СИНЕРГЕТИЧЕСКИЕ ФУНГИЦИДНЫЕ СМЕСИ ДЛЯ БОРЬБЫ С ГРИБАМИ НА ЗЛАКОВЫХ РАСТЕНИЯХ Российский патент 2019 года по МПК A01N43/40 A01P3/00 

ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННЫЕ ЗАЯВКИ

[0001] Настоящая заявка испрашивает приоритет по предварительной заявке на патент US 62/035198, поданной 8 августа 2014, которая явным образом включена в настоящее описание в виде ссылки.

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

[0002] Настоящее изобретение относится к синергетической фунгицидной композиции, содержащей (a) соединение формулы I, (3S,6S,7R,8R)-8-бензил-3-(3-((изобутирилокси)метокси)-4-метоксипиколинамидо)-6-метил-4,9-диоксо-1,5-диоксонан-7-ил изобутират, и (b) по меньшей мере один фунгицид, ингибитора биосинтеза эргостерола, выбранный из группы, состоящей из протиоконазола, эпоксиконазола, ципроконазола, миклобутанила, прохлораза, метконазола, дифенконазола, тебуконазола, тетраконазола, фенбуконазола, пропиконазола, флуквинконазола, флузилазола, флутриафола и фенпропиморфа.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[0003] Фунгициды представляют собой соединения, природные и синтетические, действие которых направлено на защиту от поражений, вызываемых грибами. Современные методы сельского хозяйства в значительной степени зависят от применения фунгицидов. На практике, некоторые культуры невозможно эффективно выращивать без применения фунгицидов. Использование фунгицидов позволяет фермеру повышать урожайность и качество урожая, и, следовательно, ценность урожая. В большинстве случаев, увеличение ценности урожая по меньшей мере в три раза превышает стоимость использования фунгицида.

[0004] Однако отсутствует фунгицид, который был бы полезен во всех ситуациях, и повторное использование одного фунгицида часто приводит к развитию устойчивости к нему и родственным фунгицидам. Следовательно, изучение проводится с целью производства фунгицидов и комбинаций фунгицидов, которые являются более безопасными, имеют более высокую производительность, эффективны при более низких дозах, более просты в использовании и более дешевые.

[0005] Синергизм проявляется, когда воздействие двух или большего числа соединений превышает воздействие этих соединений, применяемых по отдельности.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0006] Задачей настоящего изобретения является предоставление синергетических композиций, содержащих фунгицидные соединения. Другой задачей настоящего изобретения является предоставление способа, в котором используются эти синергетические композиции. Синергетические композиции способны предотвращать развитие или излечивать, или одновременно предотвращать развитие и излечивать заболевания, вызываемые грибами классов Аскомицеты (Ascomycetes) и Базидиомицеты (Basidiomycetes). При этом, эти синергетические композиции способны улучшать рост культур, причем улучшение роста характеризуется по меньшей мере одним из эффектов, выбранных из группы, состоящей из предотвращения развития или излечения от патогенных грибов и улучшения физиологических характеристик растений, причем улучшение физиологических характеристик растений характеризуется по меньшей мере одним из эффектов, выбранных из группы, состоящей из усиленного роста корней, улучшенного озеленения (увеличение количества хлорофилла), улучшенного потребления воды и эффективности, улучшенной эффективности потребления азота, отсроченного физиологического старения и увеличения урожайности. Согласно настоящему изобретению синергетические композиции предлагаются совместно со способами их применения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

[0007] Настоящее изобретение относится к синергетической фунгицидной смеси, содержащей фунгицидно эффективное количество (a) соединения формулы I, (3S,6S,7R,8R)-8-бензил-3-(3-((изобутирилокси)метокси)-4-метоксипиколинамидо)-6-метил-4,9-диоксо-1,5-диоксонан-7-ил изобутират, и (b) по меньшей мере один фунгицид, ингибитор биосинтеза эргостерола, выбранный из группы, состоящей из протиоконазола, эпоксиконазола, ципроконазола, миклобутанила, прохлораза, метконазола, дифенконазола, тебуконазола, тетраконазола, фенбуконазола, пропиконазола, флуквинконазола, флузилазола, флутриафола и фенпропиморфа.

Формула I.

[0008] Название протиоконазол, как используется в настоящем описании, является обще употребляемым названием соединения 2-[(2RS)-2-(1-хлорциклопропил)-3-(2-хлорфенил)-2-гидроксипропил]-2H-1,2,4-триазол-3(4H)-тиона и имеет следующую структуру:

.

[0009] Его фунгицидная активность описана в руководстве по пестицидам "The Pesticide Manual", 14 изд., 2009. Протиоконазол обеспечивает контроль таких заболеваний как глазковая пятнистость (Pseudocercosporella herpotrichoides), фузариоз колоса (Fusarium spp., Microdochium nivale), пятнистость листьев (Septoria tritici, Leptosphaeria nodorum, Pyrenophora spp., Rhynchosporium secalis и т.д.), ржавчина (Puccinia spp.) и мучнистая роса (Blumeria graminis), путем некорневой подкормки пшеницы, ячменя и других культур.

