КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛИЧНОЙ ГИГИЕНЫ, СОДЕРЖАЩИЕ КОМПЛЕКСЫ ЦИНК:УСНИНОВАЯ КИСЛОТА, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ Российский патент 2020 года по МПК A61K8/27 A61K8/49 A61P1/02 A61P31/02 A61Q11/00 A61Q17/00 

ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННЫЕ ЗАЯВКИ

[0001] Настоящая заявка испрашивает приоритет согласно предварительной заявке на выдачу патента США № 62/534420, поданной 19 июля 2017 года, которая в полном объеме включена в данный документ посредством ссылки.

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

[0002] Данное изобретение относится к композициям для личной гигиены, содержащим комплексы цинк:уснат, а также к способам применения и получения таких композиций.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0003] Ряд болезненных состояний людей возникает благодаря патогенным микроорганизмам, которые включают бактерии, вирус и грибы. Присутствие таких патогенных микроорганизмов приводит к септицемии, серьезным инфекциям верхних и нижних дыхательных путей, CNS, менингиту, инфекциям внутрибрюшной ткани, в том числе брюшины, урогенитального тракта, кожи и мягкой ткани и ряду других инфекций, таких как системный микоз, кандидоз, в том числе инфекции, вызванные дерматофитами. В течение последних 100 лет был достигнут значительный прогресс в борьбе с заболеваниями, вызываемыми таким большим семейством микробов, с помощью бесчисленных терапевтических средств различной химической и биологической природы, которые стали доступными в качестве кратковременного и долговременного средства лечения. Такие противомикробные средства включают аминогликозиды, пенициллины, цефалоспорины, макролиды, гликопептиды, фторхинолоны, тетрациклин, противотуберкулезные средства первой и второй линии, противолепрозные средства, противовирусные средства, полиен, противогрибковые средства на основе триазола и имидазола, комбинации, такие как производные пиримидина и триметоприм и сульфаметоксизол.

[0004] Традиционные жидкие очищающие композиции часто могут включать антибактериальные средства для уменьшения распространения инфекции или риска ее развития. Например, антибактериальные средства часто применяют для дезинфекции поверхностей в медицинских учреждениях, туалетах, помещениях для приготовления пищи и офисах. В другом примере жидкие очищающие композиции, такие как разновидности мыла для рук и гели для душа, часто включают антибактериальные средства для контроля присутствия и роста патогенных микроорганизмов на коже, уменьшая таким образом распространение заболевания или инфекции.

[0005] Растворимость и эффективность противомикробных компонентов играют важную роль в вариантах доставки и составления. Например, наличие водорастворимых противомикробных средств обеспечивает включение в водную фазу гелей, поверхностно-активных веществ и эмульсий. Кроме того, включение антибактериальных средств в достаточных или эффективных концентрациях для контроля патогенных микроорганизмов часто может обеспечивать жидкие очищающие композиции, характеризующиеся нежелательными свойствами. Например, антибактериальные средства, как правило, приводят к раздражению кожи в случае обеспечения их относительно высоких концентраций, необходимых для контроля патогенных микроорганизмов. Кроме того, антибактериальные средства часто могут удалять влагу из кожи, оставляя таким образом кожу с ощущением чрезмерной сухости или растрескавшейся. Таким образом, наличие противомикробных компонентов, которые сохраняют растворимость в воде с сохранением при этом высоких уровней эффективности, является преимущественным.

[0006] Современные противомикробные продукты не удовлетворяют должным образом свойствам растворимости в воде и эффективности. Соответственно, существует необходимость в таких противомикробных компонентах для лечения и/или предупреждения прогрессирования болезненных состояний, вызванных микроорганизмами.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ НАСТОЯЩЕГО ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0007] Неожиданно было обнаружено, что можно получать комплексы цинка и усната, характеризующиеся соотношением одного моля цинка к двум молям усната. Такие комплексы демонстрируют неожиданные физическо-химические свойства, такие как увеличение растворимости при сохранении антибактериальной активности. Такая активность может быть применимой для применения в композициях для личной гигиены.

[0008] В одном варианте осуществления настоящее изобретение представляет собой композицию для личной гигиены, содержащую по меньшей мере одно противомикробное средство, где по меньшей мере одно указанное противомикробное средство содержит комплекс Zn:уснат, характеризующийся молярным соотношением цинка и усната, составляющим 1:2. В дополнительном варианте осуществления комплекс Zn:уснат характеризуется растворимостью в воде при комнатной температуре, составляющей приблизительно 13,5 ppm. В определенных вариантах осуществления комплекс характеризуется минимальной ингибирующей концентрацией в отношении S. aureus, составляющей приблизительно 8 частей на миллион.

[0009] В определенных вариантах осуществления композиция для личной гигиены выбрана из смываемой композиции и несмываемой композиции. В определенных вариантах осуществления композиция для личной гигиены представляет собой смываемую композицию, выбранную из брускового мыла, средства для мытья тела, геля для душа, шампуня, кондиционера, жидкого мыла для рук или другого мыла, средства для мытья посуды и средства для умывания лица. В определенных вариантах осуществления композиция для личной гигиены представляет собой несмываемую композицию, выбранную из лосьона, крема, продукта от пота, карандаша-антиперспиранта, геля, шарикового аппликатора, аэрозоля и емкости с пульверизатором. В определенных вариантах осуществления смываемая композиция содержит очищающий компонент. В дополнительных аспектах очищающий компонент представляет собой жидкое мыло или жидкое мыло для рук. В дополнительных аспектах очищающий компонент содержит одно или более поверхностно-активных веществ. В определенных вариантах осуществления очищающий компонент содержит по меньшей мере 8,0 вес.% одного или более поверхностно-активных веществ и необязательно по меньшей мере 9,0 вес.% одного или более поверхностно-активных веществ. В определенных вариантах осуществления одно или более поверхностно-активных веществ могут предусматривать поверхностно-активное вещество на основе бетаина. В определенных вариантах осуществления поверхностно-активное вещество на основе бетаина представляет собой кокамидопропилбетаин.

[00010] В определенных вариантах осуществления композиция для личной гигиены согласно любому из вариантов осуществления дополнительно содержит вещество, усиливающее пенообразование, где вещество, усиливающее пенообразование, представляет собой кокамид моноэтаноламид.

[00011] В определенных вариантах осуществления композиция для личной гигиены представляет собой несмываемую композицию, выбранную из лосьона, крема, продукта от пота, карандаша-антиперспиранта, геля, шарикового аппликатора, аэрозоля и емкости с пульверизатором.

[00012] Настоящее изобретение дополнительно относится к способу лечения и/или предупреждения прогрессирования болезненных состояний, вызванных микроорганизмами, предусматривающему применение эффективного количества композиции, описанной в любом из вариантов осуществления, описанных в данном документе.

[00013] В определенных вариантах осуществления настоящее изобретение представляет собой композицию, полученную или получаемую путем объединения ингредиентов, описанных для любых из предыдущих композиций и способов.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ГРАФИЧЕСКИХ МАТЕРИАЛОВ

[00014] Фиг. 1 представляет собой спектр FTIR усниновой кислоты.

[00015] Фиг. 2 представляет собой спектр FTIR депротонированной усниновой кислоты.

[00016] Фиг. 3 представляет собой спектр FTIR комплекса цинк:уснат.

[00017] Фиг. 4 представляет собой график, отображающий уменьшение количества остаточных бактерий по сравнению с плацебо для мыльной основы, характеризующейся либо 0,4% TCC, либо 1% комплекса Zn:уснат.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[00018] Следующее описание варианта(вариантов) осуществления настоящего изобретения является по своей природе лишь иллюстративным и никоим образом не предназначено для ограничения настоящего изобретения, его практического использования или вариантов применения.

[00019] Применяемые в данном документе слова «предпочтительный» и «предпочтительно» относятся к вариантам осуществления настоящего изобретения, которые обеспечивают некоторые преимущества при определенных обстоятельствах. Однако другие варианты осуществления также могут быть предпочтительными при тех же или других обстоятельствах. Кроме того, перечисление одного или более предпочтительных вариантов осуществления не предполагает, что другие варианты осуществления не являются применимыми, и не предназначено для исключения других вариантов осуществления из объема настоящего изобретения.

