СПОСОБ КОНТРОЛЯ ГРИБОВ Российский патент 2025 года по МПК A01N43/90 A01N63/28 A01P3/00 A23B2/729 A23C9/00 A23C19/00 A23K10/00 A61K8/00 A61Q19/00 

Настоящее изобретение относится к применению известного соединения циклотиазомицина С для контроля грибов, в частности в сельском хозяйстве или садоводстве. Настоящее изобретение также относится к фунгицидным композициям, в частности агрохимическим фунгицидным композициям, которые содержат цикл отиазо мицин С, к способам получения композиций и к применениям циклотиазомицина С или композиций для контроля или предупреждения грибкового заражения субстратов, в частности для применения в сельском хозяйстве или садоводстве на субстратах, таких как растения, собранные продовольственные сельскохозяйственные культуры, семена или неживые материалы.

Циклотиазомицин С является известным соединением формулы I;

Структура циклотиазомицина С раскрыта на странице 3 в WO 2015191789. В этом раскрытии также представлены примеры противо микробной активности циклотиазомицина С в таблице 6 на странице 31. На странице 31 после таблицы 6 ясно указано, что «Наивысшая ингибирующая активность наблюдалась в отношении рода Bacillus. Авторы изобретения также решили оценить, оказывал ли циклотиазомицин С ингибирующее действие в отношении роста для множества штаммов грибов, но такого действия не наблюдалось».

Теперь неожиданно было обнаружено, что циклотиазомицин С оказывает пригодную фунгицидную активность в отношении ряда грибковых патогенов, которые обычно поражают растения в сельском хозяйстве и садоводстве, и может использоваться в качестве противогрибкового средства или в качестве фунгицида для различных субстратов и в различных путях применения.

Согласно первому аспекту настоящего изобретения предусмотрен способ контроля или предупреждения заражения растений грибами, где фунгицидно эффективное количество циклотиазомицина С применяют в отношении растений, их частей или места их произрастания.

Согласно второму аспекту настоящего изобретения предусмотрена агрохимическая композиция, содержащая фунгицидно эффективное количество циклотиазомицина С. Такая агрохимическая композиция может также содержать агрохимически приемлемый разбавитель или носитель.

Согласно третьему аспекту настоящего изобретения предусмотрен способ контроля или предупреждения заражения растений грибами, где фунгицидно эффективное количество агрохимической композиции, содержащей циклотиазомицин С, применяют в отношении растений, их частей или места их произрастания.

Согласно четвертому аспекту настоящего изобретения предусмотрено применение циклотиазомицина С в качестве фунгицида. В соответствии с данным конкретным аспектом настоящего изобретения применение может исключать способы лечения организма человека или животного посредством хирургического вмешательства или терапии.

Циклотиазомицин С можно получать как раскрыто в WO 2015191789. В частности, его продуцирует штамм WC-3908 от NRRL и его можно выделять, как описано в абзаце [0178] в WO 2015191789. Штамм WC-3908 общедоступен в коллекции культур ARS (NRRL), 1815N University Street, Пеория, Иллинойс, 61604.

Циклотиазомицин С можно применять в сельском хозяйстве и связанных с ним областях применения, например, в качестве активного ингредиента для контроля грибковых вредителей растений или на неживых материалах для контроля грибов, вызывающих порчу, или грибов, потенциально вредоносных для людей. Циклотиазомицин С обладает неожиданной активностью при низких нормах применения и хорошо переносится растениями. Он характеризуется очень пригодными лечебными и профилактическими свойствами и его можно использовать для защиты широкого диапазона культивируемых растений. Циклотиазомицин С можно применять для подавления или уничтожения грибов, которые встречаются на растениях или частях растений (плодах, цветках, листьях, стеблях, клубнях, корнях) различных сельскохозяйственных культур полезных растений, при этом защищая заодно те части растений, которые развиваются позже.

Настоящее изобретение дополнительно относится к способу контроля или предупреждения заражения растений, или материала для размножения растений, и/или собранных продовольственных сельскохозяйственных культур, чувствительных к поражению грибами посредством обработки растений, или материала для размножения растений, и/или собранных продовольственных сельскохозяйственных культур, где фунгицидно эффективное количество циклотиазомицина С применяют в отношении растений, их частей или места их произрастания.

Также можно использовать циклотиазомицин С более широко в качестве фунгицида. Применяемый в данном документе термин "фунгицид" означает соединение, с помощью которого осуществляют контроль, модифицирование или предупреждение роста грибов. При применении термин "фунгицидно эффективное количество" означает количество такого соединения или комбинации таких соединений, которое способно обеспечивать эффект в отношении роста грибов. Контролирующие или модифицирующие эффекты включают все отклонения от естественного развития, такие как уничтожение, торможение развития и т.п., и предупреждение включает барьер или другое защитное образование в растении или на нем для предупреждения грибковой инфекции.

Также можно применять циклотиазомицин С в качестве средств для протравливания с целью обработки материала для размножения растений, например семени, к примеру плодов, клубней или зерен, или ростков растения, для защиты от вызываемых грибами инфекций, а также от встречающихся в почве фитопатогенных грибов. Материал для размножения можно обрабатывать композицией, содержащей циклотиазомицин С, перед посадкой: семя, например, можно протравливать перед посевом. Циклотиазомицин С также можно применять в отношении зерен (нанесение покрытия), либо путем пропитки семян в жидком составе, либо путем покрытия их твердым составом. Композицию также можно применять в отношении места посадки во время посадки материала для размножения, например, в отношении борозды для семян в ходе посева. Настоящее изобретение также относится к таким способам обработки материала для размножения растений и к материалу для размножения растений, обрабатываемому таким образом.

Кроме того, циклотиазомицин С можно применять для контроля грибов в смежных областях, например в области защиты технических материалов, в том числе деревянной и относящейся к дереву технической продукции, для консервации пищи, в путях фармацевтического применения, в путях ветеринарного применения и в области организации санитарной обработки.

Кроме того, настоящее изобретение можно применять для защиты неживых материалов от поражения грибами, например, пиломатериалов, облицовочных плит, обоев и краски.

Примеры важных грибов, которые требуют контроля в сельском хозяйстве и других областях, представляют собой:

Albugo Candida, Alternaria spp.; Alternaria alternate, Alternaria brassicae, Alternaria brassicicola, Alternaria solani, Alternaria tomatophila, Aphanomyces spp.; Aphanomyces cochlioides, Aphanomyces euteiches, Ascochyta spp.; Ascochyta pisi, Aspergillus spp.; Aspergillus carbonarius; Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Blumeria spp.; Blumeria graminis f. sp. herdei, Blumeria graminis f. sp. tritici, Blumeriella jaapii, Botryosphaeria spp.; Botryosphaeria dothidea, Botryosphaeria obtusa, Botrytis spp; Botrytis cinerea, Bremia lactucae, Cadophora gregata, Ceratocystis spp.; Ceratocystis fimbriata Cercospora spp.; Cercospora beticola, Cercospora kikuchii, Cercospora sojina, Cercospora zeae-maydis, Cladosporium spp; Cladosporium cucumerinum, Clarireedia homoeocarpa, Claviceps purpurea, Cochliobolus spp; Cochliobolus carbonum, Cochliobolus heterostrophus, Cochliobolus lunatus, Cochliobolus miyabeanus, Cochliobolus sativus, Colletotrichum spp; Colletotrichum capsici, Colletotrichum coccodes, Colletotrichum dematium, Colletotrichum gloeosporioides, Colletotrichum graminicola, Colletotrichum lindemuthianum, Colletotrichum musae, Colletotrichum orbiculare, Colletotrichum truncatum, Corynespora cassiicola, Diaporthe spp; Diaporthe helianthi, Diaporthe longicolla Diaporthe neoviticola, Diaporthe sojae, Didymella spp; Drechslera spp; Drechslera gigantea, Elsinoe spp; Elsinoe glycines, Eremothecium gossypii, Erysiphe spp; Erysiphe cruciferarum, Erysiphe diffusa, Erysiphe necator, Eutypa lata, Fusarium spp; Fusarium culmorum, Fusarium langsethiae, Fusarium oxysporum f. sp.glycines, Fusarium oxysporum f. sp.vasinfectum, Fusarium oxysporum f. sp. betae, Fusarium oxysporum f. sp. cubense, Fusarium oxysporum f. sp. lycopersici, Fusarium poae, Fusarium proliferatum, Fusarium sacchari, Fusarium sporotrichioides, Fusarium tricinctum, Fusarium virguliforme, Gaeumannomyces graminis, Gibberella spp; Gibberella avenacea, Gibberella fujikuroi, Gibberella fujikuroi var. subglutinans, Gibberella intricans, Gibberella moniliformis, Gibberella zeae, Golovinomyces cichoracearum, Gymnosporangium juniperi-virginianae, Helminthosporium spp; Helminthosporium solani, Hemileia spp; Hemileia vastatrix, Hyaloperonospora parasitica, Kabatiella zeae, Laetisaria fuciformis, Leptographium lundbergii, Leveillula taurica, Lophodermium seditiosum, Microdochium majus, Monilinia spp; Monilinia fructicola, Monographella spp; Monographella albescens, Monographella nivalis, Mycosphaerella spp; Mycosphaerella arachidis, Mycosphaerella areola, Mycosphaerella berkeleyi, Mycosphaerella pomi, Nakataea oryzae, Neopseudocercosporella spp; Neopseudocercosporella brassicae, Neopseudocercosporella capsellae, Oculimacula yallundae, Ophiostoma spp; Ophiostoma piceae, Ophiostoma ulmi, Parastagonospora nodorum, Penicillium spp; Penicillium digitatum, Penicillium expansum, Penicillium italicum, Peronosclerospora spp; Peronosclerospora maydis, Peronosclerospora philippinensis, Peronosclerospora sorghi, Peronospora spp; Peronospora destructor, Peronospora manshurica, Phakopsora pachyrhizi, Phellinus igniarius, Phialophora spp; Phlyctema vagabunda, Phoma spp; Phyllachora spp; Phyllachora pomigena, Phyllosticta spp; Phyllosticta ampelicida, Phyllosticta citric arpa, Phyllosticta sphaeropsoidea, Physoderma maydis, Phytophthora spp, Phytophthora capsici, Phytophthora cinnamomi, Phytophthora infestans, Phytophthora sojae, Plasmodiophora brassicae, Plasmopara spp; Plasmopara halstedii, Plasmopara viticola, Plenodomus spp; Plenodomus biglobosus, Plenodomus lingam, Pleospora spp; Pleospora herbarum, Podosphaera spp; Podosphaera fusca, Podosphaera leucotricha, Podosphaera macularis, Pseudocercospora fijiensis, P seudoperonospora spp; P seudoperonospora cubensis, Pseudoperonospora humuli, Pseudopeziza tracheiphila, Pseudopyrenochaeta lycopersici, Puccinia spp; Puccinia allii, Puccinia graminis, Puccinia helianthi, Puccinia hordei, Puccinia kuehnii, Puccinia melanocephala, Puccinia polysora, Puccinia sorghi, Puccinia striiformis, Puccinia triticina, Pyrenopeziza spp; Pyrenopeziza brassicae, Pyrenophora spp; Pyrenophora graminea, Pyrenophora teres, Pyrenophora tritici-repentis, Pyricularia spp; Pyricularia graminis-tritici, Pyricularia oryzae, Pythium spp; Pythium aphanidermatum, Pythium sylvaticum, Pythium ultimum, Ramularia spp; Ramularia collo-cygni, Remotididymella destructiva, Rhizoctonia spp; Rhizoctonia cerealis, Rhizoctonia oryzae, Rhizoctonia oryzae-sativae, Rhizoctonia theobromae, Rhizopus arrhizus, Rhynchosporium spp; Rhynchosporium secalis, Sarocladium oryzae, Schizothyrium pomi, Sclerophthora macrospora, Sclerotinia spp; Sclerotinia sclerotiorum, Sclerotium spp; Septoria spp; Septoria glycines; Septoria lycopersici; Setosphaeria turcica; Sphaerotheca fuliginea, Stagonosporopsis cucurbitacearum, Stemphylium spp; Stemphylium solani, Stenocarpella macrospora, Stereum hirsutum, Thanatephorus cucumeris, Thielaviopsis basicola, Tilletia spp; Tilletia laevis, Tilletia tritici, Tranzschelia discolour, Trichoderma spp; Trichoderma viride, Typhula spp; Typhula incarnata, Urocystis spp; Urocystis agropyri, Urocystis colchici, Uromyces spp; Uromyces appendiculatus, Uromyces viciae-fabae, Ustilago spp; Ustilago maydis, Ustilago segetum var. hordei, Ustilago segetum var. nuda, Ustilago segetum var. tritici, Venturia spp; Venturia inaequalis, Venturia pyrina, Verticillium spp; Verticillium dahliae, Wilsonomyces carpophilus и Zymoseptoria tritici.

