой из вышеупомянутых категорий материалов могут быть различными; при этом они могут иметь некоторые общие признаки, и любой данный материал может иметь множество назначений в пределах двух или нескольких категорий для этих материалов.

В соответствии с настоящим изобретением при получении основы средства для ухода за зубами используется орально приемлемое средство доставки, включающее водную фазу с увлажнителями. Полезные увлажнители включают многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбит, ксилит или низкомолекулярные PEG, алкиленгликоли, такие как полиэтиленгликоль или пропиленгликоль. В различных вариантах выполнения изобретения увлажнители действуют для предотвращения затвердевания композиций пасты или геля под действием воздуха. В различных вариантах выполнения изобретения увлажнители также функционируют как подсластители. Один или несколько увлажнителей необязательно присутствуют в количестве от приблизительно 1 до приблизительно 50%, например от приблизительно 2 до приблизительно 25% или от приблизительно 5 до приблизительно 15% от общей массы. Увлажнители, как правило, присутствуют в воде в количестве от приблизительно 5 до приблизительно 10% по массе, как правило, от приблизительно 30 до приблизительно 80% от массы средства для ухода за зубами, более предпочтительно - от приблизительно 50 до приблизительно 70% по массе.

Основа средства для ухода за зубами также может содержать неорганический, или природный, или синтетический загуститель или гелеобразователь. Необязательно, один или несколько загустителей необязательно присутствуют в количестве от приблизительно 0,01 до приблизительно 15% по массе, в некоторых вариантах выполнения от приблизительно 0,1 до приблизительно 10% по массе, в некоторых вариантах выполнения от приблизительно 0,10 до приблизительно 5% по массе, в некоторых вариантах выполнения от приблизительно 0,2 до приблизительно 5% по массе и в некоторых вариантах выполнения изобретения - от приблизительно 0,2 до приблизительно 1% от общей массы композиции. Эти соотношения загустителей в композициях средства для ухода за зубами настоящего изобретения, в которых суспендированы хлопья пленок по изобретению, достаточны для получения выдавливаемого, сохраняющего форму продукта, который может быть выдавлен из тюбика на зубную щетку и не будет проваливаться между щетинами зубной щетки, но который будет, в основном, сохранять форму, представленную щетиной щетки. Соответствующие загустители или гелеобразователи, полезные в практике настоящего изобретения, включают неорганические загустители на основе кремния, например аморфную двуокись кремния, доступную от Huber Corporation под торговым обозначением Zeodent 165, ирландский мох, иота-каррагенан, поливинилпирролидон, карбоксивиниловые полимеры, целлюлозные полимеры, такие как гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметицеллюлоза (кармеллоза) и их соли (например, кармеллоза натрия), природные смолы, такие как смола карайи, ксантан, аравийская камедь и трагакант, коллоидный силикат магния/алюминия, коллоидная окись кремния и их смеси.

В различных вариантах выполнения изобретения композиция средства для ухода за зубами представляется в виде одного компонента или фазы. В других вариантах выполнения изобретения композиция содержит как первый, так и второй компонент, которые хранятся отдельно. Отдельное хранение компонентов требуется только для того, чтобы компоненты сохранялись таким образом, чтобы по существу предотвратить взаимодействие одного компонента композиции с другим компонентом композиции. Как правило, двухкомпонентная композиция по уходу за полостью рта используется в том случае, когда присутствует один или несколько несовместимых компонентов, включенных в состав композиции. Например, если средство для ухода за зубами содержит два несовместимых активных ингредиента, выгодно сохранять их по отдельности. В то же время, когда пленки, содержащие активные ингредиенты, в целом характеризуются некоторой степенью разделения, то может иметь место некоторая миграция активных агентов из пленок в носитель, и наоборот, поэтому в некоторых случаях может быть желательным, чтобы представить средство полностью в отдельной фазе. Разделение компонентов может быть достигнуто путем использования любых приемов и средств, известных или которые будут открыты в данной области техники, и они включают химические, физические и механические средства разделения и любую их комбинацию. Например, первый и второй несовместимые компоненты могут быть объединены, но некоторые компоненты сохраняются отдельно друг от друга, путем изоляции или инкапсулирования одного или обоих в защитную пленку, покрытие, в капсулу, мицеллу и т.п.

