КОМПОЗИЦИЯ АНТИПЕРСПИРАНТА/ДЕЗОДОРАНТА Российский патент 2015 года по МПК A61K8/30 A61K8/92 A61Q15/00 

ПРЕДШЕСТВУЮЩИЙ УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

При разработке рецептур антиперспирантных продуктов существующим требованием была минимизация нелетучих компонентов, таких как масла, так как они остаются на коже после нанесения и оставляют ощущение жирности. Обычно в качестве основного носителя для доставки антиперспирантного и/или дезодорирующего активного вещества на кожу используют летучие материалы. После нанесения летучие вещества испаряются. Наиболее часто в качестве основного летучего компонента используют летучие силиконовые масла, такие как циклометикон.

В соответствии с патентом США № 7347989B2, выданным Walling et al., высокий уровень нелетучих органических жидкостей ингибирует антиперспирантную активность путем ухудшения параметров высвобождения из наносимого продукта (см. колонку 1, строки 36-54).

Было бы желательно заменить летучий силикон в продукте антиперспиранта/дезодоранта, так как силикон дефицитен и в результате имеет более высокую стоимость. Поскольку было бы желательно провести замену, полученный продукт должен обладать таким же внешним видом и ощущениями для потребителя, как продукты, содержащие летучий силикон.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Композиция, включающая смешанный продукт из, по меньшей мере, одного вещества, выбираемого из антиперспирантных активных веществ и дезодорирующих активных веществ, более чем 10 масс.% растительного масла и менее чем 40 масс.% летучего силиконового масла. В одном варианте осуществления изобретения композиция дополнительно включает гелеобразующее вещество.

Твердая композиция, включающая смешанный продукт из более чем 10 масс.% растительного масла, гелеобразующего вещества для композиции и менее чем 40 масс.% летучего силиконового масла, где композиция не содержит антиперспирантного активного вещества или дезодорирующего активного вещества.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

Как используется в настоящем описании, диапазоны используют как условное обозначение для описания всех и каждого значений, которые находятся в рамках диапазона. Любое значение в рамках диапазона может быть выбрано как конец диапазона. Кроме того, все ссылки, представленные в настоящем описании, таким образом включены в виде ссылки полностью. В случае конфликта в определениях в настоящем описании и таковом цитируемых ссылок настоящее описание превалирует.

Если не указано иначе, все процентные отношения и количества, представленные в настоящем описании и где-либо еще в спецификации, необходимо понимать как относящиеся к процентам по массе. Данные количества основаны на активной массе материала.

Настоящее изобретение включает растительные (натуральные) масла в композиции антиперспиранта/дезодоранта, которые способствуют тому, чтобы композиция не имела ощущения жирности и белого остатка.

Растительные масла

Композиция включает растительное масло. Под растительным маслом понимают, что масло получают из растения или растительное масло может быть получено путем измельчения маслянистых компонентов для получения масла, которое по существу сходно по составу с растительным маслом. Под «по существу сходным» понимают, что производимое масло содержит компоненты, которые обнаруживаются в растительном масле, которое оно имитирует.

В определенных вариантах осуществления изобретения растительное масло имеет температуру плавления ниже 40°C, или ниже 35°C, или ниже 30°C.

Примеры растительных масел включают, но не ограничиваются ими, пальмоядровое, кокосовое, масло авокадо, канола, кукурузное, хлопковое, оливковое, пальмовое, подсолнечное с высоким содержанием олеиновой кислоты, подсолнечное со средним содержанием олеиновой кислоты, подсолнечное масло, пальмовый стеарин, олеин пальмоядрового масла, саффлоровое масло, и масло бабассу. В одном варианте осуществления изобретения выбранным маслом является пальмоядровое масло. В другом варианте осуществления изобретения выбранным маслом является кокосовое масло. В другом варианте осуществления изобретения растительное масло представляет собой комбинацию пальмоядрового масла и кокосового масла.

В определенных вариантах осуществления изобретения растительное масло выбирают так, чтобы оно содержало, по меньшей мере, 40 масс.% C12-C14 жирных кислот. Такие масла обеспечивают полутвердые продукты с большей прочностью при том же уровне масла. В других вариантах осуществления изобретения масло выбирают, как масло с меньшим количеством ненасыщенности. Более высокий уровень ненасыщенности может приводить к нежелательному аромату, когда с течением времени ненасыщенные связи становятся насыщенными. В определенных вариантах осуществления изобретения количество ненасыщенных компонентов в масле составляет не более чем 20, 19, 18, 17, 16, 15, 14, 13, 12, 11 или 10 масс.% масла.

В таблицах ниже показаны характерные композиции избранных масел.

Длина цепи Название Пальмо-ядровое Кокосо-вое Авока-до Бабас-су Кано-ла Куку-рузное С6:0 капроевая <0,8 <0,6 0   0 0 С8:0 каприловая 2,4-6,2 4,6-10 0   0 0 С10:0 каприновая 2,6-5 5,5-8 0   0 0 С12:0 лауриловая 45-55 45,1-50,3 0 50 0 0 С14:0 миристиновая 14-18 16,8-21 0 20 0 0 С16:0 пальмитино-вая 6,5-10 7,5-10,2 5-15 11 4-5 11 С16:1 пальмитооле-иновая 0 0 5   0 0 С18:0 стеариновая 1-3 2-4 3 3,5 1,5-2,5 2 С18:1 олеиновая 12-19 5-10 59-74 10 53-6 28 С18:2 линолевая 1-3,5 1-2,5 10-20   20-23 58 С18:3 альфа-линолевая 0 0 3   9-12 1 С20:0 арахидоновая 0 0 0   0 0 С22:0 бегеновая 0 0 0   0 0 С22:1 эруковая 0 0 0   <2 0

мононена-сыщенные (С18:1)   12 6 71   62 28 полинена-сыщенные (С18:2 и С18:3)   2 2 14   32 59 Насыщенные (С10:0, С12:0, С14:0, С16:0, С18:0)   86 92 12   6 13 Йодное число (сг/г)   14-21 6,3-10,6 75-95   110-120 120-130 Температура плавления (°С)   25-30 20-28 <0   <0 <0

