СПОСОБНАЯ ОБРАЗОВЫВАТЬ АЭРОЗОЛЬ КОМПОЗИЦИЯ Российский патент 2023 года по МПК A24B15/167 A24F40/10 A61K31/465 

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее раскрытие относится к способной образовывать аэрозоль композиции, способу ее изготовления, контейнеру, содержащему эту композицию, устройству, содержащему эту композицию, а также способам и применению такой композиции.

Уровень техники

Электронные системы обеспечения аэрозоля, такие как электронные сигареты, обычно содержат резервуар с жидкостью, которая подлежит испарению, обычно содержащей никотин. Когда пользователь делает вдох через такое устройство, нагреватель активируется так, чтобы испарять небольшое количество жидкости, которая в результате вдыхается пользователем.

Использование электронных сигарет в Великобритании быстро растет, и, по оценкам, в настоящее время в Великобритании ими пользуется более миллиона человек.

Одна из проблем, с которой сталкиваются при создании таких систем, состоит в том, чтобы обеспечить из устройства обеспечения аэрозоля аэрозоль для вдыхания, который обеспечивает потребителям приемлемое впечатление. Некоторые потребители могут предпочитать электронные сигареты, вырабатывающие аэрозоль, очень близко «имитирующий» дым, вдыхаемый из табачной продукции, такой как сигарета. Аэрозоли из электронных сигарет и дым из табачной продукции, такой как сигареты, создают у пользователя сложную цепочку вкусо-ароматических ощущений во рту, впитывания никотина во рту и горле с последующим впитыванием никотина в легких. Данные различные аспекты описываются пользователями в терминах вкусо-ароматического ощущения, интенсивности/качества, воздействия, раздражения/мягкости и удовлетворенности от никотина. Никотин вносит свой вклад в некоторые из данных факторов и сильно ассоциирован с такими факторами, как воздействие, раздражение и мягкость; эти параметры легко воспринимаются потребителями, и электронные сигареты могут обеспечить потребителям чрезмерно выраженные или чрезмерно слабые указанные ощущения в зависимости от индивидуальных предпочтений. Удовлетворенность от никотина особенно сложна, поскольку она представляет собой результат как количества и скорости, с которыми никотин впитывается из слизистой оболочки рта, обычно это никотин в паровой фазе, так и количества и скорости, с которыми никотин впитывается из легких, обычно это никотин в дисперсной фазе вдыхаемого аэрозоля. Каждый из данных факторов и их баланс могут вносить большой вклад в приемлемость электронной сигареты для потребителя. Поэтому для производителей электронных сигарет желательным является предложение средств оптимизации совокупного восприятия курения электронной сигареты.

Еще одна проблема, с которой сталкиваются такие системы это постоянный спрос на снижение вреда. Вред от сигарет и устройств электронных сигарет в первую очередь связан с токсичными веществами. Следовательно, существует желание уменьшить количество компонентов, присутствующих в системе, которые могут образовывать токсичные вещества.

Раскрытие изобретения

В одном аспекте предлагается способная образовывать аэрозоль композиция, содержащая:

(i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;

(ii) никотин; а также

(iii) кислоту, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде;

причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6.

В одном аспекте предлагается способ формирования аэрозоля, при этом способ включает перевод в аэрозольное состояние способной образовывать аэрозоль композиции, содержащей

(i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;

(ii) никотин; а также

(iii) кислоту, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде;

причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6.

В одном аспекте предлагается заключенная в контейнере способная образовывать аэрозоль композиция, содержащая:

(а) контейнер; а также

(b) способную образовывать аэрозоль композицию, содержащую:

(i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;

(ii) никотин; а также

(iii) кислоту, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде;

причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6.

В одном аспекте предлагается электронная система обеспечения аэрозоля, содержащая:

(а) генератор аэрозоля, предназначенный для перевода в аэрозольное состояние композиции, предназначенной для целей вдыхания пользователем электронной системы обеспечения аэрозоля;

(b) источник электропитания, содержащий гальванический элемент или батарею, предназначенный для снабжения генератора аэрозоля энергией;

(c) способную образовывать аэрозоль композицию, содержащую:

(i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;

(ii) никотин; а также

(iii) кислоту, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде;

причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6.

В одном аспекте предлагается способ улучшения органолептических свойств превращенной в аэрозоль композиции никотина, который включает стадии:

(а) обеспечение способного образовывать аэрозоль материала, содержащего (i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способного образовывать аэрозоль материал, и (ii) никотин;

(b) включение в способный образовывать аэрозоль материал кислоты, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде;

причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6.

В одном аспекте предложен способ улучшения стабильности при хранении превращенной в аэрозоль композиции никотина, включающий стадии:

(а) обеспечение способного образовывать аэрозоль материала, содержащего (i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способного образовывать аэрозоль материала, и (ii) никотин;

(b) включение в способный образовывать аэрозоль материал кислоты, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде;

причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6.

В одном аспекте предлагается применение одной или нескольких кислот для улучшения органолептических свойств превращенной в аэрозоль композиции никотина, причем композиция никотина содержит:

(i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;

(ii) никотин; а также

(iii) кислоту, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде;

причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6.

В одном аспекте предложено применение одной или нескольких кислот для улучшения стабильности при хранении превращенной в аэрозоль композиции никотина, где композиция никотина содержит:

(i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;

(ii) никотин; а также

(iii) кислоту, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде;

причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6.

Осуществление изобретения

Как обсуждается в данном документе, в одном аспекте обеспечивается способная образовывать аэрозоль композиция, содержащая:

(i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;

(ii) никотин; а также

(iii) кислоту, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде;

причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6.