[0010] В раскрытых в настоящем описании композициях массовое соотношение соединения формулы I к другим фунгицидам, при котором наблюдается синергетический эффект, находится в диапазоне от примерно 1:10 до 10:1.

[0011] В одном из вариантов осуществления массовое соотношение соединения формулы I к другим фунгицидам, при котором фунгицидный эффект является синергетическим, находится в диапазоне от примерно 1:5 до 5:1, в другом варианте осуществления массовое соотношение находится в диапазоне от примерно 1:2 до 1:1, а еще в одном варианте осуществления массовое соотношение находится в диапазоне от примерно 100:195 до примерно 130:195. В другом варианте осуществления раскрытое в настоящем описании массовое соотношение приведено для соединения формулы I и других фунгицидов, при этом протиоконазол является представителем других фунгицидов.

[0012] В описанных здесь композициях массовое соотношение соединения формулы I к другим фунгицидам, при котором улучшение физиологических характеристик растений является синергетическим, причем улучшение физиологических характеристик растений характеризуется по меньшей мере одним из эффектов, выбранных из группы, состоящей из усиленного роста корней, улучшенного озеленения, улучшенного потребления воды и эффективности, улучшенной эффективности потребления азота, отсроченного физиологического старения и увеличения урожайности, находится в диапазоне от примерно 1:10 до примерно 10:1.

[0013] В одном из вариантов осуществления массовое соотношение соединения формулы I к другим фунгицидам, при котором улучшенный физиологический эффект у растений является синергетическим, причем улучшенный физиологический эффект у растений представляет собой увеличенный урожай, находится в диапазоне от примерно 1:5 до примерно 5:1, а в другом варианте осуществления массовое соотношение соединения формулы I к другим фунгицидам, при котором наблюдается синергетический эффект, находится в диапазоне от примерно 1:2 до 1:1. В одном из вариантов осуществления массовое соотношение соединения формулы I к другим фунгицидам, при котором улучшенный физиологический эффект у растений является синергетическим, причем улучшенный физиологический эффект у растений представляет собой улучшенное озеленение, находится в диапазоне от примерно 1:5 до примерно 5:1, а в другом варианте осуществления массовое соотношение соединения формулы I к другим фунгицидам, при котором наблюдается синергетический эффект, находится в диапазоне от примерно 1:2 до 1:1. В другом варианте осуществления раскрытое в настоящем описании массовое соотношение приведено для соединения формулы I и других фунгицидов, при этом протиоконазол является представителем других фунгицидов.

[0014] Норма внесения синергетической композиции будет зависеть от конкретного вида гриба, который необходимо контролировать, необходимой степени контроля и времени и способа нанесения. Как правило, норма внесения для заявленной композиции может составлять от примерно 25 граммов на гектар (г/га) до примерно 850 г/га из расчета на общее количество активных ингредиентов в композиции.

[0015] Синергетическую композицию, содержащую соединение формулы I и протиоконазол, наносят при норме от примерно 60 г/га до примерно 600 г/га. Протиоконазол наносят при норме от примерно 25 г/га до примерно 300 г/га, и соединение формулы I наносят при норме от примерно 35 г/га до примерно 300 г/га. В более конкретном варианте осуществления норма внесения протиоконазола составляет примерно от 100 г/га до 200 г/га, более конкретно примерно 195 г/га, а норма внесения соединения формулы 1 составляет примерно от 75 г/га до 150 г/га, более предпочтительно примерно от 100 г/га до 130 г/га.

[0016] Компоненты синергетической смеси по настоящему изобретению могут наноситься либо по отдельности, либо в виде части многокомпонентной фунгицидной системы.