Длина цепи Название Хлоп-ковое
вое Олив-ковоее Пальмо-
вое Подсолнечное С высоким
содержа-
нием
олеиновой
кислоты Со
средним
содержа-
нием
олеиновой
кислоты Обычное С6:0 капроевая 0 0 0 0 Нет данных 0 С8:0 каприло-вая 0 0 0 0 Нет данных 0

С10:0 Каприно-вая 0 0 0 0 Нет данных 0 С12:0 Лаурило-вая 0 0 <0,5 0 Нет данных 0 С14:0 миристи-
новая 0,6-1 0 0,5-2 0 Нет данных 0 С16:0 пальмити-новая 21,4-26,4 7,5-20 39,3-47,5 4 Нет данных 5-7,6 С16:1 пальмито-олеиновая 0-1,2 0 0 0 Нет данных 0 С18:0 стеарино-вая 2,1-3,3 0,5-5 3,5-6 6 Нет данных 2,7-6,5 С18:1 олеиновая 14,7-21,7 55-83 36-44 85 55-65 14-39,4 С18:2 линолевая 46,7-58,2 3,5-21 9-12 5 Нет данных 48,3-74 С18:3 альфа-линолевая 0-0,4 <1,5 <0,3 0 1 0-0,3 С20:0 арахидо-новая 0,2-0,5 <0,8 0 0 Нет данных 0,1-0,5 С22:0 бегеновая 0-0,6 0 0 0   0,3-1,5 С22:1 эруковая 0 0 0 0 Нет данных 0 Мононе-насыщенные (С18:1)   19 77 39 85 58 20 Полине-насыщенные (С18:2 и С18:3)   55 9 10 5 31 69

Насыщенные (С10:0, С12:0, С14:0, С16:0, С18:0)   26 14 51 10 9 11 Йодное число (сг/г)   100-115 75-94 50-55 88 100-112 118-141 Температура плавления (°С)   <0 <0 37,3 <0 <0 <0

Количество растительного масла в композиции составляет более чем 10 масс.% композиции. В определенных вариантах осуществления изобретения количество составляет более чем 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24 или 25 масс.% в композиции. В определенных вариантах осуществления изобретения количество растительного масла в композиции может составлять до около 50 масс.% композиции. В других вариантах осуществления изобретения количество составляет до 49, 48, 47, 46, 45, 44, 43, 42, 41, 40, 39, 38, 37, 36, 35, 34, 33, 32, 31, 30, 29, 28, 27, 26, 25, 24, 23, 22, 21, 20, 19, 18, 17, 16, 15, 14, 13, 12 или 11 масс.% композиции. Для получения диапазона количеств любые из предшествующих минимальных количеств могут быть объединены с любыми из предшествующих максимальных количеств. В определенных вариантах осуществления изобретения количество растительного масла в композиции больше, чем количество летучего силикона. В других вариантах осуществления изобретения количество растительного масла составляет более чем 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 55, 60, 65, 70, 75, 80, 85, 90 или 95 масс.% комбинированной массы растительного масла и летучего силикона (если присутствует).

Гелеобразующие вещества

Гелеобразующие вещества представляют собой такие вещества, известные в области техники, которые формируют структуру композиции. Примеры включают, но не ограничиваются ими, воска, жирный спирт, гидрогенизированное растительное масло, углеводородный воск, сложные эфиры жирной кислоты и жирного спирта, триглицериды или другие коммерчески приемлемые материалы, которые являются твердыми или полутвердыми при комнатной температуре и обеспечивают консистенцию, подходящую для нанесения на кожу.

В одном варианте осуществления изобретения гидрогенизированным маслом является гидрогенизированное соевое масло. В одном варианте осуществления изобретения гидрогенизированное соевое масло является почти, но не полностью гидрогенизированным. Степень гидрогенизации измеряют посредством йодного числа. Йодное число может быть измерено посредством ASTM D5554-95 (2006). В одном варианте осуществления изобретения йодное число гидрогенизированного соевого масла, используемого в настоящем описании, составляет более чем от 0 до 20. В одном варианте осуществления изобретения йодное число составляет от 1 до 5. В другом варианте осуществления изобретения соевое масло является полностью гидрогенизированным с йодным числом 0. В другом варианте осуществления изобретения йодное число составляет до 20. Дана ссылка на патент США № 2008/0187504A1.

В одном варианте осуществления изобретения гелеобразующее вещество включает частично гидрогенизированное соевое масло, йодное число в диапазоне от около 75 до около 80. Такое частично гидрогенизированное соевое масло может быть получено от Cargill под торговым наименованием S-500. Дана ссылка на патент США № 2008/0187503A1. Указанный материал имеет типичное распределение жирных кислот, показанное в таблице ниже. Показанные количества представлены в масс.%.

С16:0 10,5-11,2 С18:0 6,8-7,5 С18:1 61-65 С18:2 16-19 С18:3 0-0,2 Насыщенные 17,5-19,5 Транс 34-39

Углеводородным воском может быть углеводород формулы C_nH_2n+2, где n составляет 20-100, и углеводород является, по меньшей мере, на 90% линейным. В одном варианте осуществления изобретения углеводородом является парафин. В другом варианте осуществления изобретения углеводородом является полиэтилен. Пример полиэтилена может быть обнаружен в патенте США № 6503491. В другом варианте осуществления изобретения полиэтилен имеет среднюю молекулярную массу от около 300 до около 3000 и температуру плавления от около 50 до около 129°C. В одном варианте осуществления изобретения углеводород получают синтетически из метилена с образованием полиметилена.

Жирным спиртом может быть любой жирный спирт. В одном варианте осуществления изобретения жирным спиртом является стеариловый спирт.

В другом варианте осуществления изобретения гелеобразующее вещество включает гидрогенизированное касторовое масло (касторовый воск). В определенных вариантах осуществления изобретения температура плавления касторового воска составляет от 70 до 90, или она может быть 70, 80, или 90.

В одном варианте осуществления изобретения гелеобразующим веществом является комбинация гидрогенизированного соевого масла с жирным спиртом или углеводородом. Дана ссылка на патент США № 2008/0187504 A1.

