КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УСИЛИТЕЛИ СЛАДКОГО ВКУСА, И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2014 года по МПК A23L1/236 

ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННЫЕ ЗАЯВКИ

Настоящая заявка заявляет преимущество предварительной заявки США № 61/085228, поданной 31 июля 2008 г. и озаглавленной “Композиции, содержащие усилители сладкого вкуса и способы их получения”, раскрытие которой включено в настоящее описание в виде ссылки во всей своей полноте для всех целей.

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

Это изобретение относится к твердым и жидким композициям, содержащим 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или их соли, и/или сольваты, и, необязательно, один или несколько усилителей сладкого вкуса. Изобретение относится к способам получения таких композиций и способам получения, например, принимаемых внутрь продуктов, содержащих такие композиции.

ПРЕДПОСЫЛКИ СОЗДАНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Низкокалорийные или диабетические пищевые продукты можно получить заменой некоторых или всех натуральных подслащивающих веществ (например, сахарозы, фруктозы, кукурузной патоки и т.д.) на низкокалорийные усилители сладкого вкуса, такие как сахарин, аспартам или ацесульфам калия. Однако искусственные подслащивающие вещества, такие как сахарин и ацесульфам калия. могут оставлять горький и/или металлический привкус во рту. Высокоинтенсивные подслащивающие вещества, такие как сукралоза и аспартам, хотя обеспечивают уровень подслащивания аналогичный сахару, не оставляя горького или металлического послевкусья, могут иметь проблемы с «достижением сладкого вкуса», например разные скорости и промежутки времени возникновения и сохранения и сладкого вкуса. В результате оказывается затруднительным сформировать низкокалорийные диабетические продукты со сниженными уровнями натуральных подслащивающих веществ, имеющих такие же характеристики сладкого вкуса, что и “нормальные” недиетические продукты, подслащенные, например, сахарозой и/или фруктозой.

Усилители сладкого вкуса (например, описанные в заявках США № 11/760592, 11/836074, 61/027410 и в международной заявке PCT/US2008/065650) представляют собой соединения, которые усиливают воспринимаемый сладкий вкус различных натуральных и искусственных подслащивающих веществ. Таким образом, низкокалорийные пищевые продукты, содержащие усилители сладкого вкуса, могут быть сформированы с приемлемыми характеристиками сладкого вкуса, однако при значительно сниженных уровнях подслащивающих веществ. Однако формирование пищевых продуктов, содержащих усилители сладкого вкуса, может оказаться сложным из-за высокой эффективности и/или низкой растворимости некоторых усилителей сладкого вкуса. Например, высокоэффективные усилители сладкого вкуса требуют точного однородного вмешивания низких уровней усилителя сладкого вкуса в пищевой продукт, чтобы избежать изменчивости воспринимаемого сладкого вкуса пищевого продукта от партии к партии. Соответственно, вследствие низкой растворимости усилителей сладкого вкуса могут потребоваться специальные способы обработки, чтобы было возможно формирование пищевых продуктов со сниженной/низкой калорийностью коммерчески приемлемыми способами.

Настоящее изобретение ориентировано на улучшенные композиции, содержащие усилители сладкого вкуса, и способы получения таких композиций.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В одном варианте осуществления изобретения настоящее изобретение относится к композиции, содержащей множество твердых частиц. Каждая частица содержит усилитель сладкого вкуса, где усилитель сладкого вкуса представляет собой 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или их соли и/или сольваты.

В другом варианте осуществления изобретения настоящее изобретение ориентировано на раствор или суспензию, содержащую усилитель сладкого вкуса, где усилитель сладкого вкуса представляет собой 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или их соли и/или сольваты, и, по меньшей мере, один пищевой растворитель.

В другом варианте осуществления изобретения настоящее изобретение относится к композиции, содержащей множество твердых частиц, и каждая частица содержит усилитель сладкого вкуса, где усилитель сладкого вкуса представляет собой 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или их соли и/или сольваты, получаемые сушкой распылением, осаждением, кристаллизацией или методом «захвата тонких пучков волокон при центрифугировании».

В другом варианте осуществления изобретения настоящее изобретение относится к раствору или суспензии, содержащей усилитель сладкого вкуса, где усилитель сладкого вкуса представляет собой 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или их соли и/или сольваты, получаемые распылительной сушкой, осаждением, кристаллизацией или методом «захвата тонких пучков волокон при центрифугировании».

В другом варианте осуществления изобретения настоящее изобретение относится к композиции для применения внутрь, содержащей множество твердых частиц. Каждая частица содержит усилитель сладкого вкуса, где усилитель сладкого вкуса представляет собой 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или их соли и/или сольваты в комбинации, по меньшей мере, с одним съедобным ингредиентом.

В другом варианте осуществления изобретения настоящее изобретение относится к способу получения композиции, содержащей множество твердых частиц. Каждая частица содержит усилитель сладкого вкуса, где усилитель сладкого вкуса представляет собой 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или их соли и/или сольваты. Указанный способ, включает сушку распылением раствора, содержащего 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или их соли и/или сольваты и растворителя.

В другом варианте осуществления изобретения настоящее изобретение относится к способу получения принимаемой внутрь композиции. Указанный способ включает объединение твердых частиц усилителя сладкого вкуса, где усилитель сладкого вкуса представляет собой 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид или их соли и/или сольваты, с по меньшей мере одним съедобным ингредиентом.

В другом варианте осуществления изобретения настоящее изобретение относится к способу получения принимаемой внутрь композиции. Указанный способ включает образование комбинации раствора или суспензии усилителя сладкого вкуса, где усилитель сладкого вкуса представляет собой 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или их соли и/или сольваты с по меньшей мере одним съедобным ингредиентом.

В другом варианте осуществления изобретения настоящее изобретение относится к способу снижения количества подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество, который включает замену подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество, на эффективное количество подслащивающего вещества и композицию, содержащую твердые частицы усилителя сладкого вкуса, где усилитель сладкого вкуса представляет собой 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или их соли и/или сольваты.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ЧЕРТЕЖЕЙ

Фиг.1 представляет собой диаграмму, показывающую усиливающее сладкий вкус влияние соединения A для одного варианта осуществления изобретения подслащивающего вещества.

Фиг.2 представляет собой диаграмму, показывающую усиливающее сладкий вкус влияние соединения A для одного варианта осуществления изобретения подслащивающего вещества, когда соединение A находится в разных концентрациях.

Фиг.3 представляет собой диаграмму, показывающую усиливающее сладкий вкус влияние соединения A, когда подслащивающее вещество находится в разных концентрациях.

Фиг.4 представляет собой диаграмму, показывающую усиливающее сладкий вкус влияние соединения A для одного варианта осуществления изобретения подслащивающего вещества, когда соединение A находится в разных концентрациях.

Фиг.5 представляет собой диаграмму, показывающую усиливающее сладкий вкус влияние соединения A для одного варианта осуществления изобретения подслащивающего вещества

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Все документы, цитируемые в настоящем описании изобретения, включены в настоящее описание в виде ссылки для всех целей во всей полноте.

В одном варианте осуществления изобретения композиции по настоящему изобретению содержат твердые частицы усилителя сладкого вкуса, где усилитель сладкого вкуса представляет собой 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или их соли и/или сольваты. В некоторых вариантах осуществления изобретения композиции по настоящему изобретению содержат множество частиц (например, кристаллические или аморфные частицы, грануляты, наночастицы, и т.д.).

Композиции по настоящему изобретению могут также заключать в себе жидкие композиции, содержащие раствор или суспензию усилителя сладкого вкуса, где усилитель сладкого вкуса представляет собой 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид или их соли и/или сольваты и пищевой растворитель.

В одном варианте осуществления изобретения композиции по настоящему изобретению растворяли или суспендировали в пищевом алкиленгликоле или пищевом спирте. В другом варианте осуществления изобретения пищевой растворитель содержит ароматизирующее или вкусовое вещество и/или кислоту и, необязательно, краситель.

В различных вариантах осуществления настоящего изобретения термин “усилитель сладкого вкуса” означает 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, которые, соответственно, имеют нижеследующие структуры:

или их соли и/или сольваты. В описании настоящей заявки термин “усилитель сладкого вкуса” относится к конкретным усилителям сладкого вкуса - 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксиду или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамиду и включает “родительское” соединение (например, как показано выше), а также их соли и/или сольваты, до тех пор пока отчетливо не оговорено иначе.

5-(Неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид и 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид представляют собой относительно кислые соединения, также соль(и) 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида, в основном, относятся к продукту, образованному реакцией 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2,-диметил-N-пропилпропанамида с соответствующим основанием, например, гидроксидом, карбонатом или бикарбонатом щелочного или щелочноземельного металла. Например, подходящие основания включают NaOH, Na₂CO₃, NaHCO₃, Na₂O, KOH, K₂CO₃, KHCO₃, K₂O, Ca(OH)₂, CaCO₃, Ca(HCO₃)₂, CaO, Mg(OH)₂, MgCO₃, Mg(HCO₃)₂, MgO, и т.д. В одном варианте осуществления композиций по настоящему изобретению 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2,2'-диметил-N-пропилпропанамид присутствуют в виде солей, диссоциированных на ионы Na⁺ или К⁺. В других вариантах осуществления изобретения 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид присутствуют в виде “родительского” соединения.

Соль(и) 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида также могут быть образованы посредством реакции соответствующей неорганической или органической кислоты. Пригодные кислоты включают кислоты, обладающие достаточной кислотностью для образования стабильной соли, например кислоты, обладающие низкой токсичностью, такой, чтобы соли были разрешены для использования человеком и животными. Примеры кислот, которые, кроме прочих, могут быть использованы для образования солей 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида, включают неорганические кислоты, например HF, HCl, HBr, HI, H₂SO₄, H₃PO₄; примеры органических кислот включают, кроме прочих, органические сульфоновые кислоты, такие как C_6-16 арилсульфоновые кислоты, C_6-16 гетероарилсульфоновые кислоты или C_1-16 алкилсульфоновые кислоты, например фенил-, α-нафтил-, β-нафтил-, (S)-камфор-, метил-, этил-, н-пропил-, изопропил-, н-бутил-, втор-бутил-, изобутил-, трет-бутил-, пентил- и гексилсульфоновые кислоты; примеры органических кислот, кроме прочих, включают карбоновые кислоты, такие как C_1-16 алкил-, C_6-16 арилкарбоновые кислоты и C_4-16 гетероарилкарбоновые кислоты, например уксусную, гликолевую, молочную, пировиноградную, малоновую, глутаровую, винную, лимонную, фумаровую, янтарную, яблочную, малеиновую, гидроксималеиновую, бензойную, гидроксибензойную, фенилуксусную, коричную, салициловую и 2-феноксибензойную кислоты; примеры органических кислот, кроме прочих, включают аминокислоты, например, природные аминокислоты, лизин, аргинин, глутаминовую кислоту, глицин, серин, треонин, аланин, изолейцин, лейцин, и т.д. Другие пригодные соли можно найти, например, в S.M. Birge et al., J. Pharm. Sci., 1977, 66, pp. 1-19 (включено в настоящее описание для всех целей в виде ссылки). В одном варианте осуществления изобретения термин «соли 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2'2'-диметил-N-пропилпропанамида» обозначает соли, которые являются биологически совместимыми или фармацевтически приемлемыми или нетоксичными, в частности, для клеток млекопитающих. В конкретном варианте осуществления изобретения пригодная соль представляет собой натриевую соль 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида или натриевую соль 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида.

Соли 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида могут быть получены, как описано выше, и выделены в виде чистой или практически чистой твердой соли. Альтернативно, соль может быть образована in-situ путем добавления исходного соединения (т.е. 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида) к раствору, содержащему подходящее основание (например, NaHCO₃), посредством чего, например, образуют соответствующую соль, дающую ионы Na⁺, в растворе. Получающийся раствор соли затем может быть непосредственно включен в состав принимаемой внутрь композиции (например, пищевого продукта), как описано ранее. Если принимаемая внутрь композиция содержит основный ингредиент, то 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2,-диметил-N-пропилпропанамид можно добавлять или растворять в основном ингредиенте с образованием соли in situ, которую затем можно смешивать с другими ингредиентами, чтобы получить готовую принимаемую внутрь композицию или чтобы образовать промежуточную композицию, включаемую в состав готовой принимаемой внутрь композиции.

Соли соединений по изобретению могут быть кристаллическими или аморфными или смесями разных кристаллических форм и/или смесями кристаллических и аморфных форм.

Термин «сольваты 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида» обозначает твердые формы 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида, в которых одна или несколько молекул растворителя, например воды, образуют комплекс с 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксидом или с 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамидом. Соли 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида также могут представлять собой сольваты, если твердая форма соответствующих солей содержит одну или несколько молекул растворителя.

В некоторых вариантах осуществления изобретения твердые композиции по настоящему изобретению могут состоять, в основном или исключительно, из частиц усилителя сладкого вкуса или его солей и/или сольватов. В других вариантах осуществления изобретения твердые композиции по настоящему изобретению могут содержать усилитель сладкого вкуса в комбинации с одним или несколькими подслащивающими веществами и, необязательно, одним или несколькими носителями.

“Подслащивающие вещества” включают, кроме прочих, обычные сахаридные подслащивающие вещества, например сахарозу, фруктозу (например, D-фруктозу), глюкозу (например, D-глюкозу), и композиции подслащивающих веществ, содержащие природные сахара, такие как кукурузная патока (включая кукурузную патоку с высоким содержанием фруктозы) или другие сиропы или концентраты подслащивающих веществ, получаемые из природных источников фруктов и овощей, полусинтетические подслащивающие вещества, представляющие собой “сахарные спирты”, таких как эритрит, изомальт, лактит, маннит, сорбит, ксилит, мальтодекстрин, глицерин, треит, арабит, рибит, дульцит и т.п., и такие искусственные подслащивающие вещества, как миракулин, аспартам, супераспартам, сахарин, натриевая соль сахарина, ацесульфам-K, цикламат, цикламат натрия и алитам. Подслащивающие вещества также включают трегалозу, мелизитозу, мелибиозу, раффинозу, палатинозу, лактулозу, цикламовую кислоту, цикламиновую кислоту, могрозид, тагатозу (например, D-тагатозу), мальтозу, галактозу (например, D-галактозу), L-рамнозу, D-сорбозу, маннозу (например, D-маннозу), лактозу, L-арабинозу, D-рибозу, D-глицериновый альдегид, куркулин, браззеин, могрозид, неогесперидин дигидрохалкон (NHDC), неотам и другие производные аспартама, D-триптофан, D-лейцин, D-треонин, глицин, D-аспарагин, D-фенилаланин, L-пролин, мальтит, гидрогенизированный сироп глюкозы (HGS), магап, сукралозу, лугдунам, сукрононат, сукрооктат, монатин, филлодульцин, гидрогенизированный гидролизат крахмала (HSH), стевиозид, ребаудиозид A и другие сладкие гликозиды на основе стевии, ло хан гуо, тауматин, монелин, каррелам и другие подслащивающие вещества на основе гуанидина и т.д. Термин “подслащивающие вещества” включает также комбинации описанных в описании подслащивающих веществ.

Подслащивающие вещества можно классифицировать как “высокоинтенсивные подслащивающие вещества” или “высокоэффективные подслащивающие вещества”, такие как сахарин, аспартам, цикламат, сукралоза, сахарин, стевиа, ребаудозид А, неотам, ацесульфам K, и т.д.; или “углеводные” подслащивающие вещества, такие как сахароза, глюкоза, фруктоза, сорбит и т.д.

Усилители сладкого вкуса, раскрытые в описании, могут быть объединены или в «маточной смеси», или промежуточной композиции, применимой для получения принимаемой внутрь композиции, или в готовой или съедобной композиции с любым из подслащивающих веществ, описанных в описании, или с любой комбинацией этих подслащивающих веществ. В конкретных вариантах осуществления изобретения усилитель(и) сладкого вкуса объединяют с одним или несколькими подслащивающими веществами, выбранными из сахарозы, фруктозы или сукралозы.

В некоторых вариантах осуществления изобретения твердая комбинация подслащивающего вещества и усилителя сладкого вкуса может представлять собой простую смесь частиц усилителя сладкого вкуса с частицами подслащивающего вещества (и, необязательно, частицами других компонентов); или каждая частица может содержать и подслащивающее вещество, и усилитель сладкого вкуса (и другие необязательные ингредиенты), или же может находиться в виде гранул, которые представляют собой агрегаты исходных частиц подслащивающего вещества, усилителя сладкого вкуса и других необязательных ингредиентов. Такие частицы могут быть получены, например, таким методом, как сухое смешивание, грануляция, распылительная сушка, осаждение, «захват тонких пучков волокон при центрифугировании» и т.д.

В других вариантах осуществления изобретения сахароза, фруктоза или сукралоза могут быть смешаны с усилителем сладкого вкуса или его солями, и/или сольватами, используя различные методы, например, раскрытые в описании.

Добавление композиций по настоящему изобретению к съедобным композициям обеспечивает улучшенный “профиль сладкого вкуса”, по сравнению с другими идентичными композициями, подслащенными до того же воспринимаемого уровня сладости при использовании, например, натуральных или искусственных подслащивающих веществ, но без усилителя сладкого вкуса. Улучшенный профиль сладкого вкуса может включать, например, более короткий промежуток времени возникновения сладкого вкуса и более короткий промежуток времени ощущения сладкого вкуса, по сравнению с обычными композициями, не содержащими усилителя сладкого вкуса.

Термин “профиль сладкого вкуса” относится к отличительной характеристике подслащивающего вещества, которая включают и промежуток времени, предшествующий возникновению сладкого вкуса (“период возникновения”), и промежуток времени, в течение которого сохраняется ощущение сладкий вкус (“период ощущения”).

Термин “принимаемая внутрь композиция” включает любое вещество, предназначенное для орального потребления или самого по себе, или вместе с другим веществом. Термин «принимаемая внутрь композиция» включают и “пищевые продукты” и “непищевые продукты”, такие как зубная паста, жидкость для полоскания рта и т.д.

Термин “пищевой” или “съедобный” в описании обозначает любой съедобный продукт, предназначенный для потребления людьми или животными, включающий твердые вещества, полутвердые вещества или жидкости (например, напитки).