[00020] По всему тексту данного документа диапазоны используются как сокращенные обозначения для описания всех без исключения значений, которые находятся в пределах диапазона. В качестве граничного значения диапазона может быть выбрана любая величина в пределах данного диапазона. Кроме того, все числовые значения «приблизительно» или «примерно» равны указанному значению и учитывают погрешность эксперимента и изменения, которые может ожидать специалист обычной квалификации в данной области техники. Следует принять во внимание, что все числовые значения и диапазоны, раскрытые в данном документе, являются примерными значениями и диапазонами, независимо от того, используется ли в сочетании с ними термин «приблизительно». Также следует принять во внимание, что термин «приблизительно», используемый в данном документе вместе с числовым значением, относится к значению, которое может составлять +/- 1% (включительно) данного числа, +/- 2% (включительно) данного числа, +/- 3% (включительно) данного числа, +/- 5% (включительно) данного числа, +/- 10% (включительно) данного числа или +/- 15% (включительно) данного числа.

[00021] Если не указано иное, то все значения процентного содержания компонентов композиции, приведенные в данном описании, представлены по весу в пересчете на общий вес композиции или состава, принятый за 100%.

[00022] Все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. В случае конфликта определений в настоящем изобретении и в приведенной ссылке, настоящее изобретение имеет преимущественное право.

[00023] Термин «эффективное количество», используемый в данном документе, означает, что количество композиции по настоящему изобретению является достаточным количеством для достижения заданной цели, такой как, например, лечение и/или предупреждение прогрессирования болезненных состояний, вызванных микроорганизмами.

[00024] Термины «Zn:уснат 1:2», «комплекс уснат:Zn 2:1», «цинк:уснат», «комплекс Zn:уснат» и «комплекс цинк:уснат» используются взаимозаменяемо и означают, если не указано иное, комплекс по настоящему изобретению.

[00025] Если конкретно не указано иное, то ингредиенты, предназначенные для применения в композициях и составах по настоящему изобретению, представляют собой предпочтительно косметически приемлемые ингредиенты. Под термином «косметически приемлемый» подразумевается подходящий для применения в составах для местного нанесения на кожу человека. Например, косметически приемлемое вспомогательное средство представляет собой вспомогательное средство, которое является подходящим для наружного применения в количествах и концентрациях, предусмотренных в составах по настоящему изобретению, и включает, например, вспомогательные средства, которые «в целом признаны безопасными» (GRAS) Управлением по контролю пищевых продуктов и лекарственных средств Соединенных Штатов Америки.

[00026] Композиции и составы, предусмотренные в данном документе, описаны и заявлены в формуле изобретения со ссылкой на их ингредиенты, как обычно принято в данной области техники. Как будет очевидно специалисту в данной области техники, ингредиенты могут в некоторых случаях вступать в реакцию друг с другом, так что истинная композиция конечного состава может не соответствовать точно перечисленным ингредиентам. Таким образом, следует понимать, что настоящее изобретение распространяется на продукт из комбинации перечисленных ингредиентов.

[00027] В настоящем изобретении предусмотрены композиции, содержащие комплекс(комплексы) Zn:уснат, где комплекс Zn:уснат характеризуется молярным соотношением цинка и усната, составляющим 1:2. Данные комплексы обеспечивают уникальные характеристики, такие как повышенные показатели противомикробной активности, пригодные в путях применения для личной гигиены. В некоторых вариантах осуществления комплекс цинк:уснат присутствует при 7-10 ppm в конечном продукте для личной гигиены. В некоторых вариантах осуществления комплекс присутствует при 7-100 ppm в конечном продукте для личной гигиены. В некоторых вариантах осуществления комплекс присутствует при 7-500 ppm в конечном продукте для личной гигиены. В некоторых вариантах осуществления комплекс присутствует при 7-1000 ppm в конечном продукте для личной гигиены.

[00028] В настоящем изобретении дополнительно предусмотрены способы получения комплекса Zn:уснат, характеризующегося молярным соотношением цинка и усната, составляющим 1:2. В определенных предпочтительных вариантах осуществления источник цинка и усниновой кислоты объединяют в спиртовом растворе. В определенных вариантах осуществления источник цинка и усниновой кислоты объединяют в метаноле, этаноле, изопропаноле, бутаноле или т.п.

[00029] В определенных вариантах осуществления комплекс синтезируют при температуре от 20°C до 80°C. В определенных вариантах осуществления комплекс синтезируют при температуре от 25°C до 75°C. В определенных вариантах осуществления комплекс синтезируют при температуре от 30°C до 70°C. В определенных вариантах осуществления комплекс синтезируют при температуре от 35°C до 65°C. В определенных вариантах осуществления комплекс синтезируют при температуре от 20°C до 40°C. В определенных вариантах осуществления комплекс синтезируют при температуре от 40°C до 60°C. В определенных вариантах осуществления комплекс синтезируют при температуре от 60°C до 80°C. В определенных вариантах осуществления комплекс синтезируют при температуре от 20°C до 25°C.

[00030] В определенных вариантах осуществления комплекс синтезируют при температуре от 20°C до 80°C и в спиртовом растворе. В определенных вариантах осуществления комплекс синтезируют при температуре от 25°C до 75°C и в спиртовом растворе. В определенных вариантах осуществления комплекс синтезируют при температуре от 30°C до 70°C и в спиртовом растворе. В определенных вариантах осуществления комплекс синтезируют при температуре от 25°C до 75°C и в спиртовом растворе, выбранном из метанола, этанола, изопропанола, бутанола или т.п. В определенных вариантах осуществления комплекс синтезируют при температуре от 30°C до 70°C и в спиртовом растворе, выбранном из метанола, этанола, изопропанола, бутанола или т.п.

[00031] В определенных вариантах осуществления комплекс синтезируют с применением соотношения одного молярного эквивалента оксида цинка и 1-2,5 усниновой кислоты или 1:1-2,5 ZnO и усниновой кислоты. В определенных вариантах осуществления соотношение молярных эквивалентов оксида цинка и усниновой кислоты составляет 1:1,5-2,5. В определенных вариантах осуществления соотношение молярных эквивалентов оксида цинка и усниновой кислоты составляет 1:2-2,5.

[00032] В определенных вариантах осуществления комплекс получают с применением соотношения одного молярного эквивалента кислоты и 1,8-4,0 оксида цинка или 1:1,8-4,0 кислоты и ZnO. В определенных вариантах осуществления соотношение молярных эквивалентов кислоты и оксида цинка составляет 1:2,0-3,0. В определенных вариантах осуществления кислота выбрана из карбоновой кислоты. В определенных вариантах осуществления кислота выбрана из муравьиной кислоты, молочной кислоты, пропионовой кислоты, масляной кислоты и уксусной кислоты. В определенных вариантах осуществления кислота представляет собой некарбоновую кислоту. В определенных вариантах осуществления кислота выбрана из хлористоводородной кислоты, серной кислоты, азотной кислоты, фосфорной кислоты, перхлорной кислоты и бромистоводородной кислоты. В определенных вариантах осуществления кислота представляет собой уксусную кислоту.

[00033] В определенных вариантах осуществления настоящее изобретение относится к способу получения комплекса цинк:уснат 1:2. В определенных вариантах осуществления комплекс получают при температуре 20-80°C. В определенных вариантах осуществления получение комплекса предусматривает стадии смешивания источника цинка и усниновой кислоты; добавления этанола; перемешивания раствора при приблизительно 80°C и необязательно выделения указанного комплекса. В дополнительных вариантах осуществления получение комплекса предусматривает стадии смешивания источника цинка и уксусной кислоты в воде; необязательно ультразвуковой обработки смеси; смешивания NaOH и этанола в отдельной емкости; смешивания смеси NaOH и этанола с усниновой кислотой; смешивания раствора стадии a. с раствором стадии d. и необязательно выделения указанного комплекса. В дополнительных вариантах осуществления получение комплекса предусматривает стадии смешивания источника Zn, усниновой кислоты и этанола; добавления уксусной кислоты и необязательно выделения указанного комплекса.

