КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ ЭКСТРАКТОВ ДВУХ РАСТЕНИЙ Российский патент 2018 года по МПК A61K8/97 A61K8/34 A61K8/36 A61Q19/00 

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ

Изобретение относится к косметической промышленности и дерматологическим средствам индивидуальной защиты, а именно к косметической композиции на основе экстрактов двух растений для нанесения на кожу, и может быть использовано как активный компонент в противовоспалительных косметических средствах и средствах для регенерации кожи.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Из уровня техники (Z.D. Draelos, J.S. Dover, M. Alam «Cosmeceuticals - Procedures in Cosmetic Dermatology Series», 3^rd Edition, 2014, Elsevier Health Sciences, 226 p.) известно, что коровяк и мыльнянка относятся к растениям, обладающим противовоспалительной и антиоксидантной активностью.

Из уровня техники (патент США №4459285, опубликован 10.07.1984; МПК A61K 7/06, A61K 47/00, A61K 31/00) известна также косметическая композиция для лечения волос и кожи, содержащая частицы измельченных цветов в водной среде, имеющих гранулометрический размер ниже 125 микрон и загуститель (cohesion agent), который присутствует в количестве, эффективном для поддержания однородности состава. Цветы растений выбраны из большой группы, включающей, в том числе, Saponaria officinalis. Загуститель выбирается из группы агентов, включающей, в том числе, водорастворимые части слизистых (mucilagenous) растений, таких как коровяк (Verbascum spp).

Из уровня техники (E.E.S. Schapoval, et al., Journal of Ethnopharmacology, 1998, vol. 60, pp. 53-59) известно приготовление спиртовых экстрактов из растительного сырья (Stachytarpheta cayennensis), обладающих in vivo противовоспалительным и обезболивающим действием, а также выделение из упомянутых экстрактов растительного гликозида - актеозида (вербаскозида), который проявил себя эффективным противоопухолевым средством.

В отчете Европейского агентства по лекарственным средствам "ASSESSMENT REPORT ON VERBASCUM THAPSUS L., V. DENSIFLORUM BERTOL.; V. PHLOMOIDES L., FLOS WITH TRADITIONAL USE" (European Medicines Agency, London, 3 July 2008, Doc. Ref. EMEA/HMPC/395206/2007Corr.) сообщается, что в составе цветов Verbascum thapsus содержится кроме вербаскозида 4 различных сапонина.

В статье Сперанцы (Speranza, et al., Phytother. Res., 2010, vol. 24, pp. 1398-1404) подтверждается наличие сапонинов в составе Verbascum thapsus и противовоспилительное действие за счет вербаскозида.

Из уровня техники (интернет-сайт компании "UL" https://www.ulprospector.com/en/na/PersonalCare/Detail/15395/368407/Organic-Soapwort-Extract---ВСЕ4523) известна композиция «Organic Soapwort Extract - ВСЕ4523» с заявленным составом: глицерин, вода, экстракт листьев/корней Saponaria officinalis (84775-97-3), лимонная кислота, бензоат натрия, сорбат калия.

В качестве наиболее близкого аналога может быть выбрана косметическая композиция для нанесения на кожу, раскрытая в патенте США US 6171593, 09.01.2001. Композиция содержит экстракт Verbascum Thapsus и воду.

К недостаткам известных аналогов можно отнести относительно невысокий уровень противоспалительных и регенеративных свойств композиций при небольших содержаниях активных компонентов

РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Технической проблемой (задачей), решаемой с помощью заявленного изобретения, является устранение недостатков аналогов и повышение эффективности косметической композиции при ее использовании на коже.

Технический результат заключается в усилении противовоспалительных и регенеративных свойств композиции при сравнительно небольших содержаниях активных компонентов.

Указанный технический результат достигается в заявленной композиции за счет того, что она содержит экстракт Verbascum Thapsus, экстракт корней Saponaria officinalis, а также глицерин и воду, при следующем соотношении компонентов, мас.%: экстракт Verbascum Thapsus - 10-20, экстракт корней Saponaria officinalis - 10-20; глицерин - 25-50, вода - остальное.

Согласно частным вариантам реализации изобретения композиция может дополнительно содержать 0,1-1 мас.% бензоата натрия, 0,1-1 мас.% сорбата калия, а также 0,1-1 мас.% лимонной кислоты.