[0017] Синергетическая смесь по настоящему изобретению может наносится в сочетании с одним или несколькими другими фунгицидами для борьбы с большим спектром различных нежелательных заболеваний. При использовании в сочетании с другим(и) фунгицидом(ами), заявленные соединения могут быть объединены с другим(и) фунгицидом(ами), приготовлены в виде баковой смеси с другим(и) фунгицидаом(ами) или нанесены последовательно с другим(и) фунгицидом(ами). Такие другие фунгициды могут включать 2-(тиоцианометилтио)-бензотиазол, 2-фенилфенол, 8-гидроксихинолина сульфат, аметоктрадин, амисульбром, антимицин, Ampelomyces quisqualis, азаконазол, азоксистробин, Bacillus subtilis, штамм QST713 Bacillus subtilis, беналаксил, беномил, бентиаваликарб-изопропил, соль бензиламинобензол сульфонаты (BABS), бикарбонаты, бифенил, бисмертиазол, битертанол, биксафен, бластицидин-S, буру, Бордосскую жидкость, боскалид, бромуконазол, бупиримат, полисульфид кальция, каптафол, каптан, карбендазим, карбоксин, карпропамид, карвон, хлазафенон, хлоронеб, хлороталонил, хлозолинат, Coniothyrium minitans, гидроксид меди, октаноат меди, оксихлорид меди, сульфат меди, сульфат меди (трехосновный), оксид меди (I), циазофамид, цифлуфенамид, цимоксанил, ципроконазол, ципродинил, дазомет, дебакарб, диаммония этиленбис-(дитиокарбамат), дихлофлуанид, дихлорофен, диклоцимет, дикломезин, дихлоран, диэтофенкарб, дифеноконазол, дифензокват-ион, дифлуметорим, диметоморф, димоксистробин, диниконазол, диниконазол-М, динобутон, динокап, дифениламин, дитианон, додеморф, додеморф ацетат, додин, додин в виде свободного основания, эдифенфос, энестробин, энестробурин, эпоксиконазол, этабоксам, этоксиквин, этридиазол, фамоксадон, фенамидон, фенаримол, фенбуконазол, фенфурам, фенгексамид, феноксанил, фенпиклонил, фенпропидин, фенпропиморф фенпиразамин, фентин, фентина ацетат, фентина гидроксид, фербам, феримзон, флуазинам, флудиоксонил, флуморф, флуопиколид, флуопирам, фторимид, флуоксастробин, флуквинконазол, флузилазол, флусульфамид, флутианил, флутоланил, флутриафол, флуксапироксад, фолпет, формальдегид, фосэтил, фосэтил-алюминий, фуберидазол, фуралаксил, фураметпир, гуазатин, гуазатина ацетаты, GY-81, гексахлорбензол, гексаконазол, гимексазол, имазалил, имазалила сульфат, имибенконазол, иминоктадин, иминоктадина триацетат, иминоктадина трис(альбесилат), иодокарб, ипконазол, ипфенпиразолон, ипробенфос, ипродион, ипроваликарб, изопротиолан, изопиразам, изотианил, касугамицин, касугамицина гидрохлорида гидрат, кресоксим-метил, ламинарин, манкоппер, манкозеб, мандипропамид, манеб, мефеноксам, мепанипирим, мепронил, метил-динокап, хлорид ртути, оксид ртути, хлорид ртути (I), металаксил, металаксил-М, метам, метам-аммоний, метам-калий, метам-натрий, метконазол, метасульфокарб, метилйодид, метилизотиоцианат, метирам, метоминостробин, метрафенон, милдиомицин, миклобутанил, набам, нитротал-изопропил, нуаримол, октилинон, офурас, олеиновая кислота (жирные кислоты), оризастробин, оксадиксил, оксин-медь, окспоконазола фумарат, оксикарбоксин, пефурозоат, пенконазол, пенцикурон, пенфлуфен, пентахлорфенол, пентахлорфенил-лаурат, пентиопирад, фенилртути ацетат, фосфоновую кислоту, фталид, пикоксистробин, полиоксин В, полиоксины, полиоксорим, бикарбонат калия, калия гидроксихинолин сульфат, пробеназол, прохлораз, процимидон, пропамокарб, пропамокарба гидрохлорид, пропиконазол, пропинеб, проквиназид, протиоконазол, пираклостробин, пираметостробин, пираоксистробин, пиразофос, пирибенкарб, пирибутикарб, пирифенокс, пириметанил, пириофенон, пироквилон, квинокламин, квиноксифен, квинтозен, экстракт Reynoutria sachalinensis, седаксан, силтиофам, симеконазол, натрия 2-фенилфеноксид, бикарбонат натрия, пентахлорфеноксид натрия, спироксамин, сера, SYP-Z048, гудронные масла, тебуконазол, тебуфлоквин, текназен, тетраконазол, тиабендазол, тифлузамид, тиофанат-метил, тирам, тиадинил, толклофос-метил, толилфлуанид, триадимефон, триадименол, тразоксид, трициклазол, тридеморф, трифлоксистробин, трифлумизол, трифорин, тритиконазола, валидамицин, валифеналат, валифенал, винклозолин, зинеб, зирам, зоксамид, Candida oleophila, Fusarium oxysporum, Gliocladium spp., Phlebiopsis gigantea, Streptomyces griseoviridis, Trichoderma spp., (RS)-N-(3,5-дихлорфенил)-2-(метоксиметил)сукцинимид, 1,2-дихлорпропан, 1,3-дихлор-1,1,3,3-тетрафторацетона гидрат, 1-хлор-2,4-динитронафталин, 1-хлор-2-нитропропан, 2-(2-гептадецил-2-имидазолин-1-ил)этанол, 2,3-дигидро-5-фенил-1,4-дитиин, 1,1,4,4-тетраоксид, 2-метоксиэтилртути ацетат, 2-метоксиэтилртути хлорид, 2-метоксиэтилртути силикат, 3-(4-хлорфенил)-5-метилроданин, 4-(2-нитропроп-1-енил)фенил тиоцианатем, ампропилфос, анилазин, азитирам, полисульфид бария, Bayer 32394, беноданил, бенквинокс, бенталурон, бензамакрит; бензамакрил-изобутил, бензаморф, бинапакрил, бис(метилртуть)сульфат, бис(трибутилолова)оксид, бутиабат, сульфат-хромат кадмия, кальция, меди, цинка, карбаморф, CECA хлобентиазон, хлораниформетан, хлорфеназол, хлорквинокс, климбазол, меди бис(3-фенилсалицилат), хромат цинка, меди, куфранеб, гидразин сульфат меди, купробам, циклафурамид, ципендазол, ципрофупам, декафентин, дихлон, дихлозолин, диклобутразол, диметиримол, диноктон, диносульфон, динотербон, дипиритион, диталимфос, додицин, дразоксолон, EBP, ESBP, этаконазол, ETEM, этирим, фенаминосульф, фенапанил, фенитропан, флуотримазол, фуркарбанил, фурконазол, фурконазол-цис, фурмециклокс, фурофонат, глиодин, гризеофульвин, галакринат, Hercules 3944, гексилтиофос, ICIA0858, изопамфос, изоваледион, мебенил, мекарбинизид, метазоксолон, метфуроксам, метилртути дициандиамид, метсульфовакс, милнеб, мукохлористый ангидрид, миклозолин, N-3,5-дихлорфенил-сукцинимид, N-3-нитрофенилитакономид, натамицин, N-этилртуть-4-толуолсульфонанилид, никеля бис(диметилдитиокарбамат), ОСН, фенилртути диметилдитиокарбамат, фенилртути нитрат, фосдифен, протиокарб; протиокарба гидрохлорид, пиракарболид, пиридинитрил, пироксихлор, пироксифур, квинацетол; квинацетола сульфат, квиназимид, квинконазол, рабензазол, салициланид, SSF-109, сультропен, текорам, тиадифтор, тициофен, тиохлорфенфим, тиофанат, тиоквинокс, тиоксимид, триамифос, триаримол, триазбутил, трихламид, урбацид, зариламид и любые их комбинации.