[00034] В настоящем изобретении дополнительно предусмотрено применение композиции, содержащей комплекс цинк:уснат 1:2, для уменьшения интенсивности и/или подавления кислотной эрозии эмали, уменьшения интенсивности или подавления рецессии десен, контроля микробного роста, чистки зубов, уменьшения образованной бактериями биопленки и зубного налета, уменьшения интенсивности гингивита, подавления кариеса зубов и образования полостей и/или уменьшения повышенной чувствительности зубов. В настоящем изобретении дополнительно предусмотрено применение композиции, содержащей комплекс цинк:уснат 1:2 для контроля микробного роста. В настоящем изобретении дополнительно предусмотрено применение композиции, содержащей комплекс цинк:уснат 1:2 для лечения и/или предотвращения прогрессирования болезненных состояний, вызванных микроорганизмами.

[00035] В настоящем изобретении дополнительно предусмотрен способ получения композиции для личной гигиены, предусматривающий объединение усниновой кислоты или усната и источника цинка в жидкой среде, необязательно выделение образованного таким образом комплекса в твердой форме и объединение комплекса цинк:уснат с композицией для личной гигиены. В определенных вариантах осуществления композиция для личной гигиены представляет собой брусковое мыло, средство для мытья тела, гель для душа, шампунь, кондиционер, жидкое мыло для рук или другое мыло, средство для мытья посуды и средство для умывания лица, лосьон, крем, продукт от пота, карандаш-антиперспирант, гель, шариковый аппликатор, аэрозоль или емкость с пульверизатором.

[00036] Термин «активные вещества» означает соединения, которые при применении по отношению к целевой ткани обеспечивают положительный эффект или улучшение целевой ткани. Активные вещества можно доставлять в виде любых составов для личной гигиены, например, мыла, средства для мытья, лосьона или любых других, известных из уровня техники.

[00037] Источник ионов цинка для синтеза комплекса может происходить из любого источника, который эффективно обеспечивает ионы Zn²⁺, например, представлять собой оксид цинка, ацетат цинка, хлорид цинка, лактат цинка, четырехосновный хлорид цинка, карбонат цинка, нитрат цинка, цитрат цинка, бис-лизинат цинка и фосфат цинка. Оксид цинка представляет собой белый порошок, нерастворимый в воде. Четырехосновный хлорид цинка (TBZC) или моногидрат гидроксида-хлорида цинка представляет собой гидроксисоединение цинка с формулой Zn₅(OH)₈Cl₂^.H₂O, также называемый основным хлоридом цинка, гидроксихлоридом цинка или оксихлоридом цинка. Он представляет собой бесцветное кристаллическое твердое вещество, нерастворимое в воде. Оба из данных веществ можно солюбилизировать в воде в присутствии усниновой кислоты или усната и нагревать, таким образом обеспечивая источник ионов цинка. В некоторых предпочтительных вариантах осуществления источник Zn выбран из ацетата цинка, оксида цинка, хлорида цинка, лактата цинка, цитрата цинка или нитрата цинка.

[00038] В определенных вариантах осуществления количество цинка в композиции составляет от 0,005 до 30% по весу композиции. В определенных вариантах осуществления предшественники, например, источники цинка и усниновая кислота, присутствуют в таких количествах, чтобы при объединении в комплекс цинк:уснат комплекс присутствовал в количестве от 0,005 до 10% по весу композиции. В любом из данных вариантов осуществления количество комплекса цинк:уснат 1:2 можно варьировать для необходимой цели, такой как средство для чистки зубов или ополаскиватель для полости рта. В других вариантах осуществления количество комплекса цинк:уснат 1:2 составляет от по меньшей мере 0,1, по меньшей мере 0,2, по меньшей мере 0,3, по меньшей мере 0,4, по меньшей мере 0,5, по меньшей мере 1, по меньшей мере 2, по меньшей мере 3 или по меньшей мере 4 до не более 10% по весу композиции. В других вариантах осуществления количество комплекса цинк:уснат 1:2 составляет от менее 9, менее 8, менее 7, менее 6, менее 5, менее 4, менее 3, менее 2, менее 1, менее 0,5 до 0,005% по весу композиции. В других вариантах осуществления количества составляют от 0,05 до 5%, от 0,05 до 4%, от 0,05 до 3%, от 0,05 до 2%, от 0,1 до 5%, от 0,1 до 4%, от 0,1 до 3%, от 0,1 до 2%, от 0,5 до 5%, от 0,5 до 4%, от 0,5 до 3% или от 0,5 до 2% по весу композиции.

[00039] В определенных вариантах осуществления композиция является безводной. Под термином «безводный» подразумевают, что присутствует менее 5% по весу воды, необязательно от менее 4, менее 3, менее 2, менее 1, менее 0,5, менее 0,1 до 0% по весу воды.

[00040] В определенных вариантах осуществления в настоящем изобретении можно применять одно или более антибактериальных средств в дополнение к комплексу цинк:уснат. Иллюстративные антибактериальные средства могут включать без ограничения хлорид бензалкония, хлорид бензетония, 5-бром-5-нитро-1,3-диоксан, 2-бром-2-нитропропан-1,3-диол, алкилтриметиламмонийбромид, N-(гидроксиметил)-N-(1,3-дигидроксиметил-2,5-диоксо-4-имидаксолидинил-N-(гидроксиметил)мочевину, 1-3-диметиол-5,5-диметилгидантоин, формальдегид, йодпропинилбутилкарбамат, парабены, метилизотиазолинон, смеси метилизотиазолинона и метилхлоризотиазолина, смеси феноксиэтанола/бутилпарабена/метилпарабена/пропилпарабена, 2-феноксиэтанол, трис-гидроксиэтил-гексагидротриазин, метилизотиазолинон, 5-хлор-2-метил-4-изотиазолин-3-он, 1,2-дибром-2,4-дицианобутан, 1-(3-хлоралкил)-3,5,7-триаза-азонийадамантана хлорид, бензоат натрия, полигексаметиленбигуанид, алексидин, триклозан, парахлорметаксиленол, цинк-пиритион, эфирные масла (например, чайного дерева, эвкалипта, тимьяна и т.д.), серебро и его соли, хлоргексидин и его соли и т.п. и их комбинации. В предпочтительном варианте осуществления, антибактериальное средство представляет собой феноксиэтанол (т.е. 2-феноксиэтанол).

[00041] Жидкая очищающая композиция может включать одно или более поверхностно-активных веществ. В по меньшей мере одном варианте осуществления поверхностно-активные вещества могут представлять собой или включать сульфатную соль этоксилата C_10-16-спирта, поверхностно-активное вещество на основе бетаина и/или алкилполиглюкозид. В другом варианте осуществления жидкая очищающая композиция может включать одно или более анионных поверхностно-активных веществ, одно или более катионных поверхностно-активных веществ, одно или более цвиттер-ионных поверхностно-активных веществ, одно или более неионогенных поверхностно-активных веществ и их смеси. Количество поверхностно-активных веществ в жидкой очищающей композиции может составлять от приблизительно 5,0 вес.% до приблизительно 14,0 вес.%. Например, количество поверхностно-активных веществ в жидкой очищающей композиции может составлять от приблизительно 5,0 вес.%, приблизительно 6,0 вес.%, приблизительно 7,0 вес.%, приблизительно 8,0 вес.% или приблизительно 9,0 вес.% до приблизительно 10,0 вес.%, приблизительно 11,0 вес.%, приблизительно 12,0 вес.%, приблизительно 13,0 вес.% или приблизительно 14,0 вес.%. В другом варианте осуществления количество поверхностно-активных веществ в жидкой очищающей композиции может составлять от приблизительно 8,0 вес.% до приблизительно 15,0 вес.%. Например, количество поверхностно-активных веществ в жидкой очищающей композиции может составлять от приблизительно 8,0 вес.%, приблизительно 9,0 вес.%, приблизительно 10,0 вес.% или приблизительно 11,0 вес.% до приблизительно 12,0 вес.%, приблизительно 13,0 вес.%, приблизительно 14,0 вес.% или приблизительно 15,0 вес.%. В другом примере количество поверхностно-активных веществ в жидкой очищающей композиции может составлять от приблизительно 8,0 вес.% до приблизительно 15,0 вес.%, от приблизительно 9,0 вес.% до приблизительно 14,0 вес.%, от приблизительно 10,0 вес.% до приблизительно 13,0 вес.% или от приблизительно 11,0 вес.% до приблизительно 12,0 вес.%.

