АНТИПЕРСПИРАНТНАЯ ИЛИ ДЕЗОДОРИРУЮЩАЯ КОМПОЗИЦИЯ Российский патент 2003 года по МПК A61K7/32 

Изобретение относится к антиперспирантным или дезодорирующим композициям, в частности к антиперспирантным композициям, содержащим увлажняющий крем, пригодным для местного нанесения на кожу человека, особенно к твердым композициям, пригодным для использования в виде косметического карандаша в футляре.

На рынке дезодорантов и антиперспирантов доминируют продукты на основе солей алюминия или циркония, которые предназначены для устранения или, по крайней мере, ограничения выделения пота на поверхности кожи, особенно подмышками, причем часто одновременно обеспечивается ощутимая степень дезодорации.

Известны различные формы антиперспирантных композиций, например аэрозоль, лосьон или твердая форма.

Когда средство от пота получают в виде твердой композиции для применения в форме карандаша, известно, что она включает активные компоненты, которые могут присутствовать в композиции, такие, например, как соль алюминия или циркония и другие компоненты композиции, в косметически приемлемом носителе, состоящем большей частью из силиконовых масел (или летучих, или нелетучих), и формообразующее вещество из жирных кислот с длинной цепью, которое действует как структурообразующее средство.

Например, в патенте США 4126679 (Armour-Dial) описана возможность изготовления антиперспирантной композиции в виде твердого карандаша, включающей порошковидные вяжущие соли металлов, суспендированные на основе, содержащей летучие силиконовые масла и 15-70% спиртов, выбранных из водорастворимых алифатических спиртов с длинной цепью, имеющих 16-22 атомов углерода в цепи.

В ЕР-В-117070 (Proctor & Gamble) описана антиперспирационная композиция в виде твердого карандаша, которая включает 5-20% жирного спирта с длинной цепью, имеющего 8-18 атомов углерода в цепи, 35-55% летучего полидиметилсиликона, 10-70% вяжущей антиперспирационной соли и 1-3 мас.% от общего уровня жирного спирта с длинной цепью в композиции дополнительного жирного спирта, выбранного из жирных спиртов С₂₀-С₂₆ или их смесей.

Проблема, связанная с известными композициями в виде твердого карандаша, в основном состоит в их плохих сенсорных свойствах, ощущаемых пользователем, а также их неблагоприятным воздействием на кожу. Более конкретно, присутствие летучих носителей, таких как летучий силикон, и, конечно, активные дезодорирующие и антиперспирантные вещества обладают высушивающим и стягивающим действием на кожу пользователя после нанесения, что приводит к сухости кожи, снижению эластичности кожи и неприятным для кожи ощущениям.

Согласно изобретению представлена по существу безводная антиперспирационная или дезодорирующая композиция в форме карандаша, включающая активное антиперспирационное вещество или дезодорант, носитель активного вещества и увлажняющий крем, содержащий одно или более удерживающих влагу веществ, которые содержат, по крайней мере, одну гидроксильную группу, и ароматизатор.

Задачей изобретения является получение такой композиции, которая обладает превосходной эффективностью как средство от пота, превосходными косметическими и эстетическими свойствами, такими как комфорт при использовании и гладкость (кожи) при применении.

Согласно предпочтительному варианту изобретения представлена по существу безводная антиперспирационная композиция для карандашей от пота, пригодная для местного нанесения на кожу человека, содержащая:
i. эффективное количество активного антиперспирационного вещества;
ii. летучий силикон;
iii. структурообразующее вещество;
iv. увлажняющий крем, содержащий удерживающее влагу вещество, которое имеет, по крайней мере, одну гидроксильную группу;
v. ароматизатор.

Активное антиперспирационное вещество или дезодорант составляет 1-35 мас.% композиции.

Преимущественно композиция дополнительно содержит нелетучее смягчающее вещество.