Жирные кислоты

В определенных вариантах осуществления изобретения композиция включает жирную кислоту. Жирная кислота присутствует в кислой форме. Несмотря на то, что жирные кислоты присутствуют в растительных маслах, добавляют дополнительное количество жирной кислоты. В одном варианте осуществления изобретения жирной кислотой является насыщенная жирная кислота. В одном варианте осуществления изобретения жирная кислота может быть выбрана из любой от C16 до C18 жирной кислоты. В одном варианте осуществления изобретения жирной кислотой может быть стеариновая кислота и/или пальмитиновая кислота. Количество жирной кислоты в композиции составляет более чем от 0 до 7 масс.% композиции. В других вариантах осуществления изобретения количество жирной кислоты составляет, по меньшей мере, от 0,5, 1, 2, 3, 4, 5 или 6 до 7 масс.%.

Антиперспирантные активные вещества

Когда композиция включает антиперспирантное активное вещество, в композиции может быть использовано любое из известных антиперспирантных активных веществ. Антиперспирантные активные вещества включают, но не ограничиваются ими, хлоргидрат алюминия, хлорид алюминия, сесквихлоргидрат алюминия, гидроксихлориды алюминия-циркония, комплексы или аддукты вышеупомянутых активных ингредиентов с гликолем, таким как пропиленгликоль (например, "Rehydrol" II от Reheis Chemical Co.) и их комбинации. Также могут быть использованы известные соли алюминия-циркония в комбинации с нейтральными аминокислотами, такими как глицин (например, тетрахлоргидрекс алюминия-циркония Gly). Обычно может быть использован любой из активных антиперспирантных ингредиентов Категории I, перечисленных в Food and Drug Administration's Monograph on Antiperspirant Drug Products for overall-the-counter human use (10 октября 1973 г.).

В других вариантах осуществления изобретения антиперспирантным активным веществом является соль алюминия и/или соль алюминия-циркония, такая как описанные выше, которое дополнительно стабилизируются бетаином и солью кальция. Больше информации об антиперспирантных солях, стабилизированных бетаином и солями кальция, можно найти в публикации патентной заявки США № 2006/0204463, выданной Tang et al., которая может быть включена в настоящее описание в виде ссылки только для описания антиперспирантных активных веществ.

В других вариантах осуществления изобретения антиперспирантное активное вещество, такое как описанные выше, выбирают как имеющее низкое соотношение металла к хлориду. Примеры таких антиперспирантных активных веществ могут быть найдены в патенте США № 6375937, выданном Chopra et al., и в публикации патентной заявки США № 2004/0109833, выданной Tang et al., которые включены в настоящее описание в виде ссылки только для описания антиперспирантного активного вещества.

В других вариантах осуществления изобретения используют интересующую соль, тетрасоль алюминия-циркония или октасоль без глицина, где соль алюминия-циркония стабилизирована бетаином и имеет соотношение металла к хлориду от около 0,9:1 до около 1,3:1 (и в других вариантах осуществления изобретения от около 0,9:1 до около 1,2:1 или от около 0,9:1 до около 1,1:1). Для тетрасоли атомное соотношение Al/Zr может составлять от около 3,2:1 до около 4,1:1,0, и молярное соотношение бетаина:циркония может составлять от около 0,2:1 до около 3,0:1 (или в других вариантах осуществления изобретения от около 0,4:1 до около 1,5:1). Другой солью, которая может быть использована, является хлорид алюминия, забуференный бетаином, где соль имеет соотношение металла к хлориду от около 0,9:1 до 1,3:1 (и в других вариантах осуществления изобретения от около 0,9:1 до около 1,2:1 или от около 0,9:1 до около 1,1:1). Для октасоли атомное соотношение Al/Zr составляет от около 6,2:1 до около 10,0:1, и молярное соотношение бетаин:Zr составляет от около 0,2:1 до около 3,0:1 (или в других вариантах осуществления изобретения от около 0,4:1 до около 1,5:1). В одном варианте осуществления изобретения в случае соли, которая содержит цирконий, бетаин включают во время синтеза соли, так чтобы максимально увеличить стабилизирующий эффект, которым обладает указанный ингредиент (особенно на виды циркония). Альтернативно, он может быть дополнительно добавлен к соли без глицина вместе с дополнительными ингредиентами активной фазы с образованием бетаин-стабилизированного активного вещества.

Примеры коммерчески доступных тетрасолей и октасолей без глицина с низким соотношением M:Cl включают, но не ограничиваются ими, REZAL™ AZP 955 CPG и REZAL™ AZP 885 соответственно (оба от Reheis Chemical Company, Berkeley Heights, NJ). Более подробное описание получения таких коммерчески доступных солей можно найти, например, в патентах США № 7074394 и 6960338. Дополнительные примеры получения таких типов солевых комплексов описаны в публикации патентной заявки США № 2004/0198998 и патенте США № 7105691.

Кроме противораздражающих свойств бетаина также было обнаружено, что антиперспирантные композиции при хранении сохраняют стабильность аромата, когда используют соль Al/Zr в ассоциации с бетаином.

Кроме того, антиперспирантным активным веществом может быть антиперспирантное активное вещество, стабилизированное кальциевой солью. Примеры антиперспирантных активных веществ, стабилизированных кальциевой солью, можно найти в публикации патентной заявки США № 2006/0204463, которая включена в настоящее описание в виде ссылки только для описания антиперспирантных активных веществ, стабилизированных кальциевой солью.

