Косметическая композиция против воспалений на коже для использования в составе косметических средств Российский патент 2018 года по МПК A61K8/9789 A61K36/28 A61K36/38 A61P17/00 A61P29/00 

Изобретение относится к парфюмерно-косметической промышленности, представляет собой композицию активных веществ растительного происхождения направленного действия и может использоваться в качестве активной добавки в составе косметических средств наружного применения по уходу за кожей как противовоспалительный комплекс.

Из уровня техники известно косметическое средство, предназначенное для ухода за кожей рук по патенту РФ №2133603, техническим результатом которого является повышение противовоспалительного и смягчающего эффекта крема. Крем содержит компоненты при их соотношении, мас %: ланолин безводный 1,0, воск эмульсионный 2,0, глицерин 1,0, моностеарат глицерина 3,0, масло парфюмерное 5,0, масло подсолнечное рафинированное 5,0, карбомер 150-0,3, бикарбонат натрия 0,4, параформ 0,03, нипагин 0,1, биологически активная добавка из медицинской пиявки 2,0, отдушка до 1,0, вода до 100,0. Указанный крем имеет свои недостатки: использование компонентов животного происхождения, таких как ланолин и БАД из медицинской пиявки, получаемый путем ее умерщвления, а также использование в качестве консервантов метилпарабена (нипагин) и параформа. Парабены, которые могут оказывать пагубное воздействие на человеческий организм, выражающееся, например, в возникновении сыпи (крапивницы) и легких аллергических реакций.

Известна также сыворотка для наружного применения с противовоспалительным и регенерирующим эффектом по патенту РФ №2469704, содержащая в качестве биологически активной добавки суспензию ниосом размером до 100 Нм с включенным в нее экстрактом плаценты свиньи, гиалуроновой кислотой, пропиленгликолевым экстрактом каллизии душистой (Callisia fragrans) и календулы (Calendula officinalis) в соотношении 1:1, а в основу входят циклометикон DC 345, консервант Kathon CG и очищенная вода, при определенном соотношении компонентов. Однако такая сыворотка имеет ряд недостатков. Существенным недостатком аналога является использование в качестве консерванта катона, который представляет собой смесь тиазолинонов - консервантов, способствующих возникновению аллергических реакций и запрещенных для применения в составе несмываемых косметических средств во многих странах. Также недостатком сыворотки является использование циклометикона DC 345 - силикона, увеличивающего растекаемость и улучшающего распределяемость средства по поверхности кожи, однако имеющего противопоказания к применению при бронхиальной астме, обострении аллергии, склонности к воспалениям глаз, т.к. вдыхание частичек циклопентасилоксана может вызвать раздражение слизистых оболочек глаз и дыхательных путей. Европейский Союз классифицирует циклопентасилоксан как вещество, которое вызывает опухоли и вредит репродуктивной и иммунной системам, а также может негативно влиять на нервную систему. Многие исследования подтвердили, что циклопентасилоксан токсичен и способен к биоаккумуляции в водных организмах. Кроме того, используемый в качестве биологически активной добавки плацентарный препарат существенно удорожает средство и к тому же в современной косметологии применение плацентарных препаратов считается спорным и недостаточно изученным.

Задачей, на решение которой было направлено создание заявленного изобретения, является расширение ассортимента косметических средств наружного применения, создание гипоаллергенной косметической композиции против воспалений на коже на растительной основе, предназначенной для использования в составе косметических средств по уходу в качестве биологически активной добавки (комплекса).

Техническим результатом заявленной композиции, в частности, является, выраженное противовоспалительное, противовирусное, антисептическое, ранозаживляющее, регенерирующее, увлажняющее, успокаивающее, противозудное, иммуномодулирующее и вяжущее действия, композиция обладает Р-витаминной активностью, обеспечивает уменьшение проницаемости капилляров и повышение их прочности, восстанавливливает гидролипидный баланс кожи, оказывает матирующее и укрепляющее кожу действия.