Наиболее предпочтительным вариантом изобретения является по существу безводная антиперспирационная композиция в виде карандаша, пригодная для местного нанесения на кожу человека, состоящая из:
i. 10-25 мас. % активного антиперспирационного вещества от общего веса композиции;
ii. 5-60 мас.% линейного или циклического силикона от общего веса композиции;
iii. 5-30 мас.% растворимых в воде алифатических спиртов с длинной цепью, имеющих 16-22 атомов углерода в цепи от общего веса композиции;
iv. 0,1-30 мас.% увлажняющего крема, одним из компонентов которого является удерживающее влагу вещество, имеющее по крайней мере одну гидроксильную группу;
v. 0,1-5% ароматизатора.

Неожиданно обнаружено, что увлажняющий крем, содержащий смягчающее вещество, имеющее, по крайней мере, одну гидроксильную группу, может быть включен в антиперспирационную композицию или дезодорант в форме карандаша с получением композиции для косметического карандаша, которая имеет улучшенные и привлекательные косметические свойства, ожидаемые от таких форм, а также удовлетворительную эффективность.

Удерживающие влагу вещества хорошо известны специалистам и являются косметическими ингредиентами, предназначенными для повышения содержания воды в верхних слоях кожи.

Эта группа ингредиентов включает в первую очередь гигроскопические вещества, используемые для этой конкретной цели. Удерживающие влагу вещества, представляющие особый интерес для этого изобретения, представляют собой полиолы и спирты, такие как сорбит, глицерин, этиленгликоль, пропиленгликоль или их смеси.

Композиция согласно изобретению включает гигроскопическое вещество, известное как удерживающее влагу вещество, предпочтительно полиол или спирт в количестве 0,1-15%, предпочтительно 0,5-8%, наиболее предпочтительно 0,5-3 мас.% от общего веса композиции.

Неожиданно обнаружено также, что для получения композиции с превосходными эстетическими качествами согласно изобретению, включающей увлажняющий крем, который содержит одно или более удерживающих влагу веществ, в частности полиолов, необходимо включить в композицию дополнительный ингредиент. Обнаружено, что эффективны вещества, которые могут взаимодействовать или физически или химически с удерживающим влагу веществом, присутствующим в креме для его связывания. Было обнаружено, что особенно эффективны вещества, которые действуют как ароматизаторы.

Включение такого вещества - носителя аромата, как было обнаружено, является существенным для композиций согласно изобретению тем, что он предотвращает образование крупинок в композиций карандаша во время производства или сразу после его завершения и, таким образом, потерю высоких эстетических качеств, таких как гладкость при нанесении и комфорт при использовании, которые приобретаются при включении увлажняющего крема.

Предполагается, что наличие вещества - носителя аромата в композиции предохраняет активное антиперспирационное вещество от кристаллизации и агломерации, которая в противном случае будет вызвана взаимодействием между удерживающим воду веществом и активным веществом, тем самым предотвращается формирование в композиции текстуры песчинок, которая воспринимается как неприемлемая для пользователя.

Одним из параметров, который должен очень строго контролироваться в отношении косметических форм в виде карандашей, является твердость. Это важно не только потому, что она определяет свойства карандаша при хранении, в частности устойчивость к экстремальным значениям температур, но также потому, что она обеспечивает нанесение антиперспирационной композиции при использовании карандаша во время мазка.

С учетом предшествующего уровня знаний было обнаружено, что косметические карандаши с желаемой твердостью, свойствами и ощущениями на коже могут быть получены при включении увлажняющего крема.

Предпочтительно увлажняющий крем в композиции карандаша согласно изобретению будет обычно находиться в дисперсии, и этот термин может в равной степени применим как к безводным продуктам, таким как продукты на основе воскорастворителя, так и мазей. Термин также включает дисперсионные продукты кремообразной консистенции.

Увлажняющими кремами, используемыми в композициях согласно изобретению, являются те, которые способствуют удерживанию воды для придания пластичности наружным слоям эпидермиса с поддержанием мягкости и гладкости кожи. Если вода теряется более быстро из ороговевшего слоя, чем она поступает из нижних слоев эпидермиса, то кожа становится дегидратированной и теряет свою упругость.

Увлажняющие кремы согласно изобретению обычно увлажняют кожу либо удерживают влагу путем создания преграды ее потере и восполнения дефицитных веществ.