Известно множество классов, подклассов и видов пищевых продуктов. Примерные пищевые продукты включают разные виды кондитерских изделий, шоколадных кондитерских изделий, таблеток, шоколадной продукции для индивидуального потребления «на ходу», конфеты с мягкой или твердой начинкой, покрытые шоколадом или сахарной глазурью, упакованные в пакеты, наборы, расфасованные в коробки, стандартные наборы, расфасованные в коробки, завернутые фунтиком минипродукты, сезонный шоколад, шоколад с вложенными игрушками, альфахоры, другие шоколадные кондитерские изделия, мятные леденцовые карамели, стандартные мятные леденцовые карамели, мятные леденцовые карамели с сильным мятным вкусом, карамельные изделия, пастилки, камеди, желейные конфеты и ириски, молочные конфеты, карамель и нугу, кондитерские изделия, содержащие лекарственные средства, леденцы на палочке, лакрицу, другие кондитерские изделия из сахара, гумми, жевательную резинку, жевательную резинку с сахаром, жевательную резинку, не содержащую сахара, специализированную (лечебную) жевательную резинку, бабл-гам, капли от кашля, травы, семена, пряности, хлеб, расфасованный/заводской хлеб, нерасфасованный/хлеб из частных пекарен, мучные кондитерские изделия, торты, расфасованные/заводские торты, нерасфасованные/торты из частных пекарен, сдобные булочки, печенье покрытое шоколадом, печенье с прослойкой, печенье с начинкой, печенье с чабером и крекеры, заменители хлеба, зерновые продукты для завтрака, зерновые продукты, готовые к употреблению в пищу, семейные блюда из крупяного продукта для завтрака, хлопья, мюсли, другие зерновые продукты, детские крупяные продукты для завтрака, горячие крупяные продукты, мороженое, известное мороженое бренда Impulse Ice Cream, молочное мороженое в отдельных порциях, мороженое из фруктовой воды в отдельных порциях, молочное мороженое в общей многопорционной таре, мороженое из фруктовой воды в общей многопорционной таре, мороженое, доставляемое домой, молочное мороженое, доставляемое домой, мороженые десерты, мороженое в большой упаковке, мороженое из фруктовой воды, доставляемое домой, мороженый йогурт, мороженое, получаемое частным образом, молочные продукты; молоко; свежее/пастеризованное молоко; цельное свежее/пастеризованное молоко; наполовину снятое свежее/пастеризованное молоко; длительного срока хранения/пастеризованное (uht) молоко; длительного срока хранения цельное/uht молоко; длительного срока хранения наполовину снятое/uht молоко; длительного срока хранения обезжиренное/uht молоко, козье молоко, сгущенное (с сахаром)/сгущенное (без сахара) молоко, обычное сгущенное (с сахаром)/сгущенное (без сахара) молоко, ароматизированное, специализированное (лечебное) и другие варианты сгущенного молока, ароматизированные молочные напитки, молочные напитки исключительно из ароматизированного молока, ароматизированные молочные напитки с фруктовым соком, соевое молоко, молочнокислые напитки, ферментированные молочные напитки, забеливатели для кофе, порошковое молоко, порошковые ароматизированные молочные напитки, фруктовые соки, овощные соки, сливки, сыр, плавленый сыр, пастообразный плавленый сыр, плавленый сыр непастообразной консистенции, сыр, не подвергавшийся технологической обработке; необработанный сыр пастообразной консистенции, твердый сыр, твердый сыр в упаковке, твердый сыр без упаковки; йогурт, обычный/натуральный йогурт, ароматизированный йогурт, фруктовый йогурт, пробиотический йогурт, питьевой йогурт, стандартный питьевой йогурт, пробиотический питьевой йогурт, охлажденные десерты длительного хранения, десерты на молочной основе, десерты на соевой основе; охлажденные снеки, фромаж фре (французский мягкий свежий сыр с консистенцией густого йогурта) и обезжиренный творог, обычный фромаж фре и обезжиренный творог, ароматизированный фромаж фре и обезжиренный творог, фромаж фре с чабером и обезжиренный творог, сладкие снеки с чабером, фруктовые снеки, чипсы/хрустящий картофель в пакетиках, прессованные зерновые продукты и снеки, тортийю/кукурузные чипсы, попкорн, претцели, орехи, другие сладкие снеки с чабером, батончики с легкой закуской, батончики со смесью гранола, брикетированные завтраки, питательные батончики, фруктовые батончики, другие батончики с легкой закуской, заменители муки, продукты для похудания, напитки для выздоровительного периода, готовую к употреблению еду, консервированную еду, готовую к употреблению замороженную готовую еду, сухую еду, готовую к употреблению, охлажденную готовую еду, обеденные смеси, замороженную пиццу, охлажденную пиццу, суп, консервированный суп, дегидратированный суп, сухой суповой концентрат, охлажденный суп, горячий суп, замороженный суп, макаронные изделия, консервированные макаронные изделия, сухие макаронные изделия, охлажденные/свежие макаронные изделия, лапшу, простую лапшу, инстантизированную лапшу, лапшу быстрого приготовления (не требующую варки) в специальной емкости, лапшу быстрого приготовления (не требующую варки) в пакете, охлажденную лапшу, лапшу в виде сухого завтрака, консервированную пищу, консервированное мясо и мясные продукты, консервированную рыбу/морепродукты, консервированные овощи, консервированные томаты, консервированную фасоль, консервированные фрукты, консервированную готовую еду, консервированный суп, консервированные макаронные изделия, другие консервированные пищевые продукты, замороженную еду, замороженное обработанное красное мясо, замороженное обработанное мясо домашней птицы, замороженную обработанную рыбу/морепродукты, замороженные обработанные овощи, замороженные мясозаменители, замороженный картофель, запеченный хрустящий картофель, другие виды запеченных картофельных продуктов, замороженный незапеченный картофель, замороженная выпечка, замороженные десерты, замороженную еду, готовую к употреблению, замороженную пиццу, замороженный суп, замороженную лапшу, другие замороженные пищевые продукты, сухой пищевой продукт, десертные смеси, сухую еду, готовую к употреблению, дегидратированный суп, сухой суповой концентрат, сухие макаронные изделия, простую лапшу, быстроразваривающуюся лапшу, лапшу в специальной емкости, не требующую варки, лапшу в пакете, не требующую варки, охлажденную пищу, охлажденное обработанное мясо, охлажденную рыбу/морепродукты, охлажденную обработанную рыбу, охлажденную рыбу в герметичной упаковке, охлажденную копченую рыбу, набор с охлажденной закуской, охлажденную еду, готовую к употреблению, охлажденную пиццу, охлажденный суп, охлажденные/свежие макаронные изделия, охлажденную лапшу, масла и жиры, оливковое масло, растительное масло и масло из семян растений, кулинарные жиры, сливочное масло, маргарин, пастообразные масла и жиры, специализированные масла и жиры пастообразной консистенции, соусы, начинки и приправы, томатные пасты, разные пюре, бульон/бульонные кубики, бульонные кубики, гранулированный соус из сока, выделяющегося из мяса при жарке, жидкие концентраты с большим и меньшим количеством жидкости, добавляемые в качестве ароматизирующего или вкусового вещества, травы и пряности, ферментированные соусы, соусы на основе сои, соусы для макаронных изделий, влажные соусы, сухие соусы/порошковые смеси, кетчуп, майонез, обычный майонез, горчицу, заправку для салатов, обычную заправку для салатов, заправку с низким содержанием жира для салатов, соус с уксусом для салатов, подливы, соленья, другие соусы, заправки и приправы, продукты детского питания, молочную смесь, стандартную молочную смесь, модифицированную молочную смесь, молочную смесь для малышей, гипоаллергенную молочную смесь, готовые продукты детского питания, сухие продукты детского питания, другие продукты детского питания, пасты, джемы и варенья, мед, шоколадные пасты, пасты на основе тертых орехов, дрожжевые пасты, украшения кондитерских изделий и сиропы.

В одном варианте осуществления изобретения пищевые продукты включают спиртные напитки, продукты детского питания, детские смеси, хлебобулочные изделия, зерновой завтрак, сыр, жевательную резинку, забеливатель для кофе, приправы и соусы, кондитерские изделия и глазированные изделия, крекеры, молочные продукты, яйцепродукты, жиры и растительные масла, рыбные продукты, замороженные молочные продукты, замороженные обеды, разное фруктовое мороженое, разные виды желатина и пудинги, зерновые смеси, сахарный песок, соусы из сока, выделяющегося из мяса при жарке, карамель, искусственные молочные продукты, кофе, кофепродукты и кофейные напитки, джемы и желейные конфеты, мясопродукты, молочные продукты, не содержащие спирта напитки, продукты из орехов, зерновые культуры и зерновые продукты, мясо домашней птицы, переработанные фрукты, переработанные овощи, восстановленные (добавлением воды) овощи, готовые к употреблению в пищу, заправки для салатов, приправы и вкусовые и ароматизирующие вещества, снеки, мягкие конфеты, супы, заменители сахара, сладкий соус, смеси подслащивающих веществ, настольные подслащивающие вещества, чай, чаепродукты и чайные напитки.

В конкретном варианте осуществления изобретения пищевые продукты включают настольные подслащивающие вещества и напитки. Напитки включают, кроме прочих, фруктовые соки, безалкогольные напитки, чай, кофе, смеси напитков, молочные напитки, спиртные и неспиртные напитки.

В другом варианте осуществления изобретения напиток представляет собой кислый напиток. В другом варианте осуществления изобретения напиток представляет собой газированный напиток, имеющий pH от приблизительно 2 до приблизительно 5. В еще одном варианте осуществления изобретения напиток представляет собой напиток типа колы.

Согласно настоящему изобретению “несъедобные продукты” включают добавки, пищевые добавки, специализированные пищевые продукты (например, любой свежий или переработанный пищевой продукт, заявленный как обладающий укрепляющими здоровье и/или предупреждающими заболевание свойствами, которые выходят за пределы воздействия, обусловленного поставляемыми основными питательными веществами), фармацевтические и, в дополнение к средствам лечебной терапии, продукты ухода за ротовой полостью, такие как зубной порошок и зубная паста и жидкости для полоскания рта, косметические продукты, такие как подслащенные бальзамы для губ и другие предметы персонального ухода, в которых используют сахарозу и другие подслащивающие вещества.

Термин “съедобный ингредиент” обозначает в описании любой съедобный компонент или смесь компонентов пищевого продукта или пищевых продуктов, например съедобные ингредиенты, которые обычно находят в кулинарном рецепте, содержащем пищевые продукты для человека или животного. Съедобные ингредиенты включают натуральные и синтетические пищевые компоненты.

В другом варианте осуществления изобретения пищевые продукты включают разное мороженое, зерновые завтраки, сладкие напитки или твердые порошковые или жидкие композиции концентратов для получения напитков.

В различных вариантах осуществления изобретения принимаемые внутрь композиции по настоящему изобретению, содержащие, по меньшей мере, один съедобный ингредиент и усилитель сладкого вкуса или его соли, и/или сольваты включают хлебобулочные изделия и смеси для выпекания хлебобулочных изделий, напитки, алкогольные напитки или смеси напитков, зерновые завтраки, сыры, жевательную резинку, кофе и чай, приправы и соусы, кондитерские изделия и глазированные продукты, заменители молочных продуктов, жиры и масла, замороженные молочные десерты и их смеси, разное фруктовое мороженое, разные виды желатина, пудинги и начинки, соусы из сока, выделяющегося из мяса при жарке, и соусы, корм для домашних животных, леденцы и капли от кашля, кухонные травы (зелень), семена, пряности, приправы, смеси, экстракты и ароматизирующие и вкусовые вещества, джемы и желейные конфеты, мясопродукты, молочные продукты, переработанные фрукты и фруктовые соки, переработанные овощи и овощные соки, снеки, мягкие конфеты, супы и суповые смеси, заменители сахара, сладкие соусы, украшения для верхней части изделия и сиропы, пищевые продукты и диетические добавки, фармацевтические препараты и т.д.

В других вариантах осуществления изобретения принимаемые внутрь композиции по настоящему изобретению, содержащие, по меньшей мере, один съедобный ингредиент, сахарозу и усилитель сладкого вкуса или его соли и/или сольваты, содержат кислые напитки, газированные напитки, напитки нового поколения (например, напитки, обычно подслащиваемые фруктозой или фруктовым соком, снабженные для придания вкуса и запаха натуральными вкусовыми и ароматизирующими веществами, не имеющие таких консервантов, как бензоат натрия; например, газированная вода с добавлением вкусовых и ароматизирующих веществ, природная сода, газированные напитки из соков), спиртные напитки, напитки, содержащие пищевые добавки (например, обогащенные витаминами, и т.д.) продукты детского питания, детские питательные смеси, хлебобулочные изделия, зерновые завтраки, сыр, жевательная резинка, забеливатели для кофе, приправы и соусы, кондитерские изделия и глазированные кондитерские изделия, крекеры, молочные продукты, яйцепродукты, жиры и масла, рыбные продукты, замороженные молочные продукты, замороженные обеды, разное фруктовое мороженое, разный желатин и пудинги, зерновые смеси, сахарный песок, соусы из сока, выделяющегося из мяса при жарке, леденцы, искусственные молочные продукты, кофе, кофепродукты и кофейные напитки, джемы и желейные конфеты, мясопродукты, молочные продукты, неспиртные напитки, продукты, содержащие орехи, зерновые культуры и зерновые продукты, мясо домашней птицы, переработанные фрукты, переработанные овощи, восстановленные добавлением воды овощи, готовые блюда, заправки для салата, приправы и вкусовые и ароматизирующие вещества, снеки, мягкие конфеты, супы, заменители сахара, сладкий соус, смеси подслащивающих веществ, настольные подслащивающие вещества, чай, чаепродукты, и чайные напитки.

Термин “частицы” обозначает в описании частицы, которые образовали из раствора или суспензии общепринятыми способами в данной области техники, такими как распылительная сушка, метод «захвата тонких пучков волокон при центрифугировании», осаждение, грануляция, комплексообразование (например, комплексообразование с циклодекстринами) и нанотехнологии. Частицы по настоящему изобретению могут иметь любой размер от наночастиц (например, частицы с диаметром менее приблизительно 1 мкм) до гранул (например, агрегаты первоначальных частиц) со средним диаметром от приблизительно 200 мкм до приблизительно 1 мм. Частицы могут быть в виде кристаллов, или могут быть аморфными, или смесью кристаллической и аморфной форм, а также комбинациями кристаллических частиц, аморфных частиц, гранул, наночастиц и т.д.

В одном варианте осуществления изобретения частицы имеют диаметр от приблизительно 0,001 мкм до приблизительно 500 мкм, например приблизительно 0,001 мкм, приблизительно 0,01 мкм, приблизительно 0,02 мкм, приблизительно 0,03 мкм, приблизительно 0,04 мкм, приблизительно 0,05 мкм, приблизительно 0,06 мкм, приблизительно 0,07 мкм, приблизительно 0,08 мкм, приблизительно 0,09 мкм, приблизительно 0,1 мкм, приблизительно 0,2 мкм, приблизительно 0,3 мкм, приблизительно 0,4 мкм, приблизительно 0,5 мкм, приблизительно 0,6 мкм, приблизительно 0,7 мкм, приблизительно 0,8 мкм, приблизительно 0,9 мкм, приблизительно 1 мкм, приблизительно 2 мкм, приблизительно 4 мкм, приблизительно 6 мкм, приблизительно 8 мкм, приблизительно 10 мкм, приблизительно 15 мкм, приблизительно 20 мкм, приблизительно 25 мкм, приблизительно 30 мкм, приблизительно 35 мкм, приблизительно 40 мкм, приблизительно 45 мкм, приблизительно 50 мкм, приблизительно 55 мкм, приблизительно 65 мкм, приблизительно 70 мкм, приблизительно 75 мкм, приблизительно 80 мкм, приблизительно 85 мкм, приблизительно 90 мкм, приблизительно 95 мкм, приблизительно 100 мкм, приблизительно 150 мкм, приблизительно 200 мкм, приблизительно 250 мкм, приблизительно 300 мкм, приблизительно 350 мкм, приблизительно 400 мкм, приблизительно 450 мкм, приблизительно 500 мкм, приблизительно 550 мкм, приблизительно 600 мкм, приблизительно 650 мкм, приблизительно 700 мкм, приблизительно 750 мкм, приблизительно 800 мкм, приблизительно 850 мкм, приблизительно 900 мкм, приблизительно 950 мкм или приблизительно 1000 мкм, включая все значения, интервалы и подынтервалы между ними.

В другом варианте осуществления изобретения частицы (например, получаемые распылительной сушкой) могут иметь по существу округлую форму, где от приблизительно 40% до приблизительно 80% частиц имеют диаметр от приблизительно 20 мкм до приблизительно 200 мкм. Обычно частицы находятся внутри более жестко регулируемого точного интервала, пределы которого зависят от конкретного применения, для которого предназначают композицию.

Композиции по настоящему изобретению содержат множество частиц. Частицы по настоящему изобретению могут иметь любое подходящее распределение по размеру, например относительно большие частицы с малой долей небольших частиц. Распределение по размеру частиц может быть унимодальным или мультимодальным (например, комбинацией двух или более разных унимодальных распределений частиц по размеру).

Частицы по настоящему изобретению могут быть по существу сферическими или могут иметь несферическую форму, определяемую отношением длины к диаметру (L/D), которое превышает 1. В одном варианте осуществления изобретения частицы обычно имеют отношение L/D в интервале от 5 до 10. В других вариантах осуществления изобретения отношение L/D может быть близким к 1. Еще один полезный параметр представляет собой d₅₀, диаметр распыляемой капельки, который соответствует диаметру капелек, составляющих 50% всего объема жидкости, содержащей частицы равного или меньшего диаметра. В одном варианте осуществления изобретения капельки будут иметь величину d₅₀ в интервале между 100 и 1000 мкм, определяемую с помощью анализатора размера капель. В другом варианте осуществления изобретения частицы имеют величину d₅₀ в интервале между 400 и 800 мкм, и применимы главным образом в приложениях, использующих растворение. Авторы изобретения обнаружили, что для получения по существу гомогенных частиц, величина d₅₀ должна находиться в интервале между 100 и 200 мкм при отношении L/D, составляющем меньше, чем 2,0.

Как указано в описании, частицы по настоящему изобретению можно получить, например, сушкой распылением раствора или суспензии, содержащей усилитель сладкого вкуса или дополнительно содержащей подслащивающее вещество, выбираемое из сахарозы или фруктозы и, необязательно, таких носителей, как мальтодекстрин, крахмалы, аравийская камедь или другие приемлемые носители или наполнители, известные в данной области техники.

Относительно сильные усилители сладкого вкуса, такие как усилители по настоящему изобретению, следует использовать в принимаемых внутрь композициях при их относительно низких уровнях (например, уровни, находящиеся в интервале от приблизительно 0,1 ч./млн до приблизительно 5000 ч./млн), чтобы получить желаемый уровень воспринимаемого сладкого вкуса компонента подслащивающего вещества (например, сахарозы, фруктозы и/или сукралозы). Такие низкие уровни усилителя сладкого вкуса трудно равномерно распределить по всей композиции, так как даже незначительные изменения в концентрации могут сильно влиять на воспринимаемый сладкий вкус подслащивающего вещества. Один способ введения низких уровней твердого вещества в композицию заключается в приготовлении “маточной смеси”, например композиции (т.е. или твердой, или жидкой композиции), содержащей относительно высокую концентрацию усилителя сладкого вкуса (т.е. более высокую, чем требуемая концентрация в готовой принимаемой внутрь композиции). Таким образом, маточные смеси могут содержать от 2-кратно до приблизительно 100-кратно более высокие концентрации усилителя сладкого вкуса, в сравнении концентрацией усилителя сладкого вкуса в готовой принимаемой внутрь композиции. Затем такую маточную смесь можно последовательно разбавлять во время приготовления готовой съедобной композиции, чтобы получить однородное распределение усилителя сладкого вкуса в требуемой концентрации.

В одном варианте осуществления изобретения твердый порошок “маточной смеси”, содержащий усилитель(и) сладкого вкуса по настоящему изобретению, можно получить сушкой распылением раствора или суспензии усилителя сладкого вкуса в комбинации с пригодным носителем (например, мальтодекстринами, крахмалами, аравийской камедью, подслащивающим веществом и т.д.). Таким образом, каждая частица высушиваемой распылением композиции содержит по существу идентичные количества усилителя сладкого вкуса, носителя и/или подслащивающего вещества и других необязательных ингредиентов. Выбирая соответственным образом концентрацию усилителя сладкого вкуса в “маточной смеси” и количество используемой маточной смеси, можно в готовую съедобную композицию ввести требуемый уровень усилителя сладкого вкуса.

В других вариантах осуществления изобретения твердый порошок “маточной смеси” можно получить другими способами, а именно гранулированием усилителя сладкого вкуса в присутствии носителя и/или подслащивающего вещества (и, необязательно, в присутствии соответствующего растворителя или раствора связующего вещества, чтобы промотировать агломерацию частиц усилителя сладкого вкуса и носителя); или простым смешиванием порошкообразного усилителя сладкого вкуса и носителя.

Альтернативно, порошок, получаемый распылительной сушкой раствора или суспензии, содержащей усилитель сладкого вкуса/подслащивающее вещество/необязательный носитель, можно сам использовать в качестве готовой съедобной композиции (например, как настольное подслащивающее вещество).

В дополнение, любой другой пригодный способ (например, метод «захвата тонких пучков волокон при центрифугировании», соосаждение, комплексообразование, грануляция, смешивание порошков и т.д.) получения твердой композиции можно также использовать для получения твердых смесей, содержащих усилитель сладкого вкуса, необязательный носитель и/или подслащивающее вещество. Например, усилитель сладкого вкуса может быть адсорбирован носителем или образовывать комплекс с таким носителем, как циклодекстрин, вмешан в расплав пригодного носителя (метод «захвата тонких пучков волокон при центрифугировании»), смешан с частицами носителя, гранулирован с порошком носителя в присутствии растворителя или раствора связующего вещества (например, образуя гранулы, содержащие агломераты носителя и усилителя сладкого вкуса) и т.д.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения высушенные распылением частицы, каждая из которых содержит 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или их соли, и/или сольваты, имеют улучшенные параметры растворения или обеспечивают улучшенные параметры растворения композициям, содержащим частицы по настоящему изобретению.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения высушенные распылением частицы, в которых каждая частица содержит сахарозу и 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или их соли, и/или сольваты, имеют улучшенные параметры растворения. Например, такие улучшенные параметры растворения могут включать возросшую скорость растворения.

Частицы по настоящему изобретению, в зависимости от предполагаемого использования, могут обладать различными плотностями. В одном варианте осуществления настоящего изобретения величина объемной плотности частиц находится между 0,25 и 0,75 г/мл. В другом варианте осуществления изобретения величина объемной плотности частица находится между 0,25 и 0,5 г/мл. В еще одном варианте осуществления изобретения объемная плотность частиц составляет приблизительно 0,25, приблизительно 0,30, приблизительно 0,35, приблизительно 0,40, приблизительно 0,45, приблизительно 0,50, приблизительно 0,55, приблизительно 0,60, приблизительно 0,65, приблизительно 0,70 или приблизительно 0,75 г/мл, включая все значения, интервалы и подынтервалы между ними.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения содержание влаги в частицах может находиться между 0,25 и 6,0% масс. В другом варианте осуществления изобретения содержание влаги в частицах может находиться между 0,4 и 6,0% масс. И в еще одном варианте осуществления настоящего изобретения содержание влаги в частицах может находиться между 0,25 и 0,5% масс. И в еще одном варианте осуществления настоящего изобретения содержание влаги в частицах может находиться между между 0,4 и 0,5% масс.