[00042] Сульфатная соль этоксилата C_10-16-спирта может представлять собой любую одну или более сульфатных солей этоксилата C_10-16-спирта. В по меньшей мере одном примере C_10-16 может представлять собой лаурил. Среднее количество этиленоксида в молях может составлять от 1 до 30. В предпочтительном варианте осуществления количество этиленоксида в молях составляет от 1 до 3. Катион соли может представлять собой любой подходящий катион сульфатной соли этоксилата C_10-16-спирта. Например, катион может представлять собой катион щелочного металла (например, натрия, калия и т.д.), щелочноземельного металла (например, кальция), аммония, триэтаноламина и т.п. В иллюстративном варианте осуществления сульфатная соль этоксилата C_10-16-спирта представляет собой лаурилэфирсульфат натрия. Лаурилэфирсульфат натрия может иметь среднее количество этиленоксида в размере 2 молей.

[00043] Как рассматривалось ранее, одно или более поверхностно-активных веществ могут предусматривать поверхностно-активное вещество на основе бетаина. Иллюстративные поверхностно-активные вещества на основе бетаина могут включать без ограничения кокодиметилкарбоксиметилбетаин, кокамидопропилбетаин, лаурилдиметилкарбоксиметилбетаин, лаурилдиметилкарбоксиэтилбетаин, цетилдиметилкарбоксиметилбетаин, лаурил-бис-(2-гидроксиэтил)карбоксиметилбетаин, олеилдиметилгаммакарбоксипропилбетаин и лаурил-бис-(2-гидроксипропил)-карбоксиэтилбетаин и т.п. и их комбинации. В предпочтительном варианте осуществления поверхностно-активное вещество на основе бетаина представляет собой кокамидопропилбетаин. Алкилполиглюкозид может содержать любую подходящую алкильную группу. Например, алкильная группа может представлять собой децил, лаурил или коко. В предпочтительном варианте осуществления алкилполиглюкозид представляет собой децилглюкозид.

[00044] В иллюстративном варианте осуществления, поверхностно-активные вещества жидкой очищающей композиции могут предусматривать 60-70% по весу сульфатной соли этоксилата C_10-16-спирта, 20-30 вес.% поверхностно-активного вещества на основе бетаина и 5-15 вес.% алкилполиглюкозида в пересчете на общий вес поверхностно-активных веществ. В другом варианте осуществления поверхностно-активные вещества жидкой очищающей композиции могут предусматривать от 66 до 67 вес.% или приблизительно 66,4 вес.% сульфатной соли этоксилата C_10-16-спирта, от 24 до 25 вес.% или приблизительно 24,4 вес.% поверхностно-активного вещества на основе бетаина и от 9 до 10 вес.% или приблизительно 9,2 вес.% алкилполиглюкозида.

[00045] Композиции по настоящему изобретению включают продукты для поддержания здоровья, такие как продукты для ухода за кожей, продукты от пота и продукты для ухода за волосами, и включают как смываемые композиции, так и несмываемые композиции. Смываемые продукты включают без ограничения брусковое мыло, средство для мытья тела, гель для душа, шампунь, кондиционер, жидкое мыло для рук или другое мыло, средство для мытья посуды и средство для умывания лица; и несмываемые композиции включают лосьоны, в том числе без ограничения лосьон для рук и лосьон для тела, кремы, в том числе без ограничения крем для лица, крем под подгузник и солнцезащитный крем, и продукты от пота, в том числе без ограничения карандаши-антиперспиранты, гели, шариковые аппликаторы и емкости с пульверизатором.

[00046] В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению не содержат дигидрокверцетина или его производного. В некоторых таких вариантах осуществления композиции представляют собой композиции для ухода за волосами. В некоторых вариантах осуществления композиции не содержат каких-либо свободных (т.e. не включенных в белок) аминокислот, отличных от таурина, аргинина и глицина.

[00047] Композиции по настоящему изобретению могут содержать носитель. Подходящие носители для применения с композициями по настоящему изобретению хорошо известны в данной области техники. Носитель может быть жидким, полутвердым или твердым. Носители из тех, что являются пригодными в данном документе, включают жидкости, пасты, мази и гели и могут быть прозрачными, полупрозрачными или непрозрачными. Носитель может содержать любой из ряда материалов, в том числе эмульгаторы, загустители, наполнители и консерванты.

[00048] В по меньшей мере одном варианте осуществления жидкая очищающая композиция может включать по меньшей мере одно анионное поверхностно-активное вещество. Иллюстративные анионные поверхностно-активные вещества могут включать без ограничения водорастворимые соли моносульфатов моноглицеридов высших жирных кислот, такие как натриевые соли моносульфатированных моноглицеридов жирных кислот гидрогенизированного кокосового масла, такие как N-метил-N-кокоилтаурат натрия, кокомоноглицеридсульфат натрия. Иллюстративные анионные поверхностно-активные вещества также могут включать высшие алкилсульфаты. Используемый в данном документе термин «высший алкил» относится к C₆-₃₀-алкилу. Например, анионное поверхностно-активное вещество может представлять собой или включать лаурилсульфат натрия. Анионные поверхностно-активные вещества также могут включать сульфаты простых эфиров высших алкилов. В другом варианте осуществления анионное поверхностно-активное вещество может включать высшие алкиларилсульфонаты, такие как додецилбензолсульфонат натрия (лаурилбензолсульфонат натрия), и высшие алкилсульфоацетаты, такие как лаурилсульфоацетат натрия (додецилсульфоацетат натрия), сложные эфиры 1,2-дигидроксипропансульфоната и высших жирных кислот, сульфоколаурат (N-2-этиллаурат сульфоацетамида калия) и лаурилсаркозинат натрия. В иллюстративном варианте осуществления анионное поверхностно-активное вещество может представлять собой или включать водорастворимую алкилсульфатную соль, содержащую от 10 до 18 атомов углерода в алкильном радикале, и водорастворимые соли сульфированных моноглицеридов жирных кислот, содержащие от 10 до 18 атомов углерода. Например, анионное поверхностно-активное вещество может представлять собой или включать лаурилсульфат натрия, лауроилсаркозинат натрия, натриевые сульфонаты моноглицеридов жирных кислот кокосового масла или т.п. и их смеси.

[00049] В по меньшей мере одном варианте осуществления жидкая очищающая композиция может включать по меньшей мере одно неионогенное поверхностно-активное вещество. Неионогенное поверхностно-активное вещество может функционировать как эмульгатор. Иллюстративные неионогенные поверхностно-активные вещества могут включать без ограничения полоксамеры и т.п. Например, неионогенные поверхностно-активные вещества могут включать полисорбат 20, полоксамер 407, полоксамер 338, полоксамер 124 и т.п. и их смеси. Неионогенные поверхностно-активные вещества также могут включать без ограничения этоксилированные и гидрогенизированные этоксилированные касторовые масла, такие как масла, обычно указанные как касторовое масло PEG NN или гидрогенизированное касторовое масло PEG NN, где «NN» указывает номер единиц этиленоксида, полимеризированных в касторовом масле для образования неионогенного поверхностно-активного вещества. Например, неионогенные поверхностно-активные вещества могут представлять собой или включать PEG 16, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 200 и их комбинации. В предпочтительном варианте осуществления неионогенное поверхностно-активное вещество представляет собой гидрогенизированное касторовое масло PEG 40, которое является коммерчески доступным в виде CREMOPHOR® RH40 от BASF Corp., Флорхем Парк, Нью-Джерси.

