КОМПЛЕКС ФОСФАТА ЦИНКА ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА Российский патент 2019 года по МПК A61K8/24 A61K8/27 A61K6/00 A61Q11/00 A61K33/42 A61K33/30 

[1] Настоящее раскрытие направлено на растворимый комплекс полифосфата цинка для применения в композициях для личной гигиены и на способы получения комплекса.

[2] Соединения цинка часто применяют в композициях для ухода за полостью рта и в композициях для личной гигиены. Например, известно применение цинка в качестве средства против зубного налета в продуктах для ухода за полостью рта. Такие соединения как цитрат цинка и оксид цинка применяли в зубной пасте для предупреждения образования зубного налета. Соли цинка могут также обладать другими связанными с организмом функциями, такими как противомикробные и/или противовоспалительные эффекты, что может сделать желательным их присутствие в качестве активных ингредиентов в продуктах для личной гигиены, в том числе, среди прочего, в антиперспирантах и дезодорантах.

[3] Также из уровня техники известно применение полифосфатов в качестве, например, хелатирующих средств, в композициях для ухода за полостью рта. Кроме того, известно применение полифосфатов, таких как дифосфат (также известный как пирофосфат) и трифосфат, в качестве анионов в антиперспирантах, как изложено в WO 2013/013903, опубликованной 31 января 2013 г. Линейные полифосфаты с более длинной цепью (более 3 фосфатных звеньев) склонны к гидролизу в водных композициях. Известно, что при гидролизе они образуют ортофосфаты, которые образуют нерастворимые комплексы цинка.

[4] Повышенная чувствительность дентина (т. е. чувствительность) является болезненным состоянием, возникающим в результате движения жидкости в обнаженных дентинных канальцах из-за внешних раздражителей, таких как давление и температура. Одна стратегия снижения и/или устранения боли, возникающей из-за обнаженных дентинных канальцев, заключается в образовании нерастворимых осадков в канальцах для физического закупоривания канальцев. Например, было показано лечение повышенной чувствительности дентина с помощью солей двухвалентного олова путем осаждения их в канальцах из беспримесных растворов и из простых составов, как описано в публикации заявки на патент США № 2009/0136432, раскрытие которой включено в настоящий документ посредством ссылки во всей своей полноте.

[5] В антиперспиранте в качестве активных веществ часто используют содержащие алюминий активные вещества. Эти вещества снижают поток пота путем образования пробки в потовом протоке. Однако из-за обеспокоенности потребителей относительно продуктов на основе алюминия, являющихся антиперспирантами, активные вещества антиперспиранта, не содержащие алюминия, являются востребованными.

[6] Обнаружение нового комплекса цинка, который можно применять для лечения повышенной чувствительности дентина и/или который может выполнять функцию активного вещества в других продуктах для личной гигиены, таких как антиперспиранты или дезодоранты, может быть желанным дополнением к уровню техники.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ

[7] Один вариант осуществления настоящего раскрытия направлен на композицию для уходя за полостью рта, содержащую растворимый комплекс полифосфата цинка, полученный путем объединения ингредиентов, включающих неорганическую соль цинка и ряд длинноцепочечных полифосфатов, содержащих 6 или более фосфатных полимерных звеньев; при этом относительное количество неорганической соли цинка и длинноцепочечных полифосфатов обеспечивает молярное соотношение фосфора и цинка, составляющее по меньшей мере 6:1.

[8] В другом варианте осуществления настоящее раскрытие направлено на способ лечения субъекта, страдающего от повышенной чувствительности дентина, при этом способ предусматривает обеспечение композиции для ухода за полостью рта, содержащей растворимый комплекс полифосфата цинка, полученный путем объединения ингредиентов, включающих неорганическую соль цинка, ряд длинноцепочечных полифосфатов, содержащих 6 или более фосфатных полимерных звеньев, и растворитель; и нанесение композиции для ухода за полостью рта на зубы и десна субъекта в количестве, которое является эффективным для лечения повышенной чувствительности дентина; при этом относительное количество неорганической соли цинка и длинноцепочечных полифосфатов обеспечивает молярное соотношение фосфора и цинка, составляющее по меньшей мере 6:1.

[9] Дополнительные области применения настоящего раскрытия станут очевидны из подробного описания, представленного ниже. Следует понимать, что хотя подробное описание и конкретные примеры раскрывают предпочтительный вариант осуществления настоящего раскрытия, они предназначены лишь для иллюстративных целей и не предназначены для ограничения объема настоящего изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

[10] Следующее описание предпочтительного(предпочтительных) варианта(вариантов) осуществления является по своей природе лишь иллюстративным и никоим образом не предназначено для ограничения настоящего изобретения, его практического использования или вариантов применения.