Кроме того, любой новый ингредиент, не перечисленный в Монографии, такой как нитратогидрат алюминия и его комбинация с цирконилгидроксихлоридами и нитратами или хлоргидраты алюминия-олова, могут быть включены в качестве антиперспирантного активного вещества. Антиперспирантные активные вещества могут включать, но не ограничиваться ими, следующие: вяжущая соль алюминия, вяжущая соль циркония, бромгидрат алюминия, хлоргидрат алюминия, дихлоргидрат алюминия, сесквихлоргидрат алюминия, хлоргидрекс алюминия PG, дихлоргидрекс алюминия PG, сесквихлоргидрекс алюминия PG, хлоргидрекс алюминия PEG, дихлоргидрекс алюминия PEG, сесквихлоргидрекс алюминия PEG, хлорид алюминия, сульфат алюминия, хлоргидрат алюминия циркония, трихлоргидрат алюминия циркония, тетрахлоргидрат алюминия циркония, пентахлоргидрат алюминия циркония, октахлоргидрат алюминия циркония, тетрахлоргидрекс пропиленгликоль алюминия циркония, трихлоргидрекс алюминия циркония Gly, тетрахлоргидрекс алюминия циркония Gly, пентахлоргидрекс алюминия циркония Gly, октахлоргидрекс алюминия циркония Gly, буферный сульфат алюминия, алюмокалиевые квасцы, хлоргидроксилактат натрия алюминия. В одном варианте осуществления изобретения антиперспирантным действующим веществом является хлоргидрат алюминия. В другом варианте осуществления изобретения антиперспирантным активным веществом является тетрахлоргидрекспропиленгликоль алюминия циркония.

Дезодорирующие активные вещества

Может быть использовано любое известное дезодорирующее активное вещество. Примеры дезодорирующих активных веществ включают, но не ограничиваются ими, антимикробные активные вещества, спирты, 2,4,4'-трихлор-2'-гидроксидифениловый эфир (Triclosan), хлорид бензэтония, бигуаниды полигексаметилена, триэтилцитрат, 2-амино-2-метил-1-пропанол (AMP), бромид цетилтриметиламмония, хлорид цетилпиридина, фарнезол (3,7,11-триметил-2,6,10-додекатриен-1-ол), бактерицидные средства и/или бактериостатические средства.

Летучий силикон

Композиции по настоящему изобретению могут включать летучий силикон. В некоторых вариантах осуществления изобретения летучий силикон исключают из композиции. В одном варианте осуществления изобретения летучим силиконом является летучий циклический полидиметилсилоксан (циклометикон), например, циклопентасилоксан. Под летучим материалом понимают, что материал имеет давление паров, которое может быть измерено, при температуре окружающей среды. Предпочтительно летучий циклический полидиметилсилоксан представляет собой циклометикон. Могут быть использованы различные типы циклометиконов. Иллюстративно, и не в качестве ограничения, летучие силиконы представляют собой один или более членов, выбираемых из циклических полидиметилсилоксанов, таких как представленные формулой I:

,

где n представляет собой целое число со значением 3-7, особенно 5-6. Иллюстративными примерами подходящих циклометиконов являются DC-345 и DC-245, производимые Dow Corning Corporation, Midland, MI. Такие типы включают тетрамер (октилметилциклотетрасилоксан) и пентамер (декаметилциклопентасилоксан). В одном варианте осуществления изобретения количество летучего силикона в композиции составляет более чем от 0 до 40 масс.% композиции. В другом варианте осуществления изобретения количество составляет менее чем 40, 35, 30, 25, 20, 15, 10, 5, или 1 масс.% композиции. В одном варианте осуществления изобретения в композиции не содержится летучего силикона. В другом варианте осуществления изобретения в композиции не содержится силикона. В другом варианте осуществления изобретения комбинированное количество растительного масла и летучего силикона составляет до 50, 45, 40, 35, 30, 25 или 20 масс.%.

Тальк

В определенных вариантах осуществления изобретения композиция может содержать тальк. В одном варианте осуществления изобретения количество талька в композиции составляет от 1 до 10 масс.% композиции.

Смягчающие средства

Композиция может содержать смягчающие средства в любом количестве для достижения желаемого смягчающего эффекта. Смягчающие средства известны в области техники и используются для оказания успокаивающего действия на кожу. В настоящем изобретении предпочтительными являются нелетучие смягчающие средства. Классы нелетучих смягчающих средств включают несиликоновые и силиконовые смягчающие средства. Нелетучие несиликоновые смягчающие средства включают C_12-15 алкилбензоат. Нелетучим силиконовым материалом может быть полиэфирсилоксан, полиалкиларилсилоксан или полиэфирсилоксановый сополимер. Иллюстративным нелетучим силиконовым материалом в настоящем изобретении является фенилтриметикон. Неограничивающие примеры смягчающих средств можно найти в патенте США № 6007799. Примеры включают, но не ограничиваются ими, PPG-14 бутиловый эфир, PPG-3 миристиловый эфир, стеариловый спирт, стеариновую кислоту, глицерилмонорицинолеат, изобутилпальмитат, глицерилмоностеарат, изоцетилстеарат, сульфатированный жир, олеиловый спирт, пропиленгликоль, изопропиллаурат, норковый жир, стеарат сорбита, цетиловый спирт, гидрогенизированное касторовое масло, стеарилстеарат, гидрогенизированные соевые глицериды, изопропилизостеарат, гексиллаурат, диметилбрассилат, децилолеат, диизопропиладипат, н-дибутилсебакат, диизопропилсебакат, 2-этилгексилпальмитат, изононилизонаноат, изодецилизонаноат, изотридецилизононаноат, 2-этилгексилпальмитат, 2-этилгексилстеарат, ди-(2-этилгексил)адипат, ди-(2-этилгексил)сукцинат, изопропилмиристат, изопропилпальмитат, изопропилстеарат, октакозанол, бутилстеарат, глицерилмоностеарат, полиэтиленгликоли, олеиновая кислота, триэтиленгликоль, ланолин, касторовое масло, ацетилированные ланолиновые спирты, ацетилированный ланолин, вазелин, изопропиловый эфир ланолина, жирные кислоты, минеральные масла, бутилмиристат, изостеариновую кислоту, пальмитиновую кислоту, PEG-23 олеиловый эфир, олелилолеат, изопропиллинолеат, цетиллактат, лауриллактат, миристиллактат, кватернизированный гидроксиалкил, аминоглюконат, растительные масла, изодецилолеат, изостеарилнеопентаноат, миристилмиристат, олеилэтоксимиристат, дигликольстеарат, моностеарат этиленгликоля, миристилстеарат, изопропилланолат, парафиновые воска, глицирризиновую кислоту, амид гидроксиэтилстеарата.

