КОМПОЗИЦИИ Российский патент 2016 года по МПК A61K8/44 A61K8/46 A61K8/81 A61Q9/04 

Настоящее изобретение относится к депиляционной композиции, содержащей депиляционное соединение, содержащее тиольную группу, сшитый полимер, содержащий малеиновый ангидрид, и аргинин, и к способу депиляции с использованием такой композиции. В частности, настоящее изобретение относится к депиляционному гелю, который обладает существенно сниженными раздражающими свойствами.

Композиции для удаления излишних волос на теле, которые содержат соединение, которое разрушает кератин волос, хорошо известны. После нанесения композиции оставляют на коже для разрушения волос и затем удаляют вместе с разрушенными волосами.

Депиляционные композиции такого типа обычно содержат депиляционные соединения, которые имеют тиольную группу, такие как тиогликолят натрия, который обычно содержит гидроксид натрия для обеспечения высокого pH. Однако существует существенный недостаток в использовании таких соединений, заключающийся в том, что они могут раздражать или даже повреждать кожу в результате высокого уровня pH (обычно выше 12).

В WO 9844898 описаны депиляционные композиции с уменьшенным неприятным запахом, где используют очень небольшое количество аргинина в сочетании с полиэтиленимином для буферизации композиции.

Неожиданно было обнаружено, что добавление аргинина до уровня, используемого для буферизации, и выше него существенно снижает раздражение кожи.

В соответствии с первым аспектом настоящего изобретения описана депиляционная композиция, которая содержит:

- депиляционное соединение, содержащее тиольную группу; и

- по меньшей мере 0,1 мас.% аргинина в расчете на общую массу композиции.

Предпочтительно депиляционная композиция, как описано выше, содержит от 0,5 до 5 мас.% аргинина в расчете на общую массу композиции.

Более предпочтительно депиляционная композиция, как описано выше, содержит от 2,0 до 4,0 мас.% аргинина в расчете на общую массу композиции.

В одном аспекте изобретения депиляционный продукт может находиться в форме геля.

Когда депиляционный продукт по настоящему изобретению находится в форме геля, он предпочтительно содержит сшитый сополимер, содержащий малеиновый ангидрид.

Предпочтительно сшитый полимер присутствует в количестве от 1,5 до 5 мас.% в расчете на общую массу композиции; более предпочтительно в количестве от 2 до 3 мас.% в расчете на общую массу композиции.

В предпочтительной депиляционной композиции, описанной выше, сшитый сополимер дополнительно содержит метилвиниловый эфир.

Более предпочтительно сшитый полимер, входящий в состав депиляционной композиции, как описано выше, представляет собой сополимер поли(метилвинилового эфира/малеинового ангидрида), сшитый с 1,9 декадиеном.

В дополнительном аспекте изобретения депиляционный продукт может находиться в форме крема.

Депиляционное соединение предпочтительно присутствует в композиции в количестве от 2 до 10 мас.% в расчете на общую массу композиции, более предпочтительно от 3 до 7 мас.%.

Депиляционная композиция дополнительно содержит соль, выбираемую из двухвалентных и трехвалентных солей, таких как хлорид магния, хлорид кальция, хлорид аммония, сульфат магния, сульфат кальция, сульфат алюминия, карбонат магния, сульфат кальция, карбонат кальция. Предпочтительной солью является хлорид магния. В альтернативном варианте осуществления изобретения композиция может содержать солевой экстракт, такой как соли Мертвого моря.

Депиляционное соединение, имеющее тиольную группу, может быть любым соединением, способным разрушать кератин. Примерами таких соединений являются тиогликолят калия, дитиоэритритол, тиоглицерин, тиогликоль, тиоксантин, тиосалициловая кислота, N-ацетил-L-цистеин, липоевая кислота, дигидролипоата натрия 6,8-дитиооктаноат, натрия 6,8-дитиооктаноат, гидросульфидная соль, тиогликолевая кислота, 2-меркаптопропионовая кислота, 3-меркаптопропионовая кислота, тиояблочная кислота, тиогликолят аммония, глицерил монотиогликолят, тиогликолят моноэтаноламина, тиогликолевая кислота моноэтаноламина, диаммонийдитиодигликолят, тиолактат аммония, тиолактат моноэтаноламина, тиогликольамид, гомоцистеин, цистеин, глутатион, дитиотреитол, дигидролипоевая кислота, 1,3-дитиопропанол, тиогликольамид, глицерил монотиогликолят, тиогликоль гидразин, кератиназа, тиогликолят гуанидина, тиогликолят кальция и/или цистеамин. Может быть использовано единственное соединение или смесь двух или более соединений.