Сущность заявленного изобретения заключается в том, что косметическая композиция против воспалений на кожу, предназначенная для использования в составе косметических средств по уходу за кожей, содержит глицирризиновую кислоту и/или ее производное, глицерин, водно-глицериновые экстракты зверобоя и календулы, консервант и воду, при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Глицирризиновая кислота и/или ее производное 10-15 Глицерин 25-30 Водно-глицериновый экстракт зверобоя 10-15 Водно-глицериновый экстракт календулы 10-15 Консервант 0,5-1,5 Вода остальное

Входящая в состав заявленной композиции глицирризиновая кислота является основным активным веществом экстракта корней солодки голой (Glycyrrhiza glabra) и солодки уральской (Gl. Uralensis), обладает высокой биологической активностью и является высокоэффективным средством в лечении различных заболеваний, в том числе применяется при лечении вирусных гепатитов, входит в перечень многочисленных фармацевтических препаратов (около 50 наименований), подавляющих репродукцию вируса иммунодефицита человека in vitro. Глицирризиновая кислота характеризуется выраженным противовирусным и иммуномодулирующим свойствами, действуя на разные типы ДНК и РНК-вирусов in vitro и in vivo (Varicella zoster; Herpes simplex 1 и 2 типа; различные типы вируса папилломы человека, в т.ч. онкогенные); прерывает репликацию вирусов на ранних стадиях, вызывает выход вириона из капсида, тем самым не допуская его проникновение в клетки, что связано с селективным дозозависимым ингибированием фосфорилирующей киназы Р. Глицирризиновая кислота взаимодействует со структурами вируса (возможно, с белками), изменяя различные фазы вирусного цикла, что сопровождается необратимой инактивацией вирусных частиц, находящихся в свободном состоянии вне клеток, блокирует внедрение активных вирусных частиц внутрь клетки, нарушает способность вируса к индукции синтеза новых вирусных частиц, индуцирует образование интерферона, что является одним из компонентов противовирусного действия, инактивирует указанные вирусы в нетоксичных для нормально функционирующих клеток концентрациях. Мутантные штаммы вирусов, резистентные к ацикловиру и йодоуридину, также высокочувствительны к глицирризиновой кислоте, как и немутантные штаммы. Противовоспалительная активность глицирризиновой кислоты сочетается со стимулирующим влиянием на гуморальные и клеточные факторы иммунитета. Производные глицирризиновой кислоты так же, как и сама кислота, обладают высокой биологической активностью. В частности, моноаммониевая соль глицирризиновой кислоты (глицирам Г) или пента-О-никотинат глицирризиновой кислоты, 3-(b-D-2,3,4-три-о-никотинилглюкуронпиранозил) 12(a-D- 3,4-ди-О-никотинилглюкуронпиранозил) глицирретовой кислоты (ниглизин, НГ) используются для ингибирования репродукции вируса Марбург (патент на изобретение РФ №2088232). Известны и другие производные глицирризиновой кислоты, проявляющие полезные для лечения различных заболеваний свойства, что указывает на высокую перспективность этих веществ для использования в медицине, фармакологии и биологии. Таким образом, заявленная композиция, содержащая глицирризиновую кислоту и/или ее производные в совокупности с другими компонентами композиции, оказывает на кожу реципиента выраженное противовирусное, противовоспалительное, противозудное и иммуномодулирующее действие.