[0018] Композиции по настоящему изобретению предпочтительно наносят в виде состава, содержащего композицию (а) соединения формулы I и (b) по меньшей мере одного фунгицида, ингибитора биосинтеза эргостерола, выбранного из группы, состоящей из протиоконазола, эпоксиконазола, ципроконазола, миклобутанила, прохлораза, метконазола, дифенконазола, тебуконазола, тетраконазола, фенбуконазола, пропиконазола, флуквинконазола, флусилазола, флутриафола и фенпропиморфа, вместе с фитологически приемлемым носителем.

[0019] Концентрированные составы могут быть диспергированы для нанесения в воде или другой жидкости, или составы могут быть пылеобразными или гранулированными, которые затем могут наноситься без дополнительной обработки. Составы готовят согласно процедурам, которые являются обычными в области сельскохозяйственной химии, но которые являются новыми и важными из-за присутствия в них синергетической композиции.

[0020] Предназначенные для нанесения составы чаще всего представляют собой водные суспензии или эмульсии. Либо такие водорастворимые, суспендируемые в воде или эмульгируемые составы являются твердыми веществами, обычно известные как смачиваемые порошки, или жидкостями, обычно известные как эмульгируемые концентраты, водными суспензиями или концентратами суспензий. В настоящем описании рассмотрены все носители, с помощью которых могут быть приготовлены синергетические композиции для доставки и применения в качестве фунгицида.

[0021] Нетрудно понять, что может быть использован любой материал, к которому могут быть добавлены эти синергетические композиции при условии, что он обеспечивает нужную пользу и не препятствует проявлению активности синергетических композиций в качестве противогрибковых агентов.

[0022] Смачиваемые порошки, которые могут быть уплотнены для образования диспергируемых в воде гранул состоят из гомогенной смеси синергетической композиции, носителя и приемлемых в сельском хозяйстве поверхностно-активных веществ. Концентрация синергетической композиции в смачиваемых порошках обычно составляет от примерно 10% до примерно 90% по массе, более предпочтительно от примерно 25% до примерно 75% по массе, из расчета на общую массу состава. При приготовлении составов в виде смачиваемых порошков синергетическая композиция может быть смешана с любым из тонко измельченных твердых веществ, таких как профиллит, тальк, мел, гипс, фуллерова земля, бентонит, аттапульгит, крахмал, казеин, клейковина, монтмориллонитовые глины, диатомовые земли, очищенные силикаты или тому подобное. В таких операциях, тонкодисперсный носитель измельчают или смешивают с синергетической композицией в летучем органическом растворителе. Эффективные поверхностно-активные вещества, содержащие примерно от 0,5% до примерно 10% по массе смачиваемого порошка, включают сульфированные лигнины, нафталинсульфонаты, алкилбензолсульфонаты, алкилсульфаты, и неионные поверхностно-активные вещества, такие как, этиленоксидные аддукты алкилфенолов.