Ароматизатор с низкой растворимостью присутствует в основе средства для ухода за зубами в концентрациях 0,025-10% по массе. Как правило, ароматизатор с низкой растворимостью присутствует в основе в концентрации приблизительно от 0,05 до приблизительно 7,5% по общей массе. В некоторых вариантах выполнения изобретения ароматизатор с низкой растворимостью присутствует в концентрации от приблизительно 0,1 до приблизительно 5% по массе, в некоторых вариантах выполнения - от приблизительно 0,5 до приблизительно 2,5% по массе, в некоторых вариантах выполнения - от приблизительно 0,75 до приблизительно 2% по массе, в некоторых вариантах выполнения - от приблизительно 1,0 до приблизительно 1,5% по массе.

Как правило, для получения основы средства для ухода за зубами, воду, увлажнители, например глицерин, сорбит, полиэтиленгликоль, диспергируют в обычном смесителе до тех пор, пока смесь не станет гомогенной гелевой фазой. В гелевую фазу добавляют другие ингредиенты и смешивают, пока не получится однородная фаза. После этого добавляют загуститель, ингредиенты ароматизатора и поверхностно-активного вещества и ингредиенты смешивают при высокой скорости под вакуумом от приблизительно 20 до 100 мм ртутного столба.

В некоторых вариантах выполнения изобретения основа средства для ухода за зубами содержит один или несколько других компонентов, выбранных из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, CMC, сахарина натрия, фтористого натрия, сорбита (70%-ный раствор), очищенной воды, красителя, окиси кремния (Zeodent), кокоамидопропилбетаина и лаурилсульфата натрия.

Ароматизаторы с низкой растворимостью

Ментол рассматривается в качестве предпочтительного ароматизатора с низкой растворимостью. В дополнение к ментолу другие ингредиенты с низкой растворимостью, относящиеся к ароматизаторам или веществам, создающим чувство прохлады, как природные, так и синтетические, могут быть включены в полимерные матричные пленки, используя ароматизацию in situ пленок, полученных без ароматизаторов с низкой растворимостью, путем добавления пленок, полученных без ароматизаторов с низкой растворимостью в любую основу зубной пасты, которая содержит ароматизаторы с низкой растворимостью.

Средства для создания ароматов являются известными, например природные и искусственные ароматизаторы. Эти ароматизаторы могут быть выбраны из синтетических ароматических масел и ароматических ароматизаторов и/или масел, маслянистых смол и экстрактов, полученных из растений, листьев, цветов, плодов и т.п. и их комбинаций. В дополнение к ментолу представительные примеры ароматических масел включают: масло мяты кудрявой, коричное масло, масло мяты перечной, гвоздичное масло, масло плодов лавра, масло тимьяна, масло хвои кедра, масло мускатного ореха, масло шалфея и масло горького миндаля. Эти ароматизаторы могут использоваться отдельно или в виде предварительно приготовленной смеси. Обычно используемые ароматизаторы включают аромат мяты, такой как мята перечная, искусственную ваниль, производные корицы и различные фруктовые ароматизаторы, используемые отдельно или в виде предварительно приготовленной смеси. Ароматизаторы, которые считаются ароматизаторами с низкой растворимостью, могут быть гидрофобными, нерастворимыми или должны быть достаточно нерастворимыми в воде, но растворимыми в растворителе, таком как в этаноле или другом спирте, так, чтобы они могли быть включены в суспензию, которая может быть использована для получения полимерной пленочной матрицы, на уровне, достаточном для практического применения их в качестве ароматизаторов.