Обычно увлажняющий крем присутствует в композиции на уровне 0,1-30%, более предпочтительно 10-28 мас.%.

Подход состоит в использовании удерживающих воду веществ для притягивания воды из окружающей среды с восполнением тем самым содержания воды в коже. Создание преграды состоит в снижении скорости потери воды через эпидермис у старой или поврежденной кожи или в случае здоровой кожи в защите ее от высушивающего действия окружающей среды. В последнем случае необходимо активизировать механизм увлажнения кожи и восполнение коже ее дефицита.

В композициях согласно изобретению именно увлажняющий крем является компонентом, который дает благоприятное действие увлажнения.

Композиция согласно изобретению является по существу безводной, т.е. содержит менее 2% воды, предпочтительно менее 1% и наиболее предпочтительно менее 0,2 мас.% от общего веса композиции.

Носитель аромата в композициях согласно изобретению включает вещество, которое может сильно связываться с удерживающим воду веществом. Этим принято обозначать форму химического или физического связывания и сюда включаются такие эффекты, как адсорбция, абсорбция, Н-связывание и так далее. Особенно эффектными являются материалы, известные как носители аромата, такие как окуренная двуокись кремния, кальцит, цеолит MAP или тонко растертый цеолит 4А, по крайней мере, на уровне от 0,1% и до уровня до 15%, предпочтительно до 8%, наиболее предпочтительно до 5 мас.% от общего веса композиции. Соответствующая двуокись кремния включает коммерческие марки аэросил 200 или каб-о-сил (Aerosil 200, Cab-o-Sil). Другие подходящие несущие аромат материалы для использования в композициях согласно изобретению описаны в PC/GB 95/05000, опубликованной 18 июля 1996, содержание которой включено сюда в виде ссылки.

Композиция согласно изобретению может также включать активное антиперспирационное вещество или дезодорант. Примеры соответствующих активных веществ включают соли алюминия, соли циркония, комплексы алюминия и/или циркония, например галогениды алюминия, гидроксигалогениды алюминия, цирконилоксагалогениды, цирконилгидроксигалогениды и их смеси. Применимые соли циркония включают гидроксихлорид циркония и оксихлорид циркония. Другие обычно используемые активные вещества известны опытным специалистам. Предпочтительные активные вещества включают ААЦГ (AAZG, активированный алюминий-цирконий-глицин), ЦАГ (ZAG, цирконий-алюминий-глицин) и ААХГ (ААСН, активированный алюминия хлоргидрат).

Количество активного антиперспирационного вещества или дезодоранта в композиции согласно изобретению составляет от 1,0 до 35%, предпочтительно 5-30%, наиболее предпочтительно 10-25 мас.% от общего веса композиции.

Композиция согласно изобретению может также включать в качестве части носителя один или более жирных спиртов с длинной цепью в качестве структурообразующих веществ. Такие вещества хорошо известны специалистам и включают жирные кислоты, жирные спирты, сложные эфиры жирных кислот и амиды жирных кислот, имеющие цепи жирных соединений из 8-30 атомов углерода. Обычно структурообразующее вещество может включать 5-40%, предпочтительно 5-30 мас. % от общего веса композиции не растворимых в воде алифатических спиртов, имеющих 12-22 атомов углерода в цепи, более предпочтительно имеющих 16-22 атомов углерода в цепи. Стеариловый спирт особенно предпочтителен.

Композиция согласно изобретению может также включать летучие линейные или циклические силиконы. Пригодные силиконы включают циклические или линейные полидиметильные силиконы, содержащие от 3 до 9, предпочтительно от 4 до 6 атомов кремния.

Примеры соответствующих летучих силиконов включают полидиметилциклосилоксаны, имеющие вязкость менее 10 мм²/сек, примерами которых являются жидкости DOW CORNING 344 и 244 (тетрамер) и жидкости DOW CORNING 245 и 345 (пентамер). Другие соответствующие силиконы включает гексаметилдисилоксан, имеющий вязкость не более 0,65 мм²/сек, например жидкость DOW CORNING 200, которая имеет вязкость, равную 0,65 мм²/сек, что определяется по методу, представленному на листовках, которыми снабжает эти вещества производитель.