[11] По всему тексту настоящей заявки диапазоны используются в качестве сокращенного обозначения для описания каждого и любого значения, которое находится в пределах диапазона. В качестве граничного значения диапазона может быть выбрано любое значение в пределах диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. В случае конфликта определений в настоящем раскрытии и в приведенной ссылке настоящее раскрытие является предпочтительным.

[12] Если не указано иное, все значения процентного содержания и количества, указанные в данном документе и в других местах в настоящем описании, следует понимать как относящиеся к процентам по весу. Приведенные количества получены в пересчете на активный вес материала.

[13] Один вариант осуществления настоящего раскрытия направлен на растворимый комплекс полифосфата цинка. Комплекс получают путем объединения ингредиентов, включающих неорганическую соль цинка, ряд длинноцепочечных полифосфатов, содержащих 6 или более фосфатных полимерных звеньев, и водный растворитель. Относительное количество неорганической соли цинка и длинноцепочечных полифосфатов обеспечивает молярное соотношение фосфора и цинка, составляющее по меньшей мере 6:1, такое как от приблизительно 15:1 до приблизительно 25:1.

[14] В одном варианте осуществления комплекс полифосфата цинка характеризуется свойством, заключающимся в сниженной растворимости в воде при первых условиях, представляющих собой температуру 37°C и значение pH приблизительно 7,4 при наличии 1% по весу белка альбумина бычьей сыворотки, по сравнению со вторыми условиями, представляющими собой температуру 25°C и значение pH ниже 5,5, такое как 5,4, при отсутствии белка. Снижение растворимости является достаточным для обеспечения осаждения необходимого количества растворимого комплекса полифосфата цинка в насыщенном растворе при вторых условиях из насыщенного раствора при первых условиях.

[15] Комплекс можно получать с применением любого подходящего неорганического источника ионов цинка. Примеры подходящих неорганических солей цинка включают хлорид цинка, оксид цинка, сульфат цинка, карбонат цинка, фторид цинка, пероксид цинка, фосфат цинка, пирофосфат цинка, силикат цинка и их комбинации.

[16] Можно использовать любые полифосфаты, содержащие 6 или более фосфатных полимерных звеньев. В одном варианте осуществления можно применять длинноцепочечный полифосфат, содержащий от приблизительно 6 до приблизительно 50 фосфатных полимерных звеньев, например, от приблизительно 6 до приблизительно 30 фосфатных полимерных звеньев. Примером длинноцепочечного полифосфата является гексаметафосфат натрия («SHMP»).

[17] Соотношение фосфора и цинка может представлять собой любое соотношение, которое приводит в результате к получению растворимого комплекса при необходимом значении pH в водном растворе. В одном варианте осуществления молярное соотношение фосфора и цинка находится в диапазоне от приблизительно 6:1 или более, например, от приблизительно 10:1 до приблизительно 55:1, например, от приблизительно 12:1 до приблизительно 40:1, или от приблизительно 15:1 до приблизительно 25:1, или от приблизительно 18:1 до приблизительно 23:1, или от приблизительно 20:1 до приблизительно 23:1. Количество источника ионов цинка по отношению к используемому реагенту, представляющему собой фосфатный полимер, будет изменяться в зависимости от необходимого соотношения фосфора и цинка и от конкретных используемых реагентов.

[18] В одном варианте осуществления полученный в результате комплекс полифосфата цинка содержит в среднем 15 или более атомов P. Например, комплекс полифосфата цинка может содержать в среднем от приблизительно 18 до приблизительно 25 атомов P или от приблизительно 20 до приблизительно 23 атомов P. Для комплекса полифосфата цинка с соотношением P:Zn, составляющим приблизительно 21:1, можно спрогнозировать, что в среднем примерно 1 атом цинка связан с каждой фосфатной цепью.

[19] В одном варианте осуществления комплекс полифосфата цинка характеризуется свойством, заключающимся в том, что он становится нерастворимым в водном растворе со значением pH в диапазоне более 5,5, например, приблизительно 6 или от приблизительно 6,2 до приблизительно 6,5. Комплекс полифосфата цинка может также характеризоваться свойством, заключающимся в нерастворимости при pH ниже 6 в водном растворе в присутствии белков слюны.