Ароматизаторы с низкой растворимостью могут присутствовать в основе средства для ухода за зубами в количестве, достаточном для эффективного переноса из основы в полимерные матричные пленки без ароматизаторов с низкой растворимостью в пределах интервала времени, равного, как правило, от приблизительно 1 часа до приблизительно 7 дней, после введения таких пленок в основу. Гидрофобные/липофильные добавки присутствуют в основе средства для ухода за зубами в количествах, как правило, приблизительно между 0,01% и 10% по массе. Некоторые варианты выполнения изобретения предусматривают включение гидрофобных/липофильных добавок в количестве между 0,05% и 5% по массе. Некоторые варианты выполнения изобретения предусматривают включение гидрофобных/липофильных добавок в количестве между 0,1% и 3% по массе. Некоторые варианты выполнения изобретения предусматривают включение гидрофобных/липофильных добавок в количестве между 0,2% и 2% по массе. Некоторые варианты выполнения изобретения предусматривают включение гидрофобных/липофильных добавок в количестве 0,01%, 0,05%, 0,10%, 0,15%, 0,20%, 0,25%, 0,30%, 0,35%, 0,40%, 0,45%, 0,50%, 0,55%, 0,60%, 0,65%, 0,70%, 0,75%, 0,80%, 0,85%, 0,90%, 0,95%, 1,0%, 1,1%, 1,0%, 1,2%, 1,25%, 1,3%, 1,4%, 1,5%, 1,6%, 1,7%, 1,8%, 1,9%, 2,0%, 2,1%, 2,2%, 2,3%, 2,4%, 2,5%, 2,6%, 2,7%, 2,8%, 2,9%, 3,0%, 3,1%, 3,2%, 3,3%, 3,4%, 3,5%, 3,6%, 3,7%, 3,8%, 3,9% или 4,0% или более по массе.

Другие компоненты

В основу средства для ухода за зубами могут быть также включены дополнительные компоненты. В некоторых вариантах выполнения изобретения один или несколько дополнительных компонентов находятся как в основе средства для ухода за зубами, так и в полимерных матричных пленках. В некоторых вариантах выполнения изобретения один или несколько дополнительных компонентов находятся в основе средства для ухода за зубами, но не в полимерных матричных пленках. В некоторых вариантах выполнения изобретения один или несколько дополнительных компонентов находятся в полимерных матричных пленках, но не в основе средства для ухода за зубами.

Предпочтительно, когда полимерные матричные пленки и/или основа средства для ухода за зубами необязательно содержат один или несколько из следующих дополнительных компонентов: поверхностно-активные агенты, наполнители, модификаторы вязкости, поверхностно-активные вещества, загустители, увлажнители, разбавители, заполнители (в дополнение к описанным выше), модификаторы pH, пластификаторы, разбавители, воски, модификаторы текстуры, масла, агенты, придающие вкус, и/или подсластители, пигменты, красители, отбеливатели, агенты, освежающие дыхание, абразивы, полирующие средства, консерванты, растворители и их смеси. В вариантах выполнения изобретения используются профилактические и терапевтические агенты, такие как хлорид цетилпиридиния, хлоргексидин, источники ионов фтора, источники иона олова, средства контроля за зубным камнем (разрушители зубного камня), противомикробные (например, противобактериальные) средства, антиоксиданты, стимуляторы слюноотделения, средства против зубного налета (например, средства, разрушающее налет), противовоспалительные средства, антагонисты Н2, десенсибилизаторы, питательные вещества, белки, их смеси и комбинации. Подразумевается, что общие признаки каждой из вышеуказанных категорий материалов могут отличаться; они могут иметь некоторые общие признаки, и любой указанный материал может иметь несколько назначений в пределах двух или более категорий материалов.

Композиция средства для ухода за зубами, содержащая основу средства для ухода за зубами и полимерные матричные пленки

Хлопья пленок и полоски, полученные из пленки матричного полимера, не содержащей ароматизатор с низкой растворимостью, включены в основу средства для ухода за зубами настоящего изобретения в концентрации предпочтительно приблизительно от 0,05 до 1,0% по массе и предпочтительно приблизительно от 0,1 до 0,5% по массе. Хлопья пленок или полоски добавляют, в целом, к основе средства для ухода за зубами на последней стадии для того, чтобы минимизировать сдвиг, которому подвергаются ингредиенты средства для ухода за зубами во время предшествующей стадии смешивания.