Композиции по настоящему изобретению содержащие множество твердых частиц, например, содержащие усилители сладкого вкуса, раскрытые в описании (или их соли и/или сольваты), или содержащие сахарозу, фруктозу или сукралозу в комбинации с усилителем сладкого вкуса или его солями и/или сольватами, могут содержать усилитель сладкого вкуса или его соли и/или сольваты в концентрациях, находящихся в интервале от приблизительно 1 ч./млн до приблизительно 5000 ч./млн, когда композицию предназначают для использования в качестве настольного подслащивающего вещества. Если твердые композиции по настоящему изобретению предназначают для использования в качестве интермедиатов (например в качестве маточных смесей) в технологии приготовления съедобной композиции, количество усилителя сладкого вкуса (его солей и/или сольватов) могут находиться в интервале от приблизительно 5% масс. до приблизительно 80% масс., включая приблизительно 5% масс., приблизительно 10% масс., приблизительно 15% масс., приблизительно 20% масс., приблизительно 25% масс., приблизительно 30% масс., приблизительно 35% масс., приблизительно 40% масс., приблизительно 45% масс., приблизительно 50% масс., приблизительно 55% масс., приблизительно 60% масс., приблизительно 65% масс., приблизительно 70% масс., приблизительно 75% масс. или приблизительно 80% масс., включая все интервалы и подынтервалы между ними.

В композициях по настоящему изобретению, содержащих множество твердых частиц, массовое соотношение (носителя и/или подслащивающего вещества) и усилителя сладкого вкуса находится в интервале, составляющем от приблизительно 2:1 до приблизительно 100000:1 или приблизительно 2:1, приблизительно 3:1, приблизительно 4:1, приблизительно 5:1, приблизительно 6:1, приблизительно 7:1, приблизительно 8:1, приблизительно 9:1, приблизительно 10:1, приблизительно 15:1, приблизительно 20:1, приблизительно 30:1, приблизительно 40:1, приблизительно 50:1, приблизительно 60:1, приблизительно 70:1, приблизительно 80:1, приблизительно 90:1, приблизительно 100:1, приблизительно 200:1, приблизительно 300:1, приблизительно 400:1, приблизительно 500:1, приблизительно 600:1, приблизительно 700:1, приблизительно 800:1, приблизительно 900:1, приблизительно 1000:1, приблизительно 5000:1, приблизительно 10000:1, приблизительно 20000:1, приблизительно 30000:1, приблизительно 40000:1, приблизительно 50000:1, приблизительно 60000:1, приблизительно 70000:1, приблизительно 80000:1, приблизительно 90000:1 или приблизительно 100000:1, включая все интервалы и подынтервалы между ними.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения усилитель сладкого вкуса 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид присутствует в виде его натриевой соли.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения усилитель сладкого вкуса 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид присутствует в виде его натриевой соли.

Композиции по настоящему изобретению могут также содержать раствор или суспензию усилителя сладкого вкуса, по меньшей мере, в одном пищевом растворителе. Пищевые растворители представляют собой растворители, обладающие чистотой, вкусовыми свойствами, цветом, запахом и т.д. пригодными для использования в пище. Известно множество пищевых растворителей. Примерные растворители относятся к классам алкиленгликолей, спиртов, масел и ароматизаторов и вкусовых веществ. Список конкретных пригодных пищевых растворителей, кроме прочих, включает воду, этиловый спирт, изопропиловый спирт, бутиленгликоль, глицерин, растительные масла, оливковое масло, соевое масло, масло канола, хлопковое масло, кукурузное масло, арахисовое масло, масло из персиковых косточек, хлопковое масло, кунжутное масло, фракционированное кокосовое масло, синтетические масла, такие как масло neobee (получаемое от фирмы Stepan), триацетин, трибутирин, моно- и диглицериды, триглицериды со средней длиной цепи, этиллактат, этиллевулинат, бутилстеарат, триэтилцитрат, диэтилсукцинат, диэтилмалонат, уксусную кислоту, молочную кислоту, бензиловый спирт, тетрагидрофурфуроловый спирт, D-лимонен, γ-валеролактон, бутиролактон, полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль, сорбитанмоностеарат или их комбинации.

В одном варианте осуществления изобретения пищевым спиртом является этанол. В конкретном варианте осуществления изобретения композиция по настоящему изобретению, содержащая 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид, суспендирована или растворена в этаноле.

В еще одном варианте осуществления изобретения пищевой алкиленгликоль представляют собой пропиленгликоль. В конкретном варианте осуществления изобретения композиция по настоящему изобретению содержит растворенный или суспендированный в пропиленгликоле 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид.

В еще одном варианте осуществления изобретения пищевой растворитель содержит жидкие ароматизирующие и/или вкусовые вещества, такие как лимонное масло, лаймовое масло, апельсиновое масло, масло гвоздики, ванильный экстракт, вкусовой ароматизатор колы, их комбинации и т.д.

В другом варианте осуществления изобретения пищевой растворитель содержит водную кислоту и, необязательно, краситель.

Для жидких композиций по настоящему изобретению массовое соотношение усилителя сладкого вкуса и пищевого растворителя составляет от приблизительно 1:2 до приблизительно 1:100000, например приблизительно 1:2, приблизительно 1:3, приблизительно 1:4, приблизительно 1:5, приблизительно 1:6, приблизительно 1:7, приблизительно 1:8, приблизительно 1:9, приблизительно 1:10, приблизительно 1:15, приблизительно 1:20, приблизительно 1:25, приблизительно 1:30, приблизительно 1:35, приблизительно 1:40, приблизительно 1:45, приблизительно 1:50, приблизительно 1:55, приблизительно 1:60, приблизительно 1:65, приблизительно 1:70, приблизительно 1:75, приблизительно 1:80, приблизительно 1:85, приблизительно 1:90, приблизительно 1:95, приблизительно 1:100, приблизительно 1:150, приблизительно 1:200, приблизительно 1:250, приблизительно 1:300, приблизительно 1:350, приблизительно 1:400, приблизительно 1:450, приблизительно 1:500, приблизительно 1:550, приблизительно 1:600, приблизительно 1:650, приблизительно 1:700, приблизительно 1:750, приблизительно 1:800, приблизительно 1:850, приблизительно 1:900, приблизительно 1:950, приблизительно 1:1000, приблизительно 1:2000, приблизительно 1:3000, приблизительно 1:4000, приблизительно 1:5000, приблизительно 1:6000: приблизительно 1:7000, приблизительно 1:8000, приблизительно 1:9000, приблизительно 1:10000, приблизительно 1:20000, приблизительно 1:30000, приблизительно 1:40000, 1:50000, 1:60000, 1:70000, 1:80000, 1:90000 или 1:100000, включая все интервалы и подынтервалы между ними.

Жидкие композиции по настоящему изобретению могут представлять собой истинные растворы усилителя сладкого вкуса в пищевом растворителе или могут представлять собой суспензии частиц усилителя сладкого вкуса в пищевом растворителе. Усилитель сладкого вкуса также может быть частично растворимым и суспендирован в пищевом растворителе. Жидкие композиции могут дополнительно включать другие компоненты, такие как подслащивающие вещества, вкусовые вещества и ароматизаторы, красители и т.д.

Усилители сладкого вкуса по настоящему изобретению являются применимыми для корректировок (усиления или модификации характеристик сладкого вкуса) сладкого вкуса или других вкусовых свойств подслащивающих веществ, получаемых индивидуально, или в комбинации с любым пищевым продуктом. Добавляя возрастающие количества усилителей сладкого вкуса, описанных в описании, к съедобной композиции или пище, можно понижать уровни подслащивающего вещества при сохранении или усилении профиля сладкого вкуса принимаемой внутрь композиции или пищевого продукта (например, съедобного), не оказывая влияния на вкус. Отсюда, в одном варианте осуществления изобретения, добавляя усилитель сладкого вкуса, можно понижать количество сахарозы, фруктозы или сукралозы в пищевом продукте или же улучшать характеристики сладкого вкуса при сохранении обычных уровней сладкого вкуса и характеристик пищевого продукта.

Альтернативно, в некоторых ситуациях может оказаться желательным увеличить воспринимаемый сладкий вкус принимаемой внутрь композиции или пищевого продукта. Таким образом, в другом варианте осуществления изобретения количество подслащивающего вещества (например, сахарозы, фруктозы или сукралозы) может быть заменено усилителем сладкого вкуса в комбинации с таким же количеством или уменьшенным количеством подслащивающего вещества, тем самым обеспечивая увеличенным уровнем воспринимаемого сладкого вкуса принимаемую внутрь композицию или пищевой продукт.

Композиции по настоящему изобретению, содержащие усилители сладкого вкуса, способны обеспечить улучшенные характеристики вкуса и запаха. Соответственно, усилители сладкого вкуса по настоящему изобретению могут быть введены в рецептуру принимаемой внутрь композиции (например, пищевого продукта) как средство улучшения вкуса и запаха, в частности вкуса и запаха подслащивающего вещества принимаемой внутрь композиции. Улучшение вкуса или запаха может включать улучшение свойств усиления сладкого вкуса пищевого продукта (например, как описано ниже) или способность эффективно удалять негативные характеристики вкуса или запаха и/или усиливать сладкий вкус.

Понятно, что концентрация усилителя сладкого вкуса, необходимая для улучшения запаха и вкуса пищевого продукта, будет зависеть от многих переменных, включая конкретный тип пищевого продукта и других его ингредиентов, в особенности, присутствие других известных сладких вкусовых и/или ароматизирующих веществ, генетическую изменчивость и индивидуальные предпочтения и состояние здоровья тех, кто дегустирует указанные композиции, а также субъективное воздействие конкретного соединения на вкус таких чувствительных к химическому воздействию соединений. В одном варианте осуществления изобретения количество (по массе) усилителя сладкого вкуса находится в интервале от приблизительно 0,001 ч./млн до приблизительно 5000 ч./млн относительно пищевого продукта. В другом варианте осуществления изобретения количество находится в интервале от приблизительно 0,1 ч./млн до приблизительно 10 ч./млн относительно пищевого продукта. В еще одних вариантах осуществления изобретения количество по массе усилителя сладкого вкуса в пищевом продукте составляет приблизительно 0,001 ч./млн, приблизительно 0,01 ч./млн, приблизительно 0,1 ч./млн, приблизительно 1 ч./млн, приблизительно 2 ч./млн, приблизительно 3 ч./млн, приблизительно 4 ч./млн, приблизительно 5 ч./млн, приблизительно 6 ч./млн, приблизительно 7 ч./млн, приблизительно 8 ч./млн, приблизительно 9 ч./млн, приблизительно 10 ч./млн, приблизительно 11 ч./млн, приблизительно 12 ч./млн, приблизительно 13 ч./млн, приблизительно 14 ч./млн, приблизительно 15 ч./млн, приблизительно 16 ч./млн, приблизительно 17 ч./млн, приблизительно 18 ч./млн, приблизительно 19 ч./млн, приблизительно 20 ч./млн, приблизительно 25 ч./млн, приблизительно 30 ч./млн, приблизительно 35 ч./млн, приблизительно 40 ч./млн, приблизительно 45 ч./млн, приблизительно 50 ч./млн, приблизительно 55 ч./млн, приблизительно 60 ч./млн, приблизительно 75 ч./млн, приблизительно 90 ч./млн, приблизительно сто ч./млн, приблизительно 125 ч./млн, приблизительно 150 ч./млн, приблизительно 175 ч./млн, приблизительно 200 ч./млн, приблизительно 250 ч./млн, приблизительно 300 ч./млн, приблизительно 350 ч./млн, приблизительно 400 ч./млн, приблизительно 450 ч./млн, приблизительно 500 ч./млн, приблизительно 600 ч./млн, приблизительно 700 ч./млн, приблизительно 800 ч./млн, приблизительно 900 ч./млн, приблизительно 1000 ч./млн, приблизительно 1500 ч./млн, приблизительно 2000 ч./млн, приблизительно 2500 ч./млн, приблизительно 3000 ч./млн, приблизительно 3500 ч./млн, приблизительно 4000 ч./млн, приблизительно 4500 ч./млн или приблизительно 5000 ч./млн, включая все значения, интервалы и подынтервалы между ними.

Количество усилителя сладкого вкуса в принимаемой внутрь композиции зависит от требуемых органолептических свойств (например, свойств сладкого вкуса). В одном варианте осуществления изобретения принимаемая внутрь композиция представляет собой сухой напиток, содержащий приблизительно 5-50 ч./млн усилителя сладкого вкуса, например, приблизительно 5 ч./млн, приблизительно 10 ч./млн, приблизительно 15 ч./млн, приблизительно 20 ч./млн, приблизительно 25 ч./млн, приблизительно 30 ч./млн, приблизительно 35 ч./млн, приблизительно 40 ч./млн или приблизительно 50 ч./млн усилителя сладкого вкуса, включая все значения, интервалы и подынтервалы между ними. В другом варианте осуществления изобретения принимаемая внутрь композиция представляет собой блюдо из зернового продукта, такое как глазированные зерновые хлопья, содержащие, приблизительно 5-50 ч./млн усилителя сладкого вкуса, например, приблизительно 5 ч./млн, приблизительно 10 ч./млн, приблизительно 15 ч./млн, приблизительно 20 ч./млн, приблизительно 25 ч./млн, приблизительно 30 ч./млн, приблизительно 35 ч./млн, приблизительно 40 ч./млн или приблизительно 50 ч./млн усилителя сладкого вкуса, включая все значения, интервалы и подынтервалы между ними. В конкретном варианте осуществления изобретения принимаемая внутрь композиция представляет собой газированный напиток такой как напиток кола, содержащий от приблизительно 400 ч/млрд до приблизительно 10 ч./млн усилителя сладкого вкуса, включая приблизительно 400 ч/млрд, приблизительно 1 ч./млн, приблизительно 2 ч./млн, приблизительно 3 ч./млн, приблизительно 4 ч./млн, приблизительно 5 ч./млн, приблизительно 6 ч./млн, приблизительно 7 ч./млн, приблизительно 8 ч./млн, приблизительно 9 ч./млн, или приблизительно 10 ч./млн усилителя сладкого вкуса, включая все значения, интервалы и подынтервалы между ними. В еще одном варианте осуществления изобретения принимаемая внутрь композиция представляет собой йогурт, содержащий от приблизительно 500 ч/млрд до приблизительно 10 ч./млн усилителя сладкого вкуса, включая, приблизительно 500 ч/млрд, приблизительно 1 ч./млн, приблизительно 2 ч./млн, приблизительно 3 ч./млн, приблизительно 4 ч./млн, приблизительно 5 ч./млн, приблизительно 6 ч./млн, приблизительно 7 ч./млн, приблизительно 8 ч./млн, приблизительно 9 ч./млн, или приблизительно 10 ч./млн усилителя сладкого вкуса, включая все значения, интервалы и подынтервалы между ними. В еще одном варианте осуществления изобретения принимаемая внутрь композиция представляет собой ароматизированную воду, содержащую, от приблизительно 500 ч/млрд до приблизительно 5 ч./млн усилителя сладкого вкуса, включая приблизительно 500 ч/млрд, приблизительно 1 ч./млн, приблизительно 1,5 ч./млн, приблизительно 2,0 ч./млн, приблизительно 2,5 ч./млн, приблизительно 3,0 ч./млн, приблизительно 3,5 ч./млн, приблизительно 4,0 ч./млн, приблизительно 4,5 ч./млн или приблизительно 5,0 ч./млн, включая все значения, интервалы и подынтервалы между ними.

Количество усилителя сладкого вкуса в композиции, или в комбинации с пищевым продуктом, можно измерять относительно количества подслащивающего вещества (например, сахарозы, фруктозы или сукралозы), присутствующего в композиции или пищевом продукте. В одном варианте осуществления изобретения отношение массы усилителя сладкого вкуса к массе подслащивающего вещества составляет от приблизительно 1:5000,000 до приблизительно 1:2, например, приблизительно 1:2, приблизительно 1:3, приблизительно 1:4, приблизительно 1:5, приблизительно 1:6, приблизительно 1:7, приблизительно 1:8, приблизительно 1:9, приблизительно 1:10, приблизительно 1:15, приблизительно 1:20, приблизительно 1:25, приблизительно 1:30, приблизительно 1:35, приблизительно 1:40, приблизительно 1:45, приблизительно 1:50, приблизительно 1:55, приблизительно 1:60, приблизительно 1:65, приблизительно 1:70, приблизительно 1:75, приблизительно 1:80, приблизительно 1:85, приблизительно 1:90, приблизительно 1:95, приблизительно 1:100, приблизительно 1:200, приблизительно 1:300, приблизительно 1:400, приблизительно 1:500, приблизительно 1:600, приблизительно 1:700, приблизительно 1:800, приблизительно 1:900, приблизительно 1:1000, приблизительно 1:2000, приблизительно 1:3000, приблизительно 1:4000, приблизительно 1:5000, приблизительно 1:6000, приблизительно 1:7000, приблизительно 1:8000, приблизительно 1:9000, приблизительно 1:10000, приблизительно 1:20000, приблизительно 1:30000, приблизительно 1:40000, приблизительно 1:50000, приблизительно 1:60000, приблизительно 1:70000, приблизительно 1:80000, приблизительно 1:90000, приблизительно 1:100000, приблизительно 1:200000, приблизительно 1:300000, приблизительно 1:400000, приблизительно 1:500000, приблизительно 1:600000, приблизительно 1:700000, приблизительно 1:800000, приблизительно 1:900000, приблизительно 1:1000000, приблизительно 1:2000000, приблизительно 1:3000000, приблизительно 1:4000000 или приблизительно 1:5000000, включая все значения, интервалы и подынтервалы между ними.

Пищевые продукты или принимаемые внутрь композиции, содержащие усилитель сладкого вкуса, или его соли, и/или сольваты и сахарозу, обладают улучшенным профилем сладкого вкуса. В одном варианте осуществления изобретения улучшение включает уменьшение «периода возникновения» сладкого вкуса» на профиле сладкого вкуса подслащивающего вещества. В другом варианте осуществления изобретения улучшение включает уменьшение «периода ощущения сладкого вкуса» на профиле сладкого вкуса подслащивающего вещества. В еще одном варианте осуществления изобретения улучшение включает уменьшение и “периода возникновения” и “периода ощущения” на профиле сладкого вкуса подслащивающего вещества.

В одном варианте осуществления изобретения принимаемая внутрь композиция содержит 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид или его соли. В другом варианте осуществления изобретения принимаемая внутрь композиция содержит 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид или его соль.

Для принимаемой внутрь композиции, такой как сухой напиток (например, сухой шоколадный напиток), количество натурального подслащивающего вещества (например сахарозы или фруктозы) обычно составляет приблизительно 70-85% масс. Добавляя усилитель сладкого вкуса (например 5-15 ч./млн), можно уменьшить количество натурального подслащивающего вещества в сухом напитке на приблизительно 40-60% масс., например приблизительно 50% масс., но сохраняя вместе с тем по существу те же характеристики сладкого вкуса, что и при полностью подслащенной форме сухого напитка. В некоторых вариантах осуществления изобретения количество натурального подслащивающего вещества в сухом напитке может быть еще больше уменьшено заменой части или всего натурального подслащивающего вещества на искусственное подслащивающее вещество, например сукралозу.

В одном варианте осуществления изобретения количество натурального подслащивающего вещества в композиции сухого напитка, содержащей усилитель сладкого вкуса, находится в интервале от приблизительно 55% масс. до приблизительно 80% масс., от приблизительно 60% масс. до приблизительно 75% масс., от приблизительно 65% масс. до приблизительно 70% масс. или от приблизительно 60% масс. до приблизительно 65% масс. от общей массы сухого напитка. Количество вкусового или ароматизирующего вещества (например какао, ванилин, и т.д.) находится в интервале (по массе) от приблизительно 15% масс. до приблизительно 40% масс., от приблизительно 20% масс. до приблизительно 35% масс., от приблизительно 25% масс. до приблизительно 30% масс. от общей массы принимаемой внутрь композиции. В конкретном варианте осуществления изобретения сухой напиток содержит от приблизительно 55% масс. до приблизительно 80% масс. подслащивающего вещества (например, сахарозы), от приблизительно 15% масс. до приблизительно 40% масс. вкусового или ароматизирующего вещества и от приблизительно 5 ч./млн до приблизительно 10 ч./млн усилителя сладкого вкуса.