Композиции для ухода за полостью рта

[20] При применении в продукте для ухода за полостью рта растворимые комплексы цинка и полифосфата по настоящему раскрытию могут оставаться растворимыми в композиции до введения в полость рта пациента, и в этот момент комплексы осаждаются на поверхностях из биоматериалов, таких как дентинные канальцы. Например, растворимый комплекс полифосфата цинка может диффундировать в дентинные канальцы и осаждаться, чтобы, таким образом, физически закупорить дентинные канальцы и предупредить повышенную чувствительность дентина. Кроме того, при условии вовлечения белка, такого как BSA, который может поступать из слюны, содержащий цинк осадок может обладать относительно сильной кислотоустойчивостью. Исходя из этих свойств, новые комплексы цинка по настоящему раскрытию являются возможными кандидатами для, среди прочего, зубных паст для ослабления повышенной чувствительности дентина.

[21] Комплексы полифосфата цинка по настоящему раскрытию могут обладать одним или более из следующих преимуществ: способность оставаться растворимыми при значении pH 6,1 или меньше, например, приблизительно 5,5 или меньше; способность осаждаться при значении pH выше 5,5, например, приблизительно 6,2 или больше, способность закупоривать дентинные канальцы и ослаблять или устранять повышенную чувствительность дентина и/или способность образовывать осадки, которые остаются нерастворимыми при значении pH ниже 6 в присутствии белков слюны; способность образовывать осадок in situ при взаимодействии со слюной для эффективной доставки цинка на поверхность полости рта и обеспечивать ослабление чувствительности дентина, противомикробная функция или любая другая польза, которая может стать очевидной; способность образовывать осадок in situ при взаимодействии с белками кожи или способность обеспечивать противомикробные и/или противовоспалительные эффекты при использовании в продукте для личной гигиены, отличном от продуктов для ухода за полостью рта, таком как дезодоранты или антиперспиранты. Следовательно, данный комплекс является очень перспективным в областях ухода за полостью рта и личной гигиены.

[22] Настоящее раскрытие также направлено на способ получения растворимого комплекса полифосфата цинка. Способ предусматривает объединение неорганической соли цинка; ряда длинноцепочечных полифосфатов, содержащих 6 или более фосфатных полимерных звеньев; и растворителя. Как рассматривалось выше, относительное количество неорганической соли цинка и длинноцепочечных полифосфатов обеспечивает молярное соотношение фосфора и цинка, составляющее по меньшей мере 6:1. Ингредиенты можно смешивать в любом подходящем порядке и с применением любой подходящей методики смешивания с нагреванием или без нагревания, при условии, что осуществление способа приводит в результате к образованию необходимого растворимого комплекса полифосфата цинка.

[23] В определенных вариантах осуществления применяемый в способе растворитель представляет собой по меньшей мере один растворитель, выбранный из воды, глицерина, диглицерина (глицерин-2), триглицерина (глицерин-3), квадраглицерина (глицерин-4), сорбита и полиэтиленгликоля, характеризующегося средневесовой молекулярной массой менее 10000. В одном варианте осуществления растворитель представляет собой воду. В одном варианте осуществления количество растворителя составляет от 40 до 90 вес. % в пересчете на общий вес неорганической соли цинка, полифосфата и растворителя. В других вариантах осуществления количество растворителя составляет от 70 до 90 вес. %, от 75 до 85 вес. % или приблизительно 80 вес. %.

[24] Настоящее раскрытие также направлено на композицию для ухода за полостью рта. Композиция содержит растворимый комплекс полифосфата цинка, полученный путем объединения ингредиентов, включающих неорганическую соль цинка, ряд длинноцепочечных полифосфатов, содержащих 6 или более фосфатных полимерных звеньев, и водный растворитель. Относительное количество неорганической соли цинка и длинноцепочечных полифосфатов обеспечивает молярное соотношение фосфора и цинка, составляющее по меньшей мере 6:1, как описано в данном документе выше.

[25] В композиции для ухода за полостью рта целевое количество цинка, выпадающего в осадок, может представлять собой любое количество, которое будет снижать повышенную чувствительность дентина до необходимого уровня. В одном варианте осуществления данное количество составляет приблизительно 0,1 или больше, например, от приблизительно 0,1 до приблизительно 0,5 или от приблизительно 0,3 до приблизительно 0,4. Подходящие количества растворимого комплекса цинка могут быть обеспечены в композиции для ухода за полостью рта для обеспечения необходимого целевого осадка в ходе применения.

[26] Композиции для ухода за полостью рта можно предоставить в приемлемом для применения в полости рта носителе или среде-носителе. Носитель может находиться в жидкой, полутвердой или твердой фазе, в форме средства для полоскания рта, средства для чистки зубов (в том числе в форме зубных паст, зубных порошков и паст для профилактики), кондитерских изделий (в том числе в форме пастилок и жвачек), лекарственного препарата, пленки или в любой другой форме, известной специалисту в данной области. Выбор конкретных компонентов-носителей зависит от необходимой формы продукта.