[0023] Эмульгируемые концентраты синергетической композиции содержат подходящую концентрацию в подходящей жидкости, такую как от примерно 10% до примерно 50% по массе из расчета на общую массу состава эмульсионного концентрата. Компоненты синергетических композиций, совместно или по отдельности, растворяют в носителе, который представляет собой либо смешиваемый с водой растворитель, либо смесь не смешиваемых с водой органических растворителей и эмульгаторов. Концентраты могут быть разбавлены водой и маслом с образованием аэрозольных смесей в виде эмульсии масла-в-воде. Пригодные органические растворители включают ароматические углеводороды, в особенности высококипящие нафталиновые и олефиновые фракции нефти, такие как тяжелая ароматическая нафта. Также можно использовать другие органические растворители, такие как, например, терпеновые растворители, включая производные канифоли, алифатические кетоны, такие как циклогексанон, и сложные спирты, такие как 2-этоксиэтанол.

[0024] Специалист в данной области может легко определить эмульгаторы, преимущественные для использования согласно изобретению, которые включают в себя различные неионные, анионные, катионные и амфотерные эмульгаторы, или смесь двух или более эмульгаторов. Примеры неионных эмульгаторов, пригодных для получения эмульгируемых концентратов, включают простые эфиры полиалкиленгликоля и продукты конденсации алкил- и арилфенолов, алифатических спиртов, алифатических аминов или жирных кислот с этиленоксидом, пропиленоксиды, такие как этоксилированные алкилфенолы и сложные эфиры карбоновых кислот, солюбилизированные полиолами или полиоксиалкиленами. Катионные эмульгаторы включают четвертичные соединения аммония и соли жирных аминов. Анионные эмульгаторы включают растворимые в масле соли (например, кальция) алкиларил-сульфокислот, растворимые в масле соли или сульфатированные простые эфиры полигликоля и подходящие соли фосфатированного простого эфира полигликоля.

[0025] Типичные органические жидкости, которые можно использовать при получении эмульгируемых концентратов по настоящему изобретению, представляют собой ароматические жидкости, такие как ксилол, фракции пропилбензола, или смешанные нафталиновые фракции, минеральные масла, замещенные ароматические органические жидкости, такие как диоктилфталат, керосин, диалкиламиды различных жирных кислот, в частности, диметиламиды жирных гликолей и производные гликолей, такие как н-бутиловый эфир, этиловый эфир или метиловый эфир диэтиленгликоля, и метиловый эфир триэтиленгликоля. При получении эмульгируемого концентрата часто целесообразно использовать две или более органические жидкости. Предпочтительными органическими жидкостями являются ксилол и фракции пропилбензола, причем наиболее предпочтительным является ксилол. Поверхностно-активные диспергирующие агенты обычно используются в жидких составах в количестве от 0,1 до 20% по массе в расчете на общую массы диспергирующего агента с синергетическими композициями. Составы также могут содержать другие совместимые добавки, например, регуляторы роста растений и другие биологически активные соединения, используемые в сельском хозяйстве.

[0026] Водные суспензии содержат суспензии одного или нескольких не растворимых в воде соединений, диспергированных в водном носителе с концентрацией в диапазоне от примерно 5% до примерно 70% по массе из расчета на общую массу состава водной суспензии. Суспензии готовят путем тонкого измельчения компонентов синергетической композиции либо по отдельности либо в комбинации и тщательного перемешивания измельченного материала в носителе, состоящем из воды и поверхностно-активного вещества, выбранного из указанных выше соединений. Другие ингредиенты, такие как неорганические соли и синтетические или природные смолы также могут быть добавлены для увеличения плотности и вязкости водного носителя. Наиболее эффективно выполнять измельчение и перемешивание одновременно с приготовлением водной смеси и ее гомогенизации в таком устройстве, как песчаная мельница, шаровая мельница, или гомогенизатор поршневого типа.

[0027] Синергетическую композицию также можно наносить в виде гранулированного состава, который особенно пригоден для применений на почве. Гранулированные композиции обычно содержат соединения в количестве от примерно 0,5% до примерно 10% по массе из расчета на общую массу гранулированного состава, которые диспергированы в носителе, состоящем целиком или в значительной части из грубо измельченного аттапульгита, бентонита, диатомита, глины или аналогичного недорогого вещества. Такие составы, как правило, получают путем растворения синергетической композиции в подходящем растворителе и нанесения ее на гранулярный носитель, который был предварительно сформован до частиц соответствующего размера, в диапазоне от примерно 0,5 до примерно 3 мм. Такие составы также могут быть получены путем приготовления тестообразной массы или пасты из носителя и синергетической композиции, и измельчения и сушки для получения желаемой гранулярной частицы.

[0028] Пылеобразное вещество, содержащее синергетическую композицию, получают просто путем тщательного перемешивания синергетической композиции в порошкообразной форме с подходящим пылеобразным сельскохозяйственным носителем, таким как, например, каолин, измельченная вулканическая порода и тому подобное. Пылеобразные вещества могут соответственно содержать от примерно 1% до примерно 10% по массе синергетической композиции из расчета на общую массу с носителем.