Для принимаемой внутрь композиции, такой как блюдо из зернового продукта (например, глазированные кукурузные хлопья), количество натурального подслащивающего вещества обычно находится в интервале от приблизительно 30% масс. до приблизительно 50% масс. или от приблизительно 35% масс. до приблизительно 45% масс. от общей массы блюда из зернового продукта (исходя из массы в сухом состоянии). Добавляя усилитель сладкого вкуса (например, от приблизительно 2 ч./млн до приблизительно 22 ч./млн или приблизительно от 0,1 до приблизительно 0,5% масс.), можно снизить количество натурального подслащивающего вещества в блюде из зернового продукта на приблизительно 20-60% масс., например приблизительно 40-60% масс. или приблизительно 50% масс., однако сохраняя по существу такие же характеристики сладкого вкуса, как и в полностью подслащенной форме блюда из зернового продукта. В некоторых вариантах осуществления изобретения количество натурального подслащивающего вещества в блюде из зернового продукта может быть снижено еще больше посредством замены части или всего натурального подслащивающего вещества на искусственное подслащивающее вещество, например сукралозу.

В одном варианте осуществления изобретения количество натурального подслащивающего вещества в блюде из зернового продукта, содержащем усилитель сладкого вкуса, находится в интервале от приблизительно 20% масс. до приблизительно 30% масс., от приблизительно 20% масс. до приблизительно 25% масс., или составляет, приблизительно 25% масс. от общей массы принимаемой внутрь композиции. В конкретном варианте осуществления изобретения глазированные зерновые хлопья содержат от приблизительно 70% масс. до приблизительно 75% масс. кукурузных хлопьев, приблизительно от 22% масс. до приблизительно 26% масс. подслащивающего вещества (например, сахарозы) и от приблизительно 5 до 22 ч./млн усилителя сладкого вкуса или, альтернативно, от приблизительно 0,3 до приблизительно 0,4% масс.

Для принимаемый внутрь композиции, такой как газированный напиток (например, напиток кола), количество натурального подслащивающего вещества обычно находится в интервале от приблизительно 5% масс. до приблизительно 15% масс. или составляет приблизительно 10% масс. Добавляя усилитель сладкого вкуса (например от приблизительно 1 ч./млн до приблизительно 22 ч./млн) можно снизить количество натурального подслащивающего вещества в газированном напитке на, приблизительно 25-60% масс., например приблизительно до 30% масс., однако сохраняя, по существу, такие же характеристики сладкого вкуса, как характеристики газированного напитка, подслащенного натуральным подслащивающим веществом. В некоторых вариантах осуществления изобретения количество натурального подслащивающего вещества в газированном напитке может быть снижено еще больше посредством замены части или всего натурального подслащивающего вещества на искусственное подслащивающее вещество, например сукралозу.

В одном варианте осуществления изобретения газированный напиток (например, напиток кола), содержащий усилитель сладкого вкуса, содержит от приблизительно 80% масс. до приблизительно 90% масс. газированной воды, от приблизительно 80% масс. до приблизительно 85% масс. газированной воды или приблизительно 85% масс. газированной воды. Количество вкусового или ароматизирующего веществ в газированном напитке находится в интервале от приблизительно 0,2 до приблизительно 5,0% масс. Количество подслащивающего вещества (например, сахарозы) в газированном напитке находится в интервале от приблизительно 2% масс. до приблизительно 10% масс., от приблизительно 4% масс. до приблизительно 8% масс., или составляет приблизительно 6% масс. от общей массы газированного напитка. В конкретном варианте осуществления изобретения, напиток кола содержит от приблизительно 80% масс. до приблизительно 85% масс. содовой воды, от приблизительно 8% масс. до приблизительно 12% масс. сахарозы, от приблизительно 0,1% масс. до приблизительно 1% масс. ароматизирующего или вкусового вещества и приблизительно от 2 ч./млн до приблизительно 22 ч./млн усилителя сладкого вкуса.

Для принимаемой внутрь композиции, такой как ароматизированная вода, количество натурального подслащивающего вещества обычно находится в интервале от приблизительно 5% масс. до приблизительно 15% масс., от приблизительно 7% масс. до приблизительно 11% масс. или составляет приблизительно 9% масс. Добавляя усилитель сладкого вкуса (например приблизительно от 1 до 22 ч./млн), можно понизить количество натурального подслащивающего вещества (например сахарозы) в ароматизированной воде на приблизительно 25-60% масс., например приблизительно на 30% масс., однако сохраняя по существу характеристики сладкого вкуса ароматизированной воды, полностью подслащенной натуральным подсластителем. В некоторых вариантах осуществления изобретения количество натурального подслащивающего вещества в ароматизированной воде может быть понижено еще больше заменой части или всего натурального подслащивающего вещества на искусственное подслащивающее вещество, например сукралозу.

В одном варианте осуществления изобретения подслащенная вода, содержащая усилитель сладкого вкуса, содержит натуральное подслащивающее вещество (например, сахарозу) в интервале от приблизительно 5-7% масс., или, приблизительно 6% масс. Количество ароматизатора или вкусового вещества находится в интервале от приблизительно 0,1 до приблизительно 2,0% масс. или от приблизительно 0,1 до приблизительно 2,0% масс., при том, что всю остающуюся массу композиции по существу составляет вода.

Для принимаемой внутрь композиции, такой как ароматизированный фруктами йогурт, количество натурального подслащивающего вещества во фруктовой части йогурта может быть уменьшено добавлением усилителя сладкого вкуса. Например, клубничный ароматизатор йогурта может содержать приблизительно 25-35% масс. ягод клубники (т.е. в виде нарезанных ягод и/или пюре) и приблизительно 5-10% масс. натурального подслащивающего вещества (например, сахарозы), а также небольшие количества дополнительных вкусовых веществ, стабилизаторов и т.д. Добавляя приблизительно 1-22 ч./млн усилителя сладкого вкуса, можно снизить количество натурального подслащивающего вещества, приблизительно на 25-60% масс., например приблизительно на 30% масс., однако сохранить по существу, те же характеристики сладкого вкуса, что и подслащенный натуральными подслащивающими веществами клубничный ароматизатор. В некоторых вариантах осуществления изобретения количество натурального подслащивающего вещества может быть снижено еще больше посредством замены части или всего натурального подслащивающего вещества искусственным подслащивающим веществом, например сукралозой. Квалифицированный производитель поймет, что можно было бы использовать другие фруктовые ароматизирующие и вкусовые вещества и, в зависимости от конкретных ароматизирующих характеристик фруктов, можно было бы при необходимости регулировать количество усилителя сладкого вкуса и снижение уровня натуральных подслащивающих веществ.

В других вариантах осуществления изобретения рецептура композиций по настоящему изобретению допускает уменьшение количества натурального подслащивающего вещества (например, сахарозы или фруктозы) или искусственного подслащивающего вещества (например, сукралозы) в таких принимаемых внутрь композициях, как пищевые продукты, благодаря эффекту усиления сладкого вкуса, производимому усилителем сладкого вкуса. Уменьшенные уровни натуральных подслащивающих веществ могут оказаться желательными для снижения калорийности диетических пищевых продуктов или понижения уровня натурального сахара в пищевых продуктах, предназначенных для диабетиков.

Сниженные уровни искусственных подслащивающих веществ могут оказаться желательными для улучшения характеристик сладкого вкуса, описанных в описании. Когда сладкий вкус или характеристики профиля сладкого вкуса композиций, содержащих сахарозу, сравнивают с композициями, содержащими комбинации сахарозы и усилителя сладкого вкуса или его солей, сольватов, и/или сложных эфиров, можно использовать любые раскрытые в описании общепринятые органолептические методы, включая спаренную пробу, пробу на различия образцов, тестирование интенсивности по времени, дескриптивный анализ, и т.д. Когда полагают, что композиции имеют “по существу” одинаковый сладкий вкус или профиль сладкого вкуса, то эти характеристики не являются легкоразличаемыми при использовании общепринятых органолептических методов.

Величина понижения уровней натурального подслащивающего вещества или искусственного подслащивающего вещества относительно уровней натурального или искусственного подслащивающего вещества в обычной принимаемой внутрь композиции, не содержащей усилителя сладкого вкуса, может находиться в интервале от приблизительно 10% масс. до приблизительно 90% масс., включая уменьшение, составляющее приблизительно 15% масс., приблизительно 20% масс., приблизительно 25% масс., приблизительно 30% масс., приблизительно 35% масс., приблизительно 40% масс., приблизительно 45% масс., приблизительно 50% масс., приблизительно 55% масс., приблизительно 60% масс., приблизительно 65% масс., приблизительно 70% масс., приблизительно 75% масс., приблизительно 80% масс. или приблизительно 85% масс., включая все значения, интервалы и подынтервалы между ними.

Количество усилителя сладкого вкуса или его солей и/или сольватов, присутствующих в принимаемых внутрь композициях, которое понижало уровни сахарозы (раскрытые в описании), может находиться в интервале от приблизительно 0,1 ч./млн до приблизительно 5000 ч./млн, включая приблизительно 0,5 ч./млн, приблизительно 1 ч./млн, приблизительно 2 ч./млн, приблизительно 3 ч./млн, приблизительно 4 ч./млн, приблизительно 5 ч./млн, приблизительно 6 ч./млн, приблизительно 7 ч./млн, приблизительно 8 ч./млн, приблизительно 9 ч./млн, приблизительно 10 ч./млн, приблизительно 15 ч./млн, приблизительно 20 ч./млн, приблизительно 25 ч./млн, приблизительно 30 ч./млн, приблизительно 35 ч./млн, приблизительно 40 ч./млн, приблизительно 50 ч./млн, приблизительно 60 ч./млн, приблизительно 70 ч./млн, приблизительно 80 ч./млн, приблизительно 90 ч./млн, приблизительно 100 ч./млн,, приблизительно 200 ч./млн, приблизительно 300 ч./млн, приблизительно 400 ч./млн, приблизительно 500 ч./млн, приблизительно 750 ч./млн, приблизительно 1000 ч./млн, приблизительно 1500 ч./млн, приблизительно 2000 ч./млн, приблизительно 2500 ч./млн, приблизительно 3000 ч./млн, приблизительно 3500 ч./млн, приблизительно 4000 ч./млн, приблизительно 4500 ч./млн или приблизительно 5000 ч./млн, включая все значения, интервалы и подынтервалы между ними.

В одном варианте осуществления изобретения по настоящему изобретению предлагают способ получения композиции, содержащей твердые частицы усилителя сладкого вкуса или его солей, и/или сольватов и подслащивающих веществ, таких как сахароза, фруктоза или сукралоза, способом распылительной сушки. Термин “распылительная сушка или сушка распылением” в широком смысле обозначает способы, включающие размельчение жидких смесей в маленькие капельки (тончайшее измельчение) и быстрое удаление растворителя из смеси в специальном аппарате для распылительной сушки, в котором присутствует значительная сила тяги для испарения растворителя из капелек. Например, усилитель сладкого вкуса или его соли, и/или сольваты растворяют или диспергируют в растворителе, и получающийся раствор или дисперсию сушат распылением. Каждая из частиц, получающихся распылительной сушкой, содержит усилитель сладкого вкуса. В других вариантах осуществления изобретения усилитель сладкого вкуса в комбинации с носителем и/или подслащивающим веществом (например, сахарозой, фруктозой или сукралозой) можно совместно сушить распылительной сушкой, чтобы получить отдельные частицы, каждая из которых содержит усилитель сладкого вкуса, носитель и/или подслащивающее вещество. Например, раствор или дисперсия усилителя сладкого вкуса и сахарозы может быть высушен распылением с получением однородной и по существу гомогенной смеси усилителя сладкого вкуса и сахарозы. Твердые частицы заявленной композиции, полученной сушкой распылением, обладают отличающимися свойствами растворения и устойчивости, по сравнению с аналогичной по существу композицией, полученной другими методами.

Растворители, пригодные для сушки распылением, могут быть любыми жидкостями, в которых растворим и/или диспергируется каждый из усилителей сладкого вкуса или его соли, и/или сольваты и сахароза. Также предпочтительно, когда растворитель является летучим с точкой кипения у 150°C или ниже. В добавление, растворитель должен иметь относительно низкую токсичность. В некоторых вариантах осуществления изобретения пригодные для распылительной сушки растворители включают воду, спирты, такие как метанол, этанол, н-пропанол, изопропанол и бутанол; кетоны, такие как ацетон, метилэтилкетон и метилизобутилкетон; сложные эфиры, такие как этилацетат и пропилацетат; и различные другие растворители, такие как ацетонитрил, метиленхлорид, толуол, и 1,1,1-трихлорэтан. Также можно использовать растворители, обладающие более низкой летучестью, такие как диметилацетамид или диметилсульфоксид. Можно использовать также смеси растворителей, такие как 50% метанол и 50% ацетон, а также смеси с водой, до тех пор, пока сахароза и усилитель сладкого вкуса или его соли и/или сольваты обладают в них достаточной растворимостью, чтобы сделать способ сушки распылением практически выполнимым.

Значительную силу тяги для испарения растворителя обычно обеспечивают, поддерживая парциальное давление растворителя в аппарате для распылительной сушки значительно ниже давления пара растворителя при температуре высушивания капелек. Этого достигают (1) поддерживая давление в аппарате для сушки распылением при частичном вакууме (например, от 0,01 до 0,50 атм.); или (2) смешивая жидкие капельки с теплым осушающим газом; или (3) используя совместно методику (1) и методику (2). В добавление, часть тепла, необходимого для испарения растворителя, можно обеспечить нагреванием распыляемого раствора.

Относительное соотношение количества усилителя сладкого вкуса и количества носителя и/или подслащивающего вещества в твердой частице будет зависеть от соотношения количества усилителя сладкого вкуса и количества носителя и/или подслащивающего вещества в растворителе, который используют при сушке распылением. В одном варианте осуществления изобретения относительное количество усилителя сладкого вкуса находится в интервале от приблизительно 0,002% до приблизительно 50% массы частиц. В другом варианте осуществления изобретения относительное количество усилителя сладкого вкуса находится в интервале от приблизительно 20% до приблизительно 50% массы частиц.

В другом варианте осуществления изобретения композицию по настоящему изобретению, содержащую множество частиц, можно получить способом центрифугирования расплава, известным также как «захват тонких пучков волокон при центрифугировании». В этом способе усилитель сладкого вкуса смешивают с плавким носителем (например, сахаром) и при соответствующих температуре, силе сдвига, условиях охлаждения объединяют с расплавом носителя, подвергаемого центрифугированию для получения нитей или волокон усилителя сладкого вкуса, инкапсулированных в носителе. Нити или волокна инкапсулированного усилителя сладкого вкуса затем могут быть измельчены или размолоты, используя различные способы, для получения частиц инкапсулированного усилителя сладкого вкуса. Усилитель сладкого вкуса, получаемый методом «захвата тонких пучков волокон при центрифугировании», обладает улучшенной растворимостью по скоростям растворения по сравнению с усилителями сладкого вкуса, получаемыми альтернативными способами.

Как указано выше, усилители сладкого вкуса по настоящему изобретению высокоэффективны и могут обеспечивать значительное улучшение характеристик сладкого вкуса композиции при относительно низких концентрациях усилителя сладкого вкуса (например, при уровнях, составляющих одну часть на миллион). Таким образом, даже изменения в одну часть на миллион в концентрации усилителя сладкого вкуса в принимаемой внутрь композиции (например, пищевого продукта) могут привести к значительному непостоянству в воспринимаемом сладком вкусе и характеристиках сладкого вкуса. Таким образом, способы обеспечения постоянных и регулируемых уровней концентрации усилителя сладкого вкуса в принимаемой внутрь композиции очень важны. Менее трудно получить однородные концентрации усилителя сладкого вкуса в жидких принимаемых внутрь композициях (например, напитках), когда усилитель сладкого вкуса легко можно растворить в требуемой концентрации в жидкости (например, воде). Однако может оказаться затруднительным даже для жидких принимаемых внутрь композиций воспроизводимо регулировать от партии к партии требуемые низкие количества усилителя сладкого вкуса или быстро вводить усилитель сладкого вкуса в состав принимаемой внутрь композиции при скоростях, требуемых в промышленном производстве. Соответственно, часто оказывается удобным готовить относительно концентрированную “маточную смесь” усилителя сладкого вкуса, которую легко дозировать в принимаемую внутрь композицию в процессе формирования в концентрации, пригодной для быстрого, воспроизводимого и равномерного вмешивания в принимаемую внутрь композицию.

“Маточная смесь” может быть описанной в описании твердой дисперсной композицией или может представлять собой раствор или дисперсию усилителя сладкого вкуса в соответствующем растворителе. Сформированная как твердая дисперсная композиция “маточная смесь” может содержать усилитель сладкого вкуса, объединенный с одним или несколькими дополнительными ингредиентами принимаемой внутрь готовой композиции (например, подслащивающим веществом, крахмалом и т.д.), используя различные способы, такие как сушка распылением и т.д. Альтернативно, усилитель сладкого вкуса можно получать с дополнительным добавками, используя способы, которые увеличивают растворимость частиц усилителя сладкого вкуса (например, способы, которыми можно получать аморфные частицы усилителя сладкого вкуса, или способы, которыми можно получать усилители сладкого вкуса в виде наночастиц). Объединенные усилитель сладкого вкуса и необязательный(е) другой(ие) добавочный(е) ингредиент(ы) могут затем быть смешаны с другими твердыми или жидкими ингредиентами принимаемой внутрь композиции, используя общепринятые способы. Альтернативно, когда формируют жидкую композицию “маточной смеси”, усилитель сладкого вкуса можно растворять в одном из жидких компонентов конечной принимаемой внутрь композиции (например, жидком ароматизаторе, масле и т.д.). Также усилитель сладкого вкуса можно растворять в высокоэффективном растворителе, (например, в алкиленгликоле, таком как пропиленгликоль, или спирте, таком как этанол). Таким образом получают более высококонцентрированные растворы, которые легче добавлять к принимаемой внутрь композиции. В некоторых вариантах осуществления изобретения желательно, чтобы растворитель был одним из растворителей, изначально присутствующих в принимаемой внутрь композиции (например, жидкий ароматизатор или масло). Альтернативно, можно выбирать растворитель, который обладает “нейтральными” органолептическими свойствами, так что растворитель не влияет противоположным образом или не приводит к изменению органолептических свойств, присущих принимаемой внутрь композиции. Альтернативно, после добавления раствора или суспензии усилителя сладкого вкуса к принимаемой внутрь композиции растворитель может быть удален (например, нагреванием или в вакууме) в процессе обработки принимаемой внутрь композиции. При необходимости жидкая “маточная смесь”, содержащая усилитель сладкого вкуса, также необязательно может содержать другие ингредиенты готовой принимаемой внутрь композиции.

Конкретные принимаемые внутрь композиции, например пищевые продукты, получают, объединяя твердые и жидкие композиции, содержащие усилители сладкого вкуса с помощью обычного смешивания, растворения, гранулирования ингредиентов в различные виды, включающие твердые, полутвердые и жидкие пищевые продукты. Разнообразные добавки могут быть смешаны, измельчены или гранулированы совместно с композициями по данному изобретению с образованием пригодных питательных веществ. Композиции по изобретению могут быть сформированы в пищевые продукты в виде сухих порошков или в виде жидких растворов или суспензий. В одном варианте осуществления изобретения композицию по настоящему изобретению во время приготовления формируют в виде жидкости или в виде пасты. В других вариантах осуществления изобретения композицию формируют в виде сухого порошка с добавлением жидкости, обычно воды, на более позднем этапе, но перед смешиванием с другими пищевыми ингредиентами.

Термины “5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид”, “3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид” и “Соединение A” относятся к одному и тому же соединению и взаимозаменяемо используются на всем протяжении этой заявки, включая примеры, приведенные ниже.

ПРИМЕРЫ

ПРИМЕР 1

Получение растворов 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида

Жидкие композиции 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида получали, используя множество разных растворителей (таблица 3). Было обнаружено, что увеличивая pH раствора, используя такое щелочное соединение, как соль щелочного металла, можно увеличить уровень концентрации 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида в растворах. Примеры пригодной соли щелочного металла включают, кроме прочих, бикарбонат натрия, карбонат натрия, гидроксид натрия и т.п. Бикарбонат натрия будет повышать pH в пропиленгликоле от 7,8 до 8,5; а уровень растворимости 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида будет увеличиваться от 0,5% до 1,0%.

Методика получения жидкой разбавленной формы (при нагревании):

1. Взвесьте требуемое количество соединения и бикарбоната натрия.