[27] В различных вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта содержит приемлемую для применения в полости рта среду-носитель, которая характеризуется значением pH, составляющим от приблизительно 5,5 до приблизительно 10, или приблизительно 5,8, или от 6 до 6,1, 7 или 9. Определенные компоненты предназначены для повышения значения pH композиции для ухода за полостью рта. Такие соединения включают традиционные буфера и соли, а также химические вещества, такие как анионные линейные поликарбоксилаты (описанные выше) и полиакрилаты, такие как полиакрилаты, доступные от B.F. Goodrich из Кливленда, Огайо, и продаваемые под торговым названием CARBOPOL®, которые, как наблюдали, повышают значение pH при наличии в композициях для ухода за полостью рта.

[28] Можно применять традиционные ингредиенты для образования перечисленных выше носителей. Композиции для ухода за полостью рта могут включать другие материалы в дополнение к вышеописанным компонентам, в том числе, например, поверхностно-активные средства, такие как поверхностно-активные вещества, эмульгаторы и регуляторы пенообразования, модификаторы вязкости и загустители, увлажнители, разбавители, дополнительные средства, регулирующие pH, смягчающие вещества, увлажняющие средства, средства, улучшающие вкусовые ощущения, подслащивающие средства, ароматизирующие средства, красители, консерванты, растворители, такие как вода, и их комбинации. Любой приведенный материал может выполнять несколько функций в пределах двух или более таких категорий материалов. Предпочтительно такие материалы-носители выбраны с учетом совместимости и устойчивости со всеми составляющими активного ингредиента.

[29] Пригодные поверхностно-активные средства известны из уровня техники, такие как раскрытые в патенте США № 4894220, раскрытие которого включено в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. Поверхностно-активные средства могут выполнять функцию поверхностно-активных веществ, эмульгаторов, регуляторов пенообразования и/или средств для диспергирования активного ингредиента.

[30] Подходящие поверхностно-активные средства представляют собой средства, которые являются достаточно устойчивыми и образуют пену в широком диапазоне значений pH. Эти соединения известны из уровня техники и включают не относящиеся к мылу анионные (например, лаурилсульфат натрия (SLS), N-миристоилсаркозин и N-пальмитоилсаркозин), неионогенные (например, Полисорбат 20 (полиоксиэтилен 20 сорбитанмонолаурат, TWEEN® 20) и Полисорбат 80 (полиоксиэтилен 20 сорбитанмоноолеат, TWEEN® 80), Полоксамер 407, доступный под торговым названием PLURONIC® F127 от BASF Corporation), катионные, цвиттер-ионные (например, кокоамидопропилбетаин и лаурамидопропилбетаин) и амфотерные органические синтетические детергенты. В различных вариантах осуществления одно или более поверхностно-активных средств присутствует в композиции для ухода за полостью рта в количестве в диапазоне от приблизительно 0,001% до приблизительно 5% или от приблизительно 0,5% до приблизительно 2,5%. В вариантах осуществления, если композиция для ухода за полостью рта содержит активный ингредиент, содержащий липофильное(липофильные) активное(активные) соединение(соединения), то количество поверхностно-активного средства можно увеличить для обеспечения достаточного эмульгирования активных ингредиентов в носителе композиции для ухода за полостью рта. Носитель может представлять собой, например, водный носитель.

[31] В одном варианте осуществления можно применять соли цинка в прозрачных водных составах, таких как средство для полоскания рта. В вариантах осуществления, где композиция для ухода за полостью рта представлена в виде средства для полоскания рта, иллюстративный носитель является, по сути, жидким. Термин «средство для полоскания рта» включает ополаскиватели для полости рта, спреи и т. д. В таком препарате приемлемый для применения в полости рта носитель, как правило, имеет водную фазу, содержащую либо воду, либо смесь воды и спирта. Кроме того, в различных вариантах осуществления носитель для применения в полости рта может содержать, например, увлажнитель, поверхностно-активное вещество и буферное средство для регуляции pH.

[32] Композиция для ухода за полостью рта может необязательно содержать ароматизирующее средство. Иллюстративные ароматизирующие вещества известны специалисту в данной области и могут присутствовать в определенных вариантах осуществления в концентрации от приблизительно 0,05% по весу до приблизительно 5% по весу.