Полезные свойства входящего в состав заявленной композиции водно-глицеринового экстракта зверобоя характеризуются свойствами его главного действующего вещества - гиперфорином. Известно, что зверобой обыкновенный (Hypericum perforatum) широко применяется в фитомедицине. Следовательно в целях реализации и достижения заявленного технического результата предлагаемого изобретения главный интерес представляет ценные свойства гиперфорина, в связи с чем в составе заявленной композиции используют СO2-водно-глицериновый экстракт зверобоя. СO2-экстракты зверобоя (Hypericum perforatum) в качестве биологически активных компонентов содержат в основном гиперфорины из группы ацилфлороглюцинов и практически не содержат гиперицины из группы нафтодиантронов. В СO2-экстрактах зверобоя отсутствуют также флавонолгликозиды, проантоцианидины, хлорофиллы и хлорогеновые кислоты. Гиперфорин является антибактериальным веществом, содержащимся в зверобое и пригодным для лечения воспалительных кожных болезней. Это вещество обладает ярко выраженной липофильностью и поэтому хорошо растворимо лишь в неполярных растворителях и жирах. При эмульгировании гиперфорина в водных растворах наблюдается его быстрое разложение. Эту проблему можно устранить за счет перевода гиперфорина в его различные соли. В такой солевой форме гиперфорин стабилен при хранении. Однако при введении солей гиперфорина в водный раствор свободный гиперфорин диссоциирует и быстро разлагается. В связи с этим предпочтительно использовать СO2-экстракт зверобоя обыкновенного (Hypericum perforatum). Такой экстракт получают из верхушек стеблей и цветков зверобоя обыкновенного путем экстракционной обработки, вызывающей набухание угольной кислотой при высоком давлении. Известно, что в ранний вегетационный период верхушки стеблей цветущего зверобоя содержат в основном гиперицины, тогда как на более поздней стадии цветения растения в них преобладают гиперфорины. При использовании оптимального в этом отношении сырья, которое для его экстракционной обработки подвергнуто щадящей переработке и кондиционированию, возможно получение СO2-экстрактов зверобоя обыкновенного с общим содержанием гиперфоринов до 40%. В этом общем содержании гиперфоринов обычно от 82 до 86% приходится на гиперфорин и от 14 до 18% - на адгиперфорин. Кроме того, экстракт зверобоя содержит такие полезные и биологически активные вещества, как антрахиноны, флавониды, катехины, лейкоантоцианиды, дубильные вещества, эфирное масло, смолистые вещества, небольшие количества аскорбиновой кислоты. Заявленная композиция, содержащая водно-глицериновый экстракт зверобоя в совокупности с другими компонентами композиции оказывает вяжущее, противовоспалительное и антисептическое действие, выраженной Р-витаминной активностью, уменьшает проницаемость капилляров.

Водно-глицериновый экстракт календулы, входящий в состав заявленной композиции, содержит каротиноиды (рубиксантин, цигроксантин, виолоксантин, флавоксантин) - пигменты, участвующие в выработке витамина А; тритерпеновые сапонины на основе олеаноловой кислоты, тритерпены (амирины, люпенон, люпеол), флавоноиды (3-О-гликозид изорамнетина, кверцетин, рутин, изокверцитрин), флавоноиды, кумарины, органические кислоты - салициловая и яблочная, сапонины, микроэлементы - калий, кальций, магний и железо. Также экстракт календулы содержит цинк, медь, молибден и селен, а также аскорбиновую кислоту. Заявленная композиция, содержащая водно-глицериновый экстракт календулы в совокупности с другими компонентами, оказывает мощное противовоспалительное, антимикробное, дезинфицирующее, ранозаживляющее, регенерирующее, увлажняющее, успокаивающее, повышающее прочность капилляров, восстанавливающее гидролипидный баланс кожи, матирующее и укрепляющее действия.

Защита заявленной косметической композиции против воспалений на коже для использования в составе косметических средств по уходу за кожей осуществляется путем внесения таких нетоксичных по своему происхождению консервантов, как бензиловый спирт, бензоата натрия, сорбата калия в определенном соотношении 0,8:0,3:0,15. Указанные консерванты являются безопасными с точки зрения физиологии в допустимых концентрациях, одобрены к применению в несмываемых косметических средствах, обладают широким спектром активности (против бактерий, грибов и дрожжей), эффективностью на протяжении всего срока хранения продукта, совместимостью со всеми сырьевыми компонентами рецептуры, хорошей растворимостью в воде.