Первоначально, комбинированные композиции содержат пленку матричного полимера, не содержащую ароматизатор с низкой растворимостью, в основе средства для ухода за зубами, которая содержит ароматизатор с низкой растворимостью. Ароматизатор с низкой растворимостью со временем переходит из основы средства для ухода за зубами в полимерные матричные пленки.

В некоторых вариантах выполнения изобретения пленочная матрица разрушается во время чистки зубов и одна или несколько добавок, такие как ароматизатор с низкой растворимостью, высвобождаются, когда средство для ухода за зубами наносится местно на поверхность зубов, механически перемешивается во время чистки зубов, приводя к разрушению матричной пленки, и при этом включенные в них ингредиенты высвобождаются на поверхность зубов. В некоторых вариантах выполнения изобретения полное высвобождение продлевается таким образом, чтобы ощущение аромата продолжалось и после того, как процедура ухода за зубами выполнена.

КОНКРЕТНЫЕ ВАРИАНТЫ ВЫПОЛНЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Изобретение дополнительно описывается в следующих примерах. Примеры являются только иллюстративными и ни в коем случае не ограничивают объем притязаний изобретения, как оно описано и заявлено в формуле изобретения.

Пример 1

Сильный сигнал, который дает ощущение прохлады, может быть получен из полимерных матричных пленок, которые могут быть изготовлены при очень низких расходах на ментол (или на любой ароматизирующий ингредиент с низкой растворимостью), который используется в основе зубной пасты для насыщения полимерных матричных пленок, где пленки изготавливаются как не содержащие ароматизатор с низкой растворимостью. Наличие гидрофобных материалов в полимерных матричных пленках облегчает передачу ароматизатора из основы в пленки.

Этот подход может быть чрезвычайно эффективным в отношении затрат по сравнению с обычными процессами, в которых приблизительно 50% ароматизатора, находящегося в суспензионной композиции, которая используется для получения (отливки и сушки) пленок, теряется в процессе сушки. Поскольку ментол и другие ароматизирующие ингредиенты являются дорогими, желательно, чтобы процесс придания аромата пленкам в основе зубной пасты осуществлялся посредством обратной миграции выбранного ароматизирующего ингредиента(ов).

Получение in-situ продукта, который содержит ментол, путем смешивания основы зубной пасты, содержащей ментол, с простыми или не содержащими ароматизатор пленками, предоставляет преимущества по сравнению с изготовлением и добавлением пленки с ментолом в основу зубной пасты. Продукт, содержащий ментол и полученный in situ, имеет такие же характеристики, как и продукты, при получении которых пленки с ментолом добавляются в основу зубной пасты. Технология характеризуется следующими преимуществами:

снижение структуры стоимости за счет устранения потери ментола во время процесса сушки;

снижение структуры стоимости за счет устранения наличия этанола в композиции суспензии;

упрощение процесса получения пленок; и

улучшение безопасности в отношении окружающей среды при изготовлении пленок.

Результаты нескольких работ по изучению миграции ментола из ароматизированных пленок показали, что ментол в пленках может быстро мигрировать в массу основы зубной пасты и в конечном счете достигать в пленках равновесных концентраций, в зависимости от состава композиции.

Зубная паста, полученная с использованием пленок, не содержащих ароматизатор, может использоваться для доставки ароматизированных пленок, которые обеспечивают ощущение прохлады или приятные вкусовые ощущения, поскольку ароматизатор переходит из основы зубной пасты в пленки, которые не содержали ароматизатора, за счет обратной миграции ментола.

Концентрация ментола в пленках может быть повышена за счет включения гидрофобных материалов в состав пленок. Использование гидрофобных материалов в составе пленок, не содержащих ментол, приводит к улучшению переноса ментола из основы зубной пасты в пленку, не содержащую ментол. Полученная в итоге композиция средства для ухода за зубами предоставляет более сильное ощущение прохлады при снижении стоимости материалов и производства.