Композиция может дополнительно включать ионизируемые неорганические соли. Такие ионизируемые соли находятся в форме M_aX_b, где a=1 или 2 и b=1 или 2; M является членом, выбираемым из Na⁺¹, Li⁺¹, K⁺¹, Mg⁺², Ca⁺², Sr⁺² и Zn⁺²; и X является членом, выбираемым из хлорида, бромида, йодида, цитрата, глюконата, лактата, глицината, глютамата, аскорбата, аспартата, нитрата, фосфата, кислого фосфата, дигидрофосфата, формата, малоната, малеата, сукцината, карбоната, бикарбоната, сульфата и гидросульфата. В определенных вариантах осуществления изобретения выбранные соли выбирают из NaCl и ZnCl₂. Как понимает специалист в области техники, когда это возможно, в определенных обстоятельствах можно добавлять соль непосредственно к части смеси во время производства, желательно добавлять смесь или раствор соли в носитель или растворитель, в частности воду. Конечно, могут быть получены различные концентрации солевого премикса.

Композиция также может содержать частицы, которые включают, но не ограничиваются ими, тальк, слюду, инкапсуляты душистых веществ или гидрофобно-модифицированные крахмалы, такие как октенилсукцинат крахмала алюминия (MACKADERM™ ASTRO-DRY™ от McIntyre Group Ltd.). Если композиция находится в жидкой форме и подается через роликовый аппликатор, средний размер частиц суспендированного материала подбирают так, чтобы они могли проходить через аппликатор для предотвращения поломки шарикового аппликатора. Обычно средний размер частиц не превосходит 150 микрон.

В определенных вариантах осуществления изобретения композиция также может содержать в качестве необязательного ингредиента, по меньшей мере, один противодействующий неприятному запаху альфа-, бета-ненасыщенный эфир или смесь таких материалов. В определенных вариантах осуществления изобретения уровень композиции, противодействующей неприятному запаху, для получения ощутимого контроля запаха при доставке из композиции антиперспиранта/дезодоранта составляет от около 0,05 до около 0,45 масс.% на основании всей композиции. Материалы, противодействующие неприятному запаху, на основе альфа-, бета-ненасыщенных сложных эфиров включают в масляную фазу композиции антиперспиранта. Примеры таких компонентов, противодействующих неприятному запаху, можно найти в патенте США № 6610648 и патенте США № 6495097, которые включены в настоящее описание только для описания альфа, бета-ненасыщенных сложных эфиров. Например, в настоящем изобретении нейтрализующая запах смесь альфа, бета-ненасыщенных сложных эфиров демонстрирует неожиданную стабильность в композиции антиперспиранта, содержащей соли с низким соотношением металла:хлорида (M:Cl) без глицина. Примеры альфа-, бета-ненасыщенных сложных эфиров можно найти в WO005/025523, который был подан в Соединенных Штатах как заявка США № 10/571488, которые оба включены в настоящее описание в виде ссылки в той степени, в которой они не противоречат описанию настоящей спецификации.

Примеры альфа-, бета-ненасыщенных сложных эфиров включают, но не ограничиваются ими,:

(1) алкиловые эфиры 3-фенил-2-пропеновой кислоты, где R¹ представляет собой заместитель на бензольном цикле и его выбирают из алкила, алкокси, арила или замещенного арила. В определенных вариантах осуществления изобретения R¹ выбирают из H, С₁-C₈ алкила, С₁-C₈ алкокси или арила; и R² представляет собой свойственную группу, замещающую водород карбоновой кислоты с образованием сложного эфира, где R² имеет более чем 6 атомов углерода, арил или замещенную арильную группу, в определенных вариантах осуществления изобретения R² представляет собой C₆-C₁₂ алкил или является бензильной группой; и

(2) сложный эфир фумаровой или малеиновой кислоты, имеющий линейные углеродные цепи сложного эфира от 3-9 атомов углерода, например дигексилфумарат;

(3) сложный эфир e-фенилпропеновой кислоты, выбираемый из октилметоксициннамата, фенилэтилциннамата, бензилциннамата;

(4) алифатический ненасыщенный сложный эфир, такой как дигексилфумарат.

Композиция может необязательно дополнительно включать абсорбирующие материалы, такие как кукурузный крахмал, тальк, глина, полиакрилат натрия и/или хлопковое волокно; и/или другие материалы, такие как ароматизаторы, бактериостатические средства и/или бактерицидные средства, красители и др. Известные бактериостатические средства включают бактериостатические соединения четвертичного аммония, такие как 2-амино-2-метил-1-пропанол (AMP), бромид цетилтриметиламмония, хлорид цетилпиридина, 2,4,4N-трихлор-2N-гидроксидифенилэфир (Триклозан) и др., и различные соли цинка.

Антиоксиданты могут быть добавлены к композиции предпочтительно для защиты ингредиентов и для поддержания длительной стабильности композиции. Подходящие антиоксиданты включают Tinogard, производимый Ciba Specialty Chemicals, Basel, Switzerland.

Композиции, представленные в настоящем описании, описаны и заявлены в отношении их ингредиентов, как обычно в области техники. Как очевидно специалисту в области техники, в некоторых обстоятельствах ингредиенты могут реагировать друг с другом, так что истинный состав конечной композиции может не соответствовать в точности перечисленным ингредиентам. Следовательно, необходимо понимать, что изобретение распространяется на продукт комбинации перечисленных ингредиентов.

Композиции по настоящему изобретению можно получать с использованием методов, известных в области техники. Обычно ингредиенты смешивают и нагревают для расплавления компонентов (иных, чем инертный наполнитель), и расплавленные компоненты (вместе с частицами инертного наполнителя) перемешивают. Желательно летучие материалы, такие как ароматические вещества, включать в композицию на последних стадиях цикла смешивания во избежание их испарения. После смешивания расплавленная композиция может быть отлита непосредственно в диспенсеры, после чего композиция застывает до твердости и контейнер закрывают для сохранения продукта до применения.

