Средство для лечения кожных инфекций Российский патент 2017 года по МПК A61K31/65 A61K31/395 A61K47/20 A61P17/10 

Изобретение относится к области медицины, а именно к дерматологии, и касается средства, обладающего широким спектром действия для лечения кожных заболеваний с первичным и вторичным бактериальным инфицированием.

Известно противовоспалительное антибактериальное ранозаживляющее средство, в состав которого входит рифампицин в качестве активно действующего вещества (патент РФ №2549447 С1, МПК A61K 9/10, A61K 31/165 и др., приоритет от 14.03.2014, опубл. 27.04.2015).

Однако эффективность этого средства ограничивается раневыми и поверхностными инфекциями. Глубинные воспалительные очаги это средство затрагивает слабо и не предназначено для лечения, например, акне.

Известно средство для лечения заболеваний кожи с первичным и вторичным инфицированием, в состав которого входит рифампицин в качестве антибиотика (патент RU №2321409 С1, МПК А61К 31/573, А61К 31/727 и др., приоритет от 23.10.2006 г., опубл. 10.04.2008 г.).

Известное средство имеет очень широкий охват заболеваний с акцентом на иммунную коррекцию и, как следствие, очень сложный состав, что делает приготовление сложным, а само лечение требует индивидуальной коррекции состава в зависимости от симптомов.

Наиболее близкой по составу к заявляемому изобретению является композиция для лечения кожных нарушений, в состав которой входит доксициклина гиклат в качестве антибиотика, в части касающихся местного применения (патент РФ №2603479 С2, МПК А61К 31/519, А61Р 17/00, приоритет от 11.04.2011, опубл. 27.11.2016).

Эта композиция используется преимущественно для эффективной борьбы с акне в подростковом возрасте и делается основной упор на гормональной коррекции. Такое применение требует строго индивидуального подхода. Кроме того, бактерия Propionibacterium acnes, на которую нацелена эта композиция, зачастую устойчива к доксициклину гиклату и всему тетрациклиновому ряду и требует применения других антибиотиков.

Терапевтическим результатом является повышение эффективности воздействия антимикробных средств на инфекционный очаг на поверхности кожи и в глубине кожного слоя.

Поставленная задача достигается тем, что средство для лечения кожных инфекций, в состав которого входит доксициклина гиклат в качестве антибиотика тетрациклинового ряда для местного применения, согласно изобретению содержит дополнительно в качестве второго антибиотика рифампицин, концентрированный 99% раствор диметилсульфоксида в качестве вспомогательного вещества и дистиллированную воду, при этом антибиотики содержатся в равной пропорции, при следующем соотношении компонентов, мас. %:

доксициклина гиклат 0,7-1,0 рифампицин 0,7-1,0 диметилсульфоксид 20-40 дистиллированная вода остальное до 100%

Содержание в равных пропорциях антибиотиков рифампицина и доксициклина гиклата 0,7-1,0% обеспечивает оптимальную терапевтическую концентрацию в местах инфекционных очагов и синергизм антимикробного действия, образует непереносимый для микробов тандем, прекращающий деление ДНК и белковый синтез в микробной клетке, в результате чего повышается эффективность воздействия антимикробных средств на инфекционный очаг на поверхности кожи и в глубине кожного слоя, то есть лечебный эффект усиливается.

Эффективное воздействие на глубинные инфекционные очаги в подкожном слое достигается высокими проникающими свойствами антибиотиков, а также присутствием концентрированного 99% раствора диметилсульфоксида (димексида) в качестве вспомогательного вещества, который служит энхансером для антибиотиков и улучшает проникание антибиотиков в глубину кожного покрова, в результате чего усиливает общее действие компонентов.

Рифампицин - полусинтетический антибиотик, существенно расширяет спектр действия вплоть до некоторых вирусов и обладает очень высокой проникающей способностью, оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие. Второй антибиотик - доксициклина гиклат, имеет сходные с рифампицином фармакодинамические свойства, как бы "прикрывает" рифампицин от быстрого развития микробной устойчивости, подавляя микробы, сумевшие выработать резистентность к рифампицину.

Использование двух антибиотиков менее 0,7% и диметилсульфоксида (димексида) менее 20% ведет к значительному уменьшению терапевтического эффекта препарата. Глубинные инфекционные очаги не получат достаточного терапевтического воздействия.

При использовании антибиотиков более 1,0% каждого компонента и диметилсульфоксида - более 40%, усиливается риск побочных эффектов: аллергических реакций, раздражений, связанных с плохой переносимостью компонентов препарата, лечебное же действие прирастает незначительно от дальнейшего наращивания количественных соотношений компонентов.