Авторами настоящего изобретения был выявлен неожиданный эффект, заключающийся в том, что при введении в композицию экстракта корней Saponaria officinalis существенно усиливается противоспалительное и регенеративное действие экстракта Verbascum Thapsus. В результате использования комбинации указанных экстрактов растений косметический продукт приобретает комплекс свойств, приводящих к уменьшению воспаления кожи, устранению покраснения кожи, повышению регенерации кожи.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ЧЕРТЕЖЕЙ

Изобретение поясняется представленными чертежами,

где на фиг. 1 показаны результаты in vitro испытаний противовоспалительного действия композиции согласно заявленному изобретению;

- на фиг. 2 показаны результаты in vitro испытаний действия композиции согласно заявленному изобретению на процесс регенерации кожи;

- на фиг. 3 показаны результаты in vivo испытаний успокаивающего эффекта (ликвидация покраснения) композиции согласно заявленному изобретению;

- на фиг. 4 показаны результаты in vitro испытаний синергетического эффекта противовоспалительной активности композиции по заявленному изобретению.

ОСУЩЕСТВЛЕНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Заявленная композиция включает ряд обязательных компонентов при следующем соотношении, мас. %:

экстракт Verbascum Thapsus - 10-20, экстракт корней Saponaria officinalis - 10-20; глицерин - 25-50, вода - остальное.

Кроме того, в композицию могут быть введены вспомогательные компоненты, в следующем соотношении, мас. %:

бензоат натрия 0,1-1; сорбата калия 0,1-1; лимонная кислота 0,1-1.

Вспомогательные компоненты являются консервирующей системой, которая предотвращает появление микроорганизмов и замедляет окислительные реакции.

Заявленную композицию получают методом экстракции с последующим введением в полученные экстракты вспомогательных компонентов (при необходимости). В роли экстрагента выступает глицерин. Для извлечения из смеси применяются растворители, не смешивающиеся с этой смесью. Конкретные режимы и параметры процесса могут быть подобраны специалистом на основании общих знаний.

Свойства композиции по заявленному изобретению достигаются за счет гликозидов, входящих в состав экстрактов растений: вербаскозида и сапонинов. Вербаскозид - растительный гликозид, который обладает выраженным противовоспалительным и противомикробным действием.

Вербаскозид имеет следующую формулу:

Вербаскозид препятствует образованию фермента 5-липоксигеназы, который участвует в кожных воспалительных процессах.

Сапонины (от лат. «sapo» - «мыло») - группа гликозидов растительного происхождения, обладающих поверхностно-активными свойствами. Содержат агликон (сапогенин) и углеводную часть.

Сапонины имеют следующую формулу:

Сапонины стимулируют пролиферацию клеток эпидермиса (кератиноцитов), ускоряя заживление ран и кожи.

Механизм действия активных молекул экстрактов придает композиции противовоспалительную активность, позволяет уменьшать покраснение кожи и ускорять регенерацию кожи. Добавление экстракта корня Saponaria officinalis к экстракту Verbascum Thapsus позволяет значительно усилить противовоспалительное действие композиции.

Заявленная композиция проявляет указанные свойства при вводе в косметический продукт концентрацией 1-1,5 мас. %. Указанная активность подтверждается испытаниями in vivo и in vitro, проведенными компанией-разработчиком данного технического решения (см. фиг. 1-4).

Противовоспалительное действие изобретения подтверждалось посредством испытаний in vitro - анализ активности фермента 5-липоксигеназы, который катализирует преобразование медиатора воспаления (арахидоновой кислоты) в нестабильный эпоксидный промежуточный лейкотриен. Эти молекулы представляют собой семейство воспалительных медиаторов, которые участвуют во многих воспалительных процессах, включая воспаление кожи.

Известно, что 5-липоксигеназа катализирует окисление ненасыщенных жирных кислот, содержащих 1,4-диеновые структуры. После конверсии линолевой кислоты в 13-гидропероксилинолевую кислоту наблюдали появление диенового конъюгата при 234 нм на УФ/видимом спектрофотометре. Нордигидрогваяретовая кислота (NDGA), использовалась в качестве контроля, поскольку является известным ингибитором липоксигеназы. Определяли концентрацию изобретения, снижающую активность 5-липоксигеназы на 50% (IC50).

Результаты испытаний показали (фиг. 1), что заявленная композиция из экстрактов двух растений снижает активность 5-липоксигеназы на 50% при концентрации 1%.