[0029] Составы могут содержать вспомогательные приемлемые в сельском хозяйстве поверхностно-активные вещества для усиления осаждения, смачивания и проникновения синергетической композиции в целевое растение или организм. Эти вспомогательные поверхностно-активные вещества необязательно могут быть использованы в качестве компонента состава или в виде баковой смеси. Количество вспомогательного поверхностно-активного вещества, как правило, варьирует от 0,01% до 1,0% по объему (об./об.) из расчета на распыляемый объем воды, предпочтительно от 0,05 до 0,5%. Подходящие вспомогательные поверхностно-активные вещества включают этоксилированные нонилфенолы, этоксилированные синтетические или природные спирты, соли сложных эфиров или сульфоянтарной кислоты, этоксилированные кремнийорганические вещества, этоксилированные жирные амины и смеси поверхностно-активных веществ с минеральными или растительными маслами.

[0030] Составы необязательно могут включать комбинации, которые могут содержать по меньшей мере 1% по массе одной или нескольких синергетических композиций с другим пестицидным соединением. Такие дополнительные пестицидные соединения могут представлять собой фунгициды, инсектициды, нематоциды, акарициды, артроподициды, бактерициды или их комбинации, которые совместимы с синергетическими композициями по настоящему изобретению в среде, выбранной для нанесения, и не являющейся антагонистичной по отношению к активности соединений по настоящему изобретению. Соответственно, в таких вариантах осуществления другое пестицидное соединение используется в качестве дополнительного токсичного вещества для аналогичного или другого использования в качестве пестицида. Пестицидное соединение и синергетическую композицию как правило можно смешивать друг с другом в массовом соотношении от 1:100 до 100:1.

[0031] Настоящее изобретение включает способы борьбы или предотвращения грибковой атаки и способы обеспечения улучшенных физиологических характеристик растений, причем улучшенные физиологические характеристики растений характеризуются по меньшей мере одним из эффектов, выбранных из группы, состоящей из усиленного роста корней, улучшенного озеленения, улучшенного потребления воды и эффективности, улучшенной эффективности потребления азота, отсроченного физиологического старения и увеличения урожайности. Эти способы содержат нанесение фунгицидно эффективного количества синергетической композиции на пораженный грибами участок или на участок, инфестацию которого необходимо предупредить (например, нанесение на растения пшеницы или ячменя). Синергетическая композиция пригодна для обработки различных растений, зараженных фунгицидами в различной степени, и в то же время обладает низкой фитотоксичностью. Синергетическая композиция пригодна в качестве защитного средства и эрадиканта. Синергетическую композицию наносят любым из множества известных способов либо в виде синергетической композиции, либо в виде состава, содержащего синергетическую композицию. Например, синергетические композиции можно наносить на корни, семена или листья растений для борьбы с различными грибами, не повреждая коммерческой ценности растений. Синергетическую композицию наносят в любой из форм, обычно используемых для нанесения составов, например, в виде растворов, порошков, смачиваемых порошков, текучих концентратов или эмульгируемых концентратов. Эти вещества обычно наносят различными известными способами.

[0032] Было обнаружено, что синергетическая композиция имеет выраженное фунгицидное действие, в частности, для использования в сельском хозяйстве. Кроме того, было найдено, что синергетическая композиция обеспечивает улучшенные физиологические характеристики растений, причем улучшенные физиологические характеристики растений характеризуются улучшенным озеленением и увеличенным урожаем. Синергетическая композиция особенно эффективна для использования для сельскохозяйственных культур и садоводческих растений или древесины, краски, кожи или основы ковров.

[0033] В частности, синергетическая композиция является эффективной в борьбе с различными нежелательными грибами, которые инфицируют полезные культуры. Синергетическая композиция может быть использована для борьбы с различными аскомицетными и базидиомицетными грибами, включая, например, следующие типичные виды грибов: бурая ржавчина пшеницы (Puccinia recondita; Bayer code PUCCRT); полосатая ржавчины пшеницы (Puccinia striiformis; Bayer code PUCCST); пятнистость листьев пшеницы (Mycosphaerella graminicola; анаморф: Septoria tritici; Bayer code SEPTTR); пятнистость колосковой чешуи пшеницы (Leptosphaeria nodorum; Bayer code LEPTNO; анаморф: Stagonospora nodorum); пятнистость листьев ячменя (Rhynchosporium secalis; Bayer code RHYNSE), точечная пятнистость ячменя (Cochliobolus sativum; Bayer code COCHSA; анаморф: Helminthosporium sativum); пятнистость листьев сахарной свеклы (Cercospora beticola; Bayer code CERCBE); пятнистость листьев арахиса (Mycosphaerella arachidis; Bayer code MYCOAR; анаморф: Cercospora arachidicola); антракноз огурцов (Glomerella lagenarium; анаморф: Colletotrichum lagenarium; Bayer code COLLLA). Специалисту в данной области ясно, что эффективность синергетических композиций в отношении одного или нескольких из указанных выше грибов определяет общее назначение синергетических композиций в качестве фунгицидов.

[0034] Синергетические композиции имеют широкий диапазон эффективности в качестве фунгицида. Точное количество синергетической композиции, необходимое для нанесения, зависит не только от относительных количеств компонентов, но и от конкретного желаемого воздействия, видов грибов, подлежащих уничтожению, и стадии их роста, а также части растения или другого продукта, приводимого в контакт с синергетической композицией. Таким образом, составы, содержащие синергетическую композицию могут не быть одинаково эффективными при аналогичных концентрациях или против тех же самых видов грибов.