[00050] Жидкая очищающая композиция может включать один или более жирных спиртов. Жирные спирты могут представлять собой или включать C_12-18-жирный спирт или предпочтительно C_16-18-жирный спирт. Иллюстративные жирные спирты могут включать без ограничения лауриловый спирт, миристиловый спирт, цетиловый спирт и стеариловый спирт. Количество жирных спиртов в жидкой очищающей композиции может быть больше или равняться 8 вес.% и меньше или равняться 25 вес.%.

[00051] Носитель жидкой очищающей композиции может представлять собой или включать воду. Вода жидкой очищающей композиции может представлять собой деионизированную воду, деминерализованную воду и/или смягченную воду. В иллюстративном варианте осуществления носитель жидкой очищающей композиции содержит деминерализованную воду и смягченную воду. Вода может составлять остальную часть жидкой очищающей композиции. Например, количество воды в жидкой очищающей композиции может составлять от приблизительно 10 вес.% до 90 вес.%, от приблизительно 40 вес.% до приблизительно 85 вес.% или от приблизительно 60 вес.% до приблизительно 80 вес.%. В другом примере количество воды в жидкой очищающей композиции может составлять по меньшей мере 60 вес.%, по меньшей мере 65 вес.%, по меньшей мере 70 вес.%, по меньшей мере 72 вес.%, по меньшей мере 74 вес.%, по меньшей мере 76 вес.%, по меньшей мере 78 вес.% или по меньшей мере 79 вес.%. В по меньшей мере одном варианте осуществления количество деминерализованной воды может составлять приблизительно 50 вес.%, приблизительно 51 вес.%, приблизительно 52 вес.%, приблизительно 53 вес.%, приблизительно 54 вес.% или приблизительно 55 вес.% и количество смягченной воды может составлять приблизительно 18 вес.%, приблизительно 19 вес.%, приблизительно 20 вес.%, приблизительно 21 вес.% или приблизительно 22 вес.%. Количество воды в жидкой очищающей композиции может включать добавленную свободную воду и воду, добавленную с другими компонентами или материалами жидкой очищающей композиции. Например, количество воды в жидкой очищающей композиции может включать свободную воду и воду, связанную с поверхностно-активными веществами или любым другим компонентом жидкой очищающей композиции.

[00052] В некоторых вариантах осуществления жидкая очищающая композиция может включать одно или более средств для ухода за кожей. Можно применять любые подходящие средства для ухода за кожей, которые не оказывают отрицательного влияния на стабильность и/или эффективность жидкой очищающей композиции. В по меньшей мере одном варианте осуществления средство для ухода за кожей может включать смягчающее вещество, обеспечивающее поддержание кожи мягкой, гладкой и пластичной на вид. Как известно специалистам в данной области техники, смягчающие вещества могут осуществлять функцию, оставаясь на поверхности кожи или в роговом слое, действуя как смазывающее вещество для уменьшения шелушения и/или улучшения внешнего вида кожи.

[00053] Средства для ухода за кожей, как правило, могут включать один или более полимеров (например, поливинилпирролидин), белковых производных (например, дериватизированный гидролизованный белок из пшеницы), этоксилированных простых эфиров жирных кислот, целлюлозных полимеров (например, гидроксиэтилцеллюлоза) и т.п. и их комбинации. Иллюстративные средства для ухода за кожей могут включать без ограничения сложные эфиры, содержащие алифатический спирт, содержащий от приблизительно 2 до приблизительно 18 атомов углерода, конденсированный с алифатической или ароматической карбоновой кислотой, содержащей от приблизительно 8 до приблизительно 20 атомов углерода (например, изопропилмиристат, децилолеат, цетеарилизононаноат и т.д.). Сложные эфиры могут быть неразветвленными или разветвленными. В предпочтительном варианте осуществления сложный эфир характеризуется молекулярной массой менее приблизительно 500.

[00054] Другие средства для ухода за кожей могут включать без ограничения поливинилпирролидон, поликватерний-4, поликватерний-7, поликватерний-10, производные гауровой камеди, гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, полиэтиленгликоль, метиловый эфир полиэтиленгликоля, кватерний-79, белок пшеницы из зародышей пшеницы, гидролизованный амидопропилгидроксипропил димонием, стеарилметикон, диметикон кополиол, диметиконпропил PG-бетаин, поли(стиролсульфонат натрия), сорбитанолеат, стеарет-2, стеарет-21, изоцетет-20, глицериловый кокоат PEG-7, ланолин PEG-75, глицерет-26, PPG-5-цетет-20, C₁₂-C₂₀-спирт, масло канолы, глицериллаурат, триглицерилмоностеарат, глицерилмоностеарат, ацетат витамина E, амидопропилэтилдимонийэтилсульфат, полученный из семени подсолнечника, натрий PEG-7 карбоксилат оливкового масла, гидроксиэтилкаприламид PPG-1, гидроксиэтилкокамид PPG-2, минеральное масло, вазелин, алоэ барбадосское, изостеарамидопропилморфолинлактат, ацетат стронция, пальмитамидопропилтримониум хлорид и т.п. и их комбинации. В предпочтительном варианте осуществления средство для ухода за кожей представляет собой или включает кондиционер, такой как катионный целлюлозный полимер (например, поликватерний-7).

[00055] Жидкая очищающая композиция может включать один или более дополнительных необязательных ингредиентов. Иллюстративные необязательные ингредиенты могут включать без ограничения одно или более красящих веществ, отдушек, буферов и буферных средств (например, неорганические фосфаты, сульфаты и карбонаты), регуляторов pH (например, кислоты и/или основания), консервантов (например, парабены, салицилат натрия, бензоат натрия и т.д.), загустителей, модификаторов вязкости, антиоксидантов, веществ, усиливающих пенообразование, хелатообразующих веществ (например, EDTA, фосфаты и т.д.), замутнителей, водосодержащих растворителей, гидротропов, увлажнителей, противомикробных средств и т.п. и их комбинации.

[00056] В одном варианте осуществления композиции по настоящему изобретению дополнительно содержат носитель, содержащий ингредиент для личной гигиены. Ингредиент для личной гигиены выбран, например, из отдушки, консерванта, растворителя, распыляющего вещества, средства для обновления клеток кожи, лекарственного средства против акне, соединения-антиперспиранта, средства для отпугивания насекомых, солнцезащитного средства, продукта разложения масла или жира, эксфолианта, поверхностно-активного вещества, мыла и смеси из двух или более из них.

[00057] Иллюстративные основные регуляторы pH могут включать аммиак; моно-, ди-, и триалкиламины; моно-, ди-, и триалканоламины; гидроксиды щелочных металлов и щелочноземельных металлов и т.п. и их комбинации. Например, основный регулятор pH может представлять собой аммиак, гидроксид натрия, гидроксид калия, гидроксид лития, моноэтаноламин, триэтиламин, изопропаноламин, диэтаноламин, триэтаноламин и т.п. и их комбинации.

[00058] Иллюстративные кислотные регуляторы pH могут включать минеральные кислоты и поликарбоновые кислоты. Минеральные кислоты могут представлять собой или включать хлористоводородную кислоту, азотную кислоту, фосфорную кислоту, серную кислоту и т.п. и их комбинации. Многоосновные карбоновые кислоты могут представлять собой или включать лимонную кислоту, гликолевую кислоту, молочную кислоту и т.п. и их комбинации.