Предпочтительные летучие силиконы являются циклическими формами.

Количество летучего силикона, присутствующего в композиции, согласно изобретению может обычно составлять от 1 до 60%, предпочтительно от 5 до 60%, наиболее предпочтительно от 20 до 55 мас.% от общего веса композиции.

Композиция согласно изобретению может необязательно включать другие ингредиенты в дополнение к тем, которым уже дано определение, в зависимости от природы и формы окончательного продукта.

Примеры других ингредиентов, которые необязательно могут присутствовать в композиции согласно изобретению, включают:
- Смягчающие вещества, такие как нелетучие силиконы, углеводороды или минеральные масла. Применяемые нелетучие силиконы включают полидиметилсилоксан, имеющий вязкость свыше 5 мм²/сек, например от 50 до 1000 мм²/сек, такой как жидкости DOW CORNING 200 (со стандартной вязкостью 50-1000 мм²/сек). Другие применимые смягчающие вещества включают ПЭГ 400 дистеарат и продукты конденсации этиленоксида и/или пропиленоксида, имеющие следующую формулу:
RO(С₂Н₄О)а(С₃Н₆О)bН,
где R представляет собой или водород, или углеводородную цепь, имеющую от примерно 2 до 20 атомов углерода, а и b, каждый, представляет собой целое число от примерно 0 до 35, а + b равно от примерно 5 до 35.

Примерами таких смягчающих веществ являются жидкость АР (Amerchol) и этилфло (Ethylflo; Union Carbide).

Дополнительные смягчающие вещества, пригодные для использования в данных композициях в виде твердых карандашей, включают сложные эфиры жирных кислот и жирных спиртов и не растворимые в воде простые эфиры.

- Наполнители могут составлять до 10% от продукта в целом, и обычно менее дороги, чем основные компоненты изобретения, снижая тем самым общую стоимость. Соответствующие наполнители включают стеарат алюминия, тристеарат алюминия, стеарат кальция, тальк или тонко измельченный полиэтилен, примером которого является ACUMIST B18.

- Ароматизаторы обычно составляют до 1% от продукта в целом.

Другими необязательными ингредиентами являются другие вспомогательные косметические средства, обычно используемые в продуктах дезодорантов в виде карандашей.

Предпочтительные необязательные компоненты включают природный или синтетический воск, такой как воск кастор, Synchrowax HRC, Carnaubau, пчелиный воск, силиконовый воск и моностеарат глицерина и их смесь, на уровне от примерно 1 до 10%, предпочтительно 2 - 8%. Если он присутствует, воск, как полагают, увеличивает структурную стабильность композиции в расплавленном состоянии.

Ингредиентами, которые необязательно могут присутствовать в композиции, можно удобно составлять баланс композиции.

Композиция согласно изобретению может принимать форму твердого продукта, удобного или приспособленного для местного нанесения на кожу человека. Одной из удобных форм композиции по этому изобретению является твердый карандаш, обычно заключенный в удобный футляр или дозатор, чтобы обеспечить возможность нанесения на область кожи, особенно подмышками, где необходимо подавление выделения пота и устранение запаха.

Изобретение также включает применение антиперспирационной композиции в виде твердого карандаша согласно изобретению для регуляции потоотделения после местного нанесения на человеческую кожу.

Антиперспирационные карандаши согласно изобретению могут производиться с использованием методов, известных в данной области технологии. Обычно метод состоит из расплавления восков в жидкости носителя в сосуде при температуре 65-95^oС при перемешивании. Другие ингредиенты не в форме частиц (например, смягчающие вещества и консерванты) медленно добавляют при перемешивании и затем медленно при перемешивании добавляют все измельченные ингредиенты (в виде частиц), такие как активное антиперспирационное вещество, тальк и так далее, при примерно 65^oС. В конце к композиции при перемешивании добавляют отдушку. Расплавленную композицию можно затем отлить в виде карандашей желаемой формы и охладить.

При процессах изготовления этих композиций необходимо добиваться поддержания равномерного распределения материала в виде частиц (порошков) в карандаше.