Авторы изобретения обнаружили, что может быть предложена выгодная система, которая содержит воду и в которой кислота по меньшей мере частично растворена. В частности, включение кислоты так, чтобы по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находилось в протонированной форме и чтобы композиция имела pH от 4 до 6, как протонирует никотин, так и подавляет рост микробов в содержащей воду систему. В такой системе количество присутствующих компонентов может быть уменьшено, что снижает вероятность образования продуктов разложения/токсичных веществ. В частности, использование воды позволяет частично или полностью заменить глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси, обычно используемые в электронных сигаретах. Кроме того, использование кислоты в качестве многофункционального компонента также позволяет уменьшить количество компонентов в композиции.

Как понятно специалисту в данной области, никотин может существовать в непротонированной форме, монопротонированной форме или дипротонированной форме. Структура каждой из этих форм представлена ниже.

Ссылка в описании на протонированную форму означает как монопротонированный никотин, так и дипротонированный никотин. Ссылка в описании на количества в протонированной форме означает объединенное количество монопротонированного никотина и дипротонированного никотина. Кроме того, когда сделана ссылка на полностью протонированную композицию, следует понимать, что в любой момент времени могут присутствовать очень незначительные количества непротонированного никотина, например, менее чем 1% непротонированного никотина.

Для простоты ссылки, эти и другие аспекты настоящего изобретения теперь обсуждаются под соответствующими заголовками разделов. Однако идеи каждого раздела не обязательно ограничиваются каждым конкретным разделом.

Вода

Как указывалось в настоящем описании, способная образовывать аэрозоль композиция содержит воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 25 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 30 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 35 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 40 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 45 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 50 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 55 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 60 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 65 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 70 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 75 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 80 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 85 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 90 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 95 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.

В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 20 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 25 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 30 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 35 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 40 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 45 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 50 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 55 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 60 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 65 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 70 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 75 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 80 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 85 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 90 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 95 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.

Как обсуждалось в данном документе, использование воды позволяет заменить часть или весь глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси, обычно используемые в электронных сигаретах. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более, чем 10 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более, чем 8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более, чем 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более, чем 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более, чем 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более, чем 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более, чем 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более, чем 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол и их смеси в общем количестве не более, чем 0,01 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция не содержит глицерина, пропиленгликоля, 1,3-пропандиола и их смесей.

В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более, чем 10 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более, чем 8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более, чем 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более, чем 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более, чем 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более, чем 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более, чем 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более, чем 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин, пропиленгликоль и их смеси в общем количестве не более, чем 0,01 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция не содержит глицерина, пропиленгликоля, и их смесей.

В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более, чем 10 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более, чем 8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более, чем 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более, чем 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более, чем 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более, чем 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более, чем 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более, чем 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит глицерин в количестве не более, чем 0,01 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция не содержит глицерина.

В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более, чем 10 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более, чем 8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более, чем 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более, чем 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более, чем 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более, чем 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более, чем 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более, чем 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция содержит пропиленгликоль в количестве не более, чем 0,01 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция не содержит пропиленгликоля.

Никотин

Композиция содержит никотин в протонированной форме. Композиция может содержать никотин в непротонированной форме. В одном аспекте композиция содержит никотин в непротонированной форме и никотин в монопротонированной форме. В одном аспекте композиция содержит никотин в непротонированной форме и никотин в дипротонированной форме. В одном аспекте композиция содержит никотин в непротонированной форме, никотин в монопротонированной форме и никотин в дипротонированной форме.

Одна или несколько кислот протонируют по меньшей мере 5% никотина. В одном аспекте по меньшей мере 10 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 15 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 20 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 25 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 30 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 35 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 40 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 45 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 50 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 55 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 60 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 65 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 70 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 75 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 80 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 85 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 90 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 99 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте по меньшей мере 99,9 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

В одном аспекте от 5 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 10 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 15 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 20 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 25 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 30 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 35 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 40 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 45 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 50 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 55 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 60 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 65 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 70 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 75 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 80 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 85 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме. В одном аспекте от 90 до 95 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

Подходящие количества никотина, присутствующего в композиции в протонированной форме, приведены в настоящем документе. Данные количества могут быть легко рассчитаны специалистами в данной области техники. Никотин, представляющий собой 3-(1-метилпирролидин-2-ил)пиридин, является двухосновным основанием, характеризующимся значениями рКа 3,12 для пиридинового кольца и 8,02 для пирролидинового кольца. Он может существовать в рН-зависимой протонированной (моно- и ди-) и непротонированной (свободное основание) формах, которые характеризуются различной биодоступностью.

Распределение протонированного и непротонированного никотина будет варьироваться при различных повышениях рН.

Доля непротонированного никотина будет преобладать при высоких значениях рН, в то время как снижение рН будет приводить к увеличению доли протонированного никотина (моно- или ди- в зависимости от значения рН). В случае известности относительной доли протонированного никотина и совокупного количества никотина в образце можно рассчитать абсолютное количество протонированного никотина.

Относительная доля протонированного никотина в композиции может быть рассчитана с использованием уравнения Гендерсона-Гассельбаха, которое описывает значение рН как производную величину от уравнения константы диссоциации кислоты, и которое широко используется в химических и биологических системах. Рассматривается следующее далее равновесие:

Уравнение Гендерсона-Гассельбаха для данного равновесия представляет собой:

где [B] представляет собой количество непротонированного никотина (то есть, свободного основания), [BH+] представляет собой количество протонированного никотина (то есть, сопряженной кислоты), а рКа представляет собой справочное значение рКа для атома азота пирролидинового кольца никотина (рКа = 8,02). Относительная доля протонированного никотина может быть выведена из альфа-величины для непротонированного никотина, рассчитываемой из уравнения Гендерсона-Гассельбаха в виде:

Определение значений рКа для растворов никотина может быть осуществлено с использованием базового подхода, описанного в публикации «Spectroscopic investigations into the acid-base properties of nicotine at different temperatures», Peter M. Clayton, Carl A. Vas, Tam T. T. Bui, Alex F. Drake и Kevin McAdam, Anal. Methods, 2013, 5, 81-88.