Достижение заявленных технических результатов обеспечивается за счет многокомпонентности композиции, специально подобранной на основе синергии требуемых свойств, присущих входящим в ее состав компонентам, обладающим высокой активностью. Решение поставленной задачи и достижение заявленных технических результатов осуществляется посредством многоцелевых эффектов синергии составляющих заявленную композицию компонентов, принцип которой основан на том, что отдельные компоненты или их комбинации будут направлены на достижение сразу нескольких целей, а не только тех, в отношении которой каждый из них проявляет свою активность. Таким образом, компоненты в заявленной композиции взаимодействуют другу с другом как агонисты и синергисты, повышая, тем самым, эффективность достигаемых технических результатов. При наличии в композиции смеси веществ, действие которых направлено на одну цель, можно ожидать только аддитивного эффекта. В случае если действие отдельных составляющих продукт компонентов направлено на несколько разных целей-мишеней, то возникает эффект синергии, что и было реализовано авторами в заявленном изобретении.

Возможность осуществления заявленного изобретения и достижение заявленных технических результатов были подтверждены примером конкретного выполнения, для чего в конечный продукт - косметическое средство для ухода за кожей в форме крема - была введена заявляемая композиция в небольшом количестве для борьбы против воспалений на коже.

Для ввода в тестируемое косметическое средство - крем, был принят следующий состав заявляемой композиции (комплекса):

Глицирризиновая кислота или ее производно- 10% Глицерин 30% Водно-глицериновый экстракт зверобоя обыкновенного 15% Водно-глицериновый экстракт календулы 10% Консерванты 1% Вода остальное

Было протестировано 4 образца крема с разным содержанием заявляемой композиции.

Пример 1

В стандартную рецептуру крема было введено 5,0% заявленной композиции.

Пример 2

В стандартную рецептуру крема было введено 10,0% заявляемой композиции.

Пример 3

В стандартную рецептуру крема было введено 15,0% заявляемой композиции.

Пример 4

Стандартная рецептура крема без добавления заявляемой композиции.

В проведении тестирования принимали участие 20 пробанток, которые заносили свои впечатления от используемого образца крема в анкету по форме. После одной недели использования опытных образцов крема были собраны и проанализированы анкеты участниц тестирования, а результаты оценки потребительских и косметических свойств образцов крема с использованием в составе заявленной композиции были сведены в единую таблицу (Таблица 1). При этом критерии продукта (крема) оценивались по 5-балльной шкале, где 1 - это неудовлетворительно, а 5 - отлично.

Анализ полученных результатов испытаний образцов крема, в составе которых использовался разный объем заявленной композиции против покраснений на коже, показал, что для оптимального достижения заявленного технического результата процент ввода заявленной композиции (комплекса) в конечный продукт должен быть в пределах 10-15%.

Изобретение относится к косметической промышленности, а именно к композиции против воспалений на коже для использования в составе косметических средств. Косметическая композиция против воспалений на коже для использования в составе косметических средств состоит из глицирризиновой кислоты и/или ее производного, глицерина, водно-глицериновых экстрактов зверобоя обыкновенного и календулы, консерванта и воды, при определенном соотношении указанных компонентов. Вышеописанная композиция эффективна против воспалений на коже для использования в составе косметических средств. 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

1. Косметическая композиция против воспалений на коже для использования в составе косметических средств, содержащая глицирризиновую кислоту и/или производное глицирризиновой кислоты, глицерин, водно-глицериновые экстракты зверобоя обыкновенного и календулы, консервант и воду, при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Глицирризиновая кислота и/или производное глицирризиновой кислоты 10-15 Глицерин 25-30 Водно-глицериновый экстракт зверобоя обыкновенного 10-15 Водно-глицериновый экстракт календулы 10-15 Консервант 0,5-1 Вода остальное

2. Косметическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве консерванта используются бензиловый спирт, бензоат натрия и сорбат калия.

3. Косметическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что процент ее ввода в виде активной добавки в состав готового косметического средства для ухода за кожей составляет 10-15% от общего состава такого средства.