Предпочтительно депиляционным соединением является тиогликолят калия.

Депиляционная композиция может, если желательно, содержать дополнительные компоненты.

Депиляционная композиция может, например, содержать компоненты, которые ускоряют реакцию деградации кератина, такие как мочевина, тиомочевина, дитиоэритритол, диметилизосорбид (DMI), этоксидигликоль (Транскутол) или метилпропилдиол (MT диол). Композиция желательно содержит до 15 мас.% ускорителя в расчете на общую массу композиции, предпочтительно от 0,2 до 15 мас.% и более предпочтительно от 0,5 до 10 мас.%.

Композиция может содержать источник щелочности. Он может включать гидроксиды, такие как гидроксиды щелочных и щелочноземельных металлов. Подходящие гидроксиды включают гидроксид натрия, гидроксид калия, гидроксид кальция и гидроксид магния. Предпочтительно используют гидроксид калия, необязательно вместе с гидроксидом кальция. Источник щелочности (например, гидроксид кальция) может присутствовать в количестве от 0,1 до 10 мас.%, предпочтительно от 1 до 6 мас.%, например, от 2 до 5 мас.% композиции депиляционного крема.

Депиляционная композиция предпочтительно имеет pH более чем 7, например 9-12,7.

Предпочтительно гидроксид щелочного металла присутствует в количестве по меньшей мере 0,001 моль/100 г композиции, предпочтительно в количестве по меньшей мере 0,01 моль/100 г композиции.

Депиляционная композиция по настоящему изобретению может содержать воду, предпочтительно в количестве по меньшей мере 40 или 50 мас.% в расчете на общую массу композиции, более предпочтительно по меньшей мере 60 мас.%.

Депиляционная композиция может дополнительно содержать увлажнитель. Подходящие увлажнители включают полиолы, такие как глицерин, пропиленгликоль и бутиленгликоль. Глицерин является предпочтительным. Увлажнитель может присутствовать в количестве до 10 мас.%, предпочтительно от 0,5 до 5 мас.%.

Депиляционная композиция может дополнительно содержать смягчающее вещество, такое как масло или воск. Предпочтительным масляным смягчающим средством является минеральное масло. Предпочтительным восковым смягчающим средством является цетеарет-20. Композиция депиляционного крема может содержать смесь масла и воска в качестве комбинированного смягчающего средства.

Другие подходящие компоненты, которые могут быть включены в композицию, включают буфер, такой как силикат натрия или силикат магния, ароматизаторы, такие как молочко лотоса, и комплексообразующее средство, такое как глюконат натрия.

В определенном предпочтительном аспекте настоящего изобретения обеспечивают депиляционную композицию в форме геля, содержащую:

(a) 1-5% мас./мас. сополимера поли(метилвинилового эфира/малеинового ангидрида), сшитого с 1,9 декадиеном;

(b) 0,5-5 мас.% аргинина;

(c) 0,01-1% мас./мас. неорганической соли;

(d) 0-10% мас./мас. глицерина;

(e) 5-10% мас./мас. мочевины;

(f) 0,01-1% мас./мас. глюконата натрия;

(g) 0,01-1% мас./мас. косметического экстракта;

(h) 2-15% мас./мас. водного раствора тиогликолята калия;

(i) 0-5% мас./мас. раствора силиката натрия;

(j) 1-5% мас./мас. гидроксида калия; и

(k) воды до 100%.