[00059] Жидкая очищающая композиция может характеризоваться нейтральным значением pH, щелочным значением pH или кислотным значением pH. В предпочтительном варианте осуществления жидкая очищающая композиция по меньшей мере частично является кислотной. Например, жидкая очищающая композиция может характеризоваться значением pH меньше 7. В другом примере жидкая очищающая композиция может характеризоваться значением pH, которое больше или равняется 1 и меньше 7. Например, жидкая очищающая композиция может характеризоваться значением pH, составляющим приблизительно 1, приблизительно 2, приблизительно 3 или приблизительно 4, приблизительно 5, приблизительно 6 или приблизительно 6,9. В другом примере жидкая очищающая композиция может характеризоваться значением pH, составляющим от приблизительно 1 до менее 7, от приблизительно 2 до приблизительно 6 или от приблизительно 3 до приблизительно 5. В предпочтительном варианте осуществления жидкая очищающая композиция характеризуется значением pH, составляющим от приблизительно 3,6 до приблизительно 4,2.

[00060] Вещество, усиливающее пенообразование, может представлять собой или включать без ограничения кокамид MEA (т.е., кокамид моноэтаноламид), кокамид DEA, сойамид DEA, лаурамид DEA, олеамид MIPA, стеарамид MEA, миристамид MEA, лаурамид MEA, капрамид DEA, рицинолеамид DEA, миристамид DEA, стеарамид DEA, олеиламид DEA, таллоамид DEA, лаурамид MIPA, таллоамид MEA, изостеарамид DEA, изостеарамид MEA и т.п. и их комбинации. В предпочтительном варианте осуществления вещество, усиливающее пенообразование, представляет собой кокамид MEA.

[00061] Иллюстративные увлажнители могут включать без ограничения аскорбиновую кислоту, аскорбилдипальмитат, ацетамид MEA, глутамат глюкозы, глюкуроновую кислоту, TEA-лактат, TEA-PCA, кукурузную патоку, фруктозу, глюкозу, глицерин, гликоль, 1,2,6-гексантриол, лактат натрия, PCA натрия, гидролизат гидрогенизированного крахмала, инозитол, молочную кислоту, лактозу, маннит, PCA, PEG-10 пропиленгликоль, полиаминосахарный конденсат, пропиленгликоль, пиридоксин дилаурат, гидролизат сахарида, гидроксистеарилметилглюкамин, глюкамин, мальтит, маннит, метилглюцет-10, метилглюцет-20, рибофлавин, PEG-4, PEG-6, PEG-8, PEG-9, PEG-10, PEG-12, PEG-14, PEG-16, PEG-18, PEG-20, PEG-32, PEG-40, глутаминовую кислоту, глицерет-7, глицерет-12, глицерет-26, изомерат сахарида, сорбет-20, сорбит, сахарозу, тиоглицерин, трис-(гидроксиметил)нитрометан, трометамин, гистидин, PEG-75, PEG-135, PEG-150, PEG-200, PEG-5 пентаэритритовый сложный эфир, полиглицериловый сорбит, сорбит, мочевину, ксилит и т.п. и их комбинации.

[00062] Другой вариант осуществления настоящего изобретения относится к композиции брускового мыла, изготовленной из ингредиентов, включающих по меньшей мере одно очищающее средство, выбранное из мыла и первого поверхностно-активного вещества (иногда называемого в данном документе очищающим поверхностно-активным веществом); и по меньшей мере одного поверхностно-активного вещества на основе таурата, выбранного из соли амида жирной кислоты таурина, соли амида жирной кислоты N-метилтаурина и их комбинаций, при этом поверхностно-активное вещество на основе таурата отличается от первого поверхностно-активного вещества. Композиция находится в форме твердого бруска.

[00063] В одном варианте осуществления по меньшей мере одно очищающее средство, используемое в брусковом мыле, представляет собой мыло. Термин «мыло» определяется в данном документе как соль жирной кислоты. В одном варианте осуществления мыло представляет собой соль C₈-С₂₂-карбоновой кислоты. Например, соль может предусматривать по меньшей мере одно соединение, выбранное из щелочного металла, такого как натриевая или алкиламмониевая соль C₈-С₂₂-карбоновой кислоты, такой как приблизительно C₁₂-С₁₈-карбоновой кислоты. Количество мыла может находиться в диапазоне от приблизительно 60 вес.% до приблизительно 95 вес.%, например, от приблизительно 70 вес.% до приблизительно 80 вес.%, в пересчете на общий вес конечной композиции брускового мыла.

[00064] Мыло на основе жирной кислоты может содержать нейтрализованную жирную кислоту. Типичные жирные кислоты, применяемые для разновидностей мыла, включают миристиновую кислоту, лауриновую кислоту, пальмитиновую кислоту, стеариновые кислоты в качестве примеров. Источники жирных кислот включают кокосовое масло, пальмовое масло, пальмоядровое масло, талловый жир, масло авокадо, канолы, кукурузное, хлопковое, оливковое, высокоолеиновое подсолнечное, среднеолеиновое подсолнечное, подсолнечное, пальмовое стеариновое, пальмоядровое олеиновое, сафлоровое масла и масло из ореха бабассу.

[00065] Для образования мыла жирные кислоты могут быть нейтрализованы с помощью любого основания. Типичные основания включают без ограничения гидроксид натрия, гидроксид калия и триэтаноламин. В определенных вариантах осуществления мыло на основе жирной кислоты образуется из жирных кислот, нейтрализованных двумя или более основаниями. Например, каждое из разновидностей натриевого мыла, разновидностей аммониевого мыла, разновидностей калиевого мыла, разновидностей магниевого мыла и разновидностей кальциевого мыла можно применять отдельно в качестве ингредиента мыла или в виде смесей из двух или более разновидностей натриевого, аммониевого, калиевого, магниевого и кальциевого мыла.

[00066] Мыло может быть изготовлено либо in situ в агрегате путем смешивания источника жирных кислот с нейтрализующим средством, либо мыло может быть предусмотрено в готовой форме. В определенных вариантах осуществления молярное количество жирных кислот превышает молярное количество нейтрализующего средства, в результате чего жирная кислота остается в агрегатном/готовом мыле. В определенных вариантах осуществления мыло на основе жирной кислоты предусмотрено в композиции в форме мыльной стружки, известной из области техники.

[00067] Очищающее поверхностно-активное вещество может представлять собой любое поверхностно-активное вещество, подходящее для применения в брусковом мыле. Примеры подходящих поверхностно-активных веществ могут включать PEG-12 и другие PEG, полисорбат 20 и другие полисорбаты, синтетические моющие средства (например, лауроилизетионат натрия, изетионат натрия и т.д.), талловат натрия, кокамидопропилбетаин и натриевые соли растительных масел.

[00068] Любое из поверхностно-активных веществ на основе таурата, раскрытых в данном документе, или их комбинации можно применять в композициях брускового мыла согласно настоящему изобретению. Поверхностно-активные вещества на основе таурата могут иметь любые подходящие концентрации при условии, что поверхностно-активные вещества на основе таурата остаются стабильными в составе брускового мыла. Примеры подходящих концентраций поверхностно-активных веществ на основе таурата находятся в диапазоне от приблизительно 0,1% до приблизительно 10% по весу конечной композиции брускового мыла, например, от приблизительно 0,1% до приблизительно 5% по весу композиции или от приблизительно 1% до приблизительно 3% по весу композиции. В одном варианте осуществления поверхностно-активное вещество на основе таурата, например, таковое формулы 1, является единственными поверхностно-активными веществами, используемыми в композициях по настоящему изобретению (например, где в качестве очищающего средства применяют мыло, а не первое поверхностно-активное вещество), тем самым обеспечивая одно или более преимуществ, описанных в данном документе, при этом также потенциально действуя как поверхностно-активное вещество.

[00069] Другие ингредиенты также могут быть добавлены в брусковое мыло. Примеры таких ингредиентов включают структурирующие средства, кондиционирующие кожу средства, хелатообразователи, усилители пенообразования, консерванты, противомикробные средства, эксфолиирующие/отшелушивающие частицы, глицерин, хлорид натрия, диоксид титана, красители, отдушки и воду. В одном варианте осуществления брусковое мыло содержит по меньшей мере одно из глицерина и хлорида натрия.