Пленка матричного полимера, не содержащая ароматизатор с низкой растворимостью, т.е. полимерная матричная пленка без ментола. Композиция суспензии, используемой для получения пленки, не содержащей ментол, представлена в таблице 1. 41

Препарат основы зубной пасты, показанный в таблице 2, содержит ментол в количестве 2000 ч./млн.

Основа зубной пасты, которая содержит ментол, была объединена с полосками пленки без ментола, и она хранилась при комнатной температуре. Пленки были отделены от основы в некоторых временных точках. Концентрация ментола в выделенных пленках была определена с помощью GC-MS (газовой хроматографии с масс-спектрометрией). Полученные результаты обобщены в таблице 3.

Результаты, обобщенные в таблице 3, показывают, что ментол мигрировал в пленку. Если ментол равномерно распределяется в основе и в пленке, то концентрация ментола в пленке должна быть такой же, как и в зубной пасте, т.е. равной 2000 ч./млн. Концентрация ментола в пленке через одну неделю была более 2000 ч./млн.

Состав суспензии для получения пленки, не содержащей ментол и содержащей гидрофобные/липофильные добавки, показан в таблице 4.

Иллюстративные примеры гидрофобных добавок, подходящих для включения в состав композиции, включают, но без ограничения, вазелин, силиконовое масло, пчелиный воск, гидрированное соевое масло, светлое миндальное масло, арахисовое масло, масло авокадо, масло бурачника, пальмитиновую кислоту, масло какао, карнаубский воск, касторовое масло, кокосовое масло, масло вечерней примулы, глицерин, глицерилстеарат, масло жожоба, камфору, каолин, ланолин, жир печени трески, льняное масло, кукурузное масло, оливковое масло, пальмовое масло, парафин, сквалан, рапсовое масло, розовое масло, сафлоровое масло, кунжутное масло, масло дерева ши, диметикон-силиконовое масло, талловое масло, масло зародышей пшеницы, подсолнечное масло, триметилсилоксисиликат, алкилдиметилсилилсолипропилсесквиоксан, этилцеллюлозные полимеры, диметиконол, триметилсилоксисиликат, полиэфир, модифицированный силиконом, поперечно сшитые полимеры, полипропилсилсесквиоксан, диметиконовые полимеры, поперечно сшитый полимер диметикона, поперечно сшитые полимеры диметикона/винилдиметикона, другие жиры и масла, а также их комбинации.

Пример 2

Были изготовлены пять различных пленок с применением различных гидрофобных/липофильных добавок.

Составы суспензии контрольной пленки и суспензии пленки с добавками представлены в таблице 5.

Состав полученных пленок показан в таблице 6.

Пять различных пленок, которые были получены, были идентифицированы с применением различных красителей, связанных с используемой гидрофобной/липофильной добавкой. Пигменты, добавки и цвет пленок показаны в таблице 7.

Различные диски были объединены с основой зубной пасты, как показано в таблице 8, содержащей ароматизатор иралия в количестве 1,4% по массе и пленки в количестве 0,5% по массе.

Испытательные процедуры

Был измерен перенос ароматизатора иралия из основы зубной пасты в пленку без ароматизатора с низкой растворимостью.

Получение контрольных пленок: пленки нарезали в диски диаметром 0,25 дюйма (6,35 мм) с использованием пуансона. Были взяты для исследования диски, каждый из которых имел массу 0,005±0,0005 граммов. Для исследования использовали двадцать четыре диска из каждой пленки.

Испытуемая зубная паста: ароматизатор иралия был выбран для изучения как модельный ароматизирующий ингредиент. Основа зубной пасты и иралия были смешаны в отношении 98,1/1,4. Гомогенность иралии в зубной пасте была проверена с помощью ВЭЖХ (жидкостной хроматографии высокого давления) перед добавлением дисков контрольной пленки. Испытуемая зубная паста была получена смешиванием зубной пасты, содержащей иралию, с дисками пленок в соотношении 99,5/0,5.