Было обнаружено, что большую пользу для процесса изготовления карандашей согласно изобретению приносит предварительное смешивание в жидком носителе удерживающего влагу вещества с носителем ароматических веществ или любым веществом, выполняющим ту же функцию, и тщательная гомогенизация этой смеси с использованием гомогенизирующего устройства с высокой сдвиговой напряженностью при помощи роторно-статорной системы, что обеспечивает то, что все вещества проходят через зону высокой сдвиговой напряженности, т.е. щель между роторным и статорным устройством, что дает возможность произойти связыванию этих компонентов. Минимальный порог сдвиговой напряженности (т.е. "высокой сдвиговой напряженности") составляет 1500-2000 сек^-1. Подходящие устройства с высокой сдвиговой напряженностью включают такие устройства, как турбомиксер с высокой сдвиговой напряженностью Морица (Moritz) или Сильверсона (Silverson). Затем в композицию могут быть добавлены структурообразующие компоненты композиции, смесь нагревается до тех пор, пока компоненты расплавятся, и в композицию добавляют активное антиперспирационное вещество вместе с другими порошками; затем композицию охлаждают, добавляют ароматизатор и отливают в цилиндры.

Изобретение далее иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1
Следующий крем изготавливается по нижеследующей методике (см. таблицу). Все ингредиенты нагревают до 75^oС. Текстуру крема получают путем использования гомогенизатора с высокой сдвиговой напряженностью, и по мере того как получаемый продукт охлаждается, получается текучий продукт.

Вышеприведенный крем, как было показано, является увлажняющим in vivo, так как он повышает эластичность кожи, что определено с помощью кожного измерителя крутящего момента DIASTRON, и гидратацию кожи, которая измерена с использованием гигрометра для кожи Corneometer CM 820 PC через день в сравнении с отсутствием лечения на пятый день по методике испытания. Повышение эластичности кожи и гидратации кожи при сравнении с необработанной областью было значительным при 95% степени достоверности через один день.

Пример 2
Антиперспирационную композицию, содержащую 25% увлажняющего крема из примера 1 и пригодную для косметического карандаша, изготавливали без носителя аромата.

Применяли обычный способ производства, т.е. воск плавили в жидкостях, медленно при перемешивании добавляли порошковидные ингредиенты и из расплавленной композиции затем отливали карандаши.

Полученный карандаш, как было обнаружено, на ощупь давал ощущение присутствия песка, что создавало неприемлемые для использования свойства и некомфортность применения, а также сниженную эффективность.

Пример 3
Две идентичные антиперспирационные композиции, содержащие 25% увлажняющего крема из примера 1 и пригодные для использования в форме карандаша, были изготовлены с добавлением двуокиси кремния (окуренной двуокиси кремния Aerosil 200) до уровня 2 мас.% от композиции в целом.

Первый карандаш изготавливали, используя тот же самый метод, что и в примере 2.

В полученной форме, как было обнаружено, ощущался песок, что создавало неприемлемые для использования свойства, включая некомфортность применения (растирание, царапание кожи), которое отмечалось пользователями.

Второй карандаш изготавливали по способу согласно изобретению т.е. удерживающее воду вещество, носитель аромата и носитель - растворитель предварительно смешивали при высокой сдвиговой напряженности с использованием гомогенизаторного устройства с роторно-статорной системой, обеспечивающей то, что смесь проходит через зону высокой сдвиговой напряженности. Минимальный порог сдвиговой напряженности составлял 1500 сек^-1. Затем в смеси плавили воски и добавляли порошкообразный ингредиент, медленно, при перемешивании, и расплавленную композицию отливали в форме карандаша.

Полученная форма, как было обнаружено, имела хорошую текстуру (гладкую), хорошие косметические и эстетические свойства, такие как комфорт при использовании, гладкость при нанесении и отсутствие жжения при нанесении, и давала хорошую регуляцию влажности и устранение запаха.

Пример 4
Антиперспирационные композиции, содержащие 25% увлажняющего крема из примера 1 и пригодные для применения в форме карандаша, изготавливали, добавляя 2,5 мас.% кальцита от общего веса композиции.