В частности, депиляционная композиция содержит:

(a) 2,2% мас./мас. сополимера поли(метилвинилового эфира/малеинового ангидрида), сшитого с 1,9 декадиеном;

(b) 3,0 мас.% аргинина;

(c) 0,1% мас./мас. хлорида магния;

(d) 3% мас./мас. глицерина;

(e) 1% мас./мас. мочевины;

(f) 0,1% мас./мас. глюконата натрия;

(g) 0,1% мас./мас. косметического экстракта;

(h) 5% мас./мас. тиогликолята калия;

(i) 2,5% мас./мас. раствора силиката натрия;

(j) 8% мас./мас. 50% раствора гидроксида калия; и

(k) воды до 100%.

Особенно предпочтительной является депиляционная композиция, которая состоит по существу из компонентов (a)-(k).

Далее будут описаны примерные варианты осуществления настоящего изобретения.

Сравнительный пример 1

Ингредиент (торговое наименование) % мас./мас. Stabileze QM 2,2 Хлорид магния 0,05 Глицерин 5 Мочевина 8 Глюконат натрия 0,1 Косметический экстракт 0,1 Раствор тиогликолята калия (43 мас.%) 12 Раствор силиката натрия 2,5 KOH 50% раствор 7,7 Деионизированная вода до 100%

Пример изобретения 1

Ингредиент (торговое наименование) % мас./мас. Stabileze QM 2,2 Глицерин 3 Мочевина 0,5 Глюконат натрия 0,1 Экстракт молочка лотоса 0,1 Раствор тиогликолята калия (43 мас.%) 12 Раствор силиката натрия 2,5 KOH 50% раствор 8,2 Деионизированная вода до 100% L-аргинин 3 Ароматизатор 0,5 Косметический экстракт 0,1 Краситель q.s.

Пример изобретения 2

Ингредиент (торговое наименование) % мас./мас. в формуле Деионизированная вода до 100% Раствор тиогликолята калия 43% 12 Гидроксид калия 50% 8,5 Глицерин 3 Силикат натрия 2,5 Stabileze QM 2,2 Мочевина 0,5 Ароматизатор 0,5 Косметический экстракт 0,1 Глюконат натрия 0,1 Хлорид магния 0,05 Краситель q.s. Густое минеральное масло 2 L-аргинин 3

Пример изобретения 3

Ингредиент (торговое наименование) % мас./мас. в формуле Деионизированная вода до 100% Тиогликолят калия 43% 12 Гидроксид калия 50% 8,5 Глицерин 3 Силикат натрия 2,5 Stabileze QM 2,2 Мочевина 0,5 Ароматизатор 0,5 Косметический экстракт 0,1 Глюконат натрия 0,1 Хлорид магния 0,05 Краситель q.s. Густое минеральное масло 0,6 Цетеариловый спирт 1 Цетеарет-20 0,4 L-аргинин 3

Пример изобретения 4 (крем)

Ингредиент (торговое наименование) % мас./мас. в формуле Густое минеральное масло 4,8 Сорбит 1 Глицерин 1 Цетеариловый спирт 4,4 Цетеарет-20 1,76 Гидроксид кальция 3,56 Тальк 2 Трисиликат магния 0,5 Глюконат натрия 0,1 Косметический экстракт 0,1 Красящая паста 0,6 Лапонит XLG 0,2 Мочевина 8 Акрилатный сополимер 0,1 Ароматизатор 0,4 Силикагель 0,025 Тиогликолят калия 43% 12,9 Гидроксид калия 50% 0,5 L-аргинин 1 ДИ вода до 100%

Stabileze QM представляет собой сшитый сополимер метилвинилового эфира/малеинового ангидрида.

Композиции по примерам сравнивали с гелями, не содержащими аргинин, для демонстрации способности композиций по настоящему изобретению уменьшать раздражение при контакте с кожей человека. Тестируемые композиции показаны в таблице 1 ниже, и результаты показаны в таблице 2.

Использовали метод in vitro, в котором образцы клеток обрабатывали различными примерными продуктами.

Показателем, измеряемым в каждом случае, было время, необходимое клеткам для уменьшения на 50% (ET-50). Это ключевой показатель антираздражения, и он является непосредственным показателем выживаемости клеток, так как клетки разрушаются высоким pH композиции.

Результаты, представленные в настоящем описании, основаны на нескольких измерениях при различном времени воздействия.