[00070] Подходящие структурирующие средства (которые иногда могут называться в данном документе структурообразователями) включают, например, гелеобразующие вещества, выбранные из группы, состоящей из дибензилиденсорбита, дибензилиденксилита, дибензилиденрибита и их смесей. Другие примеры структурообразователей включают галогениды щелочных металлов и сульфаты щелочных металлов, такие как хлорид натрия и сульфат натрия. Структурообразователи можно включать в композиции в количестве не более 2 вес.%, например, от 0,1 до 1,5 вес.% или от 0,2 до 1 вес.% в пересчете на общий вес конечной композиции брускового мыла.

[00071] Кондиционирующие кожу ингредиенты (в том числе смягчающие вещества), которые могут быть включены в композиции брускового мыла, включают в себя различные жиры и масла (например, соевое масло, подсолнечное масло, масло канолы и масло ши; сложные эфиры глицерина (например, каприловые/каприновые триглицериды PEG 6, глицерилкокоат PEG 80, глицерилкокоат PEG 40, соевый глицерид PEG 35); алкоксилированные производные диметикона (например, такие как диметикон PEG/PPG-22/24 и диметикон PEG-8); силиконовые сложные эфиры (например, изостеарат диметикона PEG-7); четвертичные соединения силикона (например, силикон кватерниум-8); четвертичные соединения ланолина (например, кватерниум-33); катионные полимеры (например, поликватерниум-6 и поликватерниум-7) и силиконовые полимеры (например, диметиконол, диметикона кополиол, алкилдиметикона кополиол и диметикона кополиоламин.

[00072] Примеры усилителей пенообразования, которые могут быть включены в разновидности брускового мыла, включают определенные амфотерные поверхностно-активные вещества, кокомоноэтаноламид (CMEA), кокоамидопропиламиноксид, цетилдиметиламинхлорид, дециламиноксид, лаурил-/миристиламидопропиламиноксид, лаураминоксид, алкилдиметиламин-н-оксид и миристаминоксид, в определенных вариантах осуществления количество усилителя пенообразования составляет от 2 вес.% до 10 вес.% конечной композиции брускового мыла.

[00073] Чтобы помочь замедлить окисление, также может быть добавлен хелатообразователь. Можно применять любой подходящий хелатообразователь. Например, этилендиаминтетрауксусная кислота (EDTA) и ее соли могут быть использованы в качестве хелатообразователя. Хелатообразователь предпочтительно присутствует в количестве от приблизительно 0,01 вес.% до приблизительно 0,2 вес.%, или от приблизительно 0,025 вес.% до приблизительно 0,1 вес.% от общего веса конечной композиции брускового мыла в пересчете на активное вещество.

[00074] Композиции по настоящему изобретению также могут содержать консервант и/или противомикробное средство в количестве не более 1 вес.% или от приблизительно 0,01 вес.% до приблизительно 0,5 вес.% конечной композиции брускового мыла в пересчете на активное вещество. Примеры консервантов включают без ограничения сорбиновую кислоту, сорбат калия, метилпарабен, пропилпарабен, имидазолинилмочевину, метилхлоризотиазолинон и гидантоины (например, гидантоин DMDM). Противомикробные средства включают, например, триклокарбан, триклозан и тому подобное.

[00075] В брусковом мыле дополнительно могут быть включены твердые частицы, которые способствуют эксфолиации. Твердые частицы включают полиэтиленовые гранулы, косточки жожоба, люффу и овсяную муку.

[00076] Отдушка может быть включена в композиции брускового мыла в количестве от приблизительно 0,001 до приблизительно 2 вес.% конечной композиции брускового мыла. Отдушка может включать любое активное средство, такое как фенольное соединение, альдегид, спирт, нитрил, простой эфир, кетон или сложный эфир и тому подобное.

[00077] Вода может присутствует в брусковом мыле в количестве не более приблизительно 20 вес.%, не более 15 вес.% или не более 10 вес.% от общего веса конечной композиции брускового мыла. Предпочтительно вода присутствует в количестве от 5 вес.% до 20 вес.%, или от 8 вес.% до 20 вес.%, или от 8 до 15 вес.% конечной композиции брускового мыла. Воду можно добавлять отдельно или делать доступной из воды, содержащейся в других ингредиентах.

[00078] Значение pH композиции брускового мыла может находиться в диапазоне, например, от приблизительно 8,5 до приблизительно 12, например, от приблизительно 9 до приблизительно 11 или от приблизительно 9 до приблизительно 10. Способ определения значения pH основан на растворении 1 г брускового мыла в 99 г воды с получением 1 вес.% мыльного раствора, который затем тестируют в отношении уровня pH.

[00079] В одном варианте осуществления конечная композиция брускового мыла не содержит медицински эффективного количества противомикробных средств, таких как триклокарбан или салициловая кислота, для путей местного применения. Термин «не являющееся медицински эффективным количество», используемый в данном документе, определен для обозначения менее 0,01% по весу. В одном варианте осуществления конечная композиция брускового мыла содержит менее 0,001% или менее 0,00001% противомикробных средств, таких как триклокарбан или салициловая кислота, по весу относительно общего веса конечной композиции брускового мыла.

[00080] В следующих примерах дополнительно описаны и продемонстрированы иллюстративные варианты осуществления, входящие в объем настоящего изобретения. Примеры представлены только для иллюстрации, и их не следует толковать как ограничение настоящего изобретения, поскольку возможны различные изменения без отклонения от его сущности и объема. Специалистам в данной области техники будут понятны различные модификации настоящего изобретения, в дополнение к показанным и описанным в данном документе, и подразумевается, что они входят в объем прилагаемой формулы изобретения.

Пример 1. Способ синтеза 1

[00081] Прямая реакция ZnO и усниновой кислоты. В сцинтилляционный флакон добавляли 21,2 мг ZnO и 183,2 мг усниновой кислоты (2,04 экв.) с последующими 4 мл безводного EtOH. Закрытую смесь перемешивали на магнитной мешалке при ~80°C в течение ночи. Утром следующего дня образец был сухой, имея яркий красно-пурпурный цвет. Масс-спектры вещества, растворенного в EtOH, подтверждали наличие Zn (Usn)₂. Однако красный цвет свидетельствовал о примеси. Попытку очистки осуществляли путем растворения части неочищенного продукта в EtOH, фильтрования и осаждения продукта с помощью DI-воды. Осадок образовывал коллоидный раствор, который невозможно было профильтровать. Ожидаемый выход <50%.

Пример 2. Способ синтеза 2

[00082] Синтез из ацетата цинка и усната натрия. В небольшой флакон объемом 4 мл добавляли 31,9 мг ZnO и 47,4 мг уксусной кислоты (2,01 экв.) с последующими 0,5 мл DI-воды. Раствор подвергали кратковременному воздействию ультразвука для ускорения растворения ZnO с образованием раствора ацетата цинка (ZnAc₂). В отдельный сцинтилляционный флакон объемом 20 мл добавляли 271,2 мг (2,0 экв.) усниновой кислоты и перемешивали с помощью стержня магнитной мешалки. В третьем флаконе смешивали 63 мг 50% NaOH (2,0 экв.) с 3 мл безводного EtOH. Затем во флакон добавляли NaOH с усниновой кислотой и быстро перемешивали с получением мутного раствора. Применяли 1 мл EtOH для промывания флакона с NaOH с переносом всего содержимого во флакон с усниновой кислотой. ZnAc₂ медленно добавляли к уснату натрия при перемешивании. Смесь перемешивали в течение ночи при комнатной температуре (хотя реакция, возможно, завершилась в течение 1-2 часов). Неочищенную смесь фильтровали для удаления нерастворенного остатка и осаждали продукт из фильтрата путем разбавления водой. После фильтрации и высушивания на воздухе продукт Zn (Usn)₂ получали в виде светло-желтого порошка, ожидаемый выход 80-92%. Аналитические характеристики. Растворимый в EtOH, нерастворимый в воде. ¹H ЯМР (d6-DMSO, δ): 1,57 (CH₃). 1,93 (CH₃), 2,41 (CH₃), 2,56 (CH₃), 5,71 (CH), 12,35 (OH), 13,32 (OH). IR (чистый, см^-1): 1696, 1626, 1552, 1389, 1371, 1284, 1190, 1143, 1118, 1065, 1037, 843. Элементный анализ: 7,87% Zn.