В одном варианте осуществления изобретения композиция представляет собой твердый карандаш или полутвердый продукт при комнатной температуре около 25°C. Форма карандаша является примером твердой формы, и полутвердый продукт является загущенной формой, которая может быть или не быть твердой. Твердая форма отличается от полутвердого продукта тем, что в карандаше полученный продукт может сохранять свою форму в течение длительных периодов времени вне упаковки, продукт существенно не теряет своей формы (допуская некую усадку из-за испарения растворителя). Регулировка количеств гелеобразующих или загущающих средств может быть использована с целью получения полутвердого продукта.

Полутвердые продукты могут быть соответственно упакованы в контейнеры, которые имеют вид карандаша, но подаваться через отверстия (например, прорези или поры) на верхней поверхности упаковки. Полутвердые продукты также могут называться мягкими карандашами или "сглаживателями", и в настоящем описании их, в общем, называют "полутвердые продукты". Сделана ссылка на патент США № 5102656, патент США № 5069897 и патент США № 4937069.

В одном варианте осуществления изобретения композиция представляет собой безводный карандаш. Под безводным понимают, что отдельно воду не добавляют, но может содержаться влага, ассоциированная с веществами, которые добавляют к композиции. В определенных вариантах осуществления изобретения количество воды равно нулю или меньше чем 3, 2, 1, 0,5 или 0,1 масс.% композиции.

В одном варианте осуществления изобретения усилие прессования композиции составляет, по меньшей мере, 2500 г. В других вариантах осуществления изобретения усилие прессования составляет, по меньшей мере, 3000 г, по меньшей мере, 3500 г, по меньшей мере, 4000 г, по меньшей мере, 4500 г, по меньшей мере, около 5000 г, по меньшей мере, 6000 г, по меньшей мере, 7000 г, по меньшей мере, около 8000 г, по меньшей мере, 9000 г. В другом варианте осуществления изобретения усилие прессования составляет от 2500 г до 10000 г.

В одном варианте осуществления изобретения композиция может обеспечивать расход от около 0,7 до около 0,9 г в соответствии с исследованием расхода на испытательной установке Payout, Glide, and Flakeoff, которая представляет собой прибор и способ, описанные в WO 2009/045557. В другом варианте осуществления изобретения композиция может обеспечить скольжение от около 0,8 до около 1,4 г в соответствии с тестом на скольжение на испытательной установке Payout, Glide, and Flakeoff. В другом варианте осуществления изобретения композиция может обеспечивать отшелушивание менее чем около 25%. В других вариантах осуществления изобретения отшелушивание составляет менее чем около 20, около 15, около 10 или около 5%. В других вариантах осуществления изобретения уровень отшелушивания составляет от около 1 до около 6%.

Усилие прессования продукта в форме карандаша измеряли с использованием анализатора структуры модель # TA-ZT21 от Texture Technologies. Проба сжатия представляет собой 19 мм квадратные концевые пробы. Карандаш-антиперспирант достают из корпуса и помещают в держатель для образца твердости. Карандаш располагают таким образом, чтобы исследованию подвергалось 2,54 см (1 дюйм) образца, отмеренного с края купольной части. Крышку держателя для образца закрывают и держатель располагают так, чтобы лопасть приходила в контакт с серединой исследуемого образца. Инструмент устанавливают на следующие параметры:

Измеряемая сила - прессование (скорость устанавливают как 1,0 мм/с).

Опция - ВОЗВРАЩЕНИЕ НА СТАРТ.

Расстояние - 5,0 мм.

Выбор единицы - граммы.

Записываемыми измерениями являются пиковая сила и расстояние, требуемое для разрушения карандаша. Чем больше значение силы, тем крепче карандаш. Чем длиннее расстояние до разрушения, тем более эластичен карандаш.

Для реологии полутвердого образца использовали следующую методику для прибора AR-1000:

(i) Подготовка прибора

Включить компьютер, включить вытяжку, снять крышку с реометра, навинтить форму, включить прибор, включить водоперепускную трубу. Открыть реологическое программное обеспечение - AR Instrument Control. В таблице формы выбрать форму, используемую для исследования (полутвердый продукт - 20 мм параллельный планшет). Затем пробел между конфигурацией и планшетом Пельтье обнулить из меню прибора сверху путем выбора пробела и затем обнуления пробела. Следуйте инструкциям на экране для обнуления пробела. Это стадия калибровки для точного измерения расстояния между формой и планшетом. Когда пробел обнулился, установите программу. В меню программы выберите новый поток, таблица потока появится на главном экране. В таблице потока выберите стадию кондиционирования в левом экране. Установите температуру на 37°C. Затем в окне стадии потока установите стадийную процедуру потока со следующими параметрами: Температура (37°C); Выдержка: Напряжение сдвига (Па); Диапазон (0,1-6000 Па); Тип (линейный); Количество точек (600).

(ii) Подготовка образца

Поместить образец в резательный зажим из нержавеющей стали. Продвигать продукт, пока скругленная часть продукта пройдет мимо края зажима. Использовать проволочный резак для удаления скругленной части продукта и выбрасывания. Поперечное сечение продукта должно быть максимальной ширины. Продвигать продукт так, чтобы 3-4 мм продукта вышло за край зажима. Снова использовать проволоку для отрезания выставленного продукта, получая пласт продукта толщиной 3-4 мм. Разрезать пласт наполовину в ширину, так чтобы в образце не было отверстия от винта. Это - образец для исследования. Аккуратно поместить пласт продукта толщиной 3-4 мм непосредственно на планшет Пельтье, осторожно минимизируя величину сдвига, применяемого к образцу. Образец должен быть настолько близок к эпицентру планшета, насколько возможно. Установить зазор прибора на 1100 микрон. При опускании формы аккуратно поменять положение образца так, чтобы он находился непосредственно под формой. Это необходимо для обеспечения того, чтобы, когда образец и форма приходят в контакт друг с другом, образец занимал всю площадь поверхности формы. Когда форма остановится с зазором 1100 микрон, использовать шпатель для подрезания избытка продукта с края формы. Снизить форму до 1000 микрон. Начать исследование путем нажатия кнопки запуска эксперимента.