2. Рассчитайте объем пищевого(ых) растворителя(ей) (воды, этилового спирта, изопропилового спирта, бутиленгликолей, пропиленгликоля, триацетина, глицерина, растительных масел (соевого, кукурузного, арахисового, масла из персиковых косточек, хлопкового, кунжутного), оливкового масла, фракционированного кокосового масла, масла neobee, трибутирина, моно- и диглицеридов, этиллактата, этиллевулината, бутилстеарата, триэтилцитрата, диэтилсукцината, диэтилмалоната, уксусной кислоты, молочной кислоты, фосфорной кислоты, бензилового спирта, тетрагидрофурфуролового спирта, D-лимонена, γ-валеролактона, бутиролактона, полиэтиленгликоля сорбитанмоностеарата (Tween®), и т.д.), чтобы добавить к сухому отвешенному соединению для получения концентрации в 1000-50000 ч./млн (0,1-5%).

3. Предварительно нагрейте соответствующее количество растворителя на горячей плите до 100-200°F при перемешивании магнитной мешалкой со скоростью вращения 1100 об/мин.

4. Добавьте предварительно отвешенное соединение к нагретому растворителю (когда температура достигнет 100-200°F).

5. Продолжайте нагревание растворителя, осуществляя контроль, чтобы гарантировать полное растворение, если необходимо, возвратите его на горячую плиту.

Методика получения при использовании воды в качестве растворителя:

Методика получения при использовании пропиленгликоля (PG) в качестве растворителя:

Таблица 2 Ингредиент Процентное содержание (масс./масс.) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 1,00000 Бикарбонат натрия 0,50000 Пропиленгликоль 80,00000 Вода 18,50000 Всего 100,00000

Методика получения жидкой разбавленной формы (без нагревания):

1. Взвесьте требуемое количество соединения.

2. Рассчитайте объем пищевого(ых) растворителя(ей) (воды, этанола, пропиленгликоля, триацетина, глицерина, масла neobee, деионизированной (DI) воды, фосфорной кислоты, молочной кислоты, оливкового масла), чтобы добавлять к сухому отвешенному соединению для получения концентрации в 1000-50000 ч./млн (0,1-5%).

3. Перемешивайте растворитель, используя магнитную мешалку на горячей плите, при скорости вращения 1100 об/мин.

4. Добавьте предварительно отвешенное соединение к растворителю.

5. Продолжайте перемешивание, осуществляя контроль, чтобы гарантировать полное растворение, если необходимо, возвратите на горячую плиту.

  Растворитель Концентрация (%) Температура (F)/Время (минуты) Результаты Этанол 0,1 Окружающей среды/2-3 минуты Растворялось, получается прозрачный раствор Этанол 1,0 Окружающей среды/более 30 минут Не переходило в раствор Пропиленгликоль 0,1 Окружающей среды/менее чем 5 минут Растворялось, получается прозрачный раствор Пропиленгликоль 0,2 Окружающей среды/5 минут Растворялось, получается прозрачный раствор

Пропиленгликоль 0,3 Окружающей среды/более 30 минут Не переходило в раствор Пропиленгликоль 0,3 165°F/2-3 минуты Растворялось, получается прозрачный раствор Пропиленгликоль 0,5 Окружающей среды/более 30 минут Не переходило в раствор Пропиленгликоль 0,5 165°F/4-5 минут Растворялось, получается прозрачный раствор Пропиленгликоль 1,0 Окружающей среды/более 30 минут Не переходило в раствор Пропиленгликоль 1,0 165°F/5 минут Переходило в раствор, но разрушалось через несколько часов Триацетин 0,1 Окружающей среды/более 30 минут Не переходило в раствор Триацетин 0,1 180°F/5-6 минут Переходило в раствор, но разрушалось через несколько часов Глицерин 0,1 Окружающей среды/более 30 минут Не переходило в раствор Глицерин 0,1 190°F/5-6 минут Переходило в раствор, но разрушалось через несколько часов Neobee 0,1 Окружающей среды/более 30 минут Не переходило в раствор Neobee 0,1 185°F/более 30 минут Не переходило в раствор Деионизированная вода 0,1 Окружающей среды/более 30 минут Соединение не переходило в раствор, плавая на поверхности воды Деионизированная вода 0,1 225°F/5 минут Растворялось в воде, но при охлаждении раствора выпадает в осадок Деионизированная вода 10 ч./млн Окружающей среды/2,5 часа Растворялось, получается прозрачный раствор Фосфорная кислота 0,1 Окружающей среды/более 30 минут Не переходило в раствор Молочная кислота 0,1 Окружающей среды/5 минут Растворялось, получается светло-желтый раствор

Молочная кислота 1,0 Окружающей среды/более 30 минут Не переходило в раствор Молочная кислота 1,0 185°F/5-6 минут Переходило в раствор, но по прошествии ночи разрушалось, раствор становился желтым Оливковое масло (высококачественный оригинальный продукт) 0,1 Окружающей среды/более 30 минут Не переходило в раствор Оливковое масло (высококачественный оригинальный продукт) 0,1 150°F/более 30 минут Не переходило в раствор

Приведенная выше таблица демонстрирует, что концентрации 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида, такие как 0,5% могут быть легко получены в пропиленгликоле, тогда как в этаноле могли бы быть получены только концентрации около 0,1% масс., а в воде - растворы с концентрацией 10 ч./млн.

ПРИМЕР 2

Получение растворов 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида

Методика получения жидкой разбавленной формы:

Жидкие композиции 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида получают, используя множество разных растворителей. Было обнаружено, что увеличивая pH раствора с помощью бикарбоната натрия, карбоната натрия, гидроксида натрия или другого щелочного вещества, можно увеличить уровень концентрации 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида в растворах. В пропиленгликоле бикарбонат натрия будет увеличивать pH от 7,8 до 8,5; уровень растворимости 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида будет увеличен от 0,5% до 1,0%.

Методика получения жидкой разбавленной формы (с нагреванием)

1. Взвесьте требуемое количество соединения и бикарбоната натрия.

2. Рассчитайте объем пищевого(ых) растворителя(ей) (вода, этиловый спирт, изопропиловый спирт, бутиленгликоли, пропиленгликоль, триацетин, глицерин, растительные масла (соевое, кукурузное, арахисовое, из персиковых косточек, хлопковое, кунжутное), оливковое масло, фракционированное кокосовое масло, neobee, трибутирин, моно- и диглицериды, этиллактат, этиллевулинат, бутилстеарат, триэтилцитрат, диэтилсукцинат, диэтилмалонат, уксусная кислота, молочная кислота, фосфорная кислота, бензиловый спирт, тетрагидрофурфуроловый спирт, D-лимонен, γ-валеролактон, бутиролактон, полиэтиленгликоль сорбитанмоностеарат (Tween®) и т.д.), чтобы добавлять к сухому отвешенному соединению для получения концентрации в 1000-50000 ч./млн (0,1-5%).

3. Предварительно нагрейте на горячей плите до 100-200°F подходящее количество растворителя при перемешивании мешалкой со скоростью вращения 1100 об/мин.

4. Добавьте предварительно отвешенное соединение к нагретому растворителю (когда температура достигнет 100-200°F).

5. Продолжайте нагревание растворителя и осуществляйте контроль, чтобы гарантировать полное растворение, при необходимости возвратите на горячую плиту.

6. Методика получения при использовании воды в качестве растворителя.

Таблица 4 Ингредиент Процентное содержание (масс./масс.) 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид 1,00000 Бикарбонат натрия 0,50000 Вода 98,50000 Всего 100,00000

7. Методика получения при использовании пропиленгликоля (PG) в качестве растворителя

Методика получения жидкой растворимой формы (без нагревания)

1. Взвесьте требуемое количество соединения.

2. Рассчитайте объем пищевого(ых) растворителя(ей) (вода, этиловый спирт, изопропиловый спирт, бутиленгликоль, глицерин, растительные масла (соевое, кукурузное, арахисовое, из персиковых косточек, хлопковое, кунжутное), фракционированное кокосовое масло, триацетин, трибутирин, моно- и диглицериды, этиллактат, этиллевулинат, бутилстеарат, триэтилцитрат, диэтилсукцинат, диэтилмалонат, уксусная кислота, молочная кислота, бензиловый спирт, тетрагидрофурфуроловый спирт, D-лимонен, γ-валеролактон, бутиролактон, полиэтиленгликоль, сорбитанмоностеарат (Tween®), чтобы добавить к сухому отвешенному соединению для получения концентрации в 1000-50000 ч./млн (0,1-5%).

3. Перемешивайте растворитель на горячей плите, используя мешалку при скорости вращения 1100 об/мин.

4. Добавьте предварительно взвешенное соединение к растворителю.

5. Продолжайте перемешивание и осуществляйте контроль, чтобы убедиться в полном растворении, при необходимости, возвратите на горячую плиту.

ПРИМЕР 3А

Сахароза в качестве подслащивающего вещества

Тестирование воздействия жидких растворов 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида на усиление сладкого вкуса и других справочных характеристик.

Для определения эффективности усиления сладкого вкуса сахарозы под действием 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида было выполнено несколько видов сенсорных тестов. Были выполнены два вида тестов:

1) Сенсорные шкалирующие тесты осуществляли, используя 15-балльную шкалу сладкого вкуса как эквивалента процентному содержанию сахарозы, чтобы оценить усиление сладкого вкуса сахарозы или фруктозы под действием 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида.

2) Спаренные пробы (пробы на различие 2 принудительно выбранных образцов) использовали, чтобы определить эквивалентность сладкого вкуса растворов сахарозы сравнением с 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксидом.

Стимулирующие воздействия:

Тесты осуществляли с сахарозой или фруктозой. Подслащивающее вещество в подходящей(их) концентрации(ях) оценивали в присутствии и/или в отсутствие 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида.

5-(Неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид получали в виде концентрированного маточного раствора в этаноле, чтобы гарантировать растворение соединения. Поэтому все растворы для дегустации содержали этанол с конечной концентрацией 0,1%. Образцы, не содержащие соединения, также содержали 0,1% этанола. Натрий-фосфатный буфер с низким показателем pН состоит из 0,3 мМ KC1, 0,5 мМ Na₂HPO₄ и 0,175 мМ KH₂PO₄.

В тестах, использующих шкалирование, сладкий вкус образцов оценивали по 15-балльной шкале, охватывающей интервал от 0% сахарозы, что по шкале соответствовало 0, до 15% сахарозы, что по шкале соответствовало 15. Чтобы оценить другие характеристики, помимо сладкого вкуса, используют справочную литературу, касающуюся вкусового тренинга и получаемую, в соответствии с таблицей, приведенной ниже. Заметим, что каждую ссылку оценивали в 5 баллов по 15-балльной шкале.

Респонденты

Тесты проводили при участии специально подобранной извне группы дегустаторов. Точное число членов группы приведено вместе с результатами тестов. Тестируемых инструктировали, чтобы они ничего не ели и не пили (кроме воды), по меньшей мере, за 1 час до проведения теста.

Методики

Перед началом любого теста дегустаторы ополаскивали себе рот водой. Образцы предоставляли дегустаторам в рандомизированной позиционно уравненной последовательности. После каждой оценки дегустаторы ополаскивали рот водой и на 1 минуту задерживались, чтобы освободить рот от любых вкусов. Если не оговорено иначе, то каждый тест повторяли два раза.

Тестирование 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида в сахарозе при pH 7,1 по линейной шкале

Таблица 7 Средний сладкий вкус, n=32 (16 дегустаторов × 2 попытки). Оценка по Тьюки = 0,741 (α=0,05), 0,664 (α=0,10) Образец Среднее Средне-
квадра-
тичное откло-
ение ST ER (стан-дартная ошибка) По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 6% сахарозы 6,5 1,0 0,2 a a 8% сахарозы 7,9 1,8 0,3 b b 6% сахарозы + 25 мкМ 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]
тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид 8,7 1,0 0,2 c C 9% сахарозы 8,9 1,0 0,2 c C 10% сахарозы 9,3 1,1 0,2 c C

Таблица 8 Средний горький вкус, n=32 (16 дегустаторов × 2 попытки). Оценка по Тьюки = 0,219 (α=0,05), 0,196 (α=0,10) Образец Среднее Средне-
квадра-
тичное откло-
нение ST ER (стан-
дартная ошибка) По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 9% сахарозы 0,2 0,4 0,1 a А 6% сахарозы 0,3 0,6 0,1 a A 6% сахарозы + 25 мкМ 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]
тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид 0,3 0,5 0,1 a A 8% сахарозы 0,3 0,6 0,1 a A 10% сахарозы 0,3 1,0 0,2 a A

Заключение

Результаты, представленные выше, показывают, что 6% растворы сахарозы, содержащие 25 мкМ 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида несущественно отличаются по свойствам сладкого вкуса при сравнении с 9% и 10% растворами сахарозы. Для любых растворов не были замечены существенные дополнительные привкусы.

ПРИМЕР 3B

Спаренная проба 9% сахарозы и 6% сахарозы + 10 ч./млн (35,29 мкМ) 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида

Методика

Дегустаторы осуществляли 2 целенаправленные спаренные пробы, чтобы определить, который образец является более сладким. Во время теста сравнивали интенсивность сладкого вкуса 9% сахарозы по отношению к сладкому вкусу 6% сахарозы + 10 ч./млн (35,29 мкМ) 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида. Дегустаторы также должны были давать комментарии на тему трудности тестирования и о том, присутствуют ли какие-либо ощущаемые привкусы. Образцы были полностью рандомизированы.

Таблица 9 Образец, выбранный дегустаторами как более сладкий: n=28 (14 дегустаторов × 2 попытки) Образцы Всего 9% сахарозы 9 6% сахарозы + 10 ч./млн (35,29 мкМ) 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид 19 Всего 28 6% сахарозы + 10 ч./млн (35,29 мкМ) параметр p для 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида 0,087

Вывод

9 из 28 дегустаторов оценили раствор 6% сахарозы + 10 ч./млн (35,29 мкМ) 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида как более сладкий, чем 9% сахарозы (p>0,05).

ПРИМЕР 3C

Тестирование по линейной шкале 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида в натрий-фосфатном буфере с низким показателем рН (LSB) и сахарозе при pH 7,1

Таблица 10 Средний сладкий вкус, n=14 (14 дегустаторов × 1 попытку). Оценка по Тьюки = 0,581 (α=0,05), 0,520 (α=0,10) Образец Среднее Средне-
квадра-
тичное откло-
нение ST ER (стан-дартная ошибка) По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 0% сахарозы 0,0 0,1 0,0 a А Натрий-фосфатный буфер с низким показателем рН (LSB) + 35,3 мкМ (10 ч./млн) 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид 0,2 0,5 0,1 a A 2% сахарозы 2,1 0,5 0,1 b B 4% сахарозы 3,8 1,0 0,3 c C 6% сахарозы 6,0 0,0 0,0 d D

Таблица 11 Средний сладкий вкус, n=14 (14 дегустаторов специально подобранной группы × 1 попытку). Оценка по Тьюки = 0,887 (α=0,05), 0,794 (α=0,10) Образец Среднее Средне-
квадра-
тичное откло-
нение ST ER (стан-дартная ошибка) По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 6% сахарозы 7,3 1,3 0,3 a А 8% сахарозы 8,6 0,7 0,2 b B 6% сахарозы + 35,3 мкМ (10 ч./млн) 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]
тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид 9,3 0,7 0,2 bc BC 9% сахарозы 9,4 0,6 0,2 bc BC 10% сахарозы 9,6 0,6 0,2 c C

Таблица 12 Средний горький вкус, n=14 (14 дегустаторов специально подобранной группы × 1 попытку). Оценка по Тьюки = 0,804 (α=0,05), 0,719 (α=0,10) Образец Среднее Средне-
квадра-
тичное откло-
нение ST ER (стан-дартная ошибка) По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 4% сахарозы 0,0 0,1 0,0 a А 2% сахарозы 0,1 0,3 0,1 a A Натрий-фосфатный буфер с низким показателем рН (LSB) + 35,3 мкМ (10 ч./млн) 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]
тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид 0,3 0,6 0,1 a A 6% сахарозы 0,4 1,3 0,3 a A 0% сахарозы 0,6 0,9 0,2 a A

Таблица 13 Средний горький вкус, n=14 (14 дегустаторов специально подобранной группы × 1 попытку). Оценка по Тьюки = 1,385 (α=0,05), 1,239 (α=0,10) Образец Среднее Средне-
квадра-
тичное откло-
нение ST ER (стан-дартная ошибка) По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 10% сахарозы 0,2 0,5 0,1 a А 6% сахарозы 0,4 0,7 0,2 a A 8% сахарозы 0,4 1,0 0,3 a А 9% сахарозы 0,6 1,9 0,5 a А 6% сахарозы + 35,3 мкМ (10 ч./млн) 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]
тиадиазин-4-амино-2,2-диоксид 0,6 1,8 0,5 a А

Вывод

Результаты, представленные выше показывают, что LSB + 35,3 мкМ (10 ч./млн) 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида несущественно отличались по сладкому вкусу от 0% сахарозы (p>0,10) и имели средний балл 0,2. 6% сахарозы + 35,3 мкМ (10 ч./млн) 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида не отличалась существенно по сладкому вкусу от 8%, 9%, 10% сахарозы (p>0,10) и имела средний балл 9,3. Отсутствовали сколько-нибудь значительные посторонние привкусы.

ПРИМЕР 4

Растворимость 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида

Различные растворы 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида получали, как показано ниже.

Вывод

Водная растворимость 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида является pH - зависимой. При низком значении pH обнаружили более низкую растворимость.

ПРИМЕР 5

Тестирование жидких растворов 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида (соединения A) по сладкому вкусу и другим справочным характеристикам

Жидкие композиции получали, как описано выше, и оценивали по усилению сладкого вкуса сахарозы и приданию других справочных характеристик.

Обзор

Несколько типов сенсорных тестов использовали, чтобы определить эффективность усиления сладкого вкуса сахарозы 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамидом. Были проведены два вида тестов:

1) Сенсорные тесты с использованием шкалы осуществляли, используя 15-балльную шкалу эквивалентности сладкого вкуса сахарозы ее процентному содержанию, чтобы оценить усиление сладкого вкуса сахарозы или фруктозы, производимое 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамидом.

2) Спаренные пробы (пробы на различие 2 принудительно выбранных образцов) использовали, чтобы определить эквивалентность сладкого вкуса растворов сахарозы по сравнению с 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамидом; или буфера, по сравнению с 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамидом.

Стимулирующие воздействия

Тесты осуществляли с сахарозой или фруктозой. Подслащивающее вещество в подходящей(их) концентрации(ях) оценивали в присутствии и/или в отсутствие 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида.

3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид получали в виде концентрированного маточного раствора в этаноле, чтобы гарантировать растворение 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2,-диметил-N-пропилпропанамида. Поэтому все растворы для дегустации содержали этанол в конечном растворе. Образцы без 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2,-диметил-N-пропилпропанамида также содержали эквивалентную концентрацию этанола. Для образцов, содержащих 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид в концентрации 5-10 ч./млн (до 28 мкМ), конечная концентрация этанола составляла 0,2%; 30-40 мкМ, 0,4% этанола; 50 мкМ, 0,5% этанола; и 100 мкМ, 1% этанола.

Образцы для дегустирования также получали в натрий-фосфатном буфере с низким показателем рН (pH 7,1; “LSB”), не содержащем сахарозы, чтобы оценить вкус только 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида. Натрий-фосфатный буфер с низким показателем рН состоит из 0,3 мМ KC1, 0,5 мМ Na₂HPO₄ и 0,175 мМ KH₂PO₄.

В шкалирующих тестах образцы оценивали по 15-балльной шкале сладкого вкуса, в интервале от 0=0% сахарозы до 15=15% сахарозы. Чтобы оценить другие характеристики помимо сладкого вкуса, используют справочную литературу, касающуюся вкусового тренинга и получаемую в соответствии с таблицей, приведенной ниже. Заметим, что каждую ссылку оценивали в 5 баллов по 15-балльной шкале.

Респонденты

Тесты проводили при участии подобранной извне комиссии дегустаторов. Точное число дегустаторов оглашают совместно с результатами тестов. Лиц, отобранных для тестирования, инструктировали, чтобы, по меньшей мере, за 1 час до тестирования они ничего не ели и не пили, кроме воды.

Методики

Дегустаторы перед началом любого теста ополаскивали рот водой. Образцы представляли дегустаторам в рандомизированной позиционно-уравненной последовательности. После выполнения каждой оценки дегустаторы ополаскивали рот водой и выдерживали 1 минуту, чтобы освободить рот от любых вкусов. Если не оговорено иначе, то осуществляли две попытки каждого тестирования.