Композицию для карандаша изготавливали по способу производства, раскрытому в этом изобретении и описанному в примере 3.

Полученная форма, как было обнаружено, обладает хорошей текстурой (гладкая), хорошими косметическими и эстетическими свойствами, такими как комфорт при использовании, гладкостью при применении и отсутствием жжения при применении, и дает хорошую регуляцию влажности и устранение запаха.

Пример 5
Идентичную композицию для карандаша, которая описана в примере 2, изготавливали по способу согласно изобретению и описанному в примере 3.

Полученная форма, как было обнаружено, дает ощущение песка, что создает неприемлемые для применения свойства, некомфортность применения (царапание кожи), отмечаемое пользователями.

Изобретение относится к области медицины. Изобретение характеризуется тем, что композиция средства от пота или дезодоранта в форме карандаша содержит активное антиперспирационное вещество или дезодорант, носитель активного вещества и увлажняющий крем, включающий одно или более удерживающих воду веществ, которые содержат по крайней мере одну гидроксильную группу, и носитель аромата. Изобретение обеспечивает эффективность как средство от пота, косметические и комфортные свойства. 4 с. и 8 з.п.ф-лы, 1 табл.

1. По существу безводная антиперспирантная или дезодорирующая композиция в форме карандаша, содержащая в расчете на общий вес композиции: 1-35 мас. % активного антиперспирантного или дезодорирующего вещества; 0,1-30 мас. % увлажняющего крема, содержащего одно или более удерживающих влагу веществ, которое содержит по крайней мере одну гидроксильную группу; 0,1-15 мас. % носителя аромата; носитель для активного вещества. 2. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит нелетучее смягчающее вещество. 3. Композиция по п. 1 или 2, в которой удерживающее влагу вещество включает сорбит, глицерин, пропиленгликоль или этиленгликоль. 4. Композиция по п. 3, в которой удерживающее влагу вещество присутствует в количестве 0,1-15 мас. % от общего веса композиции. 5. Композиция по любому из предшествующих пунктов, которая дополнительно содержит структурообразующее вещество. 6. Композиция по п. 5, в которой структурообразующее вещество, состоящее из жирных спиртов с длиной цепи С₁₂-С₂₂, составляет 5-40% от общего веса композиции. 7. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой носитель из летучего силикона составляет 1-60% от общего веса композиции. 8. Композиция по любому из предшествующих пунктов, которая дополнительно содержит природный или синтетический воск. 9. Композиция по п. 8, в которой воск присутствует в количестве 1-10% от общего веса композиции. 10. По существу безводная антиперспирантная композиция в форме карандаша, пригодная для местного нанесения на кожу человека, содержащая в расчете на общий вес композиции: i. 1-35 мас. % активного антиперспирантного вещества; ii. 0,1-30 мас. % увлажняющего крема, содержащего удерживающее влагу вещество; iii. 0,1-15 мас. % носителя аромата; iv. остальное - летучий силикон и структурообразующее вещество. 11. Способ производства по существу безводного антиперспирантного карандаша, содержащего активное антиперспирантное вещество, жидкий носитель, структурообразующее вещество и удерживающее влагу вещество, заключающийся в том, что смешивают в условиях высокой сдвиговой напряженности жидкий носитель, удерживающее влагу вещество и носитель аромата; добавляют структурообразующее вещество к смеси; нагревают композицию до тех пор, пока структурообразующее вещество не расплавится; добавляют активное антиперспирантное вещество и неароматизирующие компоненты композиции; охлаждают композицию и добавляют ароматизатор; отливают форму композиции. 12. Способ производства по существу безводного антиперспирантного средства в форме карандаша, содержащего активное антиперспирантное вещество, жидкий носитель, структурообразующее вещество и удерживающее влагу вещество, заключающийся в том, что нагревают и смешивают вместе в условиях высокой сдвиговой напряженности жидкий носитель, удерживающее влагу вещество, носитель аромата и структурообразующее вещество; добавляют активное антиперспирантное вещество и неароматизирующие компоненты композиции; охлаждают композицию и добавляют ароматизатор; отливают форму композиции.