[33] В вариантах осуществления, где композиция для ухода за полостью рта представлена в виде кондитерского изделия, иллюстративный носитель может быть, по сути, твердым или полутвердым. Носители для кондитерских изделий известны из уровня техники. Для пастилки носитель может содержать, например, материал-основу пастилки (например, содержащий неканцерогенный полиол и/или производное крахмала/сахара), эмульгатор, смазывающее вещество, ароматизирующее средство, загуститель и необязательно покрывающий материал. Носители для жевательной резинки, как правило, содержат основу жевательной резинки, одно или более пластифицирующих средств, подслащивающее средство и ароматизирующее средство.

[34] В вариантах осуществления, где композиция для ухода за полостью рта представлена в виде пленки, иллюстративный носитель является, по сути, твердым или полутвердым. Такие носители для пленок могут содержать, например, водорастворимое или диспергируемое пленкообразующее средство, такое как гидрофильный полимер. Носитель для пленок может также необязательно содержать гидрофобные пленкообразующие полимеры либо в качестве удаляемого защитного слоя, либо смешанные с гидрофильным пленкообразующим полимером. Носители для пленок необязательно содержат пластификаторы, поверхностно-активные средства, наполнители, объемообразующие средства и модифицирующие вязкость средства.

[35] В вариантах осуществления, где композиция для ухода за полостью рта представлена в виде средства для чистки зубов, иллюстративный носитель является, по сути, полутвердым или твердым. Средства для чистки зубов могут содержать, например, поверхностно-активные средства, увлажнители, модифицирующие вязкость средства и/или загустители, абразивы, растворители, такие как вода, ароматизирующие средства и подслащивающие средства. В одном варианте осуществления средство для чистки зубов представляет собой зубную пасту.

[36] В вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта представлена в виде лекарственного препарата, такого как неабразивные гель или мазь, которые можно наносить на десневую бороздку или десневой край и можно применять совместно с повязками на рану, марлей, пленками и т. д. Такие гели могут включать как водные, так и неводные гели. Водные гели, как правило, содержат полимерную основу, загуститель, увлажнитель, ароматизирующее средство, подслащивающее средство и растворитель, как правило, включающий воду.

[37] В различных вариантах осуществления композиции и способы по настоящему раскрытию обеспечивают здоровье полости рта и лечение образования зубного налета на поверхности полости рта субъекта-млекопитающего. В одном варианте осуществления способ обеспечения одного или более благоприятных эффектов для здоровья полости рта субъекта-млекопитающего подразумевает получение композиции для ухода за полостью рта, описанной в данном документе, где активный ингредиент предусматривает любой из растворимых комплексов полифосфата цинка, раскрытых в данном документе. Полученную композицию для ухода за полостью рта приводят в контакт с поверхностью в полости рта. В дополнение к лечению повышенной чувствительности дентина композиция для ухода за полостью рта, содержащая активный ингредиент, может обеспечить несколько благоприятных эффектов для здоровья полости рта, таких как противогингивитный, противопародонтитный, противокариозный эффект, направленный на предупреждение образования зубного камня эффект, противовоспалительный, обезболивающий, противовозрастной эффект и эффект придания свежести дыханию.

[38] Следовательно, композицию для ухода за полостью рта согласно любому из различных вариантов осуществления, описанных выше, приводят в контакт или регулярно наносят на поверхность полости рта, например, по меньшей мере один раз в сутки или несколько дней в неделю.

[39] Композицию для ухода за полостью рта по настоящему раскрытию можно получать с помощью любого из способов объединения ингредиентов, известных из уровня техники, с получением композиций для ухода за полостью рта. Способы получения описанных в данном документе композиций для ухода за полостью рта, содержащих растворимый комплекс полифосфата цинка, находятся в пределах знаний рядового специалиста в данной области.

Композиции для личной гигиены

[40] Композиции по настоящему раскрытию можно включать в композицию для личной гигиены. Примеры таких композиций включают без ограничения антиперспиранты, дезодоранты, гели для тела, гели для душа, бруски мыла, шампунь, кондиционеры для волос и косметические средства.

[41] Для композиций в виде антиперспиранта и/или дезодоранта носитель может представлять собой любой носитель, который применяют для антиперспирантов и/или дезодорантов. Носитель может быть представлен в виде карандаша, геля, шарикового аппликатора или аэрозоля. Для составов в виде карандаша носитель может включать масла и/или силиконы и гелеобразующие средства. Пример состава можно найти в US 2011/0076309 A1, которая включена в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте.

[42] В одном варианте осуществления композиции для личной гигиены, такие как антиперспиранты и/или дезодоранты, включают растворимый комплекс полифосфата цинка, полученный путем объединения ингредиентов, включающих неорганическую соль цинка, ряд длинноцепочечных полифосфатов, содержащих 6 или более фосфатных полимерных звеньев, и водный растворитель. Относительное количество неорганической соли цинка и длинноцепочечных полифосфатов обеспечивает молярное соотношение фосфора и цинка, составляющее по меньшей мере 6:1, например, по меньшей мере 15:1 или по меньшей мере 18:1, например, приблизительно 20:1; и может соответствовать любому другому из изложенных в данном документе молярных соотношений фосфора и цинка для растворимого комплекса полифосфата цинка.