Средство для лечения кожных инфекций имеет более широкий спектр применения и может быть включено в терапию акне совместно с антиандрогенными препаратами, либо самостоятельно, для симптоматического лечения, способно преодолевать устойчивость Propionibacterium acnes к тетрациклинам, а также эффективно воздействует на другие возбудители акне, в частности кокковые инфекции. Предлагаемое средство призвано упростить подход, не претендуя на иммунную коррекцию. Терапевтическим результатом является непосредственное воздействие антимикробных средств на инфекционный очаг на поверхности кожи либо в глубине кожного слоя, является универсальным и обладает более широкими областями применения в дерматологии за счет наличия диметилсульфоксида (димексида) и синергидной комбинации рифампицина и доксициклина гиклата, эффективно воздействует на инфекционный очаг на поверхности кожи, а также способствует их быстрому проникновению в глубокие слои кожи.

Ингредиенты последовательно растворяют в дистиллированной воде и перемешивают.

Рифампицин - лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Доксициклина гиклат - препарат в виде желтого кристаллического порошка, выпускаемого в капсулах.

Диметилсульфоксид (димексид) - концентрированный 99% раствор в качестве вспомогательного вещества в виде готовых концентратов.

После перемешивания в дистиллированной воде в средстве для лечения кожных инфекций содержится следующее соотношение компонентов, мас. %:

рифампицин 0,7-1,0 доксициклина гиклат 0,7-1,0 диметилсульфоксид концентрат 20-40 дистиллированная вода остальное до 100%

Для использования средства для лечения кожных инфекций в госпитальной практике изготовили 100 мл средства. Для этого в 50 мл дистиллированной воды растворили 0,75 мг рифампицина (лиофилизат для приготовления раствора для инфузий), добавили в него 0,75 мг доксициклина гиклата (препарат в виде желтого кристаллического порошка, выпускаемого в капсулах), затем ввели 20 мл диметилсульфоксид (димексид) в виде готового концентрата 99%, затем добавили дистиллированную воду до 100 мл. Состав тщательно перемешали и получили средство для лечения кожных инфекций.

Применение средства востребовано в госпитальной практике лечения кожных заболеваний в качестве самостоятельного и комплексного подхода, особенно в условиях неблагополучной санитарной обстановки.

Предлагаемое средство поясняется конкретными примерами исполнения, которые, однако, не являются единственно возможными, но наглядно демонстрируют возможность достижения требуемого терапевтического результата.

Пример 1. Мужчина, 41 г., диагноз: венозная трофическая язва. Средство в виде спрея использовалось в течение 7 дней, улучшения начались после 3-го дня. После семи дней рана зажила.

Пример 2. Мужчина 18 л., диагноз: кистозное акне, симптомы: гнойничковые поражения, в основном, в подмышечной впадине и паху. Применение средства в виде спрея в течение 2 недель привело к исчезновению гнойничковых поражений и отсутствию рецидивов.

Пример 3. Мужчина 45 л., диагноз: герпес Genitilis. После 3-го дня, используя средство в виде спрея в комплексе с препаратом Ацикловир 800 мг, стал чувствовать себя лучше, на 7-й дней полностью выздоровел, перестал принимать противовирусные препараты, применял спрей 15 дней. Полностью вылечен, без рецидивов.

Пример 4. Мужчина 44 г., диагноз: псориаз, симптомы: шелушение кожи, последние 5 лет. Средство в виде спрея используется в течение 21 дня, более 70% улучшения.

Пример 5. Мужчина 64 л.: диагноз: наружный отит (хроническая бактериальная инфекция), симптомы: головная боль, регулярная рвота и головокружение. Через 3 дня, после назначения средства в виде спрея он начал чувствовать себя лучше, без головной боли и головокружения. После 10 дней использования спрея его состояние стало намного лучше, на 25-й день пациент чувствует себя хорошо, на недомогания не жалуется.

Таким образом, заявляемое качественное и количественное соотношение компонентов средства для лечения кожных инфекций найдено экспериментальным путем, является оптимальным и позволяет получить указанный терапевтический результат. Преимущество средства для лечения кожных инфекций в воздействии на очаг поражения синергидной композицией рифампицина, доксициклина гиклата и диметилсульфоксида, которые в совокупности эффективно воздействуют на самый широкий спектр патогенных микробов.

Изобретение относится к области медицины, а именно к дерматологии, и касается средства для лечения кожных инфекций. В состав средства для лечения кожных инфекций включены в равной пропорции антибиотики рифампицин и доксициклина гиклат по 0,7-1,0% каждого, раствор диметилсульфоксида - 20-40% от общего объема, дистиллированная вода - остальное. Осуществление изобретения позволяет повысить эффективность воздействия антимикробных средств на инфекционный очаг на поверхности кожи и в глубине кожного слоя. 5 пр.

Средство для лечения кожных инфекций, в состав которого входит доксициклина гиклат в качестве антибиотика тетрациклинового ряда для местного применения, отличающееся тем, что содержит дополнительно в качестве второго антибиотика рифампицин, концентрированный раствор диметилсульфоксида в качестве вспомогательного вещества и дистиллированную воду, при этом антибиотики содержатся в равной пропорции, при следующем соотношении компонентов, мас. %:

доксициклина гиклат 0,7-1,0 рифампицин 0,7-1,0 диметилсульфоксид 20-40 дистиллированная вода остальное до 100%