В шкалирующих тестах дегустаторы оценивали образцы по одной характеристике из перечисленных выше характеристик (см. раздел «Стимулирующие воздействия»). В спаренных пробах дегустаторы пробовали на вкус растворы, соединенные в пары, и указывали, какой образец в паре они воспринимают как более сладкий.

Отчетное сообщение

Сообщение по характеристикам, представляющим интерес, приведено для каждого теста по дегустированию с использованием шкалы. Если характеристика не приведена в результатах, то баллы были очень низкими для всех образцов (<1,0 среднего балла) и/или результаты не обнаруживают никаких определяемых тенденций.

Сенсорные шкалирующие тесты

Вариации концентраций сахарозы, растворенной в натрий-фосфатном буфере с низком показателем pH (LSB; pH 7,1) при сравнении с 50 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2,2,-диметил-N-пропилпропанамида + 6% сахарозы в LSB, pH 7,1.

Методики

Перед началом любого теста дегустаторы ополаскивали рот водой. Образцы предоставляли дегустаторам в рандомизированной позиционно-уравненной последовательности. Дегустаторы ополаскивали рот водой и выдерживали паузу до 1 минуты, чтобы после каждой оценки освободить рот от любых вкусов. Если не оговорено обратное, то осуществляли две попытки каждого тестирования. В тестах с использованием шкалы дегустаторы оценивали образцы по одной характеристике из характеристик, подлежащих измерению.

Тестирование с использованием линейной шкалы 17,7 ч./млн (50 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида в 6% сахарозе при pH 7,1.

Таблица 16 Средний сладкий вкус, n=15 (15 дегустаторов × 1 попытку). Оценка по Тьюки = 0,689 (α=0,05), 0,617 (α=0,10) Образец Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 6% сахарозы 6,3 0,2 A a

8% сахарозы 7,7 0,2 B b 9% сахарозы 9,0 0,2 C c 10% сахарозы 9,2 0,2 Cd c 6% сахарозы + 50 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 9,9 0,1 D d

Таблица 17 Средний горький вкус, n=15 (15 дегустаторов × 1 попытка). Оценка по Тьюки = 0,492 (α=0,05), 0,440 (α=0,10) Образец Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 9% сахарозы 0,1 0,1 A a 8% сахарозы 0,1 0,1 A a 10% сахарозы 0,2 0,1 A a 6% сахарозы + 50 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 0,2 0,1 A a 6% сахарозы 0,3 0,2 A a

Вывод

Дегустаторы указали, что 6% сахарозы + 50 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида не отличались значительно по сладкому вкусу, по сравнению с 10% или 12% сахарозой (p>0,10). Кроме того, отсутствовал сильный горький посторонний привкус, связанный с присутствием 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида в LSB, при pH 7,1.

Тестирование по линейной шкале 8,9 ч./млн (25 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2', 2'-диметил-N-пропилпропанамида в 6% сахарозе при pH 7,1

Таблица 18 Средний сладкий вкус, n=24 (12 дегустаторов × 2 попытки). Оценка по Тьюки = 1,079 (α=0,05), 0,974 (α=0,10) Образец Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 6% сахарозы 6,2 0,3 A a 8% сахарозы 8,3 0,2 B b 9% сахарозы 9,3 0,3 Bc c 10% сахарозы 9,8 0,2 Cd cd 6% сахарозы + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 10,6 0,3 De de 12% сахарозы 11,1 0,3 E c

Таблица 19 Средний горький вкус, n=24 (12 дегустаторов × 2 попытки). Оценка по Тьюки = 0,159 (α=0,05), 0,143 (α=0,10) Образец Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 12% сахарозы 0,0 0,0 A a 9% сахарозы 0,1 0,0 A a 6% сахарозы + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 0,1 0,0 A a 10% сахарозы 0,1 0,1 A a 8% сахарозы 0,1 0,1 A a 6% сахарозы 0,2 0,1 A a

Вывод

Дегустаторы показали, что 6% сахарозы + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида несущественно отличаются по сладкому вкусу от 10% или 12% сахарозы (p>0,10). Кроме того, отсутствовал существенный посторонний привкус, обусловленный 6% сахарозой + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида.

Тестирование по линейной шкале 8,9 ч./млн (25 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида самого по себе при pH 7.

Таблица 20 Средний сладкий вкус, n=30 (15 дегустаторов × 2 попытки). Оценка по Тьюки = 0,535 (α=0,05) 0,479 (α=0,10) Образец Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 0% сахарозы 0,2 0,1 a A 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 0,6 0,2 a A 2% сахарозы 2,3 0,2 b B 4% сахарозы 4,2 0,2 c C 6% сахарозы 5,8 0,1 d D

Таблица 21 Средний горький вкус, n=30 (15 дегустаторов × 2 попытки). Оценка по Тьюки = 0,218 (α=0,05), 0,195 (α=0,10) Образец Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 4% сахарозы 0,2 0,1 a A 6% сахарозы 0,2 0,1 a A 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 0,2 0,1 a A 2% сахарозы 0,3 0,1 a A 0% сахарозы 0,3 0,1 a A

Вывод

25,0 мкМ (8,9 ч./млн) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида не отличалось значительно по сладкому вкусу от 0% сахарозы (p>0,10). Кроме того, отсутствовал значительный посторонний привкус, обусловленный присутствием 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида.

Тестирование с использованием линейной шкалы 17,7 ч../млн (50 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида, самого по себе, при pH 7.

Таблица 22 Средний сладкий вкус, n=14 (14 дегустаторов × 1 попытка). Оценка по Тьюки = 1,013 (α=0,05), 0,906 (α=0,10) Образец Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 0% сахарозы 0,2 0,1 a a 50 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 1,3 0,4 b b 2% сахарозы 2,3 0,2 c c 4% сахарозы 4,3 0,3 d d 6% сахарозы 5,7 0,2 c c

50 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида в натриевом буфере с низким показателем pH (LSB) имел средний балл между 0% сахарозы и 2% сахарозы (1,3). Отсутствовали сильные посторонние привкусы, обусловленные присутствием 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида.

Оценка по линейной шкале 1, 2, 4, 7 и 10 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида в сахарозе при pH 7,1.

Таблица 23 Средний сладкий вкус, n=30 (15 дегустаторов × 2 попытки). Оценка по Тьюки = 1,138 (α=0,05), 1,043 (α=0,10) Образцы Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 6% сахарозы 6,7 0,2 a a 6% сахарозы + 1 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (2,82 мкМ) 7,5 0,3 ab ab 6% сахарозы + 2 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (5,64 мкМ) 8,0 0,2 b b 8% сахарозы 8,3 0,3 b b 6% сахарозы + 4 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (11,29 мкМ) 10,1 0,3 c c 6% сахарозы + 7 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (19,75 мкМ) 10,3 0,3 cd cd 10% сахарозы 10,3 0,4 cd cd 6% сахарозы + 10 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (28,22 мкМ) 10,9 0,3 cd cd 12% сахарозы 11,2 0,2 d d

Таблица 24 Средний горький вкус, n=30 (15 дегустаторов × 2 попытки). Оценка по Тьюки = 0,611 (α= 0,05), 0,560 (α=0,10) Образцы Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 10% сахарозы 0,2 0,1 a a 6% сахарозы + 7 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (19,75 мкМ) 0,3 0,1 a a 12% сахарозы 0,3 0,1 a a 8% сахарозы 0,4 0,2 a a 6% сахарозы 0,4 0,1 a a 6% сахарозы + 4 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (11,29 мкМ) 0,4 0,1 a a 6% сахарозы + 2 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (5,64 мкМ) 0,4 0,2 a a 6% сахарозы + 10 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (28,22 мкМ) 0,6 0,2 a a 6% сахарозы + 1 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (19,75 мкМ) 0,7 0,3 a a

Вывод

Дегустаторы указывали, что 6% сахарозы + 7 или 10 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида не отличаются существенно от 10% или 12% сахарозы (p>0,10). Кроме того, дегустаторы указывали, что 6% сахарозы + 4 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида не отличаются значительно от 10% сахарозы (p>0,10). Кроме того, отсутствовал значительный посторонний привкус, обусловленный 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамидом в LSB, при pH 7,1.

Тестирование по линейной шкале 5 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида в различных концентрациях сахарозы при pH 7,1.

Таблица 25 Средний сладкий вкус, n=30 (15 дегустаторов × 2 попытки). Оценка по Тьюки = 0,910 (α=0,05), 0,836 (α=0,10) Образцы Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 1% сахарозы 1,2 0,1 a a 2% сахарозы 2,2 0,2 b b 1% сахарозы + 5 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (14,11 мкМ) 2,5 0,2 b b 4% сахарозы 4,4 0,2 c c 2% сахарозы + 5 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (14,11 мкМ) 4,6 0,4 c c 6% сахарозы 6,4 0,2 d d 4% сахарозы + 5 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (14,11 мкМ) 8,1 0,3 е е 8% сахарозы 8,7 0,3 е е 6% сахарозы + 5 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (14,11 мкМ) 10,2 0,3 f f 10% сахарозы 10,5 0,3 f f

Таблица 26 Средний горький вкус, n=30 (15 дегустаторов × 2 попытки). Оценка по Тьюки = 0,686 (α=0,05), 0,630 (α=0,10) Образцы Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 4% сахарозы + 5 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (14,11 мкМ) 0,2 0,1 a a 2% сахарозы + 5 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (14,11 мкМ) 0,2 0,1 a a 10% сахарозы 0,3 0,1 a a 8% сахарозы 0,3 0,1 a a 4% сахарозы 0,3 0,1 a a 2% сахарозы 0,3 0,1 a a 1% сахарозы + 5 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (14,11 мкМ) 0,4 0,1 a a 1% сахарозы 0,4 0,2 a a 6% сахарозы + 5 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид (14,11 мкМ) 0,4 0,2 a a 6% сахарозы 0,6 0,4 a a

Вывод

Дегустаторы указывали, что 1% сахарозы + 5 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида не имеет значительных отличий по сладкому вкусу от 2% сахарозы (p>0,10). Дегустаторы указывали, что 2% сахарозы + 5 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида не отличаются значительно по сладкому вкусу от 4% сахарозы. Дегустаторы указывали, что 4% сахарозы + 5 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида не отличаются значительно по сладкому вкусу от 8% сахарозы (p>0,10). Кроме того, в описании отсутствовали значительные посторонние привкусы, обусловленные 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамидом в LSB, при pH 7,1.

Тестирование по линейной шкале 8,9 ч./млн (25 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида в различных концентрациях сахарозы при pH 7,1.

Таблица 27 Средний сладкий вкус, n=28 (14 дегустаторы × 2 попытки). Оценка по Тьюки = 0,712 (α=0,05), 0,647 (α=0,10) Образцы Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 2% сахарозы 2,0 0,1 a a 4% сахарозы 4,2 0,3 b b 2% сахарозы + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 5,6 0,3 c c 6% сахарозы 6,1 0,2 c c 4% сахарозы + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 8,3 0,2 d d 8% сахарозы 8,4 0,3 d d 10% сахарозы 9,6 0,1 е е

Таблица 28 Средний горький вкус, n=28 (14 дегустаторов × 2 попытки). Оценка по Тьюки = 0,186 (α=0,05, 0,169 (α=0,10) Образцы Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 10% сахарозы 0,1 0,0 a a 4% сахарозы 0,1 0,0 a a 6% сахарозы 0,1 0,1 a ab 2% сахарозы 0,1 0,1 a ab 8% сахарозы 0,2 0,1 ab abc 2% сахарозы + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 0,3 0,1 ab bc 4% сахарозы + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 0,3 0,1 b c

Вывод

Дегустаторы показали, что 2% сахарозы + 8,9 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида не отличается значительно по сладкому вкусу от 6% сахарозы (p>0,10). Дегустаторы показали, что 4% сахарозы + 8,9 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида не отличается значительно по сладкому вкусу от 8% сахарозы (p>0,10). Кроме того, в описании отсутствовали значительные посторонние привкусы, обусловленные 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамидом в LSB, при pH 7,1.

ПРИМЕР 6

ФРУКТОЗА В КАЧЕСТВЕ ПОДСЛАЩИВАЮЩЕГО ВЕЩЕСТВА

Сенсорные оценки осуществляли, используя фруктозу в качестве подслащивающего вещества и 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид в качестве усилителя сладкого вкуса, используя способы, аналогичные вышеприведенным способам, в которых применяли сахарозу.

Изучение порога чувствительности с помощью тестирования по линейной шкале 10,6 ч./млн (30 мкМ) и 14,2 ч./млн (40 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида при pH 7,1.

Таблица 29 Средний сладкий вкус, n=30 (15 дегустаторов × 2 попытки). Оценка по Тьюки = 0,486 (α=0,05), 0,438 (α=0,10) Образцы Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 0% фруктозы 0,1 0,1 a a 30 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 0,6 0,2 b b 40 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 1,1 0,2 c c 2% фруктозы 2,2 0,2 d d 4% фруктозы 4,5 0,2 e e 6% фруктозы 5,9 0,1 f f

Таблица 30 Средний горький вкус, n=30 (15 дегустаторов × 2 попытки). Оценка по Тьюки = 0,507 (α=0,05), 0,458 (α=0,10) Образцы Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 30 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 0,4 0,1 a a 2% фруктозы 0,4 0,2 a a 6% фруктозы 0,4 0,2 a a 0% фруктозы 0,4 0,1 a a 4% фруктозы 0,5 0,2 a a 40 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 0,6 0,2 a a

Вывод

Оба раствора фруктозы, содержащие 30,0 мкМ, и 40 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида не отличались значительно по сладкому вкусу в сравнении с 0% и 2% фруктозой соответственно (p>0,10). Кроме того, отсутствовали сильные посторонние привкусы, обусловленные присутствием 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида.

Тестирование по линейной шкале 35,4 ч./млн (100 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида в 6% фруктозе при pH 7,1

Таблица 31 Средний сладкий вкус, n=14 (14 дегустаторов × 1 попытку). Оценка по Тьюки = 1,914 (α=0,05), 1,713 (α=0,10) Образцы Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 6% фруктозы 7,1 0,5 a a 8% фруктозы 8,3 0,5 ab ab 6% фруктозы + 100 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 9,2 0,4 bc b 9% фруктозы 9,4 0,6 bc bc 10% фруктозы 11,1 0,5 c c

Таблица 32 Средний горький вкус, n=14 (14 дегустаторов × 1 попытку). Оценка по Тьюки = 1,214 (α=(0,05), 1,086 (α=0,10) Образцы Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 10% фруктозы 0,2 0,1 a a 9% фруктозы 0,3 0,2 a a 8% фруктозы 0,3 0,3 a a 6% фруктозы + 100 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 0,3 0,2 a a 6% фруктозы 0,7 0,5 a a

Вывод

Дегустаторы показали, что сладкий вкус 6% фруктозы + 100 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида не отличается значительно от 8% или 9% фруктозы (p>0,10). Кроме того, не ощущалось значительного привкуса, обусловленного присутствием усилителя в LSB, pH 7,1.

Тестирование по линейной шкале 8,9 ч./млн (25 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида во фруктозе при pH 7,1

Таблица 33 Средний сладкий вкус, n=26 (13 дегустаторов × 2 попытки). Оценка по Тьюки = 0,714 (α=0,05), 0,639 (α=0,10) Образцы Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 6% фруктозы 6,9 0,2 a a 6% фруктозы + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 7,8 0,2 b b 8% фруктозы 8,6 0,2 c c 9% фруктозы 9,3 0,1 cd d 10% фруктозы 9,5 0,1 d d

Таблица 34 Средний горький вкус, n=26 (13 дегустаторов × 2 попытки). Оценка по Тьюки = 0,143 (α=0,05), 0,128 (α=0,10) Образцы Среднее Стан-
дартная ошибка По Тьюки (5%) По Тьюки (10%) 9% фруктозы 0,1 0,0 a a 10% фруктозы 0,1 0,1 ab a 6% фруктозы 0,2 0,1 ab ab 6% фруктозы + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 0,2 0,1 ab ab 8% фруктозы 0,3 0,2 b b

Вывод

Дегустаторы показали, что 6% фруктозы + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида была значительно слаще, чем 6% фруктозы (p>0,05) и обладала усредненным сладким вкусом, находящимся между вкусом 6% фруктозы и 8% фруктозы. Кроме того, в описании отсутствовал значительный посторонний привкус, связанный с присутствием 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида в LSB, при pH 7,1.

ПРИМЕР 7

Спаренная проба 1% сахарозы по сравнению с 9,9 ч./млн (28 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида

Методика

Дегустаторы оценивали вкус двух растворов методом спаренной пробы. Их проинструктировали, как выбирать более сладкий образец из двух образцов. Их также просили комментировать, насколько трудно было обнаружить разницу сладкого вкуса обоих образцов, а также наличие или отсутствие каких-либо посторонних привкусов.

Таблица 35 Образец, выбранный дегустаторами как более сладкий: 1% сахарозы. n=32 (16 дегустаторов × 2 попытки) Образцы Всего 1% сахарозы 28 28 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 4 Всего 32 Уровень достоверности 0,999 Значение параметра p 28 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2', 2'-диметил-N-пропилпропанамида 0,001

Вывод

Экспертная группа продемонстрировала, что 1% сахарозы была значительно слаще, чем 28 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида (p>0,05).

Спаренная проба 6% фруктозы по сравнению с 6% фруктозой + 8,9 ч./млн (25 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида.

Методика

Дегустаторы оценивали два раствора по методике спаренной пробы и были проинструктированы о том, как выбирать более сладкий образец из двух образцов.

Таблица 36 Образец, выбранный дегустаторами как более сладкий, N=25 (25 дегустаторов × 1 попытку) Образцы Тест 1 6% фруктозы 5 6% фруктозы + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 20 Всего 25 Уровень достоверности 0,999 Значение параметра p 6% фруктозы + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида 0,001

Вывод

В тесте было продемонстрировано, что 6% фруктозы + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида оказалась значительно слаще, чем 6% фруктозы (p<0,05).

Спаренная проба 7% фруктозы, по сравнению с 6% фруктозой + 8,9 ч./млн (25 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида.

Методика

Дегустаторы оценивали два раствора по методике спаренной пробы. Они были проинструктированы, как из двух образцов выбирать более сладкий образец.

Таблица 37 Образец, выбранный дегустаторами как более сладкий, n=25 (25 дегустаторов × 1 попытку) Образцы Тест 1 7% фруктозы 13 6% фруктозы + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 12 Всего 25 Уровень достоверности 0,166 Значение параметра p (6% фруктозы + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида) 0,834

Выводы

В тесте продемонстрировали, что нет существенной разницы в сладком вкусе между 6% фруктозой + 25 мкМ 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида и 7% фруктозой (p<0,01).

ПРИМЕР 8

Композиция колы

Композиции колы получали, используя нижеследующие ингредиенты, и оценивали сладкий вкус и/или продолжительность ощущения сладкого вкуса. Композиция колы, содержащая сниженное количество сахарозы (по сравнению с колой со «100% сахарозы») и 3 ч./млн или 3,19 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида (или его солей, и/или сольватов), имела приблизительно такой же сладкий вкус, как и кола со «100% сахарозой».

Таблица 38 Ингредиенты Масса образца (граммы).
Опытный образец колы со 100% сахарозой Масса образца (граммы).
Опытный образец колы со сниженным содержанием сахарозы Карамельный кулер № 105 (DDWilliamson) 0,15 0,15 Карамельный кулер № 050 (DDWilliamson) 0,05 0,05 Раствор сахарозы (50%) 20,00 13,40 Эмульсия колы (формула А) 0,45 0,45 Фосфорная кислота (50%) 0,40 0,40 Газированная вода 78,95 85,55 Пропиленгликоль (PG) 0,08   3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид   3 ч./млн или 3,19 ч./млн Общая масса 100,000 100,000

Эмульсия колы, указанная выше, содержит ингредиенты, приведенные ниже:

Таблица 39 Ингредиент Масса образца (грамм) Дистиллированное лаймовое масло 0,4 Мускатное масло 0,24 Апельсиновое масло 0,3 Ванильный экстракт 0,3 Аравийская камедь 7,2 Эфирное масло корицы 0,2 Ароматизатор и/или вкусовое вещество колы 0,2 Вода 190,96 Всего 190,96

Спаренная проба колы, полученной со 100% сахарозой, по сравнению с колой, полученной с 60% сахарозой + 3 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида.

Методика

Дегустаторы оценивали два раствора методом спаренной пробы. Они были проинструктированы, как выбирать из двух образцов более сладкий образец.