Примеры других важных грибов представляют собой Absidia corymbifera, Aspergillus fumigatus, Emericella nidulans, Aspergillus terreus, Aureobasidium pullulans, Blastomyces dermatitidis, Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Filobasidiella neoformans, Epidermophyton floccosum, Ajellomyces capsulatus, Microsporum spp, Mucor spp, Paracoccidioides spp, Petriellidium spp, Rhizomucor pusillus, Rhizopus arrhizus, Scedosporium spp, Pseudallescheria boydii, Scedosporium prolificans, Sporothorix spp, Trichophyton spp, Cephaloascus fragrans.

Другие патогены растений включают простейшие, например Polymyxa graminis и Polymyxa betae.

Предпочтительные примеры представляют собой Albugo Candida, Alternaria alternata, Alternaria brassicae, Alternaria brassicicola, Alternaria tomatophila, Aphanomyces spp.; Aphanomyces cochlioides, Aphanomyces euteiches, Ascochyta spp.; Ascochyta pisi, Aspergillus carbonarius; Aspergillus flavus, Blumeria graminis f. sp. herdei, Blumeriella jaapii, Botryosphaeria spp.; Botryosphaeria dothidea, Botryosphaeria obtusa, Botrytis spp; Botrytis cinerea, Bremia lactucae, Cadophora gregata, Ceratocystis spp.; Ceratocystis fimbriata, Cercospora spp.; Cercospora beticola, Cercospora kikuchii, Cercospora sojina, Cercospora zeae-maydis, Cladosporium spp; Cladosporium cucumerinum, Clarireedia homoeocarpa, Claviceps purpurea, Cochliobolus spp; Cochliobolus carbonum, Cochliobolus heterostrophus, Cochliobolus lunatus, Cochliobolus miyabeanus, Cochliobolus sativus, Colletotrichum spp; Colletotrichum capsica, Colletotrichum coccodes, Colletotrichum dematium, Colletotrichum gloeosporioides, Colletotrichum graminicola, Colletotrichum lindemuthianum, Colletotrichum musae, Colletotrichum orbiculare, Colletotrichum truncatum, Corynespora cassiicola, Diaporthe spp; Diaporthe helianthi, Diaporthe longicolla Diaporthe neoviticola, Diaporthe sojae, Didymella spp; Drechslera spp; Drechslera gigantea, Elsinoe spp; Elsinoe glycines, Eremothecium gossypii, Erysiphe spp; Erysiphe cruciferarum, Erysiphe diffusa, Erysiphe necator, Eutypa lata, Fusarium langsethiae, Fusarium oxysporum f. sp.glycines, Fusarium oxysporum f. sp.vasinfectum, Fusarium oxysporum f. sp. betae, Fusarium oxysporum f. sp. cubense, Fusarium oxysporum f. sp. lycopersici, Fusarium poae, Fusarium proliferatum, Fusarium sacchari, Fusarium sporotrichioides, Fusarium tricinctum, Fusarium virguliforme, Gaeumannomyces graminis, Gibberella spp; Gibberella avenacea, Gibberella fujikuroi, Gibberella fujikuroi var. subglutinans, Gibberella intricans, Gibberella moniliformis, Gibberella zeae, Golovinomyces dehoracearum, Gymnosporangium juniperi-virginianae, Helminthosporium spp; Helminthosporium solani, Hemileia spp; Hemileia vastatrix, Hyaloperonospora parasitica, Kabatiella zeae, Laetisaria fuciformis, Leptographium lundbergii, Leveillula taurica, Lophodermium seditiosum, Microdochium majus, Monilinia spp; Monilinia fructicola, Monographella spp; Monographella albescens, Monographella nivalis, Mycosphaerella spp; Mycosphaerella arachidis, Mycosphaerella areola, Mycosphaerella berkeleyi, Mycosphaerella pomi, Nakataea oryzae, Neopseudocercosporella spp; Neopseudocercosporella brassicae, Neopseudocercosporella capsellae, Oculimacula yallundae, Ophiostoma piceae, Ophiostoma ulmi, Penicillium spp; Penicillium digitatum, Penicillium expansum, Penicillium italicum, Peronosclerospora spp; Peronosclerospora maydis, Peronosclerospora philippinensis, Peronosclerospora sorghi, Peronospora spp; Peronospora destructor, Peronospora manshurica, Phakopsora pachyrhizi, Phellinus igniarius, Phialophora spp; Phlyctema vagabunda, Phoma spp; Phyllachora spp; Phyllachora pomigena, Phyllosticta spp; Phyllosticta ampelicida, Phyllosticta citricarpa, Phyllosticta sphaeropsoidea, Physoderma maydis, Phytophthora spp, Phytophthora capsici, Phytophthora cinnamomi, Phytophthora infestans, Phytophthora sojae, Plasmodiophora brassicae, Plasmopara spp; Plasmopara halstedii, Plasmopara viticola, Plenodomus spp; Plenodomus biglobosus, Plenodomus lingam, Pleospora spp; Pleospora herbarum, Podosphaera spp; Podosphaera fusca, Podosphaera leucotricha, Podosphaera macularis, Pseudocercospora fijiensis, P seudoperonospora spp; P seudoperonospora cubensis, Pseudoperonospora humuli, Pseudopeziza tracheiphila, Pseudopyrenochaeta lycopersici, Puccinia spp; Puccinia allii, Puccinia graminis, Puccinia helianthi, Puccinia hordei, Puccinia kuehnii, Puccinia melanocephala, Puccinia polysora, Puccinia sorghi, Puccinia striiformis, Puccinia triticina, Pyrenopeziza spp; Pyrenopeziza brassicae, Pyrenophora graminea, Pyrenophora tritici-repentis, Pyricularia graminis-tritici, Pythium spp; Pythium aphanidermatum, Pythium sylvaticum, Pythium ultimum, Ramularia spp; Ramularia collocygni, Remotididymella destructive, Rhizoctonia spp; Rhizoctonia cerealis, Rhizoctonia oryzae, Rhizoctonia oryzae-sativae, Rhizoctonia theobromae, Rhizopus arrhizus, Rhynchosporium spp; Rhynchosporium secalis, Sarocladium oryzae, Schizothyrium pomi, Sclerophthora macrospora, Sclerotium spp; Septoria spp; Septoria glycines; Septoria lycopersici; Setosphaeria turcica; Sphaerotheca fuliginea, Stagonosporopsis cucurbitacearum, Stemphylium spp; Stemphylium solani, Stenocarpella macrospora, Stereum hirsutum, Thielaviopsis basicola, Tilletia spp; Tilletia laevis, Tilletia tritici, Tranzschelia discolour, Trichoderma spp; Trichoderma viride, Typhula spp; Typhula incarnata, Urocystis spp; Urocystis agropyri, Urocystis colchici, Uromyces spp; Uromyces appendiculatus, Uromyces viciae-fabae, Ustilago spp; Ustilago maydis, Ustilago segetum var. hordei, Ustilago segetum var. nuda, Ustilago segetum var. tritici, Venturia spp; Venturia inaequalis, Venturia pyrina, Verticillium spp; Verticillium dahliae, Wilsonomyces carpophilus, Zymoseptoria tritici, Absidia corymbifera, Aspergillus fumigatus, Emericella nidulans, Aspergillus terreus, Aureobasidium pullulans, Blastomyces dermatitidis, Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Filobasidiella neoformans, Epidermophyton floccosum, Ajellomyces capsulatus, Microsporum spp, Mucor spp, Paracoccidioides spp, Petriellidium spp, Rhizomucor pusillus, Rhizopus arrhizus, Scedosporium spp, Pseudallescheria boydii, Scedosporium prolificans, Sporothorix spp, Trichophyton spp, Cephaloascus fragrans, Polymyxa graminis, Polymyxa betae.