Одна или несколько кислот обеспечивают композицию, имеющую pH от 4 до 6. В одном аспекте одна или несколько кислот обеспечивают композицию, имеющую pH от 4,5 до 6. В одном аспекте одна или несколько кислот обеспечивают композицию, имеющую pH от 4 до 5,5. В одном аспекте одна или несколько кислот обеспечивают композицию, имеющую pH от 4,5 до 5,5. В одном аспекте одна или несколько кислот обеспечивают композицию, имеющую pH от 4,5 до 5. В одном аспекте одна или несколько кислот обеспечивают композицию, имеющую pH от 5 до 6. В одном аспекте одна или несколько кислот обеспечивают композицию, имеющую pH от 5 до 5,5. В одном аспекте одна или несколько кислот обеспечивают композицию, имеющую pH от 5,5 до 6.

Могут быть обеспечены композиции никотина обладающие желаемыми свойствами вкусо-ароматического ощущения, воздействия, раздражения, мягкости и/или удовлетворенности от никотина для пользователя. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более, чем 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более, чем 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более, чем 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более, чем 2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более, чем 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,1 до 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции.

В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более, чем 0,5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 0,5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 0,5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 0,5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 0,5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более, чем 0,2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 0,2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 0,2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 0,2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 0,2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более, чем 0,1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 0,1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 0,1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 0,1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 0,1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции.

Кислота

Как обсуждается здесь, способная образовывать аэрозоль композиция содержит кислоту, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде. Под термином «по меньшей мере частично растворимая в воде» подразумевается, что кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 2 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 5 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 10 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 20 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 50 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 100 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 200 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 300 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 400 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 500 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 600 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 700 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 800 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 900 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 1000 г/л при 20°C. В одном аспекте кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 1100 г/л при 20°C.

Кислота может быть любой подходящей кислотой, конечно, при условии, что эта кислота обеспечивает, что по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6.

В одном аспекте кислота представляет собой органическую кислоту. В одном аспекте кислота представляет собой карбоновую кислоту. В одном аспекте кислота представляет собой органическую карбоновую кислоту. В одном аспекте кислота имеет горький или кислый вкус. В одном аспекте кислота имеет горький вкус. В одном аспекте кислота имеет кислый вкус.

В одном аспекте кислота выбрана из группы, состоящей из лимонной кислоты, малеиновой кислоты, яблочной кислоты, молочной кислоты, левулиновой кислоты, бензойной кислоты, сорбиновой кислоты, уксусной кислоты и их смесей. В одном аспекте кислота выбрана из группы, состоящей из лимонной кислоты, малеиновой кислоты, молочной кислоты, левулиновой кислоты, бензойной кислоты и их смесей. В одном аспекте кислота выбрана из группы, состоящей из лимонной кислоты, бензойной кислоты, сорбиновой кислоты, уксусной кислоты и их смесей. В одном аспекте кислота выбрана из группы, состоящей из бензойной кислоты, сорбиновой кислоты, уксусной кислоты и их смесей. В одном аспекте кислота представляет собой по меньшей мере сорбиновую кислоту. В одном аспекте кислота состоит из сорбиновой кислоты. В одном аспекте кислота представляет собой по меньшей мере уксусную кислоту. В одном аспекте кислота состоит из уксусной кислоты. В одном аспекте кислота представляет собой по меньшей мере бензойную кислоту. В одном аспекте кислота состоит из бензойной кислоты. В одном аспекте кислота представляет собой по меньшей мере лимонную кислоту. В одном аспекте кислота состоит из лимонной кислоты.

В одном аспекте кислота выбрана из кислот, имеющих pka от 2 до 5. В одном аспекте кислота представляет собой слабую кислоту. В одном аспекте кислота представляет собой слабую органическую кислоту.

Молярное соотношение кислоты к никотину может быть выбрано по желанию. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к никотину составляет от 5:1 до 1:5. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к никотину составляет от 4:1 до 1:4. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к никотину составляет от 3:1 до 1:3. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к никотину составляет от 2:1 до 1:2. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к никотину составляет от 1,5:1 до 1:1,5. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к никотину составляет от 1,2:1 до 1:1,2. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к никотину составляет от 5:1 до 1:1. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к никотину составляет от 4:1 до 1:1. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к никотину составляет от 3:1 до 1:1. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к никотину составляет от 2:1 до 1:1. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к никотину составляет от 1,5:1 до 1:1. В одном аспекте молярное соотношение кислоты к никотину составляет от 1,2:1 до 1:1.

В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не более, чем 5 мольных эквивалентов в расчете на никотин. В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не более, чем 4 мольных эквивалентов в расчете на никотин. В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не более, чем 3 мольных эквивалентов в расчете на никотин. В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не более, чем 2 мольных эквивалентов в расчете на никотин. В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, не превышает 1 моль-эквивалента в расчете на никотин.

В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не менее, чем 0,01 мольных эквивалента в расчете на никотин. В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не менее, чем 0,05 мольных эквивалентов в расчете на никотин. В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не менее, чем 0,1 мольных эквивалентов в расчете на никотин. В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не менее, чем 0,2 мольных эквивалента в расчете на никотин. В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не менее, чем 0,3 мольных эквивалента в расчете на никотин. В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не менее, чем 0,4 мольных эквивалента в расчете на никотин. В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции составляет не менее, чем 0,5 мольных эквивалентов в расчете на никотин. В одном аспекте общее содержание кислоты, присутствующей в композиции, составляет не менее, чем 0,7 мольных эквивалентов в расчете на никотин.