[0035] Синергетические композиции эффективны при применении по отношению к растениям в количестве, подавляющем развитие заболеваний и фитологически приемлемом. Термин "подавляющее развитие заболеваний и фитологически приемлемое количество" относится к количеству синергетической композиции, которое ликвидирует или подавляет подлежащее контролю заболевание у растений, но не является существенно токсичным для растений. Необходимая точная концентрация синергетической композиции меняется в зависимости от вида подлежащее контролю грибкового заболевания, типа используемого состава, способа нанесения, конкретного вида растения, климатических условий и тому подобное.

[0036] Композиции по настоящему изобретению могут быть нанесены на грибы или зараженные ими участки с помощью обычных наземных опрыскивателей, устройств для нанесения гранул и другими обычными средствами, известными специалистам в данной области техники.

[0037] Следующие примеры предназначены для дополнительной иллюстрации изобретения. Их не следует понимать как ограничивающие изобретение.

Примеры

[0038] Оценка улучшенных Физиологических характеристик растений, включая увеличение урожая и улучшенное озеленение, обеспечиваемых фунгицидными смесями против пятнистости листьев ячменя (Rhynchosporium secalis: Bayer code RHYNSE) относительно:

[0039] Результаты, представленные в таблицах 1-3, были получены в научных экспериментах по оценке композиций путем нанесения на листву озимого ячменя (Hordeum vulgare, HORVW) на небольшом участке (2,5×8,0 метров (м)). Выполняли две обработки в фазе листьев, соответственно, 31 и 43-49 по BBCH. Нанесение выполняли с помощью ранцевого опрыскивателя (250 кПа), оборудованного 2,5 м штангой, снабженной пятью плоскими веерными форсунками Agrotop-АМ11002, отстоящими друг от друга на 50 сантиметров (см), ориентированными под углом 90 градусов. Выходной объем композиций, разведенных в воде, составлял 200 литров на гектар (л/га). Результаты визуальной оценки по контролю пятнистости листьев ячменя (Rhynchosporium secalis, RHYNSE) выражали в процентах (%) площади инфицированных листьев, а саму оценку проводили во время нанесения 1 (оценка необработанных растений в фазе 31 по BBCH), во время нанесения 2 (43-49 по ВВСН) и через 2-4 недели после нанесения 2. Улучшенное состояние растений определяли путем визуальной оценки в % площади зеленых листьев через 6 недель после нанесения 2 в фазе листьев 75-77 по BBCH. Полученные величины представляют собой средние значения для 4-х повторов, а статистические различия определяли методом МРТ по Дункану New MRT (P=0,5).

[0040] Для определения фунгицидного эффекта, ожидаемого от смеси, использовали уравнение Колби. (См. Colby, S. R. Calculation of the synergistic and antagonistic response of herbicide combinations. Weeds 1967, 15, 20-22.)

[0041] Следующее уравнение использовали для расчета ожидаемой активности смесей, содержащих два активных ингредиента, А и В:

Ожидаемое=A+B - (A x B/100)

А=наблюдаемая эффективность активного компонента А при той же концентрации, которая используется в смеси;

B=наблюдаемая эффективность активного компонента В при той же концентрации, которая используется в смеси.

[0042] Способность раскрытых в настоящем описании композиций контролировать соответствующие заболевания проиллюстрирована данными по эффективности, представленными в Таблице 1, а синергетическое взаимодействие композиций, проявляемое в увеличении урожая и улучшении состояния растений, представлено соответственно в таблицах 2-3.

Таблица 1. Биологическая активность, наблюдаемая для синергетических смесей соединений формулы I и протиоконазола, при их нанесении на озимый ячмень (Hordeum вульгаре, HORVW) для борьбы с пятнистостью листьев ячменя (Rhynchosporium secalis; Bayer code RHYNSE)

Композиция Отношение (г а.и./га) Видимое поражение % уменьшения видимого поражения Соед. I+протиоконазол 0,0+195,0 1,2 85,7 Соед. I+протиоконазол 100,0+195,0 1,7 79,8 Соед. I+протиоконазол 130,0+195,0 1,5 82,1 Соед. I+протиоконазол 100,0+0,0 2,9 65,4 Соед. I+протиоконазол 130,0+0,0 2,7 67,8 Соед. I+протиоконазол 0,0+0,0 8,4 -

г а.и./га=г активного ингредиента/га

% уменьшения видимого поражения=(видимые поражения на необработанной части - видимые поражения на обработанной части)/ видимые поражения на необработанной части х 100.