(iii) Анализ данных

Прибор прилагает к форме увеличивающееся усилие, сканируя установленный диапазон 0,1-6000 Па. Затем программное обеспечение наносит на график log вязкости (переменная y) образца, как функцию напряжения сдвига (переменная х). Для лучшего количественного определения реологических характеристик образца обратите внимание на 3 числа: статическое напряжение течения, динамическое напряжение течения и дельта-стресс. Статическое напряжение течения представляет собой сдвиг, при котором испытательная установка может сначала аккуратно измерить вязкость образца, т.е. первую точку данных на графике. Динамическое напряжение течения представляет собой сдвиг, при котором вязкость образца начинает быстро снижаться. Такая часть кривой будет иметь почти вертикальный наклон. Последнее число, дельта-стресс, представляет собой разницу между статическим напряжением течения и динамическим напряжением течения.

В другом варианте осуществления изобретения композиция представляет собой карандаш, который не содержит антиперспирантного или дезодорирующего активного вещества. В указанном варианте осуществления изобретения карандаш может быть рецептирован как бальзам для губ, губная помада или косметическое средство.

СПЕЦИФИЧЕСКИЕ ВАРИАНТЫ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Далее изобретение описано в следующих примерах. Примеры являются только иллюстративными и никаким образом не ограничивают объем изобретения, как описано и заявлено. Композиции в форме карандаша получают с использованием методик, описанных выше. Количества в формулах ниже являются масс.%.

Далее представлены сравнительные контрольная и две композиции по изобретению. Композиция 1 представляет собой пример композиции в форме карандаша с около 53,4 масс.% силикона, замененного пальмоядровым маслом, на основании общего количества силикона и пальмоядрового масла. Композиция 2 представляет собой пример композиции в форме карандаша абсолютно без силикона.

Вещество Контроль Композиция 1 Композиция 2 С12-15 алкилбензоат 10 0 16,9 PPG-14 бутиловый эфир 6 16,65 0 Гидрогенизированное соевое масло
Йодное число более чем от 0 до около 20 2 2 2 Гидрогенизированное касторовое масло (температура плавления 80°С) 5 5 5 PEG-8 дистеарат 3 3 3 Стеариловый спирт 16 16 16 Бегениловый спирт 0,15 0,15 0,15 Пальмоядровое масло 0 18,7 35 Тетрахлоргидрекс алюминия циркония Gly 20 20 20 Циклометикон 33,9 16,5 0 Тальк 2 0 0 Ароматизаторы и минорные компоненты QS до 100 QS до 100 QS до 100

Пример ниже представляет собой демонстрацию, что композиция, содержащая растительное масло, может обеспечивать такой же уровень уменьшения потливости, как продукт без растительного масла. В таком примере композиции 1 и 2 сравнивали с контрольной композицией для определения эффективности снижения потливости. Проводили 3-клеточный клинический тест в горячей комнате. Все продукты наносили в эквивалентной дозе 0,5 грамм/подмышку/нанесение. В исследовании участвовали восемьдесят один (81) мужчина-доброволец с бритыми подмышками.

Метод

- Приглашали участников-мужчин в возрасте от 18 до 55.

- Воздерживались от применения А/Р и порошка талька в течение 21 дня до начала исследования. За два дня до исследования подмышки участников брили профессиональные парикмахеры (пена для бритья/бритва).

- Начинали исследование с одной группой в понедельник и второй группой во вторник.

- В 1 день получали исходные образцы пота после стандартной методики горячей комнаты для циклического дизайна, мыли подмышки, проводили первое нанесение с использованием рандомизации для 4-клеточного теста.

- Во 2 день мытье подмышек, второе нанесение.

- В 3 день, мытье подмышек, третье нанесение.

- В 4 день, мытье подмышек, четвертое нанесение.

- в 5 день, сбор 24-часового пота после #4.

Анализ данных проводили с использованием программного обеспечения SAS statistics. Для анализа собирали данные от обеих групп участников. Результаты показаны в таблице ниже.

  Контроль Композиция 2 Композиция 1 Исходный выход (г) 1088 1185 1176 Выход после лечения (г) 1071 1003 1070 Оцененное уменьшение пота (%) 7,7 15,0 11,2 Скорректированное среднее различие 5,7% преим.
Композиция 2 3,6% преим.
Композиция 2 95% ДИ для среднего различия (-1,1, 12,9) (-3,1, 10,7) Значение р 0,0996 0,2938 Скорректированное среднее различие 2,0% преим.
Композиция 1 95% ДИ для среднего различия (-4,5, 9,0) Значение р 0,5481 Средняя квадратичная ошибка 0,0223

Результаты клинической эффективности показали: в целом, контроль, композиция 1 и композиция 2 показали статистическое равенство друг с другом, p>0,05, и композиция 1 показала статистическое равенство с композицией 2, p=0,2938.

В противоположность ожидаемому композиции с натуральными маслами имели равный эффект с продуктом, содержащим силикон без натурального масла.

Ниже представлены дополнительные композиции, которые могут быть получены в соответствии с изобретением.

Вещество Композиция 3 Композиция 4 Композиция 5 Композиция 6 С12-15 алкилбензоат 16,65 8,6 12,2 10,1 PPG-14 бутиловый эфир 0 8,6 4,2 6,1 Гидрогенизированное соевое масло
Йодное число более чем от 0 до около 20 2 2 2 2 Гидрогенизированное касторовое масло (температура плавления 80°С) 5 5 5 5 PEG-8 дистеарат 3 3 3 3 Стеариловый спирт 16 16 16 16,1

Бегениловый спирт 0,15 0,15 0,15 0,15 Пальмоядровое масло 26,7 34,7 30,3 15,8 Тетрахлоргидрекс алюминия циркония Gly 20 20 20 20,2 Циклометикон 8,5 0 4,1 18,4 Тальк 0 0 1 2 Ароматизаторы и минорные компоненты QS до 100 QS до 100 QS до 100 QS до 100