[43] Количество цинка в композиции для личной гигиены может представлять собой любое подходящее эффективное количество. Подходящие количества цинка могут находиться в диапазоне, например, от приблизительно 0,2% по весу или больше, например, от приблизительно 0,5% до приблизительно 10% по весу относительно общего веса композиции.

[44] Как описано выше, комплекс полифосфата цинка характеризуется свойством, заключающимся в сниженной растворимости в воде при определенных температуре и значении pH, но при этом он является растворимым в других условиях. В одном варианте осуществления состав может быть составлен без добавления белка, такого как BSA. Необходимый для инициации осаждения белок может быть обеспечен из пота пользователя после нанесения продукта.

[45] В одном варианте осуществления комплекс полифосфата цинка может характеризоваться сниженной растворимостью, например, при условиях, представляющих собой температуру 37°C и значение pH приблизительно 7,4 при наличии 1% по весу белка альбумина бычьей сыворотки, по сравнению со вторыми условиями, представляющими собой температуру 25°C и значение pH ниже 5,5 при отсутствии белка. Снижение растворимости может быть достаточным для обеспечения осаждения необходимого количества растворимого комплекса полифосфата цинка в насыщенном растворе при вторых условиях из насыщенного раствора при первых условиях, как описано выше.

[46] В одном варианте осуществления белок можно также применять для повышения эффективности других солей в антиперспиранте, содержащих поливалентный катион, например, предназначенных для антиперспиранта комплексов (i) алюминия и необязательно циркония, (ii) хлоргидрата и (iii) необязательно аминокислоты и/или аммиачной кислоты, например, глицина и/или триметилглицина, например, алюминий-цирконий тетрахлоргидрексглицина. В одном варианте осуществления данные другие соли в антиперспиранте можно добавлять к составам по настоящему раскрытию в дополнение к предназначенному для антиперспиранта комплексу полифосфата цинка. В альтернативном варианте осуществления состав включает лишь очень небольшие количества или полностью или практически не содержит вышеуказанных предназначенных для антиперспиранта активных комплексов, содержащих алюминий или цирконий. Например, составы могут включать менее 2 вес. %, или менее 0,5 вес. %, или менее 0,1 вес. %, или менее 0,01 вес. %, или менее 0,001 вес. %, или менее 0,0001 вес. % алюминия или циркония относительно общего веса состава.

[47] В настоящем раскрытии предусмотрены продукты в виде антиперспиранта, содержащие комплекс полифосфата цинка в качестве активного вещества антиперспиранта, например, любой из комплексов полифосфата цинка, рассматриваемых в данном документе, а также способы получения и применения таких продуктов. В настоящем раскрытии дополнительно предусмотрены способы снижения количества пота, предусматривающие нанесение композиции на кожу, и способы уничтожения бактерий, предусматривающие приведение в контакт бактерий с композицией.

[48] Необязательные ингредиенты, которые можно включать в составы композиций в виде антиперспиранта и/или дезодоранта по настоящему раскрытию, включают растворители; водорастворимые спирты, такие как C_2–8-спирты, в том числе этанол; гликоли, в том числе пропиленгликоль, дипропиленгликоль, трипропиленгликоль и их смеси; глицериды, в том числе моно-, ди- и триглицериды; органические кислоты, спирты и сложные эфиры с длинной цепи от средней до длинной; поверхностно-активные вещества, в том числе эмульгирующие и диспергирующие средства; аминокислоты, в том числе глицин; структурообразующие средства, в том числе загустители и гелеобразующие средства, например полимеры, силикаты и диоксид кремния; смягчающие вещества; отдушки и красители, в том числе красящие вещества и пигменты. При необходимости в антиперспирант и/или дезодорант можно включать средство в дополнение к растворимому комплексу полифосфата цинка, например, средство, снижающее уровень запаха, такое как средство, осаждающее серосодержащие соединения, например, глюконат меди, глюконат цинка, цитрат цинка и т. д.