Таблица 2. Улучшение урожая, наблюдаемое для синергетических смесей соединений формулы I и протиоконазола, при их нанесении на озимый ячмень (Hordeum вульгаре, HORVW) для борьбы с пятнистостью листьев ячменя (Rhynchosporium secalis; Bayer code RHYNSE)

Композиция Отношение (г а.и./га) Увеличение отношения урожая на обработанном/необработанном участках (сырые данные по урожаю) Коэффициент синергизма наблюдаемое ожидаемое Соед. I+протиоконазол 0,0+195,0 8,3%
(5,77) - - Соед. I+протиоконазол 100,0+195,0 13,2%
(6,02) 8,5% 1,55 Соед. I+протиоконазол 130,0+195,0 15,7%
(6,15) 11,2% 1,40 Соед. I+протиоконазол 100,0+0,0 0,2%
(5,33) - - Соед. I+протиоконазол 130,0+0,0 3,2%
(5,49) - - необработанные - 100%
(5,32) -

г а.и./га=г активного ингредиента/га

% увеличение в соотношении урожая на обработанном/необработанном участках=(наблюдаемый урожай/необработанный урожай) х 100-100.

Коэффициент синергизма=наблюдаемый % увеличения урожая/Ожидаемый % увеличения урожая.

Наблюдаемые сырые данные по урожаю измеряли в тонна/гектар (т/га).

Таблица 3. Улучшение озеленения растений, наблюдаемое для синергетических смесей соединений формулы I и протиоконазола при нанесении их на озимый ячмень (Hordeum вульгаре, HORVW) для борьбы с пятнистостью листьев ячменя (Rhynchosporium secalis; Bayer code RHYNSE)

Композиция Отношение (г а.и./га) Увеличение в % отношения зеленых верхних листьев на обработанных/необработанных участках (сырые % озеленения верхних листьев) Коэффициент синергизма наблюдаемое ожидаемое Соед. I+протиоконазол 0,0+195,0 153,3%
(76%) - - Соед. I+протиоконазол 100,0+195,0 183,3%
(85%) 153%
(83,2%) 1,2 Соед. I+протиоконазол 130,0+195,0 200%
(90%) 142,6%
(84,6%) 1,4 Соед. I+протиоконазол 100,0+0,0 0%
(30%) - - Соед. I+протиоконазол 130,0+0,0 20%
(36%) - - необработанные - 100%
(30%) -

г а.и. /га=г активного ингредиента/га

% увеличения в % отношения зеленых верхних листьев на обработанных:необработанных участках=(наблюдаемый % зеленых верхних листьев/необработанный % зеленых верхних листьев) x 100-100.

Коэффициент синергизма=наблюдаемый % зеленых верхних листьев/ожидаемый % зеленых верхних листьев.

Синергетическая смесь содержит фунгицидно эффективное количество соединения формулы I:

Формула I,

и протиоконазола, где массовое соотношение соединения формулы I к протиоконазолу находится в диапазоне от 100:195 до 130:195. Изобретение позволяет повысить эффективность композиции. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

1. Синергетическая смесь, содержащая фунгицидно эффективное количество соединения формулы I:

Формула I,

и протиоконазола, где массовое соотношение соединения формулы I к протиоконазолу находится в диапазоне от 100:195 до 130:195.

2. Синергетическая композиция для обеспечения улучшенного роста сельскохозяйственных культур, содержащая смесь по п.1 и фитологически приемлемого материала носителя, причем улучшенный рост сельскохозяйственных культур характеризуется предупреждением или излечением заболевания ячменя, вызываемого патогенными грибами.

3. Композиция по п.2, где заболевание и патогенные грибы выбраны из группы, состоящей из пятнистости листьев ячменя (Rhynchosporium secalis; RHYNSE) и точечной пятнистости ячменя (Cochliobolus sativum; COCHSA; анаморф: Helminthosporium sativum).

4. Композиция по п.3, где возбудитель представляет собой Rhynchosporium secalis (RHYNSE), агент, вызывающий пятнистость листьев ячменя.

5. Применение синергетической композиции по п.2 для обеспечения улучшенного роста сельскохозяйственных культур, где улучшенный рост сельскохозяйственной культуры характеризуется предупреждением или излечением заболевания ячменя, вызываемого патогенными грибами, при этом улучшаются физиологические характеристики растений, причем улучшенные физиологические характеристики растений характеризуются повышением урожайности.

6. Применение композиции по п.5, где улучшенный рост растений характеризуется улучшенными физиологическими характеристиками растений, причем улучшенные физиологические характеристики растений характеризуются повышением урожайности.

7. Способ улучшения роста сельскохозяйственных культур, включающий нанесение фунгицидно эффективного количества синергетической смеси, содержащей соединения формулы I:

, и протиоконазол, где указанное эффективное количество наносят на по меньшей мере одно растение, площадь, соседнюю с растением, почву, адаптированную для поддержания роста растения, корни растения и листвы растения, причем массовое соотношение соединения формулы I к протиоконазолу находится в диапазоне от 100:195 до 130:195, и синергетическая смесь является эффективной против по меньшей мере одного заболевания, выбранного из группы, состоящей из пятнистости листьев ячменя и точечной пятнистости ячменя.

8. Способ по п.7, где по меньшей мере одно заболевание вызвано патогенными грибами, причем патогенным грибом является Rhynchosporium secalis.