Таблица 40 Образец, выбранный как более сладкий дегустаторами, n=39 (13 дегустаторов × 3 попытки) Образцы Всего Кола со 100% сахарозой 21 Кола с 60% сахарозой + 3 ч./млн (8,47 мкМ) 3(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида 18 Всего 39 Значение параметра p (колы с 60% сахарозой + 3 ч./млн (8,47 мкМ) 3(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида) 0,749

Выводы

Экспертная группа продемонстрировала, что не было значительной разницы в сладком вкусе между колой с 60% сахарозой + 3 ч./млн (8,47 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида и колой со 100% сахарозой (p>0,10).

Спаренная проба колы, получаемой со 100% сахарозой по сравнению с колой, получаемой с 66% сахарозой + 3,19 ч./млн 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида

Методика

Дегустаторы оценивали два раствора по методике спаренной пробы. Они были проинструктированы, как выбирать из двух образцов более сладкий образец.

Таблица 41 Образец, выбираемый дегустаторами как более сладкий, из колы со 100% сахарозой, по сравнению с колой с 66% сахарозой + 3,19 ч./млн (8,47 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-10 илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида, n=39 (13 дегустаторов × 3 попытки) Образцы Всего Кола со 100% сахарозой 17 Кола с 66% сахарозой + 3,19 ч./млн (8,47 мкМ) 3(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида 22 Всего 39 Значение p-параметра (колы с 66% сахарозой + 3,19 ч./млн (8,47 мкМ) 3(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида) 0,522

Выводы

Экспертная группа продемонстрировала, что не было значительной разницы в сладком вкусе между колой с 66% сахарозой + 3,19 ч./млн (8,47 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида и колой со 100% сахарозой (p>0,10).

ПРИМЕР 9

Шоколадный сухой напиток

Шоколадный сухой напиток можно получить, используя, например, нижеследующие ингредиенты и восстановление (по влагосодержанию) в молоке.

Таблица 42 Ингредиенты Масса образца (%).
Сухой шоколадный напиток полностью на сахаре Масса образца (%).
Сухой шоколадный напиток с 50% сахара Сахарный песок 78,67 64,84 Какао (с обработкой какао-бобов углекислыми солями) 20,00 32,97 Лецитин 0,53 0,88 Поваренная соль 0,40 0,66 Ванилин 0,20 0,33 Мальтодекстрин 0,20 0,33 Общая масса, % 100,000 100,000

Методика

Смеситель фирмы KitchenAide оборудуют приспособлением с проволочным взбивателем. Его используют в течение 5 секунд для смешивания сахара и соли. Добавляют лецитин и получающуюся смесь дополнительно перемешивают еще 5 секунд. Добавляют какао, мальтодекстрин и ванилин и смесь перемешивают еще 10 секунд.

Методика

Получение шоколадного молока

Препараты шоколадного молока получали, объединяя смесь для шоколадного напитка с молоком и соответствующим количеством сахара или сахара и 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропиллпропанамида. Шоколадный сухой напиток, приготовленный полностью на сахаре (75,0 г), вмешивали в 250 мл холодного (40°F) 2% молока с низким содержанием жира и перемешивали проволочным взбивателем до растворения порошка. Сухой шоколадный напиток, приготовленный с 50% сахара (45,5 г), вмешивали в 250 мл холодного (40°F) 2% молока с низким содержанием жира и перемешивали проволочным взбивателем до растворения порошка. Соединение A растворяли в пропиленгликоле до уровня концентрации 0,10% и добавляли к шоколадному молоку и приблизительно 2 минуты перемешивали проволочным взбивателем до получения гомогенного раствора.

Тесты, использующие человеческий вкус

Спаренная проба шоколадного молока

Шоколадное молоко + 100% сахара по сравнению с шоколадным молоком + 50% сахара + 7 ч./млн/(20 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2,-диметил-N-пропилпропанамида.

Выводы

Дегустаторы обнаружили, что шоколадное молоко с 50% сахара (p<0,05) + 7 ч./млн/(20 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида не сильно отличались по сладкому вкус от шоколадного молока, полученного полностью на сахаре (p>0,10).

Таблица 43 Образец, выбираемый дегустаторами как более сладкий, n=51 (17 дегустаторов × 3 попытки), из шоколадного молока со 100% сахаром, по сравнению с напитком из шоколадного молока с 50% сахаром + 7 ч./млн/(20 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида Образцы Всего Шоколадное молоко со 100% сахаром 23 Шоколадное молоко с 50% сахаром +7 ч./млн/(20 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида 28 Всего 51 Значение параметра p (выбранного шоколадного молока с 50% сахаром +7 ч./млн/(20 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида) 0,576

ПРИМЕР 10

Клубничный йогурт

Получали две композиции клубничного йогурта и затем смешивали с обычным обезжиренным йогуртом. Одну клубничную фруктовую композицию подслащивали смесью сахарозы и фруктозы, а вторую клубничную фруктовую композицию подслащивали меньшим на одну треть количеством сахарозы, и 3 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида. Составы двух фруктовых композиций были нижеследующими:

Таблица 44 Описание продуктов 42% сахарозы, *используемая в готовом продукте Уменьшенное на 1/3 количество сахарозы, *используемое в готовом продукте   % %       Клубника IQF, нарезанная на четвертинки 28,50 28,50 KRYSTAR 300 кристаллическая фруктоза 7,00 8,00 REZISTA, модифицированный пищевой крахмал 3,00 4,00 Сахароза 42,00 28,14 Целлюлозная камедь 0,15 0,18 Клубничный ароматизатор (Edgar # 22-93-0109) 1,80 1,80 Сорбат калия 0,05 0,05 Вода 19,30 31,13 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид   3 ч./млн

Спаренная проба йогуртов

Методика

Дегустаторы оценивали две композиции йогуртов по методике спаренной пробы. Они были проинструктированы, как выбирать из двух образцов более сладкий образец. Они осуществляют всего три спаренных пробы, где каждый тест включает нижеследующие образцы: клубничный йогурт со 100% сахарозой по сравнению с клубничным йогуртом с 66,6% сахарозой + 3 ч./млн (8,47 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида.

Продукты

Клубничный йогурт содержит клубнику IQF, фруктозу, пищевой крахмал, сахарозу, целлюлозную камедь, клубничный ароматизатор, сорбат калия, воду, обычный обезжиренный йогурт, пропиленгликоль, 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид.

Получение клубничного йогурта

Партии (массой 1000 г) готового клубничного йогурта получали, добавляя 16% (по массе) фруктового клубничного продукта к 84% (по массе) обычного обезжиренного йогурта и перемешивали проволочным взбивателем до гомогенности как минимум пять минут. Соединение A растворяли в пропиленгликоле до уровня концентрации 0,10% и затем добавляли к клубничному йогурту и приблизительно 5 минут перемешивали проволочным взбивателем до гомогенности.

Выводы

Дегустаторы обнаружили, что клубничный йогурт с 66,6% сахарозой + 3 ч./млн (8,47 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида не отличается значительно по сладкому вкусу от клубничного йогурта со 100% сахарозой (p>0,10).

Таблица 45 Образец, выбираемый дегустаторами как более сладкий, n=72 (16 приглашенных дегустаторов × 3 попытки; 8 собственных дегустаторов × 3 попытки) Образцы Всего Клубничный йогурт с 6,7% сахарозой 39 Клубничный йогурт с 4,5% сахарозой + 3 ч./млн (8,47 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида 33 Всего 72 Значение параметра p (выбранного клубничного йогурта с 4,5% сахарозой + 3 ч./млн (8,47 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида) 0,556

ПРИМЕР 11

Ароматизированная вода

Получали и сравнивали два подслащенных водных раствора: ароматизированную воду с 9% сахарозой, по сравнению с ароматизированной водой с 6% сахарозой + 2,3 ч./млн (6,49 мкМ) 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида.

Описание продуктов 100% сахарозы. Полностью на сахаре Количество сахарозы снижено на 1/3   % % Сахарный песок 9,01 6,01 Искусственный клубничный ароматизатор 0,30 0,30 Вода 90,64 93,64 Яблочная кислота 0,05 0,05                         3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 0,00 2,3 или 2,44 ч./млн

Методики смешивания: растворить кислоту в воде, используя смеситель фирмы Lightnin®; смешивать 5 минут. Добавить сахар и продолжать смешивать до растворения. Последними добавить ароматизаторы и/или вкусовые вещества. Растворить соединение A в 0,50% смеси пропиленгликоля; добавить последним и перемешивать еще 5 минут.

Методика

Дегустаторы оценивали два подслащенных водных раствора по методике спаренной пробы. Они были проинструктированы, как выбирать из двух образцов более сладкий образец. Они осуществляют всего три спаренных пробы, в каждую из которых были включены нижеследующие образцы: ароматизированная вода с 9% сахарозой, по сравнению с ароматизированной водой с 6% сахарозой + 2,3 ч./млн (6,49 мкМ) 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида.

Результаты показаны в нижеследующей таблице:

Выводы

Дегустаторы обнаружили, что ароматизированная вода с 9% сахарозой не отличается существенно по сладкому вкусу от ароматизированной воды с 6% сахарозой + 2,3 ч./млн (6,49 мкМ) 5-(неопентилокси)-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-4-амино-2,2-диоксида (p>0,10).

ПРИМЕР 12

Ароматизированная вода

Получали и сравнивали два подслащенных водных раствора: ароматизированную воду с 9% сахарозой, по сравнению с ароматизированной водой с 6% сахарозой + 2,44 ч./млн (6,49 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида.

Методика

Дегустаторы оценивали два подслащенных водных раствора по методике спаренной пробы и были проинструктированы, как выбирать из двух образцов более сладкий образец. Они осуществляют всего три спаренных пробы, в каждую из которых включены нижеследующие образцы: ароматизированная вода с 9% сахарозой, по сравнению с ароматизированной водой с 6% сахарозой + 2,44 ч./млн (6,49 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида.

Результаты показаны в нижеследующей таблице.

Таблица 47 Образец, выбираемый дегустаторами как более сладкий, из ароматизированной воды с 9% сахарозой, по сравнению с ароматизированной водой с 6% сахарозой + 2,44 ч./млн (6,49 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида. n=42 (14 дегустаторов × 3 попытки) Образцы Всего Ароматизированная вода с 9% сахарозой 22 Ароматизированная вода с 6% сахарозой + 2,44 ч./млн (6,49 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида 20 Всего 42 Значение параметра p (выбранной ароматизированной воды с 6% сахарозой + 2,44 ч./млн (6,49 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида) 0,878

Выводы

Дегустаторы обнаружили, что ароматизированная вода с 9% сахарозой не отличалась существенно по сладкому вкусу от ароматизированной воды с 6% сахарозой + 2,44 ч./млн (6,49 мкМ) 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида (p>0,10).

ПРИМЕР 13

Общая методика получения твердых частиц распылительной сушкой

Твердые частицы получают, используя аппарат для распылительной сушки. Усилитель сладкого вкуса и носитель(и) смешивают в растворителе (вода) вместе с мальтодекстрином, необязательно, бикарбонатом натрия и аравийской камедью, чтобы получить раствор для распыления. Для лабораторной технологии получения и осуществляемой методики распылительной сушки использовали лабораторный аппарат для сушки распылением фирмы Buchi, модель # B-290. Твердые частицы, содержащие композицию по изобретению, получают в соответствии с составом препарата, подвергаемого распылительной сушке, приведенным в таблице 48.

Твердые частицы получают по нижеследующей методике.

Воду предварительно взвешивают в химическом стакане. Предварительно взвешивают мальтодекстрин (Star-Dri 10), аравийскую камедь, бикарбонат натрия и усилитель сладкого вкуса и на время по отдельности откладывают. Химический стакан с водой помещают на теплую плиту, оборудованную магнитной мешалкой с регулировочной ручкой (перемешивание при 700-800 об/мин), для включения режима вихревого перемешивания воды в химическом стакане. Нужно нагреть воду до 190-200°F и добавить усилитель сладкого вкуса и бикарбонат натрия, перемешивая до растворения. Мальтодекстрин и аравийскую камедь добавляют при перемешивании до тех пор, пока все не растворится. Затем раствор сушат распылительной сушкой, используя минисушилку Buchi для сушки распылением, при соблюдении следующего режима сушки: температура на входе = 155-160°C, температура на выходе = 100°C и % откачки = 30.

Таблица 48 1,5% безводный состав для распыления Ингредиент Процентное содержание Процент в безводном составе (масс./масс.) Мальтодекстрин 19,10 47,7500 Аравийская камедь 20,00 50,0000 Усилитель сладкого вкуса 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид 0,60 1,5000 Бикарбонат натрия 0,30 0,7500 Вода 60,00 0,00000 Всего 100,00 100,000

Носитель может состоять из мальтодекстрина, крахмала, аравийской камеди и их комбинаций. Концентрация усилителя сладкого вкуса может находиться приблизительно в интервале 1-5%.

ПРИМЕР 14

Общая методика получения твердых частиц методом центрифугирования расплава

Твердые частицы получают, используя аппарат SpunMatrix™. Усилитель сладкого вкуса и носитель(и) (полидекстроза, мальтодекстрин, аравийская камедь и/или крахмал) смешивают в контейнере. Используют аппарат SpunMatrix™ для технологии лабораторного получения и функционирования методики получения твердых частиц методом центрифугирования расплава. Твердые частицы, содержащие композицию по изобретению, получают, в соответствии с составом, указанным в таблице 49.

Твердые частицы получают по нижеследующей методике.

Полидекстроза, мальтодекстрин (Star-Dri 10) и усилитель сладкого вкуса предварительно взвешивают и тщательно перемешивают, затем откладывают на некоторое время. Запускают аппарат SpunMatrix™ и смесь медленно загружают в аппарат SpunMatrix™.

Таблица 49 Ингредиент Содержание в процентах (масс./масс.) Полидекстроза 45,00 Мальтодекстрин 45,00 Усилитель сладкого вкуса 10,00 Всего 100,00

Носитель может состоять из полидекстрозы, мальтодекстрина, крахмала, аравийской камеди и их комбинаций.

Концентрация усилителя сладкого вкуса может находиться в интервале от приблизительно 1 до 30%.

ПРИМЕР 15

Глазированные зерновые хлопья

Получали глазированные зерновые хлопья, используя приведенные ниже ингредиенты, и оценивали их сладкий вкус. Сахарная глазурь содержала 15 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида и сниженное количество сахарозы по сравнению с зерновыми хлопьями, покрытыми глазурью со ”100% сахарозой”.

Таблица 50 Ингредиенты Масса образца (%). Глазированные зерновые хлопья, полностью на сахарозе Масса образца (%). Глазированные зерновые хлопья со сниженным содержанием сахарозы Сахарный песок 24,49 13,38 Сахарная пудра 3,56 1,94 Вода 7,06 5,74 Декстрин тапиоки 0,27 0,22 Гуммиарабик 0,20 0,16 Зерновые хлопья 64,42 78,55 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид   15 ч./млн Общая масса, % 100,0000 100,0000

Методика

Методика смешивания сиропа

Оборудуют смеситель фирмы Kitchen Aide проволочным взбивателем и используют для смешивания сахара и декстрина тапиоки. Смешивать в течение 5 минут. Растворить гуммиарабик в воде, используя магнитную мешалку и нагревательную плиту. Перемешивать 1 минуту. Добавить остающиеся сухие ингредиенты и соединение (при необходимости) и нагревать 1 минуту до температуры раствора 230°F. Соединение перед добавлением к сиропу растворяли в этаноле до уровня концентрации 0,30%; это улучшало гомогенность всего сиропа.

Методика смешивания для глазированных хлопьев

Поместить взвешенное количество зерновых хлопьев в барабан для нанесения покрытий. Сразу, как только сироп будет готов, добавить требуемое количество сиропа. Обрабатывать в барабане в течение 30 минут при нагревании хлопьев с помощью струйной воздушной сушилки. Далее 50 минут сушить хлопья в конвекционном сушильном шкафу при 200°F.

Тесты, использующие человеческий вкус

Спаренная проба глазированных хлопьев, в которой глазированные зерновые хлопья со 100% сахарозой сравнивают с глазированными хлопьями со сниженным на 33% содержанием сахарозы + 15 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида.

Методика:

Дегустаторы оценивали два образца зернового продукта по методике спаренной пробы. Они были проинструктированы, как из двух образцов выбирать более сладкий образец.

Таблица 51 Образец, выбранный дегустаторами как более сладкий, n=42 (14 дегустаторов × 3 попытки) Образцы Тест 1 Тест 2 Тест 3 Всего Глазированные хлопья со 100% сахарозой 8 5 5 18 Глазированные хлопья со сниженным на 33% содержанием сахарозы + 15 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида 6 9 9 24 Всего 14 14 14 42 Значение параметра p (глазированных хлопьев со сниженным на 33% содержанием сахарозы + 15 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида) >0,791 0,424 0,424 0,441

Выводы

Дегустаторы обнаружили, что глазированные хлопья со 100% сахарозой не отличались существенно по сладкому вкусу от глазированных хлопьев со сниженным на 33% содержанием сахарозы + 15 ч./млн 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида (p=0,441).

Получение Соединения I

3-(4-Амино-2,2-диоксид-1Н-бензо[с][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-Т-пропилпропанамид

К перемешиваемому раствору 3-(3-сульфамоиламино-2-цианофенокси)-2,2-диметил-Т-пропилпропанамида (18.52 г, 52.55 мМ) в EtOH (150 мл) добавляют раствор NaOH (2.0 N, 52.3 мл) при комнатной температуре. Далее реакционную смесь кипятят с обратным холодильником в течение 2 часов до завершения реакции (по тонкослойной хроматографии TLC). Раствор охлаждают до 0°С и нейтрализуют, осторожно добавляя 10% уксусную кислоту. Осадок собирают посредством фильтрования и промывают водой. Далее продукт очищают перекристаллизацией из EtOH/H₂O (1:4), сушат в вакууме, получая желаемый продукт в виде твердого белого соединения (13.5 г, 73%). Т.пл. 225-226°С. ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 0.75 (t, J=7.4 Hz, 3H), 1.22 (s, 6H), 1.38 (m, 2H), 3.01 (q, J=6.5 Hz, 2H), 4.07 (s, 2H), 6.59 (d, J=8.0 Hz, 1H), 6.71 (d, J=8.0 Hz, 1H), 7.44 (t, J=8.0 Hz, 1H), 7.82 (t, J=5.6 Hz, 1H), 7.92 (s, 1H), 8.33 (s, 1H), 10.93 (S, 1H). MS 355 (MH⁺).

Соединение Ia: 3-(3-сульфамоиламино-2-цианофенокси)-2,2-диметил-N-пропилпропанамид

К раствору 3-(3-амино-2-цианофенокси)-2,2-диметил-N-пропилпропанамида (16.5 g, 59.92 мМ) в DMA (50 мл) добавляют сульфамоил хлорид (13.85 г, 119.84 мМ) при 0°С в атмосфере азота. Далее реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в атмосфере азота в течение 3 часов и разбавляют EtOAc, промывают раствором NaHCO₃, солевым раствором, сушат над Na₂SO₄, фильтруют и выпаривают, получая соединение, указанное в заголовке, в виде не совсем белого твердого соединения (18.52 г,87%). ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) δ 0.79 (t, J=7.6 Hz, 3Н), 1.20 (s, 6H), 1.38 (m, 2H), 3.01 (q, J=6.5 Hz, 2H), 4.05 (s, 2H), 6.92 (d, J=8.4 Hz, 1H), 7.13 (d, J=8.4 Hz, 1H), 7.24 (s, 2H), 7.53 (t, J=8.4 Hz, 1H), 7.55 (t, J=5.6 Hz, 1H), 9.42 (s, 1H). MS 355 (MH⁺).

Соединение Ib: 3-(3-амино-2-цианофенокси)-2,2-диметил-N-пропилпропанамид

Способ А: К раствору 3-(2-циано-3-нитрофенокси)-2,2-диметил-N-пропилпропанамида (305 мг, 1.0 мМ) в EtOAc (20.0 мл) добавляют 10% Pd/C (50 мг). Суспензию перемешивают в атмосфере Н₂ при комнатной температуре в течение ночи.

Катализатор Pd/C отфильтровывают и промывают EtOAc. Фильтрат концентрируют при пониженном давлении и остаток очищают посредством хроматографии на силикагеле, элюируя 50% EtOAc в гексанах, получая желаемое соединение (267 мг, 97%) в виде белого твердого вещества. MS 276 (МН⁺).