Таблица 1 Примеры исследования in vitro (вместе со сравнительным примером 1, номер (4) в таблице 2)   Сухое стандартное основание(1) L-аргинин, гелевая основа для чувствительной кожи (2) Гелевая основа для чувствительной кожи (3) Stabileze QM 2,2 2,20 2,20 L-аргинин 0 3 0 Хлорид магния 0,05 0,10 0,25 Глицерин 3,0 3,00 3,00 Мочевина 1,0 1,00 1,00 Глюконат натрия 0,1 0,10 0,10 TGK 31% 12,0 10,00 10,00 Силикат натрия 2,5 2,50 2,50 Раствор КОН 50% 8,0 8,00 8,00 ДИ Н₂O до 100% до 100% до 100% Ароматизатор 0,5 0,50 0,50 Косметический экстракт 0,1 0 0 Symrelief 0,05 0 0 Soothex CG 1,0 0 0 Краситель q.s. q.s. q.s. Косметический экстракт 0 0,10 0,10

Изобретение относится к области косметологии и представляет собой депиляционную композицию, содержащую сополимер полиметилвинилового эфира/малеинового ангидрида, сшитого с 1,9 декадиеном, аргинин, неорганическую соль, выбранную из двух- и трехвалентных солей, таких как хлорид магния, хлорид кальция, хлорид аммония, сульфат магния, сульфат кальция, сульфат алюминия, карбонат магния, сульфат кальция, карбонат кальция, глицерин, мочевину, глюконат натрия, косметический экстракт, тиогликолят калия, раствор силиката натрия, гидроксид калия и воду, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, в мас.%. Изобретение обеспечивает существенное снижение раздражающего действия при контакте с кожей. 7 з.п. ф-лы, 4 пр., 2 табл.

.

1. Депиляционная композиция, которая содержит:
(a) 1-5% мас./мас. сополимера поли(метилвинилового эфира/малеинового ангидрида), сшитого с 1,9 декадиеном;
(b) 0,5-5 мас.% аргинина;
(c) 0,01-1% мас./мас. неорганической соли;
(d) 0-10% мас./мас. глицерина;
(e) 0-10% мас./мас. мочевины;
(f) 0,01-1% мас./мас. глюконата натрия;
(g) 0,01-1% мас./мас. косметического экстракта;
(h) 2-10% мас./мас. тиогликолята калия;
(i) 0-5% мас./мас. раствора силиката натрия;
(j) 1-5% мас./мас. гидроксида калия; и
(k) воды до 100%,
где неорганическая соль выбрана из двух- и трехвалентных солей, таких как хлорид магния, хлорид кальция, хлорид аммония, сульфат магния, сульфат кальция, сульфат алюминия, карбонат магния, сульфат кальция, карбонат кальция.

2. Депиляционная композиция по п. 1, которая содержит от 2,0 до 4,0 мас. % аргинина в расчете на общую массу композиции.

3. Депиляционная композиция по п. 1, где сшитый полимер присутствует в композиции в количестве от 1,5 до 5 мас. % в расчете на общую массу композиции.

4. Депиляционная композиция по п. 3, где сшитый полимер присутствует в композиции в количестве от 2 до 3 мас. % в расчете на общую массу композиции.

5. Депиляционная композиция по п. 1, которая находится в форме крема.

6. Депиляционная композиция по п. 1, где солью является хлорид магния.

7. Депиляционная композиция по п. 1 или 2, где тиогликолят калия присутствует в композиции в количестве от 3 до 7 мас. %.

8. Депиляционная композиция по п. 1, где композиция содержит:
(a) 2,2% мас./мас. сополимера поли(метилвинилового эфира/малеинового ангидрида), сшитого с 1,9 декадиеном;
(b) 3,0 мас. % аргинина;
(c) 0,1% мас./мас. хлорида магния;
(d) 3% мас./мас. глицерина;
(e) 1% мас./мас. мочевины;
(f) 0,1% мас./мас. глюконата натрия;
(g) 0,1% мас./мас. косметического экстракта;
(h) 5,2% мас./мас. тиогликолята калия;
(i) 2,5% мас./мас. раствора силиката натрия;
(j) 8% мас./мас. раствора 50% гидроксида калия; и
(k) воды до 100%.