Десять судей женщин оценивали органолептические свойства контрольной композиции и композиций 1-5, каждая участница оценивала каждый продукт дважды с использованием шкалы оценки (15-балльной шкалы). Образцы были заслеплены и закодированы с помощью случайного трехзначного кода. Порядок представления образцов был сбалансирован и рандомизирован среди участников. Каждая участница исследовала 2 продукта на сеанс, один на каждой руке. Каждая участница предварительно мыла подмышку с мылом, затем промокала досуха. Они оставались в исследовательской комнате в течение 10 минут, 5 минут с опущенными руками и 5 минут с поднятыми руками для прохождения воздуха под руками перед нанесением специфического количества (4 щелчка) на подмышку каждого образца. Участницы оценивали каждый тестируемый продукт в отношении характеристик нанесения, визуальных и тактильных характеристик в нескольких временных точек (например, через 15 минут после нанесения), включая Скольжение, Однородность нанесения, Свежесть, Твердость, Белизну, Клейкость, Влажность, Количество остатка, Воскообразный остаток, Однородность структуры, Масляный/грязный остаток. После оценки подмышек каждая участница протирала подмышки детскими салфетками перед повторным нанесением продукта на подмышку с последующей процедурой нанесения. Образец ткани, 15,2 см×17,8 см (6"×7") черной хлопковой ткани прикладывали к подмышке. Руку держали прижатой к телу в течение 10 секунд, ткань убирали и оценивали в отношении смазанного белого остатка и других остатков.

В таблице ниже показано, как каждая композиция выглядит по сравнению с контрольной группой.

  Композиция 3 1 2 4 5 Скользящее движение 1 < < < < < Скользящее движение 4 < < < < <             Твердость карандаша > > > > > Мягкость нанесения < < < < < Влажность нанесения = < = = < Липкость нанесения = > = = =             Скользящее нанесение < < < < < Скольжение 2 минуты = = < = = Скольжение 5 минут = = < = = Скольжение 15 минут > = = > =             Белизна - нанесение < = < = =

            Велич. ост. - нанесение < < = = < Велич. ост. - 2 минуты = < = = < Велич. ост. - 5 минут = < = = < Велич. ост. - 10 минут = < < = < Велич. ост. - 20 минут > = > > >             Масляный/грязный ост. - нанесение < < = = < Масляный/грязный ост. - 2 минуты = < = = < Масляный/грязный ост. - 5 минут = < = = < Масляный/грязный ост. - 10 минут = < < = < Масляный/грязный ост. - 20 минут > = > > > Масляный/грязный ост. - 25 минут > = > > = Масляный/грязный ост. - 30 минут = = > = =             Порошок - 25 минут < < < < < Порошок - 30 минут < < < < <             Черная ткань:          

Стирающийся белый остаток < = < < < Другие остатки - ткань < = < = =             Расходование (г/подмышку) = = = > = <: продукт имеет достоверно более низкое значение для указанной характеристики, чем контроль
>: продукт имеет достоверно более высокое значение для указанной характеристики, чем контроль
=: равные характеристики по сравнению с контролем

Ниже представлены примеры композиций с использованием других растительных масел.

Вещество А В С D С12-15 алкилбензоат 10,1 10,1 10,1 10,1 PPG-14 бутиловый эфир 6 6 6 6 Гидрогенизированное соевое масло
Йодное число более чем от 0 до около 20 2 2 2 2 Гидрогенизированное касторовое масло (температура плавления 80°С) 5 5 5 5 PEG-8 дистеарат 3 3 3 3 Стеариловый спирт 16,1 16,1 16,1 16,1 Бегениловый спирт 0,15 0,15 0,15 0,15 Кокосовое масло 15,8 0 0 0

Подсолнечное масло с высоким содержанием олеиновой кислоты 0 15,8 0 0 Подсолнечное масло 0 0 15,8 0 Оливковое масло (холодного отжима) 0 0 0 15,8 Тетрахлоргидрекс алюминия циркония Gly 20,2 20,2 20,2 20,2 Циклометикон 18,4 18,4 18,4 18,4 Тальк 2 2 2 2 Ароматизаторы и минорные ингредиенты QS до 100 QS до 100 QS до 100 QS до 100

Изобретение относится к области косметологии и гигиены и представляет собой антиперспирантную композицию в форме карандаша, включающую: a) антиперспирантное активное вещество; b) более чем 15 масс.% растительного масла; c) менее чем 40 масс.% летучего силиконового масла; d) гелеобразующее вещество, включающее гидрогенизированное соевое масло и жирный спирт. Изобретение обеспечивает создание антиперспирантной композиции с высоким содержанием растительного масла, не оставляющей ощущения сальности, жирности и белого остатка. Изобретение также обеспечивает антиперспирантную композицию с низким содержанием летучего силикона, вплоть до его исключения, при сохранении внешнего вида и эффективности средства в сравнении его с продуктами, содержащими летучий силикон. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 пр., 9 табл.

1. Антиперспирантная композиция, включающая смешанный продукт:
a) антиперспирантное активное вещество;
b) более чем 15 масс.% растительного масла, выбранного из группы, состоящей из кокосового масла, масла авокадо, канола, кукурузного, хлопкового, оливкового, пальмового, подсолнечного с высоким содержанием олеиновой кислоты, подсолнечного со средним содержанием олеиновой кислоты, подсолнечного масла, пальмового стеарина, пальмоядрового масла, саффлорового масла и масла бабассу; и
c) менее чем 40 масс .% летучего силиконового масла; и
d) гелеобразующего вещества, включающего гидрогенизированное соевое масло и жирный спирт,
где композиция представляет собой продукт в форме карандаша.

2. Композиция по п. 1, где гелеобразующее вещество включает гидрогенизированное соевое масло и углеводород формулы C_nH_2n+2, где n составляет 20-100 и углеводород является, по меньшей мере, на 90% линейным.

3. Композиция по п. 1, где в композиции не содержится силикона.

4. Композиция по п. 1, дополнительно включающая жирную кислоту.

5. Композиция по п. 4, где жирная кислота присутствует в количестве до 7 масс. % композиции.

6. Композиция по п. 4, где жирная кислота включает, по меньшей мере, одну жирную кислоту, выбираемую из стеариновой кислоты и пальмитиновой кислоты.

7. Композиция по п. 1, где количество растительного масла больше, чем количество летучего силикона.

8. Композиция по п. 1, где композиция не содержит летучего силикона.

9. Композиция по п. 1, дополнительно включающая тальк.

10. Способ снижения перспирации, включающий нанесение композиции по п. 1 на область подмышек.