[49] Композиции в виде антиперспиранта можно составлять в составы в виде антиперспиранта и/или дезодоранта для местного применения, подходящие для нанесения на кожу, в качестве примеров: карандаш, гель, крем, шариковый аппликатор, твердое вещество с мягкой консистенцией, порошок, жидкость, эмульсия, суспензия, дисперсия или спрей. Композиция может содержать одну фазу или может представлять собой многофазную систему, например систему, содержащую полярную фазу и масляную фазу, необязательно в виде устойчивой эмульсии. Композиция может быть жидкой, полутвердой или твердой. Состав в виде антиперспиранта и/или дезодоранта может быть обеспечен в любом подходящем контейнере, таком как баллончик для аэрозоля, флакон или контейнер с пористой крышкой, шариковый контейнер, бутылка, контейнер с открытым концом и т. д.

[50] Композиции можно применять в способе снижения образования пота путем нанесения композиции на кожу. В определенных вариантах осуществления нанесение осуществляют по отношению к подмышечной области. Также композиции можно применять для уничтожения бактерий путем приведения в контакт бактерий с композицией, содержащей комплексы цинка по настоящему раскрытию. В вариантах осуществления в композициях можно использовать также другие добавки для уничтожения бактерий. Различные подходящие дополнительные противомикробные добавки известны из уровня техники.

[51] Следовательно, в настоящем раскрытии предусмотрен (i) способ контролирования потоотделения, предусматривающий нанесение на кожу эффективного для подавления потоотделения количества состава по любому варианту осуществления, охваченному или конкретно описанному в данном документе; и (ii) способ контролирования уровня запаха, возникающего из-за потоотделения, предусматривающий нанесение на кожу эффективного для устранения запаха количества состава по любому варианту осуществления, охваченному или конкретно описанному в данном документе.

[52] Настоящее изобретение дополнительно проиллюстрировано с помощью следующего(следующих) неограничивающего(неограничивающих) примера(примеров).

ПРИМЕРЫ

Примеры 1—4

[53] Растворимый комплекс полифосфата цинка получали путем объединения 1,277 грамма ZnCl₂, 20,972 грамма SHMP и 82,906 грамма воды в серийном растворе. Из серийного раствора получали четыре образца, которые нумеровали в качестве примеров 1—4 в таблице 1.

Таблица 1

№ примера Раствор ZnCl₂ + SHMP (г) BSA (г) 1. (контрольное значение pH) 5 0 2. (повышенное значение pH) 5 0 3. (1% BSA, 37°C) 4,6769 0,0471 4. (1% BSA, RT) 3,874 0,039

[54] Значение pH для примера 2 осторожно доводили от значения pH 4,1 до значения pH 6,2 с применением разбавленного NaOH, и в этот момент образовывался осадок. Тем не менее, когда значение pH осажденного примера 2 понижали от 6,2 до 5,13 путем добавления HCl, осадок растворялся и образец опять становился прозрачным.

[55] К составам из примеров 3 и 4 добавляли белок BSA. В обоих образцах моментально образовывался белый осадок. Затем пример 3 выдерживали при 37°C в течение 1 часа. Пример 4 выдерживали при комнатной температуре в течение 1 часа. По мере выдерживания количество осадка увеличивалось в обоих составах примеров. Исходя из цвета растворов, в нагретом примере 3 количество осадка увеличивалось больше. Образование осадка указывает на то, что полифосфат цинка, полученный с применением хлорида цинка и SHMP, может быть подходящим для лечения повышенной чувствительности дентина.

Пример 5

[56] Кислотоустойчивость осадка тестировали путем добавления разбавленной HCL к составу примера 3 для понижения значения pH от 4,17 до 1,99. Степень белизны образца, по-видимому, слегка увеличилась, но в целом осадок оставался устойчивым по мере понижения значения pH. Поскольку осадок не растворился при низком значении pH, тест показал, что осадок, представляющий собой полифосфат цинка, является кислотоустойчивым в присутствии белка BSA.

Пример 6

[57] Прозрачную смесь ZnCl₂, SHMP и воды из той самой серии, что и пример 1, лиофилизировали. В результате получали белый порошок. Способность раствора образовывать порошок при лиофилизации указывает на то, что комплекс можно применять как в жидкой, так и в твердой фазе.

[58] Приведенные выше данные из примеров указывают на то, что растворимую смесь фосфата цинка можно потенциально применять в составах для чувствительных зубов. При определенном молярном соотношении (примерно 20P:1Zn) можно получать растворимый раствор полифосфата цинка. При смешивании этого растворимого раствора с белком BSA, он начинает быстро осаждаться и является готовым для лечения дентинных канальцев. Кроме того, при значении pH выше 5,5, таком как от приблизительно 7,0 до приблизительно 7,4, Zn²⁺ будет гидролизоваться до аморфного гидроксида цинка с физическим блокированием дентинных канальцев. Повышенное количество осадка может образовываться при более высоком значении pH в диапазоне от 7,0 до 7,4 по сравнению с диапазоном более низких значений pH.