Способ В: К раствору 3-гидрокси-2,2-диметил-N-пропилпропанамида (20.2 г, 0.127 мол) в сухом THF (500 мл) осторожно добавляют NaH (60% в минеральном масле, 7.64 г, 0.191 мол) маленькими порциями при 0°С в атмосфере азота. Реакционную смесь затем нагревают до комнатной температуры и перемешивают под азотом в течение 1 часа. К раствору медленно добавляют при комнатной температуре 2-амино-6-фторбензонитрила (17.3 г, 0.127 мол) в THF (100 мл) и реакционную смесь нагревают при температуре кипения с обратным холодильником в течение ночи в атмосфере азота, затем охлаждают до комнатной температуры, гасят солевым раствором и экстрагируют EtOAc (3Х). Объединенные органические слои промывают солевым раствором и сушат над Na₂SO₄, выпаривают и остаток кристаллизуют из EtOAc/гексан, получая белое твердое соединение (16.5 г, 48%). MS 276 (МН⁺).

Соединение Ic: 3-(2-циано-3-нитрофенокси)-2,2-диметил-N-пропилпропанамид

К раствору 3-гидрокси-2,2-диметил-N-пропилпропанамид (1.59 г, 10.0 мМ) в сухом THF (30 мл) осторожно добавляют NaH (60% в минеральном масле, 400 мг, 10.0 мМ) маленькими порциями при 0°С в атмосфере азота. Реакционную смесь затем нагревают до комнатной температуры и перемешивают под азотом в течение 2 часов. К раствору добавляют 2,6-динитробензонитрил (1.93 г, 10.0 мМ), и реакционный раствор перемешивают при 0°С комнатная температура в атмосфере азота в течение ночи. Реакционную смесь гасят солевым раствором и экстрагируют EtOAc (3Х). Объединенные органические слои промывают солевым раствором и сушат над Na₂SO₄. После выпаривания растворителя, остаток очищают хроматографией на силикагеле, элюируя 60% EtOAc в гексанах, получая желаемое соединение в виде бледно-желтого твердого соединения (2.21 г, 72%). MS 306 (МН⁺).

Соединение Id: 3-гидрокси-2,2-диметил-N-пропилпропанамид

Способ А: Раствор метил 3-гидрокси-2,2-диметилпропаната (2.64 г, 20 мМ) и н-пропиламина (1.81 г, 30 мМ) нагревают при 190°С при СВЧ в течение 10 часов. Избыток амина удаляют в вакууме, получая соединение в виде бесцветного масла (3.18 г, 100%). MS 160 (МН⁺).

Способ В: К раствору 3-гидрокси-2,2-диметилпропионовой кислоты (20.0 г, 0.169 мол), пропиламина (15.3 мл, 0.186 мол) и HOBt (25.1 г, 0.186 мол) в сухом дихлорметане (500 мл) добавляют EDCI (35.6 г, 0.186 мМ) при комнатной температуре в атмосфере азота. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в атмосфере азота в течение ночи. Реакцию гасят солевым раствором и экстрагируют EtOAc (8X). Объединенные органические слои промывают насыщенным раствором NaHCO₃, разбавленным HCl, солевым раствором и сушат над Na₂SO₄. После выпаривания при пониженном давлении получают соединение, указанное в заголовке, в виде бесцветного масла (19.2 г, 71%). MS 160 (МН⁺).

Изобретение относится к пищевой промышленности. Предложена композиция для модулирования сладкого вкуса, содержащая множество твердых частиц, в которых каждая частица содержит усилитель сладкого вкуса. В качестве усилителя сладкого вкуса используют 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[c][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид. Также предложен способ получения таких композиций. Данная группа изобретений позволяет получить низкокалорийные или диабетические продукты. 12 н. и 48 з.п. ф-лы, 5 ил., 51 табл., 15 пр.

1. Композиция для модулирования сладкого вкуса, содержащая множество твердых частиц, в которой каждая частица содержит усилитель сладкого вкуса, представляющий собой 3-(4-амино-2,2-диоксид-1Н-бензо[с][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или его соли, и/или сольваты.

2. Композиция по п.1, где твердые частицы находятся в виде кристаллических частиц, аморфных частиц, гранул, наночастиц или их комбинаций.

3. Композиция по п.2, где твердые частицы имеют средний размер частицы, находящийся в интервале от 0,001 мкм до 1000 мкм.

4. Композиция по п.1, дополнительно содержащая одно или несколько подслащивающих веществ.

5. Композиция по п.4, где одно или несколько подслащивающих веществ выбирают из группы, состоящей из сахара, сахарозы, фруктозы, глюкозы, кукурузной патоки, кукурузной патоки с высоким содержанием фруктозы, сиропов или концентратов подслащивающих веществ, получаемых из натуральных фруктов и овощей, эритрита, изомальта, лактита, маннита, сорбита, ксилита, мальтодекстрина, глицерина, треита, арабита, рибита, дульцита, миракулина, супераспартама, сахарина, натриевой соли сахарина, ацесульфама-К, цикламата, цикламата натрия, алитама, трегалозы, мелизитозы, мелибиозы, рафинозы, палатинозы, лактулозы, цикламиновой кислоты, могрозида, тагатозы, мальтозы, галактозы, L-рамнозы, D-сорбозы, маннозы, лактозы, L-арабинозы, D-рибозы, D-глицеральдегида, куркулина, браззеина, неогесперидина дигидрохалкона (NHDC), неотама, аспартама, производных аспартама, D-триптофана, D-лейцина, D-треонина, глицина, D-аспарагина, D-фенилаланина, L-пролина, мальтита, сиропа гидрогенизированной глюкозы (HGS), магапа, сукралозы, лугдунама, сукрононата, сукрооктата, монатина, филлодульцина, гидрогенизированного гидролизата крахмала (HSH), стевиозида, ребаудиозида А, гликозидов на основе стевии, ло хан гуо, тауматина, монеллина, каррелама, подслащивающих веществ на основе гуанидина и их комбинаций.

6. Композиция по п.2, дополнительно содержащая один или несколько носителей.

7. Композиция по п.4, в которой отношение подслащивающего вещества к усилителю сладкого вкуса составляет от 2:1 до 100000:1.

8. Композиция по п.4, в которой подслащивающее вещество представляет собой сахарозу, сукралозу или фруктозу.

9. Композиция по п.1, содержащая соли 3-(4-амино-2,2-диоксид-1Н-бензо[с][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида, выбираемые из группы, состоящей из солей натрия, солей калия, солей кальция и солей магния.

10. Раствор или суспензия для модулирования сладкого вкуса, содержащая усилитель сладкого вкуса, представляющий собой 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[с][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или их соли, и/или сольваты, и, по меньшей мере, один пищевой растворитель.

11. Раствор или суспензия по п.10, где пищевой растворитель содержит пищевой спирт, пищевой алкиленгликоль или пищевой жидкий ароматизатор или вкусовое вещество.

12. Раствор или суспензия по п.10, где пищевой растворитель содержит воду, этиловый спирт, изопропиловый спирт, бутиленгликоль, глицерин, растительные масла, соевое масло, масло канола, хлопковое масло, кукурузное масло, арахисовое масло, масло из персиковых косточек, хлопковое масло, кунжутное масло, фракционированное кокосовое масло, триацетин, трибутирин, моно- и диглицериды, этиллактат, этиллевулинат, бутилстеарат, триэтилцитрат, диэтилсукцинат, диэтилмалонат, уксусную кислоту, молочную кислоту, бензиловый спирт, тетрагидрофурфуроловый спирт, D-лимонен, γ-валеролактон, бутиролактон, полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль, сорбитанмоностеарат или их комбинации.

13. Раствор или суспензия по п.10, где пищевой растворитель содержит пищевой жидкий ароматизатор или вкусовое вещество, содержащий лимонное масло, лаймовое масло, апельсиновое масло, масло гвоздики, ванильный экстракт, вкусовое и ароматизирующее вещество колы, растительное масло, соевое масло, масло канолы, оливковое масло, хлопковое масло, арахисовое масло или их комбинации.

14. Раствор или суспензия по п.10, содержащие натриевую соль 3-(4-амино-2,2-диоксид-1Н-бензо[с][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида в пищевом алкиленгликоле.

15. Раствор или суспензия по п.14, где отношение массы натриевой соли 3-(4-амино-2,2-диоксид-1Н-бензо[с][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида к массе пропиленгликоля находится в интервале от 1:2 до 1:1000.

16. Раствор или суспензия по п.10, получаемые путем растворения или суспендирования усилителя сладкого вкуса в пищевом растворителе или путем формирования в воде липосом, содержащих усилитель сладкого вкуса, представляющий собой 3-(4-амино-2,2-диоксид-1Н-бензо[с][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или его соли, и/или сольваты.

17. Композиция по п.4, получаемая распылительной сушкой раствора, содержащего 3-(4-амино-2,2-диоксид-1H-бензо[с][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или его соли, и/или сольваты и одно или несколько подслащивающих веществ.

18. Композиция по п.17, где подслащивающее вещество представляет собой сахарозу, фруктозу или сукралозу.

19. Композиция для приема внутрь, содержащая композицию по п.1 в комбинации, по меньшей мере, с одним съедобным ингредиентом.

20. Композиция для приема внутрь по п.19, где принимаемый внутрь ингредиент выбирают из группы, состоящей из хлебобулочных изделий и смесей для выпекания, напитков, спиртных напитков и смесей спиртных напитков, безалкогольных напитков и смесей безалкогольных напитков, сухих напитков, сухих завтраков, сыров, жевательной резинки, кофе и чая, приправ и соусов, кондитерских изделий и глазированных кондитерских изделий, заменителей молочных продуктов, жиров и масел, замороженных молочных десертов и их смесей, фруктового мороженого и фруктового льда, разных видов желатина, пудингов и начинок, соусов из сока жареного мяса и других соусов, кормов для домашних животных, леденцов и капель от кашля, трав, семян, пряностей, приправ, смесей, экстрактов, ароматизирующих и/или вкусовых веществ, джемов и желейных конфет, мясных продуктов, продуктов из молока, переработанных фруктов и фруктовых соков, переработанных овощей и овощных соков, закусочных пищевых продуктов, конфет с мягкой начинкой, супов и суповых смесей, заменителей сахара, сладких соусов, украшений для верхней части кондитерских изделий и сиропов, продуктов детского питания, детских питательных смесей, забеливателей для кофе, крекеров, молочных продуктов, яйцепродуктов, рыбных продуктов, замороженных обедов, зерновых смесей, сахарного песка, карамели, безалкогольных напитков и продуктов из орехов, мяса домашней птицы, переработанных фруктов, восстанавливаемых овощей, готовой к употреблению пищи, заправки для салатов, заменителей сахара, сладких соусов, смесей подслащивающих веществ, настольных подслащивающих веществ, чая, чаепродуктов, чайных напитков и оральных фармацевтических лекарственных форм.

21. Композиция для приема внутрь по п.20, представляющая собой смесь сухих напитков.

22. Композиция для приема внутрь по п.21, в которой смесь сухих напитков представляет собой смесь негазированных безалкогольных напитков.

23. Композиция для приема внутрь по п.21, содержащая, по меньшей мере, одно подслащивающее вещество, выбираемое из группы, состоящей из сахарозы, фруктозы, глюкозы, сорбита, сукралозы, аспартама, цикламата, ацесульфама К, сахарина, стевии, ребаудиозида А и их комбинаций.

24. Композиция для приема внутрь по п.23, в которой концентрация усилителя сладкого вкуса находится в интервале от 0,01 ч./млн до 50 ч./млн.

25. Композиция для приема внутрь по п.21, содержащая
от 0,02 мас.% до 80 мас.% подслащивающего вещества;
от 15 мас.% до 40 мас.% ароматизатора или вкусового вещества и
от 30 ч./млн до 50 ч./млн усилителя сладкого вкуса.

26. Композиция для приема внутрь по п.25, представляющая собой сухой шоколадный напиток, указанный ароматизатор или вкусовое вещество, содержит какао и ванилин; указанное подслащивающее вещество представляет собой, по меньшей мере, одно высокоинтенсивное подслащивающее вещество, выбираемое из группы, состоящей из сукралозы, аспартама, цикламата, ацесульфама К, сахарина, стевии, ребаудиозида А и их комбинаций; и количество подслащивающего вещества высокой интенсивности находится в интервале от 1 ч./млн до 20 ч./млн.

27. Композиция для приема внутрь по п.25, где указанная композиция представляет собой сухой шоколадный напиток; указанный ароматизатор или вкусовое вещество содержит какао и ванилин; указанное подслащивающее вещество представляет собой, по меньшей мере, одно углеводное подслащивающее вещество, выбираемое из группы, состоящей из сахарозы, фруктозы, глюкозы, сорбита и их комбинаций; и количество углеводного подслащивающего вещества находится в интервале от 20 мас.% до 70 мас.%.

28. Композиция для приема внутрь по п.20, представляющая собой зерновой продукт.

29. Композиция для приема внутрь по п.28, содержащая
от 50 мас.% до 75 мас.% зернового продукта;
от 10% масс. до 25% масс. подслащивающего вещества; и
от 5 ч./млн до 25 ч./млн усилителя сладкого вкуса.

30. Композиция для приема внутрь по п.20, представляющая собой настольное подслащивающее вещество.

31. Композиция для приема внутрь, содержащая раствор или суспензию по п.10 и, по меньшей мере, один съедобный ингредиент.

32. Композиция для приема внутрь по п.31, выбираемая из группы, состоящей из готового к потреблению жидкого напитка (RTD), газированного напитка и негазированного безалкогольного напитка, спиртного напитка, содовой, чая, чайных продуктов, кофе, кофейных продуктов, ароматизированной воды, напитка нового поколения, напитка, содержащего нутрицевтики, и фармацевтического напитка.

33. Композиция для приема внутрь по п.32, содержащая, по меньшей мере, одно подслащивающее вещество, выбираемое из группы, состоящей из сахарозы, фруктозы, глюкозы, сорбита, сукралозы, аспартама, цикламата, ацесульфама К, сахарина, стевии, ребаудиозида А, кукурузной патоки с высоким содержанием фруктозы и их комбинаций.

34. Композиция для приема внутрь по п.33, в которой концентрация усилителя сладкого вкуса находится в интервале от 0,01 ч./млн до 100 ч./млн.

35. Композиция для приема внутрь по п.31, где принимаемую внутрь композицию выбирают из группы, состоящей из сиропа для приготовления напитка, сиропа для приготовления негазированного безалкогольного напитка и сиропа для приготовления спиртного напитка.

36. Композиция для приема внутрь по п.35, содержащая, по меньшей мере, одно подслащивающее вещество, выбираемое из группы, состоящей из сахарозы, фруктозы, глюкозы, сорбита, сукралозы, аспартама, цикламата, ацесульфама К, сахарина, стевии, ребаудиозида А, кукурузной патоки с высоким содержанием фруктозы и их комбинаций.

37. Композиция для приема внутрь по п.36, в которой концентрация усилителя сладкого вкуса находится в интервале от 0,01 ч./млн до 50 ч./млн.

38. Композиция для приема внутрь по п.31, являющаяся съедобной и выбираемой из группы, состоящей из разных видов фруктового мороженого, фруктового льда, разных видов желатина, пудингов и начинок, соусов из сока жареного мяса и других соусов, джемов и желейных конфет, супов и суповых смесей, заменителей сахара, сладких соусов, украшений для верхней части кондитерских изделий и сиропов.

39. Композиция для приема внутрь по любому из пп.32-34, представляющая собой напиток колу.

40. Композиция для приема внутрь по п.39, содержащая
от 70 мас.% до 90 мас.% газированной воды;
от 2 мас.% до 15 мас.% подслащивающего вещества;
от 0,1 мас.% до 1 мас.% ароматизатора или вкусового вещества; и
от 2 ч./млн до 20 ч./млн усилителя сладкого вкуса.

41. Композиция для приема внутрь по п.40, в которой усилитель сладкого вкуса содержит 3-(4-амино-2,2-диоксид-1Н-бензо[с][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид или его соль.

42. Способ получения композиции по п.1, включающий распылительную сушку раствора, содержащего 3-(4-амино-2,2-диоксид-1Н-бензо[с][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамид, или их соли, и/или сольваты и растворитель.

43. Способ по п.42, дополнительно включающий подслащивающее вещество.

44. Способ по п.43, где подслащивающее вещество содержит сахарозу, фруктозу или сукралозу.

45. Способ получения принимаемой внутрь композиции, включающий объединение композиции по п.1, по меньшей мере, с одним съедобным ингредиентом.

46. Способ получения принимаемой внутрь композиции, включающий объединение раствора или суспензии по п.10, по меньшей мере, с одним съедобным ингредиентом.

47. Способ уменьшения количества подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество, который включает
замену подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество, на эффективное количество подслащивающего вещества и композиции по п.1, образуя тем самым принимаемую внутрь композицию, содержащую усилитель сладкого вкуса, где усилитель сладкого вкуса имеет концентрацию в интервале 0.1 ч./млн-5000 ч./млн.

48. Способ по п.47, где
количество подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей усилитель сладкого вкуса, меньше количества подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество; и
сладкий вкус принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество, и принимаемой внутрь композиции, содержащей усилитель сладкого вкуса, являются, по существу, одинаковыми.

49. Способ по п.47, где калорийность принимаемой внутрь композиции, содержащей усилитель сладкого вкуса, по существу меньше, чем калорийность композиции, содержащей подслащивающее вещество.

50. Способ уменьшения количества подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество, который включает
замену подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество, на эффективное количество подслащивающего вещества и жидкости или суспензии по п.10, формируя тем самым принимаемую внутрь композицию, содержащую усилитель сладкого вкуса, где усилитель сладкого вкуса имеет концентрацию в интервале 0.1 ч./млн-5000 ч./млн.

51. Способ по п.50, в котором
количество подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей усилитель сладкого вкуса, меньше, чем количество подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество;
сладкий вкус принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество, и сладкий вкус принимаемой внутрь композиции, содержащей усилитель сладкого вкуса, по существу являются одинаковыми.

52. Способ по п.50, где калорийность принимаемой внутрь композиции, содержащей усилитель сладкого вкуса, по существу меньше, чем калорийность принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество.

53. Способ по п.50, где количество подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей усилитель сладкого вкуса на 10-90 мас.% меньше, чем количество подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество.

54. Способ по п.53, в котором количество подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей усилитель сладкого вкуса, меньше на 25-50 мас.% количества подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество.

55. Способ по п.50, где концентрация усилителя сладкого вкуса в принимаемой внутрь композиции, содержащей усилитель сладкого вкуса, находится в интервале от 0,1 ч./млн до 100 ч./млн.

56. Способ улучшения вкуса и/или запаха подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество, который включает замену подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество, на эффективное количество подслащивающего вещества и композиции по п.1, формируя тем самым принимаемую внутрь композицию, содержащую усилитель сладкого вкуса, где усилитель сладкого вкуса имеет концентрацию в интервале 0.1 ч./млн-5000 ч./млн.

57. Способ по п.56, в котором
сладкий вкус принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество, и сладкий вкус принимаемой внутрь композиции, содержащей усилитель сладкого вкуса, по существу являются одинаковыми; и
период возникновения сладкого вкуса у принимаемой внутрь композиции, содержащей усилитель сладкого вкуса, короче, чем период возникновения сладкого вкуса у принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество; и/или
период сохранения сладкого вкуса у принимаемой внутрь композиции, содержащей усилитель сладкого вкуса, короче, чем период сохранения сладкого вкуса у принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество.

58. Способ улучшения вкуса подслащивающего вещества принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество, где способ включает
замену подслащивающего вещества в принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество, на эффективное количество подслащивающего вещества и жидкости или суспензии по п.10, формируя тем самым принимаемую внутрь композицию, содержащую усилитель сладкого вкуса, где усилитель сладкого вкуса имеет концентрацию в интервале 0.1 ч./млн-5000 ч./млн.

59. Способ по п.58, в котором
сладкий вкус принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество, и сладкий вкус принимаемой внутрь композиции, содержащей усилитель сладкого вкуса, по существу являются одинаковыми; и
период возникновения сладкого вкуса у принимаемой внутрь композиции, содержащей усилитель сладкого вкуса, короче, чем период возникновения сладкого вкуса у принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество; и/или
период сохранения сладкого вкуса у принимаемой внутрь композиции, содержащей усилитель сладкого вкуса короче, чем период сохранения сладкого вкуса у принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество.

60. Способ усиления сладкого вкуса принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество, который включает добавление эффективного количества солей натрия, калия, кальция или магния 3-(4-амино-2,2-диоксид-1Н-бензо[с][1,2,6]тиадиазин-5-илокси)-2',2'-диметил-N-пропилпропанамида к принимаемой внутрь композиции, содержащей подслащивающее вещество, где усилитель сладкого вкуса имеет концентрацию в интервале 0.1 ч./млн- 5000 ч./млн.