Более предпочтительные примеры грибов представляют собой Botrytis cinerea, Bremia lactucae, Cercospora beticola, Cercospora kikuchii, Cercospora sojina, Colletotrichum dematium, Colletotrichum lindemuthianum, Colletotrichum orbiculare, Colletotrichum truncatum, Corynespora cassiicola, Erysiphe cruciferarum, Erysiphe necator, Fusarium virguliforme, Gibberella zeae, Golovinomyces cichoracearum, Microdochium majus, Monilinia fructicola, Monographella nivalis Mycosphaerella arachidis, Peronospora destructor, Phakopsora pachyrhizi, Phytophthora capsici, Phytophthora infestans, Plasmopara halstedii, Plasmopara viticola, Pseudocercospora fijiensis, Pseudoperonospora cubensis, Puccinia triticina, Sphaerotheca fuliginea, Venturia inaequalis и Zymoseptoria tritici.

Еще более предпочтительные примеры грибов представляют собой Botrytis cinerea, Cercospora kikuchii, Cercospora sojina, Cochliobolus sativus, Colletotrichum lindemuthianum, Colletotrichum orbiculare, Corynespora cassiicola, Fusarium avenaceum, Fusarium culmorum, Fusarium langsethiae, Fusarium poae, Fusarium sporotrichioides, Fusarium tricinctum, Fusarium virguliforme, Gibberella avenacea, Gibberella fujikuroi, Gibberella zeae, Microdochium majus, Monographella nivalis, Mycosphaerella arachidis, Phakopsora pachyrhizi, Puccinia triticina, Pyrenophora tritici-repentis, Ramularia collo-cygni, Rhynchosporium secalis, Septoria glycines, Tilletia tritici, Ustilago segetum var. Tritici, Venturia inaequalis, и Zymoseptoria tritici.

Наиболее предпочтительные примеры грибов представляют собой Botrytis cinerea (также известный как Botryotinia fuckeliana или серая плесень), Fusarium virguliforme (также известный как Fusarium solani f. sp.glycines или синдром внезапной смерти соевых бобов), Monographella nivalis (также известная как Microdichium nivale или фузариоз злаковых), Mycosphaerella arachidis (также известная как Cercospora arachidicola или коричневая пятнистость листьев арахиса), Phakopsora pachyrhizi (также известная как азиатская ржавчина сои), Puccinia triticina (также известная как Puccinia recondita f. sp. tritici или бурая ржавчина пшеницы) и Zymoseptoria tritici (также известная как Septoria tritici, Mycosphaerella graminicola или септориозная пятнистость листьев).

Целевые сельскохозяйственные культуры и/или полезные растения, подлежащие защите, как правило, включают многолетние и однолетние культуры, такие как ягодные растения, например, разновидности ежевики, черники, клюквы, малины и клубники; зерновые, например, ячмень, маис (кукуруза), просо, разновидности овса, рис, рожь, сорго, тритикале и пшеница; волокнистые растения, например, хлопчатник, лен, конопля, джут и сизаль; полевые сельскохозяйственные культуры, например, сахарная и кормовая свекла, кофейное дерево, хмель, горчица, масличный рапс (канола), мак, сахарный тростник, подсолнечник, чайный куст и табак; фруктовые деревья, например, яблоня, абрикос, авокадо, банан, вишня, цитрус, нектарин, персик, груша и слива; злаковые травы, например, бермудская трава, мятлик, полевица, эремохлоя змеехвостая, овсяница, плевел, августинова трава и цойсия японская; пряные травы, такие как базилик, бурачник, шнитт-лук, кориандр, лаванда, любисток, мята, орегано, петрушка, розмарин, шалфей и тимьян; бобовые, например, разновидности фасоли, чечевицы, гороха и сои; орехи, например, миндаль, кешью, земляной орех, лещина, арахис, пекан, фисташковое дерево и грецкий орех; пальмы, например, масличная пальма; декоративные растения, например, цветы, кустарники и деревья; другие деревья, например какао-дерево, кокосовая пальма, оливковое дерево и каучуковое дерево; овощи, например, спаржа, баклажан, брокколи, капуста, морковь, огурец, чеснок, салат-латук, кабачок, дыня, окра, лук репчатый, перец, картофель, тыква, ревень, шпинат и томат; а также виноградные, например, разновидности винограда.

Термин "полезные растения" следует понимать как также включающий полезные растения, которым придали толерантность к гербицидам, подобным бромоксинилу, или классам гербицидов (таким как, например, ингибиторы HPPD, ингибиторы ALS, например, примисульфурон, просульфурон и трифлоксисульфурон, ингибиторы EPSPS (5-енол-пировил-шикимат-3-фосфатсинтазы), ингибиторы GS (глутаминсинтетазы) или ингибиторы РРО (протопорфириногеноксидазы)) в результате применения традиционных способов селекции или генной инженерии. Примером сельскохозяйственной культуры, которой была придана толерантность к имидазолинонам, например имазамоксу, посредством традиционных способов селекции (мутагенез), является сурепица Clearfield® (канола). Примеры сельскохозяйственных культур, которым была придана толерантность к гербицидам или классам гербицидов с помощью способов генной инженерии, включают устойчивые к глифосату и глюфосинату сорта маиса, коммерчески доступные под торговыми названиями RoundupReady®, Herculex I® и LibertyLink®.

Термин "полезные растения" следует понимать как также включающий полезные растения, которые были трансформированы посредством применения методик с использованием рекомбинантных ДНК таким образом, что они стали способны синтезировать один или несколько токсинов избирательного действия, таких как известные, например, у токсинообразующих бактерий, в особенности бактерий рода Bacillus.

Примерами таких растений являются YieldGard® (сорт маиса, экспрессирующий токсин CryIA(b)); YieldGard Rootworm® (сорт маиса, экспрессирующий токсин CryIIIB(b1)); YieldGard Plus® (сорт маиса, экспрессирующий токсин CryIA(b) и токсин CryIIIB(b1)); Starlink® (сорт маиса, экспрессирующий токсин Cry9(c)); Herculex I® (сорт маиса, экспрессирующий токсин CryIF(a2) и фермент фосфинотрицин-N-ацетилтрансферазу (PAT) с достижением толерантности к гербициду глюфосинату аммония); NuCOTN33B® (сорт хлопчатника, экспрессирующий токсин CryIA(c)); Bollgard I® (сорт хлопчатника, экспрессирующий токсин CryIA(c)); BollgardII® (сорт хлопчатника, экспрессирующий токсин CryIA(c) и токсин CryIIA(b)); VIPCOT® (сорт хлопчатника, экспрессирующий токсин VIP); NewLeaf ® (сорт картофеля, экспрессирующий токсин СгуША); NatureGard® Agrisure® GT Advantage (GA21 с признаком толерантности к глифосату), Agrisure® СВ Advantage (Bt11 с признаком устойчивости к кукурузному мотыльку (СВ)), Agrisure® RW (с признаком устойчивости к западному кукурузному жуку) и Protecta®.

Термин "сельскохозяйственные культуры" следует понимать как включающий также культурные растения, которые были трансформированы с помощью методик с применением рекомбинантных ДНК таким образом, что они приобрели способность к синтезу одного или нескольких токсинов избирательного действия, таких как известные, например, у продуцирующих токсины бактерий, в частности, бактерий рода Bacillus.

Токсины, которые могут экспрессироваться такими трансгенными растениями, включают, например, инсектицидные белки из Bacillus cereus или Bacillus popilliae; или инсектицидные белки из Bacillus thuringiensis, такие как 6-эндотоксины, например, Cry1Ab, Cry1Ac, Cry1F, Cry1Fa2, Cry2Ab, Cry3A, Cry3Bb1 или Cry9C, или вегетативные инсектицидные белки (Vip), например, Vip1, Vip2, Vip3 или Vip3A; или инсектицидные белки бактерий, колонизирующих нематод, например, Photorhabdus spp.или Xenorhabdus spp., таких как Photorhabdus luminescens, Xenorhabdus nematophilus; токсины, продуцируемые животными, такие как токсины скорпионов, токсины паукообразных, токсины ос и другие специфические для насекомых нейротоксины; токсины, продуцируемые грибами, такие как растительные лектины, такие как лектины гороха, лектины ячменя или лектины подснежника; агглютинины; ингибиторы протеиназы, такие как ингибиторы трипсина, ингибиторы серинпротеазы, ингибиторы пататина, цистатина, папаина; белки, инактивирующие рибосому (RIP), такие как рицин, RIP маиса, абрин, люффин, сапорин или бриодин; ферменты метаболизма стероидов, такие как 3-гидроксистероидоксидаза, экдистероид-UDP-гликозилтрансфераза, холестериноксидазы, ингибиторы экдизона, HMG-COA-редуктаза, блокаторы ионных каналов, такие как блокаторы натриевых или кальциевых каналов, эстераза ювенильного гормона, рецепторы диуретических гормонов, стильбенсинтаза, дибензилсинтаза, хитиназы и глюканазы.

Кроме того, в контексте настоящего изобретения под 6-эндотоксинами, например Cry1Ab, Cry1Ac, Cry1F, Cry1Fa2, Cry2Ab, Cry3A, Cry3Bb1 или Cry9C, или вегетативными инсектицидными белками (Vip), например Vip1, Vip2, Vip3 или Vip3A, следует понимать явным образом также гибридные токсины, усеченные токсины и модифицированные токсины. Гибридные токсины получают рекомбинантным способом с помощью новой комбинации различных доменов этих1белков (см., например, WO 02/15701). Известны усеченные токсины, например, усеченный Cry1Ab. В случае модифицированных токсинов заменены одна или несколько аминокислот токсина, встречающегося в природе. При таких аминокислотных заменах в токсин предпочтительно вводятся не присутствующие в природном токсине последовательности, распознаваемые протеазами, так, например, в случае Cry3A055 в токсин Cry3A вводится последовательность, распознаваемая катепсином G (см. WO 03/018810).

Примеры таких токсинов или трансгенных растений, способных синтезировать такие токсины, раскрыты, например, в ЕР-А-0374753, WO 93/07278, WO 95/34656, ЕР-А-0427529, ЕР-А-451878 и WO 03/052073.

Способы получения таких трансгенных растений в целом известны специалисту в данной области техники и описаны, например, в публикациях, упомянутых выше. Дез оксир ибо нуклеиновые кислоты Cryl-типа и их получение известны, например, из WO 95/34656, ЕР-А-0367474, ЕР-А-0401979 и WO 90/13651.

Токсин, содержащийся в трансгенных растениях, придает растениям толерантность в отношении вредоносных насекомых. Такие насекомые могут принадлежать к любой таксономической группе насекомых, но особенно часто встречаются среди жуков (Coleoptera), двукрылых насекомых (Diptera) и бабочек (Lepidoptera).

Известны трансгенные растения, содержащие один или несколько генов, которые кодируют устойчивость к насекомым и экспрессируют один или несколько токсинов, и некоторые из них являются коммерчески доступными. Примерами таких растений являются YieldGard® (сорт маиса, экспрессирующий токсин Cry1Ab); YieldGard Rootworm® (сорт маиса, экспрессирующий токсин Cry3Bb1); YieldGard Plus ® (сорт маиса, экспрессирующий токсины Cry1Ab и Cry3Bb1); Starlink® (сорт маиса, экспрессирующий токсин Cry9C); Herculex I® (сорт маиса, экспрессирующий токсин Cry1Fa2 и фермент фосфинотрицин-N-ацетилтрансферазу (PAT) с обеспечением толерантности к гербициду глюфосинату аммония); NuCOTN 33В® (сорт хлопчатника, экспрессирующий токсин Cry1Ac); Bollgard I® (сорт хлопчатника, экспрессирующий токсин CrylAc); Bollgard II® (сорт хлопчатника, экспрессирующий токсины Cry1Ac Cry2Ab); VipCot® (сорт хлопчатника, экспрессирующий токсины Vip3A и Cry1Ab); NewLeaf® (сорт картофеля, экспрессирующий токсин Cry3A); NatureGard®, Agrisure® GT Advantage (GA21 с признаком толерантности к глифосату), Agrisure® СВ Advantage (Bt11 с признаком устойчивости к кукурузному мотыльку (СВ)) и Protecta®.

Дополнительные примеры таких трансгенных сельскохозяйственных культур представляют собой маис Bt11 от Syngenta, маис Bt176 от Syngenta, маис MIR604 от Syngenta, маис MON 863 от Monsanto, хлопчатник IPC 531 от Monsanto, маис 1507 от Pioneer, маис NK603 × MON 810 от Monsanto.

Циклотиазомицин С также можно применять, например, в отношении дерна, декоративных растений, таких как цветы, кустарники, широколиственные деревья или вечнозеленые растения, например хвойные, а также для введения в дерево, контроля вредителей и т.п.

Предпочтительные сельскохозяйственные культуры, в отношении которых можно применять циклотиазомицин С, включают сою и злаковые, в частности пшеницу.

Термин "место произрастания", применяемый в данном документе, означает поля, в которых или на которых выращивают растения, или где высевают семена культивируемых растений, или где семена будут помещать в почву. Он включает почву, семена и проростки, а также имеющиеся зеленые растения.

Термин "растения" относится ко всем физическим частям растения, включая семена, проростки, побеги, корни, клубни, стебли, черешки, листву и плоды.

Термин "материал для размножения растений" понимают как обозначающий генеративные органы растения, такие как семена, которые можно применять для размножения последнего, и вегетативный материал, такой как черенки или клубни, например, картофельные. В данном случае могут быть упомянуты, например, семена (в строгом смысле), корни, плоды, клубни, луковицы, корневища и части растений. Также можно упомянуть проросшие растения и молодые растения, которые следует пересадить после прорастания или после появления из почвы. Эти молодые растения можно защитить до пересадки посредством полной или частичной обработки путем погружения. Предпочтительно "материал для размножения растений" следует понимать как означающий семена.

Циклотиазомицин С можно применять в немодифицированной форме или, предпочтительно, вместе со вспомогательными веществами, традиционно применяемыми в области составления. Поэтому в целях удобства его можно составлять с помощью известного способа в эмульгируемые концентраты, наносимые в виде покрытия пасты, непосредственно распыляемые или разбавляемые растворы или суспензии, разбавленные эмульсии, смачиваемые порошки, растворимые порошки, пылевидные препараты, грануляты, а также инкапсулированные формы, например, в полимерных веществах. Как и в случае с типом композиций, способы применения, такие как распыление, мелкодисперсное распыление, опыление, рассеивание, нанесение покрытия или полив, выбирают в соответствии с предполагаемыми целями и преобладающими условиями. Композиции также могут содержать дополнительные вспомогательные вещества, такие как стабилизаторы, пеногасители, регуляторы вязкости, связующие вещества или вещества для повышения клейкости, а также удобрения, доноры микроэлементов или другие составы для получения особых эффектов.

Кроме того, когда циклотиазомицин С получают из микроорганизма, его можно выделять из этого микроорганизма, как описано в WO 2015191789. Альтернативно в культуральной среде, в которой растет микроорганизм, могут присутствовать значительные количества циклотиазомицина С, в случае чего фунгицидную композицию можно составлять с применением культуральной среды или бульона. В качестве дополнительной альтернативы сам микроорганизм можно использовать для составления композиции. В таких случаях микроорганизм можно составлять в виде живых клеток, активно продуцирующих циклотиазомицин С, или он может быть инактивирован, например, тепловой обработкой. Микроорганизм можно концентрировать, при необходимости, с помощью центрифуги или других обычных методик.

Подходящие носители и вспомогательные вещества, например, для сельскохозяйственного применения, могут быть твердыми или жидкими и представлять собой вещества, пригодные в технологии составления, например, природные или регенерированные минеральные вещества, растворители, диспергирующие вещества, смачивающие вещества, вещества для повышения клейкости, загустители, связующие вещества или удобрения. Такие носители, например, описаны в WO 97/33890.

Концентраты суспензии представляют собой водные составы, в которых суспендированы тонко измельченные твердые частицы активного соединения. Такие составы включают противоосаждающие средства и диспергирующие средства и могут дополнительно включать смачивающее средство для усиления активности, а также пеногаситель и ингибитор роста кристаллов. При применении данные концентраты разбавляют водой и, как правило, применяют в виде спрея в отношении подлежащего обработке участка. Количество активного ингредиента может находится в диапазоне от 0,5% до 95% концентрата.

Смачиваемые порошки находятся в форме тонкоизмельченных частиц, которые легко диспергируются в воде или других жидких носителях. Частицы содержат активный ингредиент, удерживаемый в твердой матрице. Типичные твердые матрицы включают фуллерову землю, каолиновые глины, кремнеземы и другие, легко смачиваемые органические и неорганические твердые вещества. Смачиваемые порошки, как правило, содержат от 5% до 95% активного ингредиента плюс небольшое количество смачивающего, диспергирующего или эмульгирующего средства.

Эмульгируемые концентраты представляют собой гомогенные жидкие композиции, диспергируемые в воде или другой жидкости, и могут полностью состоять из активного соединения с жидким или твердым эмульгирующим средством или могут также содержать жидкий носитель, такой как ксилол, тяжелые лигроины, содержащие ароматические соединения, изофорон и другие нелетучие органические растворители. При применении данные концентраты диспергируют в воде или другой жидкости и, как правило, применяют в виде спрея в отношении подлежащего обработке участка. Количество активного ингредиента может находится в диапазоне от 0,5% до 95% концентрата.

Гранулированные составы включают как экструдаты, так и относительно крупные частицы, и обычно без разбавления применяются в отношении участка, в котором необходима обработка. Типичные носители для гранулированных составов включают песок, фуллерову землю, аттапульгитовую глину, бентонитовые глины, монтмориллонитовую глину, вермикулит, перлит, карбонат кальция, песчаник, пемзу, пирофиллит, каолин, доломит, гипс, древесную муку, измельченные кукурузные початки, измельченную шелуху арахиса, сахара, хлорид натрия, сульфат натрия, силикат натрия, борат натрия, оксид магния, слюду, оксид железа, оксид цинка, оксид титана, оксид сурьмы, криолит, гипс, диатомовую землю, сульфат кальция и другие органические или неорганические материалы, которые абсорбируют активное соединение или которые могут быть покрыты им. Гранулированные составы, как правило, содержат от 5% до 25% активных ингредиентов, которые могут включать поверхностно-активные средства, такие как тяжелые лигроины, содержащие ароматические соединения, керосин и другие нефтяные фракции или растительные масла, и/или клейкие вещества, такие как декстрины, клей или синтетические смолы.

Пылевидные препараты представляют собой сыпучие смеси активного ингредиента с тонкоизмельченными твердыми веществами, такими как тальк, глины, тонкодисперсные порошки и другие органические и неорганические твердые вещества, которые действуют в качестве диспергирующих веществ и носителей.

Микрокапсулы, как правило, представляют собой капли или гранулы активного ингредиента, заключенные в инертной пористой оболочке, которая обеспечивает выделение заключенных материалов в окружающую среду с регулируемыми скоростями. Диаметр инкапсулированных капель, как правило, составляет от 1 до 50 микрон. Заключенная жидкость, как правило, составляет от 50 до 95% веса капсулы и может включать растворитель в дополнение к активному соединению. Инкапсулированные гранулы, в целом, представляют собой пористые гранулы с пористыми мембранами, закупоривающими отверстия пор гранул, удерживая активные вещества в жидкой форме внутри пор гранул. Диаметр гранул, как правило, находится в диапазоне от 1 миллиметра до 1 сантиметра и предпочтительно 1-2 миллиметров. Гранулы образуют путем экструзии, агломерирования или гранулирования, или они являются природными. Примерами таких материалов являются вермикулит, спеченная глина, каолин, аттапульгитовая глина, опилки и гранулированный уголь. Материалы для оболочки или мембраны включают натуральные и синтетические каучуки, целлюлозные материалы, сополимеры стирола и бутадиена, полиакрилонитрилы, полиакрилаты, сложные полиэфиры, полиамиды, полимочевины, полиуретаны и ксантогенаты крахмала.

Другие пригодные составы для вариантов агрохимического применения включают простые растворы активного ингредиента в растворителе, в котором он полностью растворяется в необходимой концентрации, таком как ацетон, алкилированные нафталины, ксилол и другие органические растворители. Также можно применять распылители под давлением, где активный ингредиент диспергируется в тонкоизмельченную форму в результате испарения кипящего при низких температурах диспергирующего вещества носителя-растворителя.

Подходящие вспомогательные вещества, применимые в сельском хозяйстве, и носители, которые пригодны при составлении композиций по настоящему изобретению в описанные ранее типы составов, хорошо известны специалистам в данной области техники.

Жидкие носители, которые можно использовать, включают, например, воду, толуол, ксилол, лигроин, растительное масло, ацетон, метилэтилкетон, циклогексанон, ангидрид уксусной кислоты, ацетонитрил, ацетофенон, амилацетат, 2-бутанон, хлорбензол, циклогексан, циклогексанол, алкилацетаты, диацетоновый спирт, 1,2-дихлорпропан, диэтаноламин, п-диэтилбензол, диэтиленгликоль, абиетат диэтиленгликоля, бутиловый эфир диэтиленгликоля, этиловый эфир диэтиленгликоля, метиловый эфир диэтиленгликоля, N,N-диметилформамид, диметилсульфоксид, 1,4-диоксан, дипропиленгликоль, метиловый эфир дипропиленгликоля, дибензоат дипропиленгликоля, дипрокситол, ал кил пиррол ид инон, этилацетат, 2-этилгексанол, этиленкарбонат, 1,1,1-трихлорэтан, 2-гептанон, альфа-пинен, d-лимонен, этиленгликоль, бутиловый эфир этиленгликоля, метиловый эфир этиленгликоля, гамма-бутиролактон, глицерин, диацетат глицерина, моноацетат глицерина, триацетат глицерина, гексадекан, гексиленгликоль, изоамилацетат, изоборнилацетат, изооктан, изофорон, изопропилбензол, изопропилмиристат, молочную кислоту, лауриламин, мезитилоксид, метоксипропанол, метилизоамилкетон, метилизобутилкетон, метиллаурат, метилоктаноат, метилолеат, метиленхлорид, м-ксилол, н-гексан, н-октиламин, октадекановую кислоту, октиламинацетат, олеиновую кислоту, олеиламин, о-ксилол, фенол, полиэтиленгликоль (PEG 400), пропионовую кислоту, пропиленгликоль, монометиловый эфир пропиленгликоля, п-ксилол, толуол, триэтилфосфат, триэтиленгликоль, ксилолсульфоновую кислоту, парафин, минеральное масло, трихлорэтилен, перхлорэтилен, этилацетат, амилацетат, бутилацетат, метанол, этанол, изопропанол и высокомолекулярные спирты, такие как амиловый спирт, тетрагидрофурфуриловый спирт, гексанол, октанол и т.д., этиленгликоль, пропиленгликоль, глицерин и N-метил-2-пирролидинон. В целом, наилучшим носителем для разбавления концентратов является вода.

Подходящие твердые носители включают, например, тальк, диоксид титана, пирофиллитовую глину, кремнезем, аттапульгитовую глину, кизельгур, мел, диатомовую землю, известь, карбонат кальция, бентонитовую глину, фуллерову землю, шелуху семян хлопчатника, пшеничную муку, соевую муку, пемзу, древесную муку, муку из скорлупы грецкого ореха и лигнин.

Широкий диапазон поверхностно-активных средств преимущественно используют как в упомянутых жидких, так и твердых композициях, особенно в тех, которые предназначены для разбавления носителем перед применением. В случае применения такие средства, как правило, составляют от 0,1% до 15% по весу состава. Они могут быть анионными, катионными, неионогенными или полимерными по своей природе и могут использоваться в качестве эмульгирующих средств, смачивающих средств, суспендирующих средств или для других целей. Типичные поверхностно-активные вещества включают соли алкилсульфатов, такие как лаурилсульфат диэтаноламмония; алкиларилсульфонатные соли, такие как додецилбензолсульфонат кальция; продукты присоединения алкилфенола и алкиленоксида, такие как нонилфенол-С 18-этоксилат; продукты присоединения спирта и алкиленоксида, такие как тридециловый спирт-С 16-этоксилат; мыла, такие как стеарат натрия; соли алкилнафталинсульфонатов, такие как дибутилнафталинсульфонат натрия; сложные диалкиловые эфиры сульфосукцинатных солей, такие как ди(2-этилгексил)сульфосукцинат натрия; сложные эфиры сорбита, такие как сорбитололеат; четвертичные амины, такие как хлорид лаурилтриметиламмония, сложные полиэтиленгликолевые эфиры жирных кислот, такие как стеарат полиэтиленгликоля; блок-сополимеры этиленоксида и пропиленоксида и соли сложных моно- и диалкилфосфатных эфиров.

Другие вспомогательные вещества, обычно используемые в композициях, применяемых в сельском хозяйстве, включают ингибиторы кристаллизации, модификаторы вязкости, суспендирующие средства, модификаторы капель спрея, пигменты, антиоксид анты, пенообразующие средства, противовспенивающие средства, светоизолирующие средства, средства, улучшающие совместимость, пеногасители, комплексообразующие средства, нейтрализующие средства и буферы, ингибиторы коррозии, красители, ароматические вещества, средства, усиливающие растекание, вещества, способствующие проникновению, микроэлементы, смягчающие вещества, смазывающие вещества, средства, способствующие прилипанию.

Кроме того, другие биоцидно активные ингредиенты или композиции также можно объединять с композициями по настоящему изобретению и применять в способах по настоящему изобретению, и применять одновременно или последовательно с композициями по настоящему изобретению. При одновременном применении данные дополнительные активные ингредиенты могут быть составлены вместе с композициями по настоящему изобретению или смешаны, например, в резервуаре опрыскивателя. Данные дополнительные биологически активные ингредиенты могут представлять собой фунгициды, гербициды, инсектициды, бактерициды, акарициды, нематоциды и/или регуляторы роста растений.

Пестицидные средства, упоминаемые в данном документе с использованием их традиционного названия, известны, например, из "The Pesticide Manual", 15th Ed., British Crop Protection Council 2009.

Кроме того, композиции по настоящему изобретению также можно применять с одним или несколькими индукторами системной приобретенной устойчивости (индуктор "SAR"). Индукторы SAR известны и описаны, например, в патенте США №US 6919298 и включают, например, салицилаты и коммерческий индуктор SAR ацибензолар- S - метил.

Циклотиазомицин С обычно применяют в виде агрохимической композиции, и его можно применять в отношении посевной площади или растения, подлежащего обработке, одновременно или последовательно с дополнительными соединениями. Такие дополнительные соединения могут представлять собой, например, удобрения, или доноры микроэлементов, или другие препараты, которые влияют на рост растений. Они также могут представлять собой селективные гербициды или неселективные гербициды, а также инсектициды, фунгициды, бактерициды, нематоциды, моллюскициды или смеси из нескольких таких препаратов, если это необходимо, вместе с дополнительными носителями, поверхностно-активными веществами или облегчающими внесение вспомогательными веществами, обычно используемыми в области составления.

Циклотиазомицин С можно применять в виде (фунгицидных) композиций для контроля или защиты от фитопатогенных микроорганизмов, содержащих в качестве активного ингредиента циклотиазомицин С и по меньшей мере одно из вышеуказанных вспомогательных веществ.

Таким образом, в настоящем изобретении предусмотрена композиция, предпочтительно фунгицидная композиция, содержащая циклотиазомицин С, приемлемый для сельского хозяйства носитель и необязательно вспомогательное вещество. Приемлемый с точки зрения сельского хозяйства носитель представляет собой, например, носитель, который является подходящим для сельскохозяйственного применения. Сельскохозяйственные носители хорошо известны из уровня техники. Предпочтительно указанная композиция может содержать по меньшей мере одно или несколько пестицидно активных соединений, например дополнительный фунгицидно активный ингредиент в дополнение к циклотиазомицину С.

Композиции согласно настоящему изобретению также могут содержать дополнительные твердые или жидкие вспомогательные средства, такие как стабилизаторы, например неэпоксидированные или эпоксидированные растительные масла (например, эпоксидированное кокосовое масло, рапсовое масло или соевое масло), пеногасители, например силиконовое масло, консерванты, регуляторы вязкости, связующие вещества и/или вещества для повышения клейкости, удобрения или другие активные ингредиенты для обеспечения специфических эффектов, например бактерициды, фунгициды, нематоциды, активаторы роста растения, моллюскоциды или гербициды.

Композиции согласно настоящему изобретению получают способом, известным per se, в отсутствие вспомогательных средств, например, посредством измельчения, просеивания и/или прессования твердого активного ингредиента, а в присутствии по меньшей мере одного вспомогательного средства, например, посредством тщательного перемешивания и/или измельчения активного ингредиента со вспомогательным(вспомогательными) средством(средствами). Такие способы получения композиций и применение соединений (I) для получения таких композиций также являются объектом настоящего изобретения.

Другой аспект настоящего изобретения относится к применению композиции, содержащей циклотиазомицин С, или фунгицидной или инсектицидной смеси, содержащей циклотиазомицин С, в смеси с другими фунгицидами или инсектицидами, описанными выше, для контроля или предупреждения заражения растений, например, полезных растений, таких как культурные растения, их материал для размножения, например, семена, собранных культур, например собранных продовольственных культур, или неживых материалов насекомыми или фитопатогенными микроорганизмами, предпочтительно организмами, являющимися грибами.

Дополнительный аспект настоящего изобретения относится к способу контроля или предупреждения заражения растений, например полезных растений, таких как сельскохозяйственные растения, материала для их размножения, например семян, собранных сельскохозяйственных культур, например собранных продовольственных сельскохозяйственных культур, или неживых материалов насекомыми, или фитопатогенными или вызывающими порчу микроорганизмами, или организмами, потенциально вредоносными для человека, особенно организмами, являющимися грибами, который включает применение циклотиазомицина С в качестве активного ингредиента в отношении растений, частей растений или их места произрастания, в отношении материала для их размножения или в отношении любой части неживых материалов.

Контроль или предупреждение означают уменьшение степени заражения фитопатогенными или вызывающими порчу микроорганизмами, или организмами, потенциально вредоносными для человека, особенно организмами, являющимися грибами, до такого уровня, чтобы было видно улучшение.

Предпочтительным способом контроля или предупреждения заражения сельскохозяйственных культур фитопатогенными микроорганизмами, особенно организмами, являющимися грибами, или насекомыми, который включает применение соединения формулы (I) или агрохимической композиции, которая содержит по меньшей мере одно из указанных соединений, является внекорневое применение. Частота применения и норма применения будут зависеть от риска заражения соответствующим патогеном. Тем не менее, соединения формулы (I) могут также проникать в растение из почвы через корни путем орошения места произрастания растения жидким составом или посредством применения соединений в твердой форме в отношении почвы, например, в гранулированной форме (внесение в почву). В случае сельскохозяйственных культур водяного риса такие грануляты можно применять в отношении залитого рисового поля. Соединения формулы (I) можно также применять в отношении семян (нанесение покрытия) путем пропитки семян или клубней либо жидким составом фунгицида, либо путем покрытия их твердым составом.

Состав, например композицию, содержащую соединение формулы (I) и, при необходимости, твердое или жидкое вспомогательное вещество или мономеры для инкапсулирования соединения формулы (I), можно получать известным способом, как правило, путем тщательного перемешивания и/или измельчения соединения с наполнителями, например растворителями, твердыми носителями и необязательно поверхностно-активными соединениями (поверхностно-активными веществами).

Предпочтительные нормы применения обычно составляют от 5 г до 6 кг активного ингредиента (а. и.) на гектар (га), предпочтительно от 10 г до 1 кг а. и./га, наиболее предпочтительно от 20 г до 600 г-а. и./га. В случае применения в качестве средства для пропитки семян подходящие дозировки составляют от 10 мг до 1 г активного вещества на кг семян.

Если комбинации по настоящему изобретению применяют для обработки семян, то достаточными, как правило, являются нормы, составляющие от 0,001 до 50 г циклотиазомицина С на кг семян, предпочтительно от 0,01 до 10 г на кг семян.

Соответственно, композицию, содержащую циклотиазомицин С, согласно настоящему изобретению применяют либо в качестве профилактики, что означает применение до развития заболевания, либо в качестве лечения, что означает применение после развития заболевания.

Композиции по настоящему изобретению можно использовать в любой традиционной форме, например в форме сдвоенной упаковки, порошка для сухой обработки семян (DS), эмульсии для обработки семян (ES), текучего концентрата для обработки семян (FS), раствора для обработки семян (LS), диспергируемого в воде порошка для обработки семян (WS), капсульной суспензии для обработки семян (CF), геля для обработки семян (GF), концентрата эмульсии (ЕС), концентрата суспензии (SC), суспоэмульсии (SE), капсульной суспензии (CS), диспергируемых в воде гранул (WG), эмульгируемых гранул (EG), эмульсии типа "вода в масле" (ЕО), эмульсии типа "масло в воде" (EW), микроэмульсии (ME), масляной дисперсии (OD), смешиваемого с маслом текучего вещества (OF), смешиваемой с маслом жидкости (OL), растворимого концентрата (SL), суспензии сверхмалого объема (SU), жидкости сверхмалого объема (UL), технического концентрата (ТК), диспергируемого концентрата (DC), смачиваемого порошка (WP) или любого технически реализуемого состава в сочетании с приемлемыми с точки зрения сельского хозяйства вспомогательными веществами.

Такие композиции могут быть получены традиционным способом, например путем смешивания активных ингредиентов с соответствующими инертными компонентами состава (разбавителями, растворителями, наполнителями и необязательно другими ингредиентами состава, такими как поверхностно-активные вещества, биоциды, добавки, предохраняющие от замерзания, клейкие вещества, загустители и соединения, которые обеспечивают вспомогательные свойства). Если необходимо длительное действие, то можно использовать также традиционные составы медленного высвобождения. В частности, составы, применяемые в распыленном виде, такие как диспергируемые в воде концентраты (например, ЕС, SC, DC, OD, SE, EW, ЕО и т.п.), смачиваемые порошки и гранулы, могут содержать поверхностно-активные вещества, такие как смачивающие и диспергирующие средства и другие соединения, которые обеспечивают вспомогательные эффекты, например, продукт конденсации формальдегида с нафталинсульфонатом, алкиларилсульфонат, лигнинсульфонат, алкилсульфат жирной кислоты и этоксилированный алкилфенол, и этоксилированный жирный спирт.

Состав для протравливания семян применяют способом, известным per se для семян, с использованием комбинации по настоящему изобретению и разбавителя в приемлемой форме состава для протравливания семян, например, в виде водной суспензии или в форме сухого порошка, характеризующихся хорошим прилипанием к семенам. Такие составы для протравливания семян известны из уровня техники. Составы для протравливания семян могут содержать отдельные активные ингредиенты или комбинацию активных ингредиентов в инкапсулированной форме, например, в виде капсул или микрокапсул медленного высвобождения.

В целом, составы включают от 0,01 до 90% по весу активного средства, от 0 до 20% приемлемого с точки зрения сельского хозяйства поверхностно-активного вещества и от 10 до 99,99% твердых или жидких инертных веществ для составления и вспомогательного вещества(вспомогательных веществ), циклотиазомицина С необязательно вместе с другими активными средствами, в частности микробиоцидами или консервантами или т.п. Концентрированные формы композиций, в целом, содержат приблизительно от 2 до 80%, предпочтительно приблизительно от 5 до 70% по весу активного средства. Применяемые формы состава могут, например, содержать от 0,01 до 20% по весу, предпочтительно от 0,01 до 5% по весу активного средства. Поскольку коммерческие продукты предпочтительно будут составлены в виде концентратов, то конечный потребитель обычно будет использовать разбавленные составы.

Другой аспект настоящего изобретения относится к применению циклотиазомицина С в качестве противогрибкового средства в пищевом продукте, корме, напитках или косметических продуктах. Предпочтительно, если пищевые продукты представляют собой фрукты и полученные из фруктов продукты, овощи и полученные из овощей продукты, зерно и полученные из зерна продукты, молочные продукты, мясо, птицу и морепродукты и их смеси. Предпочтительно, если пищевой продукт выбран из молочных продуктов или выпечки. Предпочтительно молочный продукт представляет ферментированный молочный продукт, такой как йогурт или сыр. Более предпочтительно, если молочный продукт выбран из группы, состоящей из йогурта, йогурта с низким содержанием жира, обезжиренного йогурта, кефира, дахи, имера, пахты, масла, сметаны, взбитых сливок, свежих сыров, несозревших сыров или творога и созревшего сыра. Предпочтительно настоящее изобретение относится к применению циклотиазомицина С в качестве противогрибкового средства, где гриб выбран из группы, состоящей из аспергилла (Aspergillus), пеницилла (Penicillium), кладоспория (Cladosporium), ризопуса (Rhizopus), эвроция (Eurotium), пециломицеса (Paecilomyces), сахаромицетов (Saccharomyces), зигосахаромицетов

(Zygosaccharomyces), дебариомицетов (Debaryomyces), кандиды (Candida), ризопуса (Rhizopus), возбудителя фузариоза (Fusarium), альтернарии (Alternaria) и мукора (Mucor). Более предпочтительно настоящее изобретение относится к применению циклотиазомицина С в качестве противогрибкового средства в выпечке, где грибы выбраны из группы, состоящей из Aspergillus niger, Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Eurotium rubrum, Paecilomyces variotii, Penicillium roquefori.

Более предпочтительно настоящее изобретение относится к применению циклотиазомицина С в качестве противогрибкового средства в напитках, где грибы выбраны из группы, состоящей из Aspergillus niger, Saccharomyces cerevisiae и Zygosaccharomyces bailii.

Более предпочтительно настоящее изобретение относится к применению циклотиазомицина С в качестве противогрибкового средства в молочных продуктах, описанных выше, где грибы выбраны из группы, состоящей из Klyveromyces marxianus, Yarrowia lipolytica, Penicillium nalgiovense, Cladiosporium ssp., Penicillium commune, Mucor ssp., Penicillium brevicompactum, Aspergillus versicolor, Penicillium crustosum, Kluyveromyces lactis, причем более предпочтительно гриб представляет собой Penicillium roquefori или представляет собой Debaryomyces hansenii.

Циклотиазомицин С можно использовать несколькими путями для обеспечения противогрибкового эффекта. Предпочтительно циклотиазомицин С дозируют в эффективном количестве. Циклотиазомицин С можно добавлять на конечной стадии или на промежуточных стадиях получения пищевого продукта, корма, напитка или косметического продукта. Предпочтительно поверхность пищевого продукта, корма, напитка или косметического продукта обрабатывают циклотиазомицином С. Например, циклотиазомицин С распыляют или наносят на поверхность пищевого продукта, корма, напитков или косметического продукта. Например, циклотиазомицин распыляют или наносят на молочный продукт, такой как йогурт или сыр, например. Альтернативно циклотиазомицин С смешивают с пищевым продуктом, кормом, напитками или косметическим продуктом. Например, циклотиазомицин С смешивают с молочным продуктом, таким как молоко или йогурт.Альтернативно циклотиазомицин С смешивают в тесте для получения выпечки.

Циклотиазомицин С можно использовать в немодифицированной форме или предпочтительно можно составлять, как определено выше. Предпочтительно композиция, содержащая циклотиазомицин С, содержит вспомогательные вещества, поверхностно-активные средства, твердые носители и/или жидкие носители, все как определено выше. В качестве дополнительной альтернативы сам микроорганизм можно использовать для составления композиции. В таких случаях микроорганизм можно составлять в виде живых клеток, активно продуцирующих циклотиазомицин С, или он может быть инактивирован, например, тепловой обработкой. Микроорганизм можно концентрировать, при необходимости, с помощью центрифуги или других обычных методик.

Согласно дополнительному аспекту настоящее изобретение относится к цикл отиазо мицину С для применения в качестве лекарственного средства. Кроме того, настоящее изобретение относится к циклотиазомицину С для применения в качестве фармацевтического продукта для лечения инфекций с патогенными грибами, предпочтительно патогенными дрожжами. В предпочтительном варианте осуществления фармацевтический продукт представляет собой продукт, пригодный для введения циклотиазомицина С людям или животному для ингибирования патогенных микроорганизмов и облегчения симптомов, связанных с патогенными микроорганизмами. Примеры таких симптомов включают симптомы, связанные с дрожжевой инфекцией. В таком варианте осуществления фармацевтический продукт может представлять собой стандартную лекарственную форму, содержащую циклотиазомицин С.Предпочтительно стандартная лекарственная форма представляет капсулу или таблетку. Однако стандартная лекарственная форма может также быть подходящей для нанесения на слизистую или кожу и, таким образом, может находится в форме пасты, крема, мази и т.д.

ПРИМЕРЫ

Приведенные ниже примеры служат для иллюстрации настоящего изобретения.

По всему данному описанию значения температуры приведены в градусах Цельсия (°С), а "т. пл." означает температуру плавления, a rh означает относительную влажность. LC/MS означает жидкостную хроматографию с масс-спектрометрией и описание устройства и способа являются следующими.

Пример 1. Выделение циклотиазомицина С из WC-98Q3 от NRRL

Штамм WC-3908 от NRRL получали из коллекции культур NRRL и культивировали в колбе для встряхивания с перегородкой объемом 100 мл при 225 об./мин. в шейкере-инкубаторе Innova 44, длина хода 1 дюйм. Колба содержала 25 мл среды с 10 г/л гидролизата казеина от Merck, 8 г/л триптона от Difco Bacto, 2 г/л сойтона от Difco Bacto, 1,25 г/л K₂HPO₄ и 0,3 г/л пеногасителя от Basildon. Колбу закрывали пенопластовой пробкой. Перед автоклавированием рН доводили до 6,8 с помощью 4 н. H₂SO₄. Из автоклавированного отдельно 500 г/л исходного раствора глюкозы. H₂O добавляли 15 г/л глюкозы.H₂O. Инокуляция была с биомассой или спорами и инкубацию при 28°С продолжали, пока концентрация глюкозы не составляла от 1 до 5 г/л, на что потребовалось прибл. 2-3 дня.

Этот бульон наносили в виде точек непосредственно на планшеты для биоанализа каплями объемом 7 мкл. Кроме того, экстракты получали лиофилизацией с 1 мл и экстракцией с 1 мл 80% (вес./об.) ацетонитрила. Из экстрактов наносили в виде точек 5 мкл. В качестве отрицательных контролей в случае бульона, содержащего живые клетки, использовали стерильную среду или 80% ацетонитрил в случае экстракта.

Пример 2. Биоанализ планшетов в отношении Botrytis cinerea и Zymoseptoria tritici

Получение планшетов для биоанализа.

Среду для планшетов для биоанализа получали путем смешивания равных объемов агара для чашечного подсчета Difco и картофельного агара с декстрозой Difco. 40 мл использовали в однолуночных планшетах Nunc™ OmniTray™. После затвердевания и охлаждения до 20°С наносили 10 мл верхнего слоя, содержащего равные количества стерильной воды и картофельного агара с декстрозой Difco, при 42°С. Непосредственно перед выливанием верхнего слоя добавляли споры Fusarium culmorum, Botrytis cinerea или Zymoseptoria tritici. Использованные концентрации спор составляли 1000 КОЕ/мл для В. cinerea и 20000 КОЕ/мл для Z. tritici. После выливания верхних слоев планшеты для биоанализа высушивали в камере с ламинарным потоком в течение 1 часа и сразу же использовали. После нанесения образцов планшеты инкубировали при 22°С, пока грибы позволяли визуальную оценку зоны ингибирования.

Бульон из примера 1 добавляли на планшеты для биоанализа в виде капель объемом 7 мкл.

Пример обнаруженных зон ингибирования приведен на фигуре 1А, демонстрируя зону ингибирования, вызванную образцом цельного бульона штамма WC-3908 от NRRL на планшете для биоанализа с Botrytis cinerea

Пример обнаруженных зон ингибирования приведен на фигуре 1В, демонстрируя зону ингибирования, вызванную образцом цельного бульона штамма WC-3908 от NRRL на планшете для биоанализа с Zymoseptoria tritici.

Пример обнаруженных зон ингибирования приведен на фигуре 1С, демонстрируя зону ингибирования, вызванную образом цельного бульона штамма WC-3908 от NRRL на планшете для биоанализа с Fusarium culmorum.

Пример 3. Эффективность очищенного CtmC в отношении Fusarium virguliforme

Суспензию спор Fusarium virguliforme в количестве 25000 спор/мл получали в среде PDB (картофельно-декстрозный бульон), дополненной 0,3% агара. Изоляты видов, полученных из внутренней коллекции Syngenta (СН).

CtmC растворяли в DMSO (диметилсульфоксид) до конечной концентрации 1000 ppm для создания исходного раствора. Получали различные разведения CtmC в DMSO: 1000 ppm, 330 ppm, 110 ppm, 37 ppm, 12 ppm и 4,1 ppm.10 мкл DMSO или раствора CtmC переносили в 96-луночный планшет для разведения и разводили 10-кратно с помощью 90 мкл 0,025% раствора Tween 20/Н2О. С планшета для разведения 10 мкл переносили на 96-луночный планшет для анализа и 90 мкл суспензии спор добавляли в каждую лунку.

Лунки 96-луночного планшета содержат следующее.

96-луночные планшеты затем инкубировали в течение 72 ч. при 24°С, 90% относительной влажности в темноте. Планшеты оценивали посредством считывания OD при 620 нм.

Анализы проводили на двух независимых изолятах для видов. Каждый изолят тестировали дважды (анализ 1 и анализ 2) и каждую комбинацию нормы для изолята х фунгицида повторяли на тестовых планшетах.

OD620 усредняли для двух лунок и использовали для расчета значений IC50 (концентрация фунгицида, полученная при 50% ингибировании роста) с помощью программы GraphPad prism, что давало 4 независимых значения IC50. Никакой значительной разницы не обнаружили между двумя протестированными изолятами.

Как показано в таблице 2 выше, оба протестированных изолята имеют подобную IC50 прибл. 1 ppm.

Пример 4. Эффективность очищенного CtmC для видов грибов in-vitro

CtmC растворяли в DMSO (диметилсульфоксид) до конечной концентрации 1000 ppm для создания исходного раствора. Второе разведение 1:10 выполняли в воде + 0,025% Tween 20. Из этого второго разведения 10 мкл распределяли в 96-луночный планшет.В каждую лунку добавляли 90 мкл среды со спорами грибов и перемешивали, что обеспечивало конечные концентрации CtmC 10 ppm. Все лунки, содержащие CtmC, также содержали DMSO (1%) и Tween 20 (0,0025%).

Botrytis cinerea (серая плесень). Конидии гриба из криогенного хранилища непосредственно смешивали с питательным бульоном (картофельно-декстрозным бульоном PDB). После внесения раствора тестовых соединений в планшет для микротитрования (96-луночный формат) добавляли питательный бульон, содержащий споры грибов. Тестовые планшеты инкубировали при 24°С и ингибирование роста определяли фотометрическим способом через 72 часа.

Monographella nivalis (снежная плесень, прикорневая гниль злаковых). Конидии гриба из криогенного хранилища непосредственно смешивали с питательным бульоном (картофельно-декстрозным бульоном PDB). После внесения раствора тестовых соединений в планшет для микротитрования (96-луночный формат) добавляли питательный бульон, содержащий споры грибов. Тестовые планшеты для испытания инкубировали при 24°С и ингибирование роста определяли фотометрическим способом через 72 часа при 620 нм.

Mycosphaerella arachidis (коричневая пятнистость листьев арахиса). Конидии гриба из криогенного хранилища непосредственно смешивали с питательным бульоном (картофельно-декстрозным бульоном PDB). После внесения раствора тестовых соединений в планшет для микротитрования (96-луночный формат) добавляли питательный бульон, содержащий споры грибов. Тестовые планшеты инкубировали при 24°С и ингибирование роста определяли фотометрическим способом через примерно 5-6 дней при 620 нм.

Zymoseptoria tritici (септориозная пятнистость листьев). Конидии гриба из криогенного хранилища непосредственно смешивали с питательным бульоном (картофельно-декстрозным бульоном PDB). После внесения раствора тестовых соединений в планшет для микротитрования (96-луночный формат) добавляли питательный бульон, содержащий споры грибов. Тестовые планшеты инкубировали при 24°С и ингибирование роста определяли фотометрическим способом через 72 часа.

Предотвращали рост конидиальных спор 4 протестированных видов в присутствии 10 ppm циклотиазомицина С (снижение на 90-100%).

Пример 5. Эффективность очищенного CtmC в отношении видов грибов в анализе листкового диска

Исходный раствор CtmC получали в концентрации 1000 ppm в DMSO, затем разводили 1:50 в воде + Tween 20 при 0,025% с получением раствора с концентрацией 20 ppm.

Puccinia triticina (также известная как recondite, бурая ржавчина, пшеница). Сегменты листьев пшеницы помещали на агар в многолуночные планшеты (24-луночный формат) и опрыскивали тестовыми растворами. После высушивания листовые диски инокулировали суспензией спор гриба. После соответствующей инкубации активность соединения оценивали 8 dpi (дней после инокуляции) в отношении предупреждающей фунгицидной активности.

Phakopsora pachyrhizi (азиатская ржавчина сои). Листовые диски сои помещали на агар в многолуночные планшеты (24-луночный формат) и опрыскивали тестовыми растворами. После высушивания листовые диски инокулировали суспензией спор гриба. После соответствующей инкубации активность соединения оценивали прибл. 12 dpi (дней после инокуляции) в отношении предупреждающей фунгицидной активности.

CtmC при 20 ppm мог снижать развитие двух протестированных видов ржавчины на 50-90%.

Пример 6. Эффективность очищенного CtmC в отношении видов грибов в теплице

Очищенный циклотиазомицин С (CtmC) составляли в виде состава ЕС50. Состав разводили в воде в нормах 100 ppm и 50 ppm CtmC. Растения обрабатывали 400 л/га разбавленным продуктом, дополненным вспомогательным веществом для улучшения липкости и распределения, что обеспечивало обработку 40 г/га и 20 г/га CtmC, соответственно.

Zymoseptoria tritici, пшеница/профилактика (септориозная пятнистость листьев на пшенице). 2-недельные растения пшеницы сорта Riband опрыскивают в распылительной камере составленным тестовым соединением, разбавленным в воде. Тестовые растения подвергали инокуляции путем их опрыскивания суспензией спор через один день после применения. После периода инкубации, составляющего 1 день, при 22°С/21°С (день/ночь) и 95% rh инокулированные тестовые растения выдерживали при 22°С/21°С (день/ночь) и 70% rh в теплице. Эффективность оценивали непосредственно, когда соответствующий уровень заболевания возникал на необработанных контрольных растениях (через 16-19 дней после применения). Puccinia triticina (также известная как recondata, бурая ржавчина на пшенице). 2-недельные растения пшеницы сорта Arina опрыскивают в распылительной камере составленным тестовым соединением, разбавленным в воде. Тестовые растения подвергали инокуляции путем их опрыскивания суспензией спор через один день после применения. После периода инкубации, составляющего 1 день, при 20°С и 95% rh инокулированные тестовые растения выдерживали при 20°С/18°С (день/ночь) и 60% rh в теплице. Процент площади листа, покрытого заболеванием, оценивали, когда появляется соответствующий уровень заболевания на необработанных контрольных растениях (через 12-14 дней после применения).

Botrytis cinerea, томат/профилактика (серая плесень на помидорах). 4-недельные растения томата сорта Roter Gnom обрабатывали в распылительной камере составленным тестовым соединением, разбавленным в воде. Тестовые растения подвергали инокуляции путем их опрыскивания суспензией спор через два дня после применения. Инокулированные тестовые растения инкубировали при 20°С и 95% относительной влажности в теплице и оценивали процент площади листа, покрытой заболеванием, при проявлении соответствующего уровня заболевания на необработанных контрольных растениях (через 5-6 дней после применения). Mycosphaerella arachidis, арахис/профилактика (коричневая пятнистость листьев арахиса). 3-недельные растения арахиса сорта Georgia Green опрыскивали в распылительной камере составленным тестовым соединением, разбавленным в воде. Тестовые растения подвергали инокуляции путем их опрыскивания суспензией спор по их поверхности нижних листьев через один день после применения. После периода инкубации, составляющего 4 дня, под пластиковой крышкой при 23°С и 100% rh инокулированные тестовые растения выдерживали при 23°С/20°С (день/ночь) и 70% rh в теплице. Процент площади листа, покрытого заболеванием, оценивали, когда появляется соответствующий уровень заболевания на необработанных контрольных растениях (через 12-14 дней после применения).

Результаты показывают, что CtmC является активным в качестве фунгицида для снижения тяжести заболевания на растениях в теплице.

Пример 7. Эффект Tween 20 на эффективность очищенного CtmC в отношении Fusarium virsuliforme

В WO 2015191789 из уровня техники явно показано, что авторы изобретения не обнаружили никакого ингибирующего действия против грибов для циклотиазомицина С. Это противоречит результатам, полученным авторами настоящего изобретения. Для исключения вероятности того, что фунгицидный эффект, который наблюдали авторы настоящего изобретения, был вызван присутствием Tween 20, авторы настоящего изобретения провели некоторые эксперименты, подобные примеру 3, но с разными уровнями Tween 20, включая его отсутствие.

Эксперимент, как показано в примере 3, повторяли для оценки значений ЕС50 для контроля CtmC на Fusarium virguliforme в присутствии 4 различных норм Tween20: 0% (отсутствие Tween 20), 0,0025%, 0,0050% (идентично примеру 3) и 0,0100%. Конструкция планшета была идентична примеру 3, за исключением того, что количество планшетов было в 4 раза больше для размещения различных концентраций Tween 20 в планшете для анализа. Все другие экспериментальные условия сохраняли идентичными. Изоляты Fusarium тестировали при концентрации 25000 спор/мл.

Таблица 3. Расчет ЕС50 для 2 изолятов грибов в присутствии различных концентраций Tween20 в ppm. Значения являются средними для всех повторных обработок в эксперименте.

Результаты согласуются с примером 3 и показывают, что Tween 20 не имел значительного влияния на значение ЕС50 для контроля Fusarium virguliforme in-vitro.

Пример 8. Эффективность очищенного CtmC для дополнительно расширенного перечня видов грибов in-vitro

CtmC растворяли в DMSO (диметилсульфоксид) до конечной концентрации 1000 ppm для создания исходного раствора. Второе разведение 1:10 выполняли в воде + 0,025% Tween 20. Из этого второго разведения 10 мкл распределяли в 96-луночный планшет. В каждую лунку добавляли 90 мкл среды (PDB - картофельно-декстрозный бульон плюс 0,3% агара) со спорами грибов и перемешивали, что давало конечные концентрации CtmC, составляющие 10 ppm.Все лунки, содержащие CtmC, также содержали DMSO (1%) и Tween 20 (0,0025%). В следующей таблице 4 некоторые из видов тестировали, используя несколько отдельных изолятов (указан внутренний номер штамма) для понимания вариабельности среди различных изолятов одного вида, отобранных в различных местах, что давало различные митоксины (род Fusarium), или выражало различные толерантности к фунгицидам классов SDHI (ингибитор сукцинатдегидрогеназы), SBI (ингибиторы биосинтеза стирола) и/или QoI(внешние ингибиторы хинона) (пример Zymoseptoria tritici). Различные изоляты имели различную инфекционность инокулята и число биологических повторов, как указано.

Результаты показывают, что большое разнообразие видов грибов можно по меньшей мере частично контролировать, и что несколько изолятов одного и того же вида имеют сравнительную чувствительность к CtmC.

Изобретение относится к сельскому хозяйству, в частности к средствам защиты растений от фитопатогенных грибов. Способ контроля или предупреждения заражения растений грибами предусматривает использование эффективного количества циклотиазомицина С в отношении растений, их частей или места их произрастания. Предлагаемый способ контроля или предупреждения заражения растений грибами расширяет арсенал средств подобного типа, а также обеспечивает эффективную борьбу в отношении широкого спектра фитопатогенных грибов. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил., 7 пр.

1. Способ контроля заражения растений грибами, где фунгицидно эффективное количество циклотиазомицина С применяют в отношении растений, их частей или места их произрастания.

2. Способ предупреждения заражения растений грибами, где фунгицидно эффективное количество циклотиазомицина С применяют в отношении растений, их частей или места их произрастания.

3. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором растения представляют собой растения злаковых, арахиса или сои.

4. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором растения представляют собой пшеницу.

5. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором грибы выбраны из группы, состоящей из Botrytis cinerea, Cercospora kikuchii, Cercospora sojina, Cochliobolus sativus, Colletotrichum lindemuthianum, Colletotrichum orbiculare, Corynespora cassiicola, Fusarium avenaceum, Fusarium culmorum, Fusarium langsethiae, Fusarium poae, Fusarium sporotrichioides, Fusarium tricinctum, Fusarium virguliforme, Gibberella avenacea, Gibberella fujikuroi, Gibberella zeae, Microdochium majus, Monographella nivalis, Mycosphaerella arachidis, Phakopsora pachyrhizi, Puccinia triticina, Pyrenophora tritici-repentis, Ramularia collo-cygni, Rhynchosporium secalis, Septoria glycines, Tilletia tritici, Ustilago segetum var. Tritici, Venturia inaequalis и Zymoseptoria tritici.

6. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором грибы выбраны из группы, состоящей из Botrytis cinerea, Fusarium virguliforme, Monographella nivalis, Mycosphaerella arachidis, Phakopsora pachyrhizi, Puccinia triticina или Zymoseptoria tritici.

7. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором циклотиазомицин С применяют в отношении растений при норме от 5 г до 6 кг на гектар.

8. Способ контроля заражения растений грибами, где фунгицидно эффективное количество агрохимической композиции, содержащей фунгицидно эффективное количество циклотиазомицина С, применяют в отношении растений, их частей или места их произрастания.

9. Способ предупреждения заражения растений грибами, где фунгицидно эффективное количество агрохимической композиции, содержащей фунгицидно эффективное количество циклотиазомицина С, применяют в отношении растений, их частей или места их произрастания.

10. Применение циклотиазомицина С в качестве фунгицида.

11. Применение циклотиазомицина С в качестве противогрибкового средства.

12. Применение по п. 11, где противогрибковое средство используют в пищевом продукте, корме, напитках или в косметических продуктах.

13. Применение по предыдущему пункту, где пищевой продукт выбран из молочных продуктов или выпечки.