[59] Другие эксперименты с применением органического содержащего цинк реагента и SHMP показали, что если молярное соотношение P:Zn составляет 6.1 или больше, например, от приблизительно 15:1 до приблизительно 25:1 или от приблизительно 20:1 до приблизительно 23:1, то образуется растворимый комплекс полифосфата цинка и раствор становится прозрачным.

[60] Подводя итог, растворимый комплекс полифосфата цинка по настоящему раскрытию может осаждаться при высоком значении pH и/или в присутствии белка (например, такого который встречается в слюне) и, следовательно, его можно применять для закупоривания дентинных канальцев с обеспечением ослабления повышенной чувствительности дентина. Кроме того, в вышеприведенных примерах BSA имитирует белки из пота. Исходя из данных, полагают, что комплексы по настоящему раскрытию могут диффундировать к потовым железам и выпадать в осадок в комбинации с белком с блокированием потовых протоков пользователя, таким образом, предупреждая выделение или снижая количество пота, поступающего из кожи, при применении в качестве активного ингредиента в антиперспирантах. По сути, свойства растворимости комплекса цинка позволяют ему легко диффундировать в дентинные канальцы или к потовым железам и выпадать в осадок, блокируя, таким образом, канальцы или железы. Растворимость может также обеспечить составление в жидкие продукты, такие как ополаскиватель для полости рта. Кроме того, растворимый комплекс цинка потенциально можно применять для получения прозрачных продуктов.

Группа изобретений относится к уходу за полостью рта. Композиция для ухода за полостью рта содержит насыщенный раствор растворимого комплекса полифосфата цинка, где ингредиенты комплекса содержат хлорид цинка и гексаметафосфат натрия, где относительное количество хлорида цинка и гексаметафосфата натрия обеспечивает молярное соотношение фосфора к цинку, составляющее от 6:1 до 20:1. Также раскрыт способ лечения чувствительности дентина у субъекта, включающий нанесение композиции на зубы и десны. Группа изобретений обеспечивает снижение чувствительности дентина посредством блокирования дентинных канальцев. 2 н.п. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

1. Композиция для ухода за полостью рта, содержащая:

насыщенный раствор растворимого комплекса полифосфата цинка, где ингредиенты комплекса содержат хлорид цинка и гексаметафосфат натрия;

где относительное количество хлорида цинка и гексаметафосфата натрия обеспечивает молярное соотношение фосфора к цинку, составляющее от 6:1 до 20:1.

2. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где молярное соотношение фосфора и цинка находится в диапазоне от 15:1 до 20:1.

3. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где комплекс полифосфата цинка характеризуется свойством, заключающимся в том, что он становится нерастворимым при значении рН в диапазоне от 5,5 до 6,5.

4. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где комплекс полифосфата цинка является нерастворимым при значении рН ниже 5,5 в присутствии белков слюны.

5. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где комплекс полифосфата цинка содержит в среднем от 20 до 25 атомов фосфора.

6. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где комплекс полифосфата цинка содержит в среднем 1 атом цинка.

7. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где растворитель представляет собой по меньшей мере один растворитель, выбранный из воды, глицерина, диглицерина, триглицерина, квадраглицерина, сорбита и полиэтиленгликоля, характеризующегося средневесовой молекулярной массой менее 10000.

8. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где растворитель представляет собой воду.

9. Способ лечения субъекта, страдающего чувствительностью дентина, при этом способ предусматривает:

обеспечение композиции для ухода за полостью рта, содержащей насыщенный раствор растворимого комплекса полифосфата цинка, где ингредиенты комплекса включают хлорид цинка и гексаметафосфат натрия и

нанесение композиции для ухода за полостью рта на зубы и десна субъекта в количестве, которое является эффективным для лечения чувствительности дентина;

где относительное количество хлорида цинка и гексаметафосфата натрия обеспечивает молярное соотношение фосфора и цинка, составляющее от 6:1 до 20:1.

10. Способ по п. 9, где растворитель представляет собой по меньшей мере один растворитель, выбранный из воды, глицерина, диглицерина, триглицерина, квадраглицерина, сорбита и полиэтиленгликоля, характеризующегося средневесовой молекулярной массой менее 10000.

11. Способ по п. 9, где растворитель представляет собой воду.

12. Способ по п. 9, где молярное соотношение фосфора и цинка находится в диапазоне от 15:1 до 20:1.

13. Способ по п. 9, где комплекс полифосфата цинка содержит в среднем 18 или более атомов фосфора.

14. Способ по п. 9, где комплекс полифосфата цинка содержит в среднем 1 атом цинка.