Оценка влияния изобретения на процесс регенерации кожи проводилась путем in vitro испытаний. Исследовали его действие на пролиферацию клеток эпидермиса, используя фибробласты. Дермальные фибробласты являются компонентами внеклеточного матрикса, поддерживающие структурную целостность кожи. Они ответственны за синтез коллагена, эластина и гликозаминогликанов. Фибробласты также выделяют стимулирующие факторы роста, которые обеспечивают оптимальную среду для поддержки формирования эпидермиса и для облегчения заживления ран и восстановления кожи. Наконец, они играют важную роль в образовании базальной мембраны. Таким образом, фибробласты играют ключевую роль в заживлении кожных ран, восстановлении и регенерации кожи. Анализ активации пролиферации фибробластов проводился с помощью МТТ-теста (колориметрический тест для оценки метаболической активности клеток) на клеточной культуре с кератиноцитами. В качестве образца сравнения использовалась сыворотка крупного рогатого скота концентрацией 10% мас., содержащая большое количество факторов роста. Результаты испытаний in vitro показали (фиг. 2), что изобретение активирует клеточную пролиферацию на 30% эффективнее, чем образец сравнения. Так, заявленная композиция концентрацией 0,05% мас. увеличивает пролиферацию фибробластов на 70%, а образец сравнения - на 40%.

Анализ ликвидации покраснения (успокаивающий эффект) осуществлялся с помощью оценки действия изобретения на покраснение, вызванное воздействием 0,1% раствора метилникотината. Клинические in vivo испытания проводились на 10 женщинах. Испытуемые наносили на область предплечья эмульсию, содержащую заявленную композицию концентрацией 1,5% мас., в течение одной недели два раза в день (утром и вечером). Образцом сравнения выступала эмульсия, не содержащая изобретение. Для иллюстрации уменьшения покраснения использовалась визуализация жизнеспособности тканей методом TiVi 700® - это новая технология биоинженерии, предназначенная для двумерного картирования эритемы кожи. Это позволяет анализировать концентрацию эритроцитов на уровне кожи. Чем краснее изображение, тем интенсивнее покраснение кожи, а когда появляется синяя окраска, покраснение становится менее интенсивным. Результаты испытаний показали (фиг. 3), что композиция экстрактов двух растений концентрацией 1,5% мас. снижает покраснение кожи на 19% благодаря своим противовоспалительным свойствам.

Синергетический эффект противовоспалительной активности экстракта корня Saponaria officinalis и экстракта Verbascum Thapsus в составе изобретения подтверждался in vitro испытаниями по механизму, аналогичному оценке противовоспалительного действия изобретения. Проводился анализ противовоспалительных свойств каждого экстракта в отдельности и в составе композиции посредством ингибирования активности фермента 5-липоксигеназы. Каждый экстракт и композиция двух экстрактов тестировали в трех концентрациях, мас.%: 1; 1,5; 2. Соотношение экстрактов в композиции 1:1. Результаты показали (фиг. 4), что изобретение ингибирует активность фермента 5-липоксигеназы сильнее, чем суммарный эффект от двух экстрактов, тестируемых отдельно. Так, разница в противовоспалительном действии композиции экстрактов двух растений концентрацией 1 мас.% относительно суммарного эффекта от каждого экстракта составила 17, концентрацией 1,5 мас.% - 21, концентрацией 2 мас.% - 30.

Изобретение относится к области косметологии и дерматологии и представляет собой косметическую композицию для нанесения на кожу, уменьшающую воспаления кожи, устраняющую покраснения и обладающую свойством повышать регенерацию кожи, которая включает экстракт Verbascum Thapsus и воду, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит экстракт корней Saponaria officinalis и глицерин, причем компоненты композиции находятся в определенном соотношении, мас.%. Изобретение обеспечивает усиление противовоспалительных и регенеративных свойств, приводящих к уменьшению воспаления кожи, устранению покраснения кожи и повышению регенерации кожи. 2 з.п. ф-лы, 4 ил.

1. Косметическая композиция для нанесения на кожу, уменьшающая воспаления кожи, устраняющая покраснения и обладающая свойством повышать регенерацию кожи, которая включает экстракт Verbascum Thapsus и воду, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит экстракт корней Saponaria officinalis и глицерин при следующем соотношении компонентов, мас.%:

экстракт Verbascum Thapsus 10-20

экстракт корней Saponaria officinalis 10-20

глицерин 25-50

вода остальное

2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит 0,1-1 мас.% бензоата натрия и 0,1-1 мас.% сорбата калия.

3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит 0,1-1 мас.% лимонной кислоты.