Кислота может присутствовать в любом подходящем количестве. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более, чем 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более 4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более 3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,1 до 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более чем 0,6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 0,6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 0,6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 0,6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 0,6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,1 до 0,6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве не более 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,01 до 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,02 до 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,05 до 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте кислота присутствует в количестве от 0,08 до 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.

Количество кислоты и растворимость кислоты могут быть выбраны таким образом, чтобы данное количество кислоты растворялось в воде. В одном аспекте при 20°C в воде растворяется по меньшей мере 20% кислоты. В одном аспекте при 25°C в воде растворяется по меньшей мере 20% кислоты. В одном аспекте при 30°C в воде растворяется по меньшей мере 20% кислоты. В одном аспекте при 20°C в воде растворяется по меньшей мере 35% кислоты. В одном аспекте при 20°C по меньшей мере 40% кислоты растворяется в воде. В одном аспекте при 20°C в воде растворяется по меньшей мере 45% кислоты. В одном аспекте при 20°C по меньшей мере 50% кислоты растворяется в воде. В одном аспекте при 20°C в воде растворяется по меньшей мере 55% кислоты. В одном аспекте при 20°C по меньшей мере 60% кислоты растворяется в воде. В одном аспекте при 20°C по меньшей мере 65% кислоты растворяется в воде. В одном аспекте при 20°C по меньшей мере 70% кислоты растворяется в воде. В одном аспекте при 20°C по меньшей мере 75% кислоты растворяется в воде. В одном аспекте при 20°C по меньшей мере 80% кислоты растворяется в воде.

Композиции

В одном аспекте, способная образовывать аэрозоль композиция дополнительно содержит одно или несколько вкусоароматических веществ или ароматизирующих компонентов. Как используется в настоящем описании, термины «вкусоароматическое вещество» и «ароматизатор» относятся к материалам, которые там, где местное законодательство это разрешает, могут быть добавлены к композиции для создания желаемого вкуса или аромата в предназначаемом для взрослых потребителей продукте. Они могут включать экстракты (например, лакрицы, гортензии, листьев японский белокорой магнолии, ромашки, пажитника, гвоздики, ментола, японской мяты, анисового семени, корицы, трав, гаултерии, вишни, ягод, персика, яблока, ликера Драмбуи, бурбона, скотча, виски, курчавой мяты, перечной мяты, лаванды, кардамона, сельдерея, каскароллы, мускатного ореха, сандалового дерева, бергамота, герани, медовой эссенции, розового масла, ванили, лимонного масла, апельсинового масла, кассии, тмина, коньяка, жасмина, иланг-иланга, шалфея, фенхеля, гвоздичного перца, имбиря, аниса, кориандра, кофе или мятного масла из любых растений рода Mentha), усилителей вкуса, блокаторов рецепторных участков ощущения горечи, активаторов или стимуляторов рецепторных участков чувственного восприятия, сахаров и/или заменителей сахара (например, сукралозы, ацесульфама калия, аспартама, сахарина, цикламатов, лактозы, сахарозы, глюкозы, фруктозы, сорбита, или маннита) и других добавок, таких как древесный уголь, хлорофилл, минеральные вещества, растительное сырье или освежители дыхания. Они могут быть искусственными, синтетическими или натуральными ингредиентами, или же их смесями. Они могут находиться в любой подходящей форме, например, в виде масла, жидкости или порошка. Одно или несколько вкусоароматических веществ могут быть выбраны из группы, состоящей из 4-(пара-метоксифенил)-2-бутанона, ванилина, γ-ундекалактона, ментона, 5-пропенилгваэтола, ментола, пара-мента-8-тиол-3-она и их смесей.

Одно или несколько вкусоароматических веществ могут быть представлены в любом количестве, если присутствуют. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более, чем 10 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более, чем 7 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более, чем 5 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более, чем 4 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более, чем 3 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более, чем 2 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более, чем 1 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции.

В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 5 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 4 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в количестве от 0,01 до 3 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 2 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в количестве от 0,01 до 1 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в количестве от 0,01 до 0,5 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции.

Как обсуждалось выше, в настоящей системе количество присутствующих компонентов может быть уменьшено, что снижает вероятность образования продуктов разложения/токсичных веществ. Таким образом, в одном аспекте предоставлена способная образовывать аэрозоль композиция, как описано в данном документе, состоящая из (i) воды; (ii) никотина; (iii) кислоты; и (iv) необязательно одного или нескольких вкусоароматических веществ. В одном аспекте предлагается способная образовывать аэрозоль композиция, как описано в данном документе, состоящая из (i) воды; (ii) никотина; (iii) кислоты; и (iv) одного или нескольких вкусоароматических веществ. В одном аспекте предлагается способная образовывать аэрозоль композиция, как описано в данном документе, состоящий из (i) воды; (ii) никотина; и (iii) кислоты.

Один или несколько циклодекстринов могут присутствовать или не присутствовать в любом подходящем количестве в способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более, чем 12 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более, чем 10 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более, чем 9 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более, чем 8 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более, чем 7 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более, чем 6 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более, чем 5 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более, чем 4 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более, чем 3 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более, чем 2 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более, чем 1 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в количестве не более, чем 0,1 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в количестве не более, чем 0,01 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более, чем 0,001 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции.

Один или несколько циклодекстринов могут быть выбранными из группы, состоящей из незамещенных циклодекстринов, замещенных циклодекстринов и их смесей. В одном аспекте по меньшей мере один циклодекстрин является незамещенным циклодекстрином. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из незамещенных циклодекстринов. В одном аспекте по меньшей мере один циклодекстрин является замещенным циклодекстрином. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из замещенных циклодекстринов.

В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из незамещенного (α)-циклодекстрина, замещенного (α)-циклодекстрина, незамещенного (β)-циклодекстрина, замещенного (β)-циклодекстрина, незамещенного (γ)-циклодекстрина, замещенного (γ)-циклодекстрина и их смесей. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из незамещенного (β)-циклодекстрина, замещенного (β)-циклодекстрина и их смесей.

В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из незамещенного (α)-циклодекстрина, незамещенного (β)-циклодекстрина, незамещенного (γ)-циклодекстрина и их смесей. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из незамещенного (β)-циклодекстрина.

В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из замещенного (α)-циклодекстрина, замещенного (β)-циклодекстрина, замещенного (γ)-циклодекстрина и их смесей. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из замещенных (β)-циклодекстринов. Предпочтительны химические замещения в положениях 2-, 3- и 6-гидроксильных участков с более предпочтительными замещениями в положении 2.

В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из 2-гидроксипропил-α-циклодекстрина, 2-гидроксипропил-β-циклодекстрина, 2-гидроксипропил-γ-циклодекстрина и их смесей. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов являются по меньшей мере 2-гидроксипропил-α-циклодекстрином. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов являются по меньшей мере 2-гидроксипропил-β-циклодекстрином. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов являются по меньшей мере 2-гидроксипропил-γ-циклодекстрином.

2-Гидроксипропильные производные циклодекстринов, такие как 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин имеют повышенную растворимость в воде по сравнению с базовыми циклодекстринами, такими как β-циклодекстрин.

В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция находится в жидкой форме. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция не находится в жидкой форме. В одном аспекте, если способная образовывать аэрозоль композиция находится в форме геля или пасты.

В одном аспекте, если способная образовывать аэрозоль композиция содержит один или несколько циклодекстринов, тогда способная образовывать аэрозоль композиция не содержит вкусоароматических веществ, которые могут быть инкапсулированы одним или несколькими циклодекстринами.

Способ

Как указывается в настоящем описании, в одном аспекте обеспечивается способ формирования аэрозоля, при этом данный способ включает перевод в аэрозольное состояние способной образовывать аэрозоль композиции, содержащей:

(i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;

(ii) никотин; и

(iii) кислоту, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде;

причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6.

В способе аэрозоль может быть сформирован процессом, осуществляемым при температуре ниже 60°C. В способе аэрозоль может быть сформирован процессом, осуществляемым при температуре ниже 50°C. В способе аэрозоль может быть сформирован процессом, осуществляемым при температуре ниже 40°C. В способе аэрозоль может быть сформирован процессом, осуществляемым при температуре ниже 30°C. В способе аэрозоль может быть сформирован процессом, осуществляемым при температуре ниже 25°C. В способе аэрозоль может быть сформирован процессом, который не включает нагревание.

В способе аэрозоль может быть сформирован посредством приложения ультразвуковой энергии к способной образовывать аэрозоль композиции.

В одном аспекте аэрозоль превращенной в аэрозоль композиции имеет D50 от 2 до 6 мкм. Ссылки в настоящем описании на распределение частиц по размерам, D50, D10 или D90 относятся к значениям, измеренным в соответствии с Британской и Европейской фармакопеями, 2.9.31 Анализ размера частиц с помощью дифракции лазерного света (см. BRITISH PHARMACOPOEIA COMMISSION. (2014), British Pharmacopoeia. London, England: Stationery Office and COUNCIL OF EUROPE. (2013). European Pharmacopoeia. Strasbourg, France: Council of Europe). Термины D50, Dv50 и Dx50 взаимозаменяемы. Термины D10, Dv10 и Dx10 взаимозаменяемы. Термины D90, Dv90 и Dx90 взаимозаменяемы.

В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 2,5 до 6 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 3 до 6 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 3,5 до 6 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 4 до 6 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 4,5 до 6 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 5 до 6 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 2,5 до 5,5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 3 до 5,5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 3,5 до 5,5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 4 до 5,5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 4,5 до 5,5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D50 от 5 до 5,5 мкм.

В одном аспекте аэрозоль имеет D10 по меньшей мере 0,5 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D10 по меньшей мере 1 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D10 по меньшей мере 2 мкм.

В одном аспекте аэрозоль имеет D90 не более, чем 15 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D90 не более, чем 12 мкм. В одном аспекте аэрозоль имеет D90 не более, чем 10 мкм.

В одном аспекте D50 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее, чем 1 мкм. В одном аспекте D10 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее, чем 1 мкм. В одном аспекте D90 измеряется после исключения частиц, имеющих размер менее, чем 1 мкм.

Авторы изобретения определили систему на водной основе, которая путем тщательного выбора распределения частиц по размерам аэрозоля доставляет капли воды, содержащие активный агент, в желаемые области легких, такие как глубокие области легких. Авторы изобретения определили, что в аэрозолях на водной основе капли имеют тенденцию испаряться и уменьшаться в размере при вдыхании пользователем. Поэтому конкретный выбор размера частиц, описанный здесь, решает проблему уменьшения размера за счет испарения и по-прежнему доставляет активный агент в желаемую область легких. Эти проблемы и выбор, сделанный в настоящем изобретении, отличаются от предшествующих жидкостей на основе глицерина и пропиленгликоля, в которых капли жидкости имеют тенденцию прилипать к влаге в легких и тем самым увеличиваются в размере при вдыхании.

Композиция может быть помещена в контейнер или доставляться любыми средствами. В одном аспекте настоящее изобретение относится к помещенной в контейнер способной образовывать аэрозоль композиции, содержащей (а) один или несколько контейнеров; и (b) способную образовывать аэрозоль композицию, как определено в данном описании. Контейнер может быть любым подходящим контейнером, например, для хранения или доставки композиции. В одном аспекте контейнер выполнен с возможностью взаимодействия с электронной системой обеспечения аэрозоля. Контейнер может быть выполнен таким образом, чтобы он мог сообщаться по текучей среде с электронной системой обеспечения аэрозоля, так что композиция может доставляться в электронную систему обеспечения аэрозоля. Как описано выше, настоящее изобретение относится к контейнеру, который может использоваться в электронной системе обеспечения аэрозоля, такой как электронная сигарета. В нижеследующем описании используется термин «электронная сигарета»; однако этот термин может использоваться как синоним электронной системы обеспечения аэрозоля.

Как обсуждается в данном документе, контейнер по настоящему изобретению обычно предназначен для доставки способной образовывать аэрозоль композиции к электронной сигарете или внутри нее. Способная образовывать аэрозоль композиция может храниться внутри электронной сигареты или может продаваться как отдельный контейнер для последующего использования с электронной сигаретой или в ней. Как понятно специалисту в данной области, электронные сигареты могут содержать блок, известный как съемный картомайзер, который обычно включает резервуар со способной образовывать аэрозоль композицией, и генератор аэрозоля, такой как материал фитиля и нагревательный элемент для испарения способной образовывать аэрозоль композиции. В некоторых электронных сигаретах картомайзер является частью цельного устройства и не снимается. В одном аспекте контейнер представляет собой картомайзер или часть картомайзера. В одном аспекте контейнер не является картомайзером или частью картомайзера, а представляет собой контейнер, такой как резервуар, который может использоваться для доставки композиции никотина к электронной сигарете или внутри нее.

В одном аспекте контейнер является частью электронной сигареты. Следовательно, в дополнительном аспекте настоящее изобретение обеспечивает электронную систему обеспечения аэрозоля, содержащую: способную образовывать аэрозоль композицию, как определено в данном документе; генератор аэрозоля, предназначенный для перевода в аэрозольное состояние композиции, предназначенной для целей вдыхания пользователем электронной системы обеспечения аэрозоля; источник электропитания, содержащий гальванический элемент или батарею, предназначенный для снабжения генератора аэрозоля энергией.

В дополнение к способной образовывать аэрозоль композиции настоящего изобретения и системам, таким как контейнеры и электронные системы обеспечения аэрозоля, содержащим ее, настоящее изобретение обеспечивает способ улучшения органолептических свойств превращенного в аэрозоль никотина. В дополнительном аспекте настоящее изобретение обеспечивает способ улучшения стабильности при хранении превращенной в аэрозоль композиции никотина.

Ссылка на улучшение органолептических свойств испаренного раствора никотина может включать улучшение мягкости испаренного раствора никотина, как это воспринимается пользователем.

Способ по настоящему изобретению может включать дополнительные стадии либо перед перечисленными стадиями, либо после перечисленных стадий, либо между одной или несколькими из перечисленных стадий.

Краткое описание чертежей

Настоящее изобретение теперь будет описано более подробно только в качестве примера со ссылкой на прилагаемую фигуру, на которой:

На фиг. 1 показан график, иллюстрирующий изменение psKa2 в зависимости от концентрации никотина.

Теперь изобретение будет описано со ссылкой на следующие неограничивающие примеры.

Примеры

Пример 1

Был проведен ряд испытаний с использованием композиции, содержащей 90,0% (мас./мас.) воды, 9,0% 2-гидроксипропил-β-циклодекстрина, 0,9% 1-ментола и 0,1% никотина. Без дополнительных компонентов pH этой композиции составляет приблизительно 8. При pH-обработке с использованием определенных кислот консервирующие действия будут наблюдаться в диапазоне pH 4-6.

В этом примере жизнеспособными микроорганизмами являются грибки: Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Aspergillus brasiliensis, Candida albicans и Escherichia coli,

Council of Europe (2011) (European Pharmacopoeia. Strasbourg, France: Council of Europe) опубликовал стандарты, касающиеся эффективности консервирования противомикробных препаратов в качестве актуальной методологии испытаний для пероральных препаратов. Критерии приемлемости для грибов выражаются как логарифм уменьшения количества жизнеспособных микроорганизмов через 14 дней по сравнению со значением, полученным для инокулята (контрольный образец - например, <0 дней).

Критерии приемлемости эффективности консервирования противомикробными препаратами могут быть основаны на тех, которые опубликованы в литературе для аналогичных аэрозольных продуктов (European Pharmacopoeia 2011). Также рекомендуются подходящие статистические модели, но не обязательно для контекстуализации любых результирующих данных. Пример включает дисперсионный анализ (ANOVA) и с подходящим доверительным интервалом - например, 95%.

Пример 2

Композиции с различными кислотами в диапазоне pH (от 4 до 6) тестировали в течение 14 и 28 дней при 20°C на рост микробов. Испытываемые кислоты представляли собой бензойную кислоту, сорбиновую кислоту и уксусную кислоту. Были проведены следующие испытания

Приготовление образцов

Разведение 1 в 10 готовили с использованием нейтрализатора в качестве разбавителя. Дальнейшие разведения были выполнены для создания разведения 1/100 и 1/1000.

Определение начальной бионагрузки исследуемого продукта

Готовили разведение 1/10, 1/100 и 1/1000 испытуемого образца в нейтрализаторе. Образец выливали на чашки и инкубировали. Для продукта была определена начальная бионагрузка.

Исследование метода пригодности для определения общего количества аэробных микроорганизмов (TAMC) и общего количества дрожжевых и плесневых грибов (TYMC) 1% раствор никотина в деионизированной воде.

Каждое разведение тестируемого продукта в разбавителе (нейтрализатор), тестовый продукт и положительный контроль (разбавитель без продукта) инокулировали тестируемыми микроорганизмами. Тестируемыми микроорганизмами были Aspergillus brasiliensis, Candida albicans, Staphylococcus aureus, Escherichia coli и Pseudomonas aeruginosa.

Методом были протестированы дубликаты планшетов с тестируемым продуктом и положительными контролями (разбавитель без продукта), засеянные тестируемыми организмами. Также были включены дубликаты планшетов с тестируемым продуктом в разбавителе (нейтрализатор). Все образцы инкубировали.

Были протестированы следующие образцы

Образец Вкусо-ароматическое вещество, мас./мас. % Вода, мас./мас. % Никотин, мас./мас. % 2-гидрокси-пропил-β-цикло-декстрин, мас./мас. % Кислота Кислота, мас./мас. % pH 2.1
L-ментол 0,9 89,9 0,1 9 Бензойная 0,1 6 2.2
L-ментол 0,9 89,5 0,1 9 Сорбино-вая 0,5 6 2.3
яблоко 7 87,8 1 3 Уксусная 1,2 4

Количество микроорганизмов было следующим.

Образец 2.1 L-ментол

Организм Контроль 14 дней 28 дней пройден/не пройден Индекс контроля Тестовое количество (КОЕ/мл) % увеличение/ уменьшение по КОЕ Тестовое количество (КОЕ/мл) % увеличение/ уменьшение по КОЕ Pseudomonas aeruginosa 1,2 x 106 9,5 x 102 99,9% уменьшение 5,2 x 102 99,9% уменьшение пройден Staphylococcus aureus 1,4 x 106 0 100% уменьшение 0 100% уменьшение пройден Escherichia coli 7,1 x 105 0 100% уменьшение 0 100% уменьшение пройден Candida albicans 2,1 x 106 0 100% уменьшение 0 100% уменьшение пройден Aspergillus brasiliensis 3,2 x 105 9,1 x 104 71,5% уменьшение 7,2 x 104 78% уменьшение пройден

КОЕ – колониеобразующие единицы

Образец 2.2 L-ментол

Организм Контроль 14 дней 28 дней пройден/не пройден Индекс контроля Тестовое количество (КОЕ/мл) % увеличение/ уменьшение по КОЕ Тестовое количество (КОЕ/мл) % увеличение/ уменьшение по КОЕ Pseudomonas aeruginosa 1,2 x 106 0 100% уменьшение 0 100% уменьшение пройден Staphylococcus aureus 1,4 x 106 0 100% уменьшение 0 100% уменьшение пройден Escherichia coli 7,1 x 105 0 100% уменьшение 0 100% уменьшение пройден Candida albicans 2,1 x 106 0 100% уменьшение 0 100% уменьшение пройден Aspergillus brasiliensis 3,2 x 105 0 100% уменьшение 0 100% уменьшение пройден

Образец 2.3 яблоко

Organism Контроль 14 дней 28 дней Пройден/Не пройден Индекс контроля Тестовое количество (КОЕ/мл) % увеличение/ уменьшение по КОЕ Тестовое количество (КОЕ/мл) % увеличение/ уменьшение по КОЕ Pseudomonas aeruginosa 1,4 x 106 0 100% уменьшение 0 100% уменьшение Пройден Staphylococcus aureus 2,0 x 106 0 100% уменьшение 0 100% уменьшение Пройден Escherichia coli 2,0 x 106 0 100% уменьшение 0 100% уменьшение Пройден Candida albicans 1,7 x 106 0 100% уменьшение 0 100% уменьшение Пройден Aspergillus brasiliensis 4,9 x 105 0 100% уменьшение 0 100% уменьшение Пройден

Было обнаружено, что каждый из образцов 2.1, 2.2 и 2.3 значительно подавляет рост микроорганизмов. В отношении большинства протестированных образцов наблюдалось 100% снижение КОЕ.

Различные модификации и вариации настоящего изобретения будут понятны специалистам в данной области без отклонения от объема и сущности изобретения. Хотя изобретение было описано в связи с конкретными предпочтительными вариантами осуществления, следует понимать, что заявленное изобретение не должно чрезмерно ограничиваться такими конкретными вариантами осуществления. Действительно, предполагается, что различные модификации описанных способов осуществления изобретения, которые понятны специалистам в области химии или в смежных областях, входят в объем следующей формулы изобретения.

Группа изобретений относится к способной образовывать аэрозоль композиции для устройства обеспечения аэрозоля, способу формирования аэрозоля, электронной системе обеспечения аэрозоля, способу улучшения органолептических свойств превращенной в аэрозоль композиции никотина и способу улучшения стабильности при хранении превращенной в аэрозоль композиции никотина. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля содержит: (i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции; (ii) никотин; (iii) кислоту, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде; (iv) один или несколько циклодекстринов; причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6. Группа изобретений развита в зависимых пунктах формулы. Технический результат – создание композиции с улучшенными органолептическими свойствами, снижение вреда от компонентов, которые образуют токсичные вещества. 6 н. и 24 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 2 пр.

1. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля, содержащая:

(i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;

(ii) никотин;

(iii) кислоту, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде; и

(iv) один или несколько циклодекстринов;

причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6.

2. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по п. 1, отличающаяся тем, что вода присутствует в количестве по меньшей мере 40 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции.

3. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что вода присутствует в количестве по меньшей мере 60 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции.

4. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по любому из пп. 1-3, отличающаяся тем, что вода присутствует в количестве по меньшей мере 80 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции.

5. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что вода присутствует в количестве по меньшей мере 90 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции.

6. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что никотин присутствует в количестве не более чем 0,2 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции.

7. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по п. 6, отличающаяся тем, что никотин присутствует в количестве от 0,01 до 0,1 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции.

8. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по любому из пп. 1-7, отличающаяся тем, что кислота имеет растворимость в воде по меньшей мере 100г/100 мл при 20°С.

9. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по любому из пп. 1-8, отличающаяся тем, что по меньшей мере 20 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

10. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по любому из пп. 1-8, отличающаяся тем, что по меньшей мере 30 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме.

11. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по любому из пп. 1-10, отличающаяся тем, что молярное соотношение кислоты к никотину составляет от 3:1 до 1:3.

12. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по любому из пп. 1-11, отличающаяся тем, что молярное соотношение кислоты к никотину составляет от 2:1 до 1:2.

13. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по любому из пп. 1-12, отличающаяся тем, что молярное соотношение кислоты к никотину составляет от 1,2:1 до 1:1,2.

14. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по любому из пп. 1-10, отличающаяся тем, что кислота представляет собой карбоновую кислоту.

15. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по любому из пп. 1-10, отличающаяся тем, что кислота выбрана из группы, состоящей из лимонной кислоты, малеиновой кислоты, молочной кислоты, левулиновой кислоты, бензойной кислоты, сорбиновой кислоты, уксусной кислоты и их смесей.

16. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по любому из пп. 1-15, отличающаяся тем, что кислота представляет собой по меньшей мере лимонную кислоту.

17. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по любому из пп. 1-16, дополнительно содержащая одно или несколько вкусоароматических веществ.

18. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по п. 17, отличающаяся тем, что одно или несколько вкусоароматических веществ выбраны из группы, состоящей из (4-(пара-)метоксифенил)-2-бутанона, ванилина, γ-ундекалактона, ментона, 5-пропенилгуаэтола, ментола, пара-мента-8-тиол-3-она и их смесей.

19. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по п. 18, отличающаяся тем, что вкусоароматическое вещество представляет собой по меньшей мере ментол.

20. Способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля по любому из пп. 17-19, отличающаяся тем, что одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 1 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции.

21. Способ формирования аэрозоля, при этом способ включает перевод в аэрозольное состояние способной образовывать аэрозоль композиции для устройства обеспечения аэрозоля, содержащей

(i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;

(ii) никотин;

(iii) кислоту, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде; и

(iv) один или несколько циклодекстринов;

причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6,

при этом аэрозоль формируют процессом, проводимым при температуре ниже 60°C, таким как путем приложения ультразвуковой энергии к способной образовывать аэрозоль композиции.

22. Способ по п. 21, отличающийся тем, что способная образовывать аэрозоль композиция представляет собой способную образовывать аэрозоль композицию, как определено в любом из пп. 2-20.

23. Способ по п. 21 или 22, отличающийся тем, что аэрозоль формируют процессом, проводимым при температуре ниже 50°C.

24. Заключенная в контейнере способная образовывать аэрозоль композиция для устройства обеспечения аэрозоля, содержащая:

(i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;

(ii) никотин;

(iii) кислоту, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде; и

(iv) один или несколько циклодекстринов;

причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6.

25. Заключенная в контейнере способная образовывать аэрозоль композиция по п. 24, отличающаяся тем, что способная образовывать аэрозоль композиция представляет собой способную образовывать аэрозоль композицию по любому из пп. 2-20.

26. Заключенная в контейнере способная образовывать аэрозоль композиция по п. 24 или 25, отличающаяся тем, что контейнер выполнен с возможностью взаимодействия с электронной системой обеспечения аэрозоля.

27. Электронная система обеспечения аэрозоля для выработки аэрозоля из способной образовывать аэрозоль композиции для системы обеспечения аэрозоля, причем указанная способная аэрозоль композиция содержит:

(i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;

(ii) никотин;

(iii) кислоту, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде; и

(iv) один или несколько циклодекстринов;

причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6;

причем указанная система содержит:

(a) генератор аэрозоля, предназначенный для перевода в аэрозольное состояние указанной способной образовывать аэрозоль композиции для целей вдыхания пользователем электронной системы обеспечения аэрозоля; и

(b) источник электропитания, содержащий гальванический элемент или батарею, предназначенный для снабжения генератора аэрозоля энергией.

28. Электронная система обеспечения аэрозоля по п. 27, отличающаяся тем, что способная образовывать аэрозоль композиция является способной образовывать аэрозоль композицией по любому из пп. 2-20.

29. Способ улучшения органолептических свойств превращенной в аэрозоль композиции никотина из системы обеспечения аэрозоля, при этом способ включает стадии:

(a) обеспечение способного образовывать аэрозоль материала, содержащего (i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способного образовывать аэрозоль материала, и (ii) никотин;

(b) включение в способный образовывать аэрозоль материал кислоты, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде, и одного или нескольких циклодекстринов;

причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6.

30. Способ улучшения стабильности при хранении превращенной в аэрозоль композиции никотина из системы обеспечения аэрозоля, при этом способ включает стадии:

(а) обеспечение способного образовывать аэрозоль материала, содержащего (i) воду в количестве по меньшей мере 20 мас.% по отношению к массе способного образовывать аэрозоль материала, и (ii) никотин;

(b) включение в способный образовывать аэрозоль материал кислоты, которая является по меньшей мере частично растворимой в воде, и одного или нескольких циклодекстринов;

причем по меньшей мере 5 мас.% никотина, присутствующего в композиции, находится в протонированной форме; и при этом композиция имеет pH от 4 до 6.