[00083] Анализ ¹H ЯМР очищенного комплекса показал, что только 2 группы OH на единицу усниновой кислоты присутствуют в комплексе, тогда как в усниновой кислоте находились 3 группы OH. Эксперимент по коэффициенту диффузии NMR свидетельствует о соотношении 2,5 усниновой кислоты и цинка. IR-анализ демонстрирует сдвиг частоты карбонильной группы в соответствии со связыванием с металлом. Элементный анализ цинка находится в пределах 10% ошибки, что дополнительно дополнительно подтверждает стехиометрию 1:2, идентифицированную ЯМР.

Пример 3. Способ синтеза 3

[00084] Прямой синтез из ацетата цинка и усниновой кислоты. В сцинтилляционном флаконе объемом 20 мл смешивали 43,6 мг ZnO, 279,5 мг усниновой кислоты (1,515 экв.) и 5 мл безводного EtoH. При перемешивании добавляли 61,4 мг уксусной кислоты (2,01 экв. в ZnO) и затем продолжали перемешивать раствор при комнатной температуре. Через 2 часа остаток отфильтровывали и продукт выделяли из фильтрата путем его введения в воду. Продукт отфильтровывали, промывали и высушивали с получением 277,2 мг светло-желтого порошка (91%).

Пример 4. Определение растворимости

[00085] Определение растворимости комплекса Zn:уснат проводили с применением стандартных методик. Растворимость усниновой кислоты в DI-воде при 35°C, как сообщалось, составляет 6,3 ppm (см. Jin et al., Solubility of (+)-Usnic Acid in Water, Ethanol, Acetone, Ethyl Acetate and n-Hexane, J Solution Chem., 2013, 42:1018-1027). Комплекс Zn:уснат продемонстрировал растворимость 13,5 ppm в DI-воде при комнатной температуре.

Пример 5. In vitro AB-исследование брускового мыла с применением соскоба на чашку

[00086] В данном анализе измеряют остаточную антибактериальную эффективность. Добавляли 1% комплекс Zn:уснат к основной мыльной стружке и обрабатывали с получением мыльной основы. Образец основы увлажняли и натирали им свиную кожу. Затем кожу промывали, слегка высушивали и инокулировали с помощью S. aureus. После инкубирования восстановленные бактерии собирали с применением методики соскоба на чашку и подсчитывали с помощью стандартных процедур подсчета на планшете. Рассчитывали средние значения log для колониеобразующих единиц (КОЕ) для двух повторностей. В качестве плацебо основнyю мыльную стружку перерабатывали в мыльную основу. В качестве положительного контроля состав мыла, содержащий пальмитат натрия, олеат натрия, лаурет натрия (натриевое мыло), воду, глицерин, тальк, PEG-12, отдушку, хлорид натрия, триклокарбан, лимонную кислоту, диоксид титана, пентетат пентанатрия, этидроновую кислоту, желтый 10, оранжевый 4 и дополнительно содержащий 0,4% триклокарбана (TCC), также перерабатывали в мыльную основу. Сравнение остаточных количеств бактерий для этих образцов показано в таблице 1. Уменьшение остаточного количества бактерий по сравнению с плацебо рассчитывали и продемонстрировали на фигуре 4. Данные показывают, что 1% комплекс Zn:уснат проявляет одинаковый уровень с 0,4% TCC.

Таблица 1. Результаты исследования с применением соскоба на чашку со свиной кожи

Проба № Образцы log количества S. aureus (КОЕ/3,8 см²) Средн. (N=2) Станд. откл. (N=2) 1 Плацебо 5,48 0,09 0,4% TCC 4,93 0,03 1% Zn(уснат) 5,02 0,08 2 Плацебо 5,50 0,02 0,4% TCC 4,88 0,03 1% Zn(уснат) 4,88 0,11

Пример 6. Определение минимальной ингибирующей концентрации

[00087] Минимальная ингибирующая концентрация (MIC) является наиболее низкой концентрацией противомикробного средства, которая может подавлять видимый рост микроорганизмов после инкубирования в течение ночи. Значения MIC комплекса цинк:уснат и усниновой кислоты в отношении Staphylococcus aureus и Escherichia coli определяли с помощью способа микроразведения в бульоне. Вкратце, получали 0,1% исходных растворов в диметилсульфоксиде (DMSO). При применении 96-луночного микротитровального планшета соответствующие исследуемые концентрации составляют 500, 250, 125, 62, 31, 16, 8, 4, 2, 1, 0,5 и 0,2 ppm соответственно. Показания оптической плотности при 610 нм для каждой лунки применяли для оценки уровня бактериального роста. Результаты MIC перечислены в таблице 2.

Таблица 2. Результаты анализа MIC

Образцы MIC (ppm) S. aureus (G+) E. Coli (G-) Усниновая кислота 4 >125 Zn:уснат 8 >125

[00088] Хотя настоящее изобретение описано со ссылкой на варианты осуществления, специалистам в данной области техники будет понятно, что можно осуществлять различные его модификации и вариации без отступления от объема настоящего изобретения.

Группа изобретений относится к личной гигиене. Композиция для личной гигиены содержит, по меньшей мере, одно противомикробное средство, где указанное по меньшей мере одно противомикробное средство содержит комплекс Zn : уснат, характеризующийся молярным соотношением цинка и усната, составляющим 1:2. Также раскрыт способ лечения и/или предупреждения прогрессирования болезненных состояний, вызванных микроорганизмами. Группа изобретений обеспечивает эффективную противомикробную активность. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 пр., 4 ил.

1. Композиция для личной гигиены, содержащая, по меньшей мере, одно противомикробное средство, где указанное по меньшей мере одно противомикробное средство содержит комплекс Zn : уснат, характеризующийся молярным соотношением цинка и усната, составляющим 1:2.

2. Композиция для личной гигиены по п. 1, где указанный комплекс Zn : уснат характеризуется растворимостью в воде при комнатной температуре, составляющей 13,5 частей на миллион.

3. Композиция для личной гигиены по п. 2, где указанный комплекс характеризуется минимальной ингибирующей концентрацией в отношении S. aureus, составляющей 8 частей на миллион.

4. Композиция для личной гигиены по любому из пп. 1-3, где композиция выбрана из смываемой композиции и несмываемой композиции.

5. Композиция для личной гигиены по п. 4, где смываемая композиция выбрана из брускового мыла, средства для мытья тела, геля для душа, шампуня, кондиционера, жидкого мыла для рук или другого мыла, средства для мытья посуды и средства для умывания лица.

6. Композиция для личной гигиены по п. 4, где несмываемая композиция выбрана из лосьона, крема, продукта от пота, карандаша-антиперспиранта и геля.

7. Композиция для личной гигиены по п. 5, где указанная композиция содержит очищающий компонент.

8. Композиция для личной гигиены по п. 5, где композиция представляет собой жидкое мыло или жидкое мыло для рук.

9. Композиция для личной гигиены по п. 7, где очищающий компонент содержит одно или более поверхностно-активных веществ.

10. Композиция для личной гигиены по п. 9, где очищающий компонент содержит по меньшей мере 8,0 вес.% одного или более поверхностно-активных веществ и необязательно по меньшей мере 9,0 вес.% одного или более поверхностно-активных веществ.

11. Композиция для личной гигиены по п. 9 или 10, где одно или более поверхностно-активных веществ предусматривают поверхностно-активное вещество на основе бетаина.

12. Композиция для личной гигиены по п. 11, где поверхностно-активное вещество на основе бетаина представляет собой кокамидопропилбетаин.

13. Композиция для личной гигиены по любому из пп. 9-12, дополнительно содержащая вещество, усиливающее пенообразование, где вещество, усиливающее пенообразование, представляет собой кокамид моноэтаноламид.

14. Способ лечения и/или предупреждения прогрессирования болезненных состояний, вызванных микроорганизмами, предусматривающий применение эффективного количества композиции, описанной в любом из пп. 1-13.