Количественный анализ иралии: через две недели выдерживания при комнатной температуре из выдержанной зубной пасты были выделены по четыре диска каждой контрольной пленки. Зубная паста была сначала отделена от дисков с использованием шпателя. Затем остатки зубной пасты на поверхности дисков были четыре раза стерты с использованием чистой ткани. Каждая порция очищенных дисков была растворена при добавлении 10 мл смеси ацетонитрата и воды (80/20) во флаконе емкостью 20 мл. Концентрация (С) иралии в растворе была определена с помощью ВЭЖХ.

Расчеты: концентрация иралии в пленках была вычислена по следующей формуле:

Среднее значение С (%)=(cl+c2+c3+c4)/4·10/W дисков/10000

Показатель "W дисков" представляет собой среднюю массу 24 дисков из соответствующей контрольной пленки.

Результаты:

Пленки были объединены с основой зубной пасты, содержащей ароматизатор иралия, и подверглись выдерживанию. Концентрации иралии в пленках были измерены через 2 недели и через 4 недели. Результаты показаны в таблице 9.

Изобретение касается способа получения средства для ухода за зубами, содержащего полимерную матричную пленку с ароматизатором с низкой растворимостью. Способ включает: a) получение полимерной матричной пленки, содержащей растворимый в воде полимер и гидрофобную/липофильную добавку и по существу не содержащей ароматизатор с низкой растворимостью; b) получение основы средства для ухода за зубами, содержащей ароматизатор с низкой растворимостью; c) объединение полимерной матричной пленки с полученной основой; и d) выдерживание объединенных полимерной матричной пленки и основы в течение времени, достаточного для переноса эффективного количество указанного ароматизатора из основы средства для ухода за зубами в указанную полимерную матричную пленку. При этом используют ароматизатор, выбранный из определенного перечня ароматизаторов с низкой растворимостью (ментол, масло тимьяна и т.д.), и одну или несколько гидрофобных/липофильных добавок, выбранных из группы конкретных добавок (вазелин, силиконовое масло и т.д.). Средство, полученное предлагаемым способом, имеет те же характеристики, что и средства, полученные обычным способом, когда предварительно изготовленные пленки, содержащие ароматизатор, добавляют в основу средства для ухода за зубами. При этом предлагаемый способ обеспечивает такие преимущества по сравнению с обычным способом изготовления подобных средств, как возможность исключения из процесса производства пленки этилового спирта, необходимого для растворения ароматизатора при обычном способе изготовления пленки с ароматизатором, а также исключение потери ароматизатора при нагревании в процессе сушки пленок при их получении. 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 2 пр.

1. Способ получения средства для ухода за зубами, содержащего полимерную матричную пленку с ароматизатором с низкой растворимостью, где способ включает стадии:
a) получения полимерной матричной пленки, по существу не содержащей ароматизатор с низкой растворимостью, где указанная полимерная матрица содержит растворимый в воде полимер и гидрофобную/липофильную добавку;
b) получения основы средства для ухода за зубами, содержащей ароматизатор с низкой растворимостью;
c) объединения полимерной матричной пленки с основой средства для ухода за зубами; и
d) выдерживания объединенных полимерной матричной пленки и основы средства для ухода за зубами в течение времени, достаточного для переноса эффективного количество ароматизатора с низкой растворимостью из указанной основы средства для ухода за зубами в указанную полимерную матричную пленку,
где ароматизатор с низкой растворимостью выбирают из группы, состоящей из ментола, масла кудрявой мяты, коричного масла, масла перечной мяты, гвоздичного масла, лаврового масла, масла тимьяна, масла хвои кедра, масла мускатного ореха, масла шалфея и масла горького миндаля; и
где одну или несколько гидрофобных/липофильных добавок выбирают из группы, состоящей из вазелина, силиконового масла, пчелиного воска, гидрированного соевого масла, светлого миндального масла, арахисового масла, масла авокадо, масла бурачника, пальмитиновой кислоты, масла какао, карнаубского воска, касторового масла, кокосового масла, масла вечерней примулы, глицерина, глицерилстеарата, масла жожоба, камфоры, каолина, ланолина, жира печени трески, льняного масла, кукурузного масла, оливкового масла, пальмового масла, парафина, сквалана, рапсового масла, розового масла, сафлорового масла, кунжутного масла, масла дерева ши, диметикон-силиконового масла, таллового масла, масла зародышей пшеницы, подсолнечного масла и их комбинаций.

2. Способ по п. 1, где полимерная матричная пленка содержит целлюлозный полимер.

3. Способ по п. 2, где указанный целлюлозный полимер включает гидроксипропилметилцеллюлозу.

4. Способ по п. 1, где соотношение растворимого в воде полимера и гидрофобной/липофильной добавки составляет по массе 10:1 и 2,75:1.

5. Способ по п. 1, где количество гидрофобной/липофильной добавки в полимерной матричной пленке составляет от 7% до 33% по массе или от 11% до 21% по массе.

6. Способ по п. 1, где полимерная матричная пленка дополнительно содержит один или несколько дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из: диолов, поверхностно-активных веществ, крахмалов, пигментов, красителей, подсластителей, отбеливателей, освежителей дыхания, абразивов, катионных профилактических и терапевтических агентов, источников ионов фтора, источников ионов олова, средств контроля за зубным камнем, антимикробных средств, антиоксидантов, стимуляторов слюноотделения, средств против зубного налета, противовоспалительных средств, антагонистов Н2, десенсибилизаторов, питательных веществ и белков.

7. Способ по п. 1, где основа средства для ухода за зубами дополнительно содержит один или несколько дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из диолов, поверхностно-активных веществ, крахмалов, пигментов, красителей, подсластителей, отбеливателей, освежителей дыхания, абразивов, катионных профилактических и терапевтических средств, источников ионов фтора, источников ионов олова, средств контроля за зубным камнем, антимикробных средств, антиоксидантов, стимуляторов слюноотделения, средств против зубного налета, противовоспалительных средств, антагонистов Н2, десенсибилизаторов, питательных веществ и белков.

8. Способ по п. 1, дополнительно включающий стадии:
получения полимерной матричной пленки, не содержащей ароматизатор с низкой растворимостью, путем получения суспензии, содержащей полимер и не содержащей ароматизатор с низкой растворимостью,
распределения суспензии на поверхности, где суспензия формирует слой суспензии на поверхности, и
сушки слоя суспензии с получением полимерной матричной пленки, не содержащей ароматизатор с низкой растворимостью.

9. Способ по п. 8, дополнительно включающий после сушки суспензионного слоя с получением полимерной матричной пленки, не содержащей ароматизатор с низкой растворимостью, стадию нарезки или штамповки полимерной матричной пленки, не содержащей ароматизатор с низкой растворимостью, с получением хлопьев или полосок полимерной матричной пленки, не содержащей ароматизатор с низкой растворимостью, которая выполняется до объединения пленки с основой средства для ухода за зубами.

10. Способ по п. 1, где полученная полимерная матричная пленка содержит Methocel Е5, Methocel Е50, порошок ZnO и Tween 80.

11. Способ по п. 1, где полимерная матричная пленка получена по существу в условиях отсутствия спирта.

12. Способ по п. 1, где полученная основа средства для ухода за зубами содержит полиэтиленгликоль 600, CMC 50Т, сахарин натрия, фтористый натрий, сорбит, очищенную воду, краситель D&C красный №30, окись кремния Zeodent 114, окись кремния Zeodent 165, кокаамидопропилбетаин, лаурилсульфат натрия и ментол.

13. Способ по п. 1, где комбинация полимерной матричной пленки и основы средства для ухода за зубами содержит ментол в количестве приблизительно 0,2%.

14. Способ по п. 1, где комбинация полимерной матричной пленки и основы средства для ухода за зубами содержит полимерную матричную пленку в